Введение лекарственных средств. Пути и способы введения лекарственных средств

Просмотренно: 129769 | Добавленно: 24 марта 2013

Все пути введения лекарственных средств в организм можно разделить на энтеральные и парентеральные. Энтеральные пути введения (enteros - кишечник) обеспечивают введение лекарственного средства в организм через слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. К энтеральным путям введения относят:

  • Оральное введение (внутрь, per os) - введение лекарства в организм путем проглатывания. При этом лекарство попадает вначале в желудок и кишечник, где в течение 30-40 мин происходит его всасывание в систему воротной вены. Далее с током крови лекарство поступает в печень, затем в нижнюю полую вену, правые отделы сердца и, наконец, малый круг кровообращения. Пройдя малый круг лекарство по легочным венам достигает левых отделов сердца и, с артериальной кровью, поступает к тканям и органам-мишеням. Этим путем чаще всего вводят твердые и жидкие лекарственные формы (таблетки, драже, капсулы, растворы, пастилки и др.).
Преимущества метода Недостатки метода
    • Наиболее физиологический метод введения лекарственного вещества, удобен и прост.
    • Не требуется специально обученный персонал для введения.
    • Метод безопасен.
    • Медленное поступление лекарственного вещества в системный кровоток.
    • Скорость всасывания непостоянна и зависит от наличия пищи в ЖКТ, его моторики (если моторика снижается, скорость всасывания падает).
    • На принятые внутрь лекарственные средства воздействуют ферменты желудка и кишечного сока, метаболические ферментные системы печени, которые разрушают часть вещества еще до того, как оно проникнет в системный кровоток. (Например, при приеме внутрь разрушается до 90% нитроглицерина).
    • Невозможно применять лекарства, которые плохо всасываются в ЖКТ (например, антибиотики аминогликозиды) или разрушаются в нем (например, инсулин, альтеплаза, гормон роста).
    • Лекарственное средство может вызвать язвенное поражение ЖКТ (например, кортикостероиды, салицилаты).
    • Этот путь введения неприемлем при отсутствии у пациента сознания (хотя лекарство можно ввести сразу внутрижелудочно через зонд), если у пациента неукротимая рвота или опухоль (стриктура) пищевода, имеются массивные отеки (анасарка, т.к. при этом нарушается процесс всасывания лекарства в кишечнике).
  • Ректальный путь (>per rectum) - введение лекарства через анальное отверстие в ампулу прямой кишки. Этим путем вводят мягкие лекарственные формы (суппозитории, мази) или растворы (при помощи микроклизмы). Всасывание вещества осуществляется в систему геморроидальных вен: верхней, средней и нижней. Из верхней геморроидальной вены вещество попадает в систему воротной вены и проходит через печень, после чего оно поступает в нижнюю полую вену. Из средней и нижней геморроидальных вен лекарство поступает сразу в систему нижней полой вены, минуя печень. Ректальный путь введения часто применяется у детей первых трех лет жизни.
Преимущества метода Недостатки метода
    • Часть лекарства избегает метаболизма в печени, сразу поступая в системный кровоток.
    • Можно использовать у пациентов с рвотой, стриктурами пищевода, массивными отеками, нарушением сознания.
    • На лекарство не действуют пищеварительные ферменты.
    • Психологический фактор: данный путь введения может не нравиться или чрезмерно нравиться пациенту.
    • Возможно раздражающее действие лекарства на слизистую оболочку прямой кишки.
    • Ограниченная поверхность абсорбции.
    • Непостоянная скорость всасывания и степень всасывания лекарственного средства. Зависимость абсорбции от наличия фекальных масс в кишке.
    • Требуется специальное обучение пациента технике введения.
  • Сублингвальное (под язык) и суббукальное (в полость между десной и щекой) введение. Таким способом вводят твердые лекарственные формы (таблетки, порошки), некоторые из жидких форм (растворы) и аэрозоли. При этих способах введения лекарственное средство всасывается в вены слизистой оболочки ротовой полости и далее последовательно поступает в верхнюю полую вену, правые отделы сердца и малый круг кровообращения. После этого лекарство доставляется в левые отделы сердца и с артериальной кровью поступает к органам мишеням.
Преимущества метода Недостатки метода
    • На лекарство не действуют пищеварительные ферменты желудка и кишечника.
    • Лекарство полностью избегает первичного печеночного метаболизма, поступая сразу в системный кровоток.
    • Быстрое начало действия, возможность управлять скоростью всасывания лекарства (за счет посасывания или разжевывания таблетки).
    • Действие лекарства можно прервать, если лекарство выплюнуть.
    • Можно вволить только высоко липофильные вещества: морфин, нитроглицерин, клонидин, нифедипин или вещества с высокой активностью, т.к. площадь абсорбции ограничена.
    • Избыточное выделение слюны при рефлекторной стимуляции механорецепторов полости рта может спровоцировать заглатывание лекарства.

Парентеральное введение - путь введения лекарственного средства, при котором оно поступает в организм минуя слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.

  • Инъекционное введение. При этом пути введения лекарство сразу попадает в системный кровоток, минуя притоки воротной вены и печень. К инъекционному введению относят все способы, при которых повреждается целостность покровных тканей. Они осуществляются при помощи шприца и иглы. Основное требование к данному пути введения - обеспечение стерильности лекарственного средства и асептического выполнения инъекции.
  • Внутривенное введение. При этом способе введения игла шприца прокалывает кожу, гиподерму, стенку вены и лекарство непосредственно вводится в системный кровоток (нижнюю или верхнюю полые вены). Лекарство может вводиться струйно медленно или быстро (болюсом), а также капельным способом. Таким образом вводят жидкие лекарственные формы, которые являются истинными растворами или лиофилизированные порошки (предварительно растворив их).
Преимущества метода Недостатки метода
    • Непосредственное введение лекарства в кровь и практически мгновенное развитие эффекта.
    • Высокая точность дозирования.
    • Можно вводить вещества, которые обладают раздражающим действием или являются гипертоническими растворами (в количестве не более 20-40 мл).
    • Можно вводить вещества, которые разрушаются в ЖКТ.
    • Невозможно вводить масляные растворы, эмульсии и суспензии, если они не прошли специальной обработки.
    • Очень сложная техника манипуляции, которая требует специально обученного персонала.
    • В органах с хорошим кровоснабжением могут создаваться токсические концентрации вещества в первые минуты после введения.
    • Возможно инфицирование и воздушная эмболия при неправильной технике.
  • Внутримышечное введение. Данным путем вводят все виды жидких лекарственных форм и растворы порошков. Иглой шприца прокалывают кожу, гиподерму, фасцию мышцы и затем ее толщу, куда и впрыскивают лекарство. Абсорбция лекарства происходит в систему полых вен. Эффект развивается через 10-15 мин. Объем вводимого раствора не должен превышать 10 мл. При внутримышечном введении лекарство всасывается менее полно, по сравнению с внутривенным введением, но лучше, чем при пероральном применении (однако, могут быть исключения из этого правила - например, диазепам при внутримышечном введении всасывается менее полно, чем при введении внутрь).
Преимущества метода Недостатки метода
    • Можно вводить масляные растворы и эмульсии, а также депо-препараты, которые обеспечивают сохранение эффекта несколько месяцев.
    • Сохраняется высокая точность дозирования.
    • Можно вводить раздражающие вещества, т.к. ткани мышц не содержат много рецепторов.
    • Требуется специально обученный персонал для выполнения инъекции.
    • Возможно повреждение сосудисто-нервных пучков при выполнении инъекции.
    • Невозможно удалить депо-препарат, если требуется прекращение лечения.
  • Подкожное введение. Данным путем вводят жидкие лекарственные формы любого вида и растворимые порошки. Игла шприца прокалывает кожу и входит в гиподерму, лекарственное вещество после введения всасывается сразу в систему полых вен. Эффект развивается через 15-20 мин. Объем раствора не должен превышать 1-2 мл.
Преимущества метода Недостатки метода
    • Эффект сохраняется дольше, чем при внутривенном или внутримышечном введении этого же лекарства.
    • Можно вводить лекарства, которые разрушаются в ЖКТ.
    • Всасывание происходит достаточно медленно из-за низкой скорости кровотока. Если периферическое кровообращение нарушено, то эффект может не развиться вообще.
    • Нельзя вводить вещества, которые обладают раздражающим действием и сильные сосудосуживающие средства, т.к. они могут вызывать некроз.
    • Риск инфицирования раны.
    • Требуется специальное обучение пациента или помощь персонала.
  • Интратекальное введение - введение лекарственного вещества под оболочки мозга (субарахноидально или эпидурально). Выполняют путем инъекции вещества на уровне L4-L5 поясничных позвонков. При этом игла прокалывает кожу, гиподерму, межостистые и желтые связки отростков позвонков и подходит к оболочкам мозга. При эпидуральном введении лекарство поступает в пространство между костным каналом позвонков и тр=вердой оболочкой мозга. При субарахноидальном введении игла прокалывает твердую и паутинную оболочки мозга и лекарство вводится в пространство между тканями мозга и мягкой мозговой оболочкой. Объем вводимого лекарства не может превышать 3-4 мл. При этом необходимо удалить соответствующее количество ликвора. Вводят только истинные растворы.
  • Ингаляционное введение - введение лекарственного вещества путем вдыхания его паров или мельчайших частиц. Данным путем вводят газы (закись азота), летучие жидкости, аэрозоли и порошки. Глубина введения аэрозолей зависит от величины частиц. Частицы диаметром более 60 мкм оседают в глотке и проглатываются в желудок. Частицы диаметром 40-20 мкм проникают в бронхиолы, а частицы диаметром 1 мкм достигают альвеол. Лекарство проходит через стенку альвеолы и бронхов и попадает в капиляр, затем с током крови поступает в левые отделы сердца и, по артериальным сосудам, доставляется к органам мишеням.
Преимущества метода Недостатки метода
    • Быстрое развитие эффекта в связи с хорошим кровоснабжением и большой поверхностью абсорбции (150-200 м2).
    • В случае заболевания дыхательных путей лекарство доставляется непосредственно в очаг поражения и можно уменьшить вводимую дозу лекарства и, следовательно, вероятность развития нежелательных эффектов.
    • Необходимо использовать специальные ингаляторы для введения лекарственного вещества.
    • Требуется обучение пациента синхронизации дыхания и ингаляции лекарства.
    • Нельзя вводить лекарства, оказывающие раздражающее действие или вызывающие бронхоспазм.
  • Трансдермальное введение - аппликация на кожу лекарственного вещества для обеспечения его системного действия. Используют специальные мази, кремы или TTS (трансдермальные терапевтические системы - пластыри).
  • Местное нанесение. Включает аппликацию лекарства на кожу, слизистые оболочки глаз (конъюнктиву), носа, гортани, влагалища с целью обеспечения высокой концентрации лекарства в месте нанесения, как правило, без системного действия.

Выбор пути введения лекарства зависит от его способности растворяться в воде или неполярных растворителях (маслах), от локализации патологического процесса и степени тяжести заболевания. В таблице 1 приведены наиболее распространенные способы применения лекарств при различных видах патологии.
Таблица 1. Выбор пути введения лекарственного средства при различной патологии.

Вид патологии Легкое и среднетяжелое течение Тяжелое течение
Заболевания органов дыхания Ингаляционно, перорально Ингаляционно, внутримышечно и внутривенно*
Заболевания ЖКТ Перорально, ректально (при заболеваниях аноректальной зоны) Перорально, внутримышечно и внутривенно
Заболевания сердца и сосудов Сублингвально, перорально Внутримышечно и внутривенно
Заболевания кожи и мягких тканей Перорально, местные аппликации Внутримышечно и внутривенно
Эндокринные заболевания Интраназально, сублингвально, перорально, внутримышечно Внутримышечно и внутривенно
Заболевания опорно-двигательного аппарата Внутрь и внутримышечно Внутримышечно и внутривенно
Заболевания глаз, ушей, полости рта Местные аппликации Перорально и внутримышечно
Заболевания мочеполовой системы Местные аппликации, внутрь, внутримышечно Внутримышечно и внутривенно
* Примечание: Выбор между внутримышечным и внутривенным введением может обуславливаться водорастворимостью лекарства и техническими возможностями выполнения внутривенной инъекции.

Существует несколько способов введения лекарственных веществ: наружный - через кожные покровы, слизистые оболочки или дыхательные пути, внутренний (энтеральный) - через рот или прямую кишку и парентеральный, минуя желудочно-кишечный тракт.

Наружное применение лекарственных средств рассчитано в основном на их местное действие, так как всасывающая способность неповрежденной кожи очень мала.

Запомните! Нанесение лекарств должно производиться всегда на чистую кожу, чистыми инструментами и тщательно вымытыми руками.

Существуют следующие способы введения лекарственных веществ через кожные покровы: втирание, обтирание, смазывание, повязки. Втирание - это введение через кожу лекарственных средств в виде жидкостей или мазей. Втирание производят в участки здоровой кожи, преимущественно туда, где она тоньше и не покрыта волосами: сгибательная поверхность предплечий, задняя поверхность бедер, боковая поверхность грудной клетки и живота. Для растирания небольшое количество мази кладут на ладонь (или теплого лекарственного вещества наливают на ладонь) и производят продольные в сочетании с круговыми движения до тех пор, пока ладонь не станет сухой, а кожа не покраснеет (примерно 20 минут). Запомните! Нитромазь не втирается.

Обтирание - применяют при кожных заболеваниях (крапивнице, нейродермите, почесухе) в качестве профилактики гнойных осложнений. Ватный (марлевый) тампон, смоченный в необходимом растворе, отжать и нанести на кожу продольными движениями (там, где волосы - по направлению их роста). При гнойных заболеваниях кожу обтирают вокруг очагов поражения по направлению от периферии к центру.

Смазывание - метод нанесения на кожу лекарственных веществ, содержащихся в мазях, пастах, болтушках. Мази и пасты наносятся чистым шпателем на очаговую поверхность и слегка размазываются. Болтушки применяют при обширных поражениях кожи, перед употреблением их следует взболтать, нанести ватным тампоном, присыпать тальком. Болтушки, пасты нельзя наносить на волосяные участки. Сильнодействующие мази, которые приготовлены без основ (деготь, ихтиол) наносят ватным тампоном строго на пораженный участок.

Повязки чаще применяют с целью фиксации лекарственного препарата и создания условий для его более глубокого приникновения в кожу. Применяют мазевые и влажно-высыха- ющие повязки. Техника мазевой повязки: шпателем мазь помещают на очаг поражения или на стерильную салфетку и плотно фиксируют 2-3 турами бинта. Можно поверх салфетки положить слой ваты. Если нужен мазевой компресс, то под слой ваты накладывают компрессную бумагу и подбинтовывают. Противопоказаны при островоспалительном процессе с мокнутьем. Техника влажно-высыхающей повязки: марля, сложенная в 10- 15 слоев, смачивается в лекарственном растворе, отжимается и накладывается на пораженный участок. Поверх марли накладывается компрессная бумага и прибинтовывается на 4-5 часов. Запомните! Не снимать насильственно, а при снятии смачивать тем же раствором.

Ингаляция - метод введения лекарственных веществ через дыхательные пути. Ингаляции по способу возгонки лекарственного вещества делятся на аэрозольные, паровые и парово-мас- лянные. Аэрозольные ингаляции - это доставка мелкораспыленных веществ в воздухоносные пути при помощи специальных аппаратов, устроенных по принципу пульверизатора. Паровые ингаляции - доставка с помощью пара. При паровой ингаляции необходимо помнить, что выходящий пар может вызвать ожог. Пар надо вдыхать носом, а выдыхать ртом. Масляная ингаляция применяется после паровой и очень редко самостоятельно (для защиты от химических веществ). Преимущества лекарственных ингаляций состоит в том, что: а) лекарство доставляется непосредственно в место патологического процесса; б) лекарство быстро всасывается; в) лекарство поступает непосредственно в кровь, минуя печень, поэтому могут быть применены более низкие концентрации и более длительно.

Внутреннее (энтеральное) введение лекарственных веществ является самым распространенным, простым и удобным способом введения. Этим способом вводятся следующие лекарственные формы: порошки, таблетки, пилюли, драже, микстуры, капли, настой и др. Почти все они оказывают общее действие на организм, а часто и местное на желудочно-кишечный тракт. Чаще всего лекарство дают перед едой, так как взаимодействие с пищей замедляет его всасывание. После еды применяют препараты, раздражающие слизистую желудочно-кишечного тракта (железо, аспирин, хлористый кальций, йод и др.). Ферментные препараты (фестал, панзинорм) применяют непосредственно во время еды. Преимущество этого способа в том, что лекарственные вещества применяются в различных формах и не требуют стерильности. К недостаткам относится следующее: а) частичная, а иногда полная инактивация в печени и желудке; б) зависимость действия от возраста, веса; в) медленное и неполное всасывание в пищеварительном тракте, а, следовательно, позднее поступление в кровь.

Драже, капсулы, пилюли принимают в неизмененном виде, положив их на корень языка. Настои, растворы, микстуры, отвары чаще назначают столовыми ложками. Спиртовые настойки, экстракты - в каплях, и часто во флаконах вмонтированы капельницы прямо в пробку. Если ее нет, то необходимо пользоваться своей пипеткой для каждого флакона.

Больным с нарушением глотания, рвотой, находящимся в бессознательном состоянии, детям, психическим больным лекарственные вещества предпочитают вводить в прямую кишку. Этот способ имеет свое преимущество, так как лекарственное вещество не подвергается влиянию ферментов желудочного сока и всасываясь, попадает через геморроидальные вены непосредственно в нижнюю полую вену, минуя печень. Формы введения в прямую кишку - свечи, лекарственные микроклизмы. Свечи хранят в холодильнике, вводят закругленным концом в прямую кишку, где под влиянием температуры тела они быстро становятся жидкими. Запомните! Перед введением лекарственных веществ в прямую кишку за 20-30 минут следует сделать очистительную клизму!

Техника введения свечи: больной лежит на боку, согнутые в коленях ноги следует прижать к животу, левой рукой развести ягодицы, а правой быстро ввести свечу.

Техника введения жидких лекарственных форм в прямую кишку: лекарственный препарат подогреть до 37-38 о С, при помощи резинового баллона с газоотводной трубкой ввести лекарство в количестве 50-100-200 мл на глубину 15-20 см. Больной должен полежать в течение получаса, чтобы удержать лекарство. Газоотводную трубку простерилизовать, хранить в сухой посуде.

Парентеральное введение лекарственных средств - это введение лекарственного вещества с помощью шприца методом инъекции (injectio - впрыскивание) в ткани (в кожу, под кожу, в мышцы), в сосуды или в полости (брюшную, плевральную, суставную). Основные преимущества этого способа - быстрота, точность дозировки. Этот метод требует строгого соблюдения правил асептики, при нарушении которых в организм могут попасть болезнетворные микробы, в результате чего возможно развитие инфекционного осложнения. В настоящее время применяют исключительно одноразовые шприцы, но и в отношении их надо соблюдать некоторые правила:

1. Выбирать шприц в зависимости от вида инъекции: внутрикожная - не более 0,5 мл; подкожная - 0,5-2 мл; внутримышечная - 1- 10 мл; внутривенная - 20 мл.

2. Ориентироваться безошибочно в цене деления шприца - обычно общая емкость шприца делится на число делений.

Иглы и шприцы желательно применять строго по назначению.

Внутрикожное введение лекарственных веществ применяют для местного обезболивания, а также с диагностической целью, чаще при необходимости определить чувствительность к медикаментам. Особенности техники: игла направляется параллельно поверхности кожи на глубину 5 мм. Контролем правильного введения служит образование беловатого бугорка в виде лимонной корочки. Определение реакции больного на введение антибиотиков: после введения 0,1 мл вещества через 20 минут реакцию проверяют; если нет высыпаний, не снижается АД, то вводят еще 0,5 мл раствора. Дальнейшее введение вещества возможно только через 20 минут при отсутствии каких-либо неприятных ощущений.

Подкожные инъекции осуществляются в подкожный жировой слой, богатый кровеносными сосудами, на глубину 15 мм. Наиболее удобные участки: наружная поверхность плеча или лучевой край предплечья, подлопаточное пространство, передненаружная поверхность бедра, боковая поверхность брюшной стенки и нижняя часть подмышечной впадины. В этих участках кожа хорошо захватывается в складку и отсутствует опасность повреждения кровеносных сосудов, нервов и надкостницы. Особенно опасно попадание в сосуды масляных растворов. Запомните! Не рекомендуется делать инъекции в места с отечной подкожной клетчаткой или в уплотнения после предыдущих инъекций.

Внутримышечное введение лекарственных веществ создает условия для более быстрого и полного всасывания, так как мышцы обладают широкой сетью кровеносных и лимфатических сосудов. Внутримышечные инъекции следует производить в определенных местах тела, где имеется значительный слой мышечной ткани, вдали от крупных кровеносных сосудов и нервных стволов: мышцы ягодиц, живота и бедер. В ягодичной области проходят седалищный нерв и крупные сосуды, поэтому инъекции следует производить только в верхненаружный квадрант, который определяют, мысленно разделив ягодицу на 4 части. Особенности техники введения: после введения иглы необходимо обязательно потянуть поршень на себя, чтобы убедиться в том, что игла не находится в кровеносном сосуде.

Внутривенное введение лекарственных веществ осуществляется путем венепункции и венесекции только специально подготовленным медицинским персоналом.

Осложнения. Большая часть осложнений бывает по вине вводившего, и причиной обычно является сильное химическое раздражение тканей, особенно подкожной клетчатки, медленное всасывание из-за применения тупой иглы или слишком короткой, не соответствующей типу инъекции, неточного выбора места инъекции, частых инъекций в одно и то же место.

Возможные осложнения:

1. Образование инфильтрата (реактивного размножения клеток вокруг механической травмы при использовании тупой иглы, после введения неподогретых масляных растворов или при несоблюдении правил асептики). Лечение - местный согревающий компресс из 40% спиртового раствора или грелка (если в области ягодицы);

2. Образование абсцесса (гнойного воспаления мягких тканей с образованием полости) в результате нарушения правил асептики. Лечение хирургическое;

3. Ошибочное введение лекарственных средств. Чаще всего может привести к некрозу тканей (гибели клеток). Например, введение 10% хлорида натрия вместо физиологического раствора. Лечение: ввести в место инъекции и вокруг 0,9% раствор хлорида натрия до 50-80 мл и положить пузырь со льдом. Если ошибочно введен препарат подкожно, то перед введением изотонического раствора следует наложить жгут выше места инъекции для замедления всасывания.

4. Повреждение нервных стволов при неправильном выборе места инъекции и при закупорке сосуда, питающего нерв, влечет развитие неврита или паралича. Профилактика этого осложнения - совершенствование техники введения.

5. Перелом иглы из-за внезапного сокращения мышц. Лечение хирургическое;

6. Медикаментозная эмболия при попадании масляных растворов в кровеносные сосуды или при введении их в инфильтрат от предыдущих инъекций, так как сосуды в них малоподвижны и просвет их зияет. Это наиболее грозное осложнение, т. к. эмбол может попасть в легочные сосуды. При следующих признаках - внезапный приступ удушья, кашель, посинение верхней половины туловища, чувство стеснения в груди - немедленно вызвать врача.

Запомните! При выполнении инъекций больной не должен стоять!

Никогда не производите инъекцию в инфильтрат! Прежде, чем введете лекарственное вещество (особенно масляный раствор), необходимо потянуть поршень вверх для убеждения, что в шприц не поступает кровь!

Существует множество путей введения лекарств в организм. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств , спектр и выраженность побочных эффектов. В медицинской практике принято подразделять все пути введения на энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные, к которым относят все остальные пути введения.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов . Всасывание лекарств , принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства , достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства , введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства , тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства , принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Парентеральные пути введения лекарственных средств

Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, чтo обеспечивает:

  • быстрое наступление и точное дозирование эффекта;
  • быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;
  • вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Внутриартериальное введение

Оно используется в cлyчaях заболеваний некoтopых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии - более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

Внутримышечное введение

Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ , чтo дaeт относительно быстрый эффект (всасывание наблюдaeтся в течение 10-30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным может оказаться cлyчaйное попадание иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение

Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном, и проявление терапевтического эффекта развивается постепенно. Однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, кoтopые могут вызвать некроз тканей. Следует помнить, чтo при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.

Местное применение

Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства . При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Некoтopые препараты, длительно применяемые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и систeмное действие. В последние годы разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счет чего повышается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином и др.).

Ингаляция

Таким путeм вводятся в организм газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли (бета-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро всасываются в кровь, оказывая местное и систeмное действие. При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдaeтся и быстрое прекращение их действия (эфир для наркоза, фторотан и др.). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол) достигается их высокая концентрация в бронхах при минимальном систeмном эффекте. Раздражающие вещества путeм ингаляции не вводятся в организм, кроме того, поступающие лекарственные средства в левые отделы сердца через вены могут вызвать кардиотоксический эффект.

Интраназально (через нос) вводятся средства, оказывающие местное действие на слизистую носа, а также некоторые лекарства, влияющие на центральную нервную систему.

Электрофорез

Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Другие пути введения

При и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств . При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Движение и превращение лекарства в организме

Лекарственное средство вводится в организм для того, чтобы оказать какое-либо терапевтическое действие. Однако и организм оказывает влияние на лекарственное средство , и в результате этого оно может попадать или не попадать в определённые части организма, проходить или не проходить определённые барьеры, видоизменять или сохранять свою химическую структуру, покидать организм определёнными путями. Все этапы движения лекарства по организму и процессы, происходящие с лекарством в организме, являются предметом изучения особого раздела фармакологии, который называется фармакокинетикой .

Выделяют четыре основных этапа фармакокинетики лекарственных препаратов - всасывание, распределение, метаболизм и выведение.

Всасывание - процесс поступления лекарственного средства извне в кровеносное русло. Всасывание лекарственных препаратов может происходить со всех поверхностей организма - кожи, слизистых оболочек, с поверхности лёгких; при приёме внутрь поступление лекарств из желудочно-кишечного тракта в кровь идёт с использованием механизмов всасывания питательных веществ. Следует сказать, что лучше всего в желудочно-кишечном тракте всасываются лекарственные средства , которые обладают хорошей растворимостью в жирах (липофильные средства) и имеют небольшую молекулярную массу. Высокомолекулярные средства и вещества, нерастворимые в жирах, практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте, и поэтому их следует вводить другими путями, например в виде инъекций.

После попадания лекарственного средства в кровь наступает следующий этап - распределение . Это процесс проникновения лекарственного средства из крови в органы и ткани, где чаще всего и находятся клеточные мишени их действия. Распределение вещества происходит тем быстрее и легче, чем больше оно растворимо в жирах, как и на этапе всасывания, и чем меньше его молекулярная масса. Однако в большинстве случаев распределение лекарственного средства по органам и тканям организма происходит неравномерно: в какие-то ткани попадает больше лекарства , в другие - меньше. Этому обстоятельству есть несколько причин, одна из которых - существование в организме так называемых тканевых барьеров. Тканевые барьеры защищают от попадания в определённые ткани чужеродных веществ (в том числе и лекарств), предотвращая повреждение ими тканей. Наиболее важными являются гематоэнцефалический барьер, препятствующий проникновению лекарств в центральную нервную систему (ЦНС), и гематоплацентарный барьер, который защищает организм плода в матке беременной. Тканевые барьеры, конечно же, не являются абсолютно непроницаемыми для всех лекарств (иначе у нас не было бы лекарственных средств , влияющих на ЦНС), однако значительно изменяют характер распределения многих химических веществ.

Следующим этапом фармакокинетики является метаболизм , то есть видоизменение химической структуры лекарства . Основной орган, где происходит метаболизм лекарств , - это печень. В печени в результате метаболизма лекарственное вещество в большинстве случаев превращается из биологически активного в биологически неактивное соединение. Таким образом, печень обладает антитоксическими свойствами в отношении всех чужеродных и вредных веществ, в том числе и лекарств . Однако в некоторых случаях происходит противоположный процесс: лекарственное вещество из неактивного «пролекарства» превращается в биологически активное лекарственное средство . Некоторые лекарственные средства вообще не подвергаются метаболизму в организме и покидают его в неизменном виде.

Последний этап фармакокинетики - выведение . Лекарственное средство и продукты его метаболизма могут выводиться различными путями: через кожу, слизистые оболочки, лёгкие, кишечник. Однако основной путь выведения подавляющего большинства лекарств - через почки с мочой. Важно отметить, что в большинстве случаев лекарственное средство подготавливается к выведению с мочой: при метаболизме в печени оно не только теряет биологическую активность, но и превращается из жирорастворимого вещества в водорастворимое.

Таким образом, лекарственное средство проходит через весь организм, прежде чем покинет его в виде метаболитов или в неизменном виде. Интенсивность этапов фармакокинетики отражается на концентрации и длительности нахождения активного соединения в крови, а это в свою очередь определяет силу фармакологического эффекта лекарства . В практическом отношении для оценки эффективности и безопасности лекарства важно определить ряд фармакокинетических параметров: скорость нарастания количества лекарства в крови, время достижения максимальной концентрации, длительность поддержания терапевтической концентрации в крови, концентрации препарата и его метаболитов в моче, кале, слюне и других выделениях и т.д. Этим занимаются специалисты - клинические фармакологи, которые призваны помочь лечащим врачам выбрать оптимальную тактику фармакотерапии конкретного больного.

Лекарственные вещества в организм могут быть введены различ­ными путями. Их множество, но все они разделены на две большие группы:

  • энтеральные пути введения, при которых лекарственные веще­ства в организм попадают через желудочно-кишечный тракт;
  • парентеральные пути введения, когда лекарство вводится, ми­нуя желудочно-кишечный тракт.

К способам введения лекарств в организм относятся:

  • энтеральные (внутрь (через рот), сублингвальный (под язык), ректальный (в прямую кишку), в желудок и кишечник (с помо­щью зонда);
  • парентеральные (инъекционные (под кожу, в мышцу, в вену, в спинномозговой канал и т.д.), на кожу и слизистые оболочки, ингаляции (путем вдыхания).

Все эти способы имеют положительные и отрицательные стороны, однако от правильно избранного пути введения лекарственного веще­ства в организм больного зависит скорость наступления фармакологи­ческого эффекта, его сила и продолжительность.

ВНИМАНИЕ! При детальном разборе отдельных путей введения отме­чайте преимущества и недостатки каждого из них.

ЭНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

Через рот (per os), или внутрь, - наиболее удобный и простой путь введения. Он не требует стерилизации лекарственных веществ и удо­бен для приема большинства лекарственных форм.

Лекарственные вещества, принятые через рот, проходят пищевод, желудок, двенадцатиперстную кишку, всасываются в тонком кишеч­нике, попадают в воротную вену, затем в печень и далее в общий кро­воток. Действие лекарственных веществ, или, как принято говорить, «фармакологический эффект», при их введении через рот начинается через 15-30 минут. Однако этот путь введения не всегда может быть ис­пользован. Некоторые лекарственные вещества (адреналин, инсулин) легко разрушаются под влиянием ферментов и кислот желудка, другие сильно раздражают слизистую, третьи не всасываются из желудочно- кишечного тракта и не могут оказывать действие на весь организм, и, наконец, лекарственные вещества, например тетрациклин, могут частично или полностью связываться с элементами пищи и терять свое действие. Кроме того, печень, выполняя защитную функцию, ча­стично обезвреживает (инактивирует) лекарственные вещества, когда они проходят через нее. Медленное наступление фармакологическо­го эффекта после приема лекарственного вещества через рот также не позволяет в большинстве случаев использовать этот путь введения в неотложной помощи.

Ректальный путь введения, или в прямую кишку (per rectum), исполь­зуют для введения лекарственных клизм (растворы, слизи и т.д.) и суп­позиториев. При этом всасывание лекарственных веществ происходит быстрее, чем при приеме через рот. Лекарственные вещества после введения попадают сначала в геморроидальные вены, затем в нижнюю полую вену и, минуя печень, в общий кровоток.

Этот путь введения используют при невозможности ввести препа­рат через рот, при заболеваниях нижнего отдела кишечника и органов таза, а также если хотят избежать нежелательного влияния препара­та на печень. Дозы лекарственных веществ при введении их в прямую кишку должны быть несколько меньше, чем при приеме их через рот. Следует помнить, что если лекарственное вещество обладает раздра­жающим действием, то его вводят в прямую кишку с обволакивающи­ми средствами, например слизью крахмала.

Сублингвальный (sub - под, lingua - язык) путь введения используют для препаратов, которые легко всасываются через слизистую оболоч­ку полости рта, при этом они быстро попадают в кровь, минуя печень и почти не подвергаясь воздействию пищеварительных ферментов. Од­нако всасывающая поверхность подъязычной области ограниченна, что позволяет вводить таким путем только высокоактивные вещества, на­пример нитроглицерин при приступах стенокардии. Иногда таким об­разом советуют применять корвалол, кордиамин и другие препараты.

В желудок и кишечник лекарственные вещества вводят с помощью специальных резиновых трубок-зондов. Эти пути введения использу­ют в основном в лабораторной практике при исследовании желудоч­ного сока или желчи.

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

Инъекционные пути введения считаются одними из наиболее ра­циональных и эффективных. При сравнительно меньших дозах, чем при приеме через рот, в этих случаях удается получить хороший фар­макологический эффект значительно быстрее и нередко - на более продолжительный период. Напомним, что для инъекций используют стерильные водные и масляные растворы, суспензии и порошки, кото­рые перед введением растворяют в специальных растворителях (вода для инъекций, растворы новокаина, изотонический раствор натрия хлорида и т.д.). Каждый инъекционный путь имеет свои особенности, которые необходимо учитывать при введении лекарственных веществ в организм больного.

Подкожным путем введения стерильные лекарственные вещества доставляют с помощью шприца, специальной системы (капельницы) или безыгольным инъектором. Чаще вводят водные, реже - масляные растворы. Последние во избежание инфильтратов рекомендуется подогревать до температуры тела, а место инъекции после введения пре­парата массировать.

Всасывание препаратов в кровь при подкожном введении идет сравнительно медленно, и поэтому фармакологический эффект раз­вивается через 5-15 минут.

Для подкожного введения чаще всего используют область плеча и лопатки, а для капельного введения - область бедра и живота. Одно­моментно под кожу вводят 1-2 мл раствора, а капельно - до 500 мл.

ПОМНИТЕ! Масляные растворы в виде инъекций вводят в мышцу или под кожу в подогретом виде

Внутримышечный путь введения используют для водных, масляных растворов и суспензий. Первые в этом случае всасываются быстрее, чем при их введении под кожу. Суспензии же образуют своеобразный запас (депо) лекарственного вещества, из которого они постепенно всасываются и значительно увеличивают время его действия. При вве­дении в мышцу масляных растворов и суспензий необходимо следить за тем, чтобы игла не попала в кровеносный сосуд, так как в этом слу­чае возможна закупорка кровеносных сосудов (эмболия), а это может вызвать нарушение жизненно важных функций организма.

Лекарственные вещества в мышцу вводят в основном одномомент­но от 1 до 10 мл, используя при этом крупные мышцы, например бе­дра, ягодицы. Если используют ягодичную мышцу, то ее условно делят на четыре части и лекарство вводят в верхний наружный левый или верхний наружный правый квадрат.

ПОМНИТЕ! При внутримышечном введении масляных растворов и су­спензий необходимо следить за тем, чтобы игла не попала в кровеносный сосуд. Возможна эмболия!!!

При внутривенном пути введения в отличие от подкожного и вну­тримышечного, при котором лекарственное вещество частично задер­живается и разрушается в тканях, все количество вводимого вещества сразу попадает в кровь. Этим объясняется почти немедленное разви­тие фармакологического эффекта.

В вену вводят преимущественно водные растворы, а также гипер­тонические растворы и раздражающие вещества, которые нельзя вво­дить под кожу и в мышцу. Правда, раздражающие вещества в ряде слу­чаев перед введением следует разводить для ослабления неприятного действия.

Недопустимо (!) вводить в вену масляные растворы и суспензии из- за возможной эмболии.

Лекарственные вещества в вену вводят медленно, иногда несколь­ко минут, а капельно - несколько часов. Одномоментно в вену вводят от 1 до 20 мл, а капельно - от 50 мл до 1 л и более. Для внутривенного введения чаще всего используют локтевые вены, другие вены (височ­ная, подколенная) используются реже.

Недостатком внутривенного пути введения является возможность образования тромбов, особенно при длительном введении лекарств.

ПОМНИТЕ! Быстрое введение лекарственных веществ в вену может вы­звать нежелательные изменения со стороны органов дыхания, сердечно­сосудистой системы и центральной нервной системы.

Кроме указанных инъекционных путей введения существуют еще внутрикожный и внутриартериальный пути введения, путь введения в спинномозговой канал, а также в различные полости, например брюшную, плевральную и т.д.

Накожный путь введения пригоден для мазей, паст, линиментов, растворов, настоев, отваров и т.д.

Этот путь введения рассчитан в основном на местное действие и реже на общее, потому что всасывание лекарственных веществ че­рез кожу проходит лишь в том случае, если они хорошо растворяют­ся в жирах (липидах) кожи. Считают, что мази, пасты, приготовлен­ные на вазелине, оказывают только поверхностное местное действие и через кожу не всасываются. Эти же лекарственные формы, но при­готовленные на ланолине, хорошо всасываются и могут оказывать не только местное, но и общее действие. Кроме того, в зависимости от фармакологических свойств используемых лекарственных ве­ществ они могут оказывать местное раздражающее, обезболивающее, подсушивающее или какое-то другое действие. При накожном спо­собе введения всасывание лекарственных веществ происходит срав­нительно медленно. Ускорению процесса всасывания способствуют втирания, теплые ванны, компрессы, а также создание на данном участке гиперемии (покраснение). С этой целью используют соответ­ствующим образом преобразованный электрический ток в кабинетах физиотерапии. Хорошему всасыванию лекарственных веществ спо­собствует нарушение целостности кожи, поэтому введение препарата в рану или нанесение его вокруг нее дает различный фармакологиче­ский эффект.

Ингаляционный путь введения используется чаще всего при за­болеваниях органов дыхания. Площадь легких велика, почти 100 м 2 , и поэтому лекарственные вещества легко могут проникать в кровь и оказывать общее действие. Ингаляционно, т.е. путем вдыхания, вво­дят газообразные вещества (кислород), пары жидких, легколетучих ве­ществ (эфир для наркоза), а также аэрозоли, например при приступах бронхиальной астмы.

Фармакологический эффект со стороны органов дыхания при та­ком способе введения достигается быстрее, чем, например, при вну­тримышечном введении.

Лекарственные средства можно вводить естественным путем (ингаляционным, энтеральным, кожной) и с помощью технических средств. В первом случае транспортировки их во внутренние среды организма обеспечивается физиологической всасывающей способностью слизистой оболочки и кожи, во втором происходит насильно.

Рационально разделять пути введения лекарственных средств на энтеральный, парентеральный и ингаляционный.

Энтеральный гилях предусматривает введение лекарственных средств через различные отделы пищеварительного канала. При сублингвальном (введение медикаментов под язык) и суббукальному (введение медикаментов на слизистую щеки) путях введения всасывания начинается довольно быстро, препараты проявляют общее действие, обходят печеночный барьер, не вступают в контакт с соляной кислотой желудка и ферментами желудочно-кишечного тракта. Сублингвально назначают быстродействующие препараты с высокой активностью (нитроглицерин), доза которых достаточно мала, а также лекарственные средства, плохо всасываются или разрушаются в пищеварительном канале. Препарат должен находиться в полости рта до полного рассасывания. Проглатывания его со слюной снижает преимущества этого пути введения. Частое применение лекарственных средств сублингвально может привести к раздражению слизистой оболочки полости рта.

Пероральный путь введения предусматривает проглатывания лекарственного средства с последующим прохождением его пищеварительным каналом. Этот путь самый простой и удобный для больного, не требует условий стерильности. Однако лишь незначительная часть лекарственных средств начинает всасываться уже в желудке. Для большинства лекарственных средств благоприятным для всасывания является слабощелочная среда тонкой кишки, поэтому при пероральном введении фармакологический эффект наступает только через 35-45 минут.

Принятые внутрь лекарственные средства подвергаются воздействию пищеварительных соков и могут терять свою активность. Примером может быть разрушение протеолитическими ферментами инсулина и других медикаментов белковой природы. Некоторые препараты подвергаются воздействию соляной кислоты желудка и щелочного содержимого кишечника. Кроме того, вещества, которые всасываются из желудка и кишечника, попадают через систему воротной вены в печень, где начинают инактивироваться ферментами. Этот процесс получил название эффекта первичного прохождения. Именно поэтому, а не из-за плохой абсорбции, дозы некоторых препаратов (наркотические анальгетики, антагонисты кальция) в случае применения их внутрь должны быть значительно больше, чем при введении в вену. Биотрансформацию вещества при первичном прохождении через печень называют системному метаболизмом. Интенсивность его зависит от скорости кровообращения в печени. Рекомендуется принимать лекарственные средства внутрь за 30 минут до еды.

Внутрь вводят лекарственные средства в форме растворов, порошков, таблеток, капсул, гранул. Чтобы предотвратить разрушение некоторых лекарственных веществ в кислой среде желудка, используют таблетки, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока, но растворимым в щелочной среде кишечника. Существуют лекарственные формы (таблетки с многослойным покрытием, капсулы и т.д.), которые обеспечивают постепенное всасывание действующего вещества, что позволяет пролонгировать терапевтическое действие препарата (ретардные формы препаратов).

Следует помнить, что у больных (особенно пожилого возраста) с нарушенной перистальтикой пищевода или в тех, которые долго находятся в горизонтальном положении, таблетки и капсулы могут задерживаться в пищеводе, образуя в нем язвы. Для профилактики этого осложнения рекомендуют таблетки и капсулы запивать большим количеством воды (не менее 200 мл). Уменьшение раздражающего действия лекарственных средств на слизистую оболочку желудка можно достичь изготовлением их в виде микстур с добавлением слизи. В случае значительного раздражающего (или ульцерогенного) эффекта препараты, особенно те, которые требуют длительного курсового применения (например, диклофенак натрия) целесообразно принимать после еды.

Введение лекарственных средств через рот невозможно или затруднено во время рвоты, во время судорог, в состоянии обморока.

Иногда лекарственные средства вводят дуоденально (через зонд в двенадцатиперстную кишку), что дает возможность быстро создать высокую концентрацию вещества в кишечнике. Так вводят, например, магния сульфат (чтобы достичь желчегонного эффекта или с диагностической целью).

Ректально (в прямую кишку) лекарственные средства вводят в виде суппозиториев (свечей) или клизм (взрослым - объемом не более 50-100 мл). Ректальное введение позволяет избегать раздражающего действия веществ на слизистую желудка, а также дает возможность применить их в тех случаях, когда затруднено или невозможно применение перорально (тошнота, рвота, спазм или непроходимость пищевода). Всасываясь из просвета прямой кишки, лекарственные средства попадают в кровь не через воротную вену, а системой нижней полой вены, минуя таким образом печень. Поэтому сила фармакологического действия лекарственных средств и точность дозирования при ректального способа применения выше, чем перорального, что позволяет вводить лекарственные средства не только преимущественно местного действия (мисцевоанестезуючи, противовоспалительные, дезинфицирующие), но и общего действия (снотворные, анальгетики, антибиотики, сердечные гликозиды тому подобное).

Парентеральный путь (минуя пищеварительный канал). Все виды парентерального введения преследуют одну и ту же цель - быстрее и без потерь доставить действующее вещество лекарственного средства во внутренние среды организма или непосредственно в патологический очаг.

Ингаляционный иилях является наиболее физиологичным из природных путей введения лекарственных веществ. В виде аэрозолей вещества назначают преимущественно для получения местного эффекта (при бронхиальной астме, воспалительных процессах дыхательных путей), хотя большинство веществ (адреналин, ментол, большинство антибиотиков), введенных таким путем, всасываются и оказывают также резорбтивное (общую) действие. Вдыхание газообразных или дрибнодиспергованих твердых и жидких лекарственных средств (аэрозолей) обеспечивает почти такое же быстрое попадание их в кровь, как и введение в вену, не сопровождается травмированием от инъекционной иглы, является важным в отношении детей, пожилых людей и истощенных больных. Эффектом легко управлять, изменяя концентрацию вещества во вдыхаемом воздухе. Скорость всасывания зависит от объема дыхания, площади активной поверхности альвеол, их проницаемости, растворимости веществ в липидах, ионизации молекул лекарственного вещества, интенсивности кровообращения и т.

Чтобы облегчить ингаляционное применение нелетучих растворов, используют специальные распылители (ингаляторы), а введение и дозирования газообразных веществ (закись азота) и летучих жидкостей (эфир для наркоза) осуществляют с помощью аппаратов (наркозных) искусственной вентиляции легких.

Накожный путь широко используется в дерматологии для непосредственного воздействия на патологический процесс. Некоторые вещества обладают высокой липофильностью, могут частично проникать через кожу, всасываться в кровь и оказывать общее действие. Втирание в кожу мазей и линиментов способствует более глубокому проникновению лекарственных веществ и всасыванию их в кровь. С мазевых основ ланолин, спермацет и свиной жир обеспечивают глубокое проникновение лекарственных веществ в кожу, чем вазелин, поскольку они ближе по составу к липидов организма.

В последнее время разработаны специальные фармакотерапевтические системы для чрез- кожного поступления лекарственного вещества (например, нитроглицерина) в системный кровоток. Это особые лекарственные формы, которые фиксируются клейкой веществом на коже и обеспечивают медленное всасывание лекарственного вещества, за счет чего удлиняются ее эффекты.

Введение лекарственных веществ в конъюнктивальный мешок, наружный слуховой проход, в полость носа чаще всего предполагает местное воздействие на патологический процесс в соответствующих органах (конъюнктивит, отит, ринит). Некоторые препараты для местного применения имеют свойство проявлять резорбтивное действие (например, м-холинолитики и антихолинэстеразные средства при глаукоме).

Введение лекарственных веществ в полости организма применяется нечасто. В брюшную полость вводят, как правило, антибиотики во время хирургических операций. Введение в полости суставов, плевры целесообразно для ликвидации воспалительных процессов (артрит, плеврит).

Среди парентеральных путей введения лекарственных средств распространенным является инъекционный: в кожу, под кожу, в мышцу, в вену, в артерию, субарахноидальное, субдуральный, субокципитально, внутрикостным и др.

Введение в кожу используют преимущественно с диагностической целью (например, проба на повышенную индивидуальную чувствительность к антибиотикам и местных анестетиков), а также при вакцинации.

Часто лекарственные средства вводят под кожу и внутримышечно. Эти способы используются в случае невозможности введения веществ через рот или в вену, а также для продления ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО эффекта. Медленное всасывание лекарственного вещества (особенно масляных растворов) позволяет создать в подкожной клетчатке или мышцах депо, из которого она постепенно попадает в кровь и находится там в нужной концентрации. Под кожу и в мышцу не следует вводить вещества, которые имеют значительную местно действие, поскольку это может привести к воспалительные реакции, образование инфильтратов и даже некроз.

Введение в вену экономит время, необходимое для всасывания медикаментов при других путях введения, дает возможность быстро создать в организме максимальную их концентрацию и получить четкий лечебный эффект, что очень важно в случаях оказания неотложной помощи.

В вену вводят только водные стерильные растворы лекарственных средств; категорически запрещается введение суспензий и масляных растворов (чтобы предотвратить эмболии сосудов жизненно важных органов), а также веществ, вызывающих интенсивное сгущение крови и гемолиз (грамицидин).

Лекарственные средства можно вводить в вену быстро, медленно струйно и медленно капельно. Чаще вводят медленно (особенно детям), поскольку многие лекарственные средства имеют свойство вызывать эффект слишком быстро (строфантин, ганглиоблокаторы, плазмозамещающие жидкости и др.), Что не всегда желательно и может быть опасным для жизни. Рациональным является капельное введение растворов, начинают обычно с 10-15 капель в 1 мин. и постепенно увеличивают скорость; максимальная скорость введения - 80-100 капель в 1 мин.

Медикамент, который вводят в вену, растворяют в изотоническом растворе (0,9%) NaCl или 5% растворе глюкозы. Разведение в гипертонических растворах (например, 40% растворе глюкозы), кроме отдельных случаев, менее целесообразно вследствие возможного повреждения эндотелия сосудов.

В последнее время используют быстрое (в течение 3-5 мин.) Введение в вену лекарственных средств в виде болюса (греч. Bolos - ком). Дозу определяют в миллиграммах препарата или в миллилитрах определенной концентрации вещества в растворе.

Введение в артерию позволяет создать в области кровоснабжения данной артерией высокую концентрацию лекарственного средства. Таким путем иногда вводят противоопухолевые средства. Для сокращения их общего токсического действия течение крови может быть искусственно замедленная (сжатие вен). В артерию вводят также рентгеноконтрастные вещества для уточнения локализации опухоли, тромба, аневризмы и др.

Лекарственные средства, которые плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, могут быть введены под оболочки мозга - субарахноидально, субдуральной, субокципитально. Так, например, применяют некоторые антибиотики в случаях инфекционного поражения тканей и оболочек головного мозга.

Внутрикостные инъекции используют, если технически невозможно введение в вену (детям, пожилым людям), а также иногда для ввода большого количества плазмозамещающих жидкостей (в губчатую вещество пяточной кости).

Преимущества парентеральных путей введения лекарств:

1. Фармакологический эффект развивается быстро (магния сульфат снижает артериальное давление при гипертоническом кризе).

2. Высокая точность дозирования (можно рассчитать мг / кг массы тела).

3. Возможность введения лекарств, разрушаются при энтеральном пути (инсулин, гепарин).

4. Лекарство можно вводить больным в бессознательном состоянии (инсулин при диабетической коме).

Недостатки парентеральных путей введения лекарств:

1. Необходимо стерильность препарата.

2. Нужно оборудования, умение медицинского персонала.

3. Опасность инфекции.

4. Введение лекарств часто вызывает боль.

Электрофорез часто называют бескровной инъекцией. Анионы и катионы ионизированных лекарственных средств способны под воздействием электрического поля проникать в организм через неповрежденную кожу (протоками потовых и сальных желез) и слизистую оболочку. Частично они задерживаются в тканях, связываются с белками клеток и межклеточной жидкости, а частично всасываются дальше и попадают в общий кровоток.



Случайные статьи

Вверх