Лікарський довідник Геотар. Як правильно використовувати сульфат Атропіну від панкреатиту? Застосування у педіатричній практиці

Атропіну сульфат відноситься до категорії спазмолітиків з мідріатичною дією. Препарат впливає на гладком'язові тканини внутрішніх органів та знижує їх тонус. За рахунок застосування медикаменту усуваються спазми сечовивідної та травної системи, збільшується частота серцевих скорочень та зменшується секреція підшлункової залози.

До показань для призначення Атропіну сульфату відносяться виразкова хвороба, гастрити, бронхіальна астма, патології жовчного міхура, панкреатит у стадії загострення, холецистит та інші захворювання, що супроводжуються больовим синдромом. Виявити деякі патології, у яких використання медикаменту заборонено, можна лише комплексним обстеженням. Такий аспект виключає застосування Атропіну сульфату самостійно.

1. Інструкція із застосування

В інструкції до медикаменту міститься повна інформація про його склад, принцип впливу на організм та показання до призначення. Патологічні процеси, що входять до переліку протипоказань, виведено до окремого пункту. Додатково виробник наголошує на особливих вказівках, нюансах лікарської взаємодії препарату та можливих побічних ефектах. Деякі пункти інструкції дублюються на картонній пачці. Режим дозування та схема застосування Атропіну сульфату може бути скоригована лікарем та відрізнятися від рекомендацій, описаних виробником.

Фармакологічна дія

Головна фармакологічна особливість Атропіну сульфату – це не вибіркове блокування М-холінорецепторів, а також дія на Н-холінорецептори, але набагато слабша. Вплив Атропіну на організм виявляється у зниженні секреції шлункових, підшлункової, бронхіальних, потових, слинних залоз, знижується тонус гладкої мускулатури на внутрішніх органах. Через зменшення дії блукаючого нерва на серці частота пульсу збільшується.

Атропін здатний сильно розширювати зіниці, що регулюється іннервацією парасимпатичних волокон, що розслабляють м'яз райдужної оболонки. Разом з розширенням зіниці порушується відтік рідини з камер, через що внутрішньоочний тиск може підвищуватися.

Розслаблений війний м'яз циліарного тіла викликає параліч акомодації (порушується зорове сприйняття). Дія на ЦНС виявляється у збудженні дихального центру, а також зниженні м'язової напруги та тремтіння при паркінсонізмі.

Препарат розщеплюється печінкою. Прийнята доза через 2 години виводиться нирками на 80%, а решта цим шляхом протягом 12-36 год. Близько 60% діючої речовини виводиться в початковому вигляді, решта у формі продуктів кон'югації і гідролізу.

Показання до застосування

Препарат використовують як засіб симптоматичного лікування при наступних розладах та патологіях:

Спосіб застосування

Атропіну сульфат застосовується так:

  • Таблетки та розчини приймають внутрішньо 1-3 р. на добу. Лікувальна доза призначається не більше 0,025-0,05-0,1 мг;
  • Внутрішньовенно розчин вводиться у виняткових випадках, таких як отруєння холіноміметиками – 0,5-1,0 мл 0,1% розчину;
  • Підшкірно – 0,25-1 мл розчину, концентрацією 0,1%.

Очні краплі та атропінова мазь:

  • Закопують 1% розчин по 1-2 краплі (дітям призначають нижчу концентрацію). Процедуру проводять до 3 разів в інтервалі до 6 годин залежно від розпорядження лікаря;
  • Мазь 0,5-1% кладуть на краю повік;
  • При електрофорезі повік - 0,5% р-н.

Форма випуску, склад

Препарат, що включає активний компонент атропіну сульфат, випускають у наступних формах:

  • Пігулки або порошок;
  • Розчин 0,1% в амп. по 1 мл;
  • Очні краплі;
  • Мазь для очей

Взаємодія з іншими препаратами

Атропіну сульфат взаємодіє з іншими ліками таким чином:

  • Знижує тривалість та глибину дії наркотичних речовин, зменшує аналгетичну дію опіатів;
  • При застосуванні з новокаїнамідом та хініном підсумовується холінолітичний ефект;
  • Разом з інгібіторами МАО здатний спровокувати серцеву тахікардію та аритмію.

2. Побічні дії

Препарат може спричинити такі побічні дії:

  • Після системного введення – запор, мідріаз, тахікардію, сухість у роті, утруднення сечовиділення, параліч акомодації, фотофобію;
  • Після місцевого застосування офтальмологами (як правило, після тривалого) – гіперемію та набряк очного яблука, кон'юнктиви, сухість у роті, гіперемію шкіри повік, тахікардію.

Передозування

У високих дозах Атропіну сульфат провокує серйозні побічні ефекти (з боку нервової системи та загального стану організму). При передозуванні підвищено ризик розвитку дихальної недостатності. Регулярне перевищення дозувань може спровокувати лихоманковий стан та порушення роботи серця. У важких випадках можливий летальний кінець.

Наслідки передозування:

При сильному передозуванні може настати параліч дихальної мускулатури, що призводить до смерті, що трапляється тільки завдяки цілеспрямованій дії. Для недопущення подібних ситуацій ліки можна придбати лише у лікаря за його рекомендацією.

Протипоказання

Засіб протипоказаний для використання в таких випадках:

  • При непереносимості Атропіну;
  • При підозрі на глаукому та глаукомі;
  • При аденомі простати та виражених порушеннях сечовипускання;
  • При паралічі або непрохідності кишечника;
  • При порушеннях серцебиття чи серцевого ритму.

При вагітності

Препарат при вагітності призначають лише за крайньої потреби, і не призначають при лактації. Атропін здатний проходити крізь плацентарний бар'єр і проникає у грудне молоко у слідових концентраціях.

Застосування засобу під час вагітності та перед пологами здатне викликати у плода тахікардію.

3. Особливі вказівки

Вплив на здатність водіння автотранспорту та керування механізмами

Побічні ефекти можуть спровокувати зниження швидкості психомоторних реакцій та концентрації уваги. Управління автомобілем та небезпечними механізмами в період терапії рекомендується виключити.

Вагітність та лактація

Атропіну сульфат заборонено використовувати під час вагітності. Речовини з його складу проникають через плаценту та можуть негативно вплинути на стан плода. Препарат розслаблює гладком'язові тканини (у тому числі матки) та здатний спровокувати передчасні пологи. У вагітних жінок підвищений ризик тахікардії внаслідок використання Атропіну сульфату. У лактаційний період препарат заборонено (припустимо його застосування лише при тимчасовому припиненні грудного вигодовування).

Застосування у педіатричній практиці

У педіатрії Атропіну сульфат застосовується за показаннями. Дітям препарат має бути призначений лікарем (конкретних вікових обмежень в інструкції не вказано).

При порушеннях роботи нирок

Атропіну сульфат використовується при лікуванні ниркових кольк. При виражених ниркових дисфункціях препарат застосовується обережно (може знадобитися коригування режиму дозування).

При порушеннях роботи печінки

Печінкові дисфункції є основою для обережного застосування сульфату Атропіну. Рішення про використання медикаменту має приймати лікар.

Умови відпустки з аптек

Необхідна наявність рецепту.

4. Умови та термін зберігання

Нероздрукований препарат зберігають у темряві при менше 25оС протягом терміну, вказаного на упаковці.

5. Ціна

Залежно від місцезнаходження аптечної мережі та націнки, вартість Атропіну сульфату наступна:

1. Середня ціна у Росії:

  • Ампули 1 мл 0,1% - від 11 до 30 руб.;
  • Г/к 1% 5 мл - від 31 до 52 руб.

2. Середня вартість в Україні:

  • Ампули 1 мл 0,1% - від 18 до 22грн.;
  • Г/к 1% 5 мл – від 12 до 22 грн.

Відео на тему: Як правильно закопувати в око

6. Аналоги

Препаратом, що має з Атропіном аналогічну діючу речовину, виступають краплі очей Атромед. Заміною Атропіну може бути екстракт беладони, який застосовують лише після консультації з лікарем.

Структурних аналогів Атропіну сульфату не виробляється, але є ліки, що мають з ним подібний фармакологічний ефект:

  • Даріфенацін;
  • Циклодол;

7. Відгуки

Атропіну Сульфат - препарат досить старий, хоча і застосовується при лікуванні, незважаючи на існування більш ефективних засобів. Відгуки про нього в мережі досить неоднозначні: пацієнти високо оцінюють ефективність засобу при знятті спазмів і при хворобах очей, але в той же час присутні негативні думки, зумовлені багатьма побічними ефектами ліків.

Атропіну сульфат застосовується при знятті спазмів гладкої мускулатури на внутрішніх органах, попередженні спазмів у дихальній системі, лікуванні виразок, а також в офтальмології.

Препарат недоступний у вільному продажу, і відпускається лише за рецептом, оскільки у аптечних установах перебуває у списку А (отрути та наркотики). Його може призначити лише лікар, враховуючи протипоказання та діагноз пацієнта.

8. Підсумки

  1. Атропіну сульфат відноситься до категорії блокаторів центральних і периферичних м-холінорецепторів (медикамент має спазмолітичну дію, зменшує секрецію слинних і потових залоз, впливає на гладком'язовий шар);
  2. показаннями для використання препарату є кишкові та ниркові кольки, спазми органів травної системи, бронхоспазми, жовчнокам'яна хвороба, панкреатит у період загострення та інші патологічні процеси, що супроводжуються больовим синдромом;
  3. Атропіну сульфат використовується під час проведення процедури дослідження очного дна (при патологічних процесах різного генезу);
  4. не рекомендується використовувати препарат при вагітності через ризик тахікардії та стимулювання родової діяльності;

Гастроентеролог, Терапевт

Лікар проводить загальну діагностику внутрішніх органів. Робить висновки про порушення у шлунково-кишковому тракті за результатами проведеного обстеження та призначає відповідне лікування. Серед діагнозів, якими займається фахівець: виразка шлунка та 12-ти палої кишки, гастрит, дисбактеріоз тощо.

Атропін (або атропіну сульфат) – це невід'ємний засіб у лікуванні багатьох посилюваних захворювань шлунка, кишок, нирок тощо. Він міститься в пасльонових рослинах, а також в одурманюючих травах. Перед використанням за призначенням важливо згори донизу прочитати інструкцію та переконатися у відсутності протипоказань. Відкриття атропіну відбулося ще минулого століття, чому передували численні дослідження.

Опис Атропіну сульфат та показання до застосування

Atropinum відноситься до фармакологічно-терапевтичної групи алкалоїди беладони (беладонни) і, як було сказано раніше, має природне походження. Головна речовина (атропін) однаково добре зв'язується з М-1, М-2 та М-3 підтипами мускаринових рецепторів. Чинить свій клінічний вплив не тільки на центральні, але і на периферичні М-холінорецептори. Дуже слабо і невиражено атропін діє і на Н-холінорецептори, а також стає сильною перешкодою для стимулювання ацетилхоліну в цілому. Внаслідок такої дії на ацетилхолін секреція всіх залоз в організмі зменшується до мінімально-допустимих показників (це стосується слинних, потових, шлункових, слізних та бронхо-заліз).

Atropinum впливає на тонус м'язів внутрішньо-розташованих органів, знижуючи їх. Це стосується гладко-мускулатурних м'язів жовчних шляхів та міхура, бронхів, підшлункової залози, шлунка, сечовидільного каналу та сечового міхура. Крім того, атропін може викликати сильно/слабко виражену тахікардію, зробити більш утрудненим відтік внутрішньоочної рідини, розширити зіниці, а також викликати акомодативний параліч. При середньопомірних дозах здатний діяти як наркотик, забезпечуючи пацієнта відстроченим і тривалим седативним ефектом. Це пояснюється високою здатністю Atropinum впливати на центральну нервову систему.

Всмоктування і дія атропіно-засобу, що містить, відбувається дуже швидко, після чого речовина дістається до сист. кровотоку та дає свій лікувальний ефект. Розподілом атропінуму в організмі також відбувається напрочуд швидко, разом з цим він проникає через плацент. бар'єр та материнське молоко. Речовини також легко проникнути через гемато-енцефалічний бар'єр. Наприклад, якщо взяти до уваги внутрішньовенно-введені ліки, то його максимальна концентрація в крові спостерігається вже за кілька хвилин.

Як симптоматична терапія Atropinum має такі показання щодо застосування:

  • Виразка шлунку;
  • Виразка 12-палої кишки;
  • Пилороспазм;
  • Гострий панкреатит;
  • Холецистит;
  • Жовчокам'яна хвороба;
  • Кишкові спазми;
  • Бронхіальна астма;
  • Офтальмологічні захворювання, обумовлені зорової гостротою, що знижується;
  • Активно-пасивні спазми у сечовивідних шляхах.

Крім того, Атропін призначають перед проведенням передопераційного наркозу, а також під час продовження хірургічного втручання для профілактики спазмів у дихальній системі, а також для необхідного у цей період зменшення секреції виділених залоз. Atropinum дуже ефективний у вигляді швидкодіючого антидоту, коли у людини трапилося отруєння внаслідок негативно впливає холіноміметів і антихолінестеразів.

Атропін найактивніше застосовується в психіатричній галузі медицини. Тут широко дієвий засіб використовується для лікування психозів - афективних, кататонічних, параноїдальних та багатьох інших. Для цього раніше застосовували атропінокоматозну терапію, де були підвищені дози Atropinumа. З 1970-х років цей лікувальний метод проти психозів майже не застосовую.

Atropinum випускається у вигляді крапель очей, таблеток, ін'єкційного прозорого розчину. Вибір тієї чи іншої форми залежить від загальновиявленої хвороби.

Інструкція із застосування Атропіну

Atropinum sulfat починають приймати лише після відповідної рекомендації – самостійне застосування заборонено. Справа в тому, що вона має протипоказання та побічні дії.

Очні краплі

Тут Атропін застосовується при діагностичних дослідженнях очного дна для тих цілей, щоб розширити зіницю для більшої видимості та лікування деяких очних хвороб.

Для лікування очних хвороб дітям від 7 років і дорослим прописують по 1-2 краплі в кожне уражене око від 2 до 6 разів на добу. Ефект від зірочково-розширювального засобу залежить від виду патології і може змінюватись від 7 до 12 днів.

У дитячому віці слід застосовувати Atropinum sulfate у вигляді очних крапель у малоконцентрованих дозах – 0,125%, 0,25%, 0,50%.

Дуже добре переносимий засіб може викликати побічні реакції і передозування (застосування в максимально-допустимих дозах). Симптомами яскраво-виражених надмірностей дозування Atropinumа в цьому випадку може бути глобально-протікає безсоння, судомно-припадкові стани, галюцинації, дратівливість «на рівному місці», блювання і нудота, незначне падіння артер. тиску, що тяжко-пригнічують нервову та дихальну систему стану. Терапія передозування повинна включати правильно проведене промивання шлунка в стаціонарі, а також симптоматичне лікування. При передозуванні очними краплями Atropinum медики також вводять пацієнту холіноміметики та антихолінестеретики парентерально.

Ін'єкційний розчин

Atropinum вводиться ін'єкційно-різними способами – підшкірно, внутрішньом'язово та внутрішньовенно. При введенні передоперативного наркозу Атропіну сульфат вводять внутрішньошкірно у кількості 0,3-0,6 мг або разом з морфіном у кількості 10 мг за годину до анестезії. Якщо людина отруїлася антихолінестеразами, то їй вводять Atropinum внутрішньом'язово кожні півгодини у кількості 2 мг. Введення препарату не припиняють доти, доки у хворого не з'являється легкопомітна тахікардія зі збільшеними зіницями, червоно-суха шкіра та нормально-стабілізоване дихання. Якщо такого отруєння є тяжко-протікає, то Atropinum вводять протягом двох днів – як правило, після дводенного проміжку часу настає таке явище, як «переатропінізація».

Максимально-прийнятна доза (разова) препарату залежить від віку хворого:

  • До 6 місяців – 0,02 мг;
  • 6 місяців – 1 рік – 0,05 мг;
  • 1-2 роки – 0,2 мг;
  • 3-4 роки – 0,25 мг;
  • 5-6 років – 0,3 мг;
  • 7-9 років – 0,4 мг;
  • 10-14 років – 0,5 мг;
  • Дорослі – разова 1 мг, а добова – 3 мг.

Атропіну sulfate з великою присутньою обережністю призначається людям, які перебувають у старому похилому віці. Вкрай чутливими до атропіну є діти-грудники, яким ще виповнилося 3 місяців.

Пігулки

Таблетований Atropinum призначають для лікування проблем із шлунково-кишковим трактом, де він незамінно добре і очікувано знижує секрецію шлунка. Як правило, ці таблетки застосовують у комплексі з іншими антивиразковими засобами.

Атропіно-содержащіе ліки випускається в одному варіанті дозування актив. Речовини – 0,5 мг. Їх прийом призначається за півгодини до сніданку/вечері/обіду або за годину після завершення прийому їжі. Дозування внутрішньо-застосовних твердих таблеток визначається індивідуально-підібраним планом для кожного пацієнта, проте, воно вважається оптимальним, якщо він почав відчувати непідробне висушення в ротовій порожнині. Підвищенням дозування атропіно-засобу у вигляді таблеток у такому випадку займатися краще не варто.

Чи потрібний для покупки Атропіну рецепт?

Atropinum не можна купити просто так – в аптеці завжди вимагають його найточніший рецепт від спеціалізованого лікаря. Він написаний зазвичай латинськими літерами, включаючи дозування та спосіб застосування. Рецепт Атропіну сульфату виглядає так:

  • Rp: Sol. Atropini sulfatis 0.05% - 1 мл.
  • D. t. d. N 10 в ampull.
  • S. 1 мл підшкірно.

Виписувати цей рецепт повинен лише лікар, де він також має написати конкретне захворювання, від якого ліки було призначено. Через те, що Atropinum діє як наркотик при тривалому багатодозовому застосуванні, за наявністю рецепта стежать дуже суворо.

Атропін у формі крапель очних

У складі цих очних крапель обов'язково присутні такі компоненти, як атропін сульфат (дієва речовина), метабісульфат натрію, хлорид натрію, спеціально-підготовлена ​​вода. Краплі мають водоподібний вигляд - такі ж рідкі та прозорі, а їх запах злегка специфічний.

Крім досліджень очного дна, краплі Atropinum застосовуються і для лікування інших хвороб, пов'язаних із зоровими функціями. Це стосується комплексно-збирального лікування запальних недуг очей, травм в ділянці очей, емболії, а також спастичних станів у центральній артерії сітківки.

Незважаючи на те, що Atropinum часто застосовують для діагностики проблем очей, лікарі всесильно рекомендують вибирати інші препарати для цих цілей. Для діагностики зазвичай вибирають мідріатики з коротким терапевтичним ефектом (зірочкове розширення), що становить трохи більше 1-2 днів.

Для того, щоб зменшити тахікардію від препарату, яка може виникнути як при субкон'юнктивальному, так і при парабульбарному введенні крапель, паралельно із закапуванням очей хворий може покласти під язик таблетку валідолу. Використовуючи краплі Atropinum у комплексі з іншими кон'юнктивальними краплями, інтервал між процедурами закапування повинен становити не менше п'ятнадцяти хвилин.

Ціна Атропіну в аптеках

Як було зазначено вище, Atropinum sulfate можна купити в аптеці тільки після надання рецепту продавцю-фармацевту. Вартість Атропіну є середньою, якщо порівнювати з багатьма іншими засоби такого зразка.

Іноді в інтернет-аптеках є нижчі ціни, ніж у стандартних. Якщо передбачається транспортна доставка ліків до іншого міста, то різниця може стати протилежною і інтернет-засіб обійдеться навіть дорожче. Але найчастіше покупці звертаються до таких нестандартних аптек з тієї причини, що у звичайній немає такого засобу. Купуючи в такій аптеці описаний атропіно-місткий або будь-який інший засіб, потрібно проявляти максимально можливу обережність, щоб не отримати підробку замість медпрепарату.

Протипоказання

Наявність серйозних/несерйозних протипоказань у пацієнта має бути перевіреним дуже добре, тому що навіть одне з них може спричинити труднощі, які важко вирішувати. Йдеться про такі обов'язково враховані протипоказання:

  • Виношування малюка на будь-якому терміні та годування, тому що атропінуму безперешкодно проникає через плацентарно-захисний бер'єр;
  • Високочутливі реакції до готівкових компонентів;
  • Захворювання серцево-судинної системи;
  • Гостро-поточні кровотечі;
  • Захворювання ШКТ, що супроводжуються непрохідністю (стеноз воротаря, ахалазія стравоходу та ін.);
  • ушкодження мозку;
  • Тиреотоксикоз;
  • Глаукома;
  • Печінкова або ниркова недостатність;
  • Затримка сечі або високий ризик виникнення.

Іноді суворо-протипоказані явища пацієнту доводиться дізнатися після початку лікувально-відновного курсу. Тут жодне негативне явище не втрачає уваги — про нього варто в терміновому порядку розповісти лікареві-фахівцеві, обізнаному з історії метеопатології від «а» до «я».

Атропіну сульфат

Міжнародна непатентована назва

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій 1мг/мл, 1мл

склад

1 мл розчину містить

активна речовина -атропіну сульфат 1,0 мг,

допоміжні речовини: 0,1 М хлороводнева кислота, вода для ін'єкцій.

Опис

Прозора безбарвна рідина

Фармакотерапевтична група

Препарати на лікування функціональних розладів кишечника. Беладонна та її похідні. Алкалоїди беладони, третинні аміни. Атропін.

АТХ код А03В А01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні максимальний ефект проявляється через 2-4 хвилини. На 18% зв'язується із білками плазми крові. Метаболізується у печінці. Проходить через гематоенцефалітичний бар'єр, виявляється у грудному молоці у слідових кількостях. Виводиться нирками, 50% дози у незміненому вигляді.

Фармакодинаміка

Холінолітичний засіб. Алкалоїд беладони, блокує м-холінорецептори гладких м'язів, серцевого м'яза, синоатріального та атріовентрикулярного вузлів, ендокринних залоз та центральної нервової системи.

Чинить антихолінергічні дозозалежні ефекти:

У менших дозах – інгібує секрецію слинних та бронхіальних залоз, потовиділення, акомодацію ока, розширює зіницю, підвищує внутрішньоочний тиск та частоту серцевих скорочень;

У великих дозах - знижує скорочувальну здатність шлунково-кишкового тракту (включаючи жовчовивідні шляхи та міхур), сечовивідних шляхів та гладкої мускулатури бронхів, пригнічує шлункову секрецію, збуджує центральну нервову систему.

Завдяки центральній антихолінергічній дії здатний усувати тремор при хворобі Паркінсона. У токсичних дозах викликає збудження, ажитацію, галюцинацію, коматозний стан. Атропін зменшує тонус блукаючого нерва, що призводить до збільшення частоти серцевих скорочень при незначній зміні артеріального тиску і підвищення провідності в пучку Гіса. У терапевтичних дозах не істотно впливає на периферичні судини, при передозуванні спостерігається вазодилатація. Є ефективним антидотом при отруєнні холіноміметичними та антихолінестеразними речовинами.

Показання до застосування

При виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки, спазмах кишечника, гострому панкреатиті, для проведення рентгенологічного дослідження шлунково-кишкового тракту (зменшення тонусу та рухової активності органів)

Пилороспазм

Жовчнокам'яна хвороба, холецистит

Бронхіальна астма

Брадикардія як наслідок підвищення тонусу блукаючого нерва

Зменшення секреції слинних, шлункових, бронхіальних, іноді – потових залоз.

Препарат застосовують також перед наркозом та операцією та під час хірургічної операції як засіб, який запобігає бронхо- та ларингоспазмам, зменшує секрецію залоз, рефлекторні реакції та побічні ефекти, обумовлені збудженням блукаючого нерва. Крім того, Атропіну сульфат - специфічний антидот при отруєннях холіноміметичними сполуками та антихолінестеразними (у тому числі фосфорорганічними) речовинами.

Спосіб застосування та дози

Атропіну сульфат вводять підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно, внутрішньо. При отруєннях холіноміметиками та антихолінестеразними речовинами 0,1% розчин Атропіну сульфату вводять внутрішньовенно, керуючись схемами антидотної терапії цих інтоксикацій з урахуванням використання атропіну разом з реактиваторами холінестерази.

Дорослим препарат призначають по 4-13 крапель 0,1% розчину на прийом 1-2 рази на день до їди або через 1 годину після неї. Підшкірно, внутрішньом'язово та внутрішньовенно вводять по 0,5-1 мл 0,1% розчину.

Вищі дози для дорослих внутрішньо та підшкірно: разова – 0,001 г, добова – 0,003 г. Особливо чутливі до атропіну діти перших 3 місяців життя. Атропін призначають дітям у наступних разових дозах із розрахунку на 1 кг маси тіла: новонароджені та діти грудного віку – 0,018 мг (0,018 мл 0,1% розчину); від 1 до 5 років – 0,016 мг (0,016 мл 0,1% розчину); від 6 до 10 років – 0,014 мг (0,014 мл 0,1% розчину); від 11 до 14 років – 0,012 мг (0,012 мл 0,1% розчину). Тривалість курсу лікування визначається лікарем.

Побічна дія

Часто

Сухість у роті, носі та/або шкірі

Зменшення потовиділення

Мідріаз, параліч акомадації

Тахікардія

Атонія кишечника та сечовивідних шляхів, запор

Головний біль, запаморочення, психічне та рухове збудження; зниження пам'яті (у літніх пацієнтів)

Рідко

Алергічні реакції

Ортостатична гіпотензія

Підвищення очного тиску

Утруднення сечовипускання, затримка сечі

Сонливість

Нудота блювота

Порушення тактильного сприйняття

Галюцинації

Протипоказання

    гіперчутливість

    закритокутова глаукома (мідріатичний ефект, що призводить до підвищення внутрішньоочного тиску, може викликати гострий напад)

    тахіаритмії

    тяжка застійна серцева недостатність

    ішемічна хвороба серця

    мітральний стеноз

    рефлюкс-езофагіт

    грижа стравохідного отвору діафрагми

    стеноз воротаря (можливе зниження моторики та тонусу, що призводить до непрохідності та затримки вмісту шлунка)

    печінкова недостатність

    ниркова недостатність

    атонія кишечника

    обструктивні захворювання кишечника

    паралітичний ілеус

    токсичний мегаколон

    неспецифічний виразковий коліт

    ксеростомія (тривале застосування може викликати подальше зниження слиновиділення)

    міастенія (стан може погіршитися через інгібування дії ацетилхоліну)

    затримка сечі або схильність до неї, або захворювання,

що супроводжуються обструкцією сечовивідних шляхів (у тому числі шийки сечового міхура внаслідок гіпертрофії передміхурової залози)

    хвороба Дауна

    дитячий церебральний параліч (реакція на антихолінергічні засоби посилюється)

    період вагітності та лактації.

Лікарські взаємодії

При застосуванні Атропіну сульфату з інгібіторами моноаміноксидази виникають аритмії серця, з хінідином, новокаїнамідом – спостерігається сумація холінолітичного ефекту. При прийомі внутрішньо разом із препаратами конвалії, з таніном спостерігається фізико-хімічна взаємодія, що призводить до взаємного послаблення ефектів.

особливі вказівки

При болю, зумовленому спазмом гладких м'язів, препарат часто вводять з аналгетиками (промедол, морфін, анальгін та ін.). З особливою обережністю препарат призначають пацієнтам з вираженою гіпертермією, відкритокутовою глаукомою, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, хронічним захворюванням легень, гострою крововтратою, гіпертиреозом, похилим віком.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

У період лікування необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

У випадках передозування – максимально виражена побічна дія.

Лікування:симптоматичне.

Форма випуску та упаковка

По 1 мл препарату поміщають у ампули зі скла.

По 10 ампул разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами і скарифікатором або керамічним диском ріжучим поміщають в пачку з картону.

Атропіну сульфат (atropine)

Склад та форма випуску препарату

1 мл – ампули (10) – пачки картонні.

Фармакологічна дія

Блокатор м-холінорецепторів є природним третинним аміном. Вважають, що однаково зв'язується з м 1 -, м 2 - і м 3 -підтипами мускаринових рецепторів. Впливає як на центральні, так і на периферичні м-холінорецептори.

Зменшує секрецію слинних, шлункових, бронхіальних, потових залоз. Знижує тонус гладких м'язів внутрішніх органів (у т.ч. бронхів, органів травної системи, уретри, сечового міхура), зменшує моторику ШКТ. Практично не впливає на секрецію жовчі та підшлункової залози. Викликає мідріаз, параліч акомодації, зменшує секрецію слізної рідини.

У середніх терапевтичних дозах атропін має помірний стимулюючий вплив на ЦНС та відстрочений, але тривалий седативний ефект. Центральною антихолінергічною дією пояснюється здатність атропіну усувати тремор при хворобі Паркінсона. У токсичних дозах атропін викликає збудження, ажитацію, галюцинацію, коматозний стан.

Атропін зменшує тонус блукаючого нерва, що призводить до збільшення ЧСС (при незначній зміні артеріального тиску), підвищення провідності в пучку Гіса.

У терапевтичних дозах атропін не істотно впливає на периферичні судини, але при передозуванні спостерігається вазодилатація.

При місцевому застосуванні офтальмології максимальне розширення зіниці настає через 30-40 хв і зникає через 7-10 днів. Мідріаз, спричинений атропіном, не усувається при інстиляції холіноміметичних препаратів.

Фармакокінетика

Добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту або через кон'юнктивальну мембрану. Після системного введення широко розподіляється в організмі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Значна концентрація у ЦНС досягається протягом 0.5-1 год. Зв'язування з білками помірне.

T 1/2 становить 2 год. Виводиться із сечею; близько 60% - у незміненому вигляді, частина, що залишилася, - у вигляді продуктів гідролізу та кон'югації.

Показання

Системне застосування: спазм гладком'язових органів шлунково-кишкового тракту, жовчних проток, бронхів; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гострий панкреатит, гіперсалівація (паркінсонізм, отруєння солями важких металів, при стоматологічних втручаннях), синдром подразненої товстої кишки, кишкова коліка, ниркова колька, бронхіт з гіперсекреспазом; премедикація перед хірургічними операціями; AV-блокада, брадикардія; отруєння м-холіноміметиками та антихолінестеразними речовинами (оборотної та незворотної дії); рентгенологічне дослідження ШКТ (при необхідності зменшення тонусу шлунка та кишечника).

Місцеве застосування в офтальмології: для дослідження очного дна, для розширення зіниці та досягнення паралічу акомодації з метою визначення істинної рефракції ока; для лікування іриту, іридоцикліту, хоріоїдиту, кератиту, емболії та спазму центральної артерії сітківки та деяких травм ока.

Протипоказання

Підвищена чутливість до атропіну.

Дозування

Всередину – по 300 мкг кожні 4-6 год.

Для усунення брадикардії внутрішньовенно дорослим – 0.5-1 мг, при необхідності через 5 хв введення можна повторити; дітям – 10 мкг/кг.

З метою премедикації в/м дорослим – 400-600 мкг за 45-60 хв до анестезії; дітям – 10 мкг/кг за 45-60 хв до анестезії.

При місцевому застосуванні в офтальмології закопують по 1-2 краплі 1% розчину (у дітей застосовують розчин меншої концентрації) у хворе око, кратність застосування - до 3 разів з інтервалом 5-6 год, залежно від показань. У деяких випадках 0.1% розчин вводять субкон'юнктивально 0,2-0,5 мл або парабульбарно - 0,3-0,5 мл. Методом електрофорезу через повіки або очну ванну вводять 0.5% розчин з анода.

Побічна дія

При системному застосуванні:сухість у роті, тахікардія, запор, утруднення сечовипускання, мідріаз, фотофобія, параліч акомодації, запаморочення, порушення тактильного сприйняття.

При місцевому застосуванні в офтальмології:гіперемія шкіри повік, гіперемія та набряк кон'юнктиви повік та очного яблука, фотофобія, сухість у роті, тахікардія.

Лікарська взаємодія

При одночасному прийомі внутрішньо з , що містять алюміній або карбонат кальцію, абсорбція атропіну із ШКТ зменшується.

При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами та засобами, що мають антихолінергічну активність, посилюється антихолінергічна дія.

При одночасному застосуванні з атропіном можливе уповільнення абсорбції, мексилетину, зниження абсорбції нітрофурантоїну та його виведення нирками. Ймовірно посилення терапевтичної та побічної дії нітрофурантоїну.

При одночасному застосуванні з фенілефрином можливе підвищення артеріального тиску.

Під впливом гуанетидину можливе зменшення гіпосекреторної дії атропіну.

Нітрати збільшують ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску.

Прокаїнамід посилює антихолінергічну дію атропіну.

Атропін знижує концентрацію леводопи у плазмі крові.

особливі вказівки

З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, при яких збільшення ЧСС може бути небажаним: миготлива аритмія, тахікардія, хронічна недостатність, ІХС, мітральний стеноз, артеріальна гіпертензія, гостра кровотеча; при тиреотоксикозі (можливе посилення тахікардії); при підвищеній температурі (може ще підвищуватись внаслідок придушення активності потових залоз); при рефлюкс-езофагіті, грижі стравохідного отвору діафрагми, що поєднується з рефлюкс-езофагітом (зниження моторики стравоходу і шлунка і розслаблення нижнього стравохідного сфінктера можуть сприяти уповільненню спорожнення шлунка і посиленню гастроезофагеальної рефлюксу); при захворюваннях ШКТ, що супроводжуються непрохідністю - ахалазія стравоходу, стеноз воротаря (можливе зниження моторики і тонусу, що призводить до непрохідності та затримки вмісту шлунка), атонія кишечника у хворих похилого віку або ослаблених хворих (можливий розвиток непрохідності), паралітична непрохідність; при підвищенні внутрішньоочного тиску - закритокутова (мідріатичний ефект, що призводить до підвищення внутрішньоочного тиску, може викликати гострий напад) і відкритокутова глаукома (мідріатичний ефект може викликати деяке підвищення внутрішньоочного тиску; може знадобитися корекція терапії); при неспецифічному виразковому коліті (високі дози можуть пригнічувати перистальтику кишечника, підвищуючи ймовірність паралітичної непрохідності кишечника, крім того, можливий прояв або загострення такого тяжкого ускладнення, як токсичний мегаколон); при сухості в роті (тривале застосування може викликати подальше посилення виразності ксеростомії); при печінковій недостатності (зниження метаболізму) та нирковій недостатності (ризик розвитку побічних ефектів внаслідок зниження виведення); при хронічних захворюваннях легень, особливо у дітей молодшого віку та ослаблених хворих (зменшення бронхіальної секреції може призводити до згущення секрету та утворення пробок у бронхах); при міастенії (стан може погіршуватись через інгібування дії ацетилхоліну); гіпертрофії передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, затримці сечі або схильності до неї або захворюваннях, що супроводжуються обструкцією сечовивідних шляхів (в т.ч. шийки сечового міхура внаслідок гіпертрофії передміхурової залози); при гестозі (можливе посилення артеріальної гіпертензії); ушкодження мозку у дітей, дитячому церебральному паралічі, хвороби Дауна (реакція на антихолінергічні засоби посилюється).

Між прийомами атропіну та антацидних препаратів, що містять алюміній чи карбонат кальцію, інтервал повинен становити не менше 1 год.

При субкон'юнктивальному або парабульбарному введенні атропіну пацієнту необхідно дати таблетку під язик для зменшення тахікардії.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У період лікування пацієнт повинен бути обережним при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги, швидкості психомоторних реакцій та гарного зору.

Вагітність та лактація

Атропін проникає крізь плацентарний бар'єр. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування атропіну при вагітності не проводилося.

При внутрішньовенному введенні при вагітності або незадовго до пологів можливий розвиток тахікардії у плода.

Атропін виявляється у грудному молоці у слідових концентраціях.

З обережністю застосовувати при печінковій недостатності (зниження метаболізму).

Застосування у літньому віці

З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, при яких збільшення ЧСС може бути небажаним; при атонії кишечника у хворих похилого віку або ослаблених хворих (можливий розвиток непрохідності), при гіпертрофії передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, затримці сечі або схильності до неї або захворюваннях, що супроводжуються обструкцією сечовивідних шляхів (в т.ч. шийки сечового міхура залози).

Фармакологічні.

Механізм дії зумовлений вибірковою блокадою атропіном М-холінорецепторів (меншою мірою впливає на Н-холінорецептори), внаслідок чого М-холінорецептори стають нечутливими до ацетилхоліну, який утворюється в області закінчень постгангліонарних парасимпатичних нейронів. Здатність атропіну зв'язуватися з холінорецепторами пояснюється присутністю у його молекулі фрагмента, який надає йому спорідненості з молекулою ендогенного ліганду – ацетилхоліну. Атропіну сульфат зменшує секрецію слинних, бронхіальних, шлункових і потових залоз, підвищує в'язкість бронхіального секрету, пригнічує активність вій миготливого епітелію бронхів, знижуючи тим самим мукоциліарне транспортування, прискорює скорочення серця, підвищує AV-провідність, знижує AV-провідність шлункового соку (особливо при переважанні холінергічної регуляції секреції), знижує базальну та нічну секрецію шлункового соку, меншою мірою знижує стимульовану секрецію, віро іно розширює зіницю (при цьому можливе підвищення внутрішньоочного тиску). Проникаючи через гематоенцефалічний бар'єр, атропін у терапевтичних дозах збуджує дихальний центр.

Фармакокінетика.

Після внутрішньовенного введення максимальний ефект проявляється через 2-4 хвилини. Атропіну сульфат швидко всмоктується в кровотік із місця введення. Швидко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар'єр та у грудне молоко. У крові атропін на 50% зв'язується з білками, його обсяг розподілу становить близько 3 л/кг. Після введення концентрація атропіну в плазмі зменшується у два етапи. Перший етап – швидкий – період напіввиведення становить 2 години. За цей час із сечею виводиться приблизно 80% введеної дози атропіну. Другий етап – решта препарату виводиться із сечею – період напіввиведення становить 13-36 годин. Метаболізується атропін у печінці шляхом ферментативного гідролізу, приблизно 50% дози виводиться нирками у незміненому вигляді.

Показання

Як симптоматичний засіб при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, пілороспазмі, гострому панкреатиті, жовчнокам'яній хворобі, холециститі, спазмах кишечнику, сечовивідних шляхів, бронхіальній астмі, брадикардії, як наслідок підвищення тонусу блукаючих брон, ових залоз, для проведення рентгенологічного дослідження травної системи (зменшення тонусу та рухової активності органів).

Препарат застосовують також перед наркозом, операцією та в ході хірургічної операції як засіб, що запобігає бронхо та ларингоспазмам, зменшує секрецію залоз, рефлекторні реакції та побічні ефекти, зумовлені збудженням блукаючого нерва. Як специфічний антидот при отруєннях холіноміметичними сполуками та антихолінестеразними (у тому числі фосфорорганічними) речовинами.

Протипоказання

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Захворювання серцево-судинної системи, при яких збільшення ЧСС може бути небажаним: миготлива аритмія, тахікардія, хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, мітральний стеноз, тяжка артеріальна гіпертензія. Гостра кровотеча. Тиреотоксикоз. Гіпертермічний синдром. Захворювання травної системи, що супроводжуються непрохідністю (ахалазія стравоходу, стеноз воротаря, атонія кишечника). Глаукома. Печінкова та ниркова недостатність. Міастенія gravis. Затримка сечі чи схильність до неї. Ушкодження мозку.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При застосуванні атропіну сульфату з інгібіторами МАО виникають аритмії серця, з хінідином, новокаїнамідом – спостерігається підсумовування холінолітичного ефекту. При прийомі внутрішньо разом із препаратами конвалії, з таніном спостерігається фізико-хімічна взаємодія, що призводить до взаємного послаблення ефектів.

Атропіну сульфат зменшує тривалість і глибину дії наркотичних засобів, послаблює аналгетичну дію опіатів.

При одночасному застосуванні з димедролом або дипразином дія атропіну посилюється, з нітратами, галоперидолом, глюкокортикостероїдами для системного застосування - зростає ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску, з сертраліном - посилюється депресивний ефект обох препаратів, зі спіронолактон, міноксидил - знижується ефект спіронолактону та міноксидами посилюється ефект обох препаратів, з нізатидин - посилюється дія нізатидину, кетоконазол - зменшується всмоктування кетоконазолу, з аскорбіновою кислотою та аттапульгіт - знижується дія атропіну, з пілокарпіном - знижується ефект пілокарпіну при лікуванні глаукоми, з окспренолоном. Під дією октадину можливе зменшення гіпосекреторної дії атропіну, який послаблює дію М-холіноміметиків та антихолінестеразних засобів. При одночасному застосуванні з сульфаніламідними препаратами зростає ризик ураження нирок, препаратами, що містять калій, - можливе утворення виразок кишечника, з нестероїдними протизапальними засобами - ризик утворення виразок шлунка та кровотеч.

Дія атропіну сульфату може бути посилена при одночасному застосуванні інших препаратів з антимускариновим ефектом (М-холіноблокатори, спазмолітики, амантадин, деякі антигістамінні засоби, препарати групи бутирофенонів, фенотіазинів, диспірамідів, хінідину, трициклічних антидепресантів, неселективних). Пригнічення перистальтики під впливом атропіну може призвести до зміни всмоктування інших лікарських засобів.

Особливості застосування

З обережністю застосовувати пацієнтам з гіпертрофією передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, з хворобою Дауна, при дитячому церебральному паралічі, рефлюкс-езофагіт, грижі стравохідного отвору діафрагми, що поєднується з рефлюкс-езофагіязом, неспецине ам похилого віку або ослабленим пацієнтам, при хронічних захворюваннях легень без оборотної обструкції, при хронічних захворюваннях легень, що протікають з низькою продукцією густого мокротиння, що важко відокремлюється, особливо у дітей молодшого віку та ослаблених пацієнтів, при вегетативної (автономної) нейропатії.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат протипоказаний під час вагітності.

Застосування атропіну сульфату в період годування груддю протипоказане через небезпеку розвитку токсичної дії на дитину.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Враховуючи можливість появи таких побічних реакцій як запаморочення, галюцинації, порушення акомодації, при застосуванні препарату слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Атропіну сульфат вводити підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно. При вступному наркозі з метою зменшення ризику пригнічення вагусом частоти серцевих скорочень і зменшення секреції слинних і бронхіальних залоз - 0,3-0,6 мг під шкіру або за 30-60 хвилин до анестезії в поєднанні з морфіном (10 мг морфіну сульфату) - по 1 годину до анестезії. При отруєнні антихолінестеразними препаратами атропіну сульфат вводити по 2 мг внутрішньом'язово кожні 20-30 хвилин до виникнення почервоніння та сухості шкіри, розширення зіниць та появи тахікардії, нормалізації дихання. При помірному та тяжкому отруєнні атропін можна вводити протягом двох днів (до появи ознак «переатропінізації»).

Для дітей найвища разова доза становить:

  • до 6 місяців - 0,02 мг
  • у віці від 6 місяців до 1 року – 0,05 мг
  • у віці від 1 до 2 років – 0,2 мг
  • у віці від 3 до 4 років – 0,25 мг
  • у віці від 5 до 6 років – 0,3 мг
  • у віці від 7 до 9 років – 0,4 мг
  • у віці від 10 до 14 років – 0,5 мг.

Вищі дози для дорослих підшкірно: разова – 1 мг, добова – 3 мг.

Побічні реакції

Побічна дія препарату пов'язана переважно з М-холінолітичною дією атропіну.

З боку травної системи:сухість у роті, спрага, порушення смакових відчуттів, дисфагія, зниження моторики кишечника до атонії, зменшення тонусу жовчовивідних шляхів та жовчного міхура.

З боку сечовидільної системи:утруднення та затримка сечовипускання.

З боку серцево-судинної системи:тахікардія, аритмія, включаючи екстрасистолію, ішемію міокарда, почервоніння обличчя, відчуття припливів.

З боку нервової системи:біль голови, запаморочення, нервозність, безсоння.

З боку органу зору:розширення зіниць, фотофобія, параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення зору.

З боку дихальної системи:зменшення секреторної активності та тонусу бронхів, що призводить до утворення в'язкого мокротиння, важко відкашлюється.

З боку шкіри:висипання, кропив'янка, ексфоліативний дерматит.

Виробник

ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу».



Випадкові статті

Вгору