Новокаїн форма випуску у ампулах. Внутрішньовенне застосування новокаїну. Застосування при порушеннях функції нирок

Торгова назва:Новокаїн

Міжнародна непатентована назва:

Фармакодинаміка
Місцевоанестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю та великою широтою терапевтичної дії. Будучи слабкою основою, блокує Na+ канали, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню імпульсів з нервових волокон. Змінює потенціал дії у мембранах нервових клітин без вираженого впливу потенціал спокою. Пригнічує проведення як больових, а й імпульсів ін. модальності. При всмоктуванні та безпосередньому внутрішньосудинному введенні знижує збудливість периферичних холінергічних рецепторів, зменшує утворення та вивільнення ацетилхоліну з прегангліонарних закінчень (має деяку гангліоблокуючу дію), усуває спазм гладкої мускулатури, зменшує збудливість. При внутрішньовенному введенні має аналгетичну, гіпотензивну та антиаритмічну дію (збільшує ефективний рефрактерний період, знижує збудливість, автоматизм та провідність), у великих дозах може порушувати нервово-м'язову провідність. Усуває низхідні гальмівні впливи ретикулярної формації стовбура мозку. Пригнічує полісинаптичні рефлекси. У великих дозах може викликати судоми. Має коротку анестезуючу активність (тривалість інфільтраційної анестезії становить 0,5-1год).

Фармакокінетика
Зазнає повної системної абсорбції. Ступінь абсорбції залежить від місця (ступінь васкуляризації та швидкість кровотоку в області введення), шляхи введення та сумарного дозування. Швидко гідролізується естеразами плазми та печінки з утворенням 2 основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетонолу (має помірну судинорозширювальну дію) та пара-амінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних препаратів). 50 секунд, у неонотальному період -54-114 с. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, у незмінному вигляді виводиться не більше 2%.

Показання до застосування

• інфільтраційна, провідникова та епідуральна анестезія;
• вагосимпатична шийна, паранефральна, циркулярна та паравертебральна блокади.

Протипоказання
Гіперчутливість (у т.ч. до пара-амінобензойної кислоти та інших місцевих анестетиків), дитячий вік до 12 років.
Для анестезії методом повзучого інфільтрату: виражені фіброзні зміни у тканинах. Для епідуральної анестезії: атріовентрикулярна блокада, виражене зниження артеріального тиску, шок, інфікування місця проведення люмбальної пункції, септицемія.

З обережністю
Екстрені операції, що супроводжуються гострою крововтратою; стани, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку (наприклад, при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки); дефіцит псевдохолінестерази; ниркова недостатність; дитячий вік від 12 до 18 років та у літніх пацієнтів (старше 65 років); ослаблені хворі; вагітність та період пологів.

Спосіб застосування та дози
Для інфільтраційної анестезії використовують 0,25-0,5% розчини; для анестезії за методом Вишневського (туга повзуча інфільтрація) – 0,125-0,25% розчини. Для зменшення всмоктування та подовження дії при місцевій анестезії додатково вводять 0,1% розчин епінефрину гідрохлориду - по 1 краплі на 2-5 - 10 мл розчину прокаїну. Вищі дози для інфільтраційної анестезії для дорослих: перша разова доза на початку операції – не більше 500 мл для 0,25% розчину або 150 мл для 0,5% розчину. Надалі протягом кожної години операції - не вище 1000 мл для 0,25% розчину або 400 мл для 0,5% розчину.
Максимальна доза для застосування у дітей віком від 12 років -15 мг/кг.
Для провідникової анестезії: 1-2% розчини (до 25 мл); для епідуральної – 2% розчин (20-25 мл). При паранефральній блокаді (по А.В.Вишневському) в навколониркову клітковину вводять 50-80 мл 0,5% розчину або 100-150 мл 0,25% розчину, а при вагосимпатичній блокаді - 30-100 мл 0,25% розчину.
Для циркулярної або паравертебральної блокад внутрішньошкірно вводять 0,25% - 0,5% розчин.

Побічна дія
Головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, синдром кінського хвоста, судоми, підвищення або зниження артеріального тиску, колапс, периферична вазодилатація, брадикардія, аритмія, біль у грудній клітці, мимовільне сечовипускання або дефекація, імпотенція, метгемоглобінем шоку).
З боку системи травлення: нудота, блювання.
Інші: повернення болю, стійка анестезія, гіпотермія, при анестезії у стоматології: нечутливість та парестезії губ та язика, подовження анестезії.

Передозування
Симптоми: блідість шкірних покривів та слизових оболонок. Запаморочення, нудота, блювання, холодний піт, посилення вираженості побічних ефектів. Лікування: підтримання адекватної легеневої вентиляції, дезінтоксикаційна та симпатична терапія.

Взаємодія
Посилює пригнічуючу дію на центральну нервову систему засобів для загальної анестезії, снодійних та седативних препаратів, наркотичних анальгетиків та транквілізаторів.
При використанні місцевоанестезуючих лікарських засобів для спинальної та епідуральної анестезії з гуанадрелем, гуанетидином, мекаміламіном, триметафаном, підвищується ризик різкого зниження артеріального тиску та брадикардії.
Антикоагулянти (ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин) збільшують ризик розвитку кровотеч. При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку.
Використання з інгібіторами МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегелін) підвищує ризик розвитку гіпотонії.
Підсилюють та подовжують дію міорелаксантів.
При призначенні прокаїну спільно з наркотичними анальгетиками відзначає адитивний ефект, що використовується при проведенні спинальної та епідуральної анестезії, при цьому посилюється пригнічення дихання.
Вазоконстриктори (епінефрін, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію.
Прокаїн знижує антиміастенічну дію лікарських засобів, особливо при використанні його у високих дозах, що потребує додаткової корекції лікування міастенії.
Інгібітори холінестерази (антіміастенічні JIC, циклофосфамід, демекарин, екотіофат, тіотепа) знижують метаболізм прокаїну.
Метаболіт прокаїну (пара-амінобензойна кислота) є антагоністом сульфаніламідів.

особливі вказівки
Пацієнтам потрібен контроль функцій серцево-судинної, дихальної та центральної нервової систем. Необхідно відмінити інгібітори МАО за 10 днів до запровадження місцевого анестетика. У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Перед застосуванням обов'язкове проведення спроб на індивідуальну чутливість до препарату. Необхідно враховувати, що при проведенні місцевої анестезії при використанні однієї і тієї ж загальної дози, токсичність новокаїну тим вища, що концентрованіший розчин використовується. Не всмоктується із слизових оболонок; не забезпечує поверхневої анестезії при нашкірному застосуванні.

Форма випуску:

Умови зберігання
Список Б. У захищеному від світла місці.

Термін придатності
3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек
Відпускають за рецептом лікаря.

Виробник/ Організація, яка приймає претензії:
ФГУП "Армавірська біологічна фабрика"
352212. Росія, Краснодарський край, Новокубанський район, п. Прогрес, вул. Мечнікова, 11

Новокаїн застосовується як місцевий знеболюючий засіб і включений до переліку найважливіших медичних фармпрепаратів. Цей препарат має середню анестезуючу дію, знижує провідність моторних зон мозку, міокарда, знімає спазми гладкої мускулатури. При введенні препарату внутрішньовенно він здатний знизити артеріальний тиск, приймається при аритмії, виводить з шоку. При передозуванні Новокаїн порушує провідність м'язів та викликає судоми. Внутрішньом'язово препарат ефективно діє при порушеннях нервової системи у людей похилого віку.

Випускають препарат у вигляді розчину для уколів в ампулах ректальних свічок, Новокаїн5 мазі.

Показання

Медпрепарат призначається для наступних видів анестезії:

• ретробульбарна;
• епідуральна провідникова;
• спинальна термінальна;
• інфільтраційна.

А також для вагосимпатичної або паранефральної шийної блокади. Ректальні свічки призначаються для лікування тріщин заднього проходу та геморою. Мазь ефективна для зняття сверблячки при дерматозі, нейродерміті, екземі.

Інструкція по застосуванню

1. Інфільтраційний наркоз - р-р 0,25-0,5% - 350-600мг.
2. Туга повзуча інфільтрація за Вишневським - розчин 0,125-0,25%.
3. Провідниковий наркоз – розчин 1-2% – вводять до 25мл.
4. Епідуральний наркоз – розчин 2% 20-25мл.
5. Спинальний наркоз - р-р Новокаїн 5% 2 або 3мл.
6. Оториноларингологія. Місцева анестезія – розчин 10-20%.
7. Електрофорез із новокаїном – р-р 10%.
8. Блокада по Вишневському - р-р 0,25% до 100-150мл або 0,5% до 50-80мл.
9. Вагосимпатична блокада – розчин 0,25% до 100мл.
10. Дітям – трохи більше 15 мг однією кг маси тіла.
11. Ректально вводять свічки після дефекації або очищення за допомогою клізми 1-2 рази на день.
12. Мазь наноситься на ділянки шкіри, схильні до захворювання до двох разів на день.

Побічна дія

Після прийому Новокаїну можлива поява:

• головний біль;
• судом;
• сонливості;
• запаморочення;
• втрати свідомості;
• слабкості;
• тремору;
• парестезій;
• біль у грудині;
• респіраторного паралічу;
• брадикардії;
• паралічу ніг;
• колапсу;
• стрибки тиску;
• аритмії;
• мимовільного випорожнення;
• висипки на шкірі;
• блювання;
• гіпотермії;
• імпотенції.

Передозування проявляється:

• блідістю шкіри та слизових оболонок;
• нудотою;
• запамороченням;
• прискореним диханням;
• галюцинаціями;
• руховим збудженням;
• судомами;
• апное;
• блювотою.

Ліквідують наслідки шляхом введення внутрішньовенно препаратів загального наркозу з короткою дією, підтримують вентиляцію легень штучно за допомогою інгаляції киснем. Якщо інтоксикація досить тяжка проводять дезінтоксикаційне та симптоматичне лікування.

При використанні новокаїнової мазі можливий розвиток місцевих алергічних проявів.

Протипоказання

При анестезуванні за методикою повзучого інфільтрату протипоказанням є фіброзні зміни. При субарахноїдальному анестезуванні протипоказання такі – септицемія, шоковий стан, гіпотензія, кровотеча.

Інструкція до препарату попереджає з обережністю застосовувати його при операціях, коли пацієнт має гостру крововтрату, а також ниркову недостатність і прогресуючу серцево-судинну недостатність. Обережно слід призначати препарат за наявності запальних захворювань та при станах, що супроводжуються порушенням кровопостачання печінки. Посиленого лікарського контролю вимагає використання препарату літніми людьми старше 65 років та дітьми до 18 років та, а також ослабленими, тяжкими пацієнтами, при вагітності або під час пологів.

Взаємодія з деякими лікарськими засобами

У поєднанні Новокаїну з антикоагулянтами підвищує ризик виникнення кровотеч. Антикоагулянти: данапароїд, варфарин, ардепарин, далтепарин, еноксапарин, гепарин. Якщо приймати препарат одночасно з триметафаном, мекаміламіном, гуанадрелем, гуанетидином можливий розвиток брадикардії та зниження тиску. Знижують артеріальний тиск у поєднанні з Новокаїном такі препарати: фуразолідон, прокарбазин, селегілін. Місцевий анестезуючий ефект Новокаїну підвищують епінефрин, метоксамін, фенілефрин.

Цей лікарський засіб, як і інші медикаментозні фармпрепарати, а також відповідне лікування ним, призначає тільки кваліфікований лікар за показаннями. Самолікування може сильно нашкодити не тільки здоров'ю, а й життю.

Новокаїн - розчин для ін'єкцій, який застосовується як місцеве знеболювальне. Використання засобу можливе у стоматології, хірургії та дерматології. Препарат можна застосовувати зовнішньо як компрес. Медикамент має низку протипоказань, які необхідно виявити у пацієнта заздалегідь, щоб уникнути побічних ефектів.

Медикамент має кілька форм випуску: супозиторії та розчин Новокаїну. Рідка форма та свічки містять одну діючу речовину - прокаїн. Додаткові компоненти (твердий жир, вода, що дистилює, водний розчин хлороводню) можуть відрізнятися в залежності від виробника.

Розчин (0,25%, 0,5%, 2%) - безбарвна (рідше жовта) прозора рідина, розлита в скляні ампули по 10 мл, 5 мл або 2 мл. У картонній коробці є скарифікатор. Торпедоподібні супозиторії реалізуються у пластикових піддонах по 10 шт. в кожному.

Фармакологічні властивості

Новокаїн внутрішньовенно як анестезії має помірну активність. Препарат купує больові напади та імпульси різної модальності. При попаданні в кров основний компонент знижує швидкість вивільнення та виробництва похідних холіну. У міру всмоктування рівень збудливості холінергічних нейронів знижується.

Лікарський засіб здатний розгладити мускулатуру, знижує рівень збудливості моторних зон мозку та міокарда. Полисинаптичні рефлекси пригнічуються, будь-які гальмівні низхідні дії усуваються. Новокаїн, який використовується у великих дозах, може спровокувати судоми.

Тривалість дії – не більше 60 хвилин. Анестезуюча активність короткочасна. Основний компонент повністю всмоктується. Від місця введення (внутрішньом'язово, у вену струминно або за допомогою крапельниці) та дози препарату залежить рівень всмоктування. Гідроліз швидкий, у процесі утворюється кислота параамінобензойна та діетиламіноетанол. Останній має незначну судинорозширювальну дію.

Показання та протипоказання

Застосування уколів з Новокаїном можливе за таких типів анестезії:

• спинномозковий;
• провідникової;
• епідуральний;
• внутрішньокістковий;
• інфільтраційної.

0,5-відсотковий розчин використовують в отоларингології для анестезії слизових оболонок носа та ротової порожнини. З його допомогою проводять блокаду:

• циркулярну;
• паравертебральну;
• вагосимпатичну шийну;
• паранефральну.

Медикамент при наркозі комбінують з основними препаратами, що анестезують. При внутрішньом'язовому введенні ліки прискорюють процес розчинення пеніциліну. Новокаїн застосовують при наступних патологіях:

• ревматичні та інфекційні захворювання суглобів;
• підвищений тиск (гіпертензія);
• судинні спазми;
• ендартеріїт;
• атеросклероз.

Ліки ефективні при зубному болю. Можна використовувати розчин компресів при захворюваннях шкірного покриву. Супозиторії допомагають при анальних тріщинах та геморої.

У препарату є низка абсолютних та відносних протипоказань до застосування. До абсолютних відносять:

• індивідуальну непереносимість прокаїну;
• дитячий вік;
• ниркову недостатність;
• патології запального характеру;
• нестача псевдохолінестерази;
• прогресуючу серцево-судинну недостатність;
• сповільнений потік крові в печінці;
• екстрені операції, що супроводжуються крововтратою.

До відносних протипоказань відносять вагітність, схильність до алергічних реакцій та літній вік.

Інструкція із застосування Новокаїну в ампулах

Застосування препарату має здійснюватись лише згідно з інструкцією. Перед тим, як вводити медикамент, лікар повинен докладно розпитати пацієнта про можливі протипоказання. Схема лікування, курс та дозування підбираються індивідуально, в облік потрібно брати вік хворого.

Як розводити?

Чистий розчин нічим не треба розводити. За потреби Новокаїном розводять антибіотики.

Спосіб застосування та дози

Для дітей віком від 12 років максимальна добова доза становить 5 мг/кг ваги. Щоб подовжити вплив та знизити швидкість всмоктування Новокаїну при анестезії гідрохлорид епінефрину 0,1% (одна крапля на 5-10 мл). При паравертебральній та циркулярній блокаді розчин вводять внутрішньошкірно (по 5-10 мл). При вагосимпатичній блокаді норму збільшують у 3-4 рази (одноразово не більше 40 мл).

Паранефральна блокада передбачає введення розчину в приниркову зону (не більше 80 мл одноразово). При інфільтраційній анестезії застосовують Новокаїн 0,5%, максимальна доза – 600 мл. Перед хірургічним втручанням дорослим пацієнтам вводять 150мл розчину. У ході операції (кожну годину) за допомогою крапельниці вливають ще 400 мл.

Побічні ефекти та передозування

Ризик розвитку побічних ефектів підвищується за недотримання індивідуально підібраної схеми лікування. Вони виникають із боку:

1. Серцево-судинна система: ниючі болі в грудях, колапс, аритмія, вазодилатація периферичного типу, брадикардія, стрибки кров'яного тиску.
2. Системи кровотворення: метгемоглобінемія.
3. Центральної нервової системи: слабкість, сонливість, запаморочення, затяжний головний біль.

Найчастіше пацієнти скаржаться на появу характерних симптомів алергії, до яких відносять кропив'янку, свербіж, висипання на шкірі. У поодиноких випадках можливий анафілактичний шок. Побічні явища є оборотними, вони зникають самостійно після припинення лікування.

Симптоми передозування виникають при багаторазовому перевищенні добової норми. Основні ознаки:

• рухове збудження;
• слухові та зорові галюцинації;
• почуття страху та тривожності;
• апное;
• різке зниження кров'яного тиску;
• порушення дихання (аж до нападів ядухи);
• тахікардія;
• підвищене потовиділення (холодний піт);
• неконтрольоване блювання;
• запаморочення (аж до непритомності);
• напади нудоти;
• блідість шкірного покриву.

Промивання шлунка у разі не допоможе. Потрібно симптоматичне лікування: пацієнта потрібно негайно доставити до найближчої медустанови, де лікарі здатні підтримувати легеневу вентиляцію та при необхідності призначити дезінтоксикаційну терапію.

особливі вказівки

Розчин не рекомендується закопувати в очі без погодження з лікарем. Якщо хворому було призначено електрофорез при остеохондрозі, то процедуру проводять лише після уточнення діагнозу та під наглядом фахівця. У період лікування рекомендується відмовитись від керування автомобілем та іншими транспортними засобами: препарат здатний знижувати концентрацію уваги. Прокаїн погано проникає крізь цілісні слизові оболонки, тому з допомогою поверхневого знеболювання не проводять.

За 2 тижні до початку лікування прийом інгібіторів моноаміноксидази необхідно відмінити. Систематичне застосування новокаїну потребує регулярного контролю за функціями дихальної та нервової системи, серця та судин. Перед тим, як вводити хворому розчин, потрібно провести індивідуальну пробу на чутливість. Препарат несумісний із алкоголем. За 7 днів до початку лікування пацієнту слід повністю відмовитися від вживання спиртних напоїв (включаючи слабоалкогольні).

Призначення при вагітності та лактації

Перед тим як призначити вагітним або жінкам, що годують груддю Новокаїн, лікар зобов'язаний заздалегідь прорахувати можливі ризики. У післяпологовий період потрібний обережний прийом: уколи ставлять під наглядом лікаря. Якщо виникла потреба жінці, яка годує грудьми, застосовувати препарат, то лактацію слід припинити.

Взаємодія з іншими препаратами

Інгібітори холінестерази здатні уповільнювати процес метаболізму Новокаїну. Метаболіт прокаїну (параамінобензойна кислота) вважається антагоністом сульфаніламідів. Під впливом новокаїну рівень антиміастенічного впливу деяких препаратів знижується, тому може знадобитися корекція терапії при міастенії. Вазоконстриктори (метоксамін, епінефрін, фенілефрин) подовжують анестезуючий ефект.

Під впливом Новокаїну міорелаксуючі лікарські засоби збільшують свою біодоступність. Медикамент має негативну сумісність з інгібіторами моноаміноксидази через високу ймовірність різкого зниження кров'яного тиску. Місце введення розчину обробляти дезінфікуючими розчинами не можна: у них є важкі метали, тому ризик появи гематом підвищується.

Новокаїн не можна поєднувати з антикоагулянтами: можуть відкритися внутрішні кровотечі. Ліки посилює вплив аналгетиків, транквілізаторів, снодійних та седативних препаратів.

Умови продажу та зберігання

Новокаїн як місцевий анестетик можна придбати лише за рецептом лікаря, виписаним латинською мовою спеціальному завізованому бланку. Орієнтовна вартість - від 25 руб. за упакування. Розкриті коробки з ампулами та свічками потрібно правильно зберігати, щоб ліки не втратили свої властивості. Термін придатності – не більше 36 місяців. Місце зберігання має бути сухим та темним. Препарат потрібно берегти від дітей, вогню, сонячних променів та свійських тварин.

Аналоги (коротко)

В аптеці можна придбати низку медикаментів, які забезпечують однаковий з оригінальним препаратом терапевтичний ефект. До них відносять:

1. Дикаїн. Місцевий анестетик у формі розчину швидко знеболює слизові оболонки, знижуючи чутливість нервових закінчень. Застосовується в отоларингології та офтальмології. За наявності у хворого протипоказань до амідних анестетиків препарат використовують для спінальної анестезії. Ціна - від 45 руб.
2. Анестезин. Таблетована форма ліків забезпечує місцеве знеболення. У складі є бензокаїн. Таблетки розчиняють у рідині та використовують за призначенням. Можливий пероральний прийом при патологіях органів травного тракту. Вартість - від 50 руб.
3. Піромекаїн. Випускається у формі гелю, використовується переважно у стоматології. Діючі компоненти – метилурацил та бумекаїн. Медикамент забезпечує місцеву анестезію при стоматитах, еритеми та пародонтитах. Ціна - від 220 руб.
4. Мепівакаїн. Амідний анестетик реалізується у формі розчину. Основний елемент - однойменна речовина у формі гідрохлориду. Судинозвужувальні компоненти у складі відсутні. Медикамент використовується в хірургії, отоларингології та стоматології. Вартість - від 140 руб.

Дженерики мають протипоказання, які лікар зобов'язаний враховувати під час призначення. Самостійний підбір ліків категорично заборонено.

Кошти для місцевої анестезії. Складні ефіри амінобензойної кислоти.
Код АТХ N01BA02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка Місцевоанестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю та великою широтою терапевтичної дії. Будучи слабкою основою, блокує Na+ канали, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню імпульсів з нервових волокон. Змінює потенціал дії у мембранах нервових клітин без вираженого впливу потенціал спокою. Пригнічує проведення як больових, а й імпульсів інший модальності.
При всмоктуванні та безпосередньому внутрішньосудинному введенні знижує збудливість периферичних холінергічних рецепторів, зменшує утворення та вивільнення ацетилхоліну з прегангліонарних закінчень (має деяку гангліоблокуючу дію), усуває спазм гладкої мускулатури, зменшує збудливість. Усуває низхідні гальмівні впливи ретикулярної формації стовбура мозку. Пригнічує полісинаптичні рефлекси.
Має коротку анестезуючу активність (тривалість інфільтраційної анестезії становить 0,5-1 год).
Фармакокінетика Зазнає повної системної абсорбції. Ступінь абсорбції залежить від місця (особливо від ступеня васкуляризації та швидкості кровотоку в області введення), шляху введення та підсумкової дози (кількості та концентрації). Швидко гідролізується естеразами плазми та печінки з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетонолу (має помірну судинорозширювальну дію) та пара-амінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних препаратів).
Період напіввиведення становить 30-50 секунд. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, у незмінному вигляді – не більше 2%.

Показання до застосування

Інфільтраційна анестезія та лікувальні блокади.

Спосіб застосування та дози

Спосіб введення:
Повільно введіть тканини для знеболювання; при повторному введенні слід уникати випадкового внутрішньовенного введення.
Дозування:
Концентрація, кількість та спосіб введення новокаїну застосовується залежно від показань та призначень лікаря. Новокаїн повинен використовуватися в найнижчій дозі, що призводить до ефекту анестезії, щоб уникнути надмірно високої концентрації у плазмі, що може призвести до побічних ефектів.

Для інфільтраційної анестезії встановлено такі вищі дози (для дорослих): перша разова доза на початку операції – не більше 1,25 г 0,25 % розчину (тобто 500 мл) та 0,75 г 0,5 % розчину (то є 150 мл).
Рекомендована добова доза становить максимум 7,0 мг/кг маси тіла (приблизно 500 мг при середній масі тіла 70 кг) або 50 мл 1% розчину. мг новокаїну (80 мл 2,5 мг/мл розчину або 40 мл 5 мг/мл розчину) протягом 2 годин. У літніх та ослаблених пацієнтів при застосуванні новокаїну в ділянці голови та шиї (в анатомічній близькості від судин головного мозку) рекомендується нижче дозування.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якої з допоміжних речовин;
- підвищена чутливість до місцевих анестетиків типу ефіру, можливість перехресних алергічних реакцій на похідні п-амінобензойної кислоти (парабени) та сульфаніламіди;
- Міастенія гравіс;
- дефіцит холінестерази та псевдохолінестерази;
- одночасне лікування сульфаніламідами та інгібіторами холінестерази;
- тяжкі форми брадикардії, AV-блокада II та III ступеня та інші порушення провідності;
- декомпенсована серцева недостатність;
- Виражена артеріальна гіпотензія;
- гнійно-запальні процеси, рубцеві зміни тканини дома введення.
Новокаїн не призначений для внутрішньоартеріального та внутрішньовенного введення, епідуральної чи спинальної анестезії.
ДітиЛікарський засіб не застосовується у дітей.

Запобіжні заходи

Інфільтраційна анестезія та проведення лікувальних блокад має бути виконано кваліфікованим спеціалістом, який володіє методами надання невідкладної допомоги та в умовах негайного (при необхідності) доступу до реанімаційного обладнання (апарат ШВЛ, дефібрилятор) та лікарськими засобами, що застосовуються при шоці (плазмозамінниках, адо , атропін і т.д.).
Особлива обережність потрібна при застосуванні новокаїну наступним категоріям пацієнтів:
- Пацієнтам з порушенням згортання крові. Слід зазначити, що під час лікування інгібіторами зсідання крові (антикоагулянтами, такі як гепарин), нестероїдні протизапальні засоби або плазмозамінників можна очікувати підвищену схильність до кровотеч. Крім того, ін'єкція може призвести до серйозних кровотеч через випадкове пошкодження судини. Додатково необхідно провести аналізи на час згортання крові, активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ), тромбін та кількість тромбоцитів.
- Пацієнтам, які приймають антиаритмічні препарати. У ряді випадків необхідний ЕКГ-моніторинг у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодарон);
- пацієнтам з частковою або повною блокадою провідної системи серця у зв'язку з тим, що місцеві анестетики можуть пригнічувати проведення збудження через атріовентрикулярну сполуку.
- Пацієнтам з нирковою або печінковою дисфункцією (у зв'язку з ризиком кумуляції);
- літнім та ослабленим пацієнтам.
Перед проведенням місцевої анестезії рекомендується забезпечити умови для інфузійної терапії. Існуюча гіповолемія має бути усунена. Доза анестетика, що використовується, повинна бути мінімальною, що забезпечує знеболюючий ефект.
Рекомендується з'ясувати можливий алергологічний анамнез щодо новокаїну та інших місцевих анестетиків.
У пацієнтів з відомою алергією на новокаїн одночасно може траплятися алергія на інші місцеві анестетики групи складних ефірів та споріднені сполуки, у тому числі на сульфаніламіди, пероральні протидіабетичні засоби (групова параалергія). При відомій алергії на сульфаніламіди не виключена перехресна алергія на новокаїн.
У пацієнтів з дефіцитом псевдохолінестерази або значно зниженою активністю ферменту відбувається посилення токсичних симптомів при застосуванні новокаїну.
Для попередження побічних реакцій спочатку слід провести пробу на переносимість. Про непереносимість свідчать набряк та почервоніння місця ін'єкцій. При позитивній реакції новокаїн не застосовувати!
Рекомендується уникати внутрішньосудинного введення розчину новокаїну.
Не вводити в ділянку вогнища запалення.
При використанні в області голови та шиї існує підвищений ризик токсичності та передозування.
При виявленні перших ознак побічних ефектів запровадження новокаїну має бути негайно зупинено.

Побічна дія

Значні дозозалежні побічні ефекти розвиваються переважно з боку ЦНС та серцево-судинної системи. Вони, як правило, є результатом помилок при застосуванні (неправильно обраної концентрації), перевищення максимальної дози, випадкового внутрішньосудинного введення, прискореної резорбції (наприклад, у тканинах, що рясно кровопостачаються), у пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю з порушенням метаболізму та елімінації новокаїну.
Падіння артеріального тиску може бути першою ознакою щодо передозування внаслідок пригнічення діяльності серця.
Токсична дія на ЦНС проявляється рядом симптомів, таких як нудота, блювання, занепокоєння, тремор, сплутаність свідомості, нечіткість зору, сонливість, дзвін у вухах, розлад мови, посмикування м'язів з розвитком судом, комою та центральним паралічем дихання.
При тяжких формах інтоксикації місцевими анестетиками продромальний період може бути дуже коротким або відсутнім, а пацієнт швидко входить до коматозного стану.
При перерахуванні наступних побічних ефектів частота прояву визначається таким чином:
Дуже часто (>1/10)
Часто (<1/100, <1/10)
Іноді (>1/1000,<1/100)
Рідко (>1/10000,<1/1000)
Дуже рідко (<1/10000)
Не відомо (на основі наявних даних не може бути оцінено):
З боку імунної системи:
Рідко: алергічні реакції (кропив'янка, набряк гортані, бронхоспазм, у крайніх випадках, анафілактичний шок).
З боку нервової системи:
Парестезії, запаморочення, сонливість.
Ознаки та симптоми токсичності ЦНС (судоми, парастезія кругового м'яза рота, оніміння язика, гіперкаузія, порушення зору, тремор, шум у вухах, дизартрія, пригнічення ЦНС).
З боку серця:
Брадикардія тахікардія.
Зупинка серця, серцеві аритмії.
З боку судин:
Гіпотонія, гіпертонія.
З боку органів грудної клітки та середостіння:
Пригнічення дихання, задишка (див. розлади імунної системи).
З боку шлунково-кишкового тракту:
Нудота блювота.

Передозування

Симптоми передозування
У низьких дозах новокаїн діє стимулятор центральної нервової системи, у високих дозах призводить до депресії функцій ЦНС. Інтоксикація новокаїном гідрохлоридом протікає у 2 фази:
1. Стимуляція
- ЦНС: парестезії повік, почуття оніміння мови, занепокоєння, марення, судоми (тоніко-клонічні).
- Серцево-судинна система: збільшення серцевого викиду, підвищення артеріального тиску, почервоніння шкіри.
2. Депресія
- ЦНС: кома, зупинка дихання.
- Серцево-судинна система: пульс не пальпується, блідість шкірних покривів, зупинка серця.
У пацієнтів першої стадії інтоксикації місцевими анестетиками виявляються симптоми порушення. Вони неспокійні, скаржаться на запаморочення, порушення зору, слуху, поколювання та парестезію, особливо в галузі язика та губ. Парестезія мови, озноб і м'язові судоми є провісниками генералізованих судом, що насуваються. Плазмові концентрації новокаїну, що не досягають порогу ініціації судом, також часто призводять до сонливості та седації пацієнта. У першу стадію інтоксикації розвиваються тоніко-клонічні судоми. При прогресуючій інтоксикації ЦНС розвивається дисфункція стовбура головного мозку з пригніченням дихання, симптомами коми, що може призвести до смерті.
Падіння артеріального тиску часто є першою ознакою токсичної дії на серцево-судинну систему. Гіпотензія здебільшого обумовлена ​​пригніченням або блокадою серцевої провідності. Однак токсична дія на серцево-судинну систему має клінічно відносно невелике значення.
У випадку випадково виконаної загальної спинальної анестезії, інтоксикація проявляється початковими ознаками занепокоєння, потім сонливості, яка може перейти у несвідомий стан та зупинку дихання.
Лікування передозування:
У разі появи симптомів токсичної дії новокаїну на ЦНС або серцево-судинну систему необхідно:
- негайне припинення введення новокаїну;
- Забезпечення прохідності дихальних шляхів;
- при необхідності інгаляція кисню або штучне дихання;
- ретельний моніторинг артеріального тиску, пульсу та діаметра зіниць;
- у разі гострого та загрозливого падіння артеріального тиску, пацієнта переводять у т.зв. «протишокове» положення (лежачи горизонтально, з розташуванням голови нижче за рівень ніг), вводять внутрішньовенно повільно бета-адренергічні засоби (адреналін). Крім того, вводять кристалоїдні розчини для заповнення об'єму;
- при підвищенні тонусу блукаючого нерва з розвитком брадикардії вводять атропін (05 мг до 10 мг внутрішньовенно);
- у разі підозри на зупинку серця необхідно виконувати відповідні реанімаційні заходи;
- при розвитку судом вводять діазепам (близько 0,1 мг/кг внутрішньовенно).
Аналептики центральної дії протипоказані при інтоксикації місцевими анестетиками!

Застосування під час вагітності та у період грудного вигодовування

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Антибактеріальна активність сульфаніламідів зменшується.
Інгібітори холінестерази (наприклад, фізіостигмін) та ацетазоламід можуть інгібувати деградацію новокаїну та підвищити його ефективність.
Судинозвужувальні засоби подовжують дію місцевих анестетиків. Ефект недеполяризуючих міорелаксантів продовжується.
При одночасному застосуванні з іншими антиаритмічними засобами, бета-блокатори та блокатори кальцієвих каналів посилюють гальмуючу дію на AV-з'єднання та внутрішньошлуночкове поширення стимулу та силу скорочення.
Застосування одночасно з інгібіторами МАО підвищує ризик розвитку гіпотензії.
Антикоагулянти (ардепарин натрію, далтепарин натрію, данапароїд натрію, еноксапарин натрію, гепарин, варфарин) підвищують ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні новокаїну з антикоагулянтами рекомендується контролювати такі показники гемостазу – АПТВ та протромбіновий індекс (або МНО). Ці дослідження повинні проводитися у хворих із групи ризику, а також у разі застосування низькомолекулярних гепаринів (профілактичне лікування з інгібітором зсідання крові (гепарином) у низькій дозі). При можливості слід припинити антикоагулянтну терапію якомога раніше.
При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика антисептичними розчинами, що містять солі важких металів, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку. Для стаціонарів:пляшки скляні по 100 мл в упаковці № 35 та 200 мл в упаковці № 24 упаковують у поліетиленову плівку і разом з 1-2 інструкціями з медичного застосування поміщають у ящики картонні
або пляшки скляні по 100 мл, 200 мл в упаковці № 20 або № 40 разом з 1-2 інструкціями з медичного застосування поміщають у картонні ящики з перегородками або гратами з картону гофрованого.

Виробник, країна
Вироблено ВАТ "Несвіжський завод медичних препаратів";
222603, сел. Альба, вул. Заводська, 1;
Несвіжський район, Мінська область;
Республіка Білорусь.

Новокаїн (діюча речовина - прокаїн) стоїть у ряді тих лікарських засобів, про дію яких має уявлення практично будь-яка людина, яка особливо не обізнана в медицині. І це справді так: виражений місцевоанестезуючий ефект даного лікарського препарату та його великий діапазон терапевтичної активності (читай: малий ризик піддатися його токсичному впливу) зумовив найширше застосування новокаїну в хірургічній, стоматологічній та урологічній практиці, а словосполучення «новокаїнова блокада середньостатистичного обивателя Будучи слабкою основою (в хімічному сенсі цього слова), новокаїн блокує мембранні натрієві канали, витісняє кальцій з їхніх рецепторів, перешкоджає зародженню та проведенню імпульсів у нервових (здебільшого – у немієлінових) волокнах. В результаті цих фізіологічних метаморфоз у мембранах нейронів змінюється потенціал дії, а ось потенціал спокою, навпаки, залишається практично у первозданному вигляді. При внутрішньовенному введенні знижує чутливість рецепторів у периферичних холінергічних синапсах, пригнічуючи цим секрецію ацетилхоліну, купує спазми гладких м'язів, знижує збудливість серцевого м'яза та моторних зон великих півкуль кори головного мозку. Чинить знеболювальну, гіпотонічну та антиаритмічну дію, у великих концентраціях може пригнічувати нервово-м'язову провідність. Протиаритмічна активність пов'язана з продовженням ефективного рефрактерного періоду, зменшенням збудливості та автоматизму серцевого м'яза.

Великі дози можуть спровокувати судоми. Знеболювальна дія новокаїну - нетривала: так, при інфільтраційній анестезії він зберігає активність протягом 0,5-1 години.

Новокаїн випускається у вигляді розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення та ректальних супозиторіїв. Концентрація розчину, що вводиться, залежить від типу анестезії: інфільтраційна (блокуюча біль на рівні рецепторів і дрібних нервів) анестезія вимагає 0,25-0,5% розчину новокаїну, провідникова (блокуюча біль на рівні нервового сплетення або стовбура) - 1-2%, епідуральна (гасить біль на рівні спинномозкових корінців при введенні в епідуральний простір) - 2%, спинальний (відрізняється від епідурального місця введення) - 5%. При використанні новокаїнової анестезії показаний контроль за функціями ЦНС, серцево-судинної та дихальної систем. Перед першим введенням рекомендується пройти тест на індивідуальну чутливість до нього.

Новокаїн у формі ректальних супозиторіїв використовується як місцевий анестетик для усунення болю при геморої або кишковій коліці. Кратність використання – 1-2 рази на день при глибокому введенні в задній прохід після очисної клізми.

Фармакологія

Місцевоанестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю та великою широтою терапевтичної дії. Будучи слабкою основою, блокує натрієві канали, витісняє кальцій із рецепторів, розташованих на внутрішній поверхні мембрани і, таким чином, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню імпульсів по нервових волокнах. Змінює потенціал дії у мембранах нервових клітин без вираженого впливу потенціал спокою. Пригнічує проведення як больових, а й імпульсів інший модальності. При попаданні в системний кровотік знижує збудливість периферичних холінергічних систем, зменшує утворення та вивільнення ацетилхоліну з прегангліонарних закінчень (має слабку гангліоблокуючу дію), усуває спазм гладкої мускулатури, зменшує збудливість міокарда та моторних зон.

У порівнянні з лідокаїном і бупівакаїном прокаїн має менш виражену анестезуючу дію і у зв'язку з цим має відносно малу токсичність і більшу терапевтичну широту.

Фармакокінетика

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.

5 мл - полімерні ампули (5) - пачки картонні.
5 мл - полімерні ампули (10) - пачки картонні.
10 мл - полімерні ампули (5) - пачки картонні.
10 мл - полімерні ампули (10) - пачки картонні.

Дозування

Індивідуальний, залежно від виду анестезії, введення, показань.

Взаємодія

При внутрішньовенному введенні посилює пригнічуючу дію на ЦНС засобів для загальної анестезії, снодійних, седативних препаратів, наркотичних анальгетиків та транквілізаторів.

Метаболіт прокаїну ПАБК є конкурентним антагоністом сульфаніламідів і може послабити їхню протимікробну дію.

Побічна дія

Можливо: артеріальна гіпотензія, колапс, запаморочення, слабкість, кропив'янка, алергічні реакції, анафілактичний шок.

Показання

Інфільтраційна, провідникова, епідуральна та спинномозкова анестезія, внутрішньокісткова анестезія, анестезія слизових оболонок (у ЛОР-практиці); вагосимпатична та паранефральна блокада. Циркулярна та паравертебральна блокади при екземах, нейродерміті, ішалгії.

В/в: для потенціювання дії основних засобів для наркозу; для усунення больового синдрому різного генезу.

В/м: для розчинення пеніциліну з метою подовження терміну його дії; як допоміжний засіб при деяких захворюваннях, що частіше зустрічаються в літньому віці, в т.ч. ендартеріїт, атеросклероз, артеріальна гіпертензія, спазми коронарних судин та судин мозку, захворювання суглобів ревматичного та інфекційного генезу.

Ректально: геморой, спазми гладкої мускулатури кишківника, анальні тріщини.

Протипоказання

Підвищена чутливість до прокаїну.

Особливості застосування

особливі вказівки

Слід враховувати, що при проведенні місцевої анестезії при застосуванні однієї і тієї ж загальної дози токсичність прокаїну тим вища, чим концентрованішим є застосовуваний розчин.

Прокаїн повільно проникає через неушкоджені слизові оболонки, тому мало ефективний поверхневої анестезії.

Як допоміжний засіб прокаїн застосовують внутрішньовенно і внутрішньо при артеріальній гіпертензії, пізніх токсикозах вагітних з гіпертонічним синдромом, спазмах кровоносних судин, фантомних болях, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, няк, свербіж, нейродерміте, екз.