Анальгетик-антипиретик

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Суппозитории ректальные для детей белого или белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Вспомогательные вещества:витепсол.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В очаге воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного действия.

Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-электролитный обмен (не приводит к задержке натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Быстро и в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 30-60 мин. Связывание с белками - 15%. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени; 80% вступает в реакцию с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые затем конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T 1/2 - 2-3 ч. В течение 24 ч 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизмененном виде - 3%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

V d и биодоступность у детей (в т.ч. новорожденных) подобна таковым у взрослых. У новорожденных первых 2 дней жизни и у детей в возрасте 3-10 лет основным метаболитом парацетамола является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид. Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет.

Показания

Препарат предназначен к применению у детей в возрасте от 3 мес до 12 лет.

У детей в возрасте от 1 до 3 мес возможно однократное применение препарата для снижения температуры после вакцинации (возможность применения препарата по другим показаниям решается врачом индивидуально).

Применяют в качестве:

— жаропонижающего средства при ОРВИ, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;

— анальгезирующего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.: головная боль, зубная боль, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Противопоказания

— возраст до 1 месяца;

— повышенная чувствительность к парацетамолу.

С осторожностью применяют препарат при нарушениях функции печени и почек, синдроме Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора, заболеваниях системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Дозировка

Препарат применяют ректально. Суппозитории вводят в прямую кишку ребенка после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.

Режим дозирования устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Средняя разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Препарат в разовой дозе вводят 2-3 раза/сут, через 4-6 ч. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы тела.

При применении препарата в качестве жаропонижающего средства длительность курса лечения составляет 3 дня; в качестве обезболивающего - 5 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боли в животе.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, зуд, крапивница, отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие гепатотоксического и нефротоксического (интерстициальный нефрит и папиллярный некроз) действия, гемолитической анемии, апластической анемии, метгемоглобинемии, панцитопении.

Передозировка

Данные по передозировке препарата Цефекон Д не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол, гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке.

Ингибиторы микросомального окисления () снижают риск гепатотоксического действия.

При приеме одновременно с салицилатами вероятность развития нефротоксического действия возрастает.

Описание и инструкция: к "ЦЕФЕКОН Д , свечи д/дет. 250мг №10"

Цефекон® Д

Международное непатентованное название

Парацетамол

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные для детей, 100 мг и 250 мг

Состав

1 суппозиторий содержит

активное вещество - парацетамол 100 или 250 мг,

вспомогательное вещество - жир твердый (витепсол (марки H 15, W 35), суппосир (марки NA 15, NAS 50)) - до получения суппозитория массой 1,25 г.

Описание

Суппозитории белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол.

Код АТХ N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Период достижения максимальной концентрации - 30-60 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Величина объёма распределения и биодоступности у детей и новорожденных подобна таковым у взрослых.

Метаболизируется в печени: 80 % препарата вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. У новорожденных и детей до 10 лет основным метаболитом является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид.

Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Период полувыведения - 2-3ч. В течение 24 часов 85-95 % парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизменённом виде - 3 %. Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет. Связь с белками плазмы крови - 15 %.

Фармакодинамика

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.

Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает у него отсутствие отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.

Показания к применению

лихорадка при острых респираторно-вирусных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела

болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в том числе головная боль, зубная боль, невралгия, миалгия, боль при травмах и ожогах)

Способ применения и дозы

Ректально. После самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы, суппозиторий освобождают от контурной ячейковой упаковки и вводят в прямую кишку.

Дозировка препарата рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей.

Разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребёнка, 2-3 раза в сутки, через 4-6 часов.

Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребёнка.

Длительность курса лечения: 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней, как обезболивающего средства.

Побочные действия

тошнота, рвота, боли в животе

аллергические реакции (кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, отек Квинке)

анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

гепатотоксическое и нефротоксическое действие (интерстициальный нефрит и папиллярный некроз), гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения (при длительном применении в больших дозах)

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата

дети до 3 месяцев жизни

нарушения функции печени, в том числе вирусный гепатит, алкоголизм, синдром Жильбера, Дабина-Джонсона и Ротора

нарушения функции почек

дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

заболевания крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения)

Лекарственные взаимодействия

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжёлых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

При приёме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает.

Сочетание с хлорамфениколом, приводит к повышению токсических свойств последнего.

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, снижает эффективность урикозурических препаратов.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения Цефекона® Д с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.

При применении препарата более 5-7 дней, необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: в течение первых 24 ч после приёма - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальные боли; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Через 12-48 часов могут появиться симптомы нарушения функции печени. В тяжелых случаях развивается печёночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжёлого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приёме 10 г парацетамола и более.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Цефекон д свечи для детей: инструкция по применению

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество: парацетамол - 50 мг, 100 мг, или 250 мг.

Основа для суппозиториев: жир твердый - достаточное количество до получения суппозитория массой 1,25 г.

Описание

Суппозитории белого или белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Фармакологическое действие

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.

Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает у него отсутствие отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Показания к применению

Свечи Цефекон применяют у детей с 3-х месяцев до 12 лет в качестве:

Жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;

Болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

У детей от 1 до 3 месяцев (массой не менее 4 кг) возможен однократный прием препарата для снижения температуры после вакцинации. Применение препарата возможно только по назначению врача.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени и почек, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 1 месяца жизни, заболевания системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).

С осторожностью

Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период лактации, одновременный прием других парацетамолсодержащих препаратов.

Беременность и период лактации

Лекарственное средство предназначено для применения у детей с 3 месяцев до 12 лет. Лекарственное средство не рекомендуется применять женщинам в период беременности и лактации.

Способ применения и дозы

Ректально. Желательно, чтобы перед применением свечей Цефекон® Д ребенок сходил в туалет или ему была сделана очистительная клизма. Положите ребенка на бок. Освободите суппозиторий от контурной ячейковой упаковки. Осторожно вставьте суппозиторий в задний проход ребенка заостренным концом. После этого ребенок в течение 1-2 минут не должен вставать.

Не ломайте суппозитории перед использованием. Не применяйте суппозиториев больше, чем указано в инструкции.

Дозировка препарата рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей. Разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка, 2-3 раза в сутки, через 4-6 часов.

Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг масс*; тела

3 случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) интервал между применением суппозиториев должен составлять не менее 8 часов. Длительность курса лечения - 3 дня. Продление курса при необходимости после консультации с врачом.

Побочное действие

Побочные эффекты в терапевтических дозах возникают очень редко.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Частые (от> 1/100 до

Со стороны иммунной системы:

Редко (от> 1/10000 до

Редко (от> 1/10000 до

Редко (от> 1/10000 до Лабораторные показатели:

Редко (от > 1/10000 до

Имеются единичные сообщения о развитии тромбоцитопении и агранулоцитоза. Однако причинно-следственная связь с применением парацетамола не установлена.

Некроз печени может возникнуть после передозировки.

При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, включая и таковые, не описанные в данном листке- вкладыше.

Передозировка

В случае передозировки парацетамола следует немедленно обратиться к врачу, даже если состояние ребенка не вызывает опасений.

Лечение:

Терапевтические мероприятия рекомендуется проводить в лечебном учреждении. Активированный уголь можно принять, в случае если с момента передозировки прошло не более 1 ч. Спустя 4 ч после передозировки необходимо определить концентрацию парацетамола в плазме крови, чтобы оценить вероятность развития токсического гепатита (по номограмме парацетамола). В течение первых 24 ч после передозировки парацетамолом необходимо назначение метионина внутрь или N-ацетилцистеина в/в. Наиболее эффективно назначение N-ацетилцистеина в/в в течение первых 8 ч после передозировки. Тем не менее, N-ацетилцистеин следует назначать далее через 8 ч после передозировки, вплоть до окончания терапии. При подозрении на массивную передозировку следует немедленно начать введение N-ацетилцистеина.

В амбулаторных условиях в отдаленных районах при отсутствии рвоты прием метионина внутрь является приемлемой альтернативой внутривенной терапии N-ацетилцистеином. Необходимость проведения дальнейших терапевтических мероприятий определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбу^азон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций, даже при небольшой передозировке. Ингибиторы микросомального окисления (в том числе, циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает. Сочетание с хлорамфениколом, приводит к повышению токсических свойств последнего. Длительный регулярный прием парацетамола усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов. Пробеницид подавляет глюкоронидацию парацетамола, что может оказать влияние на клиренс парацетамола.

Проведенные фармакокинетические исследования продемонстрировали, что ферментиндуцирующие, а также некоторые противоэпилептические лекарственные средства (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, примидон) снижают концентрацию парацетамола в плазме крови до 60%. Другие вещества с ферментиндуцирующими свойствами (рифампицин, зверобой), также могут снижать концентрацию парацетамола. Кроме того, риск гепатотоксического действия во время лечения максимально рекомендуемыми дозами парацетамола будет выше у пациентов принимающих ферментиндуцирующие средства.

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарстгтные средства, сообщите об этом врачу.

Особенности применения

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами Данные о влиянии на способность управлять автомобилем или работать с потенциально опасной техникой отсутствуют.

Меры предосторожности

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня. Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.

Если пропущено время очередного применения суппозиториев Цефекон® Д, не следует давать ребенку двойную дозу препарата.

Следует строго соблюдать требования инструкции по медицинскому применению и не превышать суточную дозу 60 мг/кг.

Ректальные суппозитории на сегодняшний день представляют собой самую удобную форму лекарственных средств для использования в детском возрасте. Так, свечи просты в применении и оказывают практически мгновенное действие сразу после введения. То есть, в течение короткого промежутка времени они позволяют эффективно устранить температуру, болевой синдром и прочие симптомы болезни у малышей.

Свечи Цефекал - это жаропонижающий препарат, снимающий болевые ощущения различного характера, а также обладающий слабым противовоспалительным действием. Указанный эффект достигается благодаря основному действующему веществу рассматриваемого средства, а именно парацетамолу (в качестве вспомогательного элемента выступает витепсол). В частности, при попадании данного вещества в организм ребенка в разрешенной дозировке, оно воздействует на болевые и терморегуляционные центры, за счет чего и достигается требуемое действие.

Свечи Цефекон имеют белый цвет (могут обладать кремоватым либо желтоватым оттенком), торпедообрзаную форму.

Препарат производится в следующих дозировках:

• парацетамол 50мг;
• парацетамол 100мг;
• парацетомол 250мг.

Основные показания к применению суппозиториев Цефекон

Рассматриваемые свечи назначаются специалистами в следующих ситуациях:

• когда у малыша наблюдается воспалительное заболевание, сопровождается которое увеличением температуры тела (в частности, при гриппе, ОРВИ, некоторых детских инфекциях);
• если ребенок жалуется на головную, зубную боль;
• в случае невралгии, болях после травм и ожогов.

Применяться Цефекон может и разово, к примеру, после вакцинации, если необходимо сбить температуру.

Несмотря на то, что в настоящее время парацетомол разрешено употреблять в ограниченном количестве при лечении младенцев, без особого риска можно применять данные свечки для деток, возраст которых – более трех месяцев. Что касается новорожденных, то препарат следует использовать только в самых крайних случаях, строго по назначению педиатра. Отметим, что и по достижению указанного возраста нельзя заниматься самолечением. Ведь схему применения средства определить может только квалифицированный врач, учитывая при этом характер имеющейся болезни.

Инструкция по применению

Если суппозитории Цефекон выписываются в качестве жаропонижающего лекарства, то его применяют не более трех суток. Если же средство используется для того, чтобы снять боль, то допускается употреблять их пять дней. Продление курса лечения в обязательном порядке согласовывается с педиатром (во избежание появления побочной реакции и негативных последствий).

Схема употребления препарата

Дозировка суппозиториев зависит от возраста и веса детей.

• Согласно инструкции к рассматриваемому изделию, разовая дозировка равна приблизительно 10-15 мг препарата на один килограмм массы тела крохи (составляет в сутки примерно 100-150мг). Между введением свечей должно проходить 4-6 часов.
• То есть, разовая доза для младенца, возраст которого – 3-12 месяцев (в среднем масса тела составляет 7-10кг) – 0,1г.
• Малышам от одного года до трех лет (их вес равен примерно 11-16кг) допускается вводить 1-2 свечи по 0,1г; деткам, начиная с трех и до десяти лет - один суппозиторий по 0,25г.

Читайте также

• Если вашему ребенку уже 10-12 лет (он весит приблизительно 31-35кг), то в таком случае разовая доза препарат составлять должна 1-2 свечки по 0,25г.
• Для снижения температуры после вакцинации суппозиторий вводится в дозе 0,05г однократно.

Побочное действие

Как правило, свечки Цефекон отлично переносятся детками. Однако в полной мере исключить развитие побочных эффектов на лекарство нельзя. Так, в отдельных ситуациях наблюдаться может аллергическая реакция (возникает сыпь на кожных покровах, слизистой оболочке, крапивница , генерализованный отек). Кроме того может иметь место расстройство пищеварительного тракта, к примеру, тошнота, диарея, рвота. Со стороны кроветворной системы врачи наблюдать могут тромбоцитопению, лейкопению, панцитопению, нейтропению, агранулоцитоз.

Особенности применения рассматриваемых свечей

Суппозитории Цефекон вводить необходимо после того, как ребенок опорожнился, либо после проведения очистительной клизмы.

Такая форма лекарства особенно удобна в ситуациях, когда у ребенка присутствует рвота. Средство не оказывает негативного влияния на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Препарат нельзя назначать детям с индивидуальной непереносимостью парацетамола. Кроме того не допускается он к использованию у малышей, у которых имеется воспалительный процесс в организме или кровотечение в прямой кишке.

Под строгим наблюдением специалиста применяться могут рассматриваемые суппозитории в ситуациях, когда у ребенка:

• нарушено нормальное функционирование печени и почек;
• присутствуют заболевания системы кровообращения, в частности, анемияимеется врожденный дефицит такого фермента, как глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа;
• синдром Жильбера.

Лекарственное взаимодействие

1. Если Цефекон использовать одновременно со средствами-индукторами микросомальных печеночных ферментов, препаратами, оказывающими гепатотоксический эффект, парацетамол может усилить действие последних.
2. Если рассматриваемые свечки применять в сочетании с антикоагулянтами, то в незначительной степени увеличиться может протромбиновое время.
3. При употреблении совместно с антихолинергическим средством всасывание парацетамола может снизиться.
4. Если Цефекон назначается вместе с урикозуретиками, может снизиться эффект последних.
5. При использовании указанных суппозиториев одновременно с активированным углем, ухудшается биодоступность парацетамола.
6. Помимо всего перечисленного выше Цефекон уменьшает экскрецию диазепама.
7. В литературе описаны случаи, когда парацетамол в сочетании с изониазидом оказывал токсическое действие.
8. Не допускается также применять рассматриваемые свечи вместе с иными лекарствами, включающими в свой состав парацетамол (во избежание передозировки).

Передозировка

При превышении допустимой дозы Цефекона возникнуть могут боли в животе, рвота, потливость, бледность кожных покровов. Через несколько дней подобного рода лечения обнаружено может быть серьезное поражение печени. В тяжелых случаях фиксируется коматозное состояние детей, развивается почечная недостаточность, энцефалопатия.

При проявлении первых признаков передозировки употребление препарат следует сразу прекратить.

Хранение

Срок годности изделия – два года. Хранить его следует в сухом, темном, не доступном для детей месте.

Продается Цефекон без рецепта врача.