Капельницы с Эуфиллином для беременных — риск или необходимость? Эуфиллин уколы

Фото препарата

Латинское название: Euphyllin

Код ATX: R03DA05

Действующее вещество: МНН: Аминофиллин (Aminophylline)

Производитель: ОАО “Борисовский завод медицинских препаратов”, Республика Беларусь ОАО “Биосинтез”, ОАО “Фармстандарт-Лексредства”, ОАО “Органика”, Россия ООО “Нико”, ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”, ЧАО “Фармацевтическая фирма “Дарница”, Украина

Актуализация описания: 09.10.17

Сведения из инструкции по применению «Эуфиллина» в ампулах: показания, способы применения, побочные действия, противопоказания, взаимодействие с препаратами.

«Эуфиллин» раствор применяется как системное бронхолитическое средство, входящее в группу ксантинов, при болезнях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Активное вещество – теофиллин.

Медикамент выпускается в стеклянных ампулах по 5 или 10 штук в упаковке. В них присутствует раствор разной концентрации. Для внутривенного введения предназначен состав с 2,4% или 2% содержанием активного вещества. Ампулы с 24% концентрацией рассчитаны для внутримышечных инъекций, поэтому при использовании лекарства следует внимательно изучить маркировку. Рассмотрим детально инструкцию по применению раствора «Эуфиллина» в ампулах.

Сдерживая активность ферментов фосфодиэстеразы, препарат способствует увеличению производного АТФ, циклического аденозинмонофосфата. Блокируя пуриэнергетические рецепторы, лекарство сокращает транспорт кальциевых ионов, эффективно снимает спазм гладкой мускулатуры. В результате:

• происходит расслабление бронхов;
• повышается вентиляция альвеолярного пространства;
• улучшается работа дыхательных и межреберных мышц;
• усиливается сопротивляемость слизистой органов дыхания внешнему воздействию (мукоцилиарный клиренс);
• снижается напряжение стенок кровеносных сосудов, расширяется их просвет (также в почках, мозге и коже);
• в легочном круге кровообращения уменьшается давление.

Активизация дыхательного центра, снижение сопротивляемости сосудов в легких приводит к поступлению в кровь кислорода, сокращению глубины и частоты приступов апноэ.

Также в описании указано, что «Эуфиллин» оказывает следующее воздействие:

• повышает кровоток по сосудам миокарда;
• стимулирует работу мышцы, увеличивая частоту и силу сокращений, повышая ее потребность в O2;
• расширяет желчевыводящие протоки;
• активизирует продукцию адреналина надпочечниками;
• при расслаблении кровеносных сосудов почек оказывает умеренный диуретический эффект.

Раствор улучшает свойства крови, тормозит тромбообразование, усиливает сопротивляемость эритроцитов к разрушению. Препарат повышает концентрацию желудочного сока, расслабляюще действует на мышцы стенок матки (токолитическое действие). В больших дозах оказывает эпилептогенное воздействие.

Фармокинетика

Лекарственное средство имеет высокую биодоступность, в 100% (минимум в 90%) достигает цели. При введении в вену 300 мг максимальная концентрация отмечается уже через 15 минут. При оптимальной массе тела интервал в распределении препарата составляет 300 – 700 мл на килограмм веса. С белками связь прослеживается в зависимости от возраста и патологий печени:

• у взрослого человека составляет 60%;
• у детей в первые месяцы после рождения – 38%;
• у людей, страдающих циррозом печени – 36%.

Проникновение «Эуфиллина» в грудное молоко при лактации составляет 10%. При беременности обнаруживается, что в сыворотке крови эмбриона кумуляция препарата выше, чем у матери.

Медикамент оказывает влияние на бронхи при обнаружении в крови от 10 до 20 мкг на мл. Реализация возбуждения на дыхательный центр происходит при 5 – 10 мкг на мл. Выше 20 мг наблюдается токсическое воздействие.

Лекарство метаболизируется в печени, преобразуясь в диметиломочевую кислоту, также к активным метаболитам относится кофеин. У взрослых выделяется в незначительных количествах, у новорожденных и детей до 6 месяцев плохо выводится, накапливаясь в организме. После 3 лет перерабатывается без остатка.

Выведение препарата происходит через почки. У младенцев в связи с недостаточностью ферментов печени половина дозы выходит в неизменном виде.

Когда назначают

Раствор «Эуфиллина» применяется:

• при БОС (бронхообструктивном синдроме);
• для прекращения приступов бронхиальной и сердечной астмы;
• для снятия внутричерепной гипертензии при дисфункции сосудов головного мозга (цереброваскулярной недостаточности);
• при повышенном давлении в легочном круге кровообращения;

Лекарственное средство назначается в комплексе лечения левожелудочковой недостаточности, сопровождающейся периодически возникающим бронхоспазмом и синдромом Чейн-Стокса.

Применение

Дозировка и метод введения «Эуфиллина» назначаются индивидуально в каждом случае. Учитываются возраст, вес и заболевание пациента.

Внутривенно

Инфузия (вливание) большого объема препарата применяется, когда купировать приступ бронхоспазма требуется экстренно:

1. Для капельницы необходимо 10 – 20 мл медикамента и столько же 9% раствора хлористого натрия, состав разбавляется 0,5 л (0,25) физраствора. Доза – 5, 6 мг на килограмм веса пациента. «Эуфиллин» вводят на протяжении 30 минут.
2. Во время приступа астмы проводится внутривенная инфузия, капельно вливают до 750 мг лекарства.
3. Для проведения внутривенной инъекции «Эуфиллин» также разводят в растворе натрия хлорида. Состав вводят медленно на протяжении 6 минут во избежание негативного влияния на организм.
4. Если больной принимает «Теоффилин», дозу снижают вдвое.

Суточный объем «Эуфиллина» в ампулах, согласно инструкции по применению, в граммах рассчитывают на килограмм веса:

При снятии состояния больного переводят на поддерживающую терапию. При этом чаще назначается пероральный прием, внутримышечно инъекции используются, когда возникают сложности с приемом таблеток, к примеру, проблемы с желудком.

Внутримышечные инъекции

Больному стоит знать, что уколы «Эуфиллина» болезненны и остаточный болевой синдром беспокоит еще несколько часов. Для инъекций берутся толстые иглы, если колоть тонкими аналогами, острие может остаться в тканях ягодиц из-за спазма мышц. Объем в сутки составляет 0,5 – 1 мк, его распределяют на 3 раза.

Для ингаляции

«Эуфиллин» используется в качестве ингаляций при обструкции бронхов и во время приступов астмы у детей из-за способности снимать спазм и расширять бронхи. В результате отделение мокроты происходит быстрее.

Для процедуры используется небулайзер, в бронхи лекарство проникает в виде аэрозоля. Раствор для ингаляции готовят из ампулы «Эуфиллина» и 3 ампул «Димедрола», добавляют 150 мл дистиллированной воды или физраствора. Количество лекарства и сколько потребуется процедур, определяет только педиатр, в зависимости от тяжести заболевания.

Паровые ингаляции применять бессмысленно, так как в бронхи попадают только пары воды.

Для электрофореза

Для проведения электрофореза «Эуфиллин» применяется в лечении остеохондроза и при деструктивных поражениях суставов для взрослых пациентов. Для детей его назначают для снижения черепного давления, снятия тонуса мышц конечностей и при дисплазии.

Лекарственный препарат вводится посредством воздействия импульсов тока через кожные покровы в виде противоположно заряженных ионов. Раздражающе воздействуя на рецепторы кожи и ткани, ток:

• увеличивает их активность;
• стимулирует кровообращение;
• повышает чувствительность к лекарствам;
• ускоряет процессы обмена.

Общее влияние электрофореза с «Эуфиллином» заключается в обезболивании, устранении воспаления, рассасывании уплотнений, улучшении трафики за счет расширения сосудов. Задерживаясь в слоях кожи и подкожно-жировой клетчатке, препарат более суток продолжает оказывать лечебное действие.

Процедура проводится с применением электродов и прокладок из нескольких слоев марли, пропитанных лекарством. Для взрослых применяется 2% концентрация раствора. Длительность 15 минут, для лечения проводится 10 сеансов.

Данный метод введения лекарственного средства дает возможность достичь нужной концентрации непосредственно в поврежденном участке. При точечном воздействии состав не вызывает системных реакций, поэтому процедуру назначают даже грудничкам с месячного возраста.

У новорожденных после родовых травм при ДЦП, гипертонусе мышц конечностей, нарушениях мозгового кровообращения процедуру проводят по Ратнеру. Метод заключается в том, что применяется 2 медикаментозных препарата:

1. Первая прокладка пропитывается «Эуфиллином» в концентрации 0,5%, накладывается в области шеи.
2. Для другой используется «Папаверин» 1%, ее накалывают на ребра груди справа.

Обычно и взрослыми, и маленькими пациентами электрофорез переносится при условии отсутствия противопоказаний.

Не разрешается выполнять электрофорез при всех типах дерматозов, тахикардии, артериальной гипертензии

Как взаимодействует

«Эуфиллин» взаимодействует не со всеми лекарственными средствами:

1. Нельзя совмещать препарат с растворами кислот.
2. При параллельном применении с «Сульфинпиразоном», «Фенитоином», «Рифампицином», «Фенобарбиталом», «Изониазидом», «Карбамазепином», контрацептивами происходит ускорение метаболизма, что требует повышения дозировки.
3. Взаимное снижение эффективности происходит во время приема с адреноблокаторами.
4. Одновременное употребление с макролидами и фторхинолами, вакциной против гриппа усиливает воздействие препарата, что приводит к уменьшению дозы.
5. «Эуфиллин» усиливает влияние антикоагулянтов
6. Во время использования анестезирующих средств, глюкокортикостероидов, адреномиметиков возрастает опасность побочных реакций

На весь период лечения запрещается употреблять вещества, содержащие ксантины, нельзя пить чай и кофе.

Побочное действие

В некоторых случаях во время применения препарата возникают побочные эффекты:

1. ЦНС реагирует беспокойством, раздражительностью, нарушением сна, головокружением, тремором, судорожными приступами.
2. Система пищеварения. Проявляется в появлении изжоги, рвоты, поноса, желудочно-пищеводного рефлюкса, обострении язвенной болезни, гастралгии.
3. Сердце и сосуды. В ответ на прием лекарства могут наблюдаться учащение пульса, аритмия, гипотония, боли в сердце возникают при быстром введении раствора в вену. Мочевыделительная система отвечает в появлении в моче белка и крови, учащении мочеиспусканий.
4. Аллергия проявляется зудом, сыпью на кожных покровах, повышением температуры.
5. Местные реакции. На участке введения формируются уплотнения, покраснения, отеки, беспокоят болезненные ощущения.

Возможны снижение в крови уровня глюкозы, учащение дыхания (тахипноэ), боли в грудной клетке. Отмечаются приливы к лицу или повышенное потоотделение. Неприятные симптомы пропадают при прекращении применения лекарства.

Противопоказания

«Эуфиллин» отличается широким спектром противопоказаний, его не назначают при:

• непереносимости действующего вещества;
• отеке легких;
• различных проявлениях аритмии;
• тяжелых заболеваниях почек и печени;
• стадии инфаркта миокарда, инсульте и сердечной недостаточности;
• кровотечении в сетчатке глаза:
• обострении язвы;
• угрозе кровотечений;
• диагнозе эпилепсия.

С осторожностью лекарство назначают при септических процессах, неконтролируемом гипотиреозе из-за вероятности кумуляции препарата. А также пожилым людям, при аденоме простаты, распространенном сосудистом атеросклерозе.

Детям до 14 лет раствор «Эуфиллина» использовать не рекомендуется из-за высокого риска развития побочных реакций. До 3 лет внутривенные инъекции назначают редко. В последующем препарат применяется строго по показаниям.

Передозировка

Признаки токсичного воздействия проявляются, когда кумуляция в плазме составляет 0,02 мг/мл. Характерные симптомы:

• отечность лица:
• бессонница, возбуждение;
• нарушение кислотно-щелочного баланса;
• тахипное;
• снижение аппетита;
• продолжительная рвота, иногда с кровью;
• кишечные и желудочные кровотечения;
• тахикардия;
• тремор, вплоть до судорог при сильном отравлении особенно у детей.

При продолжении приема больной человек может впасть в кому.

При появлении негативных признаков введение препарата прекращают. Для выведения «Эуфиллина» из крови применяется форсированный диурез. При рвоте назначается «Метоклопрамид», во время судорог вводится «Диазепам». Нейтрализующим средством при отравлении является «Рибоксин», раствор вводят в вену, применяются кислородные ингаляции. Когда концентрация в организме достигает 5 мгк/мл, используются гемодиализ, плазмофорез или гемосорбция.

Меры предосторожности

Применение «Эуфиллина» при внутривенном введении требует соблюдения особых условий:

1. Для разведения раствора не применяют раствор глюкозы из-за несовместимости средств, поэтому важно учитывать рН используемого вещества.
2. Внутривенно ведение начинают с минимального объема, затем постепенно повышают.
3. При введении состава следует наблюдать за состоянием пациента, проводить мониторинг дыхания, АД и ЧСС. При изменении показателей снижают скорость или раствор вводят капельно.
4. Прежде чем поставить капельницу или укол, лекарство нужно нагреть до температуры тела человека.
5. При высоких дозах проводят контроль содержания в крови препарата. У пациентов с заболеваниями сердца, печени, при инфекционных процессах, а также у пожилых людей дозировку «Эуфиллина» снижают.

На период лечения не следует управлять автомобилем или заниматься деятельностью, требующей концентрированного внимания.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - аминофиллин 24.0 мг

вспомогательное вещество - вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования.

Ксантины

Аминофиллин

Код АТХ R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность-90-100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г-15 мин, максимальная концентрация в плазме крови-7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсичной. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т ½ кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. - более 24 ч; у детей старше 6 мес.-3,7 ч; у взрослых-8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению

астматический статус (дополнительная терапия)

нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Взрослым:

Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин.

При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг.

Детям:

Препарат противопоказан детям до 14 лет из-за побочных эффектов.

Высшие дозы для детей от 14 до 18 лет в/в - разовая 3 мк/кг, суточная - 0,25 до 0,5 г.

Побочные действия

- головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, лихорадка, ощущение приливов к лицу

Сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии

- гастралгия, диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита (при длительном приеме)

- кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение

Уплотнение, гиперемия, болезненность (в месте введения)

- боль в груди, тахипноэ

Гипогликемия

Усиление диуреза, альбуминурия, гематурия

Частота возникновения побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.

Противопоказания

Детский возраст до 14 лет

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину)

Эпилепсия

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

Тяжелые тахиаритмии

Геморрагический инсульт

Кровоизлияние в сетчатку глаза

С осторожностью: беременность, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотериоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов - препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

С выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или почечная недостаточность)

Язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

При тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)

При распространенном атеросклерозе сосудов

При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

При частой желудочковой экстрасистолии

При повышенной судорожной готовности

При неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе

При длительной гипертермии

При гастроэзофагеальном рефлюксе

При гипертрофии предстательной железы.

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме плода и новорожденного потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении, для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности требует тщательной оценки пользы для лечения матери и потенциального риска для плода, производится только по экстремальным жизненным показаниям.

Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных действий препарата, следует в период лечения воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковая аритмия, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение : отмена препарата, стимуляция выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Инструкция по применению эуфиллина в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора эуфиллина, взаимодействие с другими лекарствами, применение эуфиллина (раствор) при беременности. Инструкции: ;

Содержимое инструкции:

Состав эуфиллина в растворе

1 мл раствора содержит

1 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество эуфиллина

аминофиллин 24.0 мг

24.0 мг аминофиллин

Вспомогательные вещества в эуфиллине

вода для инъекций

инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора эуфиллина

• астматический статус (дополнительная терапия)

• нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

• левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

• отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

• демікпе статусында (қосымша ем)

• ишемиялық тип бойынша ми қан айналымының бұзылуында (біріктірілген ем құрамында)

• бронх түйілуімен және Чейн-Стокс типі бойынша тыныс алудың бұзылуымен сол жақ қарынша жеткіліксіздігінде

• шығу тегі бүйректік ісіну синдромында (кешенді ем құрамында)

Противопоказания эуфиллина в растворе

• детский возраст до 14 лет

• гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину)

• эпилепсия

• тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

• тяжелые тахиаритмии

• геморрагический инсульт

• кровоизлияние в сетчатку глаза

С осторожностью: беременность, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотериоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.

• 14 жасқа дейінгі балалар

• аса жоғары сезімталдық (соның ішінде, ксантиннің басқа туындыларына: кофеинге, пентоксифиллинге, теоброминге)

• эпилепсия

• ауыр артериялық гипер- немесе гипотензия

• ауыр тахиаритмиялар

• геморрагиялық инсульт

• көз торқабығына қан құйылу

Сақтықпен : жүктілік, 55 жастан асқандар және бақыланбайтын гипотериоз (жинақталу мүмкіндігі), сепсис, ұзақ гипертермия, гастроэзофагальді рефлюкс, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы (сыртартқыдағы), қуық асты безінің аденомасы.

Побочные действия раствора эуфиллина

• головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, лихорадка, ощущение приливов к лицу

• сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии

• гастралгия, диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита (при длительном приеме)

• кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение

• уплотнение, гиперемия, болезненность (в месте введения)

• боль в груди, тахипноэ

• гипогликемия

• усиление диуреза, альбуминурия, гематурия

Частота возникновения побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.

• бас айналу, бас ауыру, ұйқысыздық, қозу, үрейлену, ашушаңдық, тремор, қызба, бетке қан тебу сезімі

• жүрек қағу, тахикардия, аритмия, коллапсқа дейін апаратын артериялық қысымның төмендеуі (көктамыр ішіне тез енгізілгенде), кардиалгия, стенокардия ұстамалары жиілігінің артуы

• гастралгия, диарея, жүрек айну, құсу, гастроэзофагальді рефлюкс, қыжыл, ойық жараның өршуі, диарея, тәбеттің төмендеуі (ұзақ уақыт қабылдағанда)

• тері бөртпесі, қышыну, қатты терлеу

• қатаю, гиперемия, ауырсыну (енгізген жерде)

• кеуденің ауыруы, тахипноэ

• гипогликемия

• диурездің күшеюі, альбуминурия, гематурия

Жағымсыз әсерлердің пайда болу жиілігі препарат дозасын төмендеткенде азаяды.

Особые указания к применению

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

• с выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или почечная недостаточность)

• язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

• при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)

• при распространенном атеросклерозе сосудов

• при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

• при частой желудочковой экстрасистолии

• при повышенной судорожной готовности

• при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе

• при длительной гипертермии

• при гастроэзофагеальном рефлюксе

• при гипертрофии предстательной железы.

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме плода и новорожденного потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении, для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности требует тщательной оценки пользы для лечения матери и потенциального риска для плода, производится только по экстремальным жизненным показаниям. Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных действий препарата, следует в период лечения воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат дәрігердің тұрақты қадағалауымен мына емделушілерге сақтықпен тағайындалады:

• бауыр және бүйрек функциясының айқын бұзылулары бар (бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі)

• асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы бар (сыртартқысында), таяудағы сыртартқысында асқазан-ішек жолынан қан кету болған

• ауыр коронарлық жеткіліксіздікте (миокард инфарктісінің жедел фазасы, стенокардия)

• тамырлардың кең таралған атеросклерозында

• гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатияда

• жиі қарыншалық экстрасистолияда

• құрысуға бейімділіктің жоғарылауында

• бақыланбайтын гипотиреозда (жинақталуы мүмкін) немесе тиреотоксикозда

• ұзақ гипертермияда

• гастроэзофагеальді рефлюксте

• қуық асты безі гипертрофиясында.

Егде жастағы емделушілерге организмнен баяу шығарылуына орай препарат дозасын азайту ұсынылады. Шылым шегетін емделушілерге препараттың организмнен қарқынмен шығарылуына байланысты дозаны арттыру ұсынылады.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде эуфиллин қолдану ұрық және жаңа туған нәресте организмінде теофиллин мен кофеиннің қауіптілігі зор концентрацияларының түзілуіне әкелуі мүмкін. Жүктілік кезінде (әсіресе ІІІ триместр) анасы эуфиллин алған жаңа туған нәрестелерге метилксантиндермен уыттанудың болжамды симптомдарын бақылау үшін медициналық қадағалау қажет болады. Жүктілік кезінде препарат тағайындау ананы емдеу үшін пайдасы мен ұрыққа төнетін әлеуетті қатерін мұқият бағалауды талап етеді, экстремальді тіршілік көрсеткіштері бойынша ғана атқарылады. Препаратты қабылдау кезінде емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерінің даму мүмкіндігін ескеріп, емделу кезеңінде автокөлік басқарудан және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту керек.

Дозировка и способ применения

Взрослым:

Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г. При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение – 720-750 мг.

Препарат противопоказан детям до 14 лет из-за побочных эффектов.Высшие дозы для детей от 14 до 18 лет в/в – разовая 3 мк/кг, суточная - 0,25 до 0,5 г.

Ересектерге:

Натрий хлоридінің 10-20 мл изотониялық ерітіндісінде алдын ала сұйылтылған 5-10 мл 24 мг/мл ерітіндіні (0,12-0,24 г) көктамыр ішіне баяу (4-6 минут бойы) енгізеді. Жүрек қағу, бас айналу, жүрек айну білінгенде енгізу жылдамдығын баяулатады немесе тамшылатып енгізуге ауысады, ол үшін 10-20 мл 24 мг/мл ерітіндіні (0,24-0,48 г) натрий хлоридінің 100-150 мл изотониялық ерітіндісінде сұйылтады; минутына 30-50 тамшы жылдамдықпен енгізеді.

Эуфиллинді 14 күннен асырмай тәулігіне 3 ретке дейін парентеральді енгізеді. Ересектер үшін эуфиллиннің жоғары дозалары: бір реттік – 0,25 г, тәуліктік – 0,5 г. Шұғыл жағдайларда ересектерге көктамыр ішіне 6 мг/кг дозада енгізеді, 10-20 мл 0,9 % NaCl ерітіндісінде сұйылтып, кемінде 5 мин бойы баяу енгізеді. Демікпе статусында 720-750 мг к/і тамшылатып енгізу көрсетілген.

Балаларға:

Препарат жағымсыз әсерлері болғандықтан 14 жасқа дейінгі балаларға қарсы көрсетілімді. 14-тен 18 жасқа дейінгі балалар үшін к/і жоғары дозалары: бір реттік – 3 мк/кг, тәуліктік – 0,25 г-ден 0,5 г дейін.

Взаимодействие с лекарствами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.

Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов – препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм.

Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Эфедрин, бета-адреностимуляторлар, кофеин және фуросемид препараттың әсерін күшейтеді. Фенобарбиталмен, дифенинмен, рифампицинмен, изониазидпен, карбамазепинмен немесе сульфинпиразонмен біріктіргенде эуфиллин тиімділігінің төмендеуі байқалады, бұл препараттың қолданылатын дозаларын арттыруды талап етуі мүмкін. Оны макролидтер тобының антибиотиктерімен, линкомицинмен, аллопуринолмен, циметидинмен, изопреналинмен, бета-адреноблокаторлармен біріктіргенде препарат клиренсі төмендейді, бұл дозаны азайтуды талап етуі мүмкін.

Құрамында эстроген бар ішуге арналған контрацептивтер, диареяға қарсы препараттар, ішек сорбенттері әсерін әлсіретеді, ал Н2-гистаминоблокаторлар, баяу кальций өзектерінің блокаторлары, мексилетин күшейтеді (Р450 цитохромының ферментативтік жүйесімен байланыстырылады және аминофиллин метаболизмін баяулатады). Эноксацинмен және басқа фторхинолиндермен біріктіріп қолданған жағдайда эуфиллин дозасын азайтады. Препарат литий карбонатының және бета-адреноблокаторлардың емдік әсерлерін бәсеңдетеді.

Бета-адреноблокаторлар тағайындау – эуфиллиннің бронх кеңейтетін әсерін кедергілейді және бронх түйілуін туғызуы мүмкін. Эуфиллин шумақтық сүзілуді арттыру және өзекшелік реабсорбцияны азайту есебінен несеп айдағыш дәрілер әсерін әлеуеттендіреді. Эуфиллин антикоагулянттармен, теофиллиннің немесе пуриннің басқа туындыларымен бір мезгілде абайлап тағайындалады.

Эуфиллинді орталық жүйке жүйесін қоздыратын дәрілермен қолдану ұсынылмайды (нейроуыттылықты арттырады). Препаратты декстроза ерітінділерімен қолдануға болмайды, глюкоза, фруктоза және левулеза ерітінділерімен үйлеспейді. Араластырылатын ерітінділер рН-на көңіл бөлу керек: қышқыл ерітінділерімен фармацевтикалық тұрғыда үйлесімсіз.

Глюкокортикостероидтар, минералокортикостероидтар (гипернатриемия), жалпы анестезияға арналған дәрілердің жағымсыз әсерлерінің даму ықтималдығын арттырады (қарыншалық аритмиялардың пайда болу қаупі артады).

Эноксацинмен, этанолдың аздаған дозаларымен, дисульфираммен, фторхинолондармен, рекомбинантты альфа интерферонмен, метотрексатпен, мексилетинмен, пропафенонмен, тиабендазолмен, тиклопидинмен, верапамилмен бір мезгілде қолданғанда және тұмауға қарсы вакцинацияда аминофиллиннің әсер ету қарқындылығын арттырып, бұл оның дозасын азайтуды талап етуі мүмкін.

Передозировка эуфиллиным в растворе

Симптомы : анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковая аритмия, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение : отмена препарата, стимуляция выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Симптомдары : анорексия, диарея, жүрек айну, құсу, эпигастрий тұсының ауыруы, асқазан-ішектік қан кету, тахикардия, қарыншалық аритмия, тремор, жайылған құрысулар, асқын желдетілу, артериялық қысымның күрт төмендеуі.

Емі : препаратты тоқтату, оның организмнен шығарылуын көтермелеу (қарқынды диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальді диализ) және симптоматикалық дәрілер тағайындау. Құрысуларды басу үшін диазепам (инъекцияларда) қолданылады. Барбитураттар қолдануға болмайды. Айқын уыттануда (эуфиллин мөлшері 50 г/л-ден көп) гемодиализ ұсынылған.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность-90-100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г-15 мин, максимальная концентрация в плазме крови-7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсичной. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз.

Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т ½ кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. - более 24 ч; у детей старше 6 мес.-3,7 ч; у взрослых-8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Биожетімділігі – 90-100 %. Көктамыр ішіне енгізілгенде қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 0,3 г-15 мин, қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы – 7 мкг/мл. Таралу көлемі 0,3-0,7 л/кг ауқымында («нақты» дене салмағынан 30-70 %) болады, орта есеппен 0,45 л/кг. Ересектерде плазма ақуыздарымен байланысуы – 60 %, жаңа туған нәрестелерде – 36 %, бауыр циррозымен науқастарда – 36 %. Емшек сүтіне (қабылданған дозадан 10 %), плаценталық бөгет арқылы (ұрықтың қан сарысуындағы концентрациясы анасының сарысуындағыдан біршама жоғары) өтеді.

Аминофиллин 10-20 мкг/мл концентрацияларда бронх кеңейтетін қасиеттерін көрсетеді. 20 мг/мл-ден жоғары концентрациясы уытты болады. Тыныс орталығын қоздыратын әсері препараттың қандағы өте төмен 5-10 мкг/мл мөлшерінде жүзеге асады. Физиологиялық рН мәндерінде метаболизденіп, бос теофиллин босап шығады, ол әріқарай бауырда Р450 цитохромының бірнеше изоферменттерінің қатысуымен метаболизмге ұшырайды. Нәтижесінде фармакологиялық белсенділікке ие 1,3-диметилді несеп қышқылы (45-55 %) түзіледі, бірақ теофиллиннен 1-5 есе кем түседі. Кофеин белсенді метаболит болып табылады және Т ½ шектен тыс ұзаққа созылуы салдарынан кофеин организмінде едәуір жиналып қалатын (аминофиллин үшін осындайдың 30 % дейін) шала жаңа туған нәрестелер мен 6 айға толмаған сәбилерді қоспағанда, аздаған мөлшерде түзіледі.

3 жастан асқан балаларда және ересектерде кофеиннің жинақталу феномені жоқ. Жаңа туған нәрестелер мен 6 айға дейінгі балаларда жартылай шығарылу кезеңі – 24 сағаттан көп; 6 айдан асқан балаларда – 3,7 сағат; ересектерде – 8,7 сағат; «шылымқорларда» (тәулігіне 20-40 темекі тартатын) – 4-5 сағат (шылым шегуден бас тартудан кейін фармакокинетикасының қалыпқа түсуі – 3-4 айдан кейін); өкпенің созылмалы обструкциялық аурулары, «өкпелік» жүрек және өкпе-жүрек жеткіліксіздігі бар ересектерде – 24 сағаттан астам. Бүйрекпен шығарылады. Жаңа туған нәрестелерде 50 % жуық теофиллин ересектердегі 10 %-ға қарама-қарсы өзгермеген күйде несеппен шығарылады, бұл бауыр ферменттері белсенділігінің жеткіліксіздігімен байланысты.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Бронхолитикалық дәрі, пурин туындысы; фосфодиэстеразаны тежейді, тіндерде цАМФ жиналуын арттырады, аденозиндік (пуриндік) рецепторларды бөгейді; жасушалық жарғақшалар өзектері арқылы Са2+ түсуін төмендетеді, тегіс бұлшықеттердің жиырылу белсенділігін азайтады.

Бронхтар бұлшықеттерін босаңсытады, мукоцилиарлы клиренсті арттырады, диафрагманың жиырылуын көтермелейді, тыныс алу және қабырғааралық бұлшықеттердің функциясын жақсартады, тыныс алу орталығын көтермелейді, оның көмірқышқыл газына сезімталдығын арттырады және альвеолярлық желдетілуді жақсартады, бұл түпкі нәтижеде апноэ көріністерінің ауырлығы мен жиілігінің азаюына әкеледі. Тыныс алу функциясын қалыпқа түсіріп, қанның оттегімен қанығуына және көмір қышқылы концентрациясының төмендеуіне ықпал етеді.

Гипокалиемия жағдайларында өкпенің желдетілуін күшейтеді. Жүрек қызметін көтермелеу әсерін көрсетеді, жүректің жиырылу күшін мен жиілігін арттырады, коронарлық қан ағымын және миокардтың оттегі қажеттілігін арттырады. Қан тамырларының тонусын (ең алдымен ми, тері және бүйрек тамырларының) төмендетеді. Шеткергі көктамырларды кеңейтетін әсер береді, өкпе тамырларының кедергісін азайтады, «кіші» қан айналым шеңберіндегі қысымды төмендетеді. Бүйрек қан ағымын арттырады, орташа диуретиктік әсерін көрсетеді.

Бауырдан тыс өт жолдарын кеңейтеді. Жуан жасушалардың жарғақшаларын тұрақтандырады, аллергиялық реакциялар медиаторларының босап шығуын тежейді. Тромбоциттер агрегациясын тежейді (тромбоциттер және PgE2 альфа белсенділену факторын бәсеңдетеді), эритроциттердің деформацияға төзімділігін арттырады (қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады), тромб түзілуін азайтады және микроайналымды қалыпқа түсіреді. Токолитикалық әсері бар, асқазан сөлінің қышқылдылығын арттырады. Үлкен дозаларда пайдаланғанда эпилептогенді әсерге ие болады.

Упаковка и форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл. По 10 мл в ампулы из нейтрального стекла. По 10 ампул помещают в коробку из картона. В каждую коробку вкладывают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках и нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Көктамыр ішіне енгізуге арналған 24 мг/мл ерітінді. Бейтарап шыныдан жасалған ампулаларда 10 мл. 10 ампуладан картон қорапқа салынған. Әр қорапқа медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулық пен ампулаларды ашуға арналған пышақ немесе ампулалық скарификатор салынады. Сындыру сақинасы немесе сындыру нүктесі бар ампулалар қапталғанда ампулаларды ашуға арналған пышақ немесе ампулалық скарификатор салынбайды.

Эффективным бронхолитическим средством являются уколы и таблетки «Эуфиллин». От чего помогает этот препарат? Лекарство обладает сосудорасширяющими свойствами, улучшает кровообращение. Средство «Эуфиллин» инструкция по применению рекомендует использовать при бронхите, мигрени, бронхиальной астме.

Состав и форма выпуска

Производится в виде таблеток и раствора для выполнения инъекций. Таблетки «Эуфиллин», от чего помогает лекарство при легочных патология, содержит активный элемент – аминофиллин в объеме 150 мг.

Концентрация действующего вещества в растворе для инъекций составляет 24 мг/мл. Реализуется в ампулах по 5 и 10 мл.

Фармакологическое действие

Препарат принадлежит к категории ксантинов. Таблетки «Эуфиллин», от чего помогает средство снять спазмы, расширяет бронхи. Лекарство улучшает функции дыхательных путей, вентиляцию легкий, насыщает кровь кислородом, выводит из нее углекислый газ.

Инструкция к препарату «Эуфиллин» указывает, что он улучшает и стимулирует сократительную деятельность сердечной мышцы. Лекарство уменьшает тонус сосудов почек, кожи и мозга, расслабляет стенки вен и понижает давление в малом круге кровообращения. Благодаря улучшению притока крови к почкам повышается мочеобразование и отделение.

Медикамент затормаживает тромбоцитную агрегацию, разжижает кровь, улучшает ее реологические свойства. При приеме необходимо учитывать, что таблетки «Эуфиллин» повышают кислотность желудка.

Лекарство имеет абсолютную биодоступность, при употреблении вместе с пищей его всасывание немного замедляется. Активное вещество поступает в материнское молоко и проходит через плаценту. Расщепление происходит в печени, выводится из организма вместе с мочою.

Уколы, таблетки «Эуфиллин»: от чего помогает лекарство

Показания к применению таблетированной формы включают:

• эмфизему легких;
• бронхиальную астму;
• обструктивный бронхит в хронической форме;
• пароксизмальное апноэ.

От чего уколы «Эуфиллин» помогают?

Препарат в ампулах используют при:

• сердечной астме;
• мигрени;
• бронхообструктивном синдроме;
• цереброваскулярной недостаточности мозга;
• левожелудочковой недостаточности;
• гипертензии в легочном круге.

Противопоказания

Инструкция применение «Эуфиллина» запрещает при:

• эпилепсии;
• гипертиреозе;
• экстрасистолии;
• дисфункции почек и печени;
• диарее;
• гиперчувствительности к лекарству«Эуфиллин», от чего оно может вызвать аллергию;
• аденоме простаты;
• коллапсе.

Нельзя давать таблетки «Эуфиллин» детям младше 6 лет. Лекарство не назначают при остром инфаркте, пароксизмальной тахикардии, язвенной болезни.

Препарат «Эуфиллин»: инструкция по применению

Прием таблеток

Пьют после еды вместе с достаточным объемом воды. Дозировка зависит от индивидуальных особенностей больных. Если потребуется, объем препарата повышают каждые 3 дня до достижения необходимого результата.

Таблетки «Эуфиллин» при бронхите назначают в суточной дозировке 0,45 – 0,90 мг с возможным увеличением до 1,2 г. Принимать можно пациентам с весом более 50 кг 4 раза в день. Промежуток между примами – не менее 6 часов.

При массе тела взрослых меньше 50 кг и в подростковом возрасте с весом детей 45-55 кг в день назначают от 0,45 до 0,6 мг. Ребятам от 6 до 17 лет при бронхите дозировку рассчитывают по весу 13 мг на кг, стандартно дают по 1 таблетке три раза в день.

При обострении хронической обструктивной болезни легких на начальном этапе показан прием 5-6 мг на кг для взрослых в день, постепенно объем препарата повышают. При отсутствии обострений назначают 6-8 мг на кг, но не более 400 мг в день. Указанные дозировки следует делить на 3-4 раза.

Уколы «Эуфиллин»: инструкция по применению

В сложных ситуациях, когда требуется моментально помочь больному, взрослым вводят большую дозу раствора в вену. Дозировка составляет 5,6 мг на кг массы тела. Этот объем капают в течение 30 минут. Капельницу «Эуфиллин» готовят соединением 10-20 мг лекарства с 0,9% хлоридом натрия в пропорции 1 к 1. Полученный состав разбавляют 250 – 500 мл физраствора.

В качестве поддерживающего лечения показано внутривенное введение средства в дозировке 0,9 мг на кг. Капельницу делают на протяжении 1-3 часов. Максимальная суточная дозировка для взрослого составляет 0,5 мл на кг.

Применение раствора в педиатрии

Малышам до 3 месяцев лекарство вводят в вену в дозе 30-60 мг в день. Для другого возраста количество препарата изменяется от 60 до 500 мг в день. Уколы в вену делают в течение 5 минут. Лекарство разводят в водном растворе хлорид натрия.

Внутримышечно детям лекарство вводят в количестве 15 мг на кг массы тела. Длительность терапии занимает не более 2 недель.

При лечении апноэ у малышей до 12 месяцев начальная дозировка составляет 5 мг на кг массы тела. Раствор вводят через назогастральный зонд. Для подержания состояния ребенка переходят на двух разовое введение 2 мг на кг. Терапия продолжается до нескольких месяцев.

Электрофорез

Препарат «Эуфиллин» для электрофореза применяют для терапии остеохондроза и артроза у взрослых. Детям процедуру выполняют для уменьшения внутричерепного давления, гипертонуса, при дисплазии.

Процедуру делают на шейных позвонках, области поясницы. Благодаря точечному действию препарата, электрофорез не вызывает побочных реакций. Его делают грудничкам старше 30 дней.

Во время проведения процедуры специалист смачивает марлевую повязку в растворе, укладывает ее на больную область и подключает электроды. Для проникновения лекарства в глубину тканей достаточно выполнения электрофореза в течение четверти часа.

Терапевтический курс рассчитан на 10 сеансов. Как правило, взрослые пациенты и дети хорошо переносят данную процедуру. Недопустимо проведение электрофореза при новообразованиях, кожных патологиях, высоком давлении, недостаточности сердца, аритмии.

Побочные явления

Лекарство «Эуфиллин», инструкция и отзывы говорят об этом, может вызвать негативные реакции организма. К побочному действию относят:

• усиление потоотделения;
• возбуждение;
• тошноту;
• головные боли;
• диарею; боли в сердце.
• рвоту;
• бессонницу;
• аритмии;
• изжогу;
• головокружение;
• снижение давления;
• учащение сердцебиений;
• аллергию;
• боли в животе;
• тремор.

Аналоги

Идентичное активное вещество содержат такие аналоги «Эуфиллина», как:

1. «Аминофиллин-Эском».
2. «Эуфиллин-Дарница», -Фарм.

Схожее действие проявляют лекарства:

1. «Неотеопэк».
2. «Теофиллин».
3. «Дипрофиллин».
4. «Теобромин».
5. «Теотард».

При беременности и грудном кормлении

Лекарство «Эуфиллин» при беременности назначают в исключительных случаях. Показаниями к препарату в данный период являются плацентарная недостаточность, отеки и другие угрожающие патологии. После использования препарата у будущих мам наблюдалось головокружение, сердцебиение. Однако лекарство позволило им чувствовать себя лучше. В период лактации препарат не назначают.

Цена

В Москве купить таблетки «Эуфиллин» можно по цене 10, ампулы – 30 рублей. В Киеве препарат реализуется за 12-30 гривен. Его цена в Минске достигает 0,01 – 1,38 бел. рублей, в Казахстане – 300 тенге.