Найкращі аналоги ізоніазиду. Ізоніазид аналоги та ціни

У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препарату Ізоніазид. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів даних ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання Ізоніазиду у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Ізоніазиду за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування туберкульозу, у тому числі туберкульозного менінгіту у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю.

Ізоніазид- Протитуберкульозний засіб 1 ряду. Чинить бактерицидну дію. Ізоніазид активний щодо поза- та внутрішньоклітинних Mycobacterium tuberculosis, насамперед щодо активно діляться. Точний механізм його дії невідомий. Передбачається, що він пов'язаний із придушенням синтезу міколієвих кислот, що входять до складу клітинної стінки мікобактерій.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. При прийомі з їжею всмоктування та біодоступність знижуються. Широко розподіляється у всіх тканинах та рідинах організму. Зв'язування із білками плазми дуже низьке (0-10%). Метаболізується у печінці. Виводиться із сечею, невелика кількість – з калом.

Показання

  • лікування всіх форм активного туберкульозу, зокрема. туберкульозного менінгіту (у складі комбінованої терапії);
  • профілактика туберкульозу в осіб, які перебувають у близькому контакті з хворими на туберкульоз;
  • в осіб з позитивною шкірною реакцією (понад 5 мм) на туберкулін та рентгенологічними даними, що вказують на непрогресуючий туберкульоз;
  • у дітей молодше 4 років з позитивною реакцієюна туберкулін (понад 10 мм) та підвищеним ризикомдисемінації.

Форми випуску

Таблетки 100 мг, 200 мг та 300 мг.

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення(Уколи в ампулах для ін'єкцій).

Інструкція із застосування та дозування

Дозу встановлюють індивідуально, залежно від характеру та форми захворювання.

Всередину дорослим та підліткам – по 300 мг 1 раз на добу або по 15 мг/кг на добу 2-3 рази на тиждень (як визначено схемою терапії), дітям – 10-20 мг/кг 1 раз на добу або по 20-40 мг/кг 2-3 рази на тиждень (як визначено схемою терапії).

Дорослим і підліткам внутрішньом'язово вводять по 5 мг/кг 1 раз на добу або по 15 мг/кг 2-3 рази на тиждень, дітям - по 10-20 мг/кг 1 раз на добу або по 20-40 мг/кг 2- 3 рази в неділю.

Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Внутрішньокавернозно вводять у добової дози 10-15 мг/кг. При інгаляціях - 5-10 мг/кг на добу за 1-2 прийоми.

Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо та внутрішньовенному введенні становить 300 мг.

Побічна дія

  • головний біль;
  • запаморочення;
  • психоз;
  • ейфорія;
  • порушення сну;
  • периферичний неврит;
  • нудота блювота;
  • лікарський гепатит;
  • біль у серці;
  • гінекомастія у чоловіків;
  • менорагії у жінок;
  • висипання на шкірі;

Протипоказання

  • епілепсія;
  • судомні напади та поліомієліт в анамнезі;
  • порушення функції печінки та/або нирок;
  • атеросклероз.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Можливе застосування ізоніазиду при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Ізоніазид проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком.

особливі вказівки

Не рекомендується застосовувати ізоніазид у дозі більше 10 мг/кг при важких формах серцево-легеневої недостатностіта/або артеріальної гіпертензії, ІХС, поширеному атеросклерозі, захворюваннях нервової системи, бронхіальній астмі, псоріазі, екземі у фазі загострення, мікседемі

Щоб уникнути швидкого розвитку стійкості Mycobacterium tuberculosis, ізоніазид застосовують у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами.

Після ін'єкції пацієнту необхідно дотримуватись постільний режимпротягом 1-1,5 год.

Для зменшення побічних ефектів одночасно з ізоніазидом призначають піридоксин (внутрішньо або внутрішньом'язово), або глутамінову кислоту(всередину), або тіамін (внутрішньом'язово).

Слід враховувати, що ізоніазид метаболізується у печінці шляхом ацетилювання до неактивних метаболітів. Ступінь ацетилювання детермінована генетичними факторами. У зв'язку з неоднаковим ступенем метаболізму перед застосуванням ізоніазиду доцільно визначати швидкість його інактивації за змістом активної речовиниу крові та сечі. У пацієнтів, у яких спостерігається швидка інактивація, ізоніазид застосовують у більш високих дозах.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з рифампіцином зростає ризик розвитку гепатотоксичної дії (особливо у пацієнтів із порушеннями функції печінки).

При одночасному застосуванні парацетамолом збільшується ризик розвитку гепатотоксичної дії, т.к. ізоніазид індукує цитохром Р450, що призводить до збільшення вмісту токсичних метаболітів парацетамолу.

При одночасному застосуванні ізоніазиду з карбамазепіном або фенітоїном метаболізм останніх пригнічується, що призводить до підвищення їх концентрацій у плазмі та посилення токсичної дії.

Аналоги лікарського препарату Ізоніазид

Структурні аналоги з діючої речовини:

  • Ізоніазид Дарниця;
  • Ізоніазид Ферейн;
  • Ізоніазиду розчин для ін'єкцій 10%.

За відсутності аналогів ліків за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, та переглянути наявні аналоги з лікувальної дії.

Препарат не чинить дії. Бактерицидну дію Ізоніазид чинить і на внутрішньоклітинні, і на позаклітинні мікобактерії туберкульозу, особливо на палички, що активно розмножуються.

Препарат добре і швидко всмоктується у травному тракті. Через 1-4 годин після вживання ліків у крові досягається його максимальна концентрація. Лікувальна концентрація Ізоніазиду (тобто та, яка припиняє життєдіяльність палички туберкульозу) у крові зберігається після прийому разової дози внутрішньо протягом 6-24 годин. Препарат проникає у всі тканини та рідини організму. З білками крові зв'язується у невеликій кількості – до 10%. З організму виділяється із сечею та з калом (невелика кількість).

Форми випуску

  • Таблетки та порошки по 0,1 г (100 мг), по 0,2 г (200 мг), по 0,3 г (300 мг).
  • Розчин для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення 10%, 1 ампулі 5 мл.
  • Сироп містить 100 мг ізоніазиду в 5 мл, випускається в темних скляних флаконах по 200 мл.

Інструкція із застосування Ізоніазиду

Показання до застосування

Ізоніазид застосовується при лікуванні активного туберкульозуу всіх формах і за будь-якої локалізації його. Особливо ефективний препарат при гострому, свіжому туберкульозному процесі. Входить до складу комбінованої терапії при туберкульозному менінгіті, може поєднуватись з іншими препаратами протитуберкульозної дії. При змішаних інфекціях може комбінуватися з антибіотиками та сульфаніламідними препаратами.
Ізоніазид призначається і для профілактики туберкульозу:
  • здоровим особам будь-якого віку, що близько контактують з хворим на бацилярний туберкульоз (БК+);
  • дітям та підліткам, які мають сімейний, квартирний або споріднений контакт з хворими на активний небацилярний туберкульоз (БК-);
  • дітям та підліткам, контактним з хворими на бацилярний туберкульоз (БК+) у дитячих дошкільних закладахта школі;
  • дорослим та підліткам при позитивній шкірної реакціїна туберкулін (проба Манту) понад 5 мм або за наростання проби з туберкуліном на 6 мм і більше; у дітей віком до 4 років – при пробі понад 10 мм;
  • дітям та підліткам при первинному туберкульозному інфікуванні;
  • дітям та підліткам, інфікованим туберкульозомі хворим на цукровий діабет, або одержують лікування імунодепресантами та кортикостероїдними препаратами; або перенесли якісь важкі інфекції (пневмонію, кашлюк, кір та інші);
  • дорослим особам, які мають залишкові туберкульозні зміни та одержують імунодепресанти, кортикостероїдні препарати; хворим цукровим діабетом, виразковою хворобою , силікозом I-II ст., хронічними неспецифічними захворюваннямилегень, психічними захворюваннями, алкоголізмом;
  • ВІЛ-інфікованим пацієнтам при імуносупресії (при зниженні імунітету);
  • тваринникам неблагополучних ферм або особам, які мають у власному господарстві хвору на туберкульоз худобу.


Хіміопрофілактика призначається завжди після рентгенологічного обстеженнята консультації фтизіатра для виключення у пацієнта активного туберкульозу.

Протипоказання

  • Індивідуальна нестерпність препарату;
  • епілепсія та схильність до судом;
  • перенесений раніше поліомієліт;
  • психічні захворювання;
  • захворювання периферичної нервової системи;
  • мікседема (захворювання, пов'язане з недостатньою функцією щитовидної залози);
  • екзема у період загострення;
  • захворювання зорового нерва;
  • нирково-печінкова недостатність;
  • бронхіальна астма;
  • легенево-серцева недостатність ІІІ ст.;
  • гіпертонічна хвороба ІІ-ІІІ ст.;
  • виражений атеросклероз, ішемічна хвороба серця.
Флебіт є протипоказанням лише для внутрішньовенного введення Ізоніазиду. При атеросклерозі, гіпертонічної хвороби, бронхіальній астмі, легенево-серцевої недостатності допустиме застосування Ізоніазиду в дозі, що не перевищує 10 мг на 1 кг ваги пацієнта.

Побічна дія

  • Алергічні прояви: висипання на шкірних покривах, свербіж , підвищення температури , біль у суглобах .
  • З боку нервової системи: дратівливість, збудження, психози, депресія, безсоння, запаморочення, слабкість, головний біль, оніміння кінцівок, неврит зорового нерва, поліневрити, почастішання судомних нападів у пацієнтів з епілепсією.
  • З боку органів травлення: нудота, біль у животі, блювання, токсичне запалення печінки (гепатит).
  • З боку серцево-судинної системи: підйом артеріального тиску, прискорене серцебиття, стискаючі болі за грудиною (стенокардія).
  • З боку ендокринної системи (у дуже поодиноких випадках): маткові кровотечі у жінок та збільшення молочних залоз у чоловіків (гінекомастія).
  • Інші реакції:схильність до кровотеч, атрофія м'язів.
Для зменшення побічних ефектів Ізоніазиду пацієнтам призначають вітаміни групи В, глютамінову кислоту, атрифос, гепатопротектори. Побічні реакції припиняються при тимчасовому перериванні курсу лікування або зниженні дози. З появою лікарського гепатиту Ізоніазид скасовують.

Лікування Ізоніазидом

Як приймати Ізоніазид?
Ізоніазид приймають внутрішньо, вводять в ін'єкціях (внутрішньом'язово, внутрішньовенно), внутрішньокавернозно (каверна – це порожнина, що утворюється в легенях внаслідок туберкульозного процесу), інгаляційно.

Ізоніазид приймають після вживання їжі (оскільки всмоктування препарату знижується при прийомі його одночасно з їжею).

При поганій переносимості препарату або за наявності хронічних захворюваньорганів травлення препарат вводиться у вигляді внутрішньовенних або внутрішньом'язових ін'єкцій. Після введення ліків внутрішньовенно пацієнт повинен 1-1,5 години полежати у ліжку.

Внутрішньокавернозно та у вигляді інгаляцій Ізоніазид вводиться при певних формах туберкульозу. Вибір способу запровадження препарату визначає лікар.

Під час курсу лікування Ізоніазидом слід дотримуватись певної дієти: виключити вживання сиру (особливо чеширського чи швейцарського), деяких сортів риби (сардинели, тунця). Вживання цих продуктів збільшує ризик виникнення побічних реакційвнаслідок придушення ферментів (моноамінооксидази та діамінооксидази) та порушення метаболізму біологічно активних речовин, що містяться в сирі та рибі.

Дозування Ізоніазиду
Дорослим призначаються дози від 600 мг до 900 мг на добу (або з розрахунку 5-15 мг/кг маси тіла) за 1 або 3 прийоми. Вища разова доза- 600 мг, найвища добова доза 900 мг. Курс лікування тривалий (залежить від форми туберкульозу та динаміки клінічних та рентгенологічних симптомів у процесі лікування).

Добова доза підбирається лікарем залежно від форми туберкульозу та ступеня тяжкості процесу, від швидкості метаболізму Ізоніазиду в організмі пацієнта та переносимості препарату, від наявності супутніх захворювань. Щоб запобігти розвитку стійкості мікобактерії туберкульозу до препарату, його призначають разом із іншими протитуберкульозними лікарськими засобами.

Внутрішньом'язово та внутрішньовенно дорослим та підліткам Ізоніазид призначається у вигляді 10% розчину по 5-12 мг/кг на добу. Залежно від форми туберкульозу та наявності або відсутності бактеріовиділення, добова доза Ізоніазиду може досягати 15 мг/кг маси тіла пацієнта. Курс лікування – від 2 до 5 місяців. Через півгодини після введення Ізоніазиду внутрішньовенно вводять вітамін В 6 по 100-125 мг (для зменшення побічних реакцій), або приймають вітамін внутрішньо по 60-100 мг. Призначається також Глютамінова кислота добове дозування 1,0-1,5г.

У туберкульозну каверну Ізоніазид вводять у добовій дозі 10-15 мг/кг маси тіла пацієнта як 10% розчину.

Одночасно з Ізоніазидом призначається внутрішньо піридоксин (вітамін В 6) у дозі 10 мг на кожні 100 мг Ізоніазиду для зменшення ризику побічних реакцій (поліневропатій), хоча у дітей вони трапляються рідко.

У разі появи у дитини нудоти, болю у правому підребер'ї, зниження апетиту необхідно звертатися до лікаря. До тих, що рідко виникають побічним ефектаму дітей відносяться алергічні реакції, судоми, порушення пам'яті, психози

Багато батьків, ознайомившись з інструкцією препарату, відмовляються від профілактичного курсу Ізоніазиду дитині, мотивуючи відмову тим, що дитина не має жодних проявів захворювання. Вони не знають про те, що протягом перших 2 місяців явних проявів туберкульозу може і не бути (захворювання протікає у латентній, прихованій формі). Ізоніазид у цьому випадку допоможе імунної системидитини впоратися з мікобактерією туберкульозу У разі розвитку захворювання доведеться приймати дитині ліки у більш високих дозах і протягом більшої тривалостічасу, ніж профілактики.

Показання для проведення профілактичного курсу лікування Ізоніазидом викладено вище (див. розділ Показання до застосування).

Ізоніазид при вагітності

Ізоніазид може проникати через плаценту та в грудне молоко. Тому застосування цього лікарського засобудопускається в період вагітності та лактації лише за суворими показаннями.

Дози препарату не повинні перевищувати 10 мг на 1 кг ваги вагітної та матері-годувальниці.

Лікарська взаємодія Ізоніазиду

  • Спільне застосування Ізоніазиду з Парацетамолом посилює токсичний впливобох препаратів на печінку та нирки.
  • Етанол прискорює метаболізм (перетворення в організмі) Ізоніазиду та посилює його токсичний вплив на печінку.
  • Ізоніазид підвищує концентрацію Теофіліну та Алфентанілу при одночасному прийомі.
  • Побічні ефекти Ізоніазиду посилюють Дисульфірам та Циклосерин.
  • Ізоніазид підвищує токсичну дію на печінку Рифампіцину.
  • Ізоніазид підвищує концентрацію та посилює токсичну дію Карбамазепіну, Бензодіазепіну, Теофіліну, похідних Індандіону та Кумарину, Фенітоїну.
  • Глюкокортикостероїди знижують у крові концентрацію Ізоніазиду.
  • Ізоніазид знижує в крові концентрацію Кетоконазолу.
  • Антациди (препарати, що знижують кислотність вмісту шлунка) погіршують всмоктування та концентрацію Ізоніазиду. У разі необхідності їх застосування приймати антациди слід через 1 годину після застосування Ізоніазиду.
  • Ізоніазид при спільному застосуванніз Енфлуран може посилювати токсичний вплив на нирки.
Ізоніазид необхідно з обережністю призначати одночасно з препаратами, що мають токсичну дію на нирки та печінку.

Аналоги Ізоніазиду

Синоніми препарату (містять ту ж діючу речовину):
  • Ізоніазид 200;
  • Ізоніазид-Акос;
  • Ізоніазид-Ферейн;
  • Ізоніазид-Н.С.;
  • Нідразід;
  • риміцид;
  • Тубазид;
  • ГІНК;
  • Хеміазид;
  • Андразід;
  • Гідранизил;
  • Котиназин;
  • Еутізон;
  • Ізокотин;
  • Дитубін;
  • Пелазід;
  • Ізотебезід;
  • Ізоніцид;
  • Піказід;
  • Тебексину;
  • Піразідин;
  • Зоназид;
  • Ріміфон;
  • Тибізид;
  • Необідний;
  • Нікозід.
Аналоги (препарати, подібні до дії):
  • Фтивазид;
  • Метазид;
  • Етіонамід;
  • Протионамід.

Ми підібрали реальні відгукипро препарат Ізоніазид, які публікують наші користувачі. Найчастіше відгук пишуть мами маленьких пацієнтів, але також описують особисту історію застосування медичного препаратуна собі.

Показання до застосування

Туберкульоз.

Обговорення препарату Ізоніазид у записах мам

Нам за 3 міс. будуть вже 4 пробу ставити, вони спостерігають за нами. Зла не вистачає. Мало того, ми по дурості (дурості) пили курс ізоніазиду, а манту все одно збільшилася ... взагалі жах. Консультувалася у 2-х фтизіаторів. Одна радила пити, другий сказав, що вся ця хімпрофілактика 3-місячна взагалі марна. Потрібно робити діаскинтест. (каже...

Оксим (порошок для ін'єкцій) Ципрофлоксацин (таблетки, розчин для ін'єкцій, очні краплі) Еритроміцин (таблетки, мазь, сироп, ампули) Протитуберкульозні засоби (капсули) Рифампіцин (капсули, порошок для ін'єкцій) Стрептоміцин (порошок для ін'єкцій) Етамбутол (таблетки, драже) Етіонамід (драже) Противірусні засоби (таблетки, порошок для орального розчину) Зідовудін (капсули, сироп, розчин для ін'єкцій).

Омастія у хлопчиків, галактоpея у дівчаток Діазепам Седативний ефект, акумуляція у дітей Доксепін Блідість, втрата реакції у відповідь Естрогени Фемінізація Індометацин Судоми Ізоніазид Розвиток дефіциту піридоксину (вітамін В6) Гіпербілірубінемія Антикоагулянти Цефалогематома, підвищення ризику кровотеч Оральні контрацептиви Збільшення грудної залози, зниження продукції молока і вмісту білка, фемінізація, зниження ваги тіла Фенобарбітал Седативний ефект, зниження реакції у відповідь, метгемоглобінемія, ослаблення смоктального рефл...

Ізоніазид кололи 6 днів по три рази на день. Ні, мірамістин використовуємо рідко, які ще є антисептики? Ми 6-8 разів на день полоскаємо горло фурацилін - він допомагає. Амоксицилін два різних лікарі призначали

Дсестра в РД порушила техніку введення БЦЖ і у нас на плечі красувався величезного розміру фіолетовий шишак + як ускладнення келодиний рубець, в результаті ми 3 місяці повинні пити антибіотики (ізоніазид-дуже сильний перпарат) я ще до цього повернуся нарешті до початку а я ще забула написати що тріщини на сосках були такого розміру, що після 2,5 місяців на них залишилися величезні тріщини, вже правда загоєні. брала УРААААА .... нас виписують додому, але не тут то було, я на радості що від суміші все добре .... з'явився висип по всьому обличчю, аліса була схожа на гепарда .... прийшли в полк ...

Нність та лактація: Застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Лікарська взаємодія МІДЗО не призначається разом з метронідазолом, ізоніазидом, фенотоїном та іншими інгібіторами альдегіду дегідрогенази, які можуть посилити реакцію з алкоголем. Після прийому дисульфіраму перед призначенням МІДЗО. має бути перерва не менше 10 днів. МІДЗО не сумісний з препаратами альдегідної групи (паральдегід та п...

Мені ставили. Я до вагітності приймала ізоніазид, це від туберкульозу найсильніший препарат, хто не знає. Приймали ми його всім колективом для профілактики. Справа в тому, що на профогляді навесні одна жінка виявила щось у легенях. І її одразу ж ізолювали. Ми з нею в одному кабінеті працювали. Я пила цей препарат 1,5 місяці. Потім завагітніла. Мій гінеколог про це знав. Коли завагітніла, одразу ж відправила мене до генетика. І там генетик теж з таким питанням - Що збираєшся робити? Нав...

Ці практично не хворіють ніколи (вивчала статистику). Ні, ну захворів - лечи, а навіщо (крім фінансового інтересу) всі ці інвазивні методипрофілактики -манту, діаскін, флю, ізоніазид. Скільки цю тему не зустрічаю – батьки в унітаз спускають профілактику, кажуть, що п'ють. Через деякий час контроль у фтизіатра – немає активного туб., ура, ізоніазид типу допоміг. До речі, профілактика туб. - гарне харчування, особливо за жирами повноцінне. На морі можна на літо, але...

М потрібно приймати якісь із наведених нижче ліків довгий час, попередньо проконсультуйтеся у лікаря. анестетики для загального знеболювання * індометацин ізоніазид літій * метронідазол (прапор) ** алкоголь антидепресанти аспірин кодеїн засоби проти отруєння морфін оральні контрацептиви (що містять тільки прогестерон) фенобарбітол прозак діазепам * Можна годувати дитину груддю через 6-. * Деякі фахівці вважають абсолютно несумісними літій та грудне годування; інші вважають, що його можна використовувати, передбачивши запобіжні заходи, стежачи за його концентрацією в крові. ** Так як велика кількість ...

Коли навчалася в школі, мене теж за результатами Манту поставили на облік як тубінфіковану і прописали якісь пігулки (як розумію, цей Ізоніазид). Моя бабуся – медсестра – заборонила їх пити. Так ось і живу, не пролікована))) А якщо серйозно, було б дуже цікаво почитати, який відсоток дітей у совку отримав протитуберкульозну профілактику через у...

Уппа. При випробуваннях цих препаратів на тваринах виявлено їх тератогенну або ембріотоксичну дію. Контрольованих випробувань не проводилося або дія препарату не вивчена (ізоніазид, фторхінолони, гентаміцин, антидепресанти, протипаркінсонічні препарати). Ці препарати слід призначати лише в тому випадку, коли потенційна ефективність вища за потенційний ризик. . 4 група. Застосування препаратів цієї групи пов'язане з певним ризиком для плода, проте користь від їх застосування перевершує можливе побічна дія(Протисудомні препарати, доксициклін, канаміцин, диклофенак). . 5 група. Доведено тератогенну дію препаратів цієї групи.

Імовірність, що за 3 місяці організм упорається. Гепатит, який може виникнути-лекартсвенный, піддається лікуванню. Існують спеціальні ліки, які можна застосовувати після курсу ізоніазиду, щоб відновити (підняти) печінку. Хофітол теж захищає печінку. Після закінчення курсу ліків, якраз настане літо, обов'язково поїдемо на море і намагатимусь якнайбільше проводити час на природі, давати більше фруктів тощо. А якби ми зараз відмовилися пити ліки, то все лікування швидше за все перенеслося б на літо, а взимку важче піднімати організм. Влітку та сонце лікує. От якось так. Тому п'ємо, молюся за хороші результати, чекаємо на літо, ну і так менше р...

Їє. У нас ліцензію на лікування БЦЖ-ускладнень мають лише фтизіатри і лише у держ. установах. Якщо знадобиться хірургічне втручання, вас направить фтизіатр. Крім примочок ізоніазид приймали, але недовго - ми легко відбулися. Робіть поки що примочки з рифампіцином - якщо лікар побачить, що це мало допомагає, додасть ізоніазид.

Брутто-формула

C 6 H 7 N 3 O

Фармакологічна група речовини Ізоніазид

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

54-85-3

Характеристика речовини Ізоніазид

Протитуберкульозний засіб. Гідразид ізонікотинової кислоти, структурний аналог вітаміну В6. Білий кристалічний порошок без запаху, гіркого смаку. Чутливий до впливу повітря та світла. Легко розчинний у воді, важко в етиловому спирті, дуже мало - у хлороформі, практично нерозчинний в ефірі, бензолі. pH 1% водного розчинувід 5,5 до 6,5. Молекулярна маса 137,14.

Фармакологія

Фармакологічна дія- антибактеріальне, бактерицидне, протитуберкульозне
.

Інгібує ДНК-залежну РНК-полімеразу та пригнічує синтез міколової кислоти (основного компонента клітинної мембранимікобактерій туберкульозу). Чинить бактерицидну дію на Mycobacterium tuberculosisу стадії розмноження, МПК 0,015 мкг/мл. Діє на збудників, розташованих поза- та внутрішньоклітинно (внутрішньоклітинні концентрації в 50 разів перевищують позаклітинні). Найбільш ефективний при гострих процесах. Активність щодо атипових мікобактерій низька. При монотерапії швидко розвивається резистентність збудника (у 70% випадків).

Добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту (прийом під час їжі знижує всмоктування), може зазнавати значної біотрансформації при «першому проходженні» через печінку. C max досягається через 1-3 години і при прийомі 300 мг становить 3-7 мкг/мл, ефективна концентрація зберігається протягом 6-24 годин після перорального прийому. Зв'язування із білками плазми дуже низьке (0-10%). Об'єм розподілу - 0,57-0,76 л/кг. Присутня в ефективних концентраціях у багатьох тканинах (включаючи ділянки казеозного некрозу) та біологічних рідинах, в т.ч. плевральної та асцитичної, мокротинні, слині. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр, у спинно-мозковій рідині його концентрація становить приблизно 20% такої в плазмі крові. Метаболізується в печінці: ацетилюється N-ацетилтрансферазою до фармакологічно неактивного N-ацетилізоніазиду, який потім перетворюється на ізонікотинову кислоту та моноацетилгідразин (надає гепатотоксичну дію). Швидкість інактивації генетично детермінована системою цитохрому Р450: серед пацієнтів розрізняють «швидких інактиваторів» (виділення менше 10% активної речовини із сечею протягом доби), у яких Т 1/2 становить 1 год, та «повільних інактиваторів» (виділення більше 10%) речовини), у яких відносно мало N-ацетилтрансферази і Т1/2 становить близько 3 год. «Швидким інактиваторам» може знадобитися кілька велика дозадля підтримки ефективної концентрації у крові. Індивідуальна швидкість ацетилювання істотно не впливає на ефективність ізоніазиду при щоденному прийомі, але може зменшувати антимікобактеріальну активність при переривчастому (1-2 рази на тиждень) введенні. У новонароджених Т 1/2 подовжується до 78-198 годин (внаслідок незрілості ферментних систем печінки). Виводиться нирками (75-95%), переважно у вигляді неактивних метаболітів (N-ацетилізоніазид, 93 і 63% у «швидких» та «повільних» інактиваторів відповідно, та ізонікотинова кислота), у невеликих кількостях – з фекаліями. При Cl креатиніну<10 мл/мин и при нарушении функции печени возрастает риск токсичности. При гемодиализе удаляются значительные количества изониазида (в течение 5 ч — до 73%); эффективность перитонеального диализа ограничена.

Проходить через гематоплацентарний бар'єр, що визначається у сироватці крові плода в концентраціях, порівнянних або перевищують такі у сироватці крові матері. Можливе виникнення мієломенінгоцеле та гіпоспадії, геморагій (внаслідок гіповітамінозу К) у плода, надалі може призводити до затримки психомоторного розвитку у дитини. У дослідах на тваринах показано ембріотоксичну дію. Проникає в грудне молокодосягаючи концентрацій, порівнянних із концентрацією в плазмі крові. Дитина одержує 0,75-2,3% дози, прийнятої матір'ю; можливе виникнення гепатиту та периферичних невритів. У дослідженнях на тваринах показана велика частота виникнення пухлин легень на тлі введення ізоніазиду, у людини канцерогенних та онкогенних властивостей не виявлено.

У людей похилого віку частіше виникає гепатит (2,6% пацієнтів, порівняно з 0,3% — люди молодого віку); ризик розвитку периферичного невриту вищий у людей віком від 65 років, вагітних жінок, хворих на цукровий діабет, при хронічній нирковій недостатності, алкоголізмі, у людей, які приймають протисудомні засоби. У високих дозах може викликати дефіцит вітаміну В 6 переважно у дорослих.

Застосування речовини Ізоніазид

Туберкульоз (будь-якої локалізації, у дорослих та дітей, у комбінації з іншими ЛЗ); первинна та вторинна хіміопрофілактика інфікованих та контактних за туберкульозом людей.

Протипоказання

Гіперчутливість, зокрема. до етіонаміду, піразинаміду, ніацину (нікотинова кислота) та іншим подібними за хімічною структурою ЛЗ, епілепсія, схильність до судомних нападів, поліомієліт (в т.ч. в анамнезі), тяжка печінково-ниркова недостатність, психічні захворювання, виражений атеросклероз, захворювання і периферичних нервів, токсичний гепатит в анамнезі, пов'язаний з прийомом ізоніазиду або його похідних (фтивазид, метазид, опініазид), флебіт (введення).

Обмеження до застосування

Дози вище 10 мг/кг/добу:вагітність, годування груддю, порфірія, психоз в анамнезі, алкоголізм, легенево-серцева недостатність ІІІ стадії, артеріальна гіпертензія ІІ та ІІІ стадії, ІХС, поширений атеросклероз, захворювання нервової системи, бронхіальна астма, псоріаз, екзема (у фазі загострення), гіпотиреоз, гострий гепатит, цироз печінки, хронічна ниркова недостатність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності застосування можливе лише за суворими показаннями, при зіставленні передбачуваної користі для матері та ризику для плода (слід застосовувати у дозах до 10 мг/кг/добу).

Ізоніазид

З боку нервової системи та органів чуття:біль голови, запаморочення, дратівливість, інсомнія, енцефалопатія, ейфорія, амнезія, неврит або атрофія зорового нерва, периферичний неврит і поліневрит, парестезія, параліч кінцівок, судоми, в т.ч. генералізовані, почастішання судомних нападів у хворих на епілепсію, інтоксикаційний психоз.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):серцебиття, підвищення системного та легеневого АТ, посилення ішемії міокарда у літніх пацієнтів, біль у ділянці серця, стенокардія; агранулоцитоз, гемоліз (при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), сидеробластна або апластична анемія, тромбоцитопенія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:сухість у роті, нудота, блювання, гіпербілірубінемія, продромальні симптоми гепатиту (втрата апетиту, нудота або блювання, незвичайна втома чи слабкість), підвищення активності печінкових трансаміназ, токсичний гепатит.

З боку сечостатевої системи:гінекомастія, менорагія, дисменорея.

Алергічні реакції:еозинофілія, висипання на шкірі.

Інші:м'язові посмикування, атрофія м'язів, лихоманка, «кушінгоїд», гіперглікемія, лихоманка, флебіт (при внутрішньовенному введенні).

Взаємодія

Антациди, особливо алюмінієвмісні, зменшують всмоктування ізоніазиду. Посилює (взаємно) ефект інших протитуберкульозних препаратів. При одночасному прийомі із стрептоміцином уповільнюється виведення нирками обох ЛЗ, з рифампіцином – зростає ризик гепатотоксичності. Гепатотоксичність потенціюється ізофлураном. Вітамін B 6 і глутамінова кислота зменшують ймовірність побічних ефектів, інгібітори МАО збільшують. Пригнічує метаболізм, збільшує концентрацію в плазмі та посилює дію непрямих антикоагулянтів, теофіліну, бензодіазепінів, карбамазепіну, етосуксиміду; знижує концентрацію кетоконазолу. Посилює токсичні ефекти циклосерину, дисульфіраму, енфлурану, фенітоїну, парацетамолу та інших ЛЗ, які мають гепато- та нейротоксичну дію.

Передозування

Симптоми:млявість, запаморочення, нудота, блювання, порушення зору та слуху, зорові галюцинації, невиразне мовлення, дезорієнтація, гіперрефлексія, пригнічення дихання, метаболічний ацидоз, судоми, ступор, кома, гіперглікемія, глюкозурія, кетонурія.

Лікування:ШВЛ, внутрішньовенні барбітурати короткої дії, внутрішньовенний вітамін В 6 (у дозі, еквівалентній прийнятій дозі ізоніазиду; якщо доза невідома, вводять по 5 г вітаміну В 6 у вигляді 5% водного розчину кожні 5-30 хв до припинення судомних нападів або відновлення свідомості), натрію бікарбонат (при розвитку метаболічного ацидозу), діазепам, тіопентал натрій, після припинення судом - промивання шлунка, прийом активованого вугілля та проносних засобів, осмотичні діуретики, форсований діурез, гемодіаліз; при неможливості проведення гемодіалізу – перитонеальний діаліз одночасно з форсованим діурезом.

Шляхи введення

Всередину, внутрішньом'язово, внутрішньовенно, внутрішньокавернозно, інгаляційно.

Запобіжні заходи Ізоніазид

Тяжкий і іноді фатальний гепатит, асоційований з терапією ізоніазидом, може розвинутись навіть через кілька місяців лікування. Ризик виникнення гепатиту залежить від віку; зразкова частота: 1/1000 чоловік віком до 20 років, 3/1000 у віковій групі 20-34 роки, 12/1000 у віковій групі 35-49 років, 23/1000 у віковій групі 50-64 роки, 8/1000 у віком старше 65 років. Ризик гепатиту підвищується при щоденному вживанні алкоголю. Точних даних про частку фатальних наслідків при ізоніазидиндукованому гепатиті немає, але, за даними U.S. Public Health Service Surveillance Study (PDR, 2005), серед 13838 пацієнтів, які отримували ізоніазид, було зафіксовано 8 смертей від 174 випадків гепатиту. У зв'язку з цим пацієнтів, які отримують ізоніазид, слід ретельно обстежувати щомісяця. Підвищення рівня сироваткових трансаміназ спостерігається приблизно у 10-20% пацієнтів, зазвичай, у перші кілька місяців терапії. Незважаючи на продовження терапії, показники повертаються до норми, але в деяких випадках розвивається прогресуюча дисфункція печінки. Пацієнти повинні бути проінструктовані про негайне звернення до лікаря при появі будь-якого продромального симптому гепатиту (втома, слабкість, нездужання, анорексія, нудота або блювання). Якщо симптоми та ознаки порушення функції печінки (у т.ч. підвищення активності печінкових трансаміназ) виявляються, препарат одразу скасовують, т.к. при продовженні прийому можливо більш серйозне ураження печінки. Відновлюють лікування після нормалізації показників.

З появою симптомів порушення зору і натомість лікування потрібно негайне, а надалі — регулярне офтальмологічне обстеження (для своєчасної діагностики ураження зорового нерва).

Під час лікування слід уникати вживання алкоголю.

Лікування ізоніазидом слід поєднувати з прийомом вітаміну В 6 (всередину 60-100 мг через 2 години після ін'єкції ізоніазиду, або в/м 100-150 мг/добу через 30 хв після ін'єкції), глутамінової кислоти (1-1,5 г/добу ), вітаміну В 1 (в/м 1 мл 5% розчину тіаміну хлориду або 1 мл 6% розчину тіаміну броміду) та натрієвої солі АТФ з метою профілактики периферичної нейропатії та інших побічних явищ з боку нервової системи.

Слід дотримуватись максимально можливих інтервалів між введеннями ізоніазиду та стрептоміцину, приймати ізоніазид не менше ніж за 1 годину до прийому антацидів.


Лікарські форми

таблетки 100мг


Виробники


Акріхін ХФК(Росія), Луганський ХФЗ(Україна), Промед Експортс Пвт.Лтд(Індія), Санітас(Литва), Тюменський хіміко-фармацевтичний завод(Росія)


ФармГрупа


Протитуберкульозні – група гідразиду ізонікотинової кислоти.


Міжнародне непатентоване найменування


Ізоніазид


Порядок відпустки


Відпускається за рецептом


Синоніми


Ізозід 200, Ізоніазид (Тубазід), Ізоніазид-Акос, Ізоніазид-Ферейн, ІНХ, Нідразід


склад


Діюча речовина – Ізоніазид.


Фармакологічна дія


Протитуберкульозне. Інгібує ДНК-залежну РНК-полімеразу та зупиняє синтез міколевих кислот мікобактерій туберкульозу. Особливо активний щодо мікроорганізмів, що швидко розмножуються (в т.ч. розташованих внутрішньоклітинно). Добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту (прийом під час їжі знижує всмоктування). Присутня в ефективних концентраціях у багатьох тканинах та біологічних рідинах, включаючи спинномозкову. У печінці ацетилюється, виводиться із жовчю, екскретується із сечею. Ізоніазид проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком.


Показання до застосування


Туберкульоз (лікування всіх форм).


Протипоказання


Гіперчутливість, епілепсія, схильність до судомних нападів, поліомієліт (в т.ч. в анамнезі), тяжка печінково-ниркова недостатність, флебіт, атеросклероз.


Побічна дія


Головний біль, запаморочення, ейфорія, погіршення сну, нудота, блювання, біль у серці, шкірні алергічні реакції, периферичний неврит, психоз, токсичний гепатит, гінекомастія, менорагія.


Взаємодія


Посилює (взаємно) ефект ін. протитуберкульозних препаратів. Імовірність побічних ефектів зменшують вітамін B6 та глутамінова кислота, збільшують – інгібітори МАО. При одночасному застосуванні з рифампіцином парацетамолом зростає ризик розвитку гепатотоксичної дії. При одночасному застосуванні ізоніазиду з карбамазепіном або фенітоїном метаболізм останніх пригнічується, що призводить до підвищення їх концентрацій у плазмі та посилення токсичної дії.


Передозування


Данних нема.


Спосіб застосування та дозування


Доза та тривалість лікування встановлюються індивідуально, залежно від форми хвороби та переносимості лікування. Дорослим призначають по 300 мг 2-3 рази на добу, максимальна разова доза – 600 мг, добова – 900 мг. Дітям – 5-15 мг/кг/добу, кратність прийому – 1-2 рази на добу, максимальна добова доза – 500 мг.


особливі вказівки


Для уповільнення розвитку мікробної стійкості призначають разом з ін протитуберкульозними препаратами.


Умови зберігання


Список Б. У захищеному від світла місці, у герметичній упаковці, при температурі не вище 25 °C.



Випадкові статті

Вгору