Але шпа інструкція застосування. Науковий розбір плюсів та мінусів ліки

Но-шпа (NO-SPA) - популярний препарат, що надає швидкий спазмолітичний ефект щодо гладкої мускулатури. Використовується для:

• етіотропної терапіїдля усунення спазму м'язової тканинивиступає основою патологічного стану;
• симптоматичного лікування спазму гладких м'язівякий є симптомом захворювання, не впливаючи на його патогенез;
• премедикації у період підготовки пацієнтівдо деяких процедур (катетеризація сечоводів, сечовипускального каналуі т.д.).

Оскільки препарат діє виключно на гладкі м'язи, його практикують у ситуаціях, коли є протипоказання до спазмолітичних засобів із групи холіноблокаторів (гіпертрофія передміхурової залози, ).

Фармакологічна група: міотропний спазмолітик.

Дротаверин або Но-шпа

Напевно, кожному з нас доводилося приймати відомі жовті таблетки з особливим післясмаком при тих чи інших проблемах зі здоров'ям. У складі препарату знаходиться діюча речовина дротаверин, і саме під цією назвою випускається найпопулярніший конкурент Ношпи та аналог за складом. У чому різниця між Дротаверином і Но-шпою?

Вивчивши інструкції до препаратів стає ясно, що і склад, і принцип дії, і ефект, що надається, є подібними. Тому виникає резонне питання – чи є сенс переплачувати за Ношпу?
Но-шпа – це оригінальний препарат, запатентована лікарська форма Наявність патенту – це не тільки виправдання високої вартості препарату, а й певні зобов'язання, що накладаються на виробника: якість сировини, виробничий контроль, безпека препарату мають бути вищому рівні. Для того, щоб отримати патент, препарат повинен відповідати низці суворих вимог та пройти необхідні клінічні випробування.

Дротаверин – це дженерик, що пропонується споживачеві під міжнародною, а значить незапатентованою назвою. Клінічна ефективністьдженериків є не до кінця доведеною, оскільки до цієї групи препаратів висуваються менш суворі вимоги.

Виходить, що запатентований препарат піддається більшій кількості випробувань, перш ніж потрапити на прилавок аптеки. Однак це не говорить про те, що дженерік негативно впливає на здоров'я.

Фізико-хімічні властивості, склад, ціна

Препарат випускається у двох лікарських формах– таблетках для внутрішнього прийому та розчину для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення.

Фармакологічна дія

Дротаверин гідрохлорид є похідним ізохіноліну з потужним спазмолітичним впливом на гладку мускулатуру. Цей ефектможливий завдяки інгібуванню ферменту під назвою ФДЕ (фосфодіестераза).

ФДЕ бере участь у реакції гідролізу цАМФ до АМФ. Інгібування фосфодіестерази характеризується підвищенням концентрації цАМФ, що запускає ланцюгову реакцію. цАМФ у високих концентраціях є активатором цАМФ-залежного фосфорилювання КЛЦМ (кінази легких ланцюгів міозину). Це призводить до зниження афінності КЛЦМ до Са2+-калмодулінового комплексу і інактивована форма КЛЦМ створює м'язове розслаблення.

ЦАМФ впливає на цитозольну концентрацію іона Са2+, знижуючи її. Пов'язано це зі стимуляцією транспорту Са2+ у саркоплазматичний ретикулум та екстрацелюлярний простір.

Ефективність дротаверину гідрохлориду залежить від концентрації ферменту фосфодіестерази у тканинах, що значно різниться.

Гідроліз цАМФ у м'язовій тканині серця та гладкій мускулатурі судин здійснюється за допомогою ізоферменту ФДЕ3. Це пояснює відсутність серйозних побічних реакційз боку ССС за високої спазмолітичної активності.

Селективні інгібітори ФДЕ4, яким є дротаверин, можуть зменшувати чутливість матки до дії гормону окситоцину і призводити до прискореного розслаблення м'язової тканини органу, що дозволяє зупинити передчасні пологи.

Крім спазмолітичного ефекту, дротаверин зменшує набряк та запалення у м'язовій тканині. Усунення спазму призводить до покращення кровопостачання органів. Препарат ефективний при болях, а також допомагає відновити пасаж внутрішнього вмісту порожнистих органів.

При цьому дротаверин безпосередньо не втручається в механізм больової чутливості та не стирає симптоматику. гострих станівна відміну анальгетиків.

Ефективність дротаверину висока при спазмах гладкої м'язової тканини нейрогенного та м'язового походження. Но-шпа розслабляє гладкі м'язові волокнаШКТ, сечостатевих та жовчовивідних шляхів.

Фармакокінетика

Після вживання діюча речовина повністю і швидко абсорбується, рівномірно розподіляється по тканинах і проникає в клітини гладких м'язів. У кров надходить близько 65% діючої речовини. Максимальна концентрація у крові визначається через 45-60 хвилин після прийому. Небагато проходить через плацентарний бар'єр. Чи не потрапляє в ЦНС і не впливає на вегетативну нервову систему.

При внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні дротаверин зв'язується з білками плазми на 95-98% з досягненням максимального ефекту через 30 хвилин.

Метаболізм речовини відбувається до клітин печінки шляхом реакцій О-дезетилювання. Метаболіти дротаверину кон'югують із глюкуроновою кислотою.

Виводиться нирками (більше 50%) та кишечником (30%) у вигляді метаболітів, повне виведеннявідбувається протягом 72 годин.

Показання до застосування

В інструкції із застосування Но-шпи вказані такі показання для етіотропної терапії:

• Спазми гладком'язової тканини при захворюваннях жовчовивідних шляхів: холангіолітіаз, холецистолітіаз, перихолецистит, холецистит, холангіт, папіліт;
• Спазми гладком'язової тканини при патологіях сечовидільної системи: нефролітіаз, пієліт, уретролітіаз, цистит, спазми та тенезми сечового міхура;

Від чого ще допомагає Ношпа? Як препарат допоміжної терапії(Таблетки або розчин при неможливості прийняття таблеток):

• при спазмах гладком'язової тканини ШКТ: гастрит, ЯБР та 12-палої кишки, спазми воротаря та кардії шлунка, коліт, спастичний колітіз запором, ентерит, дисфункція сфінктера Одді, синдром подразненого кишечника;
• при головному болі напруги (таблетована форма). Но-шпа неефективна від головного болю, пов'язаного з мігренню або підвищеним ВЧД;
• при дисменореї.

Протипоказання

• тяжкий ступінь ниркової або серцевої недостатності;
• дитячий вік до 6 років (таблетки). Нош-па дітям як розчину не призначається до 18 років;
• період лактації (через відсутність клінічних даних про проникнення препарату у молоко матері);
• спадкова нестерпністьмоносахариду галактози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози, дефіцит лактази (для таблеток);
• гіперчутливість до дисульфіту натрію (для розчину)

особливі вказівки

З обережністю препарат призначають при артеріальної гіпотензії, оскільки є ризик виникнення колапсу, при вагітності та у педіатрії. При внутрішньовенному введенні людям зі зниженим АТ слід перебувати у лежачому положенні.

Можливі скарги на дисфункцію шлунково-кишкового тракту при застосуванні ліків у людей з непереносимістю лактози (52 мг лактози на 1 таблетку).

Таблетована форма не впливає на можливість виконання робіт, що вимагають значної концентрації уваги, та водіння авто. Після парентерального введення Но-шпи слід утриматися від точних робіт та водіння авто.

Но-шпа при вагітності

Дуже часто препарат призначається на ранніх термінахвагітності при тонусі матки для зменшення загрози мимовільного викидня.

Дослідження на тваринах та дані ретроспективного аналізу щодо клінічного застосування дротаверину у вагітних жінок свідчать про те, що препарат у терапевтичних дозуваннях не чинив ні ембріотоксичної, ні тератогенної дії на плід. Але оскільки препарат деякою мірою проникає через плаценту, призначення виправдане за наявності реального ризику невиношування вагітності.

Препарат не можна використовувати у період родової діяльності, оскільки виникає ризик розвитку атонічних кровотеч у післяпологовому періоді

Дозування Но-шпи

Тривалість лікування індивідуальна. Самостійно допускається приймати препарат 1-3 дні.

Для пігулок

• Дорослі пацієнти: 120-240 мг на добу, розділивши дозу на 2-3 прийоми. Максимальна дозадля разового прийому- 80 мг.
• Діти 6-12 років: 80 мг на добу, розділивши на 2 прийоми.
• Діти старше 12 років: 160 мг на добу, розділивши на 2-4 прийоми.

Для найбільшої ефективностіпрепарат приймають через 1 годину після їди, запиваючи достатньою кількістю води.

Для розчину

Дорослі пацієнти: 40-240 мг на добу, розділивши на 1-3 введення. При гострих болях спазматичних препарат вводять внутрішньовенно повільно, дозою 40-80 мг протягом 30 секунд. В/м уколи вводяться без розведення розчину іншими препаратами.

Оцінити ефективність препарату може пацієнт, спостерігаючи значне зменшення або зникнення больового спазматичного синдрому протягом декількох годин після прийому таблетки або ін'єкції.

Побічні ефекти

• ССС: рідко спостерігається тахікардія або зниження артеріального тиску;
• Нервова система: рідко відзначається безсоння, головний більта запаморочення;
• ШКТ: іноді відзначається нудота та запор;
• Імунна система: зрідка розвиваються алергічні реакції(висип, свербіж). Відзначалися випадки анафілактичного шокуз летальним кінцемі такої (частота невідома). В осіб з бронхіальною астмоюабо алергіків можливий розвиток бронхоспазму при застосуванні розчину препарату.
• Місцеві реакції: набряк у місці введення ін'єкції.

Передозування

При значному перевищенні терапевтичної дози розвивається порушення серцевої провідності та ритму аж до повної блокадиніжок пучка Гіса та зупинки серцевої діяльності. Лікування лише стаціонарне.

Лікарська взаємодія

• Леводопа – ослаблення антипаркінсонічної дії, посилення ригідності та тремору;
• Інші спазмолітики- Посилення спазмолітичної дії;
• Антидепресанти трициклічного ряду- Посилення артеріальної гіпотензії (тільки при комбінації з розчином Но-шпи);
• Морфін - зниження спазмогенної активності (тільки при комбінації з розчином Но-шпи);
• Фенобарбітал - посилення спазмолітіческого ефекту Но-шпи;
• Препарати, що зв'язуються з білками плазми– можливе виникнення фармакодинамічних та токсичних ефектів цих препаратів.

Аналоги

Но-шпа форте, Дротаверін, Дротаверін-Форте, Спазмонет, Дротаверін-сти, Спазмол.

Дротаверину гідрохлорид 40 мг. 20 табл. 12-20 руб.	Спазмонет 40 мг. 20 табл. 55-80 руб.	Дротаверин форте 80 мг. 20 табл. 50 руб.	Спазмол 40 мг. 20 табл. 32 руб.

Аналоги

Це ліки, що відносяться до однієї фармгрупи, які містять різні активні речовини(МНН), відрізняються один від одного назвою, але використовуються для лікування тих самих захворювань.

• - Пігулки 0.04 г
• - Супозиторії ректальні 20 мг
• - Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення
• - Пігулки
• - Супозиторії ректальні
• - Субстанція-порошок
• - Пігулки
• - Пігулки 5 мг
• - Пігулки
• - Розчин для підшкірного введення 2 мг/мл
• - субстанція-порошок 0.5 кг; 5 кг; 1 кг
• - Супозиторії ректальні

Показання для застосування.

Спазм гладкої мускулатури внутрішніх органів(кардіо- та пілороспазм), хронічний гастродуоденіт, виразкова хворобашлунка та дванадцятипалої кишки, жовчнокам'яна хвороба(печінкова колька), хронічний холецистит, постхолецистектомічний синдром, гіпермоторна дискінезія жовчних шляхів, спастична дискінезія кишечника, кишкова колькавнаслідок затримки газів після операції, коліт, проктит, тенезми, метеоризм, мочекам'яна хвороба (ниркова колька), пієліт, спазм судин головного мозку, коронарних та периферичних артерій, необхідність ослаблення скорочень матки та зняття спазму шийки матки при пологах, спазм гладкої мускулатури під час проведення інструментальних втручань.

Форма випуску препарату Но-шпа

Пігулки 1 табл.
дротаверину гідрохлорид 40 мг
допоміжні речовини: магнію стеарат – 3 мг; тальк – 4 мг; повідон - 6 мг; крохмаль кукурудзяний – 35 мг; лактози моногідрат - 52 мг

У блістері (ПВХ/алюміній) 6 шт.; в картонній пачці 1 або 2 блістери або в блістері (алюміній/алюміній, ламінованим полімером) 10 шт.; в пачці картонної 2 блістери; або у флаконах поліпропіленових по 60 та 100 шт.; у коробці 1 флакон (з дозатором (по 60 шт.) та без дозатора (по 100 шт.).

Фармакодинаміка препарату Но-шпа

Виявляє потужну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру за рахунок інгібування ферменту фосфодіестерази (ФДЕ). Фермент ФДЕ необхідний гідролізу цАМФ до АМФ. Інгібування ФДЕ призводить до підвищення концентрації цАМФ, яке запускає наступну каскадну реакцію: високі концентраціїцАМФ активують цАМФ-залежне фосфорилювання кінази легких ланцюгів міозину (КЛЦМ). Фосфорилювання КЛЦМ призводить до зниження її афінності до Ca2+-кальмодулінового комплексу, у результаті інактивована форма КЛЦМ підтримує м'язове розслаблення. ЦАМФ також впливає на цитозольну концентрацію іона Ca2+ завдяки стимулюванню транспорту Ca2+ в екстрацелюлярний простір та саркоплазматичний ретикулум. Цей знижуючий концентрацію іона Ca2+ ефект дротаверину через цАМФ пояснює антагоністичний ефект дротаверину по відношенню до Ca2+.

In vitro дротаверин пригнічує ізофермент ФДЕ4 без інгібування ізоферментів ФДЕ3 та ФДЕ5. Тому ефективність дротаверину залежить від концентрацій ФДЕ4 у тканинах, які в різних тканинахрізняться. ФДЕ4 найбільш важлива для придушення скорочувальної активностігладкої мускулатури, у зв'язку з чим селективне інгібування ФДЕ4 може бути корисним для лікування гіперкінетичних дискінезій та різних захворювань, що супроводжуються спастичним станом ШКТ

Гідроліз цАМФ у міокарді та гладкій мускулатурі судин відбувається, головним чином за допомогою ізоензиму ФДЕ3, чим пояснюється той факт, що при високій спазмолітичній активності у дротаверину відсутні серйозні побічні ефектиз боку серця та судин та виражені ефекти щодо ССС.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації, Дротаверин розслаблює гладку мускулатуру ШКТ, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи.

Внаслідок своєї судинорозширюючої дії дротаверин покращує кровопостачання тканин.

Фармакокінетика препарату Но-шпа

Дротаверин при прийомі внутрішньо швидко і повно абсорбується із ШКТ. Абсорбція складає 100%. Однак після метаболізму при першому проходженні через печінку до системного кровотоку надходить 65% прийнятої дози. Cmax у плазмі досягається через 45-60 хв.

In vitro дротаверин має високий зв'язок з білками плазми (95–97%), особливо з альбуміном, γ- та β-глобулінами, α-ліпопротеїдами високої щільності.

Дротаверин рівномірно розподіляється по тканинах, проникає у гладком'язові клітини. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дротаверин та/або його метаболіти можуть трохи проникати через плацентарний бар'єр.

Метаболізм. У людини дротаверин майже повністю метаболізується у печінці шляхом O-дезетилювання. Його метаболіти швидко кон'югують із глюкуроновою кислотою. Головним метаболітом є 4"-дезетилдротаверин, крім якого були ідентифіковані 6-дезетилдротаверин та 4"-дезетилдротавералдин.

Виведення. У людини для оцінки показників фармакокінетики дротаверину використовувалася двокамерна математична модель. Кінцевий T1/2 плазмової радіоактивності становив 16 год.

T1/2 дротаверину становить 8-10 год. Протягом 72 годин дротаверин практично повністю виводиться з організму. Більше 50% препарату виводиться нирками (в основному у вигляді метаболітів) і близько 30% – через ШКТ (екскреція у жовч). Дротаверин переважно екскретується у вигляді метаболітів, незмінений препарат у сечі не виявляється.

Використання препарату Но-шпа під час вагітності

Як показали репродуктивні дослідження у тварин та ретроспективні дослідження клінічних даних, застосування дротаверину в період вагітності не чинило ні тератогенної, ні ембріотоксичної дії. Незважаючи на це, при застосуванні препарату у вагітних жінок слід бути обережними і призначати препарат тільки після ретельного зважування співвідношення користі та ризику.

У зв'язку із відсутністю необхідних клінічних даних у період лактації призначати не рекомендується.

Протипоказання до застосування препарату Но-шпа

гіперчутливість до діючої речовиниабо будь-якій з допоміжних речовин препарату;

Тяжка печінкова або ниркова недостатність;

Тяжка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду);

Дитячий вік віком до 6 років;

період годування груддю (клінічні дослідження відсутні);

Рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази та синдром мальабсорбції глюкози-галактози (через присутність у складі препарату лактози).

З обережністю:

артеріальна гіпотензія;

Діти (недостатність клінічного досвідузастосування);

Вагітність (див. розділ «Застосування при вагітності та годуванні груддю»).

Побічні дії препарату Но-шпа

Нижче представлені несприятливі реакції, що спостерігалися в клінічних дослідженнях, розділені за системами органів із зазначенням частоти їх виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (≥10%), часто (≥1,<10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення

Пігулки 40 та 80 мг

З боку ССС: рідко – прискорене серцебиття, зниження артеріального тиску.

З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку шлунково-кишкового тракту: рідко – нудота, запор.

З боку імунної системи: рідко – алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, кропив'янка, висипання, свербіж) (див. розділ «Протипоказання»).

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення додатково

Місцеві реакції: рідко – реакції у місці введення.

Спосіб застосування та дози препарату Но-шпа

Дорослі. Зазвичай середня добова доза у дорослих становить 120-240 мг (добова доза поділяється на 2-3 прийоми). Максимальна разова доза становить 80 мг. Максимальна добова доза – 240 мг.

Діти. Клінічних досліджень із використанням дротаверину за участю дітей не проводилося.

У разі призначення дротаверину дітям:

Для дітей 6–12 років максимальна добова доза становить 80 мг, розділена на 2 прийоми.

Для дітей віком від 12 років максимальна добова доза становить 160 мг, розділена на 2–4 прийоми.

Передозування препаратом Но-шпа

Дані щодо передозування препарату відсутні.

Лікування: у разі передозування пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом, і, за потреби, їм має проводитися симптоматичне та спрямоване на підтримку основних функцій організму лікування.

Взаємодія препарату Но-шпа з іншими препаратами

Леводопа. Інгібітори ФДЕ, подібні до папаверину, знижують антипаркінсонічну дію леводопи. При призначенні дротаверину одночасно з леводопою можливе посилення ригідності та тремору.

Інші спазмолітичні засоби, включаючи м-холіноблокатори. Взаємне посилення спазмолітичної дії.

Препарати, які значно зв'язуються з білками плазми (понад 80%). Дротаверин значно зв'язується з білками плазми, переважно альбуміном, γ- та β-глобулінами (див. розділ «Фармакокінетика»). Відсутні дані щодо взаємодії дротаверину з препаратами, що значно зв'язуються з білками плазми, проте існує гіпотетична можливість їх взаємодії з дротаверином на рівні зв'язку з білком (витіснення одного з препаратів іншим із зв'язку з білком та збільшення концентрації вільної фракції у крові препарату з менш сильним зв'язком з білком), що гіпотетично може підвищувати ризик виникнення фармакодинамічних та/або токсичних побічних ефектів цього препарату.

Запобіжні заходи при прийомі препарату Но-шпа

Розчин для ін'єкцій

Містить дисульфіт натрію, який може викликати реакції алергічного типу, включаючи анафілактичні симптоми та бронхоспазм у чутливих осіб, особливо у осіб з астмою або алергічними захворюваннями в анамнезі. У разі підвищеної чутливості до дисульфіту парентерального натрію препарату слід уникати (див. «Протипоказання»). При внутрішньовенному введенні дротаверину у пацієнтів зі зниженим артеріальним тиском хворий повинен перебувати в горизонтальному положенні у зв'язку з ризиком розвитку колапсу.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. У період лікування необхідно утримуватись від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Таблетки Но-шпа® 40 мг містять 52 мг лактози, у кожній таблетці Но-шпа® форте міститься 104 мг лактози. При прийомі може надходити в організм до 156 мг лактози, що може викликати у хворих, які страждають на непереносимість лактози, порушення з боку ШКТ. Таблетки неприйнятні для хворих, які страждають на дефіцит лактози, галактоземію або синдром порушеної абсорбції глюкози/галактози (див. розділ «Протипоказання»).

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. При прийомі внутрішньо в терапевтичних дозах дротаверин не впливає на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, які потребують підвищеної уваги. При прояві будь-яких побічних дій питання про керування транспортом та роботу з механізмами вимагає індивідуального розгляду. У разі появи запаморочення після прийому препарату слід уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності.

Умови зберігання препарату Но-шпа

Список Б: При температурі не вище 25 °C.

Термін придатності препарату Но-шпа

Приналежність препарату Но-шпа до ATX-класифікації:

A Травний тракт та обмін речовин

A03 Препарати для лікування функціональних порушень з боку шлунково-кишкового тракту

A03A Препарати, які застосовують при порушеннях функції кишечника

A03AD Папаверин та його похідні

Склад лікарського препарату НО-ШПА

табл. 40 мг №20 6,81 грн.

табл. 40 мг №100 20,38 грн.

Дротаверину гідрохлорид 40 мг

Інші інгредієнти: стеарат магнію, тальк, лактоза, крохмаль кукурудзяний, повідон.

№ П.01.03/05723 від 10.01.2003 до 10.01.2008

р-р д/ін. 40 мг амп. 2 мл, №25 42,82 грн.

Дротаверину гідрохлорид 20 мг/мл

Інші інгредієнти: метабісульфіт натрію, спирт етиловий 96%, вода для ін'єкцій.

№ П.01.03/05724 від 17.08.2007 до 17.08.2011

НО-ШПА® ФОРТЕ

табл. 80 мг № 10

табл. 80 мг №20 12,31 грн.

Дротаверину гідрохлорид 80 мг

Інші інгредієнти: стеарат магнію, тальк, повідон, крохмаль кукурудзяний, лактоза.

Лікарська форма

Фармакологічні властивості

Дротаверин швидко всмоктується як при парентеральному, так і пероральному застосуванні. Максимальна концентрація в сироватці досягається через 45-60 хв після перорального прийому. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення становить 16-22 години. За 72 години практично повністю виводиться з організму, близько 50% - з сечею, 30% - з калом. В основному - у вигляді метаболітів, у незміненому вигляді у сечі не визначається. Дротаверин та/або його метаболіти практично не проникають через плацентарний бар'єр.

Показання для застосування НО-ШПА

Протипоказання

Застереження під час використання

В експерименті не встановлено наявності у препарату тератогенної та ембріотоксичної дії. Не впливає протягом вагітності. У період годування груддю препарат слід призначати з урахуванням співвідношення ступеня ризику та користі.

Взаємодія з лікарськими препаратами

Спосіб застосування та дозування НО-ШПА

Дорослим внутрішньо - 120-240 мг на добу на 2-3 прийоми. При нападах ниркової або печінкової коліки внутрішньовенно повільно (протягом 30 с) вводять 40-80 мг (2-4 мл), зазвичай у поєднанні з анальгетиками. При інших спастичних станах вводять внутрішньом'язово або підшкірно в дозі 40-80 мг, при необхідності вводять у тій же дозі повторно до 3 разів на добу або призначають надалі внутрішньо у добовій дозі 120-240 мг.

Для полегшення цервікальної дилатації при пологах вводять у дозі 40 мг/м на початку родової діяльності. Якщо ця доза неефективна, через 2 години вводять у тій же дозі повторно.

Дітям віком 1 року - 6 років внутрішньо - 40-120 мг/добу (2-3 рази по 1/2-1 таблетці), старше 6 років - 80-200 мг/сут (2-5 разів по 1 таблетці).

Побічні ефекти

З боку нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія, артеріальна гіпотензія.

Но-шпа - часто рекламований та поширений лікарський препарат. Він завжди є під рукою в домашній аптечці, і багато людей вважають його панацеєю від усіх видів болю, не замислюючись про протипоказання та можливі побічні ефекти. Щоб не сталося неприємних наслідків через прийом, слід пам'ятати про основні властивості цих ліків.

Фармакологічна дія

Сильний спазмолітик. Препарат впливає на гладку м'язову тканину органів та кровоносну систему, знімаючи тонус, що призводить до розслаблення м'язів. Кровоносні судини розширюються, насичуючи киснем органи та тканини. Як результат – м'язові спазми знижуються чи зникають.

Склад та форма випуску

Головна діюча речовина - дротаверину гідрохлорид (латинською - Drotaverini Hydrochloridum). Ліки поширюються у двох видах: круглі або овальні таблетки для внутрішнього застосування та ампули з розчином для внутрішньовенного та внутрішньом'язового впорскування.

Розчин для ін'єкцій

Розчин являє собою прозору зеленувато-жовту рідину. У рідкій формі розчин випускається в ампулах темного скла з надсічками для розлому. По 5 таких ампул містяться у пластикових піддонах, які у кількості 1-5 штук упаковуються у картонну пачку.

Одна ампула (2 мл) містить:

• дротаверину гідрохлорид – 40 мг;
• натрію дисульфіт – 2 мг;
• етиловий спирт 96% - 132 мг;
• вода для ін'єкцій – до 2 мл.

Пігулки

Таблетки жовті, круглі, двоопуклі, з написом "spa" на одній стороні. У блістер пакують по 6, 10, 12, 20 або 24 таблетки. В одній картонній пачці міститься 3 блістери по 10 шт., або 2 блістери по 12 шт., або 1 блістер по 20 або 24 шт. Поширені такі варіанти упаковки: поліпропіленовий флакон з кришкою, що вміщає 60, 64, 100 шт.; поліпропіленовий флакон на 60 таблеток із штучним дозатором.

У 1 таблетці містяться:

Коли призначають

Таблетований препарат призначають при:

• спазмах гладкої м'язової тканини при захворюваннях жовчовивідних шляхів (холангіт, холецистит, папіліт, холецистолітіаз, перихолецистит, холангіолітіаз);
• спазмах гладкої м'язової тканини (пієліт, цистит, нефролітіаз, уретролітіаз, спазми сечового міхура);
• спазмах гладкої м'язової тканини травної системи (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, коліт, метеоризм, неінфекційний гастроентерит, гастрит, спазми кардії та воротаря);
• головних болях напруги;
• менструальних болях (дисменорея).

Дізнайтесь Ваш рівень ризику ускладнень геморою

Пройдіть безкоштовний онлайн тест від досвідчених проктологів

Час тестування трохи більше 2 хвилин

7 простих
питань

94% точність
тіста

10 тисяч успішних
тестувань

Но-шпа при геморої

Найпоширеніші - кровотеча, печіння і, а особливо - біль у прямій кишці через спазми анального сфінктера. Для зниження симптоматики пацієнту призначаються спазмолітики.

Медикаменти при геморої завжди призначає спеціаліст-проктолог. Використовувати їх можна лише на ранній стадії хвороби, коли немає ускладненого перебігу геморою. Але якщо біль супроводжується сильним запаленням тканин, кровотечею або тривалим утиском гемороїдальних вен, дротаверин буде марним. Найкраще застосовувати препарат комплексно у поєднанні з місцевою терапією та прийомом протизапальних засобів.

Як приймати Но-шпа

Таблетки приймають перорально. Максимальна добова доза для дорослих – 6 таблеток (240 мг). Дозування: 1-2 таблетки 2-3 рази на день.

Максимальна добова доза для дітей 6-12 років – 2 таблетки (80 мг). Дозування: 1 таблетка 1-2 рази на день.

Максимальна добова доза для дітей віком від 12 років - 4 таблетки (160 мг). Дозування: 1 таблетка 1-4 рази на день або 2 таблетки 1-2 рази на день.

При прийомі препарату без консультації лікаря рекомендується пити ліки трохи більше 1-2 днів поспіль. Тривалість прийому при допоміжній терапії – не більше 2-3 днів. При загостренні болючого синдрому негайно звернутися до терапевта.

У разі використання рідкої форми препарату добовий прийом обмежений 40-240 мг (1-3 дози протягом дня). При гострих ниркових кольках або кольках жовчних шляхів внутрішньовенно вводяться 40-80 мг (введення повільне - близько 30 секунд).

1. Спазмолітики не лікують, а знімають больову симптоматику. Сильний біль може бути сигналом розвитку пухлин, інфекції або початкової стадії небезпечного захворювання, тому препарат не можна вживати більше двох днів поспіль без консультації фахівця.
2. Не можна приймати спазмолітичні засоби на основі дротаверину до їди. Обов'язково треба щось з'їсти, тому що. при повному шлунку речовина набагато краще засвоїться і не виявить побічних дій.
3. З появою слабкості, запаморочення, нудоти варто відмовитися від подальшого прийому препарату. Його варто виключити, якщо через 20-30 хвилин після застосування біль не зменшився.
4. Деякі фенобарбіталсодержащие засоби (наприклад Люмінал) та інші спазмолітики можуть посилити дію препарату, але паралельне застосування різних ліків завжди має супроводжуватися спостереженням та рекомендаціями лікаря.

Скільки діє Но-шпа

Протипоказання до застосування

Препарат заборонено до прийому:

• дітям віком до 6 років;
• при тяжкій серцевій недостатності;
• при підвищеній чутливості до головного компонента або до будь-якого з допоміжних;
• при тяжкій нирковій або серцевій недостатності;
• на період лактації;
• при непереносимості галактози, дефіциті лактази та синдромі мальабсорбції глюкози-галактози;
• якщо є гіперчутливість до дисульфіту натрію (для розчину).

Якщо при підвищеному артеріальному тиску він рекомендований майже без обмежень, то при зниженому тиску препарат застосовується з обережністю і під строгим наглядом фахівця.

Побічні дії препарату Но-шпа

Клінічні дослідження препарату показали такі можливі несприятливі реакції дорослих пацієнтів на дію препарату:

особливі вказівки

При терапевтичному лікуванні та прийомі у зазначеному дозуванні препарат не повинен впливати на керування транспортними засобами та іншою технікою. При прояві побічних ефектів, таких як зниження уваги, питання роботи з технікою має розглядатися індивідуально.

Дисульфіт натрію, що входить до складу розчину для ін'єкцій, може спричинити алергічну реакцію у пацієнтів з астмою або хронічними алергічними захворюваннями. При підвищеній чутливості до дисульфіту прийому Ношпи слід уникати.

При внутрішньовенному введенні препарату пацієнт зі зниженим тиском повинен лежати горизонтально, щоб уникнути розвитку колапсу.

Препарат має погану сумісність із алкоголем. При вживанні алкоголю зростає навантаження на кишечник і дротаверин швидко виводиться з організму. Крім того, принцип їх дії на організм подібний, що викликає швидку втому та розлад ШКТ.

Використання при вагітності та лактації

Клінічні випробування не показали тератогенного та ембріотоксичного впливу дротаверину на розвиток плода під час вагітності. Але при необхідності приймати ліки слід з обережністю, тільки якщо користь для організму матері вища за ризик для плода. Найкраще уникати призначення ін'єкційної форми препарату.

При цьому лікарі рекомендують приймати його на ранніх термінах вагітності: дротаверин розширює судини і кисень рівномірно розподіляється по організму. Акушери рекомендують його при тонусі матки та спазматичних болях, але не часто.

У період грудного вигодовування призначати засіб не рекомендується. Також препарат не можна застосовувати при пологах, щоб уникнути можливих післяпологових атонічних кровотеч.

Застосування у дитячому віці

В офіційній інструкції вказані дози для дітей з 6 років. Дротаверин – основна діюча речовина препарату – не є натуральним компонентом. Лікування ним больових симптомів у дітей молодше цього віку має відбуватися тільки за призначенням лікаря при вказаному дозуванні.

Його призначають дітям у таких випадках:

• біла лихоманка: висока температура при холодних кінцівках;
• кашель при стенозі чи бронхіті, викликаний м'язовими спазмами;
• головний біль, спричинений м'язовими спазмами;
• спазми при гастриті чи коліті;
• ниркові чи кишкові коліки;
• надлишкові хворобливі прояви метеоризму;
• спазми гладкої мускулатури при пієліті або циститі.

Препарат не можна давати дітям:

• у віці до року;
• при зниженому тиску;
• при нестерпності дротаверину;
• при бронхіальній астмі;
• при підозрі на апендицит;
• при печінковій або нирковій недостатності;
• при хворобах судин (атеросклероз);
• при підозрі на кишечну непрохідність.

При білій лихоманці або гострих спазматичних болях лікар у деяких випадках може призначити немовляті до року кілька крапель рідкої форми препарату.

При прийомі в дітей віком можуть виникати специфічні побічні ефекти:

1. Алергія. Виявляється у формі чхання чи висипань на шкірі.
2. Тахікардія або млявість, спричинена зниженням артеріального тиску. Виникають рідко.
3. Порушення травлення: нудота, коли з блювотою. Також можуть виникати підвищений газовідділення, запор, розлад шлунка.
4. Утруднення сну чи безсоння.

У разі побічних ефектів прийом слід негайно припинити.

Взаємодія з іншими препаратами

Можна застосовувати поєднання коїться з іншими лікарськими засобами. Наприклад, для створення "літичної суміші" - комбінації знеболювального жарознижувального (Анальгін), антигістамінного (Супрастин або Димедрол) та спазмолітичних засобів. Ця суміш швидко та ефективно збиває температуру навіть у дітей.

Інша дієва комбінація – з Парацетамолом – більше підходить дорослим. Парацетамол знизить температуру, зніме біль та запустить протизапальні процеси в організмі, а дротаверин зніме спазм м'язів та розширить судини.

Сумісність з іншими спазмолітиками – папаверіном, бендазолом тощо. - Підсилює спазмолітичну дію препарату.

Фенобарбітал посилить розслаблюючу дію дротаверину на м'яз.

Аналоги

Пакування таблеток препарату коштує більше 200 рублів, що не завжди по кишені покупцям. В аптеках зустрічаються й інші спазмолітики, іноді дешевші у кілька разів, але за дієвістю рівні.

Не всі спазмолітики діють однаково. Щоб вибрати знеболювальне, треба знати походження та характер болю та особливості дії препарату. Наприклад, ліки на основі дротаверину ефективні при м'язових спазмах або спазмах судин, але марні при головному болі та мігрені. У таких випадках призначаються спеціальні препарати – Парацетамол або Анальгін.

Больові відчуття через запальні процеси найкраще знімають нестероїдні протизапальні ліки – Пенталгін чи Ібупрофен. Від зубного болю позбавить Кетопрофен. Але заміну краще завжди узгоджувати із фахівцем.

Терміни та умови зберігання

Препарат вимагає зберігання у віддаленому від дітей місці при температурі 15-25 °C. Таблетки підлягають зберіганню протягом 3 років, ампули з розчином – 5 років. Після закінчення терміну придатності препарат вживати заборонено.

Дротаверін

Торгова назва: НО-ШПА ®

Міжнародна (непатентована) назва: Дротаверин

Лікарська форма: таблетки

склад:

діюча речовина:дротаверину гідрохлорид – 40 мг;

допоміжні речовини:магнію стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повідон - 6 мг,

крохмаль кукурудзяний – 35 мг, лактози моногідрат – 52 мг.

Опис

Круглі двоопуклі таблетки жовтого із зеленуватим або помаранчевим відтінком кольору, з гравіюванням spa на одній стороні.

Фармакотерапевтична група:

Спазмолітичний засіб.

Код АТХ: A03A D02

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка

Дротаверин являє собою похідне ізохіноліну, яке виявляє потужну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру за рахунок інгібування ферменту, фосфодіестерази (ФДЕ). Фермент фосфодіестеразу необхідний для гідролізу циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) до аденозинмонофосфату (АМФ). Інгібування ферменту фосфодіестерази призводить до підвищення концентрації цАМФ; яке запускає наступну каскадну реакцію: високі концентрації цАМФ активують цАМФ залежне фосфорилювання кінази легких ланцюгів міозину (КЛЦМ). Фосфорилювання КЛЦМ призводить до зниження її афінності до Са 2+ -калмодулінового комплексу, у результаті інактивована форма КЛЦМ підтримує м'язове розслаблення. ЦАМФ також впливає на цитозольну концентрацію іона Са 2+ завдяки стимулюванню транспорту Са 2+ в екстрацелюлярний простір і саркоплазматичний ретикулум. Цей знижуючий концентрацію іона Са 2+ ефект дротаверину через цАМФ пояснює антагоністичний ефект дротаверинат щодо Са 2+ .

In vitro дротаверин пригнічує ізофермент ФДЕ IV без інгібування ізоферментів ФДЕ III та ФДЕV. Тому ефективність дротаверину залежить від концентрації ФДЕ IV у тканинах, зміст якої у різних тканинах різниться. ФДЕ IV найбільш важлива для придушення скорочувальної активності гладкої мускулатури, у зв'язку з чим селективне пригнічення ФДЕ IV може бути корисним для лікування гіперкінетичних дискінезій та різних захворювань, що супроводжуються спастичним станом шлунково-кишкового тракту.

Гідроліз цАМФ у міокарді та гладкій мускулатурі судин відбувається, головним чином, за допомогою ізоферменту ФДЕ III, чим пояснюється той факт, що при високій спазмолітичній активності у дротаверину відсутні серйозні побічні ефекти з боку серця та судин та виражені ефекти щодо серцево-судинної системи.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації дротаверин розслаблює гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи.

Фармакокінетика

Абсорбція:

Після прийому внутрішньо дротаверин швидко і повністю абсорбується. Після пресистемного метаболізму до системного кровотоку надходить 65% прийнятої дози дротаверину. Максимальна плазмова концентрація (Сmах) досягається через 45-60 хвилин.

Розподіл

In vitro дротаверин має високий зв'язок угодами плазми (95-98%), особливо з альбуміном γ та β-глобумінами.

Дротаверин рівномірно розподіляється по тканинах, проникає у гладком'язові клітини. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дротаверин та/або його метаболіти можуть трохи проникати через плацентарний бар'єр.

Метаболізм

У людини дротаверин майже повністю метаболізується у печінці шляхом О-дезетилювання. Його метаболіти швидко кон'югують із глюкуроновою кислотою. Головним метаболітом є 4"-дезетилдротаверин, крім якого були ідентифіковані 6-дезетилдротаверин та 4"-дезетилдротавералдин.

Виведення

У людини з метою оцінки показників фармакокінетики дротаверину використовувалася двокамерна математична модель. Кінцевий період напіввиведення радіоактивності плазми становив 16 годин.

Протягом 72 годин дротаверин практично повністю виводиться з організму. Більше 50% дротаверину виводиться нирками та близько 30% – через шлунково-кишковий тракт (екскреція у жовч). Дротаверин переважно екскретується у вигляді метаболітів, незмінений дротаверин у сечі не виявляється.

Показання до застосування

• спазми гладкої мускулатури, пов'язані із захворюваннями біліарного тракту: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт.
• спазми гладкої мускулатури сечового тракту: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.

Як допоміжна терапія:

• При спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт, спастичний, коліт із запором і синдром подразненого кишечника з метеоризмом після виключення захворювань, що виявляються синдромом , Перітоніт, перфорація виразки, гострий панкреатит та ін).
• При головних болях напруги.
• При дисменореї.

Протипоказання

• підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату
• Тяжка печінкова або ниркова недостатність
• Тяжка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду)
• Дитячий вік до 6 років
• Період годування груддю (відсутність клінічних даних).
• Рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази та синдром мальабсорбції глюкози-галактози (через присутність у складі препарату лактози).

З обережністю:

При артеріальній гіпотензії.

Діти (недостатність клінічного досвіду застосування).

У вагітних жінок (див. розділ «Вагітність та період лактації»).

Спосіб застосування та дози

Дорослі

Зазвичай середня добова доза у дорослих становить 120-240 мг (добова доза поділяється на 2-3 прийоми). Максимальна разова доза становить 80 мг. Максимальна добова доза становить 240 мг.

Діти

клінічних досліджень із використанням дротаверину за участю дітей не проводилось.

У разі призначення дротаверину дітям:

Для дітей віком від 6 до 12 років максимальна добова доза становить 80 мг, розділена на 2 прийоми.

Для дітей віком від 12 років максимальна добова доза становить 160 мг, розділена на 2-4 прийоми. Тривалість лікування без консультації з лікарем

При прийомі препарату без консультації з лікарем рекомендована тривалість прийому препарату зазвичай становить 1-2 дні. Якщо протягом цього періоду больовий синдром не зменшується, пацієнту слід звернутися до лікаря, щоб уточнити діагноз та за необхідності змінити терапію. У випадках, коли дротаверин використовується як допоміжна терапія, тривалість лікування без консультації з лікарем може бути більшою (2-3 дні).

Метод оцінки ефективності

Якщо пацієнт може легко самостійно діагностувати симптоми свого захворювання, оскільки вони є для нього добре відомими, ефективність лікування, а саме зникнення болю, також легко піддається оцінці пацієнтом. Якщо протягом декількох годин після прийому максимальної разової дози спостерігається помірне зменшення болю або відсутність зменшення болю, або якщо біль істотно не зменшується після прийому максимальної добової дози, рекомендується звернутися до лікаря.

Побічна дія

Нижче представлені несприятливі реакції, що спостерігалися в клінічних дослідженнях, розділені за системами, органів із зазначенням частоти їх виникнення відповідно до наступних градацій: дуже часті (≥10%), часті (≥1%,<10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

З боку серцево-судинної системи

Рідкісні – почастішання серцебиття, зниження артеріального тиску.

З боку нервової системи

Рідкісні – головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку шлунково-кишкового тракту

Рідкісні - нудота, запор.

З боку імунної системи

Рідкісні – алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, кропив'янка; висипання, свербіж) (див. розділ «Протипоказання»).

Передозування

Дані щодо передозування препарату відсутні.

У разі передозування пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом і, за необхідності, їм повинно проводитися симптоматичне та спрямоване на підтримку основних функцій організму лікування, включаючи штучне викликання блювання або промивання шлунка.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

З ліводопою

Інгібітори фосфодіестерази, подібні до папаверину, знижують антипаркінсонічну дію леводопи. При призначенні дротаверину одночасно з леводопою можливе посилення ригідності та тремору. З іншими спазмолітичними засобами, включаючи м-холіноблокатори. Взаємне посилення спазмолітичної дії.

Препарати, які значно зв'язуються з білками плазми (понад 80%)

Дротаверин значно зв'язується з білками плазми, переважно альбуміном,

γ та β-глобулінами (див. розділ «Фармакокінетика»). Відсутні дані щодо взаємодії дротаверину. з препаратами, що значно зв'язуються з білками плазми, проте існує гіпотетична можливість їх взаємодії з дротаверином на рівні зв'язку з білком (витіснення одного з препаратів іншим із зв'язку з білком та збільшення концентрації вільної фракції у крові препарату з менш сильним зв'язком з білком), що гіпотетично може збільшувати ризик виникнення фармакодинамічних та/або токсичних побічних ефектів цього препарату.

особливі вказівки

Таблетки Но-шпа 40 мг містять 52 мг лактози. Це може викликати шлунково-кишкові скарги у осіб, які страждають на непереносимість лактози. Дана форма неприйнятна для хворих, які страждають на дефіцит лактози, галактоземію або синдром порушеної абсорбції глюкози/галактози (див. розділ «Протипоказання»).

Вагітність та період лактації

Як показали експерименти репродуктивності тварин та ретроспективні дослідження клінічних даних, застосування дротаверину в період вагітності не веде ні до тератогенних, ні до ембріотоксичних дій. Однак застосування препарату рекомендується тільки після ретельного зважування співвідношення переваги та ризику.
У зв'язку із відсутністю необхідних клінічних даних у період лактації призначати не рекомендується.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

При прийомі внутрішньо в терапевтичних дозах дротаверин не впливає на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, які потребують підвищеної уваги. При прояві будь-яких побічних дій питання про керування транспортом та роботу з механізмами вимагає індивідуального розгляду. У разі появи запаморочення після прийому препарату, слід уникати заняття потенційно небезпечними видами діяльності, такими як керування автомобілем та робота з механізмами.

Форма випуску

Пігулки 40 мг.

По 6, 10 або 20 таблеток у блістер ПВХ/Алюміній.

По 1, 2,4 або 5 блістерів по 6 таблеток з інструкцією із застосування картонної пачки.

По 3 блістери по 10 таблеток з інструкцією із застосування в картонну пачку.

По 1 блістеру по 20 таблеток з інструкцією із застосування в картонну пачку.

По 10 таблеток блістер Алюміній/Алюміній (ламінований полімером).

По 2 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.

По 60 або 64 таблетки у флакон із поліпропілену з поліетиленовою пробкою,

з штучним дозатором.

По 100 таблеток у флакон із поліпропілену з поліетиленовою пробкою.

По 1 флакону з інструкцією із застосування в картонну пачку.

Термін придатності

Для таблеток у блістерах Алюміній/Алюміній: 5 років. Для пігулок у блістерах ПВХ/Алюміній: 3 роки.

Для пігулок у флаконах: 5 років.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Для таблеток у блістерах Алюміній/Алюміній: зберігати при температурі не вище 30 °С.

Для пігулок у блістерах ПВХ/Алюміній: зберігати при температурі не вище 25 °С. Для таблеток у флаконах: зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Умови відпустки з аптек

Без рецепта

Виробник
Хіноїн Завод Фармацевтичних та Хімічних Продуктів ЗАТ, Угорщина вул. Леваї, 5,2112 Верешедхаз, Угорщина.

Претензії споживачів надсилати на адресу в Росії:

115035, Москва, вул. Садівницька, буд. 82, стор. 2.