Благовещенский собор Московского Кремля
Один из древнейших храмов Московского Кремля стоит на краю Соборной площади на бровке Боровицкого холма. Много веков...
Доксазозин=Тонокардин
Механизм действия
1. Вызывает селективную блокад α 1 -АР сосудистой стенки на пре- и посткапиллярном уровне Эффекты вызываемые
1. Снижает ОПСС
2. Снижает венозный возврат
3. Снижает АД
4. Снижает нагрузку на левый желудочек
5. Предполагают, что помимо адреноблокирующего действия празозин обладает умеренным прямым миотропным действием на гладкомышечные клетки
Кроме того
6. Положительно влияет на липидный обмен, что обусловлено участием альфа-1-АР в мобилизации липидов из депо
7. Удовлетворительно всасывается из ЖКТ
Эффекты не вызываемые
1. Антигипертензивное действие не сопровождается тахикардией
2. Не повышается МОК
3. На подъем систолического давления при стрессе влияет мало
4. Не изменяет почечный кровоток
5. Очень плохо проникает через ГЭБ и поэтому практически лишен центрального действия
Показания к применению
1. Лечение ГБ
2. Вследствие способности снижать пред- и постнагрузку применение празозина особенно показано при
1) Сердечной недостаточности
2) Застоем в легочных сосудах
3) Недостаточностью почек (важно, что основная часть препарата и его метаболиты
выделяются желчью)
3. Отсутствие существенного влияния на углеводный обмен позволяет назначать его больным сахарным диабетом без корректировки доз инсулина
4. Может применяться при гипертонии у беременных
Побочные эффекты
1. Наиболее серьезное осложнение – ортостатическая гипотензия с сопутствующей тахикардией. Гипотензия легче развивается на фоне одновременного приема
Бета-АБл
Диуретиков
При снижении ОЦК (жара, бессолевая диета и т.д.)
3. К редким осложнениям относятся
1) Головная боль
2) Сухость во рту
3) Заложенность носа
5) Депрессия
6) Сонливость
7) Кожные сыпи
8) Полиартрит
β-адреноблокаторы
Общие положения
Многочисленные препараты данной группы различаются между собой по ряду свойств, важнейшими из которых при лечении ГБ являются
1. Селективность действия
2. Степень липофильности препарата, определяющей способность проникать через
ГЭБ и проявлять центральное действие. Это может иметь дополнительное
терапевтическое значение
1) Снижение центрального симпатического тонуса
2) Седативный антистрессорный эффект
3) Восстановление барорефлекторной регуляции АД, которая
утрачивается при ГБ
3. Биодоступность при пероральном применении
4. Длительность действия и т.д.
Эффекты
β-адреноблокаторы ослабляют стимулирующее влияние симпатической иннервации на миокард и в связи с этим:
Снижают автоматизм синоатриального узла
Снижают автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла
Снижают автоматизм волокон Пуркинье
Кроме того
1. Снижение ЧСС
2. Снижение силы сердечных сокращений
3. Снижение МОК, которое составляет 10-25% при разовом введении и сохраняется на уровне 5-15% в дальнейшем. Важно, что препараты с ВСА влияют на МОК слабее, но столь же активны при лечении ГБ
4. Снижение “адреналиновой реакции” в ответ на стрессовые влияния и физические нагрузки
5. Уменьшение кислородного запроса миокарда
6. Снижается уровень ренина в крови и, как результат, продукция ангиотензина
Применение
1. Антиангинальное
2. Антигипертензивное
3. Антиаритмическое
Наджелудочковые тахиаритмии и экстрасистолия
Желудочковые экстрасистолы, связанные с повышенным автоматизмом
Побочные эффекты:
1. Парадоксальное повышение АД у отдельных больных в начале терапии
2. Возникновение или углубление недостаточности сердца, из-за снятия приычного компенсирующего повышенного тонуса симпатической иннервации
3. Ослабление и урежение сокращений сердца – брадикардия
4. Нарушение в АВ-узле и системе волокон Гиса-Пуркинье. Оно редко возникает (большие дозы) на фоне неизменной проводимости, но может быть опасным при уже имеющихся дефектах.
5. Повышение тонуса бронхов вплоть до тяжелого бронхоспазма при сопутствующих бронхообструктивных заболеваниях
6. Повышение тонуса периферических сосудов, а следовательно – ухудшение периферического кровообращения с усугублением характерной симптоматики
Перемежающаяся хромота
Боли в мышцах
Похолодание конечностей и т.д. вплоть до тяжелых осложнений при продолжении лечения – гангрена!
7. Группа побочных эффектов, связанных с центральным действием препаратов, проникающих через ГЭБ
Нарушение сна
Тревожные сновидения
Сонливость
Повышенная утомляемость
Депрессия
Головные боли
Изредка - галлюцинации
7. Ингибирование гликогенолиза в мышцах и липолиза в жировой ткани при одновременном снижении секреции инсулина. Снижение толерантности к глюкозе.
8. Диспептические расстройства, как правило, у больных с сопутствующей патологией органов пищеварения
9. Феномен “отдачи”, который может выражаться
В развитии гипертонического криза
Приступах стенокардии у больных с сопутствующей ИБС
В приступах тахиаритмии
Вообще у лиц молодого и среднего возраста без сопутствующей патологии и если не используются максимальные дозы препараты переносятся хорошо
У больных старшего возраста, обремененных сопутствующими заболеваниями, возрастными нарушениями обмена и функций органов, переносимость значительно снижается
Безопасность лечения зависит от правильного выбора препарата, который назначается лишь в составе комбинированной терапии.
Противопоказания
1. Инфаркт миокарда - (-) инотропное действие
2. Бронхиальная астма
3. Сахарный диабет
Пропранолол=Анаприлин=Обзидан=Индерал – все виды ГБ, а при тяжелой в особенности, т.к. предупреждает рефлекторную тахикардию. Подавляет выработку ренина под влиянием катехоламинов (опосредуется через бета-1-АР). До 10-180 мг/сутки.
Симпатолитики
Выключение симпатической иннервацией может быть достигнуто:
за счет вмешательства в синтез медиатора (метилдофа )
в результате истощения запасов норадреналина в постганглионарных нервах (резерпин, октадин )
блокадой выделения медиатора симпатическими нервными окончаниями (орнид )
Для препаратов этой группы характерно:
1. Локализация блокирующего действия на пресинаптическом уровне
2. Нацеленность литического действия на симпатическую иннервацию, при этом тонус парасимпатической иннервации относительно повышается
3. Полное сохранение или даже повышение реактивности постсинаптических АР сосудистой стенки и миокарда к катехоламинам, циркулирующим в крови
Общий для всех механизм антигипертензивного действия:
1. Снижение ОПС за счет расширения сосудов
2. Уменьшение сердечного выброса и снижение МОК вследствие брадикардии, связанной с торможением симпатических влияний на миокард и преобладанием парасимпатических влияний
Адренорецепторы, чувствительные к катехоловым аминам, располагаются в разных органах и отличаются друг от друга своей функциональностью и восприимчивостью. Также они разнятся вариативностью реакций, возникающих при их активации.
К лекарственным средствам, влияющим на чувствительность некоторых рецепторов, относят препараты альфа-адреноблокаторы. К подтипам данного класса относят неселективные средства. С 1980 года для проведения терапии стали применять и селективные препараты.
Эффект, получаемый от приема средств указанной лекарственной группы, понятен уже из названия.
Препараты альфа-адреноблокаторы отличаются способностью «защищать» адренорецепторы, блокируя их чувствительность к воздействию веществ-медиаторов. К последним относятся адреналин, дофамин и норадреналин.
Эффект, наблюдаемый после приема, зависит от типа блокируемых альфа-рецепторов. Их принято делить на две группы: а1 и а2. Ответ организма на воздействие блокаторов удобнее рассмотреть в рамках таблицы.
Таблица 1. Механизм действия альфа-адреноблокаторов, влияющих на адренорецепторы а1
Направление воздействия | Подробнее |
---|---|
Артериальное давление | Блокировка рецепторов типа а-1 приводит к снижению артериального давления. Гипотензивный эффект регистрируется уже через 15-30 минут после приема и сохраняется до суток |
Сосуды | Прием альфа-блокаторов а1 приводит к расширению просвета вен и артерий, благодаря расслаблению сосудистых стенок |
Общее периферическое сопротивление сосудов | Понижается |
Количество липидов в крови | Понижается количество холестерина, триглицеридов и пр. |
Мочеполовая система | Альфа-адреноблокаторы отличаются следующей фармакологией: снижают давление и сокращают сопротивление току урины, т.е. оказывают антидизурическое действие, путем расслабления гладкой мускулатуры мочевого пузыря и сократительных элементов простаты |
Гипертрофия левого желудочка | Уменьшается при пролонгированном лечении |
Блокировка рецепторов типов а2 с помощью альфа-адреноблокаторов отличается иным результат, а именно приводит к:
Механизм действия альфа-адреноблокаторов
Для терапевтических целей используют несколько видов препаратов. Они отличаются своим избирательным или неизбирательным воздействием на рецепторы.
Данные лекарственные средства действуют на рецепторы выборочно, в частности, они затрагивают адренорецепторы типа а1. На данный момент в классификацию селективных альфа-адреноблокаторов включено несколько подгрупп, разнящихся по продолжительности своего действия. К лекарственным средствам, отличающимся непродолжительным эффектом, относят празозин. Пролонгированное действие отмечено у теразозина и доксазозина. Кроме того, в отдельную группу выделяют уроселективные блокаторы, влияющие на адренорецепторы, расположенные в мышцах мочеполового тракта.
В отличие от предыдущих препаратов, данные альфа-блокаторы воздействуют неизбирательно. Они блокируют периферические альфа-рецепторы типа а1 и типа а2. Неселективное действие альфа-адреноблокаторов приводит к непродолжительному понижению артериального давления из-за влияния на а1. Однако блокировка альфа-2-адренорецепторов стимулирует высвобождение норадреналина, что приводит к нивелированию гипотензивного эффекта.
Неселективные терапевтические средства могут применяться только для экстренного кратковременного лечения, но не подходят для длительного приема.
Блокаторы адренорецептеров имеют широкий перечень особенностей применения. Назначать средства может только специалист. Рассмотрим некоторые средства из данного класса в рамках таблицы.
Таблица 2. Список препаратов альфа-адреноблокаторов, влияющих на рецепторы а1 и а2
Название средства | Подробнее |
---|---|
Альфа-1-адреноблокаторы селективные |
|
Действующее вещество: Празозин |
|
Празозин | Способствует расслаблению сосудистых стенок, оказывает выраженный гипотензивный эффект. Используется как самостоятельно, так и в составе комплексной терапии (в сочетании с диуретиками, бета-блокаторами и т.д.) |
Кардура, Доксазозин, Артезин и пр. | Альфа-адреноблокатор быстро и эффективно понижает артериальное давление, не приводя к повышению числа сердечных сокращений и не увеличивая сердечный выброс. Отличается пролонгированным эффектом |
Действующее вещество: Теразозин |
|
Сетегис, Корнам и прочие | Альфа-адреноблокатор способствует расслаблению сосудистых стенок, снижает артериальное давление, сокращает общее периферическое сопротивление сосудов. Воздействует на рецепторы мочеполовой системы |
Действующее вещество: Доксазозин |
|
Омник, Тулозин, Сонизин и пр. | Имеет мягкий гипотензивный эффект, реже приводит к негативным побочным проявлениям |
Альфа-2-адреноблокаторы |
|
Иохимбин | Приводит к усилению кровоснабжения органов малого таза, увеличивает сексуальное влечение, благотворно влияет на потенцию и т.д. |
Блокаторы рецепторов а1 и а2 |
|
Действующее вещество: Ницерголин |
|
Ницерголин, Сермион | Благотворно влияет на кровоснабжение головного мозга, стимулирует периферический кровоток, при пролонгированном приеме положительно влияет на когнитивные функции |
Действующее вещество: Пророксан |
|
Пророксан | Снижает давление и производит противозудный эффект. Улучшает кровоток, уменьшает выделение тропных гормонов и т.д. |
Широкий диапазон действия позволяет использовать препараты класса для проведения терапии при различных заболеваниях. Наиболее часто средства применяются в кардиологической практике, а также для лечения патологий мочеполовой системы.
Ранее данное заболевание, представляющее собой доброкачественное образование в предстательной железе, именовалось аденомой простаты. В среднем каждый второй мужчина, достигший возраста 40-45 лет, страдает этой патологией.
Применение альфа-адреноблокаторов позволяет купировать проявления обструкции и раздражения, вызванного аденомой.
Регулярное повышенное артериального давления до показателя мм рт. столба и более носит название артериальной гипертензии (гипертонии). Для снижения давления специалисты в ряде случаев назначают блокаторы а1. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии селективного типа способствуют снижению давления без увеличения числа сердечных сокращений. Препараты класса сокращают пред- и пост-нагрузку на мышечную ткань сердца. Средства отличаются длительным эффектом – до 24 часов.
Альфа-адреноблокаторы а1 имеют и иные показания к применению. В частности, средства рекомендованы для проведения терапии при сердечной недостаточности. Препараты дают выраженный реверсивный эффект при гипертрофии левого желудочка. Что касается блокаторов рецепторов а2, их рекомендуют при нарушении эректильной функции и импотенции.
Перед использованием препаратов следует ознакомиться с ограничениями по их применению.
Таблица 3. Противопоказания к лечению альфа-адреноблокаторами а1
Блокаторы а2 не рекомендованы при нарушениях свертываемости крови, кровотечениях, гиперплазии предстательной железы, сахарном диабете, при угнетенном эмоциональном состоянии, беременности и т.д. Подробнее с информацией можно ознакомиться в инструкции к конкретному препарату.
Артериальная гипертензия как фактор развития инсульта
К наиболее явным негативным явлениям, вызванным приемом блокаторов а1, относят понижение артериального давления и ортостатический коллапс. Как правило, эти побочные эффекты наблюдаются после первого применения альфа-адреноблокатора (феномен «первой дозы»). Также у пациентов обнаруживаются:
Терапия альфа-2-адреноблокаторами может повлечь повышение артериального давления, тремор, диспепсические расстройства, частое мочеиспускание и т.д.
Аннотация к лекарственным средствам включает в себя подробные данные о механизме действия, схеме приема и особенностях использования. Некоторые аспекты, изложенные в инструкции к альфа-адреноблокаторам, приведены далее.
Для предотвращения возникновения эффекта «первой дозы» лекарственное средство рекомендуется назначать, начиная с минимального количества – 0,5-1 мг. Кроме того, существует особая форма данного альфа-адреноблокатора, обладающая контролируемым высвобождением действующего вещества.
Ее применение способствует более мягкому снижению как систолического, так и диастолического давления. В этом случае уменьшение дозы при первом применении не требуется.
Препарат на основе доксазозина мезилата, производимый в Германии. Альфа-адреноблокатор приводит к существенному снижению давления. Даже при длительном проведении терапии у пациентов не обнаруживалось появление толерантности к данному средству. Помимо гипотензивного эффекта, оказывает благотворное влияние на эректильную функцию.
Проведение фармакологической терапии рекомендуется начинать с малого количества – 0,5-1 мг, во избежание выраженного снижения артериального давления. Постепенно суточное количество альфа-адреноблокатора увеличивают. Максимальная дневная дозировка оставляет 7,5 мг. Как правило, препарат переносится хорошо.
Может стать причиной снижения работоспособности, боли в голове, нарушения зрения, появления шума в ушах, изменения сердечного ритма, диспепсических расстройств и пр. Этот альфа-адреноблокаторы усиливает действие антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, диуретических препаратов и т.д.
Сетегис – альфа-адреноблокатор, производимый в Венгрии. Является аналогом предыдущего препарата. Суточная доза Сетегиса подбирается индивидуально, исходя из артериального давления конкретного пациента. Рекомендуется начинать прием с минимального количества, постепенно увеличивая мг.
Из следующего видео можно узнать полезную информацию о роли альфа-адреноблокаторов в лечении артериальной гипертензии:
То есть, адреноблокаторы «выключают» рецепторы, которые в обычном состоянии реагируют на
адреналин
и норадреналин. Соответственно, эффекты адреноблокаторов полностью противоположны таковым у адреналина и норадреналина.
Общая характеристика
Адреноблокаторы действуют на адренорецепторы, которые располагаются в стенках кровеносных сосудов и в сердце. Собственно, свое название данная группа препаратов получила именно от того, что они блокируют действие адренорецепторов.
В норме, когда адренорецепторы свободны, на них может воздействовать адреналин или норадреналин, появившийся в кровотоке. Адреналин при связывании с адренорецепторами провоцирует следующие эффекты:
Препараты группы адреноблокаторов как бы выключают адренорецепторы и, соответственно, оказывают действие, прямо противоположное адреналину, то есть, расширяют кровеносные сосуды, понижают артериальное давление, суживают просвет бронхов и уменьшают уровень глюкозы в крови. Естественно, это наиболее общие эффекты адреноблокаторов, присущие всем без исключения препаратам данной фармакологической группы.
Классификация
В стенках кровеносных сосудов имеется четыре типа адренорецепторов – это альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2, которые обычно называются соответственно: альфа-1-адренорецепторы, альфа-2-адренорецепторы, бета-1-адренорецепторы и бета-2-адренорецепторы. Препараты группы адреноблокаторов могут выключать различные виды рецепторов, например, только бета-1-адренорецепторы или альфа-1,2-адренорецепторы, и т.д. Адреноблокаторы подразделяются на несколько групп в зависимости от того, какие именно виды адренорецепторов они выключают.
Итак, адреноблокаторы классифицируются на следующие группы:
1. Альфа-адреноблокаторы:
Бета-адреноблокаторы:
3. Альфа-бета-адреноблокаторы (выключают одновременно и альфа- и бета-адренорецепторы) – бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол (проксодолол), карведилол, лабеталол.
В данной классификации приведены международные названия активных веществ, входящих с состав препаратов, относящихся к каждой группе адреноблокаторов.
Каждую группу бета-адреноблокаторов также подразделяют на два вида – с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) или без ВСА. Однако данная классификация является вспомогательной, и необходима только врачам для выбора оптимального лекарственного препарата.
Адреноблокаторы – список
Приведем списки препаратов каждой группы адреноблокаторов (альфа и бета) по-отдельности во избежание путаницы. Во всех списках сначала указываем название активного вещества (МНН), а затем ниже - коммерческие наименования препаратов, в состав которых входит данный действующий компонент.
Препараты альфа-адреноблокаторы
Приведем списки альфа-адреноблокаторов различных подгрупп в разных списках для наиболее легкого и структурированного поиска необходимой информации.
К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов относятся следующие:
1. Альфузозин (МНН):
Доксазозин (МНН):
Празозин (МНН):
Силодозин (МНН):
Тамсулозин (МНН):
Теразозин (МНН):
Урапидил (МНН):
К препаратам группы альфа-2-адреноблокаторов относятся Йохимбин и Йохимбина гидрохлорид.
К препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов относятся следующие препараты:
1. Дигидроэрготоксин (смесь дигидроэрготамина, дигидроэргокристина и альфа-дигидроэргокриптина):
Дигидроэрготамин:
Ницерголин:
Пророксан:
5. Фентоламин:
Бета-адреноблокаторы – список
Поскольку в каждую группу бета-адреноблокаторов входит довольно большое количество препаратов, приведем их списки по-отдельности для более легкого восприятия и поиска нужной информации.
Селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы, селективные адреноблокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы). В скобках перечислены общепринятые названия данной фармакологической группы адреноблокаторов.
Итак, к селективным бета-адреноблокаторам относятся следующие препараты:
1. Атенолол:
Ацебутолол:
Бетаксолол:
Бисопролол:
Метопролол:
Небиволол:
Талинолол:
Целипролол:
Эсатенолол:
Эсмолол:
Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2-адреноблокаторы). К данной группе относятся следующие лекарственные препараты:
1. Бопиндолол:
Метипранолол:
Надолол:
Окспренолол:
Пиндолол:
Пропранолол:
Соталол:
8. Тимолол:
Альфа-бета-адреноблокаторы (препараты, выключающие и альфа-, и бета-адренорецепторы)
К препаратам данной группы относят следующие:
1. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:
Карведилол:
3. Лабеталол:
Бета-2-адреноблокаторы
Лекарственных препаратов, которые изолированно выключают только бета-2-адренорецепторы, в настоящее время не существует. Ранее выпускался препарат Бутоксамин, являющийся бета-2-адреноблокатором, однако сегодня он не используется в медицинской практике и представляет интерес исключительно для ученых-экспериментаторов, специализирующихся в области
фармакологии
Органического синтеза и т.д.
Имеются только неселективные бета-адреноблокаторы, которые одновременно выключают и бета-1, и бета-2 адренорецепторы. Однако, поскольку также имеются селективные адреноблокаторы, выключающие исключительно бета-1-адренорецепторы, то неселективные часто называют бета-2-адреноблокаторами. Подобное название некорректно, но довольно широко распространено в обиходе. Поэтому, когда говорят «бета-2-адреноблокаторы», необходимо знать, что имеется ввиду группа неселективных бета-1,2-адреноблокаторов.
Действие
Поскольку выключение различных типов адренорецепторов приводит к развитию в целом общих, но отличных в некоторых аспектах эффектов, то рассмотрим действие каждого вида адреноблокаторов по-отдельности.
Действие альфа-адреноблокаторов
Альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают одинаковое фармакологическое действие. А отличаются друг от друга препараты данных групп побочными эффектами, которых у альфа-1,2-адреноблокаторов обычно больше, и они возникают чаще по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами.
Так, препараты данных групп расширяют сосуды всех органов, а особенно сильно кожи, слизистых оболочек, кишечника и почек. За счет этого уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, улучшается кровоток и кровоснабжение периферических тканей, а также снижается артериальное давление. За счет снижения периферического сопротивления сосудов и уменьшения количества крови, которое возвращается в предсердия из вен (венозный возврат), существенно уменьшается пре- и постнагрузка на сердце, что значительно облегчает его работу и положительно сказывается на состоянии данного органа. Суммируя вышесказанное, можно сделать вывод, что альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают следующее действие:
Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-адреноблокаторы снижают артериальное давление без развития рефлекторного сердцебиения, а также уменьшают степень выраженности гипертрофии левого желудочка сердца. Препараты эффективно понижают изолированно повышенное систолическое давление (первая цифра), в том числе сочетающееся с ожирением, гиперлипидемией и сниженной толерантностью к глюкозе.
Кроме того, альфа-адреноблокаторы уменьшают выраженность симптомов воспалительных и обструктивных процессов в мочеполовых органах, обусловленных гиперплазией предстательной железы. То есть, препараты устраняют или уменьшают выраженность неполного опорожнения мочевого пузыря, ночных мочеиспусканий, частого мочеиспускания и жжения при мочеиспускании.
Альфа-2-адреноблокаторы незначительно влияют на кровеносные сосуды внутренних органов, в том числе сердца, они воздействуют преимущественно на сосудистую систему половых органов. Именно поэтому альфа-2-адреноблокаторы имеют очень узкую сферу применения – лечение импотенции у мужчин.
Действие неселективных бета-1,2-адреноблокаторов
Благодаря указанным фармакологическим эффектам неселективные бета-1,2-адреноблокаторы уменьшают риск повторного инфаркта и внезапной сердечной смерти на 20 – 50% у людей, страдающих ИБС или сердечной недостаточностью. Кроме того, при ИБС препараты данной группы уменьшают частоту приступов стенокардии и болей в сердце, улучшают переносимость физической, психической и эмоциональной нагрузки. При гипертонической болезни препараты данной группы уменьшают риск развития ИБС и инсульта.
У женщин неселективные бета-блокаторы усиливают сократимость матки и уменьшают кровопотерю в родах или после операций.
Кроме того, за счет воздействия на сосуды периферических органов, неселективные бета-блокаторы снижают внутриглазное давление и уменьшают продукцию влаги в передней камере глаза. Данное действие препаратов используется в лечении глаукомы и других заболеваний глаз.
Действие селективных (кардиоселективных) бета-1-адреноблокаторов
Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:
Благодаря указанным фармакологическим эффектам селективные бета-блокаторы уменьшают количество крови, выбрасываемой сердцем в аорту за одно сокращение, снижают артериальное давление и предотвращают ортостатическую тахикардию (учащенное сердцебиение в ответ на резкий переход из положения сидя или лежа в стоя). Также препараты замедляют частоту сердечных сокращений и уменьшают их силу за счет снижения потребности сердца в кислороде. В общем, селективные бета-1-адреноблокаторы уменьшают частоту и тяжесть течения приступов ИБС, улучшают переносимость нагрузок (физических, психических и эмоциональных) и значительно снижают смертность у людей, страдающих сердечной недостаточностью. Данные эффекты препаратов приводят к значительному улучшению качества жизни людей, страдающих ИБС, дилатационной кардиомиопатией, а также перенесших инфаркт миокарда и инсульт.
Кроме того, бета-1-адреноблокаторы устраняют аритмию и сужение просвета мелких сосудов. У людей, страдающих бронхиальной астмой, снижают риск бронхоспазма, а при сахарном диабете нивелируют вероятность развития гипогликемии (низкий уровень сахара в крови).
Действие альфа-бета-адреноблокаторов
Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:
Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-бета-адреноблокаторы оказывают мощное гипотензивное действие (снижают давление), расширяют кровеносные сосуды и уменьшают постнагрузку на сердце. В отличие от бета-адреноблокаторов препараты данной группы снижают артериальное давление, не изменяя почечного кровотока и не увеличивая общее периферическое сопротивление сосудов.
Кроме того, альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократительную способность миокарда, за счет чего кровь не остается в левом желудочке после сокращения, а в полном объеме выбрасывается в аорту. Это способствует уменьшению размеров сердца и снижает степень его деформации. Благодаря улучшению работы сердца препараты данной группы при застойной сердечной недостаточности увеличивают тяжесть и объем переносимых физических, психических и эмоциональных нагрузок, уменьшают частоту сердечных сокращений и приступов ИБС, а также нормализуют сердечный индекс.
Применение альфа-бета-адреноблокаторов уменьшает смертность и риск повторного инфаркта у людей, страдающих ИБС или дилатационной кардиомиопатией.
Применение
Рассмотрим показания и сферы применения различных групп адреноблокаторов по-отдельности во избежание путаницы.
Показания к применению альфа-адреноблокаторов
Поскольку препараты подгрупп альфа-адреноблокаторов (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) имеют различные механизмы действия и несколько отличаются друг от друга в нюансах воздействия на сосуды, то сферы их применения и, соответственно, показания также различны.
Альфа-1-адреноблокаторы показаны к применению при следующих состояниях и заболевания:
Альфа-1,2-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:
Альфа-2-адреноблокаторы
применяются исключительно для лечения импотенции у мужчин.
Применение бета-адреноблокаторов (показания)
Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы имеют несколько отличающиеся друг от друга показания и сферы применения, что обусловлено различиями в определенных нюансах их воздействия на сердце и сосуды.
Показания к применению неселективных бета-1,2-адреноблокаторов следующие:
Показания к применению селективных бета-1-адреноблокаторов. Данная группа адреноблокаторов также называется кардиоселективной, поскольку, главным образом, они воздействуют на сердце, и в гораздо меньшей степени на сосуды и величину артериального давления.
Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:
Показания к применению альфа-бета-адреноблокаторов
Препараты данной группы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:
Побочные эффекты
Рассмотрим побочные эффекты адреноблокаторов разных групп по-отдельности, поскольку, несмотря на сходства, между ними имеется ряд отличий.
Все альфа-адреноблокаторы способны провоцировать как одинаковые, так и различные побочные эффекты, что обусловлено особенностями их воздействия на те или иные типы адренорецепторов.
Побочные эффекты альфа-адреноблокаторов
все альфа-адреноблокаторы (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) провоцируют следующие одинаковые побочные эффекты:
Кроме того, альфа-1-адреноблокаторы могут провоцировать следующие побочные эффекты, помимо вышеперечисленных , характерных для всех групп адреноблокаторов:
Альфа-1,2-адреноблокаторы, помимо общих для всех адреноблокаторов, могут провоцировать следующие побочные эффекты:
Побочные эффекты альфа-2-адреноблокаторов, помимо общих для всех адреноблокаторов, следующие:
Бета-адреноблокаторы – побочные эффектыСелективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют как одинаковые побочные эффекты, так и различные, что обусловлено особенностями их воздействия на разные типы рецепторов.
Так, одинаковыми для селективных и неселективных бета-адреноблокаторов являются следующие побочные эффекты:
Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2), дополнительно к вышеперечисленным, могут провоцировать также следующие побочные эффекты:
Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов
Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов включают в себя некоторые проявления побочного действия как альфа-, так и бета-блокаторов. Однако они не идентичны побочным эффектам альфа-блокаторов и бета-блокаторов, поскольку набор симптомов побочного действия совершенно иной. Итак,
альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:
При использовании альфа-бета-адреноблокаторов в виде глазных капель возможно развитие следующих побочных эффектов:
ПротивопоказанияПротивопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторовПротивопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов приведены в таблице.
Противопоказания к применению альфа-1-адреноблокаторов | Противопоказания к применению альфа-1,2-адреноблокаторов | Противопоказания к применению альфа-2-адреноблокаторов |
Стеноз (сужение) аортального или митрального клапанов | Атеросклероз периферических сосудов тяжелой степени | |
Ортостатическая гипотензия | Артериальная гипотензия | Скачки артериального давления |
Тяжелые нарушения работы печени | Повышенная чувствительность к компонентам препаратов | Неконтролируемая гипотензия или гипертензия |
Беременность | Стенокардия напряжения | Тяжелые нарушения работы печени или почек |
Кормление грудью | Брадикардия | |
Повышенная чувствительность к компонентам препаратов | Органические поражения сердца | |
Сердечная недостаточность, развившаяся на фоне констриктивного перикардита или тампонады сердца | Инфаркт миокарда, перенесенный менее 3 месяцев назад | |
Пороки сердца, протекающие на фоне низкого давления наполнения левого желудочка | Острое кровотечение | |
Тяжелая почечная недостаточность | Беременность | |
Кормление грудью |
Бета-адреноблокаторы – противопоказанияСелективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют практически идентичные противопоказания к применению. Однако спектр противопоказаний к применению селективных бета-блокаторов несколько шире, чем для неселективных. Все противопоказания к применению для бета-1- и бета-1,2-адреноблокаторов отражены в таблице.
Противопоказания к применению неселективных (бета-1,2) адреноблокаторов | Противопоказания к применению селективных (бета-1) адреноблокаторов |
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препаратов | |
Атриовентрикулярная блокада II или III степени | |
Синоатриальная блокада | |
Выраженная брадикардия (пульс менее 55 ударов в минуту) | |
Синдром слабости синусового узла | |
Кардиогенный шок | |
Гипотензия (величина систолического давления ниже 100 мм рт. ст.) | |
Острая сердечная недостаточность | |
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации | |
Облитерирующие заболевания сосудов | Нарушения периферического кровообращения |
Стенокардия Принцметала | Беременность |
Бронхиальная астма | Кормление грудью |
Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторовПротивопоказания к применению альфа-бета-блокаторов следующие:
Гипотензивные бета-адреноблокаторы
Гипотензивным действием обладают препараты различных групп адреноблокаторов. Наиболее выраженное гипотензивное действие оказывают альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных компонентов такие вещества, как доксазозин, празозин, урапидил или теразозин. Поэтому именно препараты этой группы используют для длительной терапии гипертонической болезни с целью снижения давления и последующего поддержания на среднем приемлемом уровне. Препараты группы альфа-1-адреноблокаторов оптимальны для применения у людей, страдающих только гипертонической болезнью, без сопутствующей
сердечной патологии
Кроме того, гипотензивными являются все бета-адреноблокаторы – и селективные, и неселективные. Гипотензивные неселективные бета-1,2-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол. Данные препараты, помимо гипотензивного эффекта, также воздействуют на сердце, поэтому их используют не только в терапии артериальной гипертензии, но и сердечных заболеваний. Наиболее «слабым» гипотензивным неселективным бета-блокатором является соталол, который оказывает преимущественное действие на сердце. Однако этот препарат применяется в лечении артериальной гипертензии, которая сочетается с заболеваниями сердца. Все неселективные бета-блокаторы оптимальны для применения при гипертензии, сочетающейся с ИБС, стенокардией напряжения и перенесенным инфарктом миокарда.
Гипотензивными селективными бета-1-адреноблокаторами являются лекарственные препараты, содержащие в качестве активных веществ следующие: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол. Учитывая особенности действия, данные препараты наилучшим образом подходят для лечения артериальной гипертензии, сочетающейся с обструктивными патологиями легких, заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, атерогенной дислипидемией, а также для злостных курильщиков.
Альфа-бета-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ карведилол или бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол, также являются гипотензивными. Но из-за широкого спектра побочных эффектов и выраженного воздействия на мелкие сосуды, препараты данной группы используют реже по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами и бета-блокаторами.
В настоящее время препаратами выбора для лечения артериальной гипертензии являются бета-блокаторы и альфа-1-адреноблокаторы.
Альфа-1,2-адреноблокаторы используются в основном для лечения нарушений периферического и мозгового кровообращения, поскольку оказывают более выраженное действие на мелкие кровеносные сосуды. Теоретически, препараты данной группы можно применять для снижения артериального давления, однако это неэффективно из-за большого количества побочных эффектов, которые будут возникать при этом.
Адреноблокаторы при простатите
При простатите применяются альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ альфузозин, силодозин, тамсулозин или теразозин, с целью улучшить и облегчить процесс мочеиспускания. Показаниями для назначения адреноблокаторов при простатите являются низкое давление внутри
Слабый тонус самого мочевого пузыря или его шейки, а также мышц предстательной железы. Препараты нормализуют отток мочи, что ускоряет выведение продуктов распада, а также погибших болезнетворных
бактерий
и, соответственно, повышает эффективность проводимого антимикробного и противовоспалительного лечения. Положительный эффект обычно полностью развивается через 2 недели применения. К сожалению, нормализация оттока мочи под действием адреноблокаторов наблюдается только у 60 – 70% мужчин, страдающих простатитом.
Наиболее популярными и эффективными адреноблокаторами при простатите являются препараты, содержащие тамсулозин (например, Гиперпрост, Глансин, Миктосин, Омсулозин, Тулозин, Фокусин и т.д.).
Подробнее о простатите
ВНИМАНИЕ! Информация, размещенная на нашем сайте, является справочной или популярной и предоставляется широкому кругу читателей для обсуждения. Назначение лекарственных средств должно проводиться только квалифицированным специалистом, на основании истории болезни и результатов диагностики.
Фентоламин в настоящее время используют для лечения гипертонических кризов, преимущественно при подозрении на феохромоцитому. Феноксбензамин использовали для подготовки к хирургическому лечению пациентов с феохромоцитомой и при длительной терапии этого состояния при невозможности хирургического лечения.
Основное показание к применению селективных α1-адреноблкаторов - АГ. В настоящее время в основном в результате негативных результатов исследования ALLHAT, α-блокаторы не назначают в качестве первой линии терапии, но используют при необходимости в комбинированной терапии АГ. Положительный терапевтический эффект селективных α-блокаторов наблюдают при доброкачественвой гиперплазии предстательной железы. В связи с этим данный класс препаратов считается преимущественно показанным больным с сочетанием АГ и этой патологии. При этом антигипертензивный эффект наблюдают в случае сочетанной патологии, тогда как при назначении лицам с нормальным АД данный эффект минимален. Некоторые авторы считают целесообразным назначение этих препаратов мужчинам пожилого возраста с АГ независимо от наличия симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Дополнительно показание в пользу выбора данного класса препаратов - сопутствующие нарушения липидного обмена и инсулинорезистентность.
Ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, гиперчувствительность.
Наиболее клинически значимый и относительно частый побочный эффект терапии - ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться головными болями, тошнотой, рвотой и сердцебиением (до 5%). Возможно развитие опальных состояний. Эти реакции в большей степени характерны для празозина, реже наблюдаются при лечении доксазозином и теразозином. Хотя ортостатическая гипотензия развивается менее чем в 2% случаев, при назначении данной терапии необходимо определять АД в положении стоя, особенно при наличии симптомов. Ортостатические реакции, как правило, развиваются при стартовой дозе празозина 2 мг и более либо при сопутствующей терапии диуретиками и ограничении соли.
Реже наблюдаются сыпь, артриты, приапизм, головные боли, сухость во рту, денпрессии, заложенность носа. Напротив, при сравнении эффектов всех классов антигипертензивных препаратов на сексуальную функцию доксазозин оказался единственным препаратом, который не только не вызывал сексуальной дисфункции, но даже уменьшал риск её появления в сравнении с плацебо.
Неселективные α-блокаторы блокируют соответствующие рецепторы в желудке и могут вызывать тошноту, рвоту и диарею.
Для монотерапии α-блокаторами характерна компенсаторная задержка жидкости. Может наблюдаться прибавка массы тела.
Несмотря на постуральную гипотензию, α-блокаторы не вызывают изменений сердечного выброса при нагрузке и не ухудшают толерантности к физическим нагрузкам.
Возможно развитие миалгий, заложенности носа, головной боли, аллергических реакций.
Большинство побочных эффектов исчезает по мере продолжения лечения. Отказ от терапии в связи с побочными эффектами наблюдают в 5-10% случаев.
При применении с другими антигипертензивными препаратами антигипертензивный эффект может усиливаться. При одновременном назначении с диуретиками рекомендуется снижать дозу вдвое.
Конради А.О.
Альфа-адреноблокаторы
Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.
Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.
Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.
Классификация адреноблокаторов
В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.
Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.
Подгруппы адренолитиков:
Общий механизм действия адреноблокаторов
Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:
Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:
Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.
Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:
Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.
Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.
Нажмите на фото для увеличения
Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.
Альфа-адреноблокаторы
Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.
За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.
Другие эффекты:
Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.
В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.
Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.
Артериальная гипертензия | Нарушения питания в мягких тканях конечностей – изъязвления из-за пролежней, обморожения, при тромбофлебите, выраженном атеросклерозе |
Хроническая недостаточность сердца с гипертрофией миокарда | Заболевания, сопровождающиеся расстройством периферического кровотока – диабетическая микроангиопатия, эндартериит, болезнь Рено, акроцианоз |
Гиперплазия простаты | Мигрень |
Купирование последствий инсульта | |
Старческое слабоумие | |
Сбой работы вестибулярного аппарата из-за проблем с сосудами | |
Дистрофия роговицы глаза | |
Устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря | |
Простатит | |
Нейропатия зрительного нерва |
Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.
Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:
Отеки | Повышение АД | Потеря аппетита |
Сильное снижение АД | Появление тревожности, раздражительности, повышенной возбудимости, двигательной активности | Бессонница |
Аритмия, тахикардия | Тремор (дрожь в теле) | Потливость |
Появление одышки | Уменьшение частоты мочеиспусканий и объема выделяемой мочи | Похолодание конечностей |
Насморк | Жар в теле | |
Сухость слизистой ротовой полости | Повышение кислотности (pH) желудочного сока | |
Боль в груди | ||
Снижение полового влечения | ||
Недержание мочи | ||
Болезненные эрекции |
Бета-адреноблокаторы
Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.
Получаемые эффекты:
Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии. Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь. Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.
У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.
Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:
Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.
ИБС | Артериальная гипертензия |
Гипертония | Гипертрофия миокарда левого желудочка |
Гипертрофическая кардиомиопатия | Стенокардия напряжения |
Большинство видов аритмий | Инфаркт сердца |
Профилактика приступов мигрени | Пролапс митрального клапана |
Пролапс митрального клапана | Синусовая тахикардия |
Лечение случившегося инфаркта и предотвращение повторного | Глаукома |
Нейроциркуляторная дистония (гипертонический тип) | Предупреждение массивных кровотечений во время родов или гинекологических операций |
Снятие двигательного возбуждения – акатизия – на фоне приема нейролептиков | Болезнь Минора – заболевание нервной системы наследственного характера, проявляющееся единственным симптомом – дрожанием кистей рук. |
При комплексном лечении тиреотоксикоза |
Альфа-бета-блокаторы
Препараты из этой подгруппы понижают артериальное и внутриглазное давление, нормализуют показатели липидного обмена, т. е. снижают уровень триглицеридов, холестерина, липопротеидов низкой плотности, одновременно увеличивая высокой плотности. Гипотензивный эффект достигается без изменения почечного кровотока и увеличения общего периферического сопротивления сосудов.
При их приеме повышается адаптация сердца к физическим и психоэмоциональным нагрузкам, улучшается сократительная функция сердечной мышцы. Это приводит к уменьшению размера сердца, нормализации ритма, облегчению состояния при пороке сердца или застойной его недостаточности. Если диагностирована ИБС, то частота ее приступов на фоне приема альфа-бета-адреноблокаторов уменьшается.
Октрытоугольная глаукома
Нельзя принимать адреноблокаторы из этой подгруппы при тех же патологиях, какие описаны выше, дополнив их обструктивным заболеванием легких, сахарным диабетом (I тип), язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.
Для лечения артериальной гипертензии используют множество препаратов. Постоянно появляются современные медикаменты. От некоторых средств отказываются, но затем после очередных исследований открываются новые возможности старых медикаментов. К таким лекарствам, от которых то отказываются, то заново начинают назначать, относятся альфа-блокаторы.
С начала 60-х годов α-адреноблокаторы назначали для лечения разных форм гипертензии. От них отказались, когда были открыты особые возможности тиазидных диуретиков, ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов. Но в начале 90-х годов снова вернулись к ним.
От них отказались, когда были доказано, что есть много побочных эффектов. Но в то же время при некоторых формах гипертензии, непереносимости других лекарств или наличия противопоказания к их приёму назначают именно альфа-адреноблокаторы.
В последнее время их популярность возрастает. Стало очевидно, что в отличие от других средств, они не оказывают негативного влияния на потенцию и обладают множеством других полезных свойств.
За регуляцию давления отвечает нервная система. От ЦНС (кора головного мозга, спинной мозг) на нервные узлы поступает сигнал. От них он передается на рецепторы, находящиеся в гладкомышечной ткани сосудов, сердца и других органов. Они реагируют на него возбуждением мышечных волокон. Возникает спазм стенок сосудов, они сужаются – и давление повышается.
Если заблокировать нужные рецепторы, то соответственно давление повышаться не будет. В нашем организме находится огромное количество рецепторов. Альфа-адреноблокаторы влияют на:
Альфа 1 рецепторы расположены в гладкомышечных волокнах сосудов. Они вызывают их спазм и повышают давление.
Альфа 2 рецепторы расположены в:
Блокаторы этих рецептов угнетающе воздействуют на сосудодвигательный центр, снижают количество норадреналина. В итоге давление не повышается.
В зависимости от того, какие именно рецепторы блокируются, лекарства разделяют на:
Также воздействовать на альфа-рецепторы могут некоторые бета-блокаторы (карведилол).
Неселективные препараты участвуют в регуляции высвобождения норадреналина, увеличивая его количество. Он стимулирует бета-рецепторы сердца. Учащается сердцебиение, повышается объём циркулирующей крови. При артериальной гипертензии такой эффект нежелателен.
Тем не менее, их эффективно используют при гипертоническом кризе. Но длительная терапия ими не рекомендуется.
При введении селективных средств не происходит увеличения выделения норадреналина. Они уменьшают сосудистый тонус. Препараты этой группы по-разному влияют. К примеру, празозин больше воздействует на вены, расширяя их.
Кроме того, что селективные α-адреноблокаторы являются эффективными гипотензивными, сосудорасширяющими препаратами, они улучшают липидный и углеводный обмен, повышают восприимчивость тканей к инсулину. При гиперплазии предстательной железы облегчают мочеиспускание.
Важно знать! Выбор селективных α-блокаторов, их дозировка зависит от времени их действия . У празозина, фентоламина оно составляет от 2 до 6 часов. Доксазозин действует на протяжении суток. Также перед назначением препарата врач проводит обследование, чтобы предотвратить развитие побочных эффектов.
Селективные препараты назначают при длительном лечении артериальной гипертензии. Особенно часто их рекомендуют мужчинам, так как они, в отличие от большинства гипотензивных лекарств, оказывают благоприятное влияние на потенцию.
Часто эти препараты назначают заядлым курильщикам.
Неселективные блокаторы применяют для профилактики и лечения гипертонического криза, при феохромоцитоме (опухоль надпочечников). Препарат рекомендуют при резкой отмене клонидина, чтобы избежать внезапного и сильного повышения давления.
α-адреноблокаторы назначает врач только в том случае, если вред от их применения ниже положительного эффекта, так как они вызывают массу побочных эффектов и противопоказаны при различных состояниях. Поэтому за всю историю их применения от них часто отказывались, заменяя менее эффективными, но не такими вредными лекарствами.
Альфа-адреноблокаторы хоть и эффективно понижают давление, но могут вызвать различные побочные эффекты.
Празозин и теразозин вызывают учащение мочеиспускания, понижают уровень гемоглобина, общего белка и альбуминов.
Также α-адреноблокаторы нельзя принимать при:
При беременности и лактации принимать альфа-адреноблокаторы также нежелательно.
Из-за множества побочных реакций препараты альфа-адреноблокаторов назначают сначала в небольшом количестве. Постепенно увеличивают дозу. При длительном приёме лекарств может снизиться их положительный эффект. Тогда врач назначает приём дополнительных медикаментов, чаще всего тиазидных препаратов.
При комплексной терапии с использованием бензогексония, дибазола, гуанетидина, папаверина, ангиотензинамида усиливается антигипертензивный эффект.
Часто их могут назначать с бета-блокаторами (кроме тех, которые воздействуют и на альфа-рецепторы). Они усиливают гипотензивный эффект, устраняют тахикардию. Но первый приём препаратов нужно проводить при врачебном контроле, поскольку они могут вызвать резкое падение давления.
Хоть альфа-адреноблокаторы эффективно понижают давление, назначать их должен только врач. Специалист проведёт обследование и выяснит, действительно ли польза от приёма лекарства будет выше, чем оказанный медикаментами вред.
Артериальная гипертензия
От чего скачет давление?
Что такое повышенное давление
Гипертоник – образ жизни
Артериальное давление – лечение невозможно?
Все болезни от нервов и малоподвижности
Причины возникновения гипертонии
Что приводит к гипертонии
Симптомы гипертонии
Повышенное артериальное давление
Стресс – главная причина гипертонии
Гипертония 1,2,3 степени
Высокое давление – постоянная проблема?
Гипертоническая болезнь
Повышенное кровяное давление
Стадии заболевания гипертонии
Коварная гипертония
Полезная информация
Высокое давление в пределах нормы
Лечение гипертонии
Этапы лечения гипертонии
Регулирование давления крови
Перед измерением давления
Показания измерения давления
Как правильно измерить давление
Медикаментозное лечение гипертонии
Лечение повышенного давления
Контроль уровня артериального давления
Вылечить гипертонию с помощью терапевта
Питание и диета при гипертонии
Правильное питание
Диета при гипертонии
Эти препараты, как и ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевого канала, влияют на кровеносные сосуды. К альфа-блокаторам относятся: доксазозин, празозин, теразозин.
Альфа-блокаторы препятствуют прохождению сосудосуживающих импульсов к артериям, вызывают расширение кровеносных сосудов и ведут к понижению кровяного давления. Эти препараты особенно показаны при повышенном уровне плохого холестерина, который засоряет артерии (см. главу о холестерине).
Как и препараты ингибиторов АПФ, они не вызывают сонливости, поэтому можно вести активный образ жизни. Они обладают полезным побочным действием: облегчают мочеиспускание при увеличении предстательной железы у мужчин пожилого возраста. Побочные отрицательные явления длятся недолго: это легкое головокружение или обморок (редко) при приеме первой дозы, в основном у лиц пожилого возраста. Бета-блокаторы.
Эти препараты воздействуют непосредственно на сердце, заставляя его биться менее часто и с меньшей силой, что понижает артериальное давление. Перечислим их: ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, сартеолол, лабеталол, метопролол, надолол, пропранолол, тимолол, талинолол, карведилол и другие.
Кроме применения при гипертонической болезни, они могут применяться при стенокардии, болях в груди, вызванных закупоркой сосудов, питающих сердечную мышцу. Исследования показали, что прием бета-блокаторов уменьшает риск второго сердечного приступа и поэтому снижает количество летальных исходов у сердечников. Однако бета-блокаторы подходят далеко не всем.
Они противопоказаны тем, кто страдает сердечной недостаточностью, т. е. заболеванием, при котором сердце с трудом перегоняет кровь по артериям. Понижение сердцебиения при этой болезни только ухудшит дело.
Противопоказаны препараты и при бронхиальной астме. При приеме этих лекарств диабетиками необходимо постоянно проверять содержание сахара в крови, так как оно может повыситься до опасного уровня. При высоком кровяном давлении нужно проверять уровень холестерина в крови (кстати, это важно и в том случае, если вы и не принимаете бета-блокаторы).
Бета-блокаторы могут снизить половую активность. У мужчин могут вызвать импотенцию.
Побочные явления могут быть временными, но о них необходимо сообщать лечащему врачу. Прекращать прием бета-блокаторов, предварительно не получив одобрения лечащего врача, нельзя: препараты этого типа меняют принцип работы сердца, и резкое прекращение их приема вызывает серьезные последствия.
Блокаторы кальциевых каналов. Кальций позволяет контролировать мышечный тонус и работу мышц. Препараты снижают уровень кальция, который мышцы забирают из расположенных вокруг кровеносных сосудов. Результат — расслабленные и открытые артерии. Некоторые блокаторы действуют также непосредственно на сердце, либо ослабляя силу каждого удара, либо замедляя процесс сердцебиения. Препараты этого типа помогают и при стенокардии. Они не вызывают чувства усталости и сонливости, поэтому люди, принимающие их, могут вести активный образ жизни. Они не повышают уровень холестерина, поэтому показаны и при высоком уровне холестерина.
К препаратам этой группы относятся: амлодипин, верапамил, дилтиазем, исрадипин, нифедипин и другие.
Лекарственные препараты от гипертонии
Лекарства, снижающие давление
Ищем свое лекарство от гипертонии
Народные средства лечения гипертонии
Гипертония и фитотерапия, лечение травами
Лечение гипертонии медом
Лечение соками при гипертонии и инсульте
Холестерин в организме
Открытие Алквистом в 1949 году адренорецепторов . воспринимающих симпатические влияния в различных органах, послужило основой создания нового класса медикаментов, позволяющих целенаправленно осуществлять стимулирующее (агонистическое) или тормозящее (антагонистическое) влияние на эти рецепторы. В дальнейшем оказалось, что адренорецепторы далеко не однородны, и они были подразделены на альфа- и бета-рецепторы.
Кроме того, в каждой из групп было выделено по две подгруппы - первая и вторая. Установлено, что стимуляция адренергических альфа-1-рецепторов вызывает вазоконстрикцию. Следствием стимуляции альфа-2 адренергических рецепторов является торможение выделения норадреналина и вазодилатация. Стимуляция бета-1-рецепторов имеет результатом учащение ритма сердца, повышение его работы, инотропизма, в то время как воздействие ни бета-2-рецепторы ведет к расширению бронхиол, вазодилатации.
Для лечения артериальной гипертонии применяется альфа-1-блокатор - празозин, который снижает тонус артериол, при этом не учащает ритм сердца и не повышает МО; центрального и прямого действия на почки не оказывает; не вызывает нарушений метаболизма. Вместе с тем его первая доза может вызвать резкую постуральную гипотензию. Монотерапия празозином часто недостаточно эффективна. Применяют его в сочетании с другими препаратами, в частности, с мочегонными.
К этой же группе препаратов относится алкалоид спорыньи - дигидроэргокристи, который обычно применяется в комплексных препаратах (кристепин). Альфа-1 -блокаторы могут вызывать синдром обкрадывания, так как сильно расширяют периферическую коронарную сеть. В связи с этим они не назначаются при значительных, особенно острых, коронарных нарушениях.
Альфа-2-агонистическая активность адренорецепторов при лечении артериальной гипертонии используется в препаратах, которые характеризуются преимущественно центральным действием (клонидин и допамин).
Наибольшее значение в терапии гипертензии имеют блокаторы бета-адренорецепторов или бета-блокаторы (ББ). По своей активности, стойкости эффекта они, несомненно, относятся к основным препаратам для лечения АГ. Общим механизмом действия для всей группы ББ является тормозящее влияние на центральные отделы симпатической нервной системы с одновременным усилением действия парасимпатической системы. На начальном этапе действие ББ приводит к урежению ЧСС, ослаблению сократительной функции сердца, падению МО. При этом несколько снижается продукция ренина.
Однако на периферические сосуды на этом этапе бета блокаторы могут оказывать сосудосуживающее действие, усиленное в связи с падением МО. Если бы действие ББ ограничивалось влиянием на работу сердца, оставался бы необъяснимым более поздний (на 7-14 день) стойкий гипотензивный эффект, который при АГ может быть обусловлен только падением периферического сопротивления. Оказалось, что даже при нормализации МО гипотензивный эффект сохраняется. Установлено, что снижение периферической вазоконстрикции обусловлено усилением влияния блуждающего нерва, повышением чувствительности барорецепторов к уровню АД, снижением продукции катехоламинов, уменьшением продукции ренина, а следовательно, и ангиотензина II.
Установлено, что важную роль в лечении артериальной гипертензии играет кардиопротективное влияние бета-блокаторов, тормозящее развитие гипертрофии миокарда. Более того, было установлено, что длительное применение ББ может в ранних стадиях АГ-привестн к обратному развитию гипертрофии миокарда и гладких мышц сосудов.
Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.
Альфа-адреноблокаторами называются препараты, которые обратимо (временно) блокируют различные виды (α 1 -, α 2 -) адренорецепторов. Альфа 1 -адреноблокаторы применяются для лечения артериальной гипертензии (чаще как вспомогательное средство) и для улучшения мочеиспускания при аденоме предстательной железы.
Различают неселективные и селективные альфа-адреноблокаторы. Неселективные действуют как на α 1 -, так и на α 2 -адренорецепторы. Селективные блокируют только α 1 -адренорецепторы.
О неселективных альфа-блокаторах расскажу лишь кратко. Сюда относятся фентоламин, алкалоиды спорыньи и их производные, троподифен, ницерголин, пророксан, бутироксан и др. Приблизительный список показаний к их применению такой:
Алкалоид спорыньи дигидроэргокристин входит в состав комбинированного антигипертензивного средства Норматенс (дигидроэргокристин + резерпин + клопамид ), подробности будут в теме про симпатолитики.
Из-за малой продолжительности гипотензивного эффекта фентоламин, тропафен и др. используются лишь для купирования (снятия) гипертонических кризов и диагностики феохромоцитомы (опухоль мозгового слоя надпочечников или узлов симпатической вегетативной нервной системы, выделяющая катехоламины - норадреналин, адреналин, дофамин; встречается у 1 на 10 тыс. населения и до 1% пациентов с гипертонией ). Для постоянного приема в качестве гипотензивных (антигипертензивных) средств малопригодны.
Селективные альфа 1 -блокаторы используются в кардиологии и в урологии:
При лечении артериальной гипертензии селективные альфа-блокаторы меньше увеличивают ЧСС (частоту сердечных сокращений), чем неселективные. Причина этого находится в механизме отрицательной обратной связи . заложенном природой в альфа 2 -адренорецепторах. Когда норадреналин действует на альфа 2 -рецепторы, он уменьшает свое выделение в нервных окончаниях (самозащита организма от избыточной активации симпатоадреналовой системы). Если же α 2 -рецепторы заблокированы неселективным альфа-блокатором, то ничто не ограничивает выделение катехоламинов. Поэтому выделяется существенно больше норадреналина, и он через β 1 -адренорецепторы сильнее повышает ЧСС (смотрите предыдущую тему про виды и эффекты адренорецепторов).
К ним относятся празозин, доксазозин и теразозин .
У этой группы препаратов есть свои достоинства и один большой недостаток.
Достоинства альфа 1 -адреноблокаторов :
Альфа 1 -блокаторы расширяют как мелкие, так и более крупные кровеносные сосуды, из-за чего АД больше снижается в вертикальном положении, чем в горизонтальном . В норме, когда человек встает с постели, его нервная система повышает тонус артерий с целью приспособления организма к вертикальному положению тела. Прием альфа 1 -блокатора препятствует такой адаптации организма. Когда человек принимает вертикальное положение, его АД резко снижается, к головному мозгу поступает недостаточно кислорода, в глазах темнеет, голова кружится, беспокоит резкая слабость . и пациент падает в обморок . После падения (в горизонтальном положении) кровоснабжение мозга улучшается, и вскоре сознание возвращается. Сам по себе такой обморок не представляет большой опасности, но при падении пациент может причинить себе опасные травмы .
Резкое падение уровня АД с возможной потерей сознания при переходе из горизонтального положения в вертикальное имеет несколько названий :
Ортостатическая гипотония чаще бывает при ПЕРВОМ приеме селективного альфа 1 -блокатора, поэтому ее также называют «эффектом первой дозы ». Например, у празозина эффект первой дозы бывает чаще всего - в 16% случаев. У других препаратов этой группы (доксазозина и теразозина ) эффект первой дозы выражен слабее за счет того, что они медленнее всасываются в ЖКТ, и потому эффект наступает позже. Празозин назначается 2-3 раза в день, а доксазозин и теразозин можно принимать 1 раз в сутки.
Лично я около 2-3 раз сталкивался с потерей сознания у пациентов после первого приема празозина или доксазозина . Факторами риска обморока являются:
Профилактика ортостатического обморока при первом приеме альфа1-адреноблокатора:
Любопытно, что если α 1 -блокатор вызвал эффект первой дозы и был временно отменен, то повторное назначение этого препарата в течение 1 недели уже не приводит к эффекту первой дозы .
В многоцентровом клинической исследовании КИППАГ I (1985, 1989) установлено, что монотерапия празозином (т.е. празозин принимался как единственный препарат) в первые 2-3 дня хорошо снижала АД, далее на 4-5 день эффект снижался (тахифилаксия), что требовало увеличения дозы. Стабильный антигипертензивный эффект наблюдался к концу 1-го месяца лечения у 50%, через полгода - 75%, через 1 год после начала лечения - у 53%. Таким образом, монотерапия празозином оказалась возможна у половины пациентов, принявшихся участие в исследовании.
Альфа 1 -блокаторы иногда вызывают задержку жидкости в организме, в этих случаях их полезно комбинировать с мочегонными . Помимо лечения артериальной гипертензии, альфа 1 -блокаторы совместно с бета-блокаторами часто применяются для лечения хронической сердечной недостатости (смотрите смешанный α 1 -, β-адреноблокатор карведилол в следующей теме про бета-адреноблокаторы).
Доксазозин, теразозин - более современные препараты (по сравнению с празозином ) с удобным режимом дозирования (1 раз в сутки) и меньшей выраженностью побочных эффектов.
Второе важнейшее направление использования α 1 -блокаторов - лечение симптомов, связанных с аденомой простаты . а если точнее - с ДГПЖ (доброкачественной гиперплазией предстательной железы ). Альфа 1 -блокаторы используются в урологии и по другим направлениям, например, для профилактики острой задержки мочеиспускания, для лечения хронического простатита и др.
Из альфа 1 -блокаторов исключительно в урологии применяются лишь 2 препарата:
Два указанных препарата практически не влияют на АД . потому что блокируют альфа 1А -адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры в 20 раз активнее . чем альфа 1B -адренорецепторы гладкой мускулатуры кровеносных сосудов. Хотя осторожность не помешает.
Как в кардиологии, так и в урологии используются:
Празозин тоже может использоваться при нарушениях мочеиспускания, но по этим показаниям он назначается крайне редко. Ортостатические обмороки с последующим вызовом скорой помощи обычно и возникают в случаях, когда хирург или уролог назначает доксазозин или теразозин и забывает предупредить пациента, как правильно принимать первую дозу . Я не зря советую всегда читать инструкцию к любому препарату, который вы принимаете в первый раз. Это часто позволяет избежать ряда проблем, ведь врач на приеме может не успеть или забыть предупредить пациента обо всех необходимых вещах.
Лечение воспаления предстательной железы – это весьма длительный и ответственный процесс. В зависимости от причины заболевания выбор основной терапии может варьироваться. Важно знать, что условно препараты, которые применяют для лечения недуга, разделяют на 2 группы.
Медикаменты 1-ой линии:
Лекарства 2-ой линии:
Вторая группа средств носит дополнительный характер при оздоровлении пациента и не может быть использована в качестве основы лечения. Наиболее распространенными на данный момент препаратами вспомогательного действия являются альфа адреноблокаторы при простатите.
Главное свойство, за которое урологи так любят эту группу фармацевтических продуктов – это возможность расслаблять гладкую мускулатуру предстательной железы, мочевого пузыря и уретры. Такое воздействие значительно уменьшает симптоматику в виде болезненного и частого мочеиспускания.
Представители альфа-блокаторов, в зависимости от возможности влияния на рецепторы, бывают:
Первые действуют одинаково на гладкую мускулатуру по всему телу. Являются менее популярными из-за множества побочных эффектов (гипотензия, нарушения пищеварения, запоры). Вторая же группа характеризуется точечным расслаблением мышечных волокон именно в тканях предстательной железы.
Альфа адреноблокаторы при простатите призваны облегчить течение заболевания, но не вылечить его. Это сугубо симптоматическая терапия.
После их применения наблюдаются следующие эффекты:
Давайте рассмотрим основные и наиболее популярные препараты из группы альфа адреноблокаторов.
Один из наиболее часто используемых препаратов. Имеет селективное действие на рецепторы в мужской железе, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры. Помимо главных свойств всех блокаторов, он способный снижать воспалительную реакцию и явления обструкции в органе.
Выпускается в виде капсул по 30 в упаковке, покрытых оболочкой с дозировкой основного вещества – 0,4 мг. Для лечения простатита необходимо принимать по 1 капсуле 1 раз на день во время завтрака, запивая 150 мл воды или молока.
Курс лечения – 2-3 месяца, в зависимости от предписаний лечащего врача. Первый эффект наступает после 2 недель использования лекарства.
Побочные действия:
Противопоказания:
На данный момент Тамсулозин – самый популярный представитель своей группы среди врачей.
Еще один селективный антагонист альфа-1 рецепторов. Имеет аналогичное действие, что и предыдущий препарат. Главным отличием и причиной значительно меньшей популярности данного средства является необходимость титрования во время применения.
Выпускается в таблетках 1, 2, 4, 8 мг по 30 штук в упаковке. Средняя суточная доза составляет 4 мг. Использовать нужно по 1 пилюле 1 раз в день во время еды. Первую неделю назначают дозировку в 1 мг, через 7 дней – 2 мг и так до среднестатистической нормы в четыре миллиграмма. Курс терапии – 3 месяца.
Побочные действия:
Противопоказания:
Стоит сказать, что альфа-адреноблокаторы при остром простатите показывают плохой результат. Это связано с длительностью начала первых эффектов. При использовании Доксазозина, их действие возникает только через 14 дней, что непростительно долго во время острого течения болезни.
Единственный из популярных и широко используемых неселективных блокаторов альфа рецепторов. Обладает всеми теми же свойствами, что и его аналоги, но имеет ряд недостатков, из-за которых реже используется в урологии.
Это в основном влияние на все α-рецепторы в организме. Как результат – расслабление гладкой мускулатуры сосудов (гипотензия), кишечника (запоры) и дыхательных путей.
Выпускается в виде таблеток по 5 мг. Суточная доза 7,5-10 мг, в зависимости от степени тяжести заболевания и предписания лечащего врача. Принимать нужно по полпилюли (2,5 мг) 3 раза в день с приемами пищи, запив 200 мл воды. Курс терапии – 2-3 месяца. Нельзя комбинировать данное лекарство с другими препаратами из этой же группы. В противном случае оно нивелирует эффект от обеих.
Побочные действия:
Противопоказания:
Медикаменты данной группы весьма эффективны для снятия основной симптоматики воспаления предстательной железы. Тем не менее, необходимо понимать, что они могут служить только дополнением к основному курсу лечения.
Из-за своего длительного действия альфа адреноблокаторы при простатите значительно более полезны, чем при острой фазе недуга. Прием этих средств должен быть обсужден и согласован с лечащим врачом – во избежание развития серьезных побочных реакций.
Группе адреноблокаторов принадлежат препараты, способные блокировать нервные импульсы, ответственные за реакцию на адреналин и норадреналин. Эти средства используются для лечения патологий сердца и сосудов.
Большинство больных соответствующими патологиями интересует, что это такое – адреноблокаторы, когда они применяются, какие побочные эффекты способны вызвать. Об этом будет рассказано далее.
Стенки сосудов имеют 4 вида рецепторов: α-1, α-2, β-1, β-2. Соответственно, в клинической практике применяются альфа- и бета-адреноблокаторы. Их действие направлено на блокировку определенного вида рецептора. А-β блокаторы отключают все адреналиновые и норадреналиновые рецепторы.
Таблетки каждой из групп бывают двух типов: селективные блокируют только один вид рецепторов, неселективные прерывают связь со всеми ними.
Существует определенная классификация лекарств рассматриваемой группы.
Когда в кровь попадает адреналин или норадреналин, адренорецепторы реагируют на эти вещества. В ответ в организме развиваются такие процессы:
При патологиях сердца и сосудов указанные последствия опасны для здоровья и жизни человека. Поэтому с целью купирования таких явлений необходим прием препаратов, блокирующих выброс в кровь гормонов надпочечников.
Адреноблокаторы имеют противоположный механизм действия. Схема работы альфа- и бета-блокаторов отличается в зависимости от того, какой тип рецепторов блокируется. При различных патологиях назначаются адреноблокаторы определенного типа, и их замена категорически недопустима.
Они расширяют периферические и внутренние сосуды. Это позволяет усилить кровоток, улучшить тканевую микроциркуляцию. У человека падает давление крови, причем этого удается добиться без учащения пульса.
Эти средства заметно уменьшают нагрузку на сердце за счет снижения объема венозной крови, попадающей в предсердие.
Другие эффекты от а-адреноблокаторов:
Альфа-2 блокаторы сужают сосуды и повышают давление в артериях. В кардиологии они практически не применяются.
Отличие селективных β-1 блокаторов в том, что они позитивно влияют на функциональность сердца. Их употребление позволяет достичь следующих эффектов:
Неселективные препараты β-адреноблокаторов оказывают такое воздействие:
Эти препараты снижают давление крови и внутри глаз. Способствуют нормализации показателей триглицеридов, ЛПНП. Дают заметный гипотензивный эффект без нарушений кровотока в почках.
Прием этих средств улучшает механизм приспособления сердца к физическим и нервным нагрузкам. Это позволяет нормализировать ритмичность его сокращений, облегчить состояние больного при пороках сердца.
Альфа1-адреноблокаторы назначаются в таких случаях:
Показания к применению α-1 и 2 блокаторов:
Альфа2-адреноблокаторы назначают при эректильных расстройствах у мужчин.
Высокоселективные β-блокаторы применяют в терапии таких заболеваний, как:
Неселективные бета адреноблокаторы применяют при:
Наконец, α-β блокаторы показано принимать при таких болезнях:
В лечении этих заболеваний ведущее место занимают β-адреноблокаторы.
Наиболее селективными являются Бисопролол и Небиволол. Блокирование адренорецепторов помогает уменьшить степень сократимости сердечной мышцы, замедлить скорость проведения нервного импульса.
Применение современных бета-блокаторов дает такие положительные эффекты:
Список побочных эффектов зависит от препаратов.
А1-блокаторы могут спровоцировать:
Неселективные препараты этой группы способны вызвать:
Селективные бета-блокаторы могут вызвать:
Неселективные β-блокаторы способны проявлять такие побочные действия:
Прием альфа-бета блокаторов способен вызвать у пациента такие побочные эффекты:
К селективным (α-1) адреноблокаторам относятся:
Неселективные (α1-2 блокаторы):
Наиболее известный представитель α-2 адреноблокаторов – Йохимбин.
Список препаратов группы β-1 адреноблокаторов:
К неселективным β-адреноблокаторам относятся:
Адреноблокаторы нового поколения имеют много преимуществ перед «старыми» препаратами. Плюс в том, что их принимают раз в сутки. Средства последнего поколения вызывают гораздо меньше побочных эффектов.
К этим лекарствам относится Целипролол, Буциндолол, Карведилол. Эти лекарственные средства обладают дополнительными вазодилатирующими свойствами .
Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу о наличии заболеваний, которые могут быть основанием для отмены адреноблокаторов.
Лекарства из указанной группы принимаются во время или после еды. Это снижает возможное отрицательное воздействие препаратов на организм. Продолжительность приема, режим дозировки и прочие нюансы определяет врач.
Во время приема необходимо постоянно проверять частоту сердцебиения. Если этот показатель заметно уменьшается, следует изменить дозировку. Нельзя самостоятельно прекращать прием лекарства, начинать использовать другие средства.
С особой осторожностью следует принимать адреноблокаторы лицам, страдающим от сахарного диабета. Во время терапевтического курса нужно постоянно следить за уровнем глюкозы крови.
При астме врачу следует выбрать иные препараты. Некоторые адреноблокаторы бывают очень опасными для больного ввиду наличия противопоказаний.
Адреноблокаторы являются препаратами выбора при лечении многих заболеваний. Чтобы они оказали необходимый эффект, их следует принимать точно по схеме, указанной врачом. При несоблюдении этого правила возможно резкое ухудшение состояния здоровья.
Сегодня адреноблокаторы активно используются в различных сферах фармакологии и медицины. В аптеках продаются разнообразные линии лекарственных препаратов на основе этих веществ. Однако для собственной безопасности важно знать их механизм действия, классификацию и побочные эффекты.
Организм – хорошо слаженный механизм. Связь между мозгом и периферическими органами, тканями обеспечивается за счет специальных сигналов. Передача таких сигналов основывается на специальных рецепторах. Когда рецептор связывается со своим лигандом (некоторое вещество, которое распознает данный конкретный рецептор), он обеспечивает дальнейшую передачу сигнала, в ходе которой происходит активация специфических ферментов.
Примером такой пары (рецептор-лиганд) служат адренорецепторы-катехоламины. Последние включают адреналин, норадреналин, дофамин (их предшественник). Существует несколько видов адренорецепторов, каждый из которых запускает свой сигнальный каскад, в результате которого в нашем организме происходят принципиальные перестройки.
Альфа адренорецепторы включают альфа1 и альфа2 адренорецепторы:
Бета адренорецепторы включают бета1, бета2, бета3 адренорецепторы:
Альфа1 и бета1 адренорецепторы связывают норадреналин. Альфа2 и бета2 рецепторы связывают как норадреналин, так и адреналин (бета2 адренорецепторами лучше улавливается адреналин).
Существуют две группы принципиально разных препаратов:
Действие альфа 1 адреномиметиков основывается на стимуляции адренергических рецепторов, в результате которой в организме происходят изменения.
Список препаратов:
Действие адренолитиков основывается на ингибировании адренорецепторов. В этом случае адренорецепторами запускаются диаметрально противоположные изменения.
Список препаратов:
Таким образом, адренолитики и адреномиметики – вещества антагонисты.
Систематика адренолитиков отталкивается от типа адренорецептора, который данный блокатор ингибирует. Соответственно, выделяют:
Адреноблокаторы могут ингибировать как один рецептор, так и несколько. Например, вещество пиндодол блокирует бета1 и бета2 адренорецепторы – такие адреноблокаторы называются неселективными; вещество эсмолод действует только на бета-1 адренорецептор – такой адренолитик называется селективным.
Ряд бета-адреноблокаторов (ацетобутолол, окспренолол и другие) оказывают стимулирующее воздействие на бета-адренорецепторы, их часто выписывают людям с брадикардией.
Такая способность получила название внутренней симпатомической активности (ВСА). Отсюда еще одна классификация препаратов – с ВСА, без ВСА. Этой терминологией, в основном, пользуются врачи.
Ключевое действие адреноблокаторов альфа заключается в их способности взаимодействовать с адренорецепторами сердца и сосудов, «выключать» их.
Адреноблокаторы связываются с рецепторами вместо их лигандов (адреналина и норадреналина), в результате такого конкурентного взаимодействия они вызывают совершенно противоположный эффект:
На сегодняшний день существуют разные лекарственные средства на основе альфа адреноблакаторов, которые облают как общими для данной линейки лекарственных препаратов фармокологическими свойствами, так и сугубо специфическими.
Очевидно, что разные группы блокаторов оказывают разное воздействие на организм. Также существует несколько механизмов их работы.
Альфа-адреноблокаторы против альфа1 и альфа2 рецепторов в первую очередь применяются в качестве сосудорасширяющих препаратов. Увеличение просвета сосудов приводит к улучшению кровоснабжения органа (обычно лекарственные средства этой группы предназначены для помощи почкам и кишечнику), нормализуется давление. Уменьшается количество венозной крови в верхней и нижней полых венах (этот показатель называется венозным возвратом), что снижает нагрузку на сердце.
Препараты альфа адреноблокаторов приобрели широкое применение для лечения малоподвижных больных и пациентов с ожирением. Альфа-адреноблокаторы препятствуют развитию рефлекторного сердцебиения.
Вот ряд ключевых эффектов:
Бета-блокаторы неселективного действия в первую очередь предназначены для борьбы с ишемической болезнью сердца. Эти препараты снижают вероятность развития инфаркта миокарда. Способностью снижать количество ренина в крови обусловлено применение альфа-аденоблокаторов при гиипертонии.
Бета-блокаторы селективного действия поддерживают работу сердечной мышцы:
Бета блокаторы часто выписывают лицам, деятельность которых связана с физическими и умственными перегрузками
Существует ряд базовых симптомов и патологий, при которых пациенту прописывают альфа-адреноблокаторы:
Также существует ряд заболеваний, лечение которых основывается на адреноблокаторах.
Ключевые направления, где применяются адреноблокаторы: урология и кардиология.
Обратите внимание! Часто путают понятия: гипертония и гипертензия. Гипертония – болезнь, часто приобретающая хронический характер. При гипертонии вам диагностируют повышение АД (артериального давления), общего тонуса. Повышение АД и есть – артериальная гипертензия. Таким образом, гипертензия – симптом болезни, например, гипертонии. При постоянном гипертоническом состоянии у человека возрастает риск возникновения инсульта, инфаркта.
Применение альфа аденоблокаторов при гипертонии давно вошло во врачебную практику. Для лечения артериальной гипертензии используют теразозин – альфа1 адреноблокатор. Применяют именно селективный адреноблокатор, так как под его влиянием в меньшей степени увеличивается ЧСС.
Главный элемент антигипертензивного действия альфа-адреноблокаторов – блокада сосудосуживающих нервных импульсов. За счет этого просвет в кровеносных сосудах увеличивается, а артериальное давление нормализуется.
Важно! При антигипертензивной терапии помните, что в лечении гипертензии есть свои подводные камни: в присутствии альфа адреноблокаторов АД снижается неравномерно. Гипотонический эффект превалирует в вертикальном положении, поэтому, при смене позы, больной может потерять сознание.
Адреноблокаторы также применяются при гипертоническом кризе и гипертонической болезни сердца. Однако в этом случае они оказывают сопутствующее действие. Требуется консультация врача.
Важно! Одни альфа-адреноблокаторы не справятся с гипертензией, т. к. в первую очередь действуют на мелкие кровеносные сосуды (поэтому они чаще применяются для лечения болезней мозгового и периферического кровообращений). Антигипертензивное действие больше свойственно бета-адреноблокаторам.
Адренолитики активно применяются при лечении наиболее распространенной урологической патологии – простатита.
Применение адреноблокаторов при простатите обусловлено их способностью блокировать альфа-адренорецепторы в гладкой мускулатуре предстательной железы и мочевого пузыря. Такие препараты, как: тамсулозин и алфузозин используются для лечения хронического простатита и аденомы простаты.
Одной борьбой с простатитом действие блокаторов не ограничивается. Препараты стабилизируют отток мочи, за счет чего из организма выводятся продукты метаболизма, болезнетворные бактерии. Для достижения полного эффекта от препарата требуется двухнедельный курс.
Существует ряд противопоказаний к применению адреноблокаторов. В первую очередь это наличие у больного индивидуальной предрасположенности к данным лекарствам. При синусовой блокаде или синдроме синусового узла.
При наличии заболеваний легких (бронхиальная астма, обструктивное заболевание легких) также противопоказано лечение с помощью адреноблокаторов. При тяжелых заболеваниях печени, язвах, сахарном диабете I типа.
Данная группа лекарств также противопоказана женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания.
Адреноблокаторы могут вызывать ряд общих побочных эффектов:
Для альфа-1 адреноблокатора характерны следующие побочные эффекты (индивидуального характера):
Блокаторы альфа-2 рецепторов приводят к:
Блокаторы альфа1 и альфа2 рецепторов дополнительно вызывают:
В лечении заболеваний сердца и сосудов важную роль играют адреноблокаторы. Это препараты, которые угнетают работу адренрецепторов, что позволяет предотвратить сужение венозных стенок, снизить высокое давление и нормализовать сердечный ритм.
Для лечения сердечных и сосудистых заболеваний применяются адреноблокаторы
Адреноблокаторы (адренолитики) – группа медикаментозных средств, которые влияют на адренергические импульсы в сосудистых стенках и тканях сердца, реагирующих на адреналин и норадреналин. Их механизм действия заключается в том, что они блокируют эти самые адренорецепторы, за счёт чего достигается нужный при сердечных патологиях терапевтический эффект:
Рецепторы, расположенные в сосудах и гладкой мускулатуре сердца, разделяются на альфа-1, альфа-2 и бета-1, бета-2.
В зависимости от того, какие адренергические импульсы нужно заблокировать различают 3 основные группы адренолитиков:
Каждая группа угнетает только те проявления, которые возникают вследствие работы конкретных рецепторов (бета, альфа или одновременно альфа-бета).
Альфа адреноблокаторы могут быть 3 типов:
Основные группы альфа-адреноблокаторов
Фармакология препаратов группы (в основном альфа -1 блокаторов) – увеличение просвета в венах, артериях и капиллярах.
Это позволяет:
период вынашивания плода и время грудного вскармливания;
серьёзные нарушения в работе печени;
сердечные пороки тяжёлой степени (аортальный стеноз)
дискомфорт в грудной клетки слева;
затруднённое дыхание, одышка;
появление отёков рук и ног;
понижение давления до критических показателей
раздражительность, повышенная активность и возбудимость;
проблемы с мочеиспусканием (уменьшение количества выделяемой жидкости и частоты позывов)
Нарушения периферического кровотока (диабетическая микроангиопатия, акроцианоз)
Патологические процессы в мягких тканях рук и ног (язвенные процессы из-за некроза клеток, в следствии тромбофлебита, запущенного атеросклероза
повышение количества выделяемого пота;
постоянное ощущение холода в ногах и руках;
лихорадочное состояние (увеличение температуры);
Среди альфа адреноблокаторов нового поколения высокой эффективностью обладает Тамсулозин. Его используют при простатите, так как он хорошо снижает тонус мягких тканей предстательной железы, нормализует отток мочи и снижает неприятную симптоматику при доброкачественных поражениях простаты.
Лекарство хорошо переносится организмом, но возможны побочные эффекты:
Фармакология препаратов группы бета блокаторов заключается в том, что они препятствуют стимуляции адреналином бета1 или бета1,2 импульсов. Такое действие угнетает повышение сокращений сердца и угнетает большой вырос крови, а также не допускает резкого расширения просвета бронхов.
Все бета адреноблокаторы разделяются на 2 подгруппы – селективные (кардиоселективные, антагонисты бета-1 рецепторов) и неселективные (блокирующие адреналин сразу в двух направлениях – бета-1 и бета-2 импульсах).
Механизм действия бета-адреноблокаторов
Использование кардиоселективных препаратов в лечении сердечных патологий позволяет добиться следующего терапевтического эффекта:
Приём бета блокаторов позволяет нормализовать общее состояние пациента, страдающего сердечными нарушениями, а также снизить риск гипогликемии у диабетиков, не допустить резкого спазма бронхов у астматиков.
Неселективные адреноблокаторы уменьшают общее сосудистое сопротивление периферического тока крови и влияют на тонус стенок, что способствует: