Лекарственные препараты - список и применение. Лекарственные средства, лекарства, лс

Уже в древности люди пытались спасти свою жизнь, используя различные природные лекарственные вещества. Чаще всего это были растительные экстракты, но применялись и препараты, которые получали из сырого мяса, дрожжей и отходов животных. Некоторые лекарственные вещества имеются в легко доступной форме в растительном или животном сырье, в связи с чем медицина с успехом пользовалась с древнейших времён большим количеством лекарственных средств растительного и животного происхождения (например клещевина , опий , морской лук , известные ещё в древнем Египте ; , известная древним индусам; наперстянка , ландыш , горицвет и многие другие, широко применяемые народной медициной) . Лишь по мере развития химии люди убедились, что лечебный эффект таких веществ заключается в избирательном воздействии на организм определённых химических соединений. Позднее, такие соединения стали получать в лабораториях путём синтеза.

Успехи техники и развитие ряда научных дисциплин (анатомии , физиологии и особенно химии) во второй половине XIX столетия, во-первых, сделали возможным синтез значительного количества веществ, не существовавших в данном сочетании или виде, но обладающих терапевтическим действием (антипирин , пирамидон , плазмоцид, аспирин и сотни других), и, во-вторых, позволили сделать научный эксперимент основой изучения действия лекарственных средств, а также изыскания новых лекарств. Эксперимент заменил господствовавшие до того времени в лечении и лекарствоведении различные не обоснованные научно теории (Парацельс , Ганеманн и др.) .

• растения (листья, трава, цветки, семена, плоды, кора, корни) и продукты их обработки (жирные и эфирные масла, соки, камеди, смолы);
• животное сырьё - железы и органы животных, сало, воск, тресковая печень, жир овечьей шерсти и другое;
• ископаемое органическое сырьё - нефть и продукты её перегонки, продукты перегонки каменного угля;
• неорганические ископаемые - минеральные породы и продукты их обработки химической промышленностью и металлургией (металлы);
• всевозможные органические соединения - продукты крупной химической промышленности.

Изучение

Количественными показателями для лекарственного средства устанавливаются: смертельная доза (обычно вычисляемая на 1 кг живого веса животного или человека), переносимая (толерируемая) доза и лечебная доза. Переносимые дозы (или несколько меньшие для осторожности) для многих лекарств узакониваются в виде максимальных доз. Отношение смертельной дозы к лечебной называется «терапевтическим индексом» лекарственного средства, так как чем больше это отношение, тем свободнее можно назначать лекарство .

Действие

Действие лекарственных средств осуществляется главным образом путём изменения физико-химических свойств среды, в которой находятся клеточные элементы организма; при этом действие может иметь характер химического соединения лекарства с элементами организма и в некоторых случаях при непосредственном действии на протоплазму клеток, сопровождаться полным разрушением их. Физиологическим эффектом действия лекарства является либо возбуждение, либо угнетение жизнедеятельности клеточных элементов; при этом громадную роль играет доза лекарственного вещества, так как одно и то же лекарство в различных дозах может вызывать разное действие - возбуждать в малых дозах и угнетать (вплоть до паралича) в больших дозах .

Существенным моментом является фаза действия лекарственных средств: одни лекарства могут проявлять своё действие в момент проникновения в организм (фаза вхождения по Кравкову), другие - большинство - в период максимальной концентрации в организме (фаза насыщения), третьи - в момент падения концентрации (фаза выхождения); при этом чрезвычайно важным является способность некоторых лекарств к кумуляции , проявляющейся в резком усилении, а иногда и извращении их действия при повторном введении, что объясняется накоплением лекарства в организме и накоплением эффекта действия его .

Действие лекарства зависит от возраста, пола, состояния здоровья и индивидуальных особенностей организма лица, принимающего его. Ряд лекарственных средств в соответственно уменьшенной дозе оказывает на детей гораздо более сильное действие, чем на взрослых (часто отравляющее); женщины в период менструации , беременности , лактации реагируют на лекарства иначе, чем обычно; на некоторых лиц лекарство действует ненормально сильно, что объясняется повышенной чувствительностью организма к определённым веществам (см.: Идиосинкразия) .

Способы применения

Наружным применением лекарственных средств считается нанесение их на кожу и на слизистые оболочки глаза, носа, ушей, полости рта, мочеполовых путей (до места входа в мочевой пузырь и до цервикального канала матки), на слизистую оболочку прямой кишки (до места расположения внутреннего сфинктера) .

В организме лекарственные средства разрушаются, изменяются и, входя в химические соединения с его солями и жидкостями, теряют свои ядовитые свойства (а иногда, наоборот, приобретают их) и в том или другом виде выводятся из организма через кишечник, почки, дыхательные пути, потовые железы и т. д.

Рецептурные и безрецептурные лекарственные средства

Государство постепенно ужесточает контроль над обращением лекарственных средств. В частности, в июне 2012 года вступил в силу Приказ Минздравсоцразвития России № 562н от 17 мая 2012 г. об утверждении нового порядка отпуска лекарственных препаратов, содержащих прекурсоры, в том числе кодеинсодержащих комбинированных обезболивающих препаратов, пользовавшихся популярностью у большой части населения. В целях борьбы с наркоманией, с июля 2012 года вышеназванные препараты отпускаются по 148-1/у-88 форме рецепта .

В России продажа без рецепта лекарственного препарата наказывается штрафом размером 1-2 тыс. рублей. Если ситуация повторяется, проверяющие вправе оформить протокол уже на юридическое лицо, то есть на аптечную организацию, и в этом случае сумма штрафа многократно увеличивается - до 40-50 тыс. рублей .

Гомеопатические лекарственные средства

В ряде стран эти средства регулируются по-разному - либо как категория «лекарственные средства», либо как «пищевые продукты и добавки », либо как «средства нетрадиционной медицины ». В настоящее время на этот счёт нет устоявшегося мнения международных организаций, согласованного с национальными органами управления здравоохранением.

В Российской Федерации гомеопатические препараты подлежат такому же законодательному регулированию как и обычные лекарства. В 2010 году была начата работа по пересмотру статуса отдельных типов препаратов, в частности - гомеопатических препаратов.

Законодательное регулирование в Российской Федерации

Государство достаточно жёстко регулирует обращение лекарственных средств. Основным документом, регламентирующим вопросы оборота лекарственных средств, на 2011 год является Федеральный закон от 12.04.2010 № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» (принят ГД ФС РФ 24.03.2010). Помимо основного закона, субъекты обращения лекарств попадают под действие законов № 3-ФЗ от 08.01.1998 «О наркотических средствах и психотропных веществах», № 2300-1 «О защите прав потребителей», № 122-ФЗ от 02.08.1995 «О социальном обслуживании граждан пожилого возраста и инвалидов», № 128-ФЗ от 08.08.2001 «О лицензировании отдельных видов деятельности» и других.

В законе о лекарственных средствах разграничиваются понятия «лекарственный препарат» и «лекарственное средство». Согласно закону, «лекарственное средство» - более общее понятие, к средствам относятся также и субстанции. Лекарственные препараты - лекарственные средства в виде лекарственных форм, применяемые для профилактики, диагностики, лечения заболевания, реабилитации, для сохранения, предотвращения или прерывания беременности . Все лекарственные средства, используемые на территории России, должны быть зарегистрированы в соответствующем уполномоченном федеральном органе исполнительной власти - Росздравнадзоре , который ведёт государственный реестр лекарственных средств .

Производство разрешённых лекарственных средств должно соответствовать требованиям ГОСТ, принятого в 2010 году . Данный ГОСТ соответствует международному стандарту GMP . Все фармацевтические предприятия России обязаны перейти на требования этого ГОСТ к 2014 году .

Продажа лекарственных средств (в отличие от биологически активных добавок) осуществляется только аптечными учреждениями (аптеки , аптечные киоски), имеющими соответствующую лицензию .

Обращение лекарственных средств регулируют законом и подзаконными актами, в том числе регулярно обновляют список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов , и др.

Налоговое законодательство

На Украине существует практика возврата акцизного сбора за использование спирта при производстве лекарств, но только после их реализации.

Органы государственного контроля за качеством

Качество лекарственных средств в России контролирует Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор), подчинённый Министерству здравоохранения .

В большинстве крупных городов России работают центры контроля качества лекарственных средств. Их основная задача - проверка торгующих лекарствами организаций (соблюдение многочисленных норм хранения и продажи лекарственных средств), а также выборочный (а в некоторых регионах и тотальный) контроль лекарств. На основании данных от региональных центров Росздравнадзор принимает решения о забраковке того или иного лекарственного средства.

Забракованные и фальсифицированные лекарственные средства подлежат изъятию из аптечной сети, информация о них размещена на сайте Росздравнадзора .

Оборот наркотических лекарственных средств

Согласно нормативной документации, наркотические лекарственные средства - это лекарственные препараты и фармацевтические субстанции, содержащие наркотические средства и включённые в перечень наркотических средств , психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации, в соответствии с законодательством Российской Федерации, международными договорами Российской Федерации, в том числе Единой конвенцией о наркотических средствах 1961 года .

Из перечня наркотических средств к лекарственным препаратам имеют отношение:

• Список II - наркотические средства и психотропные вещества, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации
• Список III - психотропные вещества, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации

Государство оставляет за собой монополию на производство наркотических средств списка II. Все предприятия, связанные с оборотом наркотических и психотропных веществ, подлежат обязательному лицензированию . Аптеки , которые имеют в ассортименте лекарственные препараты списков II и III, обязаны иметь лицензии на реализацию каждого списка.

Контрольным государственным органом предприятий, связанных с оборотом наркотических препаратов, кроме Росздравнадзора, является Федеральная служба Российской Федерации по контролю за оборотом наркотиков . Поскольку многие врачи опасаются развития у пациентов зависимости от наркотика и психологически не приемлют его, по причине запутанного, а также по причине противоречивого и часто меняющегося законодательства, доктора остерегаются назначений наркотических препаратов даже тем людям, кому это необходимо .

Оригинальные лекарственные средства, синонимы, «дженерики» и аналоги

Оригинальным лекарством называется препарат, ранее неизвестный и впервые выпущенный на рынок фирмой-разработчиком или патентодержателем. Как правило, разработка и продвижение на рынки нового препарата - очень дорогостоящий и длительный процесс. Из множества известных соединений, а также вновь синтезируемых, методом перебора, на основании баз данных по их свойствам и компьютерного моделирования предполагаемой биологической активности, выявляются и синтезируются вещества, имеющие максимальную целевую активность. После экспериментов на животных, в случае положительного результата, проводятся ограниченные клинические испытания на группах добровольцев. Если эффективность подтверждается, а побочные явления незначительны - лекарство идёт в производство, и на основании результатов дополнительных испытаний уточняются возможные особенности действия, выявляются нежелательные эффекты. Часто самые вредные побочные действия выясняются именно при клиническом применении.

В настоящее время практически все новые лекарственные средства патентуются. Патентное законодательство большинства стран предусматривает патентную защиту не только способа получения нового лекарственного средства, но и патентную защиту самого лекарственного средства. В РФ срок действия патента на изобретение, относящееся к лекарственному средству, для применения которого требуется получение в установленном законом порядке разрешения, продлевается федеральным органом исполнительной власти по интеллектуальной собственности по ходатайству патентообладателя на срок, исчисляемый с даты подачи заявки на изобретение до даты получения первого такого разрешения на применение, за вычетом пяти лет. При этом срок, на который продлевается действие патента на изобретение, не может превышать пять лет. После окончания срока действия патента другие производители могут воспроизвести и выпустить на рынок похожее лекарственные средство (так называемый дженерик ), если докажут биоэквивалентность воспроизведённого и оригинального препаратов. При этом технология производства дженерика может быть любой, но не попадающей под действие существующей в стране патентной защиты. Производитель дженерика не может использовать название бренда для этого лекарства, а только международное непатентованное наименование (МНН) или какое-либо новое, запатентованное им (синоним ).

С точки зрения химии действующее вещество оригинального лекарства и дженерика одно и то же, но различна технология производства, возможна разная степень очистки. Есть и другие факторы, влияющие на эффективность препарата. Например, долгое время разные фирмы не могли добиться той же эффективности ацетилсалициловой кислоты для дженериков, как у фирмы Bayer - производителя оригинального препарата «аспирин ». Оказалось, что дело не только в чистоте сырья, но и в особом способе кристаллизации, дающим в результате особые, более мелкие, кристаллы. Возможен и противоположный результат, когда дженерик получается удачнее, чем оригинальное лекарство.

Аналог - лекарственное средство на основе вещества отличного от используемого в сопоставляемом оригинале и, следовательно, с другим МНН . Поэтому, если подбор синонима или дженерика - прерогатива

Предлагаемая вниманию читателя монография выполнена в клинической традиции. Наряду с подробным освещением данных, относящихся к истории вопроса и анализом новейших сведений, отражающих развитие представлений о типологическом построении расстройств личности, в частности, в современных систематиках (МКБ-10, DSM-IV), представлена детальная клинико-описательная характеристика и оригинальная классификация конституциональных и нажитых расстройств личности. Особое внимание уделено проблеме психопатологического диатеза и анализу соотношения патохарактерологических расстройств с психопатологическими. Самостоятельная глава посвящена патологическим развитиям, формирующимся в условиях соматической болезни. Отдельно рассматриваются вопросы психофармакотерапии расстройств личности.

В книге обобщены данные исследований, проведенных коллективами клиники пограничных состояний и психосоматических расстройств НЦПЗ РАМН и кафедры психиатрии и психосоматики ФППОВ ММА им. И.М.Сеченова, возглавляемыми автором.

372 руб

В книге представлены современные подходы к применению различных классов антимикробных препаратов: антибактериальных, противотуберкулезных, противогрибковых, противовирусных, противопротозойных, противогельминтных. Рассматриваются их клинико-фармакологическая характеристика и особенности использования при различных инфекциях.

Для врачей различных специальностей (терапевтов, хирургов, акушеров-гинекологов, клинических фармакологов, бактериологов и др.), преподавателей, аспирантов, ординаторов и студентов медицинских вузов.

715 руб

В этой книге, ставшей продолжением супербестселлера Легкий способ бросить курить, Аллен Карр подробно рассказывает о коварных ловушках, подстерегающих каждого, кто принял решение бросить курить, помогает читателю обрести уверенность в себе и в своих силах, чтобы навсегда порвать с курением. Автор обсуждает последствия отказа от курения, разоблачает мифы, связанные с процессом отвыкания, помогает читателю стать свободным от никотинового рабства. Эта книга поможет вам: Правильно настроиться на отказ от курения. Бросить курить легко и естественно, без мук отвыкания, набора веса и применения силы воли. Не зависеть от заменителей никотина и других искусственных средств, которые обычно навязываются тем, кто бросает курить. Избежать набора веса после отказа от табака. Наслаждаться свободой, открывая для себя новые удовольствия и радости жизни, которых лишены курильщики. Следуйте моим инструкциям, и вы до конца своих дней будете счастливы от того, что бросили курить. Станьте свободными и наслаждайтесь жизнью!» (Аллен Карр)

602 руб

Книга составлена по мотивам документального фильма "История одного обмана". Знаете ли вы, что: - В России 80% убийств совершается в состоянии алкогольного опьянения. - Более половины всех изнасилований в нашей стране происходит по причине употребления спиртного. - На российских дорогах по вине пьяных водителей ежегодно происходит более 13 000 ДТП. Прискорбно видеть, что страшная статистика трагедий, случившихся из-за алкогольного опьянения, сегодня мало кого потрясает. Многие люди не хотят видеть и признавать алкоголь причиной социальных и экономических бед в нашей стране. Возникает справедливый вопрос: почему? В этой книге мы постараемся достучаться до сознания тех, чей разум еще не одурманен "огненной водой", кто способен услышать правду, сделать выводы, адекватно посмотреть на свою жизнь, привычки, и навсегда освободиться от ложных убеждений, отказаться от саморазрушающих...

229 руб

Что делать? - держаться подальше от домашних питомцев; - стирать и кипятить детские игрушки; - мыть ручки с мылом... ...или все же дать ребенку погрузиться в микробную среду? Бретт Финлей и Мари-Клэр Арриета утверждают, что своевременный контакт с различными бактериями снижает риск развития у ребенка в будущем таких болезней, как астма, диабет, ожирение. В той же мере на формирование иммунитета влияют естественные роды (или их имитация в случае кесарева сечения), кормление грудью и правильный питательный рацион, богатый пребиотиками и пробиотиками. Путем научных изысканий, разъясненных понятным "человеческим" языком, авторы дают ответ на краеугольный вопрос: что же все-таки вреднее - микробная среда или стерильная чистота?

467 руб

Вниманию читателя предлагается вторая книга С.Г.Хачкурузова. Первая - "Ультразвуковая диагностика в гинекологической практике", вышла в свет в 1996 году и за прошедшие полтора года дважды переиздавалась. Все три небольших тиража разошлись (среди врачей Санкт-Петербурга) полностью, что служит самым объективным показателем большой практической ценности и, следовательно, высокого читательского интереса. Настоящее издание - не только расширенный и дополненный вариант первой книги. Это совершенно самостоятельная работа, в которой наряду с подробным изложением эхографической симптоматики гинекологических заболеваний представлены исчерпывающие сведения о диагностических затруднениях, расхождениях и ошибках, встречающихся в повседневной деятельности врача - УЗИ.

755 руб

В книге выдвинута теория о причинах возникновения рака и гипотеза о происхождении жизни на Земле. Дана принципиально новая оценка сущности диссимметрии в живых организмах. Доказано, что 80% воды и 16% белка, из которых мы состоим, и есть место ее "обитания", причем эти 96% живут своей особенной жизнью, но в содружестве с биохимией и генетикой. Отсюда, рак рассматривается как некий живой организм, не просто как патология, а, как нечто глобальное, выходящее за рамки известной биологии, во взаимосвязи с пространством, математикой и физикой.
Установлена связь живых существ с их кристаллическим прошлым. Обнаружены микрокристаллы в плазме крови здоровых и раковых животных. Симметрия этих кристаллов, вероятнее всего, кубическая. По версии автора, диссимметрия и поляризация присущи не только живому веществу, они свойственны всем явлениям и законам Вселенной. Установлено, что в живых объектах доминирует анизотропия, за счет нее клетки питаются, очищаются и делятся. Преобладание же изотропии в тканях приводит к старости, болезням и раку.
Основанное на этой теории лечение, разработанное доктором Кутушовым, - диссимметрирующая (анизотропирующая) терапия, не только патогенетическое, прежде всего, этиотропное лечение. По мнению автора и многих пациентов-добровольцев, прошедших лечение по методу М.В.Кутушова, этот вид терапии безвредный и эффективный.
Практические результаты лечения, полученные в течение 12 лет, доказывают его преимущества над многими существующими в современной онкологии подходами и подтверждают правоту выдвинутой теории.

86 руб

Книга содержит обширную информацию и рекомендации по диагностике и терапии аллергических заболеваний (астма, крапивница, атопический дерматит, риноконъюнктивит, анафилаксия, пищевая и лекарственная аллергия и др.) и первичных иммунодефицитов у детей и взрослых, представленные в виде обобщения мирового опыта в этой области.
Принципиальной особенностью издания является соответствие предлагаемых рекомендаций принципам "evidence-based medicine" - медицины, основанной на доказательствах, т.е. на результатах качественных научных исследований.
В книге подробно рассматриваются структура, функции и классификация аллергенов; особое внимание уделяется возможным перекрестным реакциям между ними, что важно знать практикующему специалисту.
Значительное место отведено описанию видов и техники проведения аллергенспецифической иммунотерапии, а также существующим в мировой клинической практике методам аллергологической и иммунологической диагностики.

Для врачей аллергологов-иммунологов, врачей общей практики, педиатров.Техники точечного массажа. Избавление от психологических проблем

Точечный массаж, или акупрессура, - это лечение и профилактика заболеваний через давление на определенные точки тела. Этот метод часто используется в медицине для лечения физических болей, но мало кто знает, что точечный массаж подходит и для избавления от психологических проблем и - что самое главное - его можно использовать самостоятельно!
Авторы рассказывают об основных принципах использования точечного массажа и предлагают конкретные техники лечения различных психологических расстройств, включая душевные травмы, негативные эмоции и т.д. Техники просты и не потребуют от вас специальных знаний: они заключаются в акупунктурном воздействии биологически активных зон, сосредоточенных на лице, руках и верхней части тела. Многочисленные рисунки помогут вам правильно применить все техники, а описание упражнений подскажут, в какой последовательности лучше выполнять эти техники дома.
Изучив основы точечного массажа, представленные в этой книге, вы будете обладать навыками, которые помогут избавиться от негативных эмоций и сможете лучше управлять своей жизнью!

351 руб

Пероральный гипогликемический препарат

Действующее вещество

Алоглиптин (alogliptin)

Форма выпуска, состав и упаковка

желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с нанесенными чернилами надписями "TAK" и "ALG-12.5" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: ядро: - 96.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22.5 мг, гипролоза - 4.5 мг, кроскармеллоза натрия - 7.5 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 - 5.34 мг, титана диоксид - 0.6 мг, краситель железа оксид желтый - 0.06 мг, макрогол 8000 - следовые количества, чернила серые F1 (шеллак - 26%, краситель железа оксид черный - 10%, этанол - 26%, бутанол - 38%) - следовые количества.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красного цвета, овальные, двояковыпуклые, с нанесенными чернилами надписями "TAK" и "ALG-25" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: ядро: маннитол - 79.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22.5 мг, гипролоза - 4.5 мг, кроскармеллоза натрия - 7.5 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 - 5.34 мг, титана диоксид - 0.6 мг, краситель железа оксид красный - 0.06 мг, макрогол 8000 - следовые количества, чернила серые F1 (шеллак - 26%, краситель железа оксид черный - 10%, этанол - 26%, бутанол - 38%) - следовые количества.

7 шт. - блистеры алюминиевые (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат, сильнодействующий и высокоселективный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Его избирательность в отношении ДПП-4 более чем в 10 000 раз превосходит его действие в отношении других родственных ферментов, включая ДПП-8 и ДПП-9. ДПП-4 является основным ферментом, участвующим в быстром разрушении гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. ГПП-1 и ГИП увеличивают синтез инсулина и его секрецию β-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также ингибирует секрецию глюкагона и уменьшает продукцию печенью. Поэтому повышая концентрацию инкретинов, алоглиптин увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и уменьшает секрецию глюкагона при повышенной концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликозилированного гемоглобина НbА 1С и уменьшению концентрации глюкозы в крови как натощак, так и постпрандиальной глюкозы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика алоглиптина имеет сходный характер у здоровых лиц и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Всасывание

Абсолютная биодоступность алоглиптина составляет приблизительно 100%. Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров не оказывал влияние на AUC алоглиптина, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пиши. У здоровых лиц после однократного перорального приема до 800 мг алоглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением со средним значением T max в интервале от 1 до 2 ч с момента приема.

AUC алоглиптина пропорционально увеличивается при однократном приеме в терапевтическом диапазоне доз от 6.25 мг до 100 мг. Коэффициент вариабельности AUC алоглиптина среди пациентов небольшой (17%). AUC (0-inf) алоглиптина после однократного приема была схожа с AUC (0-24) после приема такой же дозы 1 раз/сут в течение 6 дней. Это указывает на отсутствие временной зависимости в кинетике алоглиптина после многократного приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет примерно 20-30%. После однократного в/в введения алоглиптина в дозе 12.5 мг у здоровых добровольцев V d в терминальной фазе составлял 417 л, что указывает на то, что алоглиптин хорошо распределяется в тканях.

Ни у здоровых добровольцев, ни у пациентов с сахарным диабетом 2 типа не наблюдалось клинически значимой кумуляции алоглиптина после многократного приема.

Метаболизм

Алоглиптин не подвергается интенсивному метаболизму, от 60 до 70% алоглиптина выводится в неизмененном виде почками.

После введения 14 С-меченного алоглиптина внутрь были определены два основных метаболита: N-деметилированный алоглиптин, М-I (<1% исходного вещества), и N-ацетилированный алоглиптин, М-II (<6% исходного вещества). М-I является активным метаболитом и высокоселективным ингибитором ДПП-4, схожим по действию с самим алоглиптином; М-II не проявляет ингибирующую активность по отношению к ДПП-4 или другим ДПП ферментам.

В исследованиях in vivo было выявлено, что CYP2D6 и CYP3A4 участвуют в ограниченном метаболизме алоглиптина.

Также исследования in vitro показывают, что алоглиптин не индуцирует CYP1A2, CYP2C9, CYP2B6 и не ингибирует CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A4 в концентрациях, достигаемых при рекомендуемой дозе алоглиптина 25 мг. В условиях in vitro алоглиптин может в небольшой степени индуцировать CYP3A4, однако в условиях in vivo алоглиптин не индуцирует CYP3A4.

Алоглиптин не ингибирует почечные транспортеры органических анионов человека первого (ОАТ1), третьего (ОАТ3) типов и почечные транспортеры органических катионов человека второго (ОСТ2) типа.

Алоглиптин существует преимущественно в виде (R)-энантиомера (>99 %) и в условиях in vivo или в небольших количествах, или вообще не подвергается хиральному преобразованию в (S)-энантиомер. (S)-энантиомер не обнаруживается при приеме алоглиптина в терапевтических дозах.

Выведение

После перорального приема 14 С-меченного алоглиптина 76% общей радиоактивности было выведено почками и 13% - через кишечник. Средний почечный клиренс алоглиптина (170 мл/мин) больше, чем средняя скорость клубочковой фильтрации (около 120 мл/мин), что позволяет предположить, что алоглиптин частично выводится за счет активной почечной экскреции. Средний терминальный T 1/2 составляет приблизительно 21 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. Исследование алоглиптина в дозе 50 мг/сут было проведено у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на 4 группы в соответствии с формулой Кокрофта-Голта: пациенты с легкой (КК от 50 до 80 мл/мин), средней степени тяжести (КК от 30 до 50 мл/мин) и тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), а также пациенты с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающиеся в гемодиализе.

AUC алоглиптина у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести увеличивалась приблизительно в 1.7 раз по сравнению с контрольной группой. Тем не менее, данное увеличение AUC находилось в пределах допустимого отклонения для контрольной группы, поэтому коррекция дозы препарата у таких пациентов не требуется.

Увеличение AUC алоглиптина приблизительно в 2 раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Приблизительно четырехкратное увеличение AUC отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности но сравнению с контрольной группой. Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности проводили гемодиализ сразу же после приема алоглиптина. Около 7% дозы удалялось из организма в течение 3-часового сеанса диализа.

Таким образом, для достижения терапевтической концентрации алоглиптина в плазме крови, сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек, необходима коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Алоглиптин не рекомендуется применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также с терминальной стадией почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточности средней степени тяжести AUC и C max алоглиптина уменьшаются приблизительно на 10% и 8%, соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Данные значения клинически не значимы. Таким образом, коррекция дозы препарата при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется. Нет клинических данных о применении алоглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Другие группы пациентов. Возраст (65-81 лет), пол, раса, масса тела пациентов не оказывали клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры алоглиптина. Коррекции дозы препарата не требуется.

Фармакокинетика у детей и подростков в возрасте до 18 лет не исследовалась.

Показания

Сахарный диабет 2 типа у взрослых для улучшения гликемического контроля при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

— в качестве монотерапии;

— в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к алоглиптину или к любому вспомогательному веществу, или серьезные реакции гиперчувствительности к любому ДПП-4 ингибитору в анамнезе, в том числе анафилактические реакции, анафилактический шок и ангионевротический отек;

— сахарный диабет 1 типа;

— диабетический кетоацидоз;

— хроническая недостаточность (ФК класс III-IV по NYHA);

— тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) из-за отсутствия клинических данных о применении;

— тяжелая почечная недостаточность;

— беременность (в связи с отсутствием клинических данных по применению);

— период грудного вскармливания (в связи с отсутствием клинических данных по применению);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных по применению).

С осторожностью:

— острый панкреатит в анамнезе;

— у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести;

— в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином;

— прием трехкомпонентной комбинации препарата Випидия с метформином и тиазолидиндионом.

Дозировка

Принимают внутрь.

Препарат Випидия можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Рекомендуемая доза препарата Випидия составляет 25 мг 1 раз/сут в качестве монотерапии или в дополнение к метформину, тиазолидиндиону, производным сульфонилмочевины или инсулину, или в качестве трехкомпонентной комбинации с метформином, тиазолидиндионом или инсулином.

В случае если пациент пропустил прием препарата Випидия, он должен принять пропущенную дозу как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата Випидия в один и тот же день.

При назначении препарата Випидия в дополнение к метформину или тиазолидиндиону дозу последних препаратов следует оставить без изменения.

При комбинировании препарата Випидия с производным сульфонилмочевины или инсулином дозу последних целесообразно уменьшить для снижения риска развития гипогликемии.

В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при назначении трехкомпонентной комбинации препарата Випидия с метформином и тиазолидиндионом. В случае развития гипогликемии возможно рассмотреть уменьшение дозы метформина или тиазолидиндиона.

Эффективность и безопасность алоглиптина при приеме в тройной комбинации с метформином и производным сульфонилмочевины не исследовались.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени (КК от >50 до ≤80 мл/мин) коррекции дозы препарата Випидия не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от ≥30 до ≤50 мл/мин) доза препарата Випидия составляет 12.5 мг 1 раз/сут.

Алоглиптин не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК <30 мл/мин).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется коррекции дозы препарата Випидия у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поэтому его не следует применять у данной группы пациентов.

Пациенты старше 65 лет

Не требуется коррекции дозы препарата Випидия у пациентов старше 65 лет. Тем не менее следует особенно тщательно подбирать дозу алоглиптина в связи с потенциальной возможностью снижения функции почек у данной группы пациентов.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота не установлена (данные постмаркетинговых наблюдений).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в эпигастральной области, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; частота не установлена - острый панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не установлена - нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, сыпь; частота не установлена - эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны дыхательной системы: часто - инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит.

Со стороны иммунной системы: частота не установлена - реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию.

Передозировка

Максимальная доза алоглиптина в клинических исследованиях составляла 800 мг/сут у здоровых добровольцев и 400 мг/сут у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 14 дней. Это в 32 и 16 раз, соответственно, превышает рекомендуемую суточную дозу 25 мг алоглиптина. Какие-либо серьезные нежелательные явления при приеме препарата в этих дозах отсутствовали.

Лечение: при передозировке может быть рекомендовано промывание желудка и симптоматическое лечение. Алоглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 7% дозы удалялось из организма в течение 3-часового сеанса диализа. Данных об эффективности перитонеального диализа алоглиптина нет.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на алоглиптин

Алоглиптин в основном выводится из организма в неизмененном виде почками, и в незначительной степени метаболизируется ферментной системой цитохрома CYP450.

В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами на фармакокинетику алоглиптина не оказывали клинически значимого эффекта следующие препараты: гемфиброзил (ингибитор CYP2C8/9), (ингибитор CYP2C9), кетоконазол (ингибитор CYP3A4), циклоспорин (ингибитор Р-гликопротеина), ингибитор α-гликозидазы, дигоксин, метформин, циметидин, пиоглитазон или аторвастатин.

Влияние алоглиптина на другие лекарственные препараты

В исследованиях in vitro показано, что алоглиптин не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP450 в концентрациях, достигаемых при приеме алоглиптина в рекомендуемой дозе 25 мг. Взаимодействия с изоферментами CYP450 не ожидается, и выявлено не было.

В исследованиях in vitro выявлено, что алоглиптин не является ни субстратом, ни ингибитором ОАТ1, ОАТ3 и ОСТ2. Кроме того, данные клинических исследований не указывают на взаимодействие с ингибиторами или субстратами Р-гликопротеина.

В клинических исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами алоглиптин не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: кофеина, (R)- и (S)-варфарина, пиоглитазона, толбутамида, декстрометорфана, аторвастатина, мидазолама, пероральных контрацептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол), дигоксина, фексофенадина, метформина или циметидина. Основываясь на этих данных, алоглиптин не ингибирует изоферменты системы цитохрома CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, Р-гликопротеин и ОСТ2.

Алоглиптин не влиял на протромбиновый индекс или MHO у здоровых добровольцев при одновременном приеме с варфарином.

При одновременном приеме алоглиптина в комбинации с метформином, или пиоглитазоном (тиазолидиндион), или ингибитором α-гликозидазы, или глибенкламидом (производное сульфонилмочевины) не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Особые указания

Применение с другими гипогликемическими препаратами

С целью уменьшения риска развития гипогликемии рекомендуется снижение дозы производных сульфонилмочевины, инсулина или комбинации пиоглитазона (тиазолидиндиона) с метформином при одновременном применении с препаратом Випидия.

Неизученные комбинации

Эффективность и безопасность применения препарата Випидия в комбинации с ингибиторами натрий-зависимых котранспортеров глюкозы 2 или аналогами глюкагоноподобного пептида и в тройной комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины не исследовались.

Почечная недостаточность

Т.к. пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести требуется проводить коррекцию дозы препарата Випидия, рекомендуется проводить оценку функции почек до начала и периодически в течение лечения.

Препарат Випидия не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточностью, требующей гемодиализа.

Острый панкреатит

Применение ингибиторов ДПП-4 связано с потенциальным риском развития острого панкреатита. В обобщенном анализе 13 клинических исследований применения алоглиптина в дозе 25 мг/сут, 12.5 мг/сут, препарата сравнения и плацебо частота развития острого панкреатита составила 3, 1, 1 или 0 случаев на 1000 пациенто-лет в каждой группе соответственно. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: стойкая сильная боль в животе, которая может иррадиировать в спину. При подозрении на развитие острого панкреатита прием препарата Випидия прекращают; при подтверждении острого панкреатита прием препарат не возобновляют. Нет данных о том, существует ли повышенный риск развития панкреатита на фоне приема препарата Випидия у пациентов с панкреатитом в анамнезе. Поэтому при применении препарата у пациентов с панкреатитом в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Печеночная недостаточность

Были получены постмаркетинговые сообщения о нарушениях функции печени, включая печеночную недостаточность при приеме алоглиптина. Их связь с применением препарата не была установлена. Однако пациентов необходимо тщательно обследовать на наличие возможных отклонений функции печени. Если обнаружены отклонения в функции печени и альтернативная этиология их возникновения не установлена, следует рассмотреть возможность прекращения лечения препаратом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Випидия не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует учитывать риск развития гипогликемии при применении препарата в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин или комбинированная терапия с пиоглитазоном и метформином) и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Беременность и лактация

Не проводилось исследований применения алоглиптина у беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных не показали прямого или непрямого негативного воздействия алоглиптина на репродуктивную систему. Однако в целях предосторожности применение препарата Випидия при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли алоглиптин с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что алоглиптин выделяется с грудным молоком, поэтому нельзя исключить риск возникновения побочных эффектов у грудных детей. В связи с этим применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием клинических данных по применению противопоказано назначение препарата детям в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина от > 50 до < 80 мл/мин) коррекции дозы препарата Випидия не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина от >30 до <50 мл/мин) доза препарата Випидия составляет 12,5 мг 1 раз в сутки.

Алоглиптин не должен применяться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (клиренс креатинина от < 30 мл/мин).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Лекарства, уменьшающие боль. Многие из них обладают противовоспалительными свойствами (см. ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ) и снижают температуру (см. АНТИПИРЕТИКИ). Различают три основные группы. Первая: простые анальгетики, которые обычно содержат аспирин или парацетамол и применяются при небольшой боли. Вторая: противовоспалительные средства, применяемые при мышечных болях, артритах. Третья: наркотические анальгетики, обычно химически родственные морфину, применяемые при сильных болях.

Возможные побочные действия: тошнота, запоры, головокружение, зависимость и развитие устойчивости к лекарствам (только при использовании наркотических анальгетиков). О побочных действиях других групп см. ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ и АНТИПИРЕТИКИ.

Дозы для детей: Жидкий парацетамол относится к самым безвредным анальгетикам, продаваемым без рецепта; его рекомендуют при болевых и лихорадочных симптомах у детей. Другой анальгетик, аспирин, часто применяемый взрослыми, более не считается полностью безопасным для детей при некоторых вирусных инфекциях. Его прием может вызвать развитие синдрома Рейе - редкого и тяжелого заболевания, поражающего мозг и печень. При сильных болях, например после операции, могут назначаться наркотические анальгетики (в частности, кодеин). Анальгетики могут вызвать у ребенка сонливость, а также преходящие запоры, тошноту и головокружение.

Вещества (часто получаемые из микроорганизмов - грибов или бактерий), которые тормозят развитие или убивают бактерии, находящиеся в организме. Некоторые новейшие антибиотики являются синтетическими производными встречающихся в природе веществ. Любой тип антибиотиков эффективен только против определенных штаммов бактерий, хотя существуют антибиотики и широкого спектра, противодействующие большому числу бактериальных инфекций. Иногда микробы становятся устойчивыми к тому или иному антибиотику. В таких случаях выбор препарата должен быть основан на лабораторных данных. Против вирусов антибиотики неэффективны.

Возможные побочные действия: тошнота, рвота, жидкий стул. У некоторых людей может отмечаться аллергия к опредепенным антибиотикам. Ее проявления: сыпь, повышение температуры, боли в суставах, отеки, затрудненное свистящее дыхание. При лечении антибиотиками широкого спектра могут наблюдаться вторичные грибковые поражения (молочница), например, полости рта или влагалища.

Дозы для детей: Детям чаще всего рекомендуют следующие антибиотики: ампициллин, амоксициллин, эритромицин и пенициллин. При назначении врачом антибиотиков всегда необходимо закончить рекомендованный курс лечения. Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву и способствовать появлению устойчивых видов бактерий. Антибиотики могут оказывать побочные эффекты, а для некоторых детей характерна повышенная чувствительность к пенициллину и сходным с ним антибиотикам. Побочные явления: сыпь, тошнота, рвота, жидкий стул, затрудненное дыхание. При появлении любых побочных реакций на антибиотики необходимо обратиться к врачу.

Предостережение: Полностью проводите назначенный курс антибиотиков. В противном случае даже после исчезновения симптомов может наступить рецидив инфекции, бороться с которой будет значительно труднее (вследствие развития устойчивости бактерий к антибиотикам).

Средства, препятствующие аллергическим реакциям, которые возникают при высвобождении в организме вещества, называемого гистамином. Эти реакции могут проявляться в виде насморка и слезотечения (аллергический ринит), зуда и крапивницы. Антигистаминные средства принимают внутрь или в виде мазей или аэрозолей наносят на кожу в месте высыпаний. Они влияют также на органы равновесия, находящиеся в среднем ухе, и потому часто применяются для профилактики морской болезни. Препараты обладают успокаивающим действием, и их можно использовать для лечения бессонницы (по совету врача). Применяются и в качестве средства медикаментозной подготовки перед операцией: создают расслабленное сонливое состояние у больного перед поступлением в операционную. Другие антигистаминные средства, влияющие на секрецию желудочного сока, применяются для лечения язвенной болезни.

Возможные побочные действия: сонливость, сухость во рту, "пелена" перед глазами.

Дозы для детей: Детям чаще всего рекомендуют тартрат тримепраэина и гидрохлорид прометазина. Основное побочное действие - сонливость, но у некоторых детей, наоборот, наступает необычное возбуждение.

Предостережение: Во время приема антигистаминных средств рекомендуется не водить автомобиль и избегать приема алкогольных напитков.

Препараты для борьбы с депрессией делятся на две основные группы: трициклические и их производные, а также ингибиторы моноаминоксидазы (МАО). Из-за побочных эффектов, которые могут быть весьма серьезными, ингибиторы МАО назначают только при таких видах тяжелых депрессий, когда трициклические препараты неэффективны.

Возможные побочные действия: сонливость, сухость во рту, "пелена" перед глазами, запоры, затруднения при мочеиспускании, обмороки, потливость, дрожь, сыпь, сердцебиение, головная боль.

Дозы для детей: В отдельных случаях указанные препараты могут назначаться детям старшего возраста, страдающим депрессией. Кроме того, некоторые врачи рекомендуют антидепрессанты типа амитриптилина при ночном недержании мочи у детей старше 6 лет (если другие виды терапии оказываются неэффективными). Целесообразность такого лечения остается спорной. Побочные действия: отклонения в поведении, нарушения частоты и ритма сердечных сокращений.

Предостережение: В сочетании с некоторыми лекарствами и пищевыми продуктами ингибиторы МАО оказывают обратное действие, что может приводить к значительному подъему артериального давления. Посоветуйтесь с врачом, он может порекомендовать вам носить с собой карточку с предупреждением. При терапии антидепрессантами обеих групп прием алкоголя следует ограничить. Поинтересуйтесь у доктора, можно ли при приеме антидепрессантов управлять автомобилем или другими механизмами.

Препараты, которые предупреждают и/или растворяют кровяные сгустки (тромбы).

Возможные побочные действия: повышенная склонность к кровотечениям из носа, десен, а также к образованию подкожных гематом (при ушибах). Может появиться кровь в моче и кале.

Предостережение: Антикоагулянты действуют более интенсивно в сочетании с некоторыми другими препаратами, в том числе аспирином. Прежде чем принимать какие-либо другие лекарства, посоветуйтесь с врачом, чтобы быть уверенным, что эффективность антикоагулянтов не будет нарушена. Если вы регулярно принимаете антикоагулянты, необходимо носить с собой карточку с предупреждением.

Бета-адренергические блокирующие агенты (сокращенно бета-блокаторы) уменьшают потребность сердца в кислороде за счет снижения частоты сердечных сокращений. Применяются как в виде таблеток, так и в виде инъекций в качестве АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫХ и АНТИАРИТМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ, при лечении стенокардии напряжения, а также для уменьшения сердцебиения и тремора у больных в состоянии возбуждения.

Возможные побочные действия: тошнота, бессонница, физическое утомление, жидкий стул.

Предостережение: Передозировка может вызвать сонливость и обмороки. Прекращать терапию следует постепенно. Бета-блокаторы противопоказаны при бронхиальной астме и сердечной недостаточности.

Препараты, расширяющие просвет бронхов, суженных в результате спазма мышц. Расширяющие бронхи вещества, которые облегчают дыхание при заболеваниях типа астмы, часто применяются в виде аэрозолей, но выпускаются и в таблетироеанной и жидкой форме, а также в виде свеч. В экстренных случаях, например при тяжелом приступе бронхиальной астмы, препараты вводятся внутримышечно или внутривенно. Длительность действия обычно составляет 3-5 часов.

Возможные побочные действия: сердцебиение, тремор, головная боль, головокружение.

Дозы для детей: У детей сужение просвета бронхов обычно возникает при астме или респираторных инфекциях (бронхит и бронхиолит). Известны две группы препаратов для первичного лечения бронхиальной астмы. К первой относятся средства, используемые для лечения острого приступа (бронходилататоры): тербуталин и теофиллины, применяемые как внутрь, так и в виде инъекций. Во вторую группу входят препараты, действие которых направлено на предупреждение приступа (хромогликат натрия). При лечении острых приступов они неэффективны. КОРТИКОСТЕРОИДЫ (см. ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ) применяют для лечения астмы, устойчивой к перечисленным выше медикаментам. Детей старше 3 лет можно научить пользоваться ингаляторами. К побочным действиям антиастматических средств следует отнести увеличение частоты сердечных сокращений, дрожь и раздражительность.

Предостережение: Из-за возможного влияния на сердце не следует превышать назначенных доз. Если применение рекомендованных доз не дает улучшения, необходима экстренная медицинская помощь.

Сложные химические соединения, необходимые организму в минимальных количествах. Традиционно часто назначаются грудным детям и детям раннего возраста, особенно при искусственном вскармливании и недоношенности. По-видимому, здоровые дети и взрослые, получающие полноценное питание, в витаминах не нуждаются. Небольшие дозы витаминных добавок безвредны, однако превышение рекомендуемых ежедневных доз чревато опасностью.

Медикаменты, снижающие уровень глюкозы в крови. Для лечения сахарного диабета, который невозможно скомпенсировать только диетическим питанием и не требует введения инсулина, можно применять гипогликемические препараты внутрь.

Возможные побочные действия: утрата аппетита, тошнота, расстройства пищеварения, ощущения онемения и покалывания в коже, жар, сыпь.

Предостережение: При очень низком уровне глюкозы может наблюдаться слабость, головокружение, бледность, потливость, усиленное слюнотечение, сердцебиение, раздражительность и дрожь. Если эти симптомы появились через несколько часов после еды, это может свидетельствовать о том, что доза слишком высока. Сообщите о симптомах врачу.

Химические вещества, вырабатываемые эндокринными железами (гипофизом, щитовидной железой, надпочечниками, яичниками/яичками, поджелудочной и паращитовидными железами). При отсутствии выделения гормонов (что может быть обусловлено рядом заболеваний) их можно заменить естественными или синтетическими гормонами. См. ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ

Возможные побочные действия: может наблюдаться усиление вторичных половых признаков. Так, у мужчин при приеме эстрогенов отмечается рост молочных желез, а андрогены у женщин могут привести к усиленному росту волос на теле и огрубению голоса. Эстрогены влияют на свертывание крови и поэтому могут вызвать приступ стенокардии, инсульт или тромбозы сосудов ног.

Дозы для детей: В ряде случаев гормональные препараты назначают детям при заболеваниях эндокринных желез для предотвращения дефицита гормона, вырабатываемого в организме. Наиболее частой является нехватка тиреотропного гормона, гормона роста и инсулина (диабет). Если ребенок нуждается в поддерживающей терапии любым из этих гормонов, желательно контролировать правильность дозировки повторными анализами крови.

Препараты, предотвращающие или ослабляющие нормальную реакцию организма на заболевание или инородные ткани. Применяются для лечения аутоиммунных заболеваний (при которых защитные силы организма нарушаются и атакуют собственные ткани). Используются также для предотвращения отторжения пересаженных органов.

Возможные побочные действия: восприимчивость к инфекциям (особенно легочным, к грибковым заболеваниям полости рта и кожи, вирусным заболеваниям). Некоторые иммунодепрессанты вызывают тошноту, рвоту, поражение костного мозга, что приводит к анемии.

Для лечения и/или предупреждения кожных заболеваний (например, инфекций или раздражений) существует большое число кремов, мазей, лосьонов. Они обычно состоят из основы, к которой добавляются различные активные ингредиенты. Широко применяются следующие: антисептические мази (содержащие препараты типа цетримида) - для предупреждения нагноения; смягчающие защитные мази, например содержащие цинк и касторовое масло, для предупреждения и лечения опрелостей, мази с АНТИБИОТИКАМИ для лечения кожных инфекций, например импетиго; КОРТИКОСТЕРОИДНЫЕ мази; ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ мази; средства от прыщей; местные обезболивающие и уменьшающие зуд мази, содержащие каламин; АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ или местные анестетики типа бензокаина.

Дозы для детей: При выборе мази для лечения кожных заболеваний у ребенка обязательно посоветуйтесь с врачом.

Группа противовоспалительных препаратов (см. ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ), по своему составу аналогичных вырабатываемым надпочечниками гормонам, которые обеспечивают реакцию организма на стресс. Кортикостероиды можно принимать внутрь, вводить с инъекциями, наносить в виде мазей на кожу, использовать в ингаляциях. Ингаляции кортикостероидое (например, беклометазона) могут быть рекомендованы в тех случаях, когда другие БРОНХОДИЛАТАТОРЫ неэффективны. При такой терапии в течение небольших отрезков времени побочные эффекты незначительны. Такие кортикостероиды, как преднизолон и гидрокортизон, принимаются в виде таблеток внутрь или вводятся путем инъекций при острых состояниях (шоке, тяжелых аллергических реакциях, тяжелой форме астмы). Кортикостероиды применяют для длительной терапии ряда воспалительных заболеваний. Они не излечивают, но, значительно ослабляя явления воспаления, иногда помогают организму справиться с болезнью. Кортикостероиды используют при лечении некоторых видов рака, а также для восполнения дефицита собственных гормонов организма.

Возможные побочные действия: прибавление веса, покраснение лица, раздражение слизистой желудка, психические расстройства, избыточное оволосение.

Дозы для детей: При назначении кортикостероидое детям необходим тщательный контроль, так как препараты обладают побочными действиями. К ним относятся задержка жидкости с образованием избыточного веса, лунообразная форма лица, замедление роста.

Гормоны, ответственные за формирование вторичных половых признаков и регуляцию менструального цикла. Выделяют два основных типа гормональных препаратов: эстрогены и прогестогены. Эстрогены применяют для лечения рака молочной железы или предстательной железы; прогестогены используют для лечения эндометриоза. Половые гормоны могут применяться в виде таблеток, инъекций, а также имплантироваться в мышцы.

Возможные побочные действия: тошнота, увеличение веса, головная боль, депрессия, увеличение размеров и болезненность молочных желез, сыпь и изменения пигментации кожи, сдвиги в сексуальном поведении, нарушения свертывания крови, приводящие к заболеваниям сердца.

Предостережение: Эстрогены не рекомендуется использовать при циркуляторных и печеночных расстройствах; у лиц, болевших желтухой; при диабете, эпилепсии, заболеваниях почек и сердца терапия эстрогенами должна тщательно контролироваться. Лечение прогестогенами противопоказано лицам с заболеваниями печени, а у больных астмой, эпилепсией, почечными и сердечными заболеваниями должно проводиться под тщательным контролем.

Гормоны (наиболее мощным из них является тестостерон), ответственные за развитие вторичных мужских половых признаков. В очень небольших количествах вырабатываются и у женщин. Как лекарственные средства мужские половые гормоны применяют для компенсации гормональной недостаточности при снижении функции гипофиза или заболеваниях яичек. Могут использоваться также для лечения рака молочной железы у женщин, но более предпочтительны их синтетические производимые: анаболические стероиды, обладающие менее выраженными побочными эффектами, а также специфические антиэстрогены. Анаболические стероиды увеличивают мышечную массу тела, что привело к их нелегальному использованию в спортивных соревнованиях как у женщин, так и у мужчин. Мужские половые гормоны применяют в виде таблеток, инъекций или имплантируют в мышцы.

Возможные побочные действия: отечность, увеличение веса тела, слабость, снижение аппетита, сонливость, тошнота. Большие дозы у женщин могут привести к прекращению месячных, увеличению размеров клитора, огрубению голоса, уменьшению молочных желез, оволосению или облысению по мужскому типу.

Хотя средств, способных вылечить простуду, не существует, облегчить состояние больного можно приемом аспирина или парацетамола в сочетании с обильным питьем. Наиболее эффективными для лечения простудных заболеваний считаются препараты, содержащие оба этих соединения. Для уменьшения насморка и облегчения носового дыхания существует большое число препаратов, содержащих АНТИГИСТАМИННЫЕ и СОСУДОСУЖИВАЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА. Однако при приеме через рот эти препараты неэффективны; лишь при очень высокой дозе они могут оказать некоторое действие, ничтожное по сравнению с побочными эффектами.

Возможные побочные действия: сонливость, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, потливость, жажда, сердцебиение, затрудненное мочеиспускание, слабость, дрожь, беспокойное состояние, бессонница.

Предостережение: Средства для лечения простудных заболеваний противопоказаны больным стенокардией, гипертонией, диабетом, заболеваниями щитовидной железы, а также принимающим ингибиторы моноаминоксидазы. Не рекомендуется управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами после приема средств, содержащих антигистаминные препараты.

Препараты для борьбы с вируснымиинфекциями. Эффективного лекарственного лечения при большинстве вирусных инфекций не существует (в частности, при гриппе и респираторных инфекциях). Однако при тяжелых простудных заболеваниях, вызванных вирусом простого герпеса, можно смазывать кожу идоксуридиновой мазью сразу после появления симптомов. Эту же мазь применяют для лечения опоясывающего лишая. Другой противовирусный препарат - ациколвир - принимают внутрь или в виде инъекций, а также в виде мази для лечения наиболее тяжелых видов герпетической инфекции.

Возможные побочные действия: противовирусные препараты, применяемые для лечения простудных заболеваний, герпетического поражения половых органов и опоясывающего лишая, могут вызвать ощущения жжения, сыпь и иногда потерю чувствительности кожи.

Средства, используемые для лечения воспалительного процесса, который проявляется краснотой, температурой,отечностью, болью, увеличением кровотока и наблюдается при инфекциях и многих хронических неинфекционных заболеваниях (ревматоидный артрит, подагра). В качестве противовоспалительных средств используются три основные группы препаратов: АНАЛЬГЕТИКИ (например, аспирин), КОРТИКОСТЕРОИДЫ и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, применяемый особенно при заболеваниях мышц и суставов). Кортикостероиды могут применяться местно в виде мазей или глазных капель при болезнях кожи или глаз, но не всегда показаны при хронических ревматических заболеваниях, за исключением особых случаев.

Возможные побочные действия: сыпь, раздражение желудка с периодическими кровотечениями, нарушения слуха, затрудненное дыхание.

Дозы для детей: Для лечения детей применяют две основные группы препаратов: КОРТИКОСТЕРОИДЫ и нестероидные противовоспалительные средства. Широко используемые медикаменты второй группы включают аспирин (хотя теперь у детей его применяют с осторожностью - см. АНАЛЬГЕТИКИ), ибупрофен и мефенаминовую кислоту. Эти препараты могут вызывать преходящие запоры и довольно частые незначительные расстройства пищеварения.

Средства для лечения грибковых заболеваний, таких, как стригущий лишай, эпидермофития стоп, молочница и грибковые опрелости. Наносятся либо непосредственно на кожу, либо принимаются внутрь в течение длительного времени. Основной противогрибковый препарат - гризеофульвин. Для непосредственного действия на кожу применяют клотримазол и миконазол.

Возможные побочные действия: при приеме противогрибковых препаратов через рот могут наблюдаться тошнота, рвота, жидкий стул и/или головные боли. При местном применении иногда возникает раздражение.

Препараты, подавляющие тошноту и рвоту. Большинство из них также уменьшает головокружение. К основным группам медикаментов этой категории относится ряд АНТИГИСТАМИННЫХ СРЕДСТВ (особенно при тошноте, вызванной морской болезнью и заболеваниями ушей), СПАЗМОЛИТИКОВ и транквилизаторов. Противорвотные средства могут затруднять диагностику, поэтому их обычно не назначают, если причина рвоты не ясна или в тех случаях, когда рвота длится не более суток (как при гастроэнтерите). При беременности противорвотные препараты назначают только в тяжелых случаях.

Возможные побочные действия: зависят от используемой группы препаратов. Длительное лечение некоторыми транквилизаторами может привести к возникновению непроизвольных сокращений лицевой мускулатуры. Противорвотные препараты применяются только в течение нескольких дней.

Предостережение: Многие противорвотные средства вызывают сонливость, поэтому необходимо избегать приема алкоголя. Посоветуйтесь с врачом, можно ли в этих случаях управлять автомобилем или работать с опасными механизмами.

Препараты, используемые для предупре ждения и лечения эпилептических при падков. Обычно принимаются, как минимум, два раза в день. Для уменьшения побочных эо)хректов необходимо тщательно подбирать индивидуальную дозу. Для контроля за концентрацией препаратов в крови исследуют кровь или слюну. Препараты обычно принимают длительно, до тех пор пока не пройдет 2-4 года без припадков.

Возможные побочные действия: сонливость, сыпь, головокружение, головная боль, тошнота, набухание десен.

Дозы для детей: Чаще всего для лечения детей с большими эпилептическими припадками применяются фенитоин, вальпроат натрия и карбамазепин. К их побочным эффектам можно отнести сонливость, желудочно-кишечные расстройства, сыпь, повышенное оволосение, увеличение лимфатических желез, изменения состава крови и нарушения функции печени. Реже детям назначают фенобарбитал, вызывающий нарушения поведения. Для лечения малых припадков, во время которых взгляд ребенка устремлен в пространство и кажется, что он ничего не видит и не слышит, применяют вальпроат натрия и этосуксимид.

Предостережение: Алкоголь, так же как и АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, увеличивает вероятность и тяжесть побочных эффектов, поэтому его следует избегать. При необходимости работы с потенциально опасными механизмами надо посоветоваться с врачом.

Специально составленные порошки и растворы, содержащие глюкозу и необходимые минеральные соли в определенных количествах. При добавлении кипяченой воды эти средства могут быть использованы для предупреждения и лечения обезвоживания, возникшего вследствие поноса или рвоты. Регидратационные порошки и растворы также применяют для лечения в домашних условиях грудных младенцев и детей более старшего возраста. Сходные растворы можно вводить внутривенно в условиях стационара.

Возможные побочные действия: чувство "похмелья", головокружение, сухость во рту и (особенно у пожилых людей) неуклюжесть движений и спутанность сознания.

Дозы для детей: Снотворные средства для взрослых не применяют для лечения бессонницы у детей. Ребенку, который постоянно просыпается ночью, можно дать АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, вызывающие сонливость. Более старшим детям в редких случаях можно давать УСПОКАИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА для обеспечения сна в периоды психологических нагрузок.

Предостережение: Снотворные препараты вызывают привыкание, поэтому принимать их следует непродолжительное время и отменять постепенно. После прекращения приема препаратов в течение нескольких недель может отмечаться прерывистый, не приносящий чувство отдыха сон, сопровождающийся яркими сновидениями. До полного исчезновения эффектов снотворных препаратов не следует водить автомобиль, работать с опасными механизмами или принимать алкоголь.

Возможные побочные действия: сухость во рту, сердцебиение, затрудненное мочеиспускание, запоры, "пелена" перед глазами.

Используются для лечения поноса. Выделяют две основные группы: адсорбирующие избыток воды и токсинов в кишечнике (содержат каолин, соединения висмута, мел или уголь) и тормозящие сокращения кишечника, что способствует урежению стула. Ко второй группе относятся кодеин, смеси опия.

Возможные побочные действия: запор.

Предостережение: Средства от поноса ослабляют симптомы, но не лечат основную причину заболевания. Они могут удлинять течение токсического или инофекционного заболевания, сопровождающегося поносом. Не следует принимать эти лекарства более суток без обращения за медицинской помощью. При лечении поноса необходимо обильное питье (см. также РЕГИДРАТАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА).

Иногда называются седативными анксиолитиками, или малыми транквилизаторами. Уменьшают чувство беспокойства, вызывают мышечное расслабление. Могут использоваться в качестве снотворных и для смягчения предменструальных изменений настроения.

Возможные побочные действия: сонливость, головокружение, спутанность сознания, неустойчивость, утрата координации.

Дозы для детей: У детей эти препараты применяют редко. При судорогах в качестве средства неотложной помощи используют диазепам внутривенно. Более современные препараты могут иногда назначать детям старшего возраста, страдающим от психологического стресса. Побочные эффекты: спутанность сознания, сонливость. К этим препаратам может возникнуть привыкание.

Предостережение: Эти препараты нельзя применять, если вы намереваетесь вести автомобиль или работать с потенциально опасными механизмами. Успокаивающие средства часто усиливают действие алкоголя. К ним можно привыкнуть, поэтому их не следует применять длительное время.

Cредства, которые повреждают или yничтожают размножающиеся клетки. Применяются для лечения раковых заболеваний, а также в качестве ИММУНОДЕПРЕССАНТОВ. Выпускаются в виде таблеток и жидкости для внутримышечных и внутривенных инъекций. Некоторые препараты с различными типами действия могут применяться в комбинациях.

Возможные побочные действия: тошнота, рвота, выпадение волос.

Дозы для детей: Цитотоксические препараты применяются для лечения некоторых раковых заболеваний у детей, в частности лейкоза. Будучи сильнодействующими средствами, они требуют обязательного контроля специалистов, которые делают расчет максимально эффективной дозы, дающей минимум побочных эффектов.

Предостережение: Вследствие цитотоксического эффекта, оказываемого как на раковые, так и на здоровые клетки, эти препараты обладают опасными побочными действиями: например, способны разрушать костный мозг и влиять на продукцию клеток крови, вызывая анемию, повышенную восприимчивость к инфекции и кровотечения. При лечении цитотоксическими средствами необходимо регулярно делать анализы крови.

Лекарственные средства

Лекарственные средства (лекарства, ЛС) - вещества или их комбинации, вступающие в контакт с организмом человека или животного, проникающие в органы, ткани организма человека или животного, применяемые для профилактики, диагностики (за исключением веществ или их комбинаций, не контактирующих с организмом человека или животного), лечения заболевания, реабилитации, для сохранения, предотвращения или прерывания беременности и полученные из крови, плазмы крови, из органов, тканей организма человека или животного, растений, минералов методами синтеза или с применением биологических технологий. К лекарственным средствам относятся фармацевтические субстанции и лекарственные препараты.

Оригинальное лекарственное средство - лекарственное средство, содержащее впервые полученную фармацевтическую субстанцию или новую комбинацию фармацевтических субстанций, эффективность и безопасность которых подтверждены результатами доклинических исследований лекарственных средств и клинических исследований лекарственных препаратов

Источник: Федеральный закон Российской Федерации от 12 апреля 2010 г. N 61-ФЗ

Лекарственное средство , лекарственный препарат , медикамент , лекарство (новолат. praeparatum medicinale , praeparatum pharmaceuticum , medicamentum ;) - вещество или смесь веществ синтетического или природного происхождения в виде лекарственной формы (таблетки, капсулы, раствора, мази и т. п.), применяемое для профилактики, диагностики и лечения заболеваний.

Перед употреблением в медицинской практике лекарственные средства должны проходить клинические исследования и получать разрешение к применению.

Оригинальные лекарственные средства и дженерики

Оригинальным лекарством называется препарат, ранее неизвестный и впервые выпущенный на рынок фирмой-разработчиком или патентодержателем. Как правило, разработка и продвижение на рынки нового препарата - очень дорогостоящий и длительный процесс. Из множества известных соединений, а также вновь синтезируемых, методом перебора, на основании баз данных по их свойствам и компьютерного моделирования предполагаемой биологической активности, выявляются и синтезируются вещества, имеющие максимальную целевую активность. После экспериментов на животных, в случае положительного результата, проводятся ограниченные клинические испытания на группах добровольцев. Если эффективность подтверждается, а побочные явления незначительны - лекарство идет в производство, и на основании результатов дополнительных испытаний уточняются возможные особенности действия, выявляются нежелательные эффекты. Часто самые вредные побочные действия выясняются именно при клиническом применении. В настоящее время практически все новые лекарственные средства патентуются. Патентное законодательство большинства стран предусматривает патентную защиту не только способа получения нового лекарственного средства, но и патентную защиту самого лекарственного средства.

В РФ срок действия патента на изобретение, относящееся к лекарственному средству, для применения которого требуется получение в установленном законом порядке разрешения, продлевается федеральным органом исполнительной власти по интеллектуальной собственности по ходатайству патентообладателя на срок, исчисляемый с даты подачи заявки на изобретение до даты получения первого такого разрешения на применение, за вычетом пяти лет. При этом срок, на который продлевается действие патента на изобретение, не может превышать пять лет. После окончания срока действия патента другие производители могут возпроизвести и выпустить на рынок аналогичное лекарственне средство (так называемый дженерик), если докажут биоэквивалентность воспроизведенного и оригинального препаратов. При этом технология производства дженерика может быть любой, но не попадающей под действие существующей в стране патентной защиты. Разумеется, производитель дженерика не может использовать название бренда для этого лекарства, а только международное непатентуемое название (МНН), или какое-либо новое, запатентованное им (синоним). Несмотря на новое название по своему лекарственному действию препараты могут быть аналогичны или очень близки.

Полностью ли эквивалентны оригинальные лекарства и дженерики? С точки зрения химии действующее вещество одно и то же. Но различна технология производства, возможна разная степень очистки. Есть и другие факторы. Например известно, что долгое время разные фирмы не могли добиться той же эффективности ацетилсалициловой кислоты (для дженерика), как у фирмы Bayer AG - производителя оригинального препарата «аспирин». Оказалось, что дело не только в чистоте сырья, но и в особом способе кристаллизации, дающим в результате особые, более мелкие, кристаллы ацетилсалициловой кислоты. Таких нюансов может быть множество. Возможен и противоположный результат, когда дженерик получается удачнее чем оригинальное лекарство.