Instruções de uso da nifedipina, contra-indicações, efeitos colaterais, revisões. Um auxiliar confiável no tratamento de patologias cardiovasculares Nifedipina: para que é prescrito e como tomar o medicamento corretamente

Composto:

substância ativa: nifedipina; 1 comprimido contém nifedipina 10 mg ou 20 mg;
Excipientes: lactose monohidratada, amido de batata, celulose microcristalina, povidona, laurilsulfato de sódio, estearato de magnésio, hipromelose (hidroxipropilmetilcelulose), polissorbato 80, dióxido de titânio (E 171), polietilenoglicol 6000, talco, amarelo de quinolina (E 104).

Forma farmacêutica

Comprimidos revestidos por película.

Grupo farmacoterapêutico

Antagonistas seletivos do cálcio com efeito predominante nos vasos sanguíneos. Derivados de dihidropiridina. Código ATS C08C A05.

Características clínicas

Indicações

Hipertensão arterial; doença coronariana: angina crônica estável, angina vasospástica (angina de Prinzmetal).

Contra-indicações

• Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos componentes do medicamento;

• hipersensibilidade a outras dihidropiridinas;

• choque cardiogênico;

• estenose aórtica grave;

• porfiria;

• condição durante o infarto do miocárdio ou dentro de um mês após;

• prevenção secundária de infarto do miocárdio;

• combinação com rifampicina (devido à incapacidade de atingir níveis plasmáticos efetivos de nifedipina devido à indução enzimática);

• angina instável;

• doença inflamatória intestinal ou doença de Crohn.

Modo de uso e doses

A dose do medicamento e a duração do tratamento são determinadas pelo médico individualmente, levando em consideração a gravidade da doença e a resposta do paciente ao tratamento.

Dependendo do quadro clínico, em cada caso individual a dose principal deve ser administrada gradualmente. Em pacientes com insuficiência hepática, pode ser necessária uma monitorização cuidadosa da condição hepática e Casos severos– na redução da dose.

Se forem necessárias doses mais elevadas do medicamento, estas devem ser aumentadas gradualmente até uma dose máxima de 60 mg/dia.

Ao usar o medicamento Nifedipina simultaneamente com inibidores do CYP 3A4 ou indutores do CYP 3A4, pode ser necessário ajustar a dose da nifedipina ou descontinuar a nifedipina.

Devido ao pronunciado efeito anti-isquêmico e anti-hipertensivo do medicamento, ele deve ser descontinuado gradativamente, principalmente quando são utilizadas altas doses.

Os comprimidos devem ser engolidos com uma pequena quantidade de líquido. O medicamento é usado independentemente da ingestão de alimentos.

Reações adversas

As reações adversas são relatadas através de sistemas orgânicos.

Do lado do coração sistema vascular: aumento da frequência cardíaca; taquicardia; no início da terapia em pacientes com angina de peito, é possível um aumento na frequência, duração das crises ou aumento na gravidade dos sintomas; casos de isquemia miocárdica assintomática, exacerbação de isquemia miocárdica existente, distúrbios de condução cardíaca, dor abdominal (angina de peito).

Do sistema sanguíneo e sistema linfático: alterações no hemograma, trombocitopenia, anemia, leucopenia, anemia aplástica; agranulocitose.

Do sistema nervoso: dor de cabeça, tontura, aumento da fadiga, fraqueza; parestesia, aumento da excitabilidade, distúrbios do sono (insônia, sonolência, sono agitado), desequilíbrio, depressão; tremores, perda de coordenação dos movimentos, sensação de perigo, disestesia, enxaqueca, perda de consciência.

Por parte dos órgãos visuais: cegueira temporária na concentração máxima de nifedipina no soro sanguíneo, isquemia retiniana temporária, lacrimejamento excessivo (lacrimejamento); diminuição da acuidade visual, dor ocular.

Dos órgãos da audição e ouvido interno: zumbido nos ouvidos.

Do trato respiratório, tórax e mediastino: dispnéia; sangramento nasal; infecções do trato respiratório superior, tosse e congestão nasal; angioedema.

De fora trato gastrointestinal: constipação; diarréia, náusea, dor abdominal, boca seca cavidade oral, flatulência; vômito, hipertrofia gengival, arrotos; fezes pretas, azia, alteração do paladar, disfagia, obstrução intestinal, úlcera intestinal, insuficiência do esfíncter gastroesofágico.

Dos rins e trato urinário: poliúria, noctúria; hematúria, disúria.

Da pele e tecidos subcutâneos: erupção cutânea, comichão, vermelhidão, eritema das bochechas (vermelhidão da face); urticária, suor excessivo, calafrios, púrpura; nos casos de uso prolongado de nifedipina, é possível hiperplasia gengival, que desaparece completamente após a descontinuação do medicamento; necrólise toxicodérmica, síndrome de Stevens-Johnson, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, fotossensibilidade, alopecia.

Do sistema imunológico: reações alérgicas, angioedema; coceira, urticária, erupção cutânea; reações anafiláticas/anafilactóides.

Do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: dor nas costas, mialgia, inchaço nas articulações; gota, artralgia, artrite com presença de anticorpos antinucleares positivos; cãibras musculares.

Metabolismo e digestão: hiperglicemia (especialmente em pacientes com diabetes), ganho de peso, bezoar.

Do sistema vascular: inchaço dos pés, tornozelos ou pernas, vasodilatação; hipotensão arterial, hipotensão sintomática, hipotensão ortostática.

Do fígado e vias biliares: colestase; hepatite tóxica-alérgica, icterícia, aumento transitório da atividade das enzimas hepáticas.

Do aparelho reprodutor e das glândulas mamárias: ginecomastia, o processo é reversível, os sintomas desaparecem após a suspensão da nifedipina; disfunção erétil.

Violações gerais: mau pressentimento, febre, dor inespecífica.

Transtornos mentais: depressão, síndrome paranóica, ansiedade, diminuição da libido.

Overdose

Sintomas: cefaleia, rubor facial, hipotensão sistêmica prolongada, ausência de pulso nas artérias periféricas. Em casos graves, são observados taquicardia ou bradicardia, disfunção do nó sinusal, lentidão da condução atrioventricular, hiperglicemia, acidose metabólica e hipóxia, colapso com perda de consciência e choque cardiogênico, que é acompanhado de edema pulmonar, comprometimento da consciência até coma. .

Tratamento. As medidas de atendimento de emergência devem ter como objetivo principal a remoção do medicamento do corpo e a restauração da hemodinâmica estável. Nos pacientes, é necessário monitorar constantemente as funções dos sistemas cardiovascular e respiratório, os níveis de açúcar e eletrólitos (potássio, cálcio) no plasma sanguíneo, a diurese diária e o volume sanguíneo circulante. É possível administrar suplementos de cálcio. Se a administração de cálcio não for suficientemente eficaz, pode ser aconselhável usar simpaticomiméticos como dopamina ou norepinefrina para estabilizar a pressão arterial. As doses desses medicamentos são selecionadas levando-se em consideração o efeito terapêutico alcançado. A bradicardia pode ser tratada com beta-simpaticomiméticos. Quando a frequência cardíaca diminui, o que ameaça a vida, recomenda-se o uso de marca-passo artificial. A administração adicional de líquidos deve ser feita com muito cuidado, pois aumenta o risco de sobrecarga cardíaca.

Como a nifedipina é caracterizada por um alto grau de ligação às proteínas plasmáticas e um volume de distribuição relativamente pequeno, a hemodiálise não é eficaz, mas a plasmaférese é recomendada.

Uso durante a gravidez e lactação

A nifedipina é contraindicada para uso durante a gravidez antes da 20ª semana.

O uso de nifedipina durante a gravidez após a 20ª semana requer cuidados análise individual risco de benefício e só deve ser considerado se todas as outras opções de tratamento forem impossíveis ou tiverem sido ineficazes.

É necessário monitorar cuidadosamente a pressão arterial ao prescrever nifedipina com sulfato de magnésio por via intravenosa, pois existe a possibilidade de queda acentuada da pressão arterial, o que pode ser perigoso para a mulher e para o feto.

A nifedipina passa para o leite materno. Como não existem dados sobre os efeitos da nifedipina em lactentes, a amamentação deve ser interrompida antes de usar nifedipina.

Crianças

O medicamento não é utilizado em crianças (menores de 18 anos).

Medidas Especiais de Segurança

Prescrever o medicamento com cautela em caso de pressão arterial muito baixa (hipotensão arterial grave com valores de pressão arterial sistólica abaixo
90mmHg Art.), bem como com fraqueza grave da atividade cardíaca (insuficiência cardíaca descompensada).

Em caso de hipotensão arterial grave (pressão sistólica abaixo de 90 mm Hg), distúrbios graves circulação cerebral, insuficiência cardíaca grave, estenose aórtica grave, diabetes mellitus, disfunção hepática e renal, a Nifedipina só pode ser utilizada sob condições de supervisão clínica constante, evitando altas doses do medicamento.

Em pacientes idosos (acima de 60 anos), o medicamento é administrado com muita cautela.

Recursos do aplicativo

A nifedipina deve ser prescrita com especial cautela aos pacientes em hemodiálise, bem como aos pacientes com hipotensão maligna ou hipovolemia (diminuição do volume sanguíneo), uma vez que a dilatação dos vasos sanguíneos pode causar uma diminuição significativa da pressão arterial.

No tratamento do vasoespasmo coronário no período pós-infarto, o tratamento com Nifedipina deve ser iniciado aproximadamente 3-4 semanas após o infarto do miocárdio e somente se a circulação coronariana estiver estabilizada.

O suco de toranja inibe o metabolismo da nifedipina, o que leva ao aumento da concentração desta no plasma sanguíneo e ao aumento do efeito hipotensor do medicamento. O uso de nifedipina pode levar a resultados falsamente elevados na determinação espectrofotométrica da concentração de ácido vanilil-mandélico na urina (no entanto, esse efeito não é observado quando se utiliza o método de cromatografia líquida de alta eficiência).

Deve-se ter cautela ao usar o medicamento em pacientes com estreitamento grave existente do trato gastrointestinal devido a possível ocorrência sintomas obstrutivos. Muito raramente, podem ocorrer bezoares e podem exigir cirurgia.

Em casos isolados, foram descritos sintomas obstrutivos na ausência de história de distúrbios gastrointestinais.

Não utilizar em pacientes com bolsa ileal (ileostomia após proctocolectomia).

O uso do medicamento pode levar a resultados falso-positivos durante o exame radiográfico com contraste de bário (por exemplo, defeitos de preenchimento são interpretados como pólipo).

Pacientes com insuficiência hepática requerem monitoramento cuidadoso e, em casos graves, redução da dose.

A nifedipina é metabolizada através do sistema do citocromo P450 3A4, portanto, medicamentos que inibem ou induzem esse sistema enzimático podem alterar a primeira passagem ou depuração da nifedipina.

Os medicamentos que são inibidores fracos ou moderados do sistema citocromo P450 3A4 e podem levar ao aumento das concentrações plasmáticas de nifedipina incluem, por exemplo:

• antibióticos macrólidos (por exemplo, eritromicina);

• inibidores da protease anti-HIV (por exemplo, ritonavir);

• antimicóticos azólicos (por exemplo, cetoconazol);

• antidepressivos nefazodona e fluoxetina;

• quinupristina/dalfopristina;

• ácido valpróico;

• cimetidina

Ao usar nifedipina simultaneamente com esses medicamentos, é necessário monitorar a pressão arterial e, se necessário, considerar reduzir a dose de nifedipina.

Experimentos in vitro separados encontraram uma relação entre o uso de antagonistas do cálcio, em particular a nifedipina, e alterações bioquímicas reversíveis nos espermatozoides que prejudicam a capacidade de fertilização destes últimos. Caso as tentativas de fertilização in vitro não tenham sucesso, na ausência de outras explicações, os antagonistas do cálcio, como a nifedipina, podem ser considerados como uma possível causa deste fenômeno.

O medicamento não deve ser utilizado se houver possibilidade de relação entre uso prévio de nifedipina e dor isquêmica. Em pacientes com angina, as crises podem ocorrer com maior frequência e sua duração e intensidade podem aumentar, principalmente no início do tratamento.

Os medicamentos que contêm a substância ativa nifedipina não são utilizados em doentes com ataque agudo angina de peito.

O uso de nifedipina em pacientes com diabetes mellitus pode exigir ajuste no tratamento.

A capacidade de influenciar a taxa de reação ao dirigir um veículo ou trabalhar com outros mecanismos

Interação com outras drogas e outros tipos de interações

Com o uso simultâneo de anti-hipertensivos, betabloqueadores, diuréticos, nitroglicerina e isossorbida de liberação prolongada, deve-se levar em consideração a possibilidade de efeito sinérgico da nifedipina.

Digoxina

A nifedipina pode aumentar as concentrações plasmáticas de digoxina. As concentrações plasmáticas de digoxina devem ser monitoradas e a dose ajustada ao iniciar o tratamento com nifedipina, aumentando a dose e descontinuando o tratamento com nifedipina.

Sulfato de magnésio

A nifedipina pode potencializar os efeitos tóxicos do sulfato de magnésio, levando ao bloqueio neuromuscular. O uso simultâneo de nifedipina e sulfato de magnésio é perigoso e pode ameaçar a vida do paciente, portanto o uso conjunto desses medicamentos não é recomendado.

Cimetidina

O uso simultâneo de nifedipina e cimetidina pode levar a um aumento na concentração de nifedipina no plasma sanguíneo e a um aumento no efeito hipotensor da nifedipina. A cimetidina suprime a atividade da isoenzima do citocromo CYP3A4. Em pacientes que já tomam cimetidina, a nifedipina deve ser usada com cautela e com aumento gradual da dose.

Quinupristina, dalfopristina podem aumentar os níveis plasmáticos de nifedipina.

Fenitoína, carbamazepina

O uso de nifedipina pode levar ao aumento da concentração de carbamazepina e fenitoína no plasma sanguíneo. Pacientes que já tomam nifedipina e fenitoína ou carbamazepina ao mesmo tempo devem estar sob supervisão médica constante. Caso ocorram sinais de toxicidade ou aumento das concentrações plasmáticas de carbamazepina e fenitoína, a dose destes medicamentos deve ser reduzida.

A nifedipina pode causar uma diminuição nas concentrações séricas de quinidina, enquanto a quinidina pode sensibilizar o paciente aos efeitos da nifedipina. Se um paciente que já está tomando quinidina iniciar nifedipina, deve-se prestar atenção aos efeitos colaterais da nifedipina. Os níveis séricos de quinidina devem ser monitorados antes do início do tratamento e se o tratamento com nifedipina for interrompido; a dose de quinidina também deve ser ajustada.

Teofilina

Com o uso simultâneo de nifedipina e teofilina, a concentração desta última no plasma sanguíneo pode aumentar, diminuir ou permanecer inalterada. Recomenda-se monitorar a concentração de teofilina no plasma sanguíneo e, se necessário, ajustar sua dose.

Rifampicina

O uso simultâneo de rifampicina e nifedipina pode ser acompanhado por diminuição da concentração de nifedipina no plasma sanguíneo e, consequentemente, diminuição do seu efeito terapêutico. Em caso de crises de angina de peito ou hipertensão durante o uso de nifedipina e rifampicina, a dose de nifedipina deve ser aumentada.

O diltiazem reduz a dissolução da nifedipina, o que pode exigir uma redução da dose.

Vincristina

Com a administração simultânea de vincristina, observa-se uma diminuição na excreção de vincristina.

Cefalosporina

Com o uso simultâneo de nifedipina e cefalosporina, o nível de cefalosporina no plasma aumenta.

Itraconazol, eritromicina, claritromicina

O uso simultâneo de nifedipina e itraconazol (bem como com outros antifúngicos azólicos, eritromicina e claritromicina, que retardam a ação da isoenzima do citocromo CYP3A4) pode levar a um aumento na concentração de nifedipina no plasma sanguíneo e a um aumento na sua efeito. Caso ocorram efeitos colaterais da nifedipina, é necessário reduzir sua dose (se possível) ou interromper o uso de antifúngicos.

Ciclosporina, ritonavir ou saquinavir

A concentração sérica de nifedipina e o seu efeito também podem ser aumentados pelo uso concomitante de nifedipina, ciclosporina, ritonavir ou saquinavir (estes medicamentos retardam a ação da isoenzima do citocromo CYP3A4). Caso ocorram efeitos colaterais da nifedipina, é necessário reduzir sua dose.

Tacrolimo

Em pacientes transplantados de fígado recebendo tacrolimus e nifedipina concomitantemente, foi observado um aumento nas concentrações séricas de tacrolimus (o tacrolimus é metabolizado pelo citocromo CYP3A4). O significado e as implicações clínicas desta interação não foram estudados.

Fentanil

Em pacientes recebendo nifedipina, o fentanil pode causar hipotensão. A nifedipina deve ser descontinuada pelo menos 36 horas antes da cirurgia eletiva com anestesia com fentanil.

Anticoagulantes como cumarina

Em pacientes que tomam anticoagulantes como a cumarina, foi observado um aumento no tempo de protrombina após a administração de nifedipina. O significado desta interação não foi totalmente explorado.

Metacolina

A nifedipina pode alterar a resposta brônquica à metacolina. O tratamento com nifedipina deve ser interrompido até que seja realizado teste de broncoprovocação inespecífico com metacolina (se possível).

A experiência com o uso do antagonista do cálcio nimodipina indica que as seguintes interações não podem ser excluídas para a nifedipina: carbamazepina, fenobarbital - diminuição dos níveis plasmáticos de nifedipina; com administração simultânea de macrólidos (em particular eritromicina), fluoxetina, nefazodona, ácido valpróico - aumento dos níveis plasmáticos de nifedipina.

Inibidores da protease anti-HIV

Não foram realizados estudos clínicos que examinassem o potencial de interacção entre a nifedipina e certos inibidores da protease do VIH (por exemplo, ritonavir). Sabe-se que os medicamentos desta classe inibem o sistema do citocromo P450 3A4. Além disso, esses medicamentos inibem o metabolismo da nifedipina mediado pelo citocromo P450 3A4 in vitro. Quando usado simultaneamente com a nifedipina, um aumento significativo em sua concentração plasmática não pode ser descartado devido à diminuição do metabolismo de primeira passagem e à diminuição da excreção corporal.

Antimicóticos azólicos

Estudos de interação entre a nifedipina e alguns antifúngicos azólicos (como o cetoconazol) ainda não foram realizados. Os medicamentos desta classe inibem o sistema do citocromo P450 3A4. No administração oral simultaneamente com a nifedipina, não pode ser excluído um aumento significativo na sua biodisponibilidade sistémica devido a uma diminuição no metabolismo de primeira passagem.

Medicamentos anti-hipertensivos

O uso concomitante de nifedipina e outros medicamentos anti-hipertensivos listados abaixo pode levar ao aumento do efeito anti-hipertensivo:

• diuréticos;

• β-bloqueadores (um ataque cardíaco também é possível em alguns casos);

• Inibidores da ECA;

• antagonistas dos receptores da angiotensina;

• outros antagonistas do cálcio;

• α-bloqueadores;

• Inibidores PDE5;

• α-metildopa.

Suco de toranja

O suco de toranja pode aumentar a concentração sérica de nifedipina e aumentar seu efeito hipotensor e a incidência de efeitos colaterais vasodilatadores.

Outros tipos de interação

O uso de nifedipina pode levar a resultados falsamente elevados na determinação espectrofotométrica da concentração de ácido vanilil-mandélico na urina (no entanto, esse efeito não é observado quando se utiliza o método de cromatografia líquida de alta eficiência).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica. Bloqueador seletivo dos canais de cálcio, derivado da diidropiridina. Inibe o fluxo de cálcio nos cardiomiócitos e nas células musculares lisas vasculares. Tem efeitos antianginosos e anti-hipertensivos. Reduz o tônus ​​dos músculos lisos vasculares. Dilata as artérias coronárias e periféricas, reduz a resistência vascular periférica total, a pressão arterial e a contratilidade ligeiramente miocárdica, reduz a pós-carga e a demanda miocárdica de oxigênio. Melhora o fluxo sanguíneo coronário. Não inibe a condutividade miocárdica. Com uso prolongado, a nifedipina pode prevenir a formação de novas placas ateroscleróticas nos vasos coronários. No início do tratamento com nifedipina podem ser observadas taquicardia reflexa transitória e aumento do débito cardíaco, que não compensam a vasodilatação causada pelo medicamento. A nifedipina aumenta a excreção de sódio e água do corpo. No caso da síndrome de Raynaud, o medicamento pode prevenir ou reduzir o espasmo vascular das extremidades.

Farmacocinética. Quando administrada por via oral, a nifedipina é rápida e quase completamente (mais de 90%) absorvida pelo trato gastrointestinal. Biodisponibilidade – cerca de 50%. A concentração máxima no plasma sanguíneo é alcançada 1-3 horas após a administração. Meia-vida -
2-5 horas. É excretado principalmente na urina na forma de metabólitos inativos. Tempo de início do efeito clínico: 20 minutos para administração oral, 5 minutos para administração sublingual. A duração do efeito clínico é de 4-6 horas.

Características farmacêuticas

Propriedades físico-químicas básicas: comprimidos redondos revestidos por película, cor amarela, cujas superfícies superior e inferior são convexas. Na fratura, quando visto sob uma lupa, é visível um núcleo, circundado por uma camada contínua.

Melhor antes da data

Condições de armazenamento

Conservar na embalagem original a uma temperatura não superior a 25 °C. Mantenha fora do alcance das crianças.

Composto

efeito farmacológico

Indicações de uso

Modo de aplicação

Efeitos colaterais

Contra-indicações

Formulário de liberação

Condições de armazenamento

Sinônimos

A nifedipina tem sido usada para tratar hipertensão e doenças cardiovasculares desde a década de 1970. Esses tablets pertencem ao grupo. Até hoje, a nifedipina continua sendo um dos medicamentos mais “populares” em cardiologia, ou seja, os médicos a prescrevem com muita frequência. A nifedipina se tornou um medicamento ainda mais popular após o lançamento dos comprimidos desse medicamento na década de 2000, que atuavam por 24 horas. Eles podem ser tomados uma vez ao dia, e não 2 a 4 vezes ao dia, como antes.

Existem comprimidos de nifedipina que agem rapidamente, bem como formas farmacêuticas “estendidas”. A nifedipina de ação prolongada começa a agir mais tarde, mas reduz a pressão arterial de maneira suave e por muito tempo, ou seja, por 12 a 24 horas.

Desde 1998, começaram a aparecer artigos em revistas médicas informando que a nifedipina de ação rápida aumenta a mortalidade geral dos pacientes, bem como a incidência de ataques cardíacos e derrames. Isto significa que para o tratamento a longo prazo da hipertensão e doença cardíaca apenas comprimidos de liberação prolongada de nifedipina são adequados para doenças cardíacas. Os mais populares deles são OSMO-Adalat e Corinfar UNO, que discutiremos em detalhes a seguir no artigo. A nifedipina de ação rápida é adequada apenas para. Infelizmente, poucos pacientes e médicos sabem disso. Centenas de milhares de pessoas continuam a ser tratadas regularmente. Pacientes - se você quiser viver mais, use comprimidos de liberação prolongada de nifedipina, não rápido".

Nifedipina - instruções

Este artigo consiste em instruções sobre a nifedipina, complementadas por informações de revistas médicas nacionais e estrangeiras. As instruções oficiais para o uso de comprimidos de nifedipina para pressão arterial e para o tratamento de problemas cardíacos são detalhadas, mas não são muito claras. Procuramos apresentar a informação de forma cómoda para que possa encontrar rapidamente respostas às questões que lhe interessam.

As instruções do medicamento nifedipina, assim como quaisquer outros materiais na Internet ou impressos, são destinadas a especialistas. Pacientes - não utilizem essas informações para automedicação. Os efeitos colaterais da automedicação com nifedipina podem causar danos à saúde, inclusive a morte. Tome este medicamento apenas conforme indicado pelo seu médico. As instruções da nifedipina contêm uma extensa lista deste medicamento. Os médicos sabem na prática que esses efeitos colaterais são observados com bastante frequência.

Separadamente, vale a pena notar que é quase impossível selecionar de forma independente a dosagem de nifedipina. Será muito baixo ou muito alto. Em ambos os casos, não haverá benefício em tomar comprimidos, apenas danos. Portanto, o tratamento com este medicamento só deve ser realizado sob supervisão de um médico experiente e qualificado.

Indicações de uso

As principais indicações para o uso da nifedipina são hipertensão (hipertensão arterial), bem como angina de peito em pacientes que sofrem de doença coronariana crônica. A nifedipina pertence ao grupo dos antagonistas do cálcio, derivados da dihidropiridina. De acordo com todas as recomendações internacionais, os medicamentos desse grupo estão incluídos na lista de medicamentos para hipertensão de primeira escolha, ou seja, os principais.

Leia sobre o tratamento de doenças associadas à hipertensão:

Indicações adicionais para prescrição de nifedipina:

• idade avançada do paciente;
• aterosclerose das artérias periféricas (nas pernas) e/ou da artéria carótida;
• gravidez.

Contra-indicações

As contra-indicações ao uso de nifedipina são:

• hipotensão (pressão arterial excessivamente baixa);
• choque cardiogênico;
• hipersensibilidade à droga.

Não é recomendado prescrever este medicamento para doença coronariana instável, após infarto do miocárdio.

Suplementos comprovadamente eficazes e econômicos para normalizar a pressão arterial:

Leia mais sobre a metodologia no artigo ““. Como encomendar suplementos para hipertensão nos EUA -. Traga sua pressão arterial de volta ao normal sem os efeitos colaterais prejudiciais das pílulas químicas. Melhore a função cardíaca. Fique mais calmo, livre-se da ansiedade, durma como um bebê à noite. O magnésio com vitamina B6 faz maravilhas para a hipertensão. Você terá uma saúde excelente, a inveja de seus colegas.

Efeitos colaterais

A nifedipina não tem efeito negativo nos níveis de colesterol e ácido úrico em sangue. Os efeitos colaterais mais comuns deste medicamento são:

• inchaço das pernas;
• dor de cabeça;
• vermelhidão da pele;
• tontura
• palpitações (taquicardia).

Já em 1982, foram publicados os resultados de um estudo em larga escala sobre os efeitos colaterais da nifedipina, do qual participaram mais de 3 mil pacientes. Destes pacientes, 2.147 apresentavam angina grave refratária ao tratamento com betabloqueadores e nitratos em doses habituais. Portanto, a faixa de dosagens de nifedipina utilizada revelou-se ampla - de 10 a 240 mg por dia. Os pacientes receberam prescrição de comprimidos de nifedipina, que agem rapidamente, mas não duram muito, uma vez que as formas de ação prolongada desse medicamento ainda não haviam sido inventadas.

Descobriu-se que a nifedipina teve efeitos colaterais em quase 40% dos pacientes:

• tontura - 12,1%;
• inchaço nas pernas - 7,7%;
• sensação de calor - 7,4%;
• queixas do trato gastrointestinal - 7,5%;
• aumento da angina de peito - 1,2%.

Para melhorar a tolerabilidade e eliminar efeitos indesejadosÉ aconselhável combinar nifedipina com ou. Leia a nota “” para mais detalhes. Se ocorrer inchaço como resultado do uso de nifedipina, na maioria das vezes eles desaparecem rapidamente quando o tratamento é interrompido.

Nifedipina e outros antagonistas do cálcio

A nifedipina pertence ao grupo de medicamentos derivados da diidropiridina. Dois outros subgrupos de antagonistas do cálcio são as benzotiazepinas () e as fenilalquilaminas (). Os medicamentos do grupo das diidropiridinas apresentam as seguintes vantagens:

• maior capacidade de relaxar os vasos sanguíneos;
• não há efeito na função do nó sinusal do coração e na condução atrioventricular;
• diminuição da capacidade de inibir a contratilidade do ventrículo esquerdo do coração.

Essas diferenças determinam em grande parte as características do uso prático dos antagonistas do cálcio diidropiridina em geral e da nifedipina em particular.

Quais são as formas farmacêuticas deste medicamento?

A eficácia e segurança da nifedipina dependem em grande parte da forma farmacêutica em que o paciente a toma. Comprimidos e cápsulas de nifedipina de ação rápida têm sido usados ​​desde a década de 1970. No final da década de 1990, surgiram formas farmacêuticas de ação prolongada. A nifedipina, que reduz drasticamente a pressão arterial e é rapidamente eliminada do corpo, é menos eficaz e menos tolerada do que aquela que atua gradualmente ao longo de 12 a 24 horas.

O efeito da nifedipina depende de quanto sua concentração no sangue flutua, da rapidez com que sobe e desce. Os comprimidos regulares de nifedipina distinguem-se pelo facto de reduzirem drasticamente a pressão arterial. Em resposta a isso, ocorre uma liberação reflexa de adrenalina e outros hormônios “estimulantes”. Esses hormônios podem causar taquicardia (palpitações), dor de cabeça, sensação de calor e vermelhidão na pele. Como a nifedipina de ação curta é rapidamente eliminada do corpo, pode ocorrer um fenômeno de “rebote”. Isto significa que por vezes a sua pressão arterial sobe ainda mais do que antes de tomar a pílula.

Que outras desvantagens têm as formas farmacêuticas “rápidas” de nifedipina:

• precisam ser tomados várias vezes ao dia, o que é inconveniente para os pacientes e, portanto, os pacientes muitas vezes recusam o tratamento;
• o efeito dos medicamentos não é estável ao longo do dia e muda devido às refeições;
• Essas pílulas agem de maneira muito diferente em pessoas diferentes, dependendo das características genéticas, da idade e da preservação da função renal;
• Sob a influência dessas drogas, a pressão arterial flutua, como em uma montanha-russa, razão pela qual a aterosclerose se desenvolve rapidamente nos vasos sanguíneos.

Atualmente, a nifedipina “rápida” é recomendada para uso apenas no alívio das crises hipertensivas. Não se destina ao tratamento a longo prazo porque não melhora e até piora o prognóstico a longo prazo dos pacientes. A nifedipina em forma farmacêutica de ação prolongada é adequada para uso contínuo em hipertensão e doenças cardiovasculares.

Formulário estendido e suas vantagens

As formas farmacêuticas de nifedipina de ação prolongada garantem uma liberação lenta da substância ativa no sangue. Os níveis máximos de nifedipina no sangue são muito mais baixos do que com o comprimido de liberação rápida. A pressão arterial diminui por um período de 12 a 24 horas e muito mais gradualmente. Portanto, não há liberação reflexa de hormônios “estimulantes” no sangue. Conseqüentemente, taquicardia (palpitações) e outros efeitos colaterais da nifedipina são observados várias vezes menos frequentemente e são menos pronunciados. As formas de nifedipina de ação prolongada não são eficazes no alívio da crise hipertensiva. Mas são menos propensos a ter efeitos colaterais negativos e, o mais importante, a melhorar o prognóstico a longo prazo dos pacientes.

Características das formas farmacêuticas “estendidas” de nifedipina

O medicamento original nifedipina foi desenvolvido pela empresa alemã Bayer AG e foi denominado Adalat. Não está mais disponível na forma de cápsulas de liberação rápida. Atualmente estão representados no mercado farmacêutico:

• Adalat-SL - válido por 12 a 16 horas, prescrito para uso 2 vezes ao dia;
• OSMO-Adalat - mantém concentração estável de nifedipina no sangue por mais de 24 horas, prescrito uma vez ao dia.

OSMO-Adalat é uma forma farmacêutica de nifedipina com ação significativamente prolongada. É denominado GITS ou GITS - sistema terapêutico gastrointersticial (gastrointestinal). Tem o efeito mais benéfico devido à sua capacidade de manter uma concentração uniforme de nifedipina no sangue.

Os comprimidos de nifedipina de ação prolongada duram de 12 a 24 horas e são prescritos 1 a 2 vezes ao dia. A sua farmacocinética é independente da ingestão de alimentos. Osmo-Adalat e Corinfar Uno são as preparações de nifedipina mais populares, pois em dose única proporcionam uma concentração mais ou menos estável do medicamento no sangue durante um dia inteiro. Graças a isso, a eficácia do tratamento aumenta, os danos aos órgãos-alvo (coração, rins, olhos e outros) diminuem e a frequência de complicações da hipertensão diminui. Além disso, os pacientes estão mais dispostos a serem tratados com comprimidos para pressão arterial, que só podem ser tomados uma vez ao dia.

Atenção! Os comprimidos de liberação prolongada de nifedipina requerem manuseio especial. Eles não podem ser esmagados, dissolvidos ou absorvidos na boca. Esses medicamentos devem ser engolidos imediatamente com água. Não divida o comprimido para reduzir a dosagem, a menos que as instruções digam que você pode fazer isso.

Análogos e sinônimos de nifedipina

A nifedipina (adalat, cordafen, cordaflex, corinfar, cordipina, nicardia, nifebene, procardia, farmadipina, fenigidina, etc.) está disponível em comprimidos e cápsulas de 10 e 20 mg, farmadipina - em gotas. As formas prolongadas - adalat-SL, corinfar Uno, corinfar-retard, cordipin-retard, nifebene-retard, nifedipina SS e outras - estão disponíveis em comprimidos de liberação lenta de 20, 30, 40, 60 e 90 mg. Como você pode ver, existem quase duas dúzias de sinônimos de nifedipina. Muitas empresas farmacêuticas produzem análogos da nifedipina de ação rápida e liberação prolongada porque esse medicamento é muito procurado.

A nifedipina de ação curta não é mais recomendada para o tratamento a longo prazo da hipertensão e das doenças cardiovasculares. Recomenda-se tomá-lo apenas para atendimentos de emergência durante crises hipertensivas. No entanto, nos países da CEI ainda representa mais de metade das vendas. Droga barata A ação rápida é mais frequentemente produzida em comprimidos chamados nifedipina. Por exemplo, nifedipina-Darnitsa.

A nifedipina com sistema terapêutico gastrointestinal (GITS ou GITS) está disponível sob a denominação OSMO-Adalat em cápsulas com membrana especial, através de uma abertura na qual o medicamento é liberado gradativamente ao longo de 24 horas. Nesse sentido, pode ser prescrito uma vez por dia. dia, como Corinfar Uno.

Nifedipina para pressão arterial

3 subgrupos de medicamentos da classe dos antagonistas do cálcio são usados ​​​​como comprimidos para pressão arterial:

• fenilalquilaminas();
• benzotiazepínicos ();
• diidropiridinas, que incluem nifedipina.

Os antagonistas do cálcio diidropiridina (isradipina e o mais popular entre eles, a nifedipina) são mais frequentemente prescritos para a pressão arterial. Porque são caracterizados por um efeito mínimo na função de condução do coração e na função do nó sinusal. Esses medicamentos também relaxam bem os vasos sanguíneos.

Em 1995, começaram a aparecer artigos em revistas médicas americanas afirmando que a nifedipina no tratamento da hipertensão não melhora, mas até piora, o prognóstico dos pacientes, ou seja, aumenta a probabilidade de ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral. Estudos posteriores mostraram que isto só se aplica a comprimidos de nifedipina de ação rápida. A - são úteis para reduzir a pressão arterial, melhorar o prognóstico e são bem tolerados pelos pacientes. O retardo de nifedipina, que dura de 12 a 16 horas, tem sua eficácia confirmada, e melhor ainda é a nifedipina na forma de GITS (GITS), um comprimido do qual reduz a pressão arterial por até 24 horas, e é suficiente para tomá-lo uma vez por dia.

Em 2000, foram publicados os resultados de um grande estudo, INSIGHT, que comparou a eficácia da nifedipina de 24 horas com diuréticos no tratamento da hipertensão. Mais de 6.300 pacientes participaram deste estudo. Metade deles tomou nifedipina e a outra metade tomou. Descobriu-se que a nifedipina na forma de GITS (GITS) e diuréticos reduzem aproximadamente igualmente a pressão arterial e a mortalidade geral e cardiovascular. Ao mesmo tempo, entre os pacientes tratados com nifedipina, novos casos de diabetes mellitus, gota e aterosclerose dos vasos sanguíneos das pernas foram menos comuns.

A nifedipina e os seus “parentes” (antagonistas do cálcio dihidropiridínicos) desempenham um papel particularmente importante no tratamento da hipertensão em pacientes com diabetes e síndrome metabólica(pré-diabetes). Porque esses medicamentos não prejudicam o metabolismo, ou seja, não afetam os níveis de açúcar no sangue, colesterol e triglicerídeos. Nifedipina GITS 24 horas é o medicamento de escolha para controle da pressão arterial em pacientes com diabetes, síndrome metabólica e alto risco cardiovascular.

A ação de 24 horas da nifedipina no tratamento da hipertensão não apenas reduz a pressão arterial, mas também protege significativamente os órgãos internos. O efeito organoprotetor da nifedipina se manifesta da seguinte forma:

• diminuição da remodelação do ventrículo esquerdo do coração;
• otimização do suprimento sanguíneo tecidual;
• efeito benéfico na função renal;
• melhoria do estado funcional da retina.

No tratamento da hipertensão, a nifedipina combina bem com quase todos os grupos de medicamentos para pressão arterial usados ​​​​atualmente:

Hipertensão sistólica isolada em idosos

Entre os idosos, pelo menos 40-50% sofrem de hipertensão. A hipertensão sistólica isolada é especialmente comum em pacientes idosos. A hipertensão arterial reduz a expectativa de vida e muitas vezes causa ataque cardíaco, acidente vascular cerebral ou desenvolvimento de insuficiência renal crônica. Um medicamento eficaz para o tratamento da hipertensão em pacientes idosos não deve apenas reduzir a pressão arterial, mas também proteger os órgãos-alvo contra danos. A nifedipina (apenas em forma farmacêutica de liberação prolongada!) é um dos medicamentos adequados nesse caso.

Em 2008, especialistas da instituto médico A Penza State University publicou um artigo baseado em um estudo sobre a eficácia do tratamento da hipertensão com nifedipina de ação prolongada em 48 pacientes idosos. Destes 48 pacientes:

• 20 pessoas sofriam de hipertensão sistólica isolada;
• 28 aumentaram a pressão arterial “superior” e “inferior”.

Os resultados da redução da pressão arterial foram avaliados por meio de medição com tonômetro em consulta médica. Além disso, cada paciente foi submetido à monitorização da pressão arterial durante 24 horas no início e após 24 semanas de tratamento. Os autores do estudo também descobriram se a nifedipina “estendida” tem propriedades para proteger órgãos-alvo contra danos. Para isso, os participantes foram submetidos a ecocardiograma (do coração) e testados para microalbuminúria – excreção de proteínas na urina – importante indicador para avaliar a função renal.

Dinâmica da diminuição da pressão arterial “superior” e “inferior” em pacientes idosos durante tratamento com nifedipina comprimidos de 24 horas

Nota para a mesa. Todos os valores são obtidos a partir dos resultados monitoramento diário pressão arterial. Os autores do estudo descobriram que, como resultado do “efeito do jaleco branco” na consulta médica, a pressão sistólica aumenta em média 13-15 mm Hg. Arte.

Os participantes do estudo notaram que a pressão arterial começou a diminuir de forma constante já na 2ª semana de tratamento, e esse efeito intensificou-se nas semanas e meses subsequentes. A tabela mostra que em pacientes com hipertensão sistólica isolada, a nifedipina reduz significativamente a pressão “superior” e a pressão “inferior” muito menos. Isto sugere que a nifedipina é a droga de escolha para o tratamento da hipertensão sistólica isolada em idosos porque não há diminuição excessiva da pressão diastólica.

Normalmente pessoa saudávelÀ noite, durante o sono, a pressão arterial diminui. A dinâmica diária das flutuações da pressão arterial pode ser monitorada com base nos resultados do monitoramento 24 horas por dia por meio de um dispositivo especial. Se se verificar que a pressão arterial de um paciente não diminui à noite, e ainda mais se aumentar, isso é chamado de “perfil de pressão arterial anormal” e significa que o risco de ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral aumenta significativamente. No estudo cujos resultados discutimos, 80% dos pacientes com hipertensão sistólica isolada apresentavam inicialmente um perfil pressórico anormal. No grupo de pacientes com hipertensão sistólico-diastólica, esse valor foi de 65%. Descobriu-se que o tratamento com nifedipina de 24 horas melhorou o perfil da pressão arterial de 24 horas em muitos pacientes.

A microalbuminúria - excreção de proteínas na urina - no início do estudo foi determinada em 11 dos 26 pacientes com hipertensão sistólico-diastólica e em todos os 20 (100%) pacientes com hipertensão sistólica isolada. A ingestão de comprimidos de liberação prolongada de nifedipina por 24 semanas fez com que no primeiro grupo o número de pacientes com microalbuminúria diminuísse de 11 para 9, e no segundo - de 20 para 8. Assim, foi confirmado que a nifedipina protege os rins .

A hipertrofia ventricular esquerda é uma forma de o coração se adaptar ao aumento da carga que ocorre devido à hipertensão arterial. Se os estudos mostrarem que um paciente apresenta uma alteração na forma (remodelação) do coração, isso piora significativamente seu prognóstico. Porque a probabilidade de um ataque cardíaco aumenta. Um estudo sobre o tratamento da hipertensão em pacientes idosos testou como o tratamento com nifedipina afetou o grau de hipertrofia ventricular esquerda do coração. Com base nos resultados da ecocardiografia, constatou-se que o uso de nifedipina por 24 horas reduziu a espessura das paredes do coração, melhorou a função sistólica e diastólica do ventrículo esquerdo e reduziu a resistência vascular periférica total. Assim, a hipertrofia do ventrículo esquerdo do coração regrediu em muitos pacientes.

Como a nifedipina teve um efeito positivo na função cardíaca e renal, pode-se argumentar que ela não apenas reduz a pressão arterial, mas também protege órgãos-alvo contra danos em pacientes idosos. No grupo de pacientes com hipertensão sistólica isolada, todas as 20 pessoas (100%) completaram o estudo. No grupo de pacientes que aumentaram a pressão arterial “superior” e “inferior”, 2 pessoas desistiram devido aos efeitos colaterais da nifedipina. Eles experimentaram um fluxo de sangue na pele do rosto e inchaço.

Veja também artigos:

A nifedipina é amplamente utilizada para tratar doenças coronárias. Reduz claramente a dor na região do coração, reduz a frequência de ataques de angina em pacientes e reduz a necessidade de nitroglicerina. Tudo isso foi comprovado em estudos clínicos no início da década de 1980. Ao tomar nifedipina em forma farmacêutica de liberação prolongada, a tolerabilidade aumenta atividade física. Este medicamento é tão eficaz quanto os betabloqueadores e nitratos para problemas cardíacos.

De acordo com as recomendações internacionais, constituem o principal grupo de medicamentos prescritos para doenças coronarianas. Na prática médica, muitas vezes surge a pergunta: qual medicamento é melhor adicionar a eles? Qual medicamento adicional proporcionará um efeito antianginal mais pronunciado - nitratos ou nifedipina?

Nas recomendações da American Heart Association para o tratamento da angina de peito estável, a eficácia dos nitratos e dos antagonistas de cálcio dihidropiridínicos foi reconhecida como igual. Porém, é aconselhável dar preferência à nifedipina de liberação prolongada, pois permanece eficaz por 24 horas. Outra vantagem dos antagonistas de cálcio dihidropiridínicos em comparação aos nitratos: os pacientes têm muito menos probabilidade de desenvolver dependência deles

No trabalho prático do médico, os antagonistas do cálcio diidropiridínicos, incluindo a nifedipina, tornam-se os medicamentos de escolha se a prescrição de betabloqueadores for contraindicada. Essas situações incluem:

• síndrome do nódulo sinusal;
• bloqueio atrioventricular;
• asma brônquica.

Além disso, às vezes as dihidropiridinas podem ser prescritas nos casos em que o uso de verapamil e diltiazem, antagonistas do cálcio não dihidropiridínicos, é contraindicado. Isso ocorre se o paciente tiver síndrome do nó sinusal ou bloqueio atrioventricular grave.

Em 2004, foram publicados os resultados do estudo ACTION em larga escala, que envolveu 7.665 pacientes com doença coronariana ou infarto do miocárdio. O objetivo deste estudo foi determinar o efeito da adição de nifedipina de 24 horas na forma de GITS (ver “”) a um regime de tratamento convencional. Os pacientes foram tratados antes do início do estudo e continuaram a ser tratados com estatinas e aspirina. Eles foram divididos em dois grupos. Os incluídos no primeiro grupo foram adicionados ao tratamento com nifedipina, e os pacientes do segundo grupo receberam placebo para controle.

Os médicos observaram todos os participantes do estudo durante 5 anos. Descobriu-se que a nifedipina na forma de GITS não melhorou nem piorou as taxas de mortalidade geral e cardiovascular, bem como a incidência de novos casos de infarto do miocárdio. Mas reduziu o número de novos casos de insuficiência cardíaca em 29%, de acidentes vasculares cerebrais em 22% e a necessidade de cirurgia de revascularização do miocárdio em 14%. Entre os pacientes nos quais a doença coronariana foi combinada com hipertensão, os resultados foram ainda melhores, aproximadamente 1,5 vezes. Não houve mais efeitos colaterais ao tomá-lo do que ao placebo. Os autores do estudo explicaram a eficácia da nifedipina pelo fato de que ela também reduziu a pressão arterial nos pacientes e também inibiu o desenvolvimento da aterosclerose.

Proteção renal para hipertensão e diabetes

Se um paciente tiver danos renais devido a diabetes ou outros motivos, o nível alvo de pressão arterial para ele será 130/80 mmHg. Art., e não 140/90, como para pessoas com rins saudáveis. Se a proteinúria (excreção de proteínas na urina) for superior a 1 g por dia, o nível alvo de pressão arterial será ainda mais baixo - 125/75 mm Hg. Arte. Para proteger os rins durante a hipertensão, é necessário garantir um controle rigoroso da pressão arterial, parar de fumar e tentar normalizar os níveis de colesterol no sangue.

É óbvio que tomar regularmente comprimidos para pressão arterial pode retardar significativamente o desenvolvimento de insuficiência renal. Com o tratamento intensivo, aumenta a probabilidade de os próprios rins do paciente durarem o resto da vida e ele não ter que experimentar as “delícias” da diálise ou de um transplante de rim. Estudos demonstraram que todas as principais classes de medicamentos para hipertensão reduzem os danos renais. Mas quais drogas fazem isso melhor que outras?

Os antagonistas do cálcio relaxam e dilatam os vasos sanguíneos que alimentam os rins. Sob a influência da nifedipina, o fluxo sanguíneo renal, os níveis de filtração glomerular e a fração de filtração aumentam. Os antagonistas do cálcio retardam o desenvolvimento da nefrosclerose. A nifedipina de ação prolongada (não de ação curta!) Reduz a microalbuminúria. Este medicamento preserva a função renal em pacientes com diabetes mellitus e nefropatia diabética. A nifedipina protege os rins diretamente e reduzindo a pressão arterial.

A nifedipina e outros antagonistas do cálcio são especialmente usados ​​para inibir o desenvolvimento de insuficiência renal se o paciente tiver hipertensão e diabetes. Porque nesses casos é contra-indicado prescrever diuréticos ou betabloqueadores. Mas quais medicamentos protegem melhor os rins - antagonistas do cálcio ou? Esta questão ainda não foi totalmente esclarecida e requer pesquisas adicionais.

Em 2000, foram publicados os resultados de um grande estudo que mostrou que a nifedipina previne a insuficiência renal de forma mais eficaz do que os diuréticos. Mencionamos também que este medicamento aumenta até certo ponto a sensibilidade dos tecidos à insulina. Assim, o curso da hipertensão no diabetes mellitus melhora.

Retardando a progressão da aterosclerose

Na década de 1990, estudos utilizando nifedipina de ação curta mostraram que a droga teve um efeito benéfico no metabolismo e, até certo ponto, retardou o desenvolvimento da aterosclerose. Um indicador que caracteriza o risco de complicações cardiovasculares é a espessura do complexo médio-intimal (CIM) das artérias carótidas. É medido por ultrassom. Quanto maior for essa espessura, maior será o risco do paciente sofrer ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral. Estudos demonstraram de forma confiável que tomar nifedipina retarda o aumento da TMI. Além disso, esse efeito do medicamento independe de sua ação na redução da pressão arterial.

Outro fator importante o risco são os depósitos de cálcio em placas ateroscleróticas nas paredes das artérias. O cálcio os torna duros e semelhantes ao calcário nas tubulações de água. O processo de acúmulo de cálcio nas placas ateroscleróticas é denominado calcificação. Descobriu-se que a nifedipina, embora ligeiramente, retarda a calcificação das artérias coronárias (que alimentam o coração).

Atualmente, acredita-se que a nifedipina retarda melhor o desenvolvimento da aterosclerose do que outros antagonistas do cálcio. Ao mesmo tempo, não se deve esperar inibir completamente a aterosclerose apenas com nifedipina. Recomendamos fazer o teste de fatores de risco para aterosclerose, listados no artigo “”. Também indica quais medidas ajudam efetivamente a proteger os vasos sanguíneos da aterosclerose.

Nifedipina durante a gravidez

Com a terapia prolongada com nifedipina, iniciada no início da gravidez, foram descritos casos de morte fetal intrauterina e desenvolvimento esquelético anormal em recém-nascidos. Acredita-se que a nifedipina e outros antagonistas do cálcio dihidropiridínicos (com exceção de) não são seguros no primeiro trimestre da gravidez, portanto não são recomendados para mulheres idade fértil. Ao mesmo tempo, alguns estudos demonstraram que a nifedipina pode controlar eficazmente a hipertensão arterial em mulheres em datas atrasadas gravidez (não antes de 18-21 semanas), sem afetar adversamente o desenvolvimento do feto.

A nifedipina, administrada por via sublingual e oral, tem sido particularmente útil no tratamento de crises hipertensivas em mulheres grávidas. Existem relatos isolados na literatura sobre a segurança do uso de antagonistas de cálcio dihidropiridínicos no final da gravidez. Porém, são poucos e, portanto, a nifedipina ainda não é recomendada em formulários farmacológicos para uso durante a gravidez. Os médicos prescrevem apenas em casos graves, quando acreditam que os benefícios de tomar os comprimidos serão maiores que os riscos.

Não tome nifedipina sem permissão durante a gravidez! Consulte um médico!

Em 2008, especialistas do Instituto Médico da Universidade Estadual da cidade ucraniana de Sumy publicaram os resultados de seu pequeno estudo sobre a eficácia e segurança da nifedipina no tratamento da hipertensão crônica, pré-eclâmpsia e hipertensão gestacional durante a gravidez. Sob sua supervisão estavam 50 gestantes hipertensas, divididas em três grupos:

• O Grupo 1 incluiu 20 gestantes com hipertensão gestacional (que começou durante a gestação);
• grupo 2 - 20 gestantes com pré-eclâmpsia;
• O Grupo 3 incluiu 10 gestantes com hipertensão crônica, que apresentavam antes da gravidez.

O exame abrangente das mulheres grávidas foi repetido regularmente para avaliar as alterações. Incluiu exame clínico geral, avaliação da condição do feto por meio de métodos funcionais (determinação do perfil biofísico do feto) e exame Doppler. A determinação do perfil biofísico do feto foi realizada por varredura transabdominal utilizando scanner ultrassônico portátil “Aloka SSD - 1800 (Toshiba, Japão) com sensor de 3,5 a 10 MHz. A avaliação do perfil biofísico do feto foi realizada com base na avaliação de dados de fetometria, cardiotocografia pré-natal, resultados de estudo do tônus, atividade respiratória e motora do feto, placentometria ultrassonográfica e determinação do volume de líquido amniótico. A condição dos recém-nascidos foi avaliada com base em dados gerais exame clínico, exame genético, exame de ultrassom.

A nifedipina foi usada para hipertensão gestacional e pré-eclâmpsia, bem como para hipertensão crônica em mulheres grávidas como um agente eficaz de ação rápida e para terapia de longo prazo durante a gravidez de 12 a 38 semanas. A indicação para prescrição de comprimidos de nifedipina de curta ação foi aumento da pressão arterial para nível de 150\100 mmHg. e mais alto. O medicamento foi prescrito por via oral em doses únicas de 5 e 10 mg e por via sublingual de 10 e 20 mg. As doses diárias variaram de 30 a 120 mg. A dose do medicamento para cada paciente foi selecionada individualmente.

Estudos observaram uma diminuição rápida e significativa da pressão arterial (sistólica no 30º minuto, diastólica no 20º minuto quando administrada por via oral), que persistiu por 2 a 4 horas. Um efeito ainda mais rápido foi observado quando o medicamento foi aplicado por via sublingual. A gravidade do efeito na redução da pressão arterial foi quase a mesma em mulheres grávidas que não receberam nenhum tratamento prévio e naquelas pacientes que receberam terapia com metildopa antes da prescrição de nifedipina. Realizando monitoramento diário da pressão arterial, foi revelado que o medicamento tem ação poderosa. Contudo, em mulheres grávidas com hipertensão crónica, após seleção da dose, o efeito permaneceu o mesmo durante um período de 24 horas. A pressão arterial não excedeu 120/90 mmHg.

Quadro semelhante foi observado no grupo de mulheres com hipertensão gestacional. Em mulheres com pré-eclamísia, a pressão arterial era menos estável durante o dia; o efeito de tomar nifedipina foi especialmente pronunciado à noite e à noite. Em alguns casos, a terapia com nifedipina foi complementada com a administração de clonidina (clonidina). Cinco gestantes deram entrada no hospital durante crise hipertensiva. Para aliviar este último, foi utilizada nifedipina 10 mg por via sublingual. Um resultado positivo foi alcançado tomando o medicamento duas vezes a cada 30 minutos.

Efeitos colaterais da nifedipina durante a gravidez

Em mulheres grávidas que receberam nifedipina, foram observados efeitos colaterais de:

• batimentos cardíacos fetais (frequência cardíaca instável - em 14,0%, taquicardia - em 8,0%);
• movimentos respiratórios do feto (aumento do número de episódios de movimentos respiratórios - em 14,0%, perturbação da forma dos movimentos respiratórios do feto - movimentos do tipo suspiro - em 10,0%);
• atividade motora do feto (aumento da atividade motora - em 6,0%);
• tônus ​​fetal (diminuiu em 6,0%).

O retardo do crescimento intrauterino foi observado com bastante frequência - em 60,0%, polidrâmnio - em 20,0% das gestantes, oligoidrâmnio - em outros 20,0%.

Ao estudar a estrutura da placenta, em 10,0% das gestantes houve diminuição do espaço interviloso. Nas gestantes que receberam comprimidos para pressão arterial, a hipertrofia placentária (12,0%) foi observada com menor frequência do que as alterações hipoplásicas (30,0%). Durante o estudo, foi revelado um atraso na sua maturação de 18,0%. Alterações destrutivas na placenta foram observadas raramente - 2,0%. O descolamento prematuro da placenta foi diagnosticado em 2 (4,0%) gestantes.

Em 7 mulheres (14,0%) com sinais de infecção intrauterina do feto, alterações na estrutura da placenta foram acompanhadas por distúrbio no padrão dos batimentos cardíacos fetais (taquicardia, frequência cardíaca instável), em 4 (8,0%) mulheres - alterações na atividade motora do feto, em 9 (18,0%) - atividade respiratória prejudicada e em 3 (6,0%) - diminuição do tônus ​​​​fetal. Ao avaliar o perfil biofísico do feto, notou-se que nas gestantes em terapia com nifedipina foi de 4,6+0,3 pontos. Sinais de forma compensada de insuficiência fetoplacentária (4 pontos) foram determinados em 80,0% das gestantes do grupo principal, e de forma subcompensada (3 pontos) - em 20,0%.

Todos os recém-nascidos apresentaram índice de Apgar de 8 a 10 pontos ao nascer, embora o escore máximo tenha sido de 10 pontos. Um exame de recém-nascidos por um geneticista e um estudo de ultrassom mostraram que o uso de nifedipina por mulheres durante a gravidez não levou ao aparecimento de malformações fetais. Assim, a nifedipina, segundo estudos clínicos, não é apenas eficaz, mas também um medicamento bastante seguro para o tratamento de mulheres grávidas.

Nifedipinaé um representante proeminente dos medicamentos anti-hipertensivos (

reduzindo a pressão arterial

) e antianginal (

reduzindo a dor no peito

) ações. Este medicamento pertence ao grupo dos bloqueadores dos canais de cálcio. Devido a este mecanismo de ação, a nifedipina tem um efeito relaxante pronunciado na musculatura lisa de todos os órgãos e vasos sanguíneos. Um efeito vasodilatador particularmente pronunciado é observado em relação aos vasos arteriais e não aos venosos.

Este medicamento tem muitos benefícios. Uma delas é a possibilidade de utilizá-lo tanto para situações de emergência, e para os crônicos. Durante uma crise de dor no peito, um comprimido do medicamento é colocado sob a língua e mastigado, após o que a dor desaparece após 5 a 15 minutos. O uso prolongado do medicamento é incentivado quando estável

angina de peito

Nesse caso, são utilizadas predominantemente formas de liberação prolongada do medicamento.

Este medicamento é de fácil dosagem, o que é de extrema importância pelo fato de que para cada paciente o regime posológico é elaborado individualmente, levando em consideração o grau de compensação de sua doença, bem como as características individuais do organismo. Além disso, a nifedipina é combinada com sucesso com a maioria dos medicamentos para muitas doenças que frequentemente acompanham a doença subjacente. Porém, é importante familiarizar-se com as características do uso simultâneo de medicamentos, pois alguns deles podem afetar a taxa de neutralização e eliminação uns dos outros.

Deve-se notar também que a nifedipina muito tempo usado em obstetrícia como tocolítico, ou seja, medicamento que reduz o tônus ​​​​do miométrio - camada muscular

Devido a esse efeito, esse medicamento foi utilizado com a finalidade de levar a termo

gravidez

em caso de ameaça aguda

aborto espontâneo

Atualmente, existem medicamentos mais avançados utilizados para esse fim, que apresentam efeito direcionado e efeitos colaterais menos pronunciados, porém, em alguns casos, dá-se preferência à nifedipina devido aos seus efeitos no sistema cardiovascular.

Os aspectos negativos desta droga vêm de aspectos positivos. Em outras palavras, a nifedipina é uma droga com efeitos fisiológicos pronunciados. Se usado de forma inadequada, é mais provável que cause mais dano, do que bom, por isso nunca deve ser consumido sem consultar um médico.

Para pacientes menores de 18 anos, este medicamento só pode ser prescrito em casos excepcionais, uma vez que atualmente não há evidências de sua segurança para esta categoria de pacientes. Em outras palavras, não se sabe se a nifedipina atuará no corpo de uma criança da mesma forma que um adulto ou de alguma outra forma.

O mesmo dilema surge para as mulheres grávidas. Segundo alguns dados, o medicamento é relativamente seguro apenas no último trimestre da gravidez. Nos dois primeiros, seu uso pode potencialmente causar efeitos negativos ao feto. No entanto, a extensão desta probabilidade foi pouco estudada, uma vez que o efeito negativo foi observado apenas em embriões animais, e tais experiências não foram realizadas em humanos e é improvável que alguma vez sejam realizadas.

Devido ao fato da droga penetrar na secreção

glândulas mamárias

Tipos de medicamentos, nomes comerciais de análogos, formas de liberação A nifedipina é produzida em três formas farmacêuticas:

• drageia;
• pílulas;
• solução para administração intravenosa por gotejamento.

As drageias são pequenas bolas do medicamento, que contêm 10 mg da substância ativa, além de vários estabilizadores, corantes, etc. As drageias costumam ter sabor doce, por isso são usadas principalmente por via sublingual (

colocado sob a língua e dissolvido

), ao contrário dos comprimidos simples, que nem sempre apresentam sabor agradável. No entanto, você pode engolir os comprimidos, então eles agem como simples comprimidos. A área de aplicação dos comprimidos são as urgências nas fases pré-hospitalar e hospitalar. Eles são menos comumente usados ​​para tratamento permanente devido à necessidade de múltiplas doses ao longo do dia.

Os comprimidos de nifedipina vêm em dois tipos - ação curta e ação prolongada. Os comprimidos de ação curta de 10 e 20 mg são usados ​​​​principalmente quando é necessário reduzir a pressão alta ou eliminar a dor no peito durante ataques raros em pacientes relativamente saudáveis. Nesses casos, o uso deste medicamento é episódico. Comprimidos de liberação prolongada são usados ​​para compensar (

mantendo sob controle

) hipertensão arterial e

doença cardíaca coronária

Esse tipo de medicamento é mais conveniente, pois a necessidade de tomá-lo é reduzida de apenas 3 para 1 vez ao dia. Além disso, esses comprimidos estão disponíveis em uma ampla variedade de doses de 20 a 60 mg, o que permite ajustar com maior precisão o tratamento de cada paciente.

A solução para administração intravenosa está disponível em frascos de vidro escuro de 50 ml. A concentração da solução é 0,1 mg/ml ou 0,01%. Sua área de aplicação é exclusivamente no setor de cardiologia ou unidade de terapia intensiva, devido à alta atividade do medicamento quando administrado por via intravenosa.

A nifedipina existe no mercado farmacêutico com os seguintes nomes comerciais:

• Corinfar;
• Cordaflex;
• Nifesan;
• Sanfidipina;
• Nifelat;
• Nifecard;
• Cordipino;
• Nifedicor;
• Nifedex;
• Nifehexal;
• Nifadil;
• Nicardia;
• Adalat et al.

Fabricantes de nifedipina

O mecanismo de ação terapêutica do medicamento Nifedipina é completamente absorvido pelas membranas mucosas do trato digestivo. Além disso, quando o comprimido é colocado debaixo da língua, a velocidade de início do efeito é encurtada, assim como a duração do efeito. Após a penetração no sangue, aproximadamente 90% do medicamento se liga às proteínas do plasma sanguíneo, o que garante sua presença no organismo por longo prazo. A mesma parte da substância que não está ligada às proteínas é diretamente responsável pelo desenvolvimento do efeito do medicamento. À medida que a substância que circula livremente é consumida ou inativada pelas células do fígado, algumas das proteínas do sangue são liberadas. substância ligada e se transforma em uma forma ativa gratuita. Assim, a concentração terapêutica de nifedipina no sangue é mantida durante várias horas.

Diante do exposto, podemos concluir que a biodisponibilidade do medicamento (

a proporção entre a substância ativa que atingiu o seu objetivo e toda a dose única administrada

) equivale em média a 40 - 60%. As principais perdas do medicamento ocorrem durante a primeira passagem pelo fígado, antes que a maior parte dele tenha tempo de entrar em contato com as proteínas plasmáticas.

O ponto de aplicação desta droga é a membrana plasmática das células musculares. A nifedipina bloqueia os canais de entrada dos íons de cálcio na célula, fazendo com que o cálcio não penetre nela. As reações químicas responsáveis ​​pelo desenvolvimento da contração muscular ficam mais lentas. A droga tem efeito mais ativo nos cardiomiócitos (

células musculares cardíacas

) e músculo liso dos vasos sanguíneos arteriais. A nifedipina não tem efeito nas veias, uma vez que a sua camada muscular é fracamente expressa. Além disso, em doses médias e grandes, a droga tem um forte efeito antiespasmódico na musculatura lisa dos órgãos internos. Nesse sentido, a nifedipina foi utilizada durante muito tempo em obstetrícia e nefrologia. Em obstetrícia - em caso de ameaça de aborto espontâneo, devido ao aumento do tônus ​​​​uterino, e em nefrologia - para alívio

cólica renal

Hoje, existem medicamentos mais avançados utilizados para esse fim, mas, mesmo assim, em casos especiais, a nifedipina pode continuar sendo a droga de escolha.

O principal efeito da nifedipina visa:

• coração;
• vasos periféricos.

A nifedipina tem os seguintes efeitos no coração:

• inotrópico negativo (reduzindo a força de contração cardíaca);
• cronotrópico negativo (reduzindo a frequência cardíaca);
• dromotrópico negativo (reduzindo a velocidade dos impulsos nervosos através do sistema de condução do coração).

O mais pronunciado é o efeito inotrópico. Os efeitos cronotrópicos e dromotrópicos são menos pronunciados. Como resultado, uma diminuição na intensidade do coração leva a uma diminuição na necessidade de oxigênio do miocárdio (a camada muscular do coração). Nesse sentido, a dor da angina causada pela hipóxia (fornecimento insuficiente de oxigênio aos tecidos do órgão) do coração é reduzida. A dilatação dos vasos coronários que irrigam diretamente o coração leva a um aumento no fornecimento de sangue rico em oxigênio. Colaterais vasculares que antes não eram utilizadas se abrem, o que leva a uma melhor nutrição das áreas isquêmicas (supridas de sangue e, consequentemente, de oxigênio) do miocárdio.

Porém, deve-se lembrar que ao usar dose excessiva do medicamento, principalmente em pacientes subcompensados ​​e descompensados, muitas vezes se desenvolve uma reação reflexa.

taquicardia

aumento da frequência cardíaca

) para aumentar a fração de ejeção (

indicador denotando condicionalmente um coeficiente ação útil corações

O único efeito que a nifedipina tem sobre os vasos sanguíneos é a dilatação, mas isto leva a muitos efeitos positivos.

Os efeitos vasodilatadores da nifedipina são os seguintes:

• reduzindo a pós-carga no coração, aumentando sua eficiência;
• eliminação da hipertensão na circulação pulmonar - redução da falta de ar devido ao aumento do diâmetro dos brônquios;
• melhora da circulação cerebral;
• melhorando a função excretora dos rins dilatando a artéria renal e aumentando a excreção de íons sódio e água.

Como o medicamento praticamente não penetra na barreira hematoencefálica, não há medo de efeitos colaterais no SNC (sistema nervoso central). No entanto, se o paciente já teve uma lesão cerebral traumática grave no passado ou apresenta sintomas de alguma doença mental, aumenta a probabilidade de o medicamento afetar o cérebro e, ao mesmo tempo, o risco de efeitos colaterais do sistema nervoso central.

A droga penetra na placenta, mas em pequenas quantidades. No entanto, apenas com base nisto, não se pode concluir que este medicamento seja inofensivo para mulheres grávidas. Infelizmente, nenhum estudo foi realizado para examinar esta questão. Portanto, recomenda-se que mulheres grávidas tomem o medicamento somente após consultarem primeiro um médico. Segundo observações clínicas, seu uso no terceiro trimestre de gravidez em doses padrão é relativamente seguro.

Entre outras coisas, a substância ativa penetra no leite das mães que amamentam. Sua concentração no leite é quase igual à do plasma sanguíneo. Portanto, caso seja necessário o uso de nifedipina, a criança deve ser desmamada e alimentada com fórmulas nutricionais artificiais durante todo o tratamento. Caso contrário, doses normais para a mãe podem revelar-se excessivas para a criança e causar uma sobredosagem no seu pequeno corpo, com todas as complicações que se seguem.

Remoção da parte principal do medicamento (

) é realizado pelos rins na forma de metabólitos inativos. Uma pequena parte (

) também é excretado na forma de metabólitos nas fezes. Os poucos por cento restantes são removidos do corpo através do suor, respiração, saliva, etc.

Falência renal

Ao contrário do que se esperava, não leva ao acúmulo do medicamento e à overdose, e também não prejudica sua eliminação do organismo. No entanto

insuficiência hepática

pode aumentar significativamente a meia-vida da substância ativa. Nesse sentido, pacientes com graves

cirrose

o fígado deve ter cuidado ao selecionar a dose necessária do medicamento ou procurar outros medicamentos para baixar a pressão arterial e eliminar a dor no peito.

Indicações de uso

A principal área de aplicação da nifedipina é manter a pressão arterial dentro dos limites normais e eliminar a dor no peito em pacientes cardíacos. O principal grupo de pacientes são pessoas com mais de 40 anos. O medicamento não é prescrito para pacientes menores de 18 anos devido à falta de dados confiáveis ​​sobre sua segurança nesse grupo de pessoas.

Uso de nifedipina

Como usar o medicamento? A nifedipina é um medicamento praticado na medicina há muito tempo, durante o qual se revelou um medicamento eficaz de primeira linha no alívio de episódios agudos e no tratamento de manutenção. hipertensão e doença coronariana. É prescrito apenas para pacientes maiores de 18 anos. A segurança do seu uso em crianças não foi comprovada.

A via de administração da nifedipina deve atender aos objetivos do tratamento e corresponder ao quadro do paciente.

Este medicamento é administrado no corpo de três maneiras:

• dentro;
• debaixo da língua;
• gotejamento intravenoso ou bomba de infusão.

Prescrição de nifedipina por via oral As vantagens desta administração do medicamento são a simplicidade e o início relativamente lento do efeito (20 a 30 minutos ao tomar comprimidos simples e até 60 minutos ao tomar comprimidos de liberação prolongada). No entanto, parte da droga é perdida devido ao efeito de primeira passagem pelo fígado quando absorvido pelo trato digestivo.

O uso deste medicamento por via oral é indicado para angina de peito estável, quando os efeitos do medicamento são mais ou menos previsíveis. O medicamento também é prescrito tanto para hipertensão arterial essencial primária quanto para hipertensão secundária - renal, hormonal, etc. Nestes casos, o medicamento é tomado sem mastigar 10 - 20 mg 2 - 4 vezes ao dia na forma de comprimidos simples ou 20 - 40 mg 1 - 2 vezes ao dia na forma de comprimidos de liberação prolongada.

Administração de nifedipina debaixo da língua

As vantagens deste método de administração do medicamento são a simplicidade e rapidez de início do efeito (

de 5 a 10 minutos

). Esse efeito é garantido pela entrada direta da substância no sangue através da mucosa da cavidade oral. Assim, a droga não é imediatamente neutralizada no fígado, mas primeiro consegue ter efeito terapêutico. Neste caso, recomenda-se mastigar comprimidos simples e mantê-los debaixo da língua, enquanto as cápsulas de liberação prolongada devem ser abertas ou furadas. Uma condição importante para esse método de prescrição do medicamento é o uso de doses mínimas únicas, a fim de evitar queda excessiva da pressão arterial e o desenvolvimento de choque e outras reações indesejáveis.

Este método de tomar o medicamento é praticado em condições agudas, como

crise de hipertensão

Um ataque de angina ou

asma brônquica

apenas em combinação com medicamentos hormonais e broncodilatadores clássicos

). Nessas condições, o uso da nifedipina é único. A dose ideal é de 10 a 20 mg.

Administração de nifedipina por via intravenosa

A nifedipina é prescrita por via intravenosa apenas em ambiente hospitalar e, preferencialmente, em unidade de terapia intensiva. Essa limitação existe por vários motivos. Um dos motivos é a dosagem precisa e a velocidade de administração intravenosa da substância ativa, que pode ser garantida calculando com precisão as gotas por minuto durante a administração gota a gota ou usando uma bomba de infusão. Outro motivo é que o medicamento é administrado por via intravenosa apenas em pacientes que estão em estado grave e extremamente grave e não podem tomar o medicamento a não ser por via intravenosa. Além disso, caso se desenvolvam efeitos indesejáveis, cuja frequência aumenta nesta categoria de pacientes, o medicamento pode ser imediatamente descontinuado e seu antagonista administrado para normalizar o estado geral do paciente.

Não é necessária a preparação de uma solução para perfusão, uma vez que está disponível em diluição padrão em frascos de vidro escuro de 50 ml, cada um contendo 5 mg da substância ativa. Antes da administração, é obrigatório realizar um teste de alergia cutânea para excluir uma reação alérgica do organismo a esta substância. Somente se o teste for negativo o medicamento poderá ser administrado.

A nifedipina é administrada por via intravenosa de forma extremamente lenta. Um frasco de 50 ml é administrado durante 4 a 8 horas. Para um efeito estável, este medicamento deve ser administrado pelo menos 3 vezes ao dia. Em algumas condições, é permitida a administração até 6 vezes ao dia. A dose diária máxima é, portanto, de 150 a 300 ml ou de 15 a 30 mg.

Possíveis efeitos colaterais

Por ser a nifedipina um medicamento que afeta diretamente o funcionamento do coração e a hemodinâmica, os efeitos colaterais mais perigosos do seu uso estão associados especificamente ao sistema cardiovascular. Existem também alguns efeitos colaterais dos sistemas nervoso, respiratório, digestivo, sistema músculo-esquelético, etc., que podem piorar significativamente a condição do paciente.

Existem efeitos colaterais da nifedipina:

• do sistema cardiovascular;
• sistema nervoso central;
• trato gastrointestinal;
• sistema respiratório;
• sistema musculo-esquelético;
• reações alérgicas, etc.

Distúrbios do sistema cardiovascular:

• taquicardia reflexa;
• batimento cardíaco forte;
• vermelhidão da pele facial;
• diminuição excessiva da pressão arterial;
• dor no peito, etc.

Distúrbios do sistema nervoso central:

• dor de cabeça;
• tontura;
• parestesia (sensação de “alfinetes e agulhas”), etc.

Problemas gastrointestinais:

• constipação;
• diarréia;
• dor de estômago;
• náusea, etc.

Distúrbios do sistema respiratório:

• broncoespasmo;
• falta de ar, etc.

Distúrbios músculo-esqueléticos:

• dor muscular;
• tremores nas mãos, etc.

Reações alérgicas:

• urticária;
• dermatite de contato;
• angioedema (edema de Quincke);
• choque anafilático, etc.

Interações com outras drogas Ao interagir com betabloqueadores, observa-se um efeito clínico sinérgico. Ou seja, existe o risco de queda acentuada da pressão arterial com desenvolvimento de taquicardia compensatória e agravamento da insuficiência cardíaca.

Interação da nifedipina com sais de magnésio (

por exemplo, sulfato de magnésio

) também é perigoso devido ao risco de uma queda acentuada da pressão arterial. Além disso, existe uma grande probabilidade de desenvolver bloqueio neuromuscular, que se expressa em graves

fraqueza

Imprecisão de movimentos, falta de ar, dificuldade em engolir, etc. Em conexão com o acima exposto, o uso de sulfato de magnésio é recomendado principalmente para mulheres grávidas com pré-eclâmpsia e eclâmpsia. Se o efeito for fraco, o uso de nifedipina está contraindicado. Em vez disso, são usados ​​diuréticos de alça (

diuréticos como furosemida, torsemida, etc.

), inibidores da ECA (

enzima conversora de angiotensina, como captopril, enalaprilato

) e outros métodos, mas por um curto período de tempo. O único jeito interromper a progressão da pré-eclâmpsia e da eclâmpsia são

O uso combinado com digoxina leva à eliminação retardada desta e, consequentemente, ao risco de desenvolver

bradicardia

(frequência cardíaca inferior a 60/min) e arritmogênica paradoxal (causando

) efeito.

No uso conjunto nifedipina e tacrolimus (imunossupressor), a neutralização deste último no fígado fica mais lenta, o que leva ao seu acúmulo. Neste sentido, a dose de tacrolimus deve ser reduzida em 26-38% para evitar efeitos colaterais.

Interação com fenitoína e

carbamazepina

pode reduzir a eficácia da nifedipina em 70%. Nesse sentido, recomenda-se a troca da nifedipina por um medicamento anti-hipertensivo alternativo de grupo farmacológico diferente.

O uso de nifedipina com rifampicina é contraindicado porque esta aumenta a atividade das enzimas hepáticas, convertendo quase toda a nifedipina em sua primeira passagem pelo fígado.

Custo aproximado do medicamento

O custo do medicamento pode variar ligeiramente em diferentes regiões Federação Russa. A diferença de preço é explicada por diferentes mecanismos de produção do medicamento, matérias-primas, custos de transporte, taxas alfandegárias, margens de farmácia, etc.

Custo da nifedipina em várias regiões da Federação Russa

A nifedipina pode ser tomada durante a gravidez?

Hoje, a nifedipina é usada apenas no último trimestre da gravidez de acordo com indicações estritas.

Esta restrição tem boas razões. No primeiro e segundo trimestre da gravidez, ocorre a formação de futuros órgãos e sistemas vitais no corpo do feto. Qualquer exposição, seja ela um medicamento, produtos químicos domésticos ou apenas

pode afetar o ritmo e a correção dos processos de divisão e diferenciação (

aquisição de características características das células de um determinado tecido

) células fetais. No futuro, tal erro pode levar a anomalias mais ou menos graves no desenvolvimento físico ou mental. Por esse motivo, recomenda-se abster-se de todos os medicamentos sistêmicos durante os primeiros 6 meses de gravidez e utilizá-los somente quando for absolutamente necessário, quando o benefício esperado exceder dano potencial. Medicamentos tópicos não são criados altas concentrações substância ativa no sangue, portanto praticamente inofensiva para o feto.

No último trimestre da gravidez, os riscos de danos ao feto são significativamente reduzidos, desde que a dose seja selecionada corretamente para uma determinada gestante. Todos os órgãos vitais já existem e estão aumentando gradualmente de tamanho.

A anotação para nifedipina afirma que a teratogenicidade do efeito (

capacidade de causar malformações congênitas

) pertence aos medicamentos do grupo C da FDA (

Food and Drug Administration - Administração de Alimentos e Medicamentos do Departamento de Saúde dos EUA

). Isto significa que foram realizados estudos para estudar os danos desta droga em fetos de animais, o que confirmou que alguns danos ainda estão presentes. Experimentos semelhantes não foram realizados em humanos. Os medicamentos que se enquadram nesta categoria podem ser prescritos a mulheres grávidas, mas apenas se o benefício esperado superar o dano potencial.

Apesar de a nifedipina penetrar na placenta em concentrações muito baixas e praticamente não poder prejudicar o feto, ninguém se compromete a afirmar o contrário até que estudos especiais sejam realizados em mulheres grávidas. Porém, pelo fato de tal pesquisa ser desumana, a probabilidade de sua realização é próxima de zero. Assim, é improvável que os dados que a ciência possui atualmente sobre a segurança da nifedipina para mulheres grávidas sejam reabastecidos num futuro próximo, pelo que teremos de nos contentar com o que temos.

É importante que as gestantes lembrem que a nifedipina não é uma droga tão inofensiva como, por exemplo,

vitaminas

ou suplementos nutricionais. Tem um forte efeito em muitos sistemas do corpo, por isso requer uma dosagem precisa. Ao tomar acidentalmente uma dose alta, a primeira coisa a fazer é reduzir bastante a pressão arterial. Para qualquer pessoa, isso ameaça uma deterioração no bem-estar, até a perda de consciência devido à falta de oxigênio no cérebro. Para as gestantes, os riscos dobram, pois com a pressão baixa não só o corpo da mãe sofre, mas também o feto, que recebe menos oxigênio e nutrientes devido à deterioração do suprimento de sangue à placenta.

Ao decidir se uma mulher grávida deve ou não tomar nifedipina, ela deve determinar a finalidade para a qual este medicamento foi prescrito. Se o objetivo é reduzir a pressão arterial na hipertensão, então seria mais correto selecionar um medicamento de outro grupo farmacológico que não afete o feto. Esses medicamentos existem e sua escolha é bastante ampla. Definitivamente, a busca não será feita pela própria mulher, mas pelo seu médico assistente. Neste caso, a nifedipina pode ser substituída com sucesso por diuréticos (

furosemida, torsemida, indapamida, espironolactona, etc.

), sulfato de magnésio, antiespasmódicos (

drotaverina, mebeverina, papaverina, etc.

sedativos

comprimidos de valeriana, etc.

Se uma mulher grávida tomar nifedipina para reduzir a frequência e intensidade da dor no peito (

Tais condições podem ocorrer em mães jovens com defeitos cardíacos congênitos ou adquiridos

), então a nifedipina certamente pode ser substituída por medicamentos nitro, como o dinitrato de isossorbida (

cardigã

), mononitrato de isossorbida (

permitido apenas no segundo e terceiro trimestre

Quando ameaçado nascimento prematuro A nifedipina pode ser usada, mas apenas no último trimestre da gravidez. É preferível que este medicamento seja utilizado em doses baixas e em terapia combinada com outros medicamentos que reduzem o tônus ​​​​uterino. Também existem muitos desses fundos. Os representantes mais proeminentes são os antiespasmódicos (

baralgin, papaverina, drotaverina, mebeverina, etc.

), medicamentos que reduzem a atividade uterina (

sulfato de magnésio, magnésio B-6, etc.

), agonistas beta adrenérgicos (

partusisten, terbutalina, etc.

Resumindo o que foi dito acima, deve-se notar que a nifedipina não é um medicamento indispensável para mulheres grávidas. Se necessário, seus efeitos podem ser substituídos por um ou por uma combinação de medicamentos, dependendo de qual dos seus efeitos é necessário no tratamento.

A nifedipina pode ser tomada durante a amamentação?

Uso de nifedipina para

amamentação

É extremamente indesejável porque o medicamento, inalterado, pode passar para o leite materno e ter efeito indesejável no bebê.

Ao entrar no corpo humano, esse medicamento se distribui uniformemente em todos os tecidos e órgãos, exceto no cérebro, pois não consegue atravessar a barreira hematoencefálica. No entanto, esta barreira pode ser enfraquecida em pessoas que tiveram um histórico de lesão cerebral traumática grave ou que sofrem de certas doenças mentais. Isso permite que mais droga entre no cérebro, o que geralmente causa efeitos colaterais no sistema nervoso central.

Assim, distribuída por todo o corpo, a nifedipina entra nas glândulas mamárias e diretamente em sua secreção - o leite materno. Considerando que a biodisponibilidade (

a proporção de uma substância que tem efeito nos tecidos periféricos em relação a toda a dose administrada

) deste medicamentoé igual a 40 - 60% pode entrar no corpo da criança através do leite durante uma alimentação média (

) dose de adulto de 1:40 a 1:80. Considerando que o peso de uma criança é em média 10-15 vezes menor que o peso de um adulto, tal dose pode parecer relativamente pequena para que o efeito clínico da nifedipina se manifeste em uma criança. No entanto, não é.

No útero, a criança prepara-se para a transição para o mundo exterior e os seus órgãos internos desenvolvem-se apenas o suficiente para sobreviver a esta transição. Seu crescimento e desenvolvimento adicionais ocorrem após o nascimento, por pelo menos 25 a 28 anos. Porém, as mudanças mais significativas são observadas no primeiro ano de vida. Nesse período, os tecidos do bebê ficam extremamente sensíveis a qualquer tipo de sinal biológico e químico. Portanto, a dose de nifedipina, que segundo todos os cálculos quando tomada com leite deveria ser muito pequena para uma criança, é na verdade muito alta.

A overdose leva a dois tipos de efeitos colaterais - de curto e longo prazo (

permanente

). O primeiro tipo são os efeitos colaterais de curto prazo, que em todos os aspectos são semelhantes aos sintomas de uma overdose em um adulto.

Os efeitos colaterais de curto prazo da nifedipina no corpo do bebê são provavelmente:

• diminuição ou aumento compensatório da frequência cardíaca;
• diminuição da pressão arterial;
• extremidades frias;
• descoloração azulada do triângulo nasolabial;
• suor frio e pegajoso;
• vomitar;
• diminuição do tônus ​​muscular;
• letargia severa da criança;
• perda de consciência
• convulsão convulsiva, etc.

Se a mãe, sem saber, não percebe tais mudanças no estado da criança, continua a tomar nifedipina e ao mesmo tempo amamenta a criança naturalmente, efeitos colaterais constantes aparecem ao longo do tempo.

Os efeitos colaterais permanentes da nifedipina no corpo do bebê são provavelmente:

• taquicardia (frequência cardíaca superior aos valores normais (60 – 90 batimentos por minuto));
• pressão arterial elevada em relação aos padrões de idade;
• retardo no desenvolvimento físico (baixa estatura, baixa massa muscular, etc.);
• formação de defeitos cardíacos adquiridos;
• agravamento defeitos de nascença corações;
• bloqueios em vários níveis do sistema de condução cardíaca (sistema que garante a sequência correta de contrações de várias partes do coração);
• raramente – retardo mental, etc.

Mais uma coisa que vale a pena mencionar ponto importante. Devido ao facto de a barreira hematoencefálica não estar suficientemente desenvolvida nos recém-nascidos, os sintomas neurológicos de uma sobredosagem manifestar-se-ão mais fortemente e mais cedo do que outros. Isto pode ser especialmente pronunciado em crianças que sofreram um parto difícil.

Os sintomas neurológicos em crianças são:

• dor de cabeça;
• estado de estupefação;
• letargia;
• choro sem causa, etc.

Se houver necessidade urgente de tratar uma nutriz com nifedipina, existem duas maneiras de resolver esse dilema - substituindo esse medicamento por outro menos prejudicial à criança ou transferindo a criança para fórmulas nutricionais artificiais durante o tratamento. Cada uma dessas soluções tem vantagens e desvantagens. Portanto, a decisão apropriada deve ser tomada somente após pesar cuidadosamente todos os prós e contras.

Vantagens e desvantagens de substituir a nifedipina por outros medicamentos

Como a nifedipina tem dois efeitos principais - anti-hipertensivo (

reduz a pressão arterial durante crises hipertensivas

) e antianginal (

reduz a dor no peito devido à angina de peito

), então os medicamentos de reposição também são divididos em dois grupos, de acordo com os efeitos que proporcionam.

Para reduzir a pressão arterial em nutrizes, em vez da nifedipina, pode-se usar o seguinte:

• furosemida;
• torasemida;
• indapamida;
• espironolactona;
• sulfato de magnésio;
• drotaverina
• valeriana (comprimidos), etc.

Vantagens e desvantagens de transferir uma criança para alimentação artificial durante o tratamento com nifedipina

Qual análogo da nifedipina é melhor?

Todos os análogos da nifedipina são igualmente bons. Portanto, você pode escolher com segurança o mais barato na farmácia, porém, levando em consideração a dose necessária e o tipo de medicamento (

comprimidos de liberação regular ou prolongada

Na prática, há de facto casos em que a mesma substância activa em diferentes medicamentos de diferentes fabricantes tem efeitos diferentes. Via de regra, neste caso estamos falando de medicamentos originais e genéricos. Medicamentos originais são aqueles que foram inventados, patenteados e colocados em produção em massa por uma das empresas farmacológicas. Medicamentos genéricos são cópias droga original, e nem sempre com muito sucesso. Conclui-se que os medicamentos originais são melhores que os genéricos. No entanto, esta afirmação é verdadeira apenas durante os primeiros 10 a 20 anos a partir do momento em que a droga é inventada.

A explicação para esse fenômeno é a seguinte. Junto com a invenção de uma nova substância medicinal (

droga original

) uma empresa farmacêutica adquire a patente e os direitos autorais de um determinado medicamento. Em regra, de acordo com este contrato, nenhuma das empresas farmacêuticas concorrentes tem o direito de comercializar um análogo do medicamento original, denominado genérico, durante 5 a 10 anos a contar da data de registo da patente. Esse tempo é fornecido pelo estado à empresa que desenvolveu o medicamento para recuperar o valor gasto com desenvolvimentos científicos nesta área. Após esse período, os direitos autorais expiram e a empresa farmacêutica que desenvolveu o medicamento é obrigada a divulgar a fórmula do medicamento e os métodos de sua produção para todo o mundo. Porém, na prática, apenas os principais aspectos da produção são divulgados, e a primeira farmacêutica guarda alguns segredos, pois traz benefícios financeiros. Para levar o processo de fabricação dos medicamentos genéricos ao nível do medicamento original, leva mais algum tempo, em média mais 5 a 10 anos.

Assim, obtém-se a seguinte imagem. Durante os primeiros 5 a 10 anos, o medicamento original não tem igual. Durante os segundos 5 a 10 anos, aparecem cópias do medicamento original, variando em qualidade. E só depois de um total de 10 a 20 anos é que os medicamentos genéricos se tornam iguais em qualidade ao medicamento original.

Os medicamentos originais, mesmo depois de 20 anos, via de regra, mantêm o custo original, o que é uma espécie de jogada de marketing. Os compradores continuam a pensar que se um medicamento é mais caro, significa que é melhor. Porém, na prática, a situação é diferente no caso da nifedipina. Mais de 20 anos se passaram desde a sua invenção e, portanto, todos os análogos deste medicamento não diferem em qualidade do original. Portanto, ao comprar esta ferramenta Faz sentido economizar dinheiro e comprar um produto mais barato, pois não terá qualidade inferior ao original.

Existe também a possibilidade de a farmácia vender ao paciente um medicamento totalmente falsificado, que na verdade não é a nifedipina. Na melhor das hipóteses, em vez da substância ativa, haverá um placebo e, na pior das hipóteses, qualquer outro produto químico. No entanto, a falsificação da nifedipina não é particularmente lucrativa devido ao fato de o preço desse medicamento ser bastante baixo e não trazer muito lucro. Além disso, um paciente com experiência de hipertensão ou doença coronariana identificará imediatamente uma falsificação, pois sabe como o efeito desse medicamento deve se manifestar e, por isso, não comprará um medicamento falsificado na próxima vez.

O risco de comprar nifedipina falsa é mínimo hoje. Porém, para evitar ser vítima de um medicamento de baixa qualidade, é recomendável comprar medicamentos em grandes redes de farmácias testadas pelo tempo. Essas farmácias trabalham com fornecedores regulares e verificam os medicamentos para evitar defeitos e perda de reputação.

Todos os itens acima se aplicam apenas à forma farmacêutica em comprimido de nifedipina. Esses mecanismos não se aplicam a soluções para infusões intravenosas, uma vez que existe apenas uma marca no mercado russo chamada Adalat. Ou seja, o problema de escolher o melhor análogo entre as soluções de nifedipina desaparece por si só, uma vez que essa escolha simplesmente não existe.

Preciso de receita para comprar nifedipina?

Definitivamente, é necessária uma receita de nifedipina. É principalmente necessário para o próprio paciente, pois o protege dos efeitos indesejáveis ​​desse medicamento se for usado de forma arbitrária.

A receita é um documento legal segundo o qual o médico é responsável pelos efeitos de um determinado medicamento prescrito a um determinado paciente. Para o farmacêutico, a receita também é uma espécie de prova de que o paciente não compra o medicamento por motivos próprios, mas somente após consultar um médico. Se surgir um litígio entre um médico e um paciente, a receita pode tornar-se um documento que determina a culpa de uma ou outra parte.

Porém, os aspectos legais do uso de receitas ficam de lado quando se trata da saúde do paciente. A nifedipina é um medicamento com forte efeito clínico. A sua dosagem deve ser feita por um especialista e não pelo próprio paciente, caso contrário existe o risco de sobredosagem. Em alguns casos, uma overdose deste medicamento pode causar danos irreparáveis ​​à saúde do paciente. Em casos graves, pode ser fatal.

Os sintomas de overdose de nifedipina são:

• a ocorrência de distúrbios do ritmo cardíaco;
• sinais de diminuição da pressão arterial (fraqueza, tontura, náusea, suor frio e pegajoso, etc.);
• perda de consciência;
• dor torácica paradoxal (normalmente o medicamento alivia essa dor);
• convulsões, etc

Os sintomas acima são consequência dos seguintes efeitos da nifedipina no corpo:

• diminuição da força de contração cardíaca;
• diminuição da velocidade de transmissão dos impulsos nervosos através do sistema de condução do coração;
• diminuição da frequência cardíaca;
• dilatação das arteríolas devido ao relaxamento de sua membrana muscular lisa.

Uma receita bem elaborada indica sempre a dose necessária do medicamento e a frequência de sua administração. Assim, o paciente receberá tratamento não ao acaso, mas por recomendação de um especialista, o que o protegerá de tomar uma dose excessivamente elevada.

Por produzir forte efeito clínico, a nifedipina, conforme mencionado acima, apresenta sérias contra-indicações e limitações para uso em determinados grupos de pacientes. Por exemplo, segundo alguns dados, o medicamento é totalmente contra-indicado para gestantes e, segundo outros, apenas no primeiro e segundo trimestres. Este medicamento é prescrito para mães que amamentam apenas por motivos de saúde. Este medicamento não é prescrito para crianças e jovens menores de 18 anos, uma vez que atualmente não há evidências de sua inocuidade para esta categoria de pacientes. Para pacientes com insuficiência cardíaca descompensada, o medicamento é absolutamente contra-indicado.

O médico conhece essas características do medicamento e não prescreverá uma receita para sua compra se a nifedipina puder prejudicar o paciente ou o feto no útero. Os pacientes nem sempre conhecem essas características e, portanto, correm o risco de causar efeitos colaterais do medicamento. Como resultado, podemos concluir que tendo em mãos a prescrição de nifedipina, o paciente automaticamente se enquadra na categoria de pacientes para os quais a nifedipina não é contraindicada.

Na prática, a situação é um pouco diferente. Você pode comprar este medicamento sem receita, sem problemas especiais em quase qualquer farmácia. Os farmacêuticos que atendem ao balcão muitas vezes ignoram a falta de receita em prol do lucro, uma vez que o negócio farmacêutico é um dos mais lucrativos do mundo e há muita concorrência nele.

É muito mais fácil para um paciente perguntar a amigos, vizinhos e colegas de trabalho que tiveram sintomas semelhantes o que fizeram para eliminá-los, do que marcar uma consulta médica, esperar um certo tempo e receber ajuda qualificada. Assim, o paciente chega à farmácia, compra o primeiro análogo da nifedipina que encontra entre os inúmeros tipos e pergunta ao farmacêutico como tomá-lo. Na melhor das hipóteses, o farmacêutico suspeitará que algo está errado e não venderá o medicamento sem a devida receita. Na pior das hipóteses, o farmacêutico dá ao paciente um regime padrão de nifedipina, sem ter a menor ideia da doença que o paciente tem e se ele precisa do medicamento em princípio. Além disso, o farmacêutico não sabe quais outros medicamentos o paciente está tomando, o que é importante, visto que a nifedipina pode criar combinações extremamente indesejáveis ​​com alguns medicamentos cardíacos. Como resultado, todos os riscos permanecem exclusivamente com o paciente. No caso de um efeito negativo do uso do medicamento, o paciente não tem ninguém de quem se recuperar, exceto ele mesmo.

Depois de tudo isso, vale concluir que a prescrição para compra de nifedipina é de extrema importância, mesmo que o paciente tenha tomado durante toda a vida e conheça seus efeitos e a dosagem necessária. Tais cuidados são realizados, antes de tudo, em benefício do próprio paciente.

A nifedipina pode ser prescrita para crianças?

A prescrição de nifedipina a crianças é proibida pelos fabricantes deste medicamento. O motivo da proibição é a falta de dados confiáveis ​​sobre a segurança do medicamento quando prescrito para essa categoria de pacientes.

O corpo de uma criança difere em muitos aspectos do corpo de um adulto. Este facto é facilmente confirmado por vários padrões de idade indicadores fisiológicos do corpo.

Os seguintes indicadores fisiológicos normalmente variam em diferentes idades:

• frequência cardíaca;
• pressão arterial;
• fórmula leucocitária (porcentagem de diferentes tipos de glóbulos brancos);
• perfil hormonal;
• amplitudes de oscilações das ondas cerebrais durante vários tipos de atividades e muito mais.

Em outras palavras, o corpo da criança não é um sistema estável. É claro que isso não pode ser dito sobre o corpo de um adulto, mas, mesmo assim, o corpo de uma criança é reconstruído e muda muito mais rápido ao longo do tempo do que o de um adulto. Essas mudanças ocorrem sob a influência de um grande número de fatores, tanto internos quanto externos. Qualquer influência externa, como tomar nifedipina, pode fazer ajustes no organismo em desenvolvimento, e nem sempre positivos.

Como você sabe, a medicina é uma ciência baseada em evidências. Para utilizar um determinado medicamento, é necessário realizar inúmeros estudos que comprovem a eficácia desse medicamento, bem como sua inocuidade, inclusive a longo prazo. No caso da nifedipina, não foi possível estudar seu efeito no organismo das crianças. Para atingir esse objetivo ao testar um medicamento, é necessário expor um grupo de crianças a um risco desconhecido. Nos países civilizados, onde se realiza quase toda a investigação farmacêutica do mundo, estes estudos nunca serão realizados por razões de humanismo e ética. Em conexão com o acima exposto, ainda não se sabe como o corpo da criança reagirá ao tomar este medicamento uma vez e durante um longo período de tempo.

Hipoteticamente, pode-se supor que consulta única A dose mais baixa de nifedipina num paciente com idade próxima dos 18 anos terá os mesmos efeitos que num adulto. Porém, à medida que a idade do paciente diminui e o tempo de uso do medicamento aumenta, seus efeitos se tornarão cada vez mais imprevisíveis.

Segundo uma hipótese, após alguns meses de uso desse medicamento, a tolerância do organismo a esse medicamento ocorrerá, como acontece nos adultos, mas muito mais rápido. Em outras palavras, o corpo vai se acostumar com uma determinada dose e para conseguir efeito ela terá que ser aumentada continuamente. No entanto, se você parar abruptamente de usar o medicamento, ocorrerá síndrome de abstinência (

), manifestada pelo retorno dos sintomas anteriores, mas com manifestação clínica mais acentuada.

De acordo com outra hipótese, o uso de nifedipina por mais de vários anos consecutivos em infância pode afetar o crescimento adequado do coração como órgão, bem como perturbar o sistema de autorregulação da pressão arterial.

Como resultado dessa influência, os seguintes desvios podem se formar no corpo da criança:

• taquicardia sinusal (frequência cardíaca acima de 90 por minuto);
• pressão arterial persistentemente elevada em mais de 10 - 20 mmHg em relação a valores normais(140/90mmHg);
• retardo no desenvolvimento físico devido à diminuição da função de bombeamento do coração;
• retardo mental;
• o aparecimento de defeitos cardíacos congênitos adquiridos e agravados;
• bloqueios completos e incompletos das vias de condução do coração, etc.

Concluindo tudo o que foi dito, gostaria de acrescentar que as instruções de uso do medicamento estão incluídas na embalagem de cada medicamento por um motivo. Contém muitas informações úteis, incluindo contra-indicações de uso, escritas de forma a serem claras para pessoas sem educação especial. O cumprimento dessas precauções ajuda a proteger a saúde dos próprios pacientes e de seus entes queridos.

Posso beber álcool durante o tratamento com nifedipina?

O consumo de álcool durante o tratamento com nifedipina é altamente desencorajado. O álcool aumenta a vasodilatação (

dilatação dos vasos sanguíneos

), aumentando a influência do sistema nervoso parassimpático, o que leva a uma diminuição mais pronunciada da pressão arterial durante o tratamento com nifedipina.

A nifedipina reduz a pressão arterial relaxando o músculo liso nas paredes dos vasos sanguíneos periféricos. O relaxamento das paredes ocorre devido a uma diminuição na taxa de entrada de íons cálcio na célula muscular.

O álcool reduz a pressão arterial de outras maneiras. Primeiro, leva a uma desaceleração na transmissão neuromuscular, o que faz com que uma pessoa bêbada experimente alguma instabilidade e perda de coordenação. No entanto, este efeito desempenha um pequeno papel na regulação da pressão arterial. Em segundo lugar, o álcool afecta o sistema nervoso central, bem como o sistema nervoso autónomo.

O efeito do álcool no sistema nervoso ocorre em várias etapas. Segundo várias fontes, esses estágios existem de dois a cinco. Porém, para facilitar a compreensão, serão apresentadas a seguir apenas duas etapas. A primeira fase é eufórica. Em outras palavras, durante 15 a 30 minutos após beber álcool (

para alguns este tempo pode ser mais curto ou mais longo

) o humor de uma pessoa aumenta, todos os problemas parecem insignificantes e distantes, os medos diminuem. Em pessoas com doença mental, esta fase muitas vezes está ausente e é substituída por irritabilidade, agressividade e comportamento atrevido. O segundo estágio é o estágio de inibição dos processos corticais do cérebro. Manifesta-se como diminuição da capacidade de raciocínio, relaxamento, diminuição da coordenação e, em última análise, adormecer.

Tanto na primeira quanto na segunda etapa de ação do álcool, seu efeito no organismo também se dá por meio do sistema nervoso autônomo. O sistema nervoso autônomo não é controlado pelos desejos. É responsável por todas as reações reflexas que ocorrem no corpo, desenvolvidas ao longo de muitos séculos de evolução e projetadas para garantir a sobrevivência humana em condições diferentes ambiente. Essas reações incluem dilatação e constrição das pupilas, sudorese, regulação da frequência cardíaca e da pressão arterial, funcionamento das glândulas endócrinas e exócrinas, tremores de frio e muito mais.

O sistema nervoso autônomo é dividido em duas partes:

• sistema nervoso simpático;
• sistema nervoso parassimpático.

Sistema nervoso simpático responsável pela manifestação de reações de estresse que estimulam o organismo a se proteger e lutar. Especificamente, aumenta a frequência cardíaca, contrai as arteríolas e aumenta a pressão arterial para um melhor suprimento de sangue ao cérebro diante do perigo.

Sistema nervoso parassimpático tem um efeito contra-direcional no corpo, ou seja, acalma, acalma, reduz a frequência cardíaca, etc.

Esses sistemas estão em constante interação, e o estado de uma pessoa em um determinado momento depende do tom de cada um deles. Na fase eufórica da intoxicação alcoólica, prevalece a influência do sistema nervoso simpático e, na segunda fase, a fase inibitória, aumenta a influência do sistema parassimpático. Além disso, é importante ressaltar que o álcool potencializa fortemente a influência do sistema parassimpático, resultando em um rápido adormecimento, acompanhado de diminuição da pressão arterial.

Assim, ao tomar nifedipina e bebidas alcoólicas suas ações se sobrepõem e se somam. Como resultado, a diminuição da pressão arterial ocorre de forma mais rápida e pronunciada. A frequência cardíaca, ao contrário do esperado, não diminui, mas aumenta, como reação compensatória a uma forte diminuição da pressão arterial.

Com intoxicação alcoólica grave e ingestão de dose única média ou grande, existe uma grande probabilidade de desenvolver colapso (

redução da pressão arterial para valores zero

), choque cardiogênico, agudo

infarto do miocárdio

Estas condições são críticas e, num número bastante grande de casos, levam à morte.

E se eu tiver dor de cabeça depois de tomar nifedipina?

Dores de cabeça intensas imediatamente após tomar nifedipina são bastante uma complicação comum deste medicamento. Porém, isso não deve alarmar os pacientes, pois essa dor é consequência da eficácia do medicamento e, até certo ponto, pode ser considerada bastante esperada.

Deve-se notar que essa dor ocorre principalmente quando se toma nifedipina por via sublingual ou intravenosa. Ao tomar comprimidos por via oral, a dor aparece com menos frequência e é menos dolorosa. A razão para esta diferença é a velocidade de início do efeito, que é máxima quando administrada por via intravenosa, média quando administrada debaixo da língua e mínima quando administrada por via oral.

Mecanismo de ação da nifedipina O ponto de aplicação do efeito da nifedipina é o tecido muscular. Em particular, esta droga afeta mais ativamente o músculo cardíaco e a camada muscular. vasos periféricos. Quando expostos ao coração, os vasos que o irrigam (artérias coronárias) dilatam-se, o ritmo desacelera, a força de cada contração individual diminui e a velocidade de passagem do impulso pelo sistema de condução do coração diminui ligeiramente. Assim, o fornecimento de oxigênio ao músculo cardíaco aumenta e a frequência de trabalho do coração diminui, permitindo-lhe algum descanso. Pelo mesmo mecanismo, a dor no peito causada pela isquemia (irrigação sanguínea insuficiente) do miocárdio (músculo cardíaco) desaparece.

O efeito da nifedipina na camada muscular parede vascular leva ao seu relaxamento e, consequentemente, ao aumento do diâmetro das artérias periféricas. Porém, deve-se ressaltar que esse efeito se aplica apenas a artérias de diversos calibres, pois sua camada muscular é muito mais espessa que a das veias. A vasodilatação periférica leva à diminuição da pressão arterial sistêmica. Uma diminuição da pressão arterial reduz, até certo ponto, a pós-carga no coração, reduzindo também a intensidade do seu trabalho.

Mecanismo de dor de cabeça Conforme mencionado acima, a diminuição da pressão arterial com o uso da nifedipina ocorre devido à dilatação dos vasos periféricos. Os vasos sanguíneos da cabeça também se dilatam. Quando eles se expandem repentinamente, ocorre dor. A ocorrência da dor é consequência de dois mecanismos.

No primeiro caso, a vasodilatação leva ao seu estiramento, que é sinalizado pelos barorreceptores (

receptores de pressão

) paredes dos vasos. Com uma expansão acentuada, esse impulso torna-se mais frequente, o que é interpretado pelo cérebro como dor.

No segundo caso, a dor ocorre como consequência do chamado fenômeno do “roubo”. Como o cérebro está localizado acima de todos os outros órgãos, com uma queda acentuada da pressão arterial, o cérebro não recebe oxigênio suficiente por algum tempo, pois é mal suprido de sangue. Durante esse tempo, os produtos de decomposição se acumulam nele e o oxigênio não entra, o que juntos causa dor forte. À medida que o suprimento de sangue ao cérebro melhora, a dor diminui.

Vantagens e desvantagens Sem dúvida, dor de cabeça ao usar nifedipina está longe de ser a sensação mais agradável. Porém, por outro lado, não é fatal, principalmente considerando que desaparece sozinho em 15 a 30 segundos. A dor é uma evidência de que a droga está funcionando.

Se colocarmos de um lado da balança a dor e alguns outros aspectos desagradáveis ​​​​do uso da nifedipina, e do outro - o efeito negativo causado ao organismo pela hipertensão ou isquemia miocárdica (

por exemplo, devido a angina estável ou fibrilação atrial

), então ficará definitivamente claro que este último é muito mais perigoso. Portanto, você não deve recusar a nifedipina devido a dores de cabeça. Estas dores não têm um efeito negativo significativo no cérebro e são um preço muito razoável a pagar para salvar a vida do paciente em algumas situações críticas.

O que fazer se uma criança tomar nifedipina acidentalmente?

Se uma criança engolir um comprimido de nifedipina, a primeira coisa que você deve fazer é pedir a alguém próximo que chame uma ambulância e induzir a criança a vomitar artificialmente, pressionando o dedo na raiz da língua.

É muito fácil ter uma overdose de nifedipina sem conhecer o regime e a dose exata que deve ser tomada. Além disso, alguns medicamentos tomados em paralelo podem retardar a eliminação da nifedipina do organismo, levar ao seu acúmulo e, em última instância, à overdose.

Os medicamentos que, quando tomados em paralelo com a nifedipina, podem causar uma sobredosagem incluem:

• cimetidina;
• ranitidina;
• diltiazem.

A nifedipina está absolutamente contra-indicada em crianças menores de 18 anos, devido à falta de dados confiáveis ​​sobre a sua segurança nesta categoria de pacientes. As crianças são mais propensas a ter uma overdose deste medicamento do que os adultos porque têm peso corporal menor e têm um limite de saturação mais baixo para o medicamento. Acredita-se que mesmo um comprimido de nifedipina com uma quantidade mínima da substância (10 mg) seja suficiente para causar uma overdose em uma criança de 3 a 5 anos. As crianças mais velhas ficam supersaturadas ao tomar 20 a 30 mg de nifedipina.

Se, depois de tomar a pílula, os pais não notarem mudanças no estado da criança por uma ou duas horas, isso não é motivo para tranquilização. Recentemente, a nifedipina está cada vez mais disponível na forma de comprimidos revestidos com uma substância especial revestidos com película, proporcionando um efeito mais prolongado da droga. Esses comprimidos começam a agir 2 horas ou mais após serem engolidos.

É importante observar que a nifedipina está disponível na forma de um grande número de análogos, cada um com seu nome comercial. No entanto, isto não deve enganar os pais, uma vez que a substância activa neles contida permanece a mesma e ainda tem um efeito negativo no corpo da criança.

Os nomes comerciais (comerciais) da nifedipina são:

• adalat;
• retardado de calcigard;
• cordafeno;
• Cordaflex;
• cordipina;
• Corinfar;
• nicardia;
• nifadilo;
• nifebeno;
• nifehexal;
• nifedex;
• nifedicap;
• nifedicor;
• Nifecard;
• nifelato;
• nifesan;
• sanfidipina;
• fenigidina, etc.

As manifestações de uma overdose em uma criança são:

• tontura;
• fraqueza severa;
• palidez e cianose pele;
• choro sem causa;
• uma diminuição e depois um aumento compensatório da frequência cardíaca;
• diminuição da pressão arterial;
• dispneia;
• perda de consciência;
• convulsões.

Crianças menores de 3 anos muitas vezes não conseguem mostrar o que as machuca e explicar o que as incomoda. Portanto, o que vem à tona é fraqueza geral pronunciada, palidez e cianose da pele, náuseas e vômitos, inicialmente choro forte e depois choro mais letárgico. Em alguns casos, a sobredosagem grave pode causar convulsões.
Primeiro socorro

O envenenamento por nifedipina é uma condição com risco de vida, portanto, são necessárias medidas urgentes e claras para retirar o paciente dele.

Algoritmo de ação

• Chame você mesmo uma ambulância, com a ajuda de entes queridos ou de um estranho. Explique claramente ao despachante que a criança foi envenenada por comprimidos e descreva resumidamente o seu estado (consciente ou não, vómitos, convulsões, etc.). Tal descrição marca automaticamente a chamada com um código vermelho, o que garante a chegada de uma unidade de terapia intensiva pediátrica, unidade de terapia intensiva simples ou da equipe disponível mais próxima o mais rápido possível.
• Se a criança estiver inconsciente, deve ser colocada de lado para evitar obstrução das vias aéreas por vômito ou língua. Coloque um suporte (travesseiro, rolo de qualquer tecido) sob o pescoço e a cabeça. A cabeça deve estar nivelada com sua posição fisiológica. Nesta posição, você deverá aguardar uma ambulância. Não será possível prestar qualquer outra assistência a uma criança sem formação e ferramentas especiais.
• Se a criança estiver consciente, você deve incliná-la imediatamente para a frente e pressionar a raiz da língua até que ocorra o vômito. Independentemente de os comprimidos estarem presentes no vômito ou não, você deve dar água pura à criança e induzir o vômito novamente. Este procedimento deve ser continuado até que haja água limpa no vômito.

Medidas de prevenção Para proteger as crianças da intoxicação por drogas, você deve:

• mantenha todos os medicamentos fora do alcance das crianças;
• À medida que as crianças crescem, devem ser ensinadas às crianças o que os medicamentos podem fazer aos seus grande dano quando são usados ​​de forma inadequada;
• armazenar separadamente drogas perigosas(afetando o cérebro, o sistema cardiovascular, as funções renal e hepática, etc.) em local separado, desconhecido da criança.

Neste artigo você pode encontrar instruções de uso medicamento Nifedipina. São apresentadas avaliações de visitantes do site - consumidores deste medicamento, bem como opiniões de médicos especialistas sobre o uso da Nifedipina em sua prática. Pedimos gentilmente que você adicione ativamente seus comentários sobre o medicamento: se o medicamento ajudou ou não a se livrar da doença, quais complicações e efeitos colaterais foram observados, talvez não declarados pelo fabricante na anotação. Análogos da Nifedipina na presença de análogos estruturais existentes. Use para o tratamento da angina de peito e redução da pressão arterial em adultos, crianças, bem como durante a gravidez e lactação.

Nifedipina- bloqueador seletivo dos canais de cálcio “lentos”, um derivado da 1,4-diidropiridina. Tem efeito vasodilatador, antianginoso e anti-hipertensivo. Reduz o fluxo de íons cálcio nos cardiomiócitos e nas células musculares lisas das artérias coronárias e periféricas; em altas doses suprime a liberação de íons cálcio dos estoques intracelulares. Reduz o número de canais em funcionamento sem afetar o tempo de sua ativação, inativação e recuperação.

Desacopla os processos de excitação e contração no miocárdio, mediados pela tropomiosina e troponina, e na musculatura lisa vascular, mediados pela calmodulina. Em doses terapêuticas, normaliza a corrente transmembrana de íons cálcio, que é perturbada em diversas condições patológicas, principalmente na hipertensão arterial. Não afeta o tom das veias. Fortalece o fluxo sanguíneo coronariano, melhora o suprimento sanguíneo para áreas isquêmicas do miocárdio sem desenvolver o fenômeno de “roubo” e ativa o funcionamento de colaterais. Ao dilatar as artérias periféricas, reduz a resistência vascular periférica total, o tônus ​​miocárdico, a pós-carga, a demanda miocárdica de oxigênio e aumenta a duração do relaxamento diastólico do ventrículo esquerdo. Praticamente não tem efeito nos nódulos sinoatrial e atrioventricular e não possui atividade antiarrítmica. Aumenta o fluxo sanguíneo renal, causa natriurese moderada. Os efeitos crono, dromo e inotrópicos negativos são sobrepostos pela ativação reflexa do sistema simpatoadrenal e pelo aumento da frequência cardíaca em resposta à vasodilatação periférica.

O início do efeito é de 20 minutos, a duração do efeito é de 12 a 24 horas.

Composto

Nifedipina + excipientes.

Farmacocinética

A absorção é alta (mais de 92-98%). Biodisponibilidade - 40-60%. Comer aumenta a biodisponibilidade. Tem efeito de “primeira passagem” pelo fígado. As formas retardadas proporcionam liberação gradual da substância ativa na circulação sistêmica. Penetra na barreira hematoencefálica (BHE) e na barreira placentária e é excretado no leite materno. Completamente metabolizado no fígado. É excretado na forma de metabólitos inativos, principalmente pelos rins (80%) e bile (20%).

Indicações

• angina estável crônica (angina de peito);
• angina vasospástica (angina de Prinzmetal);
• hipertensão arterial (em monoterapia ou em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos);
• Doença e síndrome de Raynaud.

Formulários de liberação

Drageia 10 mg.

Comprimidos de 10 mg.

Comprimidos de liberação prolongada (retardados), revestidos por película de 20 mg.

Cápsulas 5 mg e 10 mg.

Instruções de uso e dosagem

Drageias ou comprimidos

O regime posológico é definido individualmente, dependendo da gravidade da doença e da resposta do paciente à terapia. Recomenda-se tomar o medicamento durante ou após as refeições com um pouco de água.

Dose inicial: 1 comprimido (comprimido) (10 mg) 2-3 vezes ao dia. Se necessário, a dose do medicamento pode ser aumentada para 2 comprimidos ou pílulas (20 mg) - 1-2 vezes ao dia.

A dose diária máxima é de 40 mg.

Em pacientes idosos ou em uso de terapia combinada (antianginosa ou anti-hipertensiva), bem como em casos de insuficiência hepática, em pacientes com acidentes cerebrovasculares graves, a dose deve ser reduzida.

Comprimidos retardados

Dentro. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar, durante ou após as refeições, com um pouco de água.

Se a função hepática estiver comprometida, a dose diária não deve exceder 40 mg.

Em pacientes idosos ou em tratamento combinado (antianginoso ou anti-hipertensivo), geralmente são prescritas doses mais baixas.

A duração do tratamento é determinada em cada caso individualmente.

Efeito colateral

• edema periférico (pés, tornozelos, pernas);
• sintomas de vasodilatação (vermelhidão da pele facial, sensação de calor);
• taquicardia;
• cardiopalmo;
• diminuição pronunciada da pressão arterial;
• desmaio;
• dor no peito (angina) até o desenvolvimento de infarto do miocárdio;
• desenvolvimento ou agravamento de insuficiência cardíaca crónica;
• arritmias;
• dor de cabeça;
• tontura;
• sonolência;
• astenia;
• nervosismo;
• aumento da fadiga;
• tremor;
• labilidade de humor;
• náusea;
• dor no estômago e intestinos;
• diarréia;
• constipação;
• secura da mucosa oral;
• aumento do apetite;
• dispneia;
• edema pulmonar (dificuldade em respirar, tosse, respiração ofegante);
• inchaço das articulações;
• mialgia;
• cãibras musculares;
• anemia, leucopenia, trombocitopenia, púrpura trombocitopênica, agranulocitose;
• deterioração da função renal (em pacientes com insuficiência renal);
• coceira na pele;
• urticária;
• fotossensibilidade;
• angioedema;
• Necrólise epidérmica tóxica;
• deficiência visual (incluindo perda transitória de visão no contexto da concentração máxima de nifedipina no plasma sanguíneo);
• Dor nos olhos;
• ginecomastia (em pacientes idosos; desaparecendo completamente após a descontinuação do medicamento);
• galactorreia;
• disfunção erétil;
• ganho de peso;
• arrepios;
• sangramento nasal;
• congestão nasal.

Contra-indicações

• hipotensão arterial (pressão arterial sistólica abaixo de 90 mmHg);
• choque cardiogênico;
• colapso;
• estenose aórtica ou subaórtica grave;
• insuficiência cardíaca aguda;
• insuficiência cardíaca crônica em fase de descompensação;
• angina instável;
• período agudo de infarto do miocárdio (durante as primeiras 4 semanas);
• cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva;
• síndrome do nódulo sinusal;
• Bloqueio AV 2-3 graus;
• gravidez (até 20 semanas);
• período de lactação;
• idade inferior a 18 anos (a eficácia e segurança de uso não foram estudadas);
• hipersensibilidade à nifedipina ou outros componentes da droga.

Uso durante a gravidez e amamentação

Não houve estudos controlados sobre o uso de Nifedipina em mulheres grávidas.

Testes em animais demonstraram a presença de embriotoxicidade, placentotoxicidade, fetotoxicidade e teratogenicidade ao tomar nifedipina durante e após o período de organogênese.

Com base nos dados clínicos disponíveis, não é possível avaliar o risco perinatal específico. Ao mesmo tempo, há evidências de aumento da probabilidade de asfixia perinatal, cesariana, parto prematuro e retardo de crescimento intrauterino. Não está claro se esses casos são consequência da doença de base (hipertensão arterial), do tratamento administrado ou de um efeito específico do medicamento Nifedipina. A informação disponível é insuficiente para excluir a possibilidade de efeitos secundários que representem perigo para o feto e o recém-nascido. Portanto, o uso de Nifedipina após a 20ª semana de gestação requer uma avaliação individual cuidadosa da relação risco-benefício para a paciente, feto e/ou recém-nascido e só pode ser considerado nos casos em que outros métodos de terapia sejam contraindicados ou ineficazes.

A pressão arterial deve ser cuidadosamente monitorizada em mulheres grávidas quando se utiliza Nifedipina simultaneamente com sulfato de magnésio intravenoso devido à possibilidade de diminuição excessiva da pressão arterial, o que representa perigo tanto para a mãe como para o feto e/ou recém-nascido.

A nifedipina é contraindicada durante a lactação, pois é excretada no leite materno. Se a terapia com Nifedipina for absolutamente necessária, recomenda-se interromper amamentação.

Uso em crianças

Contra-indicado em menores de 18 anos.

Instruções Especiais

Durante o período de tratamento, você deve evitar o consumo de álcool.

Apesar da ausência de síndrome de abstinência com bloqueadores lentos dos canais de cálcio, recomenda-se uma redução gradual da dose antes de interromper o tratamento.

A administração simultânea de betabloqueadores deve ser realizada sob cuidadosa supervisão médica, pois pode causar diminuição excessiva da pressão arterial e, em alguns casos, agravamento da insuficiência cardíaca. Durante o tratamento, resultados positivos são possíveis com teste de Coombs direto e exames laboratoriais para anticorpos antinucleares.

A regularidade do tratamento é importante, independentemente de como você se sinta, pois o paciente pode não sentir os sintomas da hipertensão arterial.

Os critérios diagnósticos para prescrição do medicamento para angina vasoespástica são: quadro clínico clássico, acompanhado de mudanças características eletrocardiogramas (elevação do segmento ST); a ocorrência de angina induzida por ergometrina ou espasmo da artéria coronária; identificação de espasmo coronariano durante angiografia ou identificação de componente angiospástico, sem confirmação (por exemplo, com limiar de voltagem diferente ou com angina instável, quando os dados do eletrocardiograma indicam angioespasmo transitório).

Para pacientes com cardiomiopatia hipertrófica grave, existe o risco de aumento da frequência, gravidade e duração das crises de angina após tomar nifedipina; neste caso, é necessária a descontinuação do medicamento.

Em pacientes em hemodiálise com hipertensão, insuficiência renal irreversível e diminuição do volume sanguíneo circulante, o medicamento deve ser usado com cautela, pois pode ocorrer queda acentuada da pressão arterial.

Pacientes com insuficiência hepática são monitorados de perto e, se necessário, a dose do medicamento é reduzida e/ou outras formas farmacêuticas de nifedipina são utilizadas.

Deve-se ter em mente que a angina de peito pode ocorrer no início do tratamento, especialmente após a retirada abrupta recente dos betabloqueadores (recomenda-se que estes últimos sejam retirados gradualmente).

Se durante a terapia o paciente necessitar de intervenção cirúrgica sob anestesia geral, é necessário informar o cirurgião-anestesiologista sobre a natureza da terapia realizada.

Durante a fertilização in vitro, em alguns casos, os bloqueadores dos canais de cálcio “lentos” causaram alterações na parte da cabeça do espermatozoide, o que poderia levar à disfunção do esperma. Nos casos em que a repetição da fertilização in vitro falhou por razões desconhecidas, os bloqueadores dos canais de cálcio, incluindo a nifedipina, foram considerados uma possível causa do fracasso.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Durante o período de tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e realizar outras atividades potencialmente perigosas que exijam maior concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Interações medicamentosas

A gravidade da diminuição da pressão arterial aumenta com o uso simultâneo de nifedipina com outros anti-hipertensivos, nitratos, cimetidina, ranitidina (em menor grau), anestésicos inalatórios,

diuréticos e antidepressivos tricíclicos.

Sob a influência da nifedipina, a concentração de quinidina no plasma sanguíneo é significativamente reduzida. Aumenta a concentração de digoxina no plasma sanguíneo e, portanto, o efeito clínico e o conteúdo de digoxina no plasma sanguíneo devem ser monitorados.

A rifampicina é um poderoso indutor da isoenzima CYP3A4. Quando usado em conjunto com a rifampicina, a biodisponibilidade da nifedipina é significativamente reduzida e, consequentemente, a sua eficácia é reduzida. O uso de nifedipina em combinação com rifampicina é contraindicado. Em combinação com citratos, a taquicardia e o efeito anti-hipertensivo da nifedipina são aumentados. Os suplementos de cálcio podem reduzir o efeito dos bloqueadores lentos dos canais de cálcio. Quando usado em conjunto com a nifedipina, a atividade anticoagulante dos derivados cumarínicos aumenta.

Pode substituir medicamentos caracterizados por um alto grau de ligação da sua ligação às proteínas (incl. anticoagulantes indiretos- derivados cumarínicos e indandiona, anticonvulsivantes, quinina, salicilatos, sulfinpirazona), pelo que as suas concentrações no plasma sanguíneo podem aumentar. Suprime o metabolismo da prazosina e de outros bloqueadores alfa, pelo que o efeito anti-hipertensivo pode ser aumentado.

A procainamida, a quinidina e outros medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT aumentam o efeito inotrópico negativo e podem aumentar o risco de prolongamento significativo do intervalo QT.

O uso concomitante com sulfato de magnésio em mulheres grávidas pode causar bloqueio das sinapses neuromusculares.

Inibidores do citocromo P450 3A, como macrolídeos (por exemplo, eritromicina), fluoxetina, nefazodona, inibidores de protease (por exemplo, amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir ou saquinavir), agentes antifúngicos(cetoconazol, itraconazol ou fluconazol) levam a um aumento na concentração de nifedipina no plasma sanguíneo. Levando em consideração a experiência com o uso do bloqueador dos canais de cálcio “lentos” nimodipina, não podem ser excluídas as seguintes interações com a nifedipina: carbamazepina, fenobarbital - diminuição da concentração de nifedipina no plasma sanguíneo; quinupristina, dalfopristina, ácido valpróico - aumentam a concentração de nifedipina no plasma sanguíneo.

A nifedipina deve ser administrada com cautela concomitantemente com disopiramida e flecainida devido a um possível aumento do efeito inotrópico.

A nifedipina inibe a eliminação da vincristina do organismo e pode causar aumento dos efeitos colaterais; se necessário, reduza a dose de vincristina.

O suco de toranja suprime o metabolismo da nifedipina no organismo e, portanto, seu uso simultâneo é contra-indicado.

Análogos da droga Nifedipina

Análogos estruturais da substância ativa:

• Adalat;
• Vero Nifedipina;
• Retardado de Calcigard;
• Cordafen;
• Cordaflex;
• Cordaflex RD;
• Cordipino;
• Cordipina XL;
• Retardado de Cordipina;
• Corinfar;
• Retardo de Corinfar;
• Corinfar ONU;
• Nicardia;
• Nicardia SD retardo;
• Nifadil;
• Nifebeno;
• Nifehexal;
• Nifedex;
• Nifedicap;
• Nifedicor;
• Nifecard;
• Nifecard HL;
• Nifelat;
• Nifelato Q;
• Nifelato R;
• Nifesan;
• Osmo Adalat;
• Sanfidipina;
• Esponif 10;
• Fenigidina.

Caso não existam análogos do medicamento para a substância ativa, pode seguir os links abaixo para as doenças para as quais o medicamento correspondente ajuda e consultar os análogos disponíveis para o efeito terapêutico.

Nifedipina - nome medicamento eficaz ação prolongada para eliminar a dor na angina instável. Normaliza a pressão arterial e reduz a isquemia miocárdica. A rápida absorção da droga contribui para o seu efeito seletivo nos canais lentos de cálcio.

A droga ajuda a retardar a entrada de Ca2+ nas células musculares do miocárdio, nas paredes das artérias coronárias e periféricas. No contexto de uma diminuição do tônus, ocorre um relaxamento simultâneo das paredes dos vasos com um subsequente aumento do lúmen. Seguindo as instruções, o uso de Nifedipina pode reduzir a frequência cardíaca em caso de distúrbios orgânicos do ritmo cardíaco.

Ao expandir os lúmens vasculares, é garantido um fornecimento completo de sangue rico em oxigênio às células do coração e do cérebro, o que se torna um pré-requisito para a rápida recuperação da doença arterial coronariana. A saturação de oxigênio no sangue reduz os sintomas anginosos.

Forma de liberação da droga

A farmacologia moderna estabeleceu a produção de varejo do medicamento Nifedipina:

• em comprimidos de 0,01 g (10 mg) revestidos com revestimento alimentar;
• em comprimidos de 0,02 g (20 mg) de ação prolongada (retardamento de nifedipina);
• em solução para perfusão (1 ml – 0,0001 g de substância ativa) – frascos de 50 ml;
• em ampolas para administração nos vasos coronários de 2 ml - embalagem de 5 peças. O conteúdo da substância ativa é de 0,0001 g por 1 ml.

Embalagem do medicamento em comprimidos

Composição química da droga

O medicamento é um pó amarelo, insolúvel em líquido. Um comprimido contém a substância ativa - um derivado da diidropiridina 1,4 - um dos principais representantes da classe BPC.

Fórmula química da Nifedipina

Para melhor absorção ingrediente ativo Componentes auxiliares foram adicionados ao medicamento:

1. Lactose monohidratada. Intensificador de sabor alimentar, dissacarídeo de carboidrato.
2. Microcristais de celulose. Elementos orgânicos para aumentar a sedimentação do componente ativo no corpo.
3. Estearato de magnesio. Emulsionante E572, estabiliza funções orgânicas.
4. Amido de trigo. Aditivo alimentar que garante a retenção do componente ativo no interior das células orgânicas, o que facilita a sua absorção.

Farmacologia

A droga sintética Nifedipina é um bloqueador seletivo dos canais lentos de cálcio. A sua substância ativa evita o aumento da concentração de iões cálcio nos cardiomicócitos e nas células musculares lisas dos grandes ramos vasculares. À medida que a dose aumenta, a ingestão de íons cálcio do células estruturais no sangue. Ao mesmo tempo, a droga reduz a agregação plaquetária.

A nifedipina dessincroniza o ritmo das contrações dos músculos cardíacos, bloqueia a calmodulina e a troponina. O efeito de bloqueio seletivo da Nifedipina se deve ao desconhecimento do fechamento dos canais dos miócitos venosos.

Ao aumentar a velocidade do fluxo sanguíneo, a Nifedipina promove a restauração regenerativa da circulação em áreas de isquemia devido à abertura de ramos vasculares adicionais.

Reduz os sinais de espasmo arterial, reduz a pressão arterial e a necessidade de oxigênio do miocárdio. Promove a expansão dos vasos coronários e periféricos. Fortalece a função renal.

O tempo de início do efeito clínico é de 20 minutos a partir do momento da administração, a duração da ação é de 4 a 6 horas, dependendo da dosagem tomada. A administração por infusão intravenosa garante o aparecimento de efeito eficaz em 7 minutos. A injeção direta no músculo cardíaco permite alcançá-lo em 5 segundos.

Dados farmacológicos da Nifedipina

A dose diária recomendada de Nifedipina não é superior a 40 mg. A dependência do medicamento ocorre 60 dias após o uso diário. O efeito do produto dentro do corpo chega a 24 horas.

Farmacocinética

O processo de absorção intestinal na corrente sanguínea da substância ativa em percentagem é de 80-92. A administração oral com alimentos faz com que a biodisponibilidade da Nifedipina seja superior a 60%. Consumir com o estômago vazio proporciona 40% de biodisponibilidade.

O remédio passa processamento primário no fígado durante as primeiras três horas após a administração. Possui alta ligação às proteínas do plasma sanguíneo - até 90%. A meia-vida (de 4 a 17 horas) e o metabolismo final da substância ativa ocorrem no fígado. O produto final na forma de metabólitos inativos é excretado na bile e pelos rins (cerca de 70%).

Alterações patológicas no fígado não afetam o tempo de eliminação do medicamento.

Indicações de uso

O medicamento antianginal é utilizado com sucesso no tratamento de distúrbios orgânicos do suprimento sanguíneo arterial.

1. Manifestações de angiotrofoneurose como resultado de distúrbios no fluxo sanguíneo periférico nas arteríolas terminais.
2. Tratamento da hipertensão (o medicamento é utilizado como remédio independente ou como parte de uma terapia complexa).
3. Insuficiência cardíaca (forma crônica).
4. Angina de peito de várias formas (incluindo crônica persistente e Prinzmetal).
5. Isquemia cardíaca.
6. Hipertensão arterial.
7. Espasmo vascular dos globos oculares e do ouvido interno.

No tratamento da doença arterial coronariana no contexto de crises de angina, a nifedipina pode ser tomada por pacientes com histórico de insuficiência renal. Existe um fato farmacológico cientificamente comprovado de retardar a progressão da hipertensão nefrogênica com o uso do medicamento.

Tratamento da angina com Nifedipina

Uso remédio normal A nifedipina deve ser utilizada com cautela na terapia complexa da hipertensão arterial, pois a ação da substância ativa pode provocar o efeito oposto - infarto do miocárdio. A questão do efeito da nifedipina prolongada na patologia ainda não foi estudada.

Método de tratamento com Nifedipina prolongada no contexto da terapia complexa da crise hipertensiva

Tomar o medicamento durante a gravidez é recomendado apenas em caso de necessidade urgente e sob supervisão rigorosa do médico assistente. A droga Nifedipina é especialmente perigosa no terceiro trimestre da gravidez.

Termos de uso

É melhor tomar o comprimido de nifedipina durante as refeições, engolindo-o com alimentos e água potável. Para aliviar instantaneamente uma crise hipertensiva ou angina de peito, o comprimido deve ser colocado debaixo da língua (método sublingual). Neste caso, o paciente deve tomar posição supina, o comprimido se dissolve sem mastigar. Se a dor persistir, após meia hora você poderá tomar outro comprimido da mesma forma.

De acordo com as instruções de uso do Nifedipina Retard, esses comprimidos são recomendados para uso prolongado, geralmente 20 mg 2 vezes ao dia.

A norma diária para um adulto é de 2 comprimidos de 20 mg. A dosagem máxima do medicamento por paciente não deve exceder 80 mg por dia.

Para evitar o desenvolvimento de efeitos colaterais, pacientes com histórico de distúrbios sistêmicos do fluxo sanguíneo cerebral ou insuficiência hepática, deve limitar a dose tomada.

Os ajustes do tratamento com Nifedipina são realizados pelo médico assistente sob monitoramento constante da pressão arterial e da dinâmica do ECG.

Recomenda-se que pacientes idosos e pacientes submetidos a terapia angiotensiva complexa, incluindo o medicamento Nifedipina, sejam submetidos a tratamento sob estrita supervisão médica, com ajuste constante obrigatório das doses tomadas.

A posologia e o regime são determinados individualmente por especialista competente, de acordo com os parâmetros hemodinâmicos do paciente.

Contra-indicações ao uso do medicamento

• sensibilidade individual a um dos componentes da droga;
• o primeiro mês após o infarto do miocárdio;
• colapso ou choque cardiogênico;
• hipotensão arterial;
• fraqueza do nó sinusal do coração (violação do ritmo sinusal);
• sinais pronunciados de estenose aórtica ou mitral, estenose subaórtica hipertrófica;
• história de taquicardia;
• gravidez e amamentação;
• idade até 18 anos (o efeito do medicamento não foi estabelecido).

O medicamento é recomendado para uso com precauções especiais:

• pacientes com insuficiência cardíaca crônica;
• pacientes com insuficiência hepática e renal funcional;
• pacientes sofrendo distúrbios patológicos fluxo sanguíneo cerebral em formas graves;
• pacientes com diabetes mellitus;
• pacientes em hemodiálise;
• pacientes com hipertensão arterial maligna.

Contra-indicações para o uso de Nifedipina estendida

Efeitos colaterais

Na prática médica, foram registrados casos de efeitos colaterais devido ao uso de Nifedipina na forma de rubor facial, letargia, dor de cabeça e leve inchaço nas extremidades inferiores.

No uso a longo prazo medicamentos, os pacientes apresentavam sinais de queda pressão sistólica, aumento das transaminases hepáticas, distúrbios digestivos.

O uso do medicamento não exclui a possibilidade de reações alérgicas a um dos princípios ativos.

Efeitos colaterais antagonista de cálcio nifedipina

Condições especiais

Devido à formação de dependência, não é recomendada a interrupção abrupta do tratamento com nifedipina. O medicamento deve ser descontinuado gradativamente, reduzindo a dose no próximo uso. Além disso, durante o período de tratamento é estritamente proibido beber álcool ou praticar atividades que exijam concentração profunda.

O que fazer em caso de overdose

Os primeiros sintomas que indicam uma overdose de Nifedipina são dor de cabeça, tontura, vermelhidão da pele do rosto, diminuição acentuada da pressão arterial e desenvolvimento de arritmia.

Tratamento para uma overdose de nifedipina

Lavagem gástrica instantânea, tomando carvão ativado, tomando medidas que visam estabilizar a atividade cardiovascular. Pode ser usado como antídoto administração intravenosa solução de cloreto de cálcio 10%. Se houver manifestações pronunciadas de diminuição da pressão arterial, o paciente recebe dopamina ou dobutamina por via intravenosa. Para distúrbios cardíacos, utiliza-se Atropina ou Isoprenalina.

As medidas de reanimação são realizadas com monitoramento dinâmico obrigatório do nível de glicose e eletrólitos no sangue do paciente.

Interação com outras drogas

A nifedipina é caracterizada pelos seguintes sinais de interação:

1. Ao tomar o medicamento simultaneamente com anti-hipertensivos, diuréticos, ranitidina, antidepressivos tricíclicos, o efeito hipotensor é potencializado.
2. Os nitratos aumentam o efeito hipotensor da nifedipina com o possível desenvolvimento simultâneo de taquicardia latente.
3. A combinação do medicamento com betabloqueadores provoca risco de sintomas progressivos de insuficiência cardíaca.
4. A nifedipina reduz a concentração de quinidina no plasma sanguíneo. O conteúdo de digoxina e teofilina aumenta.
5. A rifampicina suprime o efeito da Nifedipina, acelerando o metabolismo dos seus derivados devido à indução enzimática do fígado.
6. O uso em conjunto com medicamentos anticolinérgicos leva ao comprometimento da memória nos pacientes.

Condições de armazenamento, preço

O medicamento está disponível mediante receita médica nas farmácias. Você pode comprar Nifedipina no varejo por 65-130 rublos.

O medicamento Nifedipina deve ser armazenado em local escuro, com temperatura constante não superior a 24 graus Celsius. O prazo de validade do medicamento é de três anos a partir da data de lançamento (data de fabricação na embalagem).

Análogos

Os análogos que têm os mesmos princípios de ação na patologia da Nifedipina incluem:

Fechar sinônimos-análogos de nifedipina

• Calcigard;
• Nifangin;
• Cordaflex;
• Sanfidipina;
• Nifehexal;
• Fenigidina;
• Pidilat;
• Ecodipina;
• Corinfar.

Fórmula bruta

Grupo farmacológico da substância Nifedipina

Classificação nosológica (CID-10)

Código CAS

Características da substância Nifedipina

O bloqueador dos canais de cálcio é um derivado da 1,4-diidropiridina.

Pó cristalino amarelo. Praticamente insolúvel em água, ligeiramente solúvel em álcool. Massa molecular 346,3.

Farmacologia