При каком давлении пить Лизиноприл: инструкция, цены и отзывы. Можно ли принимать лизиноприл и бисопролол одновременно

Бисопролол представляет собой селективный бета-адреноблокатор, который понижает активность ренина плазмы крови и потребность сердца в кислороде.

Он оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие. Помимо этого, данное лекарство понижает артериальное давление.

Это связано со значительным уменьшением минутного количества крови, стимуляцией сосудов, а также минимизированием активности ренин-ангиотензиновой системы. При регулярном приеме можно отметить первый гипотензивный эффект уже через неделю. В этой статье описан препарат Бисопролол, аналоги которого также можно найти здесь.

• 1 Производители
  • 1.1 Состав препарата
• 2 Аналоги Бисопролола
  • 2.1 Индапамид
  • 2.2 Амлодипин
  • 2.3 Анаприлин
  • 2.4 Гемифумарат
  • 2.5 Метопролол
• 3 Совместимость с другими лекарствами при гипертонии
• 4 Стоимость
• 5 Отзывы
• 6 Видео по теме

Производители

Страной-производителем данного препарата является Россия. Но, помимо нее, изготовлением Бисопролола занимаются и другие государства, в частности, Израиль.

Таблетки Бисопролол 5 мг

Состав препарата

Активное вещество: бисопролола фумарат.

Аналоги Бисопролола

В некоторых случаях появляется необходимость заменить один препарат аналогом.

Это происходит по многим причинам: высокая стоимость, непереносимость действующего вещества или вспомогательных компонентов.

К счастью, это лекарство можно заменить некоторыми аналогичными средствами, имеющими общее действие.

Индапамид

Индапамид обладает сильным мочегонным действием, которое помогает быстро нормализовать показатели артериального давления. Вместе с уриной из организма вымывается натрий, и ускоряется работа кальциевых каналов.

Лекарство может сделать стенки сосудов более эластичными. Его относят к тиазидным диуретикам. Как правило, оно применяется для терапии повышенного артериального давления и в качестве средства, избавляющего организм от отечности, возникающей вследствие сердечной недостаточности.

Препарат Индапамид 2,5 мг

Важно отметить, что Индапамид, благодаря особенностям механизма действия, не влияет на количество мочеиспусканий. Его влияние существенно понижает нагрузку, оказываемую на сердечную мышцу, а также расширяет артериолы и приводит давление к нормальным показателям. Лекарственное средство не оказывает никакого негативного воздействия на обменные процессы, особенно у диабетиков.

Помимо всех положительных эффектов, оно снижает периферическое сопротивление сосудов. Его можно применять для уменьшения объема и веса левого желудочка. Сильное гипотензивное действие ощутимо даже для тех, кто нуждается в хроническом гемодиализе.

Механизм действия препарата заключается в усиленном синтезе простациклина и простагландина.

Он обладает способностью существенно расслаблять все гладкомышечные клетки сосудов. Его назначают при эссенциальной артериальной гипертензии.

Согласно инструкции, в сутки необходимо выпивать не больше одной капсулы. Желательно глотать ее целой, не разжевывая. При необходимости следует запить достаточным количеством воды.

Если дозы Индапамида недостаточно для устранения симптомов гипертонии, то нужно посетить своего доктора для ее пересмотра.

Что касается побочных эффектов, то, используя препарат в указанной дозировке, они полностью исключены. При многочисленных клинических исследованиях они были зафиксированы примерно у 2% всех пациентов. Наиболее распространенным является нарушение электролитного обмена.

Среди иных нежелательных действий Индапамида можно отметить:

• аллергические реакции;
• головокружение;
• тошнота и рвота;
• сухость слизистых оболочек ротовой полости;
• панкреатит;
• запор;
• учащенное сердцебиение;
• повышенное кровяное давление;
• малокровие;
• высокое содержание креатинина в плазме крови;
• сильный кашель;
• фарингит и синусит.

Индапамид запрещено использовать при:

• нарушениях функциональности печени;
• анурии;
• аллергии;
• подагре;
• беременности и кормлении грудью;
• гипокалиемии.

Амлодипин

Амлодипин относится к антагонистам кальция, снижает потребность сердца в кислороде. Механизм действия обусловлен расслабляющим эффектом, оказываемым на гладкие мышцы сосудов.

Препарат расширяет периферические артериолы и понижает сопротивление. Существенное снижение нагрузки на сердце постепенно приводит к уменьшению потребления энергии.

Таблетки Амлодипин 10 мг

Для сокращения проявлений гипертонии достаточно принимать его один раз в день. Таким образом обеспечивается максимальная нормализация показателей артериального давления на протяжении суток, как в положении лежа, так и сидя.

Самочувствие больного значительно улучшается, работоспособность сердца возвращается в привычное русло, а кровь свободно циркулирует по кровеносным сосудам.

Что касается побочных эффектов Амлодипина, то они могут быть следующими:

• бессонница;
• тревога, депрессия и спутанность сознания;
• сонливость;
• аллергия;
• проблемы с обменом веществ;
• гипергликемия;
• головокружения;
• головная боль;
• дрожь в конечностях;
• дисгевзия;
• синкопе;
• гипестезия;
• парестезия;
• гипертонус;
• периферическая нейропатия;
• нарушение зрительной функции;
• шум в ушах;
• учащенное сердцебиение;
• инфаркт миокарда;
• частый пульс;
• брадикардия;
• боль в грудной клетке.

Среди противопоказаний к применению следующие:

• повышенное артериальное давление нескольких степеней;
• высокая чувствительность к дигидропиридинам, активному веществу препарата и его вспомогательным компонентам;
• обструкция выводного тракта левого желудочка;
• нестабильная сердечная недостаточность после ранее перенесенного инфаркта миокарда.

Анаприлин

Что касается фармакологического действия Анаприлина, то он блокирует бета-адренорецепторы.

Анаприлин назначают при следующих заболеваниях и состояниях:

• стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
• тахикардия;
• артериальная гипертензия;
• эссенциальный тремор;
• наджелудочковая тахикардия;
• предотвращение появления мигрени.

Лекарственный препарат оказывает сильный гипотензивный эффект, который закрепляется к завершению второй недели лечения им. Еще он повышает атерогенные свойства крови.

Помимо всего прочего, средство усиливает маточные сокращения, что помогает свести к минимуму кровотечения во время родов или на операционном столе. Анаприлин повышает тонус бронхов, а в более крупных дозах вызывает седативный эффект. Еще он способен снизить давление внутри глазного яблока вследствие угнетения водянистой влаги в его камере.

Препарат Анаприлин 40 мг

К противопоказаниям можно отнести:

• пониженное кровяное давление;
• ринит;
• бронхиальную астму;
• беременность;
• нарушения в работе эндокринной системы;
• метаболический ацидоз;
• инфаркт миокарда.

Нежелательные эффекты Анаприлина:

• утомляемость;
• усталость;
• депрессия;
• брадикардия;
• сердечная недостаточность;
• слабость в мышцах;
• тошнота;
• диарея;
• запор;
• падение содержания сахара в крови;
• нарушения сна.

Гемифумарат

Гемифумарат причисляется к бета-адреноблокаторам. Препарат оказывает сильное гипотензивное действие.

Оно связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией некоторых сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы и восстановлением чувствительности в ответ на понижение кровяного давления под влиянием центральной нервной системы.

Его назначают при повышенном артериальном давлении, а также для предотвращения приступов стенокардии и лечения сердечной недостаточности.

Среди противопоказаний:

• сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• беременность.

Что касается побочных действий, то они следующие:

• слабость;
• утомляемость;
• головокружение;
• боль в некоторых отделах головного мозга;
• нарушения сна;
• депрессия;
• в редких случаях галлюцинации;
• брадикардия;
• конъюнктивит;
• слабость в мускулатуре.

Дозировка лекарства подбирается только индивидуально личным лечащим врачом.

Метопролол

Метопролол обладает сильным антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Стабильный гипотензивный эффект прослеживается ближе к окончанию второй недели.

Таблетки Метопролол

Его назначают при артериальной гипертензии разной тяжести, нарушениях сердечного ритма, тахикардии и инфаркте миокарда.

К противопоказаниям относят:

• гиперчувствительность к отдельным компонентам препарата;
• сердечную недостаточность;
• повышенное артериальное давление;
• беременность и лактацию.

Среди побочных эффектов Метопролола можно выделить следующие:

• головная боль;
• слабость;
• повышенная утомляемость;
• головокружение;
• судороги;
• брадикардия;
• депрессивные состояния;
• нарушения сна;
• рвота;
• диарея;
• запор;
• сухость слизистых оболочек;
• нарушение работоспособности печени;
• аллергия;
• сыпь на кожных покровах;

Перед началом приема любого из препаратов обязательно следует спросить мнение у личного кардиолога.

Совместимость с другими лекарствами при гипертонии

При повышенном кровяном давлении одновременное применение Бисопролола с препаратами, понижающими его уровень, только усиливает действие последних.

Очень важно соблюдать осторожность при комбинировании следующих лекарств:

• гормон поджелудочной железы и средства, понижающие концентрацию глюкозы;
• перед предстоящей операцией анестезиолога обязательно следует поставить в известность о приеме данного лекарства, поскольку его активное вещество в сочетании с наркозом способно нанести вред сердцу;
• категорически запрещено принимать с Флоктофенином;
• прием лекарств, предназначенных для лечения насморка и кашля, снижает действие активного вещества Бисопролола.

Стоимость

Цена Бисопролола в зависимости от региона варьируется от 80 до 100 рублей.

При лечении гипертонии наряду с мочегонными препаратами применяют «Бисопролол», но многих интересует. является ли и он мочегонным? Лекарство из группы селективных бета-адреноблокаторов. Понижает артериальное давление и оказывает противоишемическое действие не за счет мочегонного эффекта, а благодаря избирательной блокаде бета-рецепторов. «Бисопролол» регулирует частоту ударов сердца.

Сравнение Бисопролола с другими мочегонными

Исследователи сравнили воздействие «Бисопролола» на организм при гипертонической болезни и эффективность других групп лекарств для понижения давления, в том числе из группы диуретиков. Было доказано, что данный высокоизбирательный бета-адреноблокатор по ряду показателей превосходит мочегонные противогипертонические средства. Было сопоставлено воздействие 10 мг «Бисопролола» и сочетание 50 мг «Гипотиазида» («Дихлотиазида») с 5 мг «Амилорида» в двух параллельных группах пациентов. После 30 дней терапии значительнее показатели артериального давления сократились у пациентов, которым назначили «Бисопролол». У более 88% больных этой группы «нижнее», диастолическое давление, уменьшилось до 90 и меньше мм рт. ст. В группе больных, которых лечили диуретиками такой показатель достигнут у 23,5% испытуемых.

Проводилось сравнение с диуретиком «Хлорталидон». После курса терапии (28 дней) снижение диастолического давления менее 90 мм рт. ст. зафиксировано у 82% пациентов, которые принимали «Бисопролол» и у 84% испытуемых, принимавших «Хлорталидон». Помимо этого, «Хлорталидон» (мочегонный препарат) чаще вызывал нежелательные реакции организма: было существенно снижено количество ионов калия в крови, уровень мочевой кислоты в плазме, наоборот, возрастал.

Показания для назначения

Противопоказания

• пульс менее 50 ударов в минуту (брадикардия);
• ряд нарушений сердечной деятельности;
• повышенная чувствительность к бета-блокаторам;
• выраженная гипотония (показатель систолического давления ниже 90 мм рт.ст.);
• тяжелые болезни органов дыхания;
• серьезные проблемы кровообращения в конечностях;
• прием антидепрессантов.
• «Бисопролол» не назначают женщинам во время беременности и грудного вскармливания, лицам, моложе 18 лет.

Способ применения и дозы

«Бисопролол» принимается однократно, утром перед едой. Не нарушается привычный стиль жизни, как при приеме мочегонных. Таблетку проглотить, не жуя, запивая водой. При диагнозе артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, рекомендованное количество препарата - 0,5 г. Суточную дозировку при необходимости можно поднять до 0,1 г. Максимальная доза - 0,2 г в сутки, при выраженной дисфункциеи почек и печени - 0,1 г для пациента. Выпускается в виде таблеток в оболочке по 2,5, 5, 10 мг. Упаковки по 30, 50, 100 штук. Точную дозировку и назначение препарата проводит только лечащий врач.

Негативные реакции, побочные эффекты

Несмотря на обширный перечень побочных эффектов, при терапии «Бисопрололом» они встречаются реже, нежелательные реакции проявляются меньше, по сравнению с препаратами группы бета-блокаторов старшего поколения или средствами с мочегонным эффектом. У пациентов наблюдались такие симптомы:

1. Слабость, быстрая утомляемость, головные боли и головокружения, расстройства сна.
2. Может нарушаться чувствительность конечностей.
3. Раздраженность, сухость глаз, пересыхание во рту.
4. Тошнота, расстройства пищеварения.
5. Ухудшение проведения нервного импульса в мышцах сердца и ослабление их сокращаемости, синусовая брадикардия, блокирование деятельности сердца, нарушение ритма, риск его остановки, усиление симптомов хронической сердечной недостаточности (нарушение дыхания, отечность ног), артериальная или ортостатическая гипотония, сосудистые спазмы.

Передозировка и синдром отмены

Симптомы передозировки:

• бронхоспазм;
• острая сердечная недостаточность;
• брадикардия;
• головокружение;
• артериальная гипотензия;
• гипогликемия.

Следует снизить дозу для пациентов старше 55-60 лет, если выявлено нарастающее замедление сердечного ритма - мене 50 сокращений в минуту, и при снижении систолического давления - ниже 100 мм ртутного столба, тяжких нарушениях работы печени и почек. При депрессивных состояниях, вызванных употреблением адреноблокаторов, лечение необходимо прекращать. Отмену «Бисопролола» выполняют поэтапно, уменьшая дозировку лекарства на 25% каждые 3-4 дня. В противном случае увеличивается риск возникновения тяжелой аритмии, инфарктов.

Чтобы снизить артериальное давление, назначают одновременно Лизиноприл и Бисопролол. Оба препарата применяют в терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Средства хорошо сочетаются и оказывают более выраженный эффект при совместном применении. Во время лечения необходимо соблюдать дозировку, чтобы избежать резкого снижения давления.

Бисопролол относится к группе бета-адреноблокаторов. Препарат увеличивает приток крови к сердцу, уменьшает потребность сердца в кислороде, восстанавливает сердечный ритм и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Средство уменьшает давление до нормальных показателей в течение 2-3 часов после приема. Действие сохраняется до 24 часов.

Как действует Лизиноприл

Лизиноприл - ингибитор АПФ. Препарат предотвращает образование ангиотензина 2 из ангиотензина 1. В результате сосуды расширяются, давление снижается до уровня нормы, сердечная мышца лучше переносит физические нагрузки. Обеспечивается быстрое и полное всасывание действующего вещества. После приема уменьшается риск развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений. Эффект наблюдается в течение 1 часа и сохраняется до 24 часов.

Совместный эффект Бисопролола и Лизиноприла

Таблетки от давления восстанавливают функционирование сердечной мышцы. В комплексной терапии эффективность возрастает и снижается риск развития гипертрофии миокарда и других последствий гипертонической болезни. Регулярное применение помогает добиться более стойкого и длительного результата.

Показания к одновременному применению

Прием показан при хронической сердечной недостаточности и гипертонической болезни. Может дополнительно потребоваться применение диуретиков или сердечных гликозидов.

Противопоказания к Бисопрололу и Лизиноприлу

Начинать лечение противопоказано при некоторых заболеваниях и состояниях, в их числе:

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• спонтанная стенокардия;
• повышение уровня тиреоидных гормонов в крови;
• метаболический ацидоз;
• аллергия на компоненты препаратов;
• пониженное давление;
• постинфарктное состояние;
• наличие феохромоцитомы;
• болезнь Рейно на поздней стадии;
• рикошетная артериальная гипертензия;
• бронхиальная астма в тяжелой стадии;
• снижение частоты сердечных сокращений;
• нарушение образования или силы импульса в синусовом узле;
• кардиогенный шок;
• острая сердечная недостаточность;
• отек Квинке в анамнезе;
• гипертрофическая кардиомиопатия с нарушением движения крови по сосудам;
• сужение отверстия аорты, почечных артерий или митрального клапана;
• избыточное выделение альдостерона;
• детский возраст до 18 лет;
• применение с препаратами, содержащими Алискирен;
• нарушения функции почек с уровнем креатинина менее 220 мкмоль/л;
• врожденная непереносимость галактозы;
• дефицит лактазы.

Во время терапии запрещено проводить гемодиализ с применением высокопроточных мембран.

Как принимать Бисопролол и Лизиноприл

Принимать таблетки нужно внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая дозировка Бисопролола и Лизиноприла при артериальной гипертонии - по 5 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости дозировку можно постепенно повышать. При почечной недостаточности дозировка должна быть уменьшена до 2,5 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная дозировка - 1,25 мг Бисопролола и 2,5 мг Лизиноприла. Дозировку повышают постепенно.

При диабете

При повышенном давлении на фоне инсулиннезависимого сахарного диабета принимают 10 мг Лизиноприла и 5 мг Бисопролола.

Побочные действия

Во время терапии могут возникать побочные эффекты:

• сухой кашель;
• отек Квинке;
• снижение артериального давления;
• боль в груди;
• учащенное сердцебиение;
• повышенная утомляемость;
• мышечные судороги;
• спазм бронхов;
• снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
• анемия;
• брадикардия;
• расстройство пищеварения;
• воспаление поджелудочной железы;
• боль в животе;
• высыпания на коже и зуд;
• нарушение функции почек и печени;
• повышенное содержание калия и натрия, креатинина, мочевины и печеночных ферментов в крови;
• мышечные боли;
• головная боль;
• головокружение;
• депрессивное состояние;
• ухудшение слуха;
• рвотные позывы;
• тошнота;
• запор;
• эректильная дисфункция.

Самыми распространёнными среди населения земного шара являются сердечно-сосудистые заболевания, поэтому достаточно большой процент людей принимает «сердечные» препараты, причём это, как правило, не одно лекарство, а несколько. В этом случае встаёт вопрос о безопасном их сочетании. В этой статье мы расскажем об опасных комбинациях «сердечных» препаратов.

Термин «сердечные препараты» достаточно обобщённый и неконкретный. Под это описание подходят лекарства для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, инфаркта миокарда, кардиомиопатий, нарушений ритма сердца и проводимости и многие другие. Чтобы внести некоторую ясность, надо оговориться, что в статье пойдёт речь о наиболее широко используемых лекарственных препаратах, влияющих на работу сердца, и об их возможных сочетаниях между собой.

Будут рассмотрены следующие группы препаратов:

Прим.: все препараты написаны по международному непатентованному названию (МНН).

I. Бета-адреноблокаторы:

1. неселективные: пропранолол, карведилол, окспренолол, пиндолол, надолол.
2. селективные: атенолол, метопролол, бисопролол, небиволол, талинолол.

II . Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция):

1. недигидропиридиновые: верапамил, дилтиазем;
2. дигидропиридиновые: нифедипин, амлодипин, S-амлодипин, лерканидипин.

III. Ингибиторы АПФ: каптоприл, периндоприл, эналаприл, рамиприл, зофенаприл, фозиноприл, лизиноприл.

IV. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II : лозартан, валсартан, кандесартан, ибресартан, телмисартан.

V. Диуретики:

1. тиазидные: гидрохлортиазид, хлорталидон.
2. тиазидоподобные: индапамид.
3. петлевые диуретики: фуросемид, торасемид.
4. калий-сберегающие диуретики: спиронолактон, эплеренон.

Прим.: в классификации приведены самые известные представители лекарственных препаратов. Если вы не нашли здесь свой препарат, то узнать, к какой группе он принадлежит можно, заглянув в инструкцию к нему (найти строку «фармакотерапевтическая группа»), либо в справочниках по лекарственным препаратам (Видаль, РЛС, справочник М.Д. Машковского).

Рекомендации по лечению артериальной гипертонии от 2013 г., разработанные Европейским Обществом Гипертонии и Европейским Обществом Кардиологов, установили следующие нерациональные (т.е. опасные) комбинации «сердечных» препаратов:

1. бета-адреноблокаторы + недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем). Эта комбинация является ГРУБОЙ ОШИБКОЙ со стороны врача, так как препараты обеих групп вызывают уменьшение ЧСС. При совместном назначении их суммарный эффект на показатель ЧСС настолько выражен, что могут возникнуть жизнеугрожающие состояния (вплоть до нарушения ритма сердца). Если по стечению обстоятельств пациенту возможно назначение только комбинации бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов, то из группы последних предпочтение отдают дигидропиридиновым препаратам (нифедипин, амлодипин, лерканидипин).

Прим.: комбинация бета-адреноблокаторов и недигидропиридиновых антагонистов кальция иногда применяется для контроля желудочкового ритма при постоянной форме фибрилляции предсердий. НО! Только в этом случае!

2. Ингибитор АПФ + калий-сберегающий диуретик. К калий-сберегающим диуретикам относятся спиронолактон и эплеренон. Как и все диуретики, группа калий-сберегающих препаратов выводит из организма лишнюю жидкость, сохраняя при этом калий в крови. Ингибиторы АПФ тоже способствуют накоплению калия в организме. При сочетании препаратов обеих групп может возникнуть опасное для сердца состояние – гиперкалиемия – способное вызвать остановку сердца в диастоле. Если врач назначил вам препарат любой из этих групп, вам нужно периодически проверять уровень калия (во время подбора дозы раз в неделю, когда подобрана оптимальная доза лекарства – раз в месяц). Норма калия плазмы крови для взрослых составляет 3,5-5,1 ммоль/л.

3. Бета-адреноблокатор и лекарственные препараты центрального действия. К последней группе относятся метилдопа, клонидин, моксонидин, рилменидин. У этих групп сходные механизмы действия, клинические эффекты, и – что самое важное – побочные явления. Из-за взаимного усиления нежелательных эффектов эти две группы не применяют совместно.

4. Ингибитор АПФ и блокатор рецепторов ангиотензина-II. Ранее это сочетание лекарственных препаратов было возможным, но с 2013 г. установлено, что комбинация этих двух групп отрицательно влияет на почки, вызывая в сравнительно короткие сроки почечную недостаточность.

В тех же Рекомендациях сказано о возможных, но о менее изученных сочетаниях лекарственных препаратов . Не исключено, что когда-нибудь эти комбинации перейдут в группу рациональных или опасных. К таким сочетаниям относятся следующие:

1. Ингибитор АПФ + бета-адреноблокатор;
2. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + бета-адреноблокатор;
3. Дигидропиридиновые антагонисты кальция + бета-адреноблокаторы.

Рациональными и максимально безопасными являются следующие комбиниции препаратов:

1. Диуретик (тиазидный) + блокатор рецепторов ангиотензина-II;
2. Диуретик (тиазидный) + антагонист кальция;
3. Диуретик (тиазидный) + ингибитор АПФ;
4. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + антагонист кальция;
5. Ингибитор АПФ + антагонист кальция.

Это, пожалуй, все особенности наиболее частых комбинаций «сердечных» препаратов. Конечно, в каждом отдельном случае в отношении конкретного препарата имеются свойственные только ему характеристики. Но базисными правилами в назначении нескольких «сердечных» лекарственных препаратов являются вышеизложенные.

В реальной клинической практике бета-адреноблокаторы (БАБ) — одни из наиболее широко используемых лекарственных средств в терапии сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ). Вопросы выбора БАБ по-прежнему сохраняют свою актуальность.

Как известно, бета-1-селективные АБ превосходят неселективные: они значительно меньше повышают периферическое сосудистое сопротивление, в большей степени уменьшают выраженность вазоконстрикторной реакции на катехоламины и, следовательно, более эффективны у курящих, реже вызывают гипогликемию у больных сахарным диабетом (СД), реже вызывают синдром отмены. Бета-1-селективные АБ могут применяться у больных с обструктивными заболеваниями легких, в меньшей степени изменяют липидный состав крови.

К одному из самых высококардиоселективных БАБ относится бисопролол (Бидоп). Сродство бисопролола к бета-1-адренорецепторам в 75 раз выше, чем к бета-2-адренорецепторам. В стандартной дозе препарат почти не оказывает блокирующего действия на бета-2-адренорецепторы и поэтому лишен многих нежелательных эффектов. Бисопролол в терапевтических дозировках (2,5-10,0 мг/сут) не вызывает бронхоспазма и не нарушает дыхательную функцию у лиц с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Кроме того, бисопролол не ухудшает функцию почек и внутрипочечную гемодинамику, не влияет на углеводный обмен и не повышает содержание холестерина и липопротеидов в плазме крови .

Данные свойства обусловливают применение бисопролола при различных ССЗ, в первую очередь при артериальной гипертензии (АГ) и ишемической болезни сердца (ИБС).

Преимущества бисопролола при артериальной гипертензии

Основными показаниями при применении БАБ у больных АГ являются: ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), тахиаритмии, глаукома .

По антигипертензивной активности бисопролол не уступает другим БАБ и по ряду показателей превосходит их. Двойное слепое рандомизированное исследование BISOMET показало, что бисопролол, как и метопролол, снижает артериальное давление (АД) в покое, однако значительно превосходит метопролол по влиянию на систолическое АД и частоту сердечных сокращений (ЧСС) при физической нагрузке . Выраженная эффективность бисопролола у пациентов, ведущих активный образ жизни, побуждает назначать препарат более молодым пациентам с АГ.

В этой связи следует напомнить о мифах про влияние БАБ на эректильную функцию. Часто прием БАБ связывают с возможностью возникновения сексуальной дисфункции. В отношении бисопролола убедительно доказано отсутствие негативного влияния на сексуальную функцию у мужчин. Данное свойство бисопролола повышает приверженность к лечению молодых пациентов-мужчин, которые начинают страдать АГ в активные годы жизни. В исследовании L. M. Prisant и соавт. продемонстрировано, что частота сексуальной дисфункции при приеме бисопролола не отличалась от таковой при приеме плацебо .

При сравнении бисопролола с антагонистами кальция (нифедипин) и ингибиторами ангитензинпревращаюшего фермента (ИАПФ) (эналаприл) выяснилось, что он обладает не меньшей антигипертензивной активностью. Более того, в сравнительном рандомизированном исследовании бисопролол (10-20 мг/сут) приводил к достоверному уменьшению индекса массы миокарда левого желудочка (ММЛЖ) на 11%, что было идентично эффекту ИАПФ (эналаприл, 20-40 мг/сут) .

В другом исследовании изучали эффективность бисопролола в дозах 5-10 мг у больных АГ и гипертрофией миокарда левого желудочка (ГЛЖ). Через 6 месяцев индекс ММЛЖ достоверно уменьшился на 14,6%, толщина миокарда задней стенки левого желудочка (ЛЖ) и межжелудочковой перегородки на 8% и 9% соответственно, а объем полостей и фракция выброса ЛЖ не изменились. При этом регресс гипертрофии ЛЖ нельзя было объяснить одним лишь гипотензивным действием, у 5 пациентов, не достигших нормальных цифр АД, также отмечалось снижение индексов ММЛЖ .

Оценка органопротекторных свойств, в том числе влияния различных антигипертензивных препаратов на жесткость артериальной стенки, в настоящее время является предметом активного изучения и дискуссий. С учетом открытия новых маркеров сердечно-сосудистого риска приведем данные о влиянии бисопролола на центральное давление, пульсовое давление и жесткость сосудистой стенки. Жесткость сосудистой стенки — это один из главных факторов, определяющих пульсовое АД. И жесткость сосудистой стенки, и пульсовое давление тесно коррелируют с такими конечными точками, как сердечно-сосудистая смертность, инфаркт миокарда и инсульт. Еще более тесную взаимосвязь с сердечно-сосудистым риском имеет центральное, или аортальное, пульсовое давление .

Бисопролол в дозе 10 мг у пациентов с АГ приводил к достоверному снижению скорости пульсовой волны, а также улучшению эластичности плечевой артерии.

В исследовании ADLIB изучались эффекты различных классов антигипертензивных препаратов (амлодипин 5 мг, доксазозин 4 мг, лизиноприл 10 мг, бисопролол 5 мг и бендрофлуметиазид 2,5 мг) на показатели жесткости сосудистой стенки — центральное давление, отраженную волну и индекс аугментации. Наиболее выраженное снижение АД на плечевой артерии вызывал лизиноприл и бисопролол. Бисопролол наравне с лизиноприлом и амлодипином снижал центральное АД. При этом бисопролол оказывал противоположное влияние на индекс аугментации и скорость отраженной волны: индекс аугментации был выше при применении других препаратов, а скорость отраженной волны была максимальной при лечении бисопрололом .

Нельзя не остановиться на аспектах лечения АГ у тучных пациентов. АГ диагностируется у 88% больных с абдоминальным типом ожирения .

Несмотря на то, что БАБ относятся к основному классу препаратов в лечении АГ, ожирение и метаболический синдром не служат преимущественным показанием для их назначения, хотя использование БАБ у тучных пациентов имеет патогенетическое обоснование, учитывая ключевую роль гиперактивности симпатической нервной системы в развитии АГ при ожирении.

Боязнь назначить БАБ пациенту с метаболическим синдромом обусловлена опасениями ухудшения течения СД. БАБ обладают разным продиабетогенным потенциалом. Так, на фоне приема бисопролола и небиволола у больных АГ и СД не отмечалось изменения уровня глюкозы в крови, тогда как лечение с помощью атенолола приводило к достоверному повышению ее уровня. Было выявлено, что бисопролол не изменяет уровень глюкозы в крови у больных СД, при этом не требуется коррекции доз гипогликемических средств, что свидетельствует о его метаболической нейтральности .

Исследования с участием больных СД, проведенные с бисопрололом, показали, что благодаря высокой селективности препарат не оказывает существенного влияния на углеводный и липидный обмен и может применяться у больных СД.

Положительным свойством бисопролола для назначения тучным пациентам с АГ служит его уникальная возможность растворяться как в жирах, так и в воде (амфифильность). Бисопролол в связи с амфифильными свойствами на 50% подвергается биотрансформации в печени, остальная часть выводится почками в неизмененном виде. Учитывая частое наличие у больных метаболическим синдромом «скомпрометированной» печени в виде неалкогольной жировой болезни печени, применение бисопролола оправдано для лечения АГ у данной категории пациентов. Амфифильность обусловливает сбалансированный клиренс бисопролола, что объясняет низкую вероятность его взаимодействия с другими препаратами и большую безопасность при применении у больных с умеренной печеночной или почечной недостаточностью .

Полиморбидность и наличие у одного пациента одновременно ХОБЛ и ССЗ заставляет тщательно подходить к выбору БАБ. Установлено, что назначение БАБ пациентам с ХОБЛ, перенесшим инфаркт миокарда, снижает риск смертности на 40% (по сравнению с аналогичной группой пациентов без назначения БАБ). По данным S. Chatterjece, у больных с бронхиальной астмой изменения бронхиальной проходимости на фоне приема 10 и 20 мг бисопролола достоверно не отличались от таковых на фоне плацебо .

Кардиоселективный БАБ бисопролол у пациентов с ССЗ и сопутствующей ХОБЛ не оказывает отрицательного влияния на бронхиальную проходимость и улучшает качество жизни больных, тогда как менее селективные атенолол и метопролол ухудшали проходимость дыхательных путей у данной категории пациентов .

Применение бисопролола при различных формах ИБС

Отечественные рекомендации по диагностике и лечению ИБС рассматривают БАБ как препараты первого ряда для лечения различных форм ИБС, в том числе служат необходимым компонентом терапии больных с инфарктом миокарда в анамнезе и ХСН. Именно в этих клинических ситуациях БАБ способны улучшить прогноз пациентов.

Антиангинальные свойства позволяют назначать бисопролол для профилактики ангинозных приступов пациентам со стабильной стенокардией напряжения. В многоцентровом клиническом исследовании TIBBS (Total Ischemic Burden Bisoprolol Study) продемонстрировано, что бисопролол эффективно устраняет эпизоды преходящей ишемии миокарда у больных стабильной стенокардией и увеличивает вариабельность сердечного ритма . В этом исследовании также показано влияние на улучшение прогноза при ИБС на фоне применения бисопролола. Доказано, что частота сердечно-сосудистых событий на фоне терапии бисопрололом достоверно ниже, чем при приеме нифедипина и плацебо.

Было также установлено, что по антиангинальной эффективности бисопролол сравним с атенололом, бетаксололом, верапамилом и амлодипином. В других исследованиях доказано, что бисопролол эффективнее предотвращает возникновение ангинозных приступов и в большей степени увеличивает толерантность к нагрузкам, чем изосорбида динитрат (используемый в виде монотерапии) и нифедипин. У больных стабильной стенокардией бисопролол может использоваться в сочетании с другими антиангинальными средствами (в частности, с нитратами и антагонистами кальция).

Установлено, что бисопролол значимо снижает риск инфаркта миокарда и смертности от ССЗ у пациентов, перенесших оперативные вмешательства на магистральных артериях. В качестве средства вторичной профилактики инфаркта миокарда оправдано применение бисопролола у стабильных больных, перенесших инфаркт миокарда (начиная с 5-7 суток заболевания) .

Выбор бисопролола

Учитывая широкий ассортимент лекарственных средств на российском рынке и необходимость адекватного выбора, весьма актуальна проблема взаимозаменяемости оригинальных препаратов на генерические по экономическим соображениям. Основное ограничение в повсеместном использовании оригинальных лекарственных средств — их высокая стоимость. С другой стороны, хорошо известен факт высокой эффективности оригинального препарата. При выборе генерика необходимо иметь данные о терапевтической биоэквивалентности оригинальному препарату. Для доказательства терапевтической эквивалентности требуется проведение клинического изучения генерика с выполнением сравнительных клинических исследований с оригинальным препаратом с целью изучения его эффективности и безопасности.

Подробнее остановимся на данных клинических исследований с участием российских пациентов с АГ и ИБС по оценке эффективности препарата Бидоп (бисопролол).

В 2012 г. К. В. Протасовым и соавт. проведено сравнение клинической эффективности и безопасности оригинального и генерического препаратов бисопролола для больных АГ и пациентов со стенокардией напряжения. Обследованы 30 больных АГ 1-2 степеней (средний возраст — 47 лет). Пациенты были рандомизированы в группы оригинального бисопролола и препарата Бидоп, которые назначали в стартовой дозе 5 мг/сут. Через 6 недель лечения и 2 недели отмывочного периода препарат заменили на альтернативный, после чего терапию продолжили до 6 недель. Схема исследования представлена на рис.

Исходно, на 2-й и 6-й неделях терапии регистрировали АД, ЧСС, нежелательные побочные реакции, анализировали результаты самостоятельного контроля АД (СКАД). Исходно и на 6-й неделе проводили суточное мониторирование АД (СМАД). К 6-й неделе лечения офисное АД достоверно снизилось в группе оригинального бисопролола на 23,0/10,5 мм рт. ст., в группе генерика — на 21,2/10,0 мм рт. ст., межгрупповые различия недостоверны. Целевой уровень АД (< 140/90 мм рт. ст.) достигнут в первой группе у 71,4%, во второй — у 64,3% пациентов (р = 0,57). Степень урежения ЧСС также не различалась и составила 11,8 и 10,1 уд./мин.

По данным самостоятельного контроля и суточного мониторирования АД выявлены однонаправленные и сопоставимые по выраженности сдвиги среднего АД и ЧСС. В другом фрагменте исследования, включившем 18 пациентов со стабильной стенокардией напряжения, показано, что оба препарата бисопролола оказывают сходное антиангинальное действие, уменьшая признаки ишемии. Важно отметить, что дозы оригинального и генерического препаратов при достижении сходного антиангинального эффекта одними и теми же больными не различались, что свидетельствует об индентичности их антиангинальных свойств.

Оба препарата хорошо переносились. Лишь у двух пациентов на терапии оригинальным бисопрололом зарегистрирована клинически незначимая брадикардия. Это говорит о достаточно хорошей переносимости и безопасности Бидопа .

По данным Т. К. Чернявской (2012), препарат Бидоп оказался полностью терапевтически эквивалентен оригинальному бисопрололу. Так, в группе пациентов с АГ 1-2 степени целевого уровня АД < 140/90 мм рт. ст. достигли 72% получавших оригинальный бисопролол и 72,5% получавших Бидоп. При этом дозы бисопролола, необходимые для нормализации АД, составили 9,5 мг для оригинального препарата и 9,3 мг для Бидопа. Перевод на комбинированное лечение потребовался у 34% получавших оригинальный бисопролол и у 33% получавших Бидоп. Побочных эффектов не возникло за 16 нед наблюдения ни в одной группе пациентов. При одинаковой терапевтической эффективности стоимость терапии Бидопом оказалась ниже .

Можно сделать вывод о клинической эквивалентности оригинального бисопролола и препарата Бидоп по безопасности, антиангинальному и антигипертензивному эффектам. Это позволяет врачам и пациентам снизить стоимость лечения без снижения эффекта.

Заключение

Бисопролол является лидером среди БАБ благодаря высокой кардиоселективности, уникальным амфифильным свойствам, метаболической нейтральности, высокой эффективности и отсутствию негативного влияния на течение других заболеваний. Важным для российских пациентов является подтверждение терапевтической эквивалентности оригинального препарата бисопролола и его генерика (Бидоп). Антигипертензивная и антиангинальная эффективность бисопролола, уменьшение стоимости лечения за счет применения качественных генерических препаратов позволяют значительно повысить приверженность больных ССЗ к лечению.

Литература

1. The Task Force on Beta-Blockers of the European Society of Cardiology. Expert consensus document on b-adrenergic receptor blockers // Eur Heart J. 2004; 25: 1341-1362.
2. Российское медицинское общество по артериальной гипертонии (РМОАГ), Всероссийское научное общество кардиологов (ВНОК). Диагностика и лечение артериальной гипертензии. Российские рекомендации (четвертый пересмотр), 2010.
3. Haasis R., Bethge H. Exercise blood pressure and heart rate reduction 24 and 3 hours after drug intake in hypertensive patients following 4 weeks of trearment with bisoprolol and metoprolol: a randomized multicentre double-blind study (BISOMET)//Eur Heart Jour. 1987; 8; 103-113.
4. Prisant L. M., Weir M. R., Frishman W. H., Neutel J. M., Davidov M. E., Lewin A. J. Self Reported Sexual Dysfunction in Men and Women Treated With Bisoprolol, Hydrochlorothiazide, Enalapril, Amlodipine, Placebo, or Bisoprolol/Hydrochlorothiazide // J Clin Hypertens (Greenwich). 1999, Jul; 1 (1): 22-26.
5. Подзолков В. И., Осадчий К. К. Рациональный выбор бета-адреноблокатора для лечения артериальной гипертензии: фокус на Бисогамму // РМЖ. 2008, т. 16, № 16, с. 4-8.
6. Teresa E., Gonzdlez M., Camacho-Vazquez C., Tabuenca M. Effect of bisoprolol on left ventricular hypertrophy in essential hypertension // Cardiovasc. Drugs ther. 1994, 8, 837-843.
7. Asmar R. Effect of antihypertensive agents on arterial stiffness as evaluated by pulse wave velocity: clinical implications // Am. J. Cardiovasc. Drugs; 2001, 1 (5): 387-397.
8. Леонова М. В. Бета-блокаторы и органопротекция при артериальной гипертонии // Клиническая фармакология и терапия. 2012, 21 (3), с. 26-30.
9. Драпкина О. М., Корнеева О. Н., Ивашкин В. Т. Активация симпатической нервной системы при ожирении. Как повлиять на энергетический гомеостаз? // Артериальная гипертензия. 2011, т. 17, № 2, с. 102-107.
10. Кукес В. Г., Остроумова О. Д., Батурина А. М., Зыкова А. А . Бета-адреноблокаторы в лечении артериальной гипертонии у больных с сахарным диабетом: противопоказание или препараты выбора? // Рус. мед. журн. 2002; 10: 446-449.
11. Семенов А. В., Кукес В. Г. Клинико-фармакологические аспекты применения бисопролола // РМЖ. 2007, т. 15, № 15, с. 38-43.
12. Остроумова О. Д., Максимов М. Л. Возможности применения высокоселективных бета-адреноблокаторов у больных с сопутствующими заболеваниями // Consilium Medicum. 2012; (4), № 1: 721-725.
13. Корнеева О. Н. Место бета-адреноблокаторов в лечении тучных больных гипертонией // Врач. 2011, № 11, c. 38-40.
14. Диагностика и лечение стабильной стенокардии. В сб. «Национальные клинические рекомендации». МЕДИ Экспо, 2009, c. 35-74.
15. Weber F., Schneider H., von Arnim T. et al. Heart rate variability and ischaemia in patients with coronary heart disease and stable angina pectoris; influence of drug therapy and prognostic value. TIBBS Investigators Group. Total Ischemic Burden Bisoprolol Study // Eur Heart J. 1999; 20 (1): 38-50.
16. Сыркин А. Л., Добровольский А. В. // Русский медицинский журнал. 2010. № 22. С. 1352-1355.
17. Протасов К. В., Дзизинский А. А., Шевченко О. П. и др. Антиангинальная и антигипертензивная эффективность бисопролола: сравнение генерика Бидоп с оригинальным препаратом // Фарматека. 2012, № 17, с. 57-63.
18. Чернявская Т. К. Основы оптимального выбора среди взаимозаменяемых лекарственных средств при лечении сердечно-сосудистых заболеваний // Системные гипертензии. 2012, № 1, с. 29-32.

О. Н. Корнеева, кандидат медицинских наук

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва