Длинный инсулин пролонгированного действия: названия препаратов. Инсулины длительного действия: названия, цена, аналоги препаратов

Инсулины пролонгированного действия необходимы для лечения сахарного диабета первого типа в сочетании с инсулинами короткого или ультракороткого действия, а также могут быть использованы в терапии сахарного диабета второго типа.
Они не предназначены для снижения уровня сахара, они должны удерживать сахар на одном уровне, не понижая и не давая ему повышаться.
В зависимости от механизма действия инсулины пролонгированного действия требуют одного или двух введений в сутки, а также имеют более или менее выраженный пик действия.
К инсулинам пролонгированного действия относятся, например, лантус, протафан, левемир, инсуман базал, басаглар и др.

Производитель: Eli Lilly , Эли Лилли

Название: Basaglar ™, ™

Наименование: Инсулин-гларгин

Фармакологическое действие:
Инсулины длительной продолжительности действия.
Продолжительность действия инсулина – 24 часа.

Показания к применению:
Сахарный диабет 1-го типа в сочетании с инсулинами короткого действия у взрослых пациентов и детей старше 6 лет; сахарный диабет 2-го типа в качестве монотерапии или в сочетании с пероральными гипогликемическими препаратами.

Производитель: (Дания)

Название: Тресиба ®, Tresiba ®

Наименование: Деглудек

Фармакологическое действие:
Препарат инсулина сверхдлительного действия.
Представляет собой аналог человеческого инсулина.

Действие Деглюдека заключается в том, что он повышает утилизацию глюкозы жировыми и мышечными клетками тканей, после того как инсулин связывается с рецепторами этих клеток. Второе его действие направлено на снижение скорости продукции глюкозы печенью.

Производитель

Название: Инсуман® Базал ГТ , Insuman® Basal GT

Наименование: Инсулин-изофан

Состав: 1 мл нейтральной суспензии для инъекций Инсуман® Базал ГТ содержит человеческого инсулина (100% кристаллического протамин инсулина) 40 или 100 МЕ; во флаконах по 10 или 5 мл соответственно, в картонной пачке 5 шт.

Фармакологическое действие: Инсулин средней продолжительности действия. Понижает уровень глюкозы в крови, повышает ее усвоение тканями, усиливает липогенез и гликогенолиз, синтез белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью. Эффект развивается через 1 ч после введения, достигая максимума в течение 3–4 ч после п/к введения, и продолжается 11–20 ч (в зависимости от дозы и индивидуальных особенностей пациента).

Производитель – Санофи-Авентис (Франция), Sanofi

Название: Лантус ®, Lantus ®

Наименование : Инсулин гларгин

Состав:

• 1 мл раствора содержит:
• Активное вещество: инсулин гларгин - 3,6378 мг, что соответствует 100 ME человеческого инсулина.
• Вспомогательные вещества: m-крезол, цинка хлорид, глицерол (85%), натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Фармакологическое действие: Инсулин длительного действия.

Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина.

Производитель: Ново Нордиск (Дания), Novo Nordisk

Название: Левемир ®, Levemir ®

Наименование : Инсулин детемир

Состав: В 1 мл препарата содержится: активное вещество: инсулин детемир - 100 ЕД; вспомогательные вещества: маннитол, фенол, метакрезол, цинка ацетат, натрия хлорид, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Фармакологическое действие: Препарат Левемир ® производится методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.

Является растворимым базальным аналогом человеческого инсулина пролонгированного действия с плоским профилем действия. Профиль действия препарата Левемир ФлексПен значительно менее вариабелен по сравнению с изофан-инсулином и инсулином гларгин. Пролонгированное действие препарата Левемир обусловлено выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в месте инъекции и связыванием молекул препарата с альбумином посредством соединения с боковой жирно-кислотной цепью.

Наименование: Протофан ®, Protaphane® HM , в Северной Америке Novolin N

Производитель: Ново Нордиск (Дания), Novo Nordisk

Состав: 1 мл суспензии Протофан для инъекций содержит биосинтетического инсулина человеческого 100 МЕ.

Фармакологическое действие: Protaphane — препарат инсулина средней продолжительности действия. Снижает концентрацию глюкозы в крови, повышает ее усвоение тканями, усиливает липогенез и гликогеногенез, синтез белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней мембраны клеток и образует инсулинрецепторный комплекс. Через активацию синтеза цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др.

Производитель: Eli Lilly , Эли-Лилли (США)

Название: Humulin L ®, Хумулин Л ®

Состав: Стерильная суспензия 30% аморфного и 70% кристаллического человеческого инсулина, цинковая суспензия, рН=6,9–7,5

Фармакологическое действие: Инсулин (человеческий) (Insulin (human)). Гипогликемическое средство, инсулин длительного действия. После п/к введения начинает действовать через 4 ч, оказывает максимальный эффект развивается через 8-24 ч и продолжается до 28 ч.

Производитель: Ново Нордиск (Дания), Novo Nordisk

Наименование: Ультраленте МС ®, Ultralente MC®

Состав: 1 мл препарата содержит 40 или 100 ЕД. Активное вещество препарата - кристаллическая цинксуспензия монокомпонентного говяжьего инсулина.

Фармакологическое действие: Инсулины длительного и сверхдлительного действия. Начало действия - 4 часа. Максимальный эффект - 10-30 часов. Продолжительность действия - 36 часов.

Показания к применению: Сахарный диабет, тип I(инсулинозависимый); сахарный диабет, тип II(инсулинонезависимый): стадия резистентности (устойчивости) к пероральным (принимаемым через рот) гипогликемическим (понижающим уровень сахара в крови) средствам, частичная резистентность к этим препаратам (комбинированная терапия), интеркуррентные (осложняющие течение сахарного диабета) заболевания, операции (монотерапия /лечение одним препаратом/ или комбинированная терапия), беременность (при неэффективности диетотерапии).

Производитель: Ново Нордиск (Дания), Novo Nordisk

Название: Ультратард® НМ , Ultratard® HM

Состав: 1 мл суспензии для инъекций содержит биосинтетического человеческого цинк-инсулина кристаллического 40 или 100 МЕ; во флаконах по 10 мл.

Фармакологическое действие: Ультратард HM - препарат инсулина длительного действия. Начало действия через 4 часа после подкожного введения. Максимальный эффект в промежутке между 8 и 24 часом. Продолжительность действия 28 часов.

Показания к применению:

• Сахарный диабет I типа.
• Сахарный диабет II типа: стадия резистентности к пероральным гипогликемизирующим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (комбинированная терапия), интеркуррентные заболевания, операции (моно- или комбинированная терапия), беременность (при неэффективности диетотерапии).

Производитель – Индар ЗАО (Украина), Індар (ПрАТ «ІНДАР») , “Indar” (PrJSC “INDAR”)

Название: Монодар Лонг, Monodar long

Состав: Инсулин свиной. Суспензия свиного инсулина – 70% кристаллического цинк-инсулина и 30% аморфного инсулина.

Фармакологическое действие: Инсулин длительного действия. Начало действия через 1-1,5 ч. Время наступления максимального эффекта через 5–7 ч. Продолжительность действия около 24 ч.

Показания к применению: Сахарный диабет.

Способ применения:

Производитель – Индар ЗАО (Украина), Індар (ПрАТ «ІНДАР») , “Indar” (PrJSC “INDAR”)

Состав: Свиной монокомпонентный инсулин. 100% кристаллического цинк-инсулина.

Фармакологическое действие: Инсулин ультрадлительного действия. Начало действия через 8-10 ч. Время наступления максимального эффекта через 12–18 ч. Продолжительность действия около 30–36 ч.

Показания к применению: Сахарный диабет.

Способ применения: Вводится п/к. Вводимый инсулин должен быть комнатной температуры.

Производитель

Состав: Инсулина-цинк свиного монокомпонентного кристаллического суспензия.

Фармакологическое действие: Инсулины длительного и сверхдлительного действия. Действие начинается через 1-2 часа после введения, максимальный эффект наступает через 8-24 часа, общая продолжительность действия составляет 28 часов.

Показания к применению:

Способ применения: Препарат вводится глубоко подкожно. Не следует вводить в одно и то же место. Перед инъекцией содержимое флакона необходимо энергично встряхнуть.

Наименование: Инсулин цинк суспензия.

Производитель

Состав:

Фармакологическое действие: Препарат высокоочищенного свиного инсулина продолжительного действия. Начало действия 1–3 ч, максимум 12–17 ч, продолжительность 24–30 ч.

Показания к применению: Инсулинозависимый сахарный диабет.

Производитель – Тархоминский фармзавод Польфа (Польша)

Состав: Препарат хроматографически очищенного свиного инсулина продолжительного действия. 1 флакон с 10 мл суспензии содержит инсулина 400 или 800 ЕД.

Фармакологическое действие: Инсулин длительного действия. Начало действия 1,5–3 ч, максимум 12–17 ч, продолжительность 24–30 ч.

Показания к применению: Инсулинозависимый сахарный диабет.

Способ применения: П/к, в индивидуальной дозе.

Побочные действия: Гипогликемия, аллергические реакции.

Противопоказания: Гиперчувствительность, диабетическая кома.

Всего сто лет назад сахарный диабет считался смертельным заболеванием. Врачи знали, как болезнь проявляется, и называли косвенные причины – например, или . И только во второй декаде прошлого века учёные открыли и вычислили его роль в . Это было настоящим спасением для диабетиков.

Группы инсулиновых препаратов

Основным принципом терапии диабета I типа признано введение в кровь пациента определённых доз синтезированного инсулина. По индивидуальным показаниям этот гормон применяется и при диабете II типа.

Главная роль инсулина в организме – участвовать в обменных процессах углеводов и устанавливать оптимальный уровень сахара в крови.

Современная фармакология подразделяет препараты инсулина на категории с учётом скорости наступления гипогликемического (понижающего уровень сахара в крови) эффекта:

Длительный эффект: плюсы и минусы

Препараты инсулина пролонгированного действия до недавнего времени делились на две подгруппы: действия средней длительности и длительного. В последние годы стало известно о разработке инсулина сверхдлительного действия.

Ключевое различие препаратов всех трёх подгрупп – это продолжительность гипогликемического эффекта:

• действие средней длительности – 8-12, у ряда пациентов – до 20 часов;
• длительное действие – 20-30 (в отдельных случаях 36) часов;
• сверхдлительное действие – более 42 часов.

Инсулины пролонгированного действия выпускаются обычно в виде суспензий и предназначены для подкожного или внутримышечного введения.

В норме у человека, не болеющего сахарным диабетом, инсулин вырабатывается постоянно. Препараты инсулина пролонгированного действия разработали, чтобы имитировать подобный процесс у больных сахарным диабетом. Их продолжительная работа в организме очень важна при поддерживающей терапии. Уменьшение количества инъекций – ещё один значительный плюс таких препаратов.

Но есть и ограничение: инсулины пролонгированного действия нельзя применять при диабетической коме или в предкоматозном состоянии больного.

Какими бывают препараты инсулина пролонгированного действия

Рассмотрим препараты, которые являются наиболее известными в своей подгруппе.

Инсулин изофан

Это действующее вещество используется в препаратах среднего срока действия. Представителем можно считать французский Инсуман Базал ГТ. Он выпускается в виде суспензий с содержанием инсулина 40 или 100 единиц. Объём одного флакона – соответственно 10 или 5 мл.

Особенность препарата в его хорошей переносимости больными, у которых была отмечена непереносимость других инсулинов. Кроме того, препарат может применяться у будущих и кормящих мам (требуется врачебный контроль). Инсулин изофан вводят однократно каждый день.

Ориентировочная стоимость упаковки из пяти флаконов по 5 мл – от 1300 рублей.

Инсулин гларгин

Этот препарат длительного действия является по-своему уникальным. Дело в том, что большинство инсулинов имеет так называемый пик. Это момент, когда концентрация гормона в крови достигает максимума. Применение инсулина гларгин такой пиковый момент исключает: препарат действует равномерно и постоянно. Лекарство предназначено для однократного ежедневного введения.

Одно из коммерческих названий – "Лантус". Производится во Франции как с суспензией для подкожных инъекций. Стоимость лекарства составляет примерно 3500 рублей за 5 шприцев по 3 мл каждый.

Инсулин деглюдек

Это международное название препарата сверхдлительного действия . По экспертным оценкам, сейчас он не имеет полных аналогов во всём мире. Торговое название – "ТРЕСИБА Пенфилл", страна-производитель – Дания. Форма выпуска – картриджи ёмкостью 3 мл (100 ед. инсулина/мл), в коробке – 5 картриджей. Ориентировочная цена препарата составляет около 7500 рублей.

Препарат вводится один раз в 24 часа в любое удобное время (дальнейшем его необходимо придерживаться). Инсулин деглудек предназначен для лечения диабетов у взрослых пациентов, в том числе старше 65 лет. Сейчас он не применяется для терапии диабетов у кормящих, беременных женщин, а также у детей и подростков.

Сахарный диабет 2-го типа иначе называют инсулиннезависимым диабетом. Это серьезное заболевание, характеризующееся…

Назначая препарат, врач обязательно изучает заметки пациента, отражающие уровень глюкозы в крови за последние три недели, а лучше один-два месяца.

Для нормальной жизнедеятельности длинный инсулин назначается как базальный, больным с диагнозом « », при диагнозе « » инсулин продленного действия назначается как монотерапия.

Базальный инсулин – это инсулин, вырабатывающийся в организме постоянно 24 часа в сутки, не зависимо от времени и частоты приема пищи. Однако у больных диабетом второго типа поджелудочная железа не в состоянии вырабатывать гормон и в минимальных дозах. Инъекции инсулина длительного действия делаются 1 раз утром, до приема пищи, иногда два. Действовать в полном объеме медикамент начинает через три часа и сохраняет свое действие до 24-х часов.

При лечении диабета 1 типа базальный инсулин обязательно дополняется инъекциями короткого или ультракороткого.

Инсулин пролонгированного действия, названия которого приведены ниже, необходим в следующих случаях:

• стабилизация в утренние часы до приема пищи;
• удержание необходимого уровня гормона в ночные часы;
• снижения действия такого явления как «утренняя заря»;
• недопущение и сохранение бета-клеток при диабете первого типа;
• стабилизация состояния организма и его удержание от дальнейшего развития болезни в диабет второго типа.

Размер дозы длинного инсулина определяет только врач, после детального обследования пациента и проведения серии экспериментальных инъекций. Для предотвращения гипогликемии в первоначальных дозах концентрация гормона завышена. Затем концентрация постепенно снижается до нормализации уровня глюкозы в крови.

Пролонгированный инсулин важно использовать правильно. Он не поможет в качестве экстренной помощи стабилизировать сахар в крови после еды, как короткий или ультракороткий инсулин. Его действие не так быстро. Инъекции продленного инсулина требуют неукоснительного соблюдения режима и расписания. Отступления от назначенного времени спровоцируют, скорее всего, серьезные последствия для здоровья больного, так как показатель глюкозы в крови будет не стабилен.

Используя инсулины длительного действия, больной обеспечивает своему организму максимально точную имитацию гормона человека. Условно инсулин длительного действия, названия которого будут рассмотрены ниже, делится на две группы: продолжительность действия 15 часов и продолжительность действия до 30 часов.

Достигнув медленными темпами точки наивысшей концентрации инсулин пролонгированного действия начинает такое же постепенное снижение не вызывая в крови больного острых реакций и скачков. И здесь самое главное не упустить момент, когда действие инъекции станет равно нулю и ввести очередную дозу препарата. У длинного инсулина есть свои преимущества и недостатки как у любого другого препарата.

Преимущества:

• простое введение;
• схема лечения достаточно проста и понятна как больному, так и его близким;
• низкий показатель совокупности навыков и необходимой информации для проведения лечения;
• отсутствие необходимости постоянного контроля уровня глюкозы в крови;
• возможен самостоятельный контроль над течением болезни и проводимой терапией.

Недостатки:

• стабильный риск развития гипогликемии;
• стабильная гиперинсулинемия, которая повышает риск развития артериальной гипертензии;
• жесткий режим питания и введения инъекций;
• увеличение массы тела;

Названия препаратов

Отсутствие пиков активности у инсулина длительного действия, обусловлено наличием в его составе препаратов гормона гларгин, который проникает в кровь достаточно равномерно. Ph-баланс гларгина кислый и этот фактор исключает его взаимодействие с препаратами нейтрального Ph-баланса, т.е. короткого и ультракороткого инсулина.

Наиболее известные названия инсулинов длительного действия приведены в таблице с подробным описанием:

Для эффективного лечения диабета в домашних условиях специалисты советуют DiaLife . Это уникальное средство:

• Нормализует уровень глюкозы в крови
• Регулирует функцию поджелудочной железы
• Снимате отечность, регулирует водный обмен
• Улучшает зрение
• Подходит для взрослых и для детей
• Не имеет противопоказаний

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

Популярные препараты

Не смотря на широкий выбор длинных инсулинов, названия которых приведены выше в таблице наиболее популярными до сих пор являются Лантус и Левемир. Давайте разберемся почему.

Лантус

Препарат, который пациенты используют чаще других. Его не нужно встряхивать перед инъекцией, состав суспензии прозрачен и без осадков. Выпускается в виде ручки-шприца, картриджа, и систем с пятью картриджами. Наличие такого выбора позволяет больному выбрать, какой вариант для него приемлем.

Инсулин (от лат. insula — островок) является белково-пептидным гормоном, вырабатываемым β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. В физиологических условиях в β-клетках инсулин образуется из препроинсулина — одноцепочечного белка-предшественника, состоящего из 110 аминокислотных остатков. После переноса через мембрану шероховатого эндоплазматического ретикулума от препроинсулина отщепляется сигнальный пептид из 24 аминокислот и образуется проинсулин. Длинная цепь проинсулина в аппарате Гольджи упаковывается в гранулы, где в результате гидролиза отщепляются четыре основных аминокислотных остатка с образованием инсулина и С-концевого пептида (физиологическая функция С-пептида неизвестна).

Молекула инсулина состоит из двух полипептидных цепей. Одна из них содержит 21 аминокислотный остаток (цепь А), вторая — 30 аминокислотных остатков (цепь В). Цепи соединены двумя дисульфидными мостиками. Третий дисульфидный мостик сформирован внутри цепи А. Общая молекулярная масса молекулы инсулина — около 5700. Аминокислотная последовательность инсулина считается консервативной. У большинства видов имеется один ген инсулина, кодирующий один белок. Исключение составляют крысы и мыши (имеют по два гена инсулина), у них образуются два инсулина, отличающиеся двумя аминокислотными остатками В-цепи.

Первичная структура инсулина у разных биологических видов, в т.ч. и у различных млекопитающих, несколько различается. Наиболее близкий к структуре инсулина человека — свиной инсулин, который отличается от человеческого одной аминокислотой (у него в цепи В вместо остатка аминокислоты треонина содержится остаток аланина). Бычий инсулин отличается от человеческого тремя аминокислотными остатками.

Историческая справка. В 1921 г. Фредерик Г. Бантинг и Чарльз Г. Бест, работая в лаборатории Джона Дж. Р. Маклеода в Университете Торонто, выделили из поджелудочной железы экстракт (как позже выяснилось, содержащий аморфный инсулин), который снижал уровень глюкозы в крови у собак с экспериментальным сахарным диабетом. В 1922 г. экстракт поджелудочной железы ввели первому пациенту — 14-летнему Леонарду Томпсону, больному диабетом, и тем самым спасли ему жизнь. В 1923 г. Джеймс Б. Коллип разработал методику очистки экстракта, выделяемого из поджелудочной железы, что в дальнейшем позволило получать из поджелудочных желез свиней и крупного рогатого скота активные экстракты, дающие воспроизводимые результаты. В 1923 г. Бантинг и Маклеод за открытие инсулина были удостоены Нобелевской премии по физиологии и медицине. В 1926 г. Дж. Абель и В. Дю-Виньо получили инсулин в кристаллическом виде. В 1939 г. инсулин был впервые одобрен FDA (Food and Drug Administration). Фредерик Сэнгер полностью расшифровал аминокислотную последовательность инсулина (1949-1954 гг.) В 1958 г. Сэнгеру была присуждена Нобелевская премия за работы по расшифровке структуры белков, особенно инсулина. В 1963 г. был синтезирован искусственный инсулин. Первый рекомбинантный человеческий инсулин был одобрен FDA в 1982 г. Аналог инсулина ультракороткого действия (инсулин лизпро) был одобрен FDA в 1996 г.

Механизм действия. В реализации эффектов инсулина ведущую роль играет его взаимодействие со специфическими рецепторами, локализующимися на плазматической мембране клетки, и образование инсулин-рецепторного комплекса. В комплексе с инсулиновым рецептором инсулин проникает в клетку, где оказывает влияние на процессы фосфорилирования клеточных белков и запускает многочисленные внутриклеточные реакции.

У млекопитающих инсулиновые рецепторы находятся практически на всех клетках — как на классических клетках-мишенях инсулина (гепатоциты, миоциты, липоциты), так и на клетках крови, головного мозга и половых желез. Число рецепторов на разных клетках колеблется от 40 (эритроциты) до 300 тыс. (гепатоциты и липоциты). Рецептор инсулина постоянно синтезируется и распадается, время его полужизни составляет 7-12 ч.

Рецептор инсулина представляет собой крупный трансмембранный гликопротеин, состоящий из двух α-субъединиц с молекулярной массой 135 кДа (каждая содержит 719 или 731 аминокислотный остаток в зависимости от сплайсинга мРНК) и двух β-субъединиц с молекулярной массой 95 кДа (по 620 аминокислотных остатков). Субъединицы соединены между собой дисульфидными связями и образуют гетеротетрамерную структуру β-α-α-β. Альфа-субъединицы расположены внеклеточно и содержат участки, связывающие инсулин, являясь распознающей частью рецептора. Бета-субъединицы образуют трансмембранный домен, обладают тирозинкиназной активностью и выполняют функцию преобразования сигнала. Связывание инсулина с α-субъединицами инсулинового рецептора приводит к стимуляции тирозинкиназной активности β-субъединиц путем аутофосфорилирования их тирозиновых остатков, происходит агрегация α,β-гетеродимеров и быстрая интернализация гормон-рецепторных комплексов. Активированный рецептор инсулина запускает каскад биохимических реакций, в т.ч. фосфорилирование других белков внутри клетки. Первой из таких реакций является фосфорилирование четырех белков, называемых субстратами рецептора инсулина (insulin receptor substrate), — IRS-1, IRS-2, IRS-3 и IRS-4.

Фармакологические эффекты инсулина. Инсулин оказывает влияние практически на все органы и ткани. Однако его главными мишенями служат печень, мышечная и жировая ткань.

Эндогенный инсулин — важнейший регулятор углеводного обмена, экзогенный — специфическое сахаропонижающее средство. Влияние инсулина на углеводный обмен связано с тем, что он усиливает транспорт глюкозы через клеточную мембрану и ее утилизацию тканями, способствует превращению глюкозы в гликоген в печени. Инсулин, кроме того, угнетает эндогенную продукцию глюкозы за счет подавления гликогенолиза (расщепление гликогена до глюкозы) и глюконеогенеза (синтез глюкозы из неуглеводных источников — например из аминокислот, жирных кислот). Помимо гипогликемического, инсулин оказывает ряд других эффектов.

Влияние инсулина на жировой обмен проявляется в угнетении липолиза, что приводит к снижению поступления свободных жирных кислот в кровоток. Инсулин препятствует образованию кетоновых тел в организме. Инсулин усиливает синтез жирных кислот и их последующую эстерификацию.

Инсулин участвует в метаболизме белков: увеличивает транспорт аминокислот через клеточную мембрану, стимулирует синтез пептидов, уменьшает расход тканями белка, тормозит превращение аминокислот в кетокислоты.

Действие инсулина сопровождается активацией или ингибированием ряда ферментов: стимулируются гликогенсинтетаза, пируват-дегидрогеназа, гексокиназа, ингибируются липазы (и гидролизующая липиды жировой ткани, и липопротеин-липаза, уменьшающая «помутнение» сыворотки крови после приема богатой жирами пищи).

В физиологической регуляции биосинтеза и секреции инсулина поджелудочной железой главную роль играет концентрация глюкозы в крови: при повышении ее содержания секреция инсулина усиливается, при снижении — замедляется. На секрецию инсулина, кроме глюкозы, оказывают влияние электролиты (особенно ионы Ca 2+), аминокислоты (в т.ч. лейцин и аргинин), глюкагон, соматостатин.

Фармакокинетика. Препараты инсулина вводят п/к, в/м или в/в (в/в вводят только инсулины короткого действия и только при диабетической прекоме и коме). Нельзя вводить в/в суспензии инсулина. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной, т.к. холодный инсулин всасывается медленнее. Наиболее оптимальным способом для постоянной инсулинотерапии в клинической практике является п/к введение.

Полнота всасывания и начало эффекта инсулина зависят от места введения (обычно инсулин вводят в область живота, бедра, ягодицы, верхнюю часть рук), дозы (объема вводимого инсулина), концентрации инсулина в препарате и др.

Скорость всасывания инсулина в кровь из места п/к введения зависит от ряда факторов — типа инсулина, места инъекции, скорости местного кровотока, местной мышечной активности, количества вводимого инсулина (в одно место рекомендуется вводить не более 12-16 ЕД препарата). Быстрее всего инсулин поступает в кровь из подкожной клетчатки передней брюшной стенки, медленнее — из области плеча, передней поверхности бедра и еще медленнее — из подлопаточной области и ягодицы. Это связано со степенью васкуляризации подкожной жировой клетчатки перечисленных областей. Профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям как у различных людей, так и у одного и того же человека.

В крови инсулин связывается с альфа- и бета-глобулинами, в норме — 5-25%, но связывание может возрастать при лечении из-за появления сывороточных антител (выработка антител к экзогенному инсулину приводит к инсулинорезистентности; при использовании современных высокоочищенных препаратов инсулинорезистентность возникает редко). T 1/2 из крови составляет менее 10 мин. Большая часть поступившего в кровоток инсулина подвергается протеолитическому распаду в печени и почках. Быстро выводится из организма почками (60%) и печенью (40%); менее 1,5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Препараты инсулина, применяемые в настоящее время, отличаются по ряду признаков, в т.ч. по источнику происхождения, длительности действия, pH раствора (кислые и нейтральные), наличием консервантов (фенол, крезол, фенол-крезол, метилпарабен), концентрацией инсулина — 40, 80, 100, 200, 500 ЕД/мл.

Классификация. Инсулины обычно классифицируют по происхождению (бычий, свиной, человеческий, а также аналоги человеческого инсулина) и продолжительности действия.

В зависимости от источников получения различают инсулины животного происхождения (главным образом препараты свиного инсулина), препараты инсулина человека полусинтетические (получают из свиного инсулина методом ферментативной трансформации), препараты инсулина человека генно-инженерные (ДНК-рекомбинантные, получаемые методом генной инженерии).

Для медицинского применения инсулин ранее получали в основном из поджелудочных желез крупного рогатого скота, затем из поджелудочных желез свиней, учитывая, что свиной инсулин более близок к инсулину человека. Поскольку бычий инсулин, отличающийся от человеческого тремя аминокислотами, достаточно часто вызывает аллергические реакции, на сегодняшний день он практически не применяется. Свиной инсулин, отличающийся от человеческого одной аминокислотой, реже вызывает аллергические реакции. В лекарственных препаратах инсулина при недостаточной очистке могут присутствовать примеси (проинсулин, глюкагон, соматостатин, белки, полипептиды), способные вызывать различные побочные реакции. Современные технологии позволяют получать очищенные (монопиковые — хроматографически очищенные с выделением «пика» инсулина), высокоочищенные (монокомпонентные) и кристаллизованные препараты инсулина. Из препаратов инсулина животного происхождения предпочтение отдается монопиковому инсулину, получаемому из поджелудочной железы свиней. Получаемый методами генной инженерии инсулин полностью соответствует аминокислотному составу инсулина человека.

Активность инсулина определяют биологическим методом (по способности понижать содержание глюкозы в крови у кроликов) или физико-химическим методом (путем электрофореза на бумаге или методом хроматографии на бумаге). За одну единицу действия, или международную единицу, принимают активность 0,04082 мг кристаллического инсулина. Поджелудочная железа человека содержит до 8 мг инсулина (примерно 200 ЕД).

Препараты инсулина по длительности действия подразделяют на препараты короткого и ультракороткого действия — имитируют нормальную физиологическую секрецию инсулина поджелудочной железой в ответ на стимуляцию, препараты средней продолжительности и препараты длительного действия — имитируют базальную (фоновую) секрецию инсулина, а также комбинированные препараты (сочетают оба действия).

Различают следующие группы:

(гипогликемический эффект развивается через 10-20 мин после п/к введения, пик действия достигается в среднем через 1-3 ч, длительность действия составляет 3-5 ч):

Инсулин лизпро (Хумалог);

Инсулин аспарт (НовоРапид Пенфилл, НовоРапид ФлексПен);

Инсулин глулизин (Апидра).

Инсулины короткого действия (начало действия обычно через 30-60 мин; максимум действия через 2-4 ч; продолжительность действия до 6-8 ч):

Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный] (Актрапид HМ, Генсулин Р, Ринсулин Р, Хумулин Регуляр);

Инсулин растворимый [человеческий полусинтетический] (Биогулин Р, Хумодар Р);

Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный] (Актрапид МС, Монодар, Моносуинсулин МК).

Препараты инсулина пролонгированного действия — включают в себя препараты средней продолжительности действия и препараты длительного действия.

(начало через 1,5-2 ч; пик спустя 3-12 ч; продолжительность 8-12 ч):

Инсулин-изофан [человеческий генно-инженерный] (Биосулин Н, Гансулин Н, Генсулин Н, Инсуман Базал ГТ, Инсуран НПХ, Протафан НМ, Ринсулин НПХ, Хумулин НПХ);

Инсулин-изофан [человеческий полусинтетический] (Биогулин Н, Хумодар Б);

Инсулин-изофан [свиной монокомпонентный] (Монодар Б, Протафан МС);

Инсулин-цинк суспензия составная (Монотард МС).

Инсулины длительного действия (начало через 4-8 ч; пик спустя 8-18 ч; общая продолжительность 20-30 ч):

Инсулин гларгин (Лантус);

Инсулин детемир (Левемир Пенфилл, Левемир ФлексПен).

Препараты инсулина комбинированного действия (бифазные препараты) (гипогликемический эффект начинается через 30 мин после п/к введения, достигает максимума через 2-8 ч и продолжается до 18-20 ч):

Инсулин двухфазный [человеческий полусинтетический] (Биогулин 70/30, Хумодар K25);

Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный] (Гансулин 30Р, Генсулин М 30, Инсуман Комб 25 ГТ, Микстард 30 НМ, Хумулин М3);

Инсулин аспарт двухфазный (НовоМикс 30 Пенфилл, НовоМикс 30 ФлексПен).

Инсулины ультракороткого действия — аналоги инсулина человека. Известно, что эндогенный инсулин в β-клетках поджелудочной железы, а также молекулы гормона в выпускаемых растворах инсулина короткого действия полимеризованы и представляют собой гексамеры. При п/к введении гексамерные формы всасываются медленно и пик концентрации гормона в крови, аналогичный таковому у здорового человека после еды, создать невозможно. Первым коротко действующим аналогом инсулина, который всасывается из подкожной клетчатки в 3 раза быстрее, чем человеческий инсулин, был инсулин лизпро. Инсулин лизпро — производное человеческого инсулина, полученное путем перестановки двух аминокислотных остатков в молекуле инсулина (лизин и пролин в положениях 28 и 29 В-цепи). Модификация молекулы инсулина нарушает образование гексамеров и обеспечивает быстрое поступление препарата в кровь. Почти сразу после п/к введения в тканях молекулы инсулина лизпро в виде гексамеров быстро диссоциируют на мономеры и поступают в кровь. Другой аналог инсулина — инсулин аспарт — был создан путем замены пролина в положении В28 на отрицательно заряженную аспарагиновую кислоту. Подобно инсулину лизпро, после п/к введения он также быстро распадается на мономеры. В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту также способствует более быстрой абсорбции. Аналоги инсулина ультракороткого действия можно вводить непосредственно перед приемом пищи или после еды.

Инсулины короткого действия (их называют также растворимыми) — это растворы в буфере с нейтральными значениями pH (6,6-8,0). Они предназначены для подкожного, реже — внутримышечного введения. При необходимости их вводят также внутривенно. Они оказывают быстрое и относительно непродолжительное гипогликемическое действие. Эффект после подкожной инъекции наступает через 15-20 мин, достигает максимума через 2 ч; общая продолжительность действия составляет примерно 6 ч. Ими пользуются в основном в стационаре в ходе установления необходимой для больного дозы инсулина, а также когда требуется быстрый (ургентный) эффект — при диабетической коме и прекоме. При в/в введении T 1/2 составляет 5 мин, поэтому при диабетической кетоацидотической коме инсулин вводят в/в капельно. Препараты инсулина короткого действия применяют также в качестве анаболических средств и назначают, как правило, в малых дозах (по 4-8 ЕД 1-2 раза в день).

Инсулины средней длительности действия хуже растворимы, медленнее всасываются из подкожной клетчатки, вследствие чего обладают более длительным эффектом. Продолжительное действие этих препаратов достигается наличием специального пролонгатора — протамина (изофан, протафан, базал) или цинка. Замедление всасывания инсулина в препаратах, содержащих инсулин цинк суспензию составную, обусловлено наличием кристаллов цинка. НПХ-инсулин (нейтральный протамин Хагедорна, или изофан) представляет собой суспензию, состоящую из инсулина и протамина (протамин — белок, изолированный из молок рыб) в стехиометрическом соотношении.

К инсулинам длительного действия относится инсулин гларгин — аналог человеческого инсулина, полученный методом ДНК-рекомбинантной технологии — первый препарат инсулина, который не имеет выраженного пика действия. Инсулин гларгин получают путем двух модификаций в молекуле инсулина: заменой в позиции 21 А-цепи (аспарагин) на глицин и присоединением двух остатков аргинина к С-концу В-цепи. Препарат представляет собой прозрачный раствор с рН 4. Кислый рН стабилизирует гексамеры инсулина и обеспечивает длительное и предсказуемое всасывание препарата из подкожной клетчатки. Однако из-за кислого рН инсулин гларгин нельзя комбинировать с инсулинами короткого действия, которые имеют нейтральный рН. Однократное введение инсулина гларгина обеспечивает 24-часовой беспиковый гликемический контроль. Большинство препаратов инсулина обладают т.н. «пиком» действия, отмечающимся, когда концентрация инсулина в крови достигает максимума. Инсулин гларгин не обладает выраженным пиком, поскольку высвобождается в кровоток с относительно постоянной скоростью.

Препараты инсулина пролонгированного действия выпускаются в различных лекарственных формах, оказывающих гипогликемический эффект разной продолжительности (от 10 до 36 ч). Пролонгированный эффект позволяет уменьшить число ежедневных инъекций. Выпускаются они обычно в виде суспензий, вводимых только подкожно или внутримышечно. При диабетической коме и прекоматозных состояниях пролонгированные препараты не применяют.

Комбинированные препараты инсулина представляют собой суспензии, состоящие из нейтрального растворимого инсулина короткого действия и инсулина-изофан (средней длительности действия) в определенных соотношениях. Такое сочетание инсулинов разной продолжительности действия в одном препарате позволяет избавить пациента от двух инъекций при раздельном использовании препаратов.

Показания. Основным показанием к применению инсулина является сахарный диабет типа 1, однако в определенных условиях его назначают и при сахарном диабете типа 2, в т.ч. при резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, при тяжелых сопутствующих заболеваниях, при подготовке к оперативным вмешательствам, диабетической коме, при диабете у беременных. Инсулины короткого действия применяют не только при сахарном диабете, но и при некоторых других патологических процессах, например, при общем истощении (в качестве анаболического средства), фурункулезе, тиреотоксикозе, при заболеваниях желудка (атония, гастроптоз), хроническом гепатите, начальных формах цирроза печени, а также при некоторых психических заболеваниях (введение больших доз инсулина — т.н. гипогликемическая кома); иногда он используется как компонент «поляризующих» растворов, используемых для лечения острой сердечной недостаточности.

Инсулин является основным специфическим средством терапии сахарного диабета. Лечение сахарного диабета проводится по специально разработанным схемам с использованием препаратов инсулина разной продолжительности действия. Выбор препарата зависит от тяжести и особенностей течения заболевания, общего состояния больного и от скорости наступления и продолжительности сахароснижающего действия препарата.

Все препараты инсулина применяются при условии обязательного соблюдения диетического режима с ограничением энергетической ценности пищи (от 1700 до 3000 ккал).

При определении дозы инсулина руководствуются уровнем гликемии натощак и в течение суток, а также уровнем глюкозурии в течение суток. Окончательный подбор дозы проводится под контролем снижения гипергликемии, глюкозурии, а также общего состояния больного.

Противопоказания. Инсулин противопоказан при заболеваниях и состояниях, протекающих с гипогликемией (например инсулинома), при острых заболеваниях печени, поджелудочной железы, почек, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, декомпенсированных пороках сердца, при острой коронарной недостаточности и некоторых других заболеваниях.

Применение при беременности. Основным медикаментозным методом лечения сахарного диабета во время беременности является инсулинотерапия, которая проводится под тщательным контролем. При сахарном диабете типа 1 продолжают лечение инсулином. При сахарном диабете типа 2 отменяют пероральные гипогликемические средства и проводят диетотерапию.

Гестационный сахарный диабет (диабет беременных) — это нарушение углеводного обмена, впервые возникшее во время беременности. Гестационный сахарный диабет сопровождается повышенным риском перинатальной смертности, частоты врожденных уродств, а также риском прогрессирования диабета через 5-10 лет после родов. Лечение гестационного сахарного диабета начинают с диетотерапии. При неэффективности диетотерапии применяют инсулин.

Для пациенток с ранее имевшимся или гестационным сахарным диабетом важно в течение всей беременности поддерживать адекватную регуляцию метаболических процессов. Потребность в инсулине может уменьшаться в I триместре беременности и увеличиваться во II-III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться (возрастает риск развития гипогликемии). В этих условиях существенное значение имеет тщательный контроль содержания глюкозы в крови.

Инсулин не проникает через плацентарный барьер. Однако материнские IgG-антитела к инсулину проходят через плаценту и, вероятно, могут вызывать гипергликемию у плода за счет нейтрализации секретируемого у него инсулина. С другой стороны, нежелательная диссоциация комплексов инсулин-антитело может привести к гиперинсулинемии и гипогликемии у плода или новорожденного. Показано, что переход с препаратов бычьего/свиного инсулина на монокомпонентные препараты сопровождается снижением титра антител. В связи с этим при беременности рекомендуют использовать только препараты инсулина человека.

Аналоги инсулина (как и другие недавно разработанные средства) с осторожностью назначают при беременности, хотя достоверных данных о неблагоприятном воздействии нет. В соответствии с общепризнанными рекомендациями FDA (Food and Drug Administration), определяющими возможность применения ЛС при беременности, препараты инсулинов по действию на плод относятся к категории B (изучение репродукции на животных не выявило неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено), либо к категории C (изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск). Так, инсулин лизпро относится к классу B, а инсулин аспарт и инсулин гларгин — к классу C.

Осложнения инсулинотерапии. Гипогликемия. Введение слишком высоких доз, а также недостаток поступления с пищей углеводов могут вызвать нежелательное гипогликемическое состояние, может развиться гипогликемическая кома с потерей сознания, судорогами и угнетением сердечной деятельности. Гипогликемия может также развиться в связи с действием дополнительных факторов, которые увеличивают чувствительность к инсулину (например надпочечниковая недостаточность, гипопитуитаризм) или увеличивают захват глюкозы тканями (физическая нагрузка).

К ранним симптомам гипогликемии, которые в значительной степени связаны с активацией симпатической нервной системы (адренергическая симптоматика) относятся тахикардия, холодный пот, дрожь, с активацией парасимпатической системы — сильный голод, тошнота, а также ощущение покалывания в области губ и языка. При первых признаках гипогликемии необходимо проведение срочных мероприятий: больной должен выпить сладкий чай или съесть несколько кусков сахара. При гипогликемической коме в вену вводят 40% раствор глюкозы в количестве 20-40 мл и более, пока больной не выйдет из коматозного состояния (обычно не более 100 мл). Снять гипогликемию можно также внутримышечным или подкожным введением глюкагона.

Увеличение массы тела при инсулинотерапии связано с устранением глюкозурии, увеличением реальной калорийности пищи, повышением аппетита и стимуляцией липогенеза под действием инсулина. При соблюдении принципов рационального питания этого побочного эффекта можно избежать.

Применение современных высокоочищенных препаратов гормона (особенно генно-инженерных препаратов человеческого инсулина) относительно редко приводит к развитию инсулинорезистентности и явлениям аллергии , однако такие случаи не исключены. Развитие острой аллергической реакции требует проведения немедленной десенсибилизирующей терапии и замены препарата. При развитии реакции на препараты бычьего/свиного инсулина следует заменить их препаратами инсулина человека. Местные и системные реакции (зуд, локальная или системная сыпь, образование подкожных узелков в месте инъекции) связаны с недостаточной очисткой инсулина от примесей или с применением бычьего или свиного инсулина, отличающихся по аминокислотной последовательности от человеческого.

Самые частые аллергические реакции — кожные, опосредуемые IgE-антителами. Изредка наблюдаются системные аллергические реакции, а также инсулинорезистентность, опосредуемые IgG-антителами.

Нарушение зрения. Преходящие нарушения рефракции глаза возникают в самом начале инсулинотерапии и проходят самостоятельно через 2-3 недели.

Отеки. В первые недели терапии возникают также преходящие отеки ног в связи с задержкой жидкости в организме, т.н. инсулиновые отеки.

К местным реакциям относят липодистрофию в месте повторных инъекций (редкое осложнение). Выделяют липоатрофию (исчезновение отложений подкожного жира) и липогипертрофию (увеличение отложения подкожного жира). Эти два состояния имеют разную природу. Липоатрофия — иммунологическая реакция, обусловленная главным образом введением плохо очищенных препаратов инсулина животного происхождения, в настоящее время практически не встречается. Липогипертрофия развивается и при использовании высокоочищенных препаратов человеческого инсулина и может возникать при нарушении техники введения (холодный препарат, попадание спирта под кожу), а также вследствие анаболического местного действия самого препарата. Липогипертрофия создает косметический дефект, что является проблемой для пациентов. Кроме того, из-за этого дефекта нарушается всасывание препарата. Для предупреждения развития липогипертрофии рекомендуется постоянно менять места инъекций в пределах одной области, оставляя расстояние между двумя проколами не менее 1 см.

Могут отмечаться такие местные реакции, как боль в месте введения.

Взаимодействие. Препараты инсулина можно комбинировать друг с другом. Многие ЛС могут вызывать гипо- или гипергликемию, либо изменять реакцию больного сахарным диабетом на лечение. Следует учитывать взаимодействие, возможное при одновременном применении инсулина с другими лекарственными средствами. Альфа-адреноблокаторы и бета-адреномиметики увеличивают секрецию эндогенного инсулина и усиливают действие препарата. Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические средства, салицилаты, ингибиторы МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы АПФ, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды (особенно оксандролон, метандиенон) и андрогены (повышают чувствительность тканей к инсулину и увеличивают резистентность тканей к глюкагону, что и приводит к гипогликемии, особенно в случае инсулинорезистентности; может понадобиться снижение дозы инсулина), аналоги соматостатина, гуанетидин, дизопирамид, клофибрат, кетоконазол, препараты лития, мебендазол, пентамидин, пиридоксин, пропоксифен, фенилбутазон, флуоксетин, теофиллин, фенфлурамин, препараты лития, препараты кальция, тетрациклины. Хлорохин, хинидин, хинин снижают деградацию инсулина и могут повышать концентрацию инсулина в крови и увеличивать риск гипогликемии.

Ингибиторы карбоангидразы (особенно ацетазоламид), стимулируя панкреатические β-клетки, способствуют высвобождению инсулина и повышают чувствительность рецепторов и тканей к инсулину; хотя одновременное использование этих ЛС с инсулином может повышать гипогликемическое действие, эффект может быть непредсказуемым.

Целый ряд ЛС вызывают гипергликемию у здоровых людей и усугубляют течение заболевания у больных сахарным диабетом. Гипогликемическое действие инсулина ослабляют: антиретровирусные ЛС, аспарагиназа, пероральные гормональные контрацептивы, глюкокортикоиды, диуретики (тиазидные, этакриновая кислота), гепарин, антагонисты Н 2 -рецепторов, сульфинпиразон, трициклические антидепрессанты, добутамин, изониазид, кальцитонин, ниацин, симпатомиметики, даназол, клонидин, БКК, диазоксид, морфин, фенитоин, соматотропин, тиреоидные гормоны, производные фенотиазина, никотин, этанол.

Глюкокортикоиды и эпинефрин оказывают на периферические ткани эффект, противоположный инсулину. Так, длительный прием системных глюкокортикоидов может вызывать гипергликемию, вплоть до сахарного диабета (стероидный диабет), который может наблюдаться примерно у 14% пациентов, принимающих системные кортикостероиды в течение нескольких недель или при длительном применении топических кортикостероидов. Некоторые ЛС ингибируют секрецию инсулина непосредственно (фенитоин, клонидин, дилтиазем) либо за счет уменьшения запасов калия (диуретики). Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм инсулина.

Наиболее значимо и часто влияют на действие инсулина бета-адреноблокаторы, пероральные гипогликемические средства, глюкокортикоиды, этанол, салицилаты.

Этанол ингибирует глюконеогенез в печени. Этот эффект наблюдается у всех людей. В связи с этим следует иметь в виду, что злоупотребление алкогольными напитками на фоне инсулинотерапии может привести к развитию тяжелого гипогликемического состояния. Небольшие количества алкоголя, принимаемого вместе с едой, обычно не вызывают проблем.

Бета-адреноблокаторы могут ингибировать секрецию инсулина, изменять метаболизм углеводов и увеличивать периферическую резистентность к действию инсулина, что приводит к гипергликемии. Однако они могут также ингибировать действие катехоламинов на глюконеогенез и гликогенолиз, что сопряжено с риском тяжелых гипогликемических реакций у больных сахарным диабетом. Более того, любой из бета-адреноблокаторов может маскировать адренергическую симптоматику, вызванную снижением уровня глюкозы в крови (в т.ч. тремор, сердцебиение), нарушая тем самым своевременное распознавание пациентом гипогликемии. Селективные бета 1 -адреноблокаторы (в т.ч. ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол) проявляют эти эффекты в меньшей степени.

НПВС и салицилаты в высоких дозах ингибируют синтез простагландина Е (который ингибирует секрецию эндогенного инсулина) и усиливают таким образом базальную секрецию инсулина, повышают чувствительность β-клеток поджелудочной железы к глюкозе; гипогликемический эффект при одновременном применении может потребовать корректировки дозы НПВС или салицилатов и/или инсулина, особенно при длительном совместном использовании.

В настоящее время выпускается значительное число инсулиновых препаратов, в т.ч. полученных из поджелудочных желез животных и синтезированных методами генной инженерии. Препаратами выбора для проведения инсулинотерапии являются генно-инженерные высокоочищенные человеческие инсулины, обладающие минимальной антигенностью (иммуногенной активностью), а также аналоги человеческого инсулина.

Препараты инсулина выпускаются в стеклянных флаконах, герметически укупоренных резиновыми пробками с алюминиевой обкаткой, в специальных т.н. инсулиновых шприцах или шприц-ручках. При использовании шприц-ручек препараты находятся в специальных флаконах-картриджах (пенфиллах).

Разрабатываются интраназальные формы инсулина и препараты инсулина для приема внутрь. При комбинации инсулина с детергентом и введении в виде аэрозоля на слизистую оболочку носа эффективный уровень в плазме достигается так же быстро, как и при в/в болюсном введении. Препараты инсулина для интраназального и перорального применения находятся на стадии разработки или проходят клинические испытания.

Препараты

Препаратов - 712 ; Торговых названий - 126 ; Действующих веществ - 22

Инсулинами в фармакологической науке называют специальные стероидные препараты, дающие возможность регулирования количества молекул глюкозы в крови пациента. В современном мире в сфере фармакологического производства изготовляется большое количество разнообразных инсулиновых средств. Наиболее распространенными являются короткий и длинный инсулин. К главным их отличиям относят: видовые характеристики сырья, из которого производят это средство, способы производства вещества и длительности действия. Сегодня наибольшей популярностью пользуется короткий инсулин.

Продолжительность его воздействия составляет время до 8 часов. Такое средство имеет своим предназначением – быстрое купирование пиков приема пищи, а также – комбинированную терапию первичного сахарного диабета.

Длинный инсулин используется для имитирования нормальной выработки этого гормона организмом человека в течение 24 часов. В зависимости от разновидностей препарата, имеет период действия от 12 до 30 часов. Как разновидности длинного гормона, выделяют препараты средней продолжительности и длительные. Длинный понижает уровень концентрации молекул глюкозы, содержащихся в крови, улучшает способность мышц и печенки к их поглощению, ускоряет процесс синтезирования белковых структур, понижает время, необходимое для производства молекул сахара печеночными клетками.

Людей, впервые столкнувшихся с первичным сахарным диабетом, закономерно интересуют такие вопросы: как подобрать инсулин правильно и какой инсулин лучше для введения? Данные моменты являются очень серьезными, так как именно от правильного подбора гормона и расчета его дозы зависит дальнейшая жизнь и здоровье пациента.

Клиническая картина

Что говорят врачи о сахарном диабете

Доктор медицинских наук, профессор Аронова С. М.

Уже много лет я изучаю проблему ДИАБЕТА. Страшно, когда столько людей умирают, а еще больше становятся инвалидами из-за сахарного диабета.

Спешу сообщить хорошую новость - Эндокринологическому научному центру РАМН удалось разработать лекарство полностью вылечивающее сахарный диабет. На данный момент эффективность данного препарата приближается к 100%.

Еще одна хорошая новость: Министерство Здравоохранения добилось принятия специальной программы , по которой компенсируется вся стоимость препарата. В России и странах СНГ диабетики до могут получить средство БЕСПЛАТНО .

Узнать больше>>

Подбор лучшего инсулинового препарата

Для любого инсулинозависимого диабетика жизненно важным является использование правильно подобранной дозы инсулинового препарата.

Следует отметить, что качественно подобрать правильную дозировку гормона, подходящую для конкретного пациента, возможно только в больничных условиях.

Существует несколько основных правил, используемых медиками для подбора необходимой дозировки препарата.

• Необходимо осуществлять проверку количества молекул сахара в крови несколько раз в сутки. Нормальными считаются показатели: на голодный желудок – 5-6 ммоль/л и по прошествии пары часов после еды – 8 ммоль/л. Максимальным отклонением от последнего показателя является превышение на 3 ммоль/л.
• Подбирать данный гормон необходимо с учетом времени суток, количества потребленных углеводных соединений, уровня подвижности пациента до принятия пищи и после нее.
• Дополнительно следует обратить внимание на вес пациента, наличие прочих болезней острого либо хронического течения, время и форму употребления иных медикаментов. Особую важность данные показатели имеют в момент назначения постоянного курса уколов инсулинового препарата длительного действия. Причиной этому является отсутствие зависимости инъекций от времени приема пищи, так как при его использовании создается постоянный запас данного гормона в сыворотке крови пациента.
• Очень важным моментом при подборе хорошей дозировки лекарства является ведение специального дневника. В такой дневник вносятся показатели содержания молекул глюкозы в составе крови больного, примерное количество потребляемых во время еды единиц углеводов и дозы введения короткого инсулинового препарата. Анализ принято делать натощак. Зачастую количество вводимого средства и употребленных единиц углеводов составляет пропорцию 2 к 1. Если количество молекул глюкозы в крови превышает допустимый, нужно произвести дополнительное введение короткого препарата.
• Начинают процесс подбора инсулиновой дозы с ночных уколов. При введении гормона в размере 10 единиц, непосредственно перед отходом ко сну, при условии, что эта доза является подходящей, содержание глюкозы в крови в утренние часы будет не больше 7 ммоль/л. Когда после инъекции первой дозы у пациента наблюдается чрезмерное потоотделение, повышается аппетит, необходимо уменьшить ночную дозу на пару единицы. Балансовое значение между дозами инсулина вводимыми днем и ночью должно составлять 2:1.

В том случае, когда дозировка препарата соответствует потребностям организма, содержание молекул глюкозы в сыворотке крови должна не изменяться в большую либо меньшую сторону. Молекулярное количество глюкозы должно быть неизменным в течение суток.

Какой же инсулин лучше всего применять

Будьте осторожны

По данным ВОЗ каждый год в мире от сахарного диабета и вызванных им осложнений умирает 2 миллиона человек. При отсутствии квалифицированной поддержки организма диабет приводит к различного рода осложнениям, постепенно разрушая организм человека.

Из осложнений чаще всего встречаются: диабетическая гангрена, нефропатия, ретинопатия, трофические язвы, гипогликемия, кетоацидоз. Диабет может приводить и к развитию раковых опухолей. Практически во всех случаях диабетик или умирает, борясь с мучительной болезнью, или превращается в настоящего инвалида.

Что же делать людям с сахарным диабетом? Эндокринологическому научному центру РАМН удалось сделать средство полностью вылечивающее сахарный диабет.

В настоящее время проходит Федеральная программа "Здоровая нация", в рамках которой каждому жителю РФ и СНГ данный препарат выдается БЕСПЛАТНО . Подробную информацию, смотрите на официальном сайте МИНЗДРАВА.

Для определения наилучшего инсулина для того или иного пациента необходимо подобрать базальный препарат. С целью моделирования базальной выработки зачастую пользуются длинными инсулиновыми препаратами. Сейчас фармакологическая промышленность выпускает инсулины двух типов:

• средней длительности, работающих до 17 часов. К таким препаратам относят Биосулин, Инсуман, Генсулин, Протафан, Хумулин.
• ультрадлинной длительности, действие их составляет до 30 часов. Это: Левемир,Тресиба, Лантус.

Инсулиновые средства Лантус и Левемир имеют кардинальные отличия от прочих инсулинов. Отличия заключаются в том, что лекарства являются полностью прозрачными и характеризуются другой длительностью действия на организм больного диабетом. Первый вид инсулинов имеют белый оттенок и некоторую мутность, поэтому перед применением лекарство необходимо встряхнуть.

При использовании гормонов средней длительности можно наблюдать пиковые моменты в их концентрации. Лекарства второго типа такой особенностью не обладают.

Дозировка длинного инсулинового препарата должна быть подобрана так, чтобы лекарство могло сдерживать концентрацию глюкозы в промежутках между едой в допустимых пределах.

Длинный инсулин из-за необходимости более медленного всасывания, вводят под кожу бедра либо ягодицы. Короткий – в область живота либо руки.

Наши читатели пишут

Тема: Победила сахарный диабет

От кого: Людмила С ([email protected])

Кому: Администрации my-diabet.ru

В 47 лет мне поставили диагноз - сахарный диабет 2 типа. За несколько недель я набрала почти 15 кг. Постоянная усталость, сонливость, чувство слабости, начало садиться зрение. Когда стукнуло 66 лет, я уже стабильно колола себе инсулин, все было очень плохо...

А вот и моя история

Болезнь продолжала развиваться, начались периодические приступы, скорая буквально возвращала меня с того света. Все время думала, что этот раз окажется последним...

Все изменилось, когда дочка дала прочитать мне одну статью в интернете. Не представляете на сколько я ей за это благодарна. Эта статья помогла мне полностью избавиться от сахарного диабета, якобы неизлечимой болезни. Последние 2 года начала больше двигаться, весной и летом каждый день езжу на дачу, с мужем ведём активный образ жизни, много путешествуем. Все удивляются, как я все успеваю, откуда столько сил и энергии, все никак не поверят, что мне 66 лет.

Кто хочет прожить долгую, энергичную жизнь и навсегда забыть про эту страшную болезнь, уделите 5 минут и прочитайте эту статью .

Перейти к статье>>>

Первые инъекции длинного инсулина осуществляют в ночное время с проведением замеров сахара каждые 3 часа. В случае значительного изменения глюкозных показателей производят корректировку дозировки. Для выявления причины ночного увеличения глюкозы, необходимо изучить промежуток времени между 00.00 и 03.00. При понижении показателей, дозу инсулина в ночные часы необходимо снизить.

Точнее всего определить необходимый объем базального инсулина возможно при полном отсутствии глюкозы и короткого инсулина в крови. Поэтому при оценивании ночного инсулина необходимо отказаться от ужина.

Для получения более информативной картины, не следует использовать короткий инсулин, не стоит есть при этом белковую либо жирную пищу

Для определения базального гормона днем нужно убрать один прием пищи либо голодать весь день. Замеры при этом делают каждый час.

Не стоит забывать, что все виды инсулинов, помимо Лантуса и Левемира, имеют пиковую секрецию. Пиковый момент этих медикаментов происходит по истечении 6-8 часов со времени введения. В эти часы может происходить понижение сахара, которое корректируют поеданием хлебных единиц.

Такие проверки дозировок необходимо производить каждый раз при их изменении. Для понимания как ведет себя сахар в динамике, достаточно всего трехдневных испытаний. И только по итогам полученных результатов, доктор способен назначить четкую дозировку того либо иного препарата.

С целью оценивания базового гормона в дневное время и выявления лучшего препарата, необходимо выждать от момента поглощения предыдущей еды пять часов. Диабетики, применяющие короткий инсулин, обязаны выдержать промежуток времени от 6 часов. Группа коротких инсулинов представлена Генсулином, Хумулином, Актрапидом. К ультракоротким инсулинам относят: Новорапид, Апидра, Хумалог. Ультракороткий гормон воздействует также как и короткий, однако в нем убраны большинство недостатков. В то же время, это средство не способно удовлетворить потребность организма в инсулине.

Дать однозначный ответ на вопрос о том какой инсулин является лучшим, не представляется возможным. Но по рекомендации врача можно подобрать правильную дозировку базального средства и коротких инсулинов.

Делаем выводы

Если вы читаете эти строки, можно сделать вывод, что Вы или Ваши близкие больны сахарным диабетом.

Мы провели расследование, изучили кучу материалов и самое главное проверили большинство методик и препаратов от сахарного диабета. Вердикт таков:

Все препараты если и давали, то лишь временный результат, как только прием прекращался - болезнь резко усиливалась.

Единственный препарат, который дал значительный результат - это Дифорт .

На данный момент это единственный препарат, который способен полностью излечить сахарный диабет. Особенно сильное действие Дифорт показал на ранних стадиях развития сахарного диабета.

Мы обратились с просьбой в Министерство Здравоохранения:

И для читателей нашего сайта теперь есть возможность
получить Дифорт БЕСПЛАТНО!

Внимание! Участились случаи продажи поддельного препарата Дифорт.
Делая заказ по ссылкам выше, вы гарантированно получите качественный продукт от официального производителя. Кроме того, заказывая на официальном сайте , вы получаете гарантию возврата средств (включая транспортные расходы), в случае если препарат не окажет лечебного действия.