23.04.2019

Показания к назначению диазепама. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Продают ли без рецепта

Формула: C16H13ClN2O, химическое название: 7-Хлор-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2H-1,4-бензодиазепин-2-он.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/противоэпилептические средства; средства, влияющие на нервно-мышечную передачу; анксиолитики/производное бензодиазепина.
Фармакологическое действие: противосудорожное, анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, седативное, снотворное.

Фармакологические свойства

Диазепам действует на специфические бензодиазепиновые рецепторы, которые располагаются в постсинаптических ГАМКА-рецепторных комплексах в таламусе, лимбической системе, гипоталамусе, вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга, активирующей восходящей ретикулярной формации ствола мозга. Увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, это определяет повышение частоты открытия каналов в цитоплазматической мембране нейронов для входящих ионов хлора. Все это ведет к повышению тормозного действия ГАМК и торможению межнейронной передачи в центральной нервной системе. Противотревожные эффекты проявляются способностью снимать страх, внутреннее беспокойство, напряжение, тревогу. Оказывает амнестическое и антипаническое действие. При терапии нарушений сна использование диазепама как снотворного средства целесообразно, когда одновременно нужно получить и анксиолитические эффекты в течение всего дня. Миорелаксирующий центральный эффект обусловлен торможением спинальных полисинаптических рефлексов. Диазепам имеет выраженный противосудорожный эффект, который используется при эпилепсии для терапии психических эквивалентов, судорожных пароксизмов, для снятия эпилептического статуса. В острой алкогольной абстиненции диазепам облегчает симптомы возбуждения, нервного напряжения, беспокойства, тревоги, тремора, а также снижает признаки и возможность развития возникшего острого делирия, в том числе и галлюцинации. Диазепам эффективен у взрослых в условиях парентерального введения при острых состояниях, которые сопровождаются судорогами, психомоторным возбуждением и другими симптомами. Седативный эффект появляется при введении внутривенно через несколько минут, при введении внутримышечно через 30–40 минут. После купирования острых проявлений заболевания далее диазепам используют внутрь. В анестезиологии диазепам используется для снижения страха, напряжения, тревоги и острой стрессовой реакции перед операцией, а также перед сложными (в том числе и диагностическими) вмешательствами в хирургии и терапии. В последних случаях диазепам может снижать воспоминания пациента о проведенных процедурах (катетеризация сердца, электроимпульсная терапия, вправление вывихов, эндоскопические процедуры, репозиция костных обломков, перевязка ожоговых ран, биопсия и прочие). Диазепам повышает эффективность вводного наркоза, порог болевой чувствительности, внутриглазное давление, имеет антиаритмическое свойство, снижает артериальное давление (при быстром введении внутривенно). Снижает секрецию желудочного сока ночью.
В экспериментах было показано, что при приеме внутрь ЛД50 диазепама равно 1240 мг/кг у крыс и 720 мг/кг у мышей. Исследование репродукции у крыс при использовании диазепама до скрещивания в дозах 100, 80, 10, 1 мг/кг внутрь на протяжении 60–228 дней показало, что в дозах 100 мг/кг уменьшалось число выживаемости потомства и беременностей. Дозы меньше 100 мг/кг не влияли на неонатальную выживаемость. В исследованиях у кроликов при использовании диазепама в дозах 8, 5, 2, 1 мг/кг с 6-го по 18-й день беременности не было получено тератогеннных эффектов и неблагоприятных влияний на репродукцию. Быстро и хорошо (примерно 75% дозы) при приеме внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После введения внутримышечно всасывается полностью, но медленнее, чем при употреблении внутрь. При введении ректально раствор диазепама всасывается быстро. Максимальная концентрация в крови будет достигнута через 0,5–2 часа (после приема внутрь) и через 0,5–1,5 часа (при введении внутримышечно). При приеме ежедневно в крови равновесная концентрация достигается через 5 дней - 2 недели. В печени диазепам (около 99%) подвергается биотрансформации, и образуются фармакологически активные метаболиты: оксазепам, дезметилдиазепам (нордиазепам) и темазепам. Диазепам со своими активными метаболитами связываются с белками плазмы крови (диазепам примерно 98%), проникают через плаценту, гематоэнцефалический барьер, обнаруживаются в грудном молоке. Объемы распределения препарат при равновесном состоянии равны 0,8–1,0 л/кг. Период полураспределения составляет до 3,2 часов. У взрослых время полувыведения равно 20–70 часов (для диазепама), 30–100 часов (для нордиазепама), 9,5–12,4 часов (для темазепама), 5–15 часов (для оксазепама); у новорожденных, пожилых пациентах и больных с болезнями печени может увеличиваться; при почечной недостаточности не меняется. Клиренс диазепама равен 20–30 мл/мин. Выводится в основном почками (до 2% в неизмененном виде, примерно 70% в виде метаболитов) и с фекалиями (примерно 10%). При повторных применениях отмечается накапливание диазепама с его активными метаболитами в плазме крови.

Показания диазепама

Как седативное, анксиолитическое и снотворное средство – в психиатрии и неврологии : все виды тревожных расстройств, включая и психопатии, неврозы, психопатоподобные и неврозоподобные состояния, которые сопровождаются страхом, тревогой, эмоциональным напряжением, повышенной раздражительностью; тревожный синдром при органических поражениях головного мозга, в том числе и при цереброваскулярных заболеваниях, при эндогенных психических болезнях, в том числе и при шизофрении; параноидально-галлюцинаторные состояния, навязчивые, сенесто-ипохондрические и фобические расстройства; двигательное возбуждение и соматовегетативные нарушения различного происхождения; нарушения сна; головная боль напряжения; вертебральный синдром; абстинентный синдром;
в педиатрии: неврозоподобные и невротические состояния, которые сопровождаются тревогой, эмоциональным напряжением, страхом, раздражительностью, нарушениями сна, головной болью, энурезом, расстройствами поведения и настроения;
в кардиологии: инфаркт миокарда, стенокардия, артериальная гипертензия;
в хирургии и анестезиологии: премедикация непосредственно перед и накануне оперативных вмешательств и эндоскопических процедур, в качестве компонента комбинированного наркоза, вводный наркоз;
в гинекологии и акушерстве: эклампсия, преждевременные роды, облегчение родовой деятельности, преждевременная отслойка плаценты; менструальные и климактерические психосоматические расстройства;
в дерматологии: экзема и прочие болезни, которые сопровождаются раздражительностью, зудом.
Как противосудорожное средство: эпилепсия, тяжелые повторные эпилептические припадки или эпилептический статус, столбняк.
Как миорелаксирующее средство: спастические состояния центрального генеза, которые связаны с поражением спинного или головного мозга; спазмы скелетных мышц при травме; спастические состояния при прочих болезнях системы опоры и движения - миозит, прогрессирующий хронический полиартрит, артрит, бурсит, ревматический спондилит; артроз, который сопровождается напряжением скелетных мышц.

Способ применения диазепама и дозы

Диазепам применяют внутривенно, внутрь, ректально, внутримышечно. Режим и дозы устанавливаются строго индивидуально. Терапию стоит начать с наименьшей эффективной дозы, которая соответствует конкретному заболеванию. Обычно для взрослых дозы для приема внутрь составляют: начальная - 5–10 мг, суточная - 5–20 мг, максимальная разовая - 20 мг, максимальная суточная 60 мг, принимать вне зависимости от приема пищи, запив водой. При введении внутримышечно или внутривенно для взрослых средняя разовая доза- 10 мг, средняя суточная - 30 мг, максимальная разовая - 30 мг, максимальная суточная 70 мг. Продолжительность использования диазепама парентерально не должна быть более 3–5 дней (потом, если необходимо, препарат принимают внутрь), общая длительность терапии должна быть как можно меньше и не должна превышать 2–3 месяца. Увеличение длительности терапии более 2–3 месяцев возможно только после повторной внимательной оценки состояния пациента. Перед повторным курсом лечения необходим перерыв не меньше 3 недель. Длительность лечения и дозу для детей подбирают индивидуально, в зависимости от массы тела, возраста и характера заболевания. Больным пожилого возраста, пациентам с нарушением работы печени терапию стоит начинать с меньших доз. Отменять лечение стоит постепенно, под контролем врача.
При пропуске очередного приема диазепама необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу.
Необходимо помнить, что напряжение или тревога, которые связаны с каждодневным стрессом, обычно не требуют терапии анксиолитиками.
Нельзя смешивать в одном шприце диазепам и прочие препараты. Введение внутривенно необходимо производить медленно и в крупные вены, контролируя функцию дыхания. Стоит избегать попадания раствора в экстравазальное пространство и в артерии. Не стоит проводить при сочетании депрессии с тревогой монотерапию бензодиазепинами (возможны попытки суицида). Из-за возможности развития парадоксальных реакций, включая и агрессивное поведение, необходимо с осторожностью использовать у пациентов с поведенческими и личностными нарушениями (такие реакции чаще наблюдаются у детей и лиц пожилого возраста), при их возникновении препарат отменяют. Во время терапии диазепамом нельзя употреблять алкогольные напитки. Не стоит использовать при работе водителям и людям, чья деятельность требует быстрой физической и психической реакции, а еще связана с высокой концентрацией внимания. Использование диазепама у пациентов до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, длительность терапии должна быть минимальная.
При использовании диазепама возможно развитие привыкания и формирование психической и физической зависимости. Возможность появления зависимости увеличивается при применении высоких доз и с увеличением длительности лечения, а также у пациентов, которые в анамнезе имеют алкогольную и лекарственную зависимость. Отменять препарат необходимо постепенно, путем понижения дозы, чтобы снизить возможность развития rebound-синдрома и синдрома отмены. При резкой отмене препарата после долговременного приема или использования больших доз возникает синдром отмены (мышечная и головная боль, тревога, беспокойство, спутанность сознания, судороги, тремор), в тяжелых случаях - галлюцинации, деперсонализация, эпилептические припадки. Транзиторный синдром, при котором возобновляются в более выраженной форме те симптомы, которые послужили причиной применения диазепама, (rebound-синдром), также отмена может сопровождаться беспокойством, изменениями настроения и другими расстройствами.
При продолжительном использовании диазепама стоит периодически контролировать работу печени и картину периферической крови. Использование доз более 30 мг в течение 15 часов до родов у новорожденного может вызвать апноэ, гипотермию, гипотензию, отказ от груди и другие симптомы. Имеются случаи бензодиазепиновой наркомании.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженная печеночная недостаточность, острые болезни почек и печени, тяжелая миастения, алкогольная или наркотическая зависимость (кроме терапии острого абстинентного синдрома), суицидальные наклонности, выраженная дыхательная недостаточность, спинальная и церебральная атаксия, выраженная гиперкапния, закрытоугольная глаукома, острый приступ глаукомы, беременность (1 триместр), возраст до 30 дней, кормление грудью.

Ограничения к применению

Хроническая дыхательная недостаточность, выраженные нарушения работы почек, синдром апноэ во время сна, открытоугольная глаукома (на фоне лечения), возраст до 6 месяцев (только в условиях стационара и по жизненным показаниям), беременность (2 и 3 триместры).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование при кормлении грудью и в 1 триместре беременности противопоказано. Применение во 2 и 3 триместрах беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода.

Побочные действия диазепама

Система пищеварения: нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), запор, тошнота, желтуха, увеличение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз печени;
кровь и система кровообращения: нейтрофилия, брадикардия;
нервная система и органы чувств: вялость, повышенная утомляемость, сонливость, атаксия, нечеткость зрения, притупление эмоций, диплопия, тремор, нистагм, снижение концентрации внимания и быстроты реакций, головокружение, ухудшение кратковременной памяти, смазанная речь, дизартрия, спутанность сознания, обморок, депрессия, головная боль, парадоксальные реакции (тревога, острое возбуждение, галлюцинации, приступы ярости, кошмарные сновидения, неадекватное поведение), антероградная амнезия;
прочие: аллергические реакции (сыпь, крапивница), задержка мочеиспускания, недержание мочи, изменения либидо.
При использовании парентерально: реакции в месте введения (флебит, тромбоз, формирование инфильтратов), при быстром введении внутривенно - сердечно-сосудистый коллапс, гипотензия, икота, нарушение функции внешнего дыхания. Возможно развитие лекарственной зависимости, привыкания, синдрома последействия (снижение работоспособности, мышечная слабость), синдрома отмены, rebound-синдрома.

Взаимодействие диазепама с другими веществами

Усиливает эффекты алкоголя, гипотензивных и противосудорожных препаратов, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, анальгетиков, снотворных средств, миорелаксантов, общих анестетиков, антигистаминных средств (которые имеют седативный эффект). Снижают активность диазепама психостимуляторы, аналептики. Антациды могут снизить скорость всасывания диазепама, но не ее степень. Изониазид тормозит выведение диазепама. Ингибиторы микросомального окисления (включая и циметидин, флувоксамин, кетоконазол, омепразол, флуоксетин) меняют фармакокинетику и увеличивают длительность эффектов диазепама. Рифампицин уменьшает уровень диазепама в крови. Эритромицин тормозит в печени метаболизм диазепама. Диазепам может менять концентрации в плазме фенитоина.

Передозировка

При передозировке диазепамом происходит угнетение центральной нервной системы (от сонливости до комы): вялость, выраженная сонливость, слабость, атаксия, угнетение рефлексов, снижение мышечного тонуса, продолжительная спутанность сознания, кома; возможны также угнетение дыхания, гипотензия. Необходимы вызов рвоты и прием активированного угля (если пациент находится в сознании), через зонд промыть желудок (если у пациента отсутствует сознание), симптоматическое лечение, наблюдение за жизненно важными функциями, введение внутривенно жидкостей (чтобы усилить диурез), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения нельзя использовать барбитураты. Как антидот использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (только в условиях стационара). Гемодиализ практически не эффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом диазепам

Постановлением Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 г. N 78 г. Москва диазепам занесен в список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III). Поэтому все препараты, содержащие диазепам, отпускаются строго по рецепту специальной формы.

Брутто-формула

C 16 H 13 ClN 2 O

Фармакологическая группа вещества Диазепам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

439-14-5

Характеристика вещества Диазепам

Анксиолитик, производное бензодиазепина.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха с молекулярной массой 284,74. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, растворим в хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, снотворное, седативное .

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК А -рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

Анксиолитическая активность проявляется способностью купировать внутреннее беспокойство, страх, тревогу, напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие.

При лечении нарушений сна применение диазепама в качестве снотворного средства целесообразно в тех случаях, когда одновременно желательно получить анксиолитическое действие в течение всего дня.

Центральный миорелаксирующий эффект связан с торможением полисинаптических спинальных рефлексов.

Обладает выраженным противосудорожным эффектом, применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса.

При острой алкогольной абстиненции облегчает такие симптомы как возбуждение, нервное напряжение, беспокойство, тревога, тремор, а также уменьшает вероятность развития или признаки возникшего острого делирия, в т.ч. галлюцинации.

Эффективен в условиях парентерального введения у взрослых при острых состояниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами и др.

Седативный эффект наблюдается через несколько минут после в/в введения и через 30-40 мин после в/м. После снятия острых проявлений заболевания диазепам назначают внутрь.

В анестезиологической практике применяется для уменьшения страха, тревоги, напряжения и снижения острой стрессовой реакции в предоперационном периоде и при сложных, в т.ч. диагностических, вмешательствах в терапии и хирургии. В последнем случае может ослаблять воспоминания больного о проведенной процедуре (электроимпульсная терапия, катетеризация сердца, эндоскопические процедуры, вправление вывихов и репозиция костных обломков, биопсия, перевязка ожоговых ран и др.).

Диазепам способствует повышению эффективности вводного наркоза (премедикация с использованием диазепама может уменьшать дозу фентанила, требующуюся для того, чтобы вызвать эффект при вводном наркозе, и сокращать время до выключения сознания с помощью индукционных доз).

Увеличивает порог болевой чувствительности, оказывает антиаритмическое действие, понижает АД (при быстром в/в введении). Уменьшает ночную секрецию желудочного сока. Обладает способностью затруднять отток внутриглазной жидкости либо повышать ее секрецию и, тем самым, увеличивать внутриглазное давление.

В экспериментальных исследованиях показано, что ЛД 50 диазепама при приеме внутрь составляет 720 мг/кг (мыши) и 1240 мг/кг (крысы).

Исследование репродукции у крыс при приеме диазепама в дозах 1, 10, 80 и 100 мг/кг внутрь в течение 60-228 дней до скрещивания показало, что при дозах 100 мг/кг наблюдалось снижение числа беременностей и выживаемости потомства (возможно, за счет седативного действия, приводящего к снижению интереса к скрещиванию и выкармливанию потомства). Дозы менее 100 мг/кг не оказывали влияния на неонатальную выживаемость.

Исследование у кроликов при приеме диазепама в дозах 1, 2, 5 и 8 мг/кг с 6-го по 18-й день беременности не выявило неблагоприятного влияния на репродукцию и тератогенного действия.

После приема внутрь быстро и хорошо (около 75% дозы) всасывается из ЖКТ. После в/м введения абсорбируется полностью, но медленнее, чем при приеме внутрь (скорость всасывания зависит от места введения, наибольшая — при введении в дельтовидную мышцу). При ректальном введении раствор диазепама быстро всасывается. C max в крови достигается через 0,5-2 ч (при приеме внутрь), 0,5-1,5 ч (при в/м введении). Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается через 5 дней — 2 нед. Подвергается биотрансформации (98-99% диазепама) в печени с образованием фармакологически активных метаболитов: дезметилдиазепама (нордиазепама), оксазепама и темазепама. Диазепам и его активные метаболиты связываются с белками плазмы крови (диазепам на 98%), проходят через ГЭБ, плаценту, проникают в грудное молоко (в грудном молоке обнаруживаются в концентрациях, составляющих 1/10 от концентраций в плазме матери). Объем распределения диазепама в равновесном состоянии 0,8-1,0 л/кг. Период полураспределения диазепама — до 3,2 ч. T 1/2 у взрослых составляет 20-70 ч (диазепам), 30-100 ч (нордиазепам), 9,5-12,4 (темазепам), 5-15 ч (оксазепам). T 1/2 может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста, больных с заболеваниями печени. T 1/2 не изменяется при почечной недостаточности. Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин. Выводится преимущественно почками (0,5-2% в неизмененном виде, около 70% в виде глюкуронидов метаболитов) и с фекалиями (около 10%).

При повторном применении отмечается кумуляция диазепама и его активных метаболитов в плазме крови.

Применение вещества Диазепам

В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.

Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).

В качестве противосудорожного средства.

Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.

В качестве миорелаксирующего средства.

Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.

Ограничения к применению

Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Диазепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.

Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.

Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.

Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/в, в/м, ректально.

Меры предосторожности вещества Диазепам

Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.

В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.

При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.

Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.

Особые указания

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами (возможно оседание препарата на стенках). При в/в введении следует вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Необходимо избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Diazepam
Транквилизаторы (анксиолитики) бензодиазепинового ряда

Форма выпуска

Р-р д/ин. 0,5%о (5 мг/мл), 2 мл
Табл. 2 мг, 5 мг, 10 мг

Механизм действия

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, вызывает активацию ГАМКА-рецепторов и усиливает ГАМКергическое синаптическое торможение в системах мозга, ответственных за регуляцию эмоциональных реакций, где нейромедиатором является ГАМК (лимбическая система, таламус, гипоталамус и ретикулярная формация). Блокирует вставочные нейроны спинного мозга, оказывая центральное миорелаксантное действие.

Основные эффекты

■ Анксиолитический.
■ Седативный.
■ Снотворный.
■ Противосудорожный.
■ Миорелаксантный (центральный).
■ Вегетостабилизирующий.
■ Потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС.
■ В больших дозах может вызывать амнезию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и хорошо (около 75% принятой дозы) всасывается из ЖКТ. При в/м введении абсорбируется полностью, но медленнее, чем при приеме внутрь. С^, в крови зависит от дозы и способа введения и достигается при приеме внутрь — 0,5—1,5 ч, при в/м введении — 0,5—2 ч. Объем распределения в равновесном состоянии — 0,8—1 л/кг. Подвергается биотрансформации (98—99%) в печени с образованием активных метаболитов (N-дезметилдиазепама или нордиазепама, оксазепама и темазепама).

Связывание с белками плазмы диазепама и его активных метаболитов — 95—98%. Т1/2 у взрослых составляет 20—70 ч (диазепам), 30—100 ч (нордиа-зепам), 9,2—2,4 ч (темазепам), 5—15 ч (оксазе-пам). Т1/2 может удлиняться у новорожденных, пожилых пациентов, при заболеваниях печени. Диазепам и его активные метаболиты проникают через ГЭБ, плацентарный барьер и могут секре-тироваться с грудным молоком. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (70%) и кишечником (10%). При повторном применении наблюдается кумуляция диазепама и его метаболитов в плазме крови.

Показания

■ Премедикация перед стоматологическим вмешательством для снятия психоэмоционального напряжения, страха, тревоги, возбуждения, повышенной раздражительности.
■ Бессонница, в т.ч. накануне операции.
■ В анестезиологии — в составе сбалансированной анестезии и атаралгезии, для потенцированного наркоза.
■ Хронические заболевания челюстно-лицевой области, сопровождающиеся невротическими расстройствами (в составе комплексной терапии).
■ Хронические заболевания челюстно-лицевой области, сопровождающиеся болевым синдромом (в комплексной терапии): стомалгии, глос-салгии, невралгии.
■ Бруксизм, тризм и другие заболевания височно-нижнечелюстного сустава, сопровождающиеся напряжением и спазмом жевательной мускулатуры.
■ Купирование эпилептического статуса и острого психомоторного возбуждения на стоматологическом приеме.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в, в/м, ректально.

Внутрь: для премедикации взрослым в дозе 5— 10 мг за 40—60 мин до стоматологического вмешательства. При курсовом лечении разовая доза — 5—10 мг, суточная доза — 5—20 мг, накануне операции вечером — 10—20 мг.
Максимальная разовая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 60 мг.

При гипертонусе жевательных мышц по 5 мг 2—3 раза в день. Пожилым и ослабленным пациентам дозу уменьшают (обычно по 2,5 мг 1—2 раза в день).

При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 — 20 мг, средняя суточная доза — 30 мг, максимальная разовая доза — 30 мг, максимальная суточная доза — 70 мг. Длительность лечения при инъекционном введении ЛС не должна превышать 3—5 дней.

Детям: в возрасте 1—3 лет — по 1 мг 2 р/сут, 3—7 лет — по 2 мг 3 р/сут, старше 7 лет — по 3—5 мг 2—3 р/сут. Дозу и длительность курса лечения у детей подбирают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста и веса ребенка.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Тяжелые нарушения функции печени и почек.
■ Миастения.
■ Глаукома.
■ Атаксия.
■ Порфирия.
■ Тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность.
■ Злоупотребление алкоголем.
■ Суицидальные наклонности.
■ Беременность.
■ Лактация.
■ Ранний детский возраст (до 30 дней).

Предостережения, контроль терапии

При курсовом лечении отменяют ЛС постепенно. Длительность курса не должна превышать 2 месяцев из-за возможности развития лекарственной зависимости.

Не допускается смешивание диазепама в одном шприце с другими лекарствами.

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, выполнения работы, требующей повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Бензодиазепины могут снижать анальгетический эффект рефлексотерапии.

В период лечения недопустимо применение алкоголя.

С осторожностью назначать:
■ пожилым и ослабленным пациентам;
■ при сердечной, почечной и печеночной недостаточности;
■ детям до 6 месяцев применяют только по жизненным показаниям в условиях стационара.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ сухость во рту;
■ тошнота;
■ рвота;
■ диарея или запор;
■ снижение аппетита;
■ понижение массы тела;
■ повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
■ нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС:
■ головная боль;
■ головокружение;
■ вялость;
■ депрессия;
■ оглушенность;
■ мышечная слабость;
■ повышенная утомляемость;
■ тремор;
■ нистагм;
■ нечеткость зрения;
■ дизартрия, смазанная речь;
■ диплопия;
■ притупление эмоций;
■ атаксия;
■ снижение быстроты реакций и концентрации внимания;
■ сонливость;
■ ухудшение кратковременной памяти;
■ спутанность сознания;
■ обморок;
■ парадоксальные реакции (возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение);
■ антероградная амнезия.

Со стороны мочеполовой системы:
■ недержание или задержка мочеиспускания;
■ снижение либидо и потенции;
■ нарушение менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови:
■ брадикардия;
■ нейтропения.

Другие эффекты:
■ лекарственная зависимость (при длительном применении);
■ аллергические реакции. Местные реакции:
■ флебиты и тромбофлебиты на месте введения (при в/в введении);
■ инфильтраты на месте введения (при в/м введении).

Передозировка

Симптомы: заторможенность, мышечная слабость, вялость, амнезия и глубокий сон, иногда до 2 суток; редко — дизартрия, ригидность или клонические подергивания конечностей, в очень высоких дозах — угнетение дыхания и сердечной деятельности, апноэ, арефлексия, кома.

Лечение: отмена ЛС, промывание желудка (при применении диазепама внутрь), в/в введение специфического антагониста бензодиазепиновых транквилизаторов — флумазенила (анексат), симптоматическая поддерживающая терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Валиум рош (Швейцария), Реланиум (Польша), Седуксен (Россия, Венгрия), Сибазон (Россия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

В современном ритме жизни сложно удержать в норме психическое здоровье, поэтому с каждым годом начинают встречаться всё чаще и чаще. Самостоятельно победить такое состояние порой бывает очень сложно либо вовсе невозможно. Именно поэтому были изобретены антидепрессанты и другие

В статье рассмотрим информацию о средстве "Диазепам": инструкция, цена, показания и противопоказания к применению будут в подробностях представлены вашему вниманию. Кроме этого, узнаем, существуют ли препараты с аналогичным активным веществом и способом воздействия на организм.

Общая информация и показания к применению "Диазепама"

Препарат выпускается в виде таблеток и раствора. Он оказывает гипноседативное, анксиолитическое, миорелаксирующее и противосудорожное действие. Стоимость препарата находится в пределах 600 рублей за пачку.

Прием "Диазепама" может быть назначен в следующих ситуациях:

1. При наличии неврозоподобных расстройств и неврозов, таких как навязчивые состояния, невроз страха, панические атаки, патологические состояния на фоне психо-эмоционального напряжения, фобии, тревожный синдром, длительная бессонница.
2. В качестве компонента общей терапии при лечении психических заболеваний (психопатия, шизофрения, параноидальное состояние и так далее).
3. Для лечения алкогольной или наркотической делирия.
4. Для устранения эпилептических и эпилептоподобных приступов.
5. В качестве компонента общей терапии при лечении стенокардии, гипертонии, инфаркта и кожных заболеваний, сопровождающихся чувствительностью кожи и зудом.
6. Для повышения скорости засыпания и улучшения качества сна.

В анестезиологии тоже может применяться "Диазепам". Действие препарата поможет снизить чувство напряжения и страха у пациента перед будущей операцией, что поможет уменьшить дозу анестетика.

Средство может быть назначено к применению и детям, которые имеют поведенческие расстройства в сочетании с излишней активностью, эмоциональным напряжением, повышенной агрессией, проблемами со сном, наличием страхов.

Противопоказания к применению

Инструкция к препарату категорически запрещает его применение при:

• острых заболеваниях органов сердечно-сосудистой и выделительной систем;
• глаукоме;
• синдроме ночного апноэ;
• гиперкапнии;
• спинальной атаксии;
• склонности пациента к суициду;
• беременности и кормлении грудью;
• наличии алкогольной либо наркотической зависимости;
• индивидуальной непереносимости одного или нескольких компонентов препарата;
• возрасте младше 6 месяцев.

Кроме этого, приём средства не должен осуществляться без назначения врача.

Способ применения

Таблетки "Диазепам" предназначены для перорального приёма, а инъекции - для внутримышечного либо внутривенного введения. Необходимую дозу средства врач назначает индивидуально каждому пациенту. Для правильности расчёта принимается во внимание возраст больного, характер протекания заболевания, особенности организма, специальные показания и так далее. При этом курс лечения начинается с минимальной необходимой дозы, которая при необходимости может постепенно увеличиться в дальнейшем.

Терапия с помощью инъекций должна длиться не более 3-5 дней, далее лечение продолжается с помощью таблеток "Диазепам". Общий курс может составлять 2-3 месяца, после чего необходимо сделать перерыв на срок от 3 недель до 1 месяца.

Во время проведения терапии "Диазепамом" запрещено употребление алкоголя.

Побочные эффекты и передозировка

Неправильно подобранная доза или наличие индивидуальной непереносимости препарата могут спровоцировать появление побочных эффектов, которые проявят себя в виде:

• слабости, вялости, быстрой утомляемости;
• головокружений, спутанности сознания, дезориентации в пространстве, снижения концентрации внимания;
• ухудшения памяти, слезливости, эйфории, галлюцинаций, притупления эмоций;
• тремора конечностей и бесконтрольных движений;
• угнетения кроветворной функции, анемии, агранулоцитоза, лейкопении, тромбоцитопении;
• тахикардии, снижения артериального давления, появления одышки;
• изменений аппетита, тошноты и рвоты, булимии, анорексии, изжоги, запора;
• токсического поражения печени;
• привыкания.

Аналоги "Диазепама"

Каждый медицинский препарат имеет свой аналог. "Диазепам" в этом плане не стал исключением.

Исходя из вида основного действующего вещества, синонимами средства можно считать такие препараты, как "Седуксен", "Реланиум", "Феназепам", "Валиум", "Сибазон" и многие другие. Рассмотрим каждый из них более подробно, чтобы можно было отметить для себя основные схожести и различия медикаментов.

"Седуксен"

Основное действующее вещество, которое содержит этот аналог - диазепам. Выпускается препарат в виде таблеток, драже или раствора для инъекций.

"Седуксен", цена которого практически такая же, как и у оригинального препарата, обладает седативно-снотворным, противосудорожным, центральным миорелаксирующим действием.

Показаниями к применению средства являются: длительная бессонница, тревога, спастические состояния, вызванные травмами головного и спинного мозга, спазм скелетной мускулатуры, бурсит, миозит, артрит, ревматический пельвиспондилоартрит, вертебральный синдром, стенокардия.

Кроме этого, его могут использовать при треморе, напряжённости, тревожности, ажитации, эпилептических припадках, параноидально-галлюцинаторных состояниях.

В качестве составляющей комплексной терапии "Седуксен" может применяться для лечения менструальных расстройств, гестоза, экземы, язвенной болезни, артериальной гипертонии и так далее.

Также достаточно распространено использование препарата при медикаментозных отравлениях, а также перед проведением общей анестезии и эндоскопических манипуляций.

В гинекологии средство может применяться во время преждевременного отслоения плаценты и облегчения родов.

Противопоказаниями к применению "Седуксена" являются острые медикаментозные либо алкогольные интоксикации, шоковое состояние, кома, непереносимость составляющих препарата, миастения, острая дыхательная недостаточность, период беременности и лактации.

Побочные эффекты и результаты передозировки схожи с теми, которыми обладает "Диазепам".

Необходимое количество средства рассчитывается врачом индивидуально в каждом из случаев.

Сколько стоит "Седуксен"? Цена препарата находится в пределах 550 рублей и может отличаться в зависимости от аптеки. К слову, в России его найти достаточно проблематично.

"Реланиум"

Так же, как и в предыдущем случае, основное действующее вещество, которое содержит этот аналог, - диазепам. "Реланиум", цена которого значительно ниже, чем у оригинального препарата, выпускается в виде раствора для инъекций.

Точно так же, как и "Диазепам", его назначают при наличии тревожных и психосоматических расстройств. Кроме этого, он используется в качестве вспомогательного препарата в общей терапии при лечении язвенных заболеваний ЖКТ, артериальной гипертонии, эпилептического статуса, гестоза и так далее.

Аналогичными с основным препаратом будут и противопоказания к применению, побочные эффекты, результаты передозировки. В чём тогда их различие? В фирме-изготовителе и, как результат, стоимости. Какую сумму придётся отдать за "Реланиум"? Цена его находится в пределах примерно 200 рублей за 10 ампул или 110 рублей за 5 ампул.

"Феназепам"

Без рецепта купить этот препарат, так же как и во всех предыдущих случаях, не получится.

Основное его отличие от "Диазепама" состоит в составе. Его основное активное вещество - бромдигидрохлорфенилбензодиазепин. Кроме этого, препарат содержит вспомогательные компоненты. Выпускается он в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

"Феназепам" оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее, противосудорожное и амнестическое воздействие на организм и применяется в тех же случаях, что и "Диазепам". Аналогичными остаются также противопоказания к применению и побочные эффекты.

Ещё одно различие состоит в реакции организма на передозировку препаратом. В случае с "Феназепамом" возникает серьёзная угроза не только здоровью, но и жизни пациента. Средство способно угнетать работу дыхательной и нервной системы, в результате чего возникает высокая вероятность летального исхода или комы. Поэтому при появлении малейших негативных реакций необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Она будет заключаться в проведении симптоматической терапии, так как специального антидота не существует.

Препарат является наркотическим веществом, поэтому "Феназепам" без рецепта врача не отпускается.

"Валиум"

Активное вещество, которое содержит этот аналог, - диазепам. "Валиум" выпускается в виде раствора для инъекций и таблеток. Так же, как и "Диазепам", средство имеет широкий спектр действия.

В каких случаях назначается "Валиум"? Инструкция по применению говорит, что препарат обладает седативным, анксиолитическиим, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. А это значит, что используется он при наличии тех же заболеваний, что и "Диазепам". При этом противопоказания и побочные эффекты остаются также аналогичными.

Касаемо передозировки препаратом "Валиум", инструкция по применению предупреждает, что он угнетает центральную нервную систему и может стать причиной различных симптомов, начиная сонливостью и заканчивая комой. Кроме этого, возможно появление угнетения дыхания, и гипотензии. В этих случаях предусмотрено проведение симптоматической терапии.

Продаётся препарат только при наличии рецепта от врача.

"Сибазон"

Препарат может поступать в продажу под названием "Сибазон" или "Сибазон Ферейн".

Выпускается средство в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Когда назначается "Сибазон"? Применение препарата показано при наличии любой из форм тревожных расстройств, спастических состояниях, алкогольном синдроме, артрите, стенокардии, отравлении медикаментами и других заболеваниях, а также в качестве премедикации перед введением общей анестезии или проведением эндоскопического вмешательства.

Противопоказания к применению и побочные эффекты такие же, как и у "Диазепама".

Передозировка способна вызвать снижение рефлексов и реакции на болевые раздражители, сонливость, спутанность сознания, тремор, брадикардию, нарушения зрительного восприятия, коллапс, кому, угнетение работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Стоимость средства очень низкая: 20 рублей за препарат в виде таблеток и 70 рублей за ампулы. Хотя найти его в продаже довольно сложно.

Представлены аналоги лекарства диазепам, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Диазепам - Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Диазепам, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Апаурин
Валиум Рош
Диазепабене
Диазепам
Диазепам Никомед
Диазепам* (Diazepam*)
Диазепам-ратиофарм
Диазепекс
Диапам
Реланиум
Релиум
Седуксен
Сибазон
Сибазон-Ферейн
Сибазона раствор для инъекций 0,5%
Сибазона таблетки
Сибазона таблетки, покрытые оболочкой, для детей

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве диазепам. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Четыре посетителя сообщили об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

Два посетителя сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	2		100.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Пять посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Диазепам?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Ваш ответ о дозировке »

Пять посетителей сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Диазепам, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через > 3 мес\. почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Ваш ответ о сроке начала действия »

Два посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Диазепам: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство на пустой желудок. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

63 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Диазепам

Diazepam
Торговое название препарата: Диазепам
Международное непатентованное название: Диазепам
Химическое название: 7-хлоро-метил-5-фенил-2,3-Дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он
Лекарственная форма: Таблетки
Состав
Таблетки: Каждая таблетка содержит: 2 мг, 5 мг или 10 мг диазепама, и вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, кремния двуокись, магния стеарат.
Описание
Таблетки 2мг: Круглые двояковыпуклые таблетки светло-оранжевого цвета.
Таблетки 5мг: Круглые двояковыпуклые таблетки светло-зеленого цвета.
Таблетки 10мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа Анксиолитическое средство.

Фармакологические свойства

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативное,снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект - в отношении симптоматики невротического происхождения: тревоги, страха. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. При пероральном приеме всасывается около 75% препарата; время наступления максимальной концентрации в плазме крови - 60-90мин; равновесная концентрация достигается при постоянном приеме через 1-2 нед. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени 98-99% в фармакологически активные производные - нордиазепам, гидроксидиазепам и оксазепам. Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме крови. В виде глюкуронидов метаболиты выделяются с мочой (около 70%). С мочой в неизмененном виде выделяется 1-2%. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (Т 1/2 - Зч) следует продолжительная фаза (Т У* - 48 ч). Т1/2 может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста и у больных с печеночно-почечной недостаточностью.

Показания к применению

Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, нервное напряжение, беспокойство (и/или вегетативные эквиваленты этих нарушений); неврозы, транзиторные реактивные состояния; психоз и органические заболевания ЦНС (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); бессонница; спазм скелетных мыщц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, артериальная гипертензия (в составе комплексной терапии); психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, токсикоз беременных; экзема и др, заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату, возраста. Детям таблетки назначаются с 1 года. Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости.
Психиатрия: при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях, алкогольном абстинентном синдроме - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с общим атеросклерозом в начале лечения -внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2,5мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером. Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях -внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром - по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное средство в физиотерапии ревматического пельвиспондилита, прогрессирующего хронического полиартрита, артроза - по 5 мг 1-4 раза в сутки. В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: внутрь по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; при спастических состояниях ревматического происхождения, вертебральном синдроме - внутрь, по 5 мг 1- 4 раза в сутки. Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, токсикоз беременных - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки. Преэклампсия - по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки.
Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения - назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больными), суточная доза может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза - принимается вечером. Дети 1-6 лет - 1-6 мг, 6-14 лет - 6-10 мг.

Побочные действия

Вялость, сонливость, мышечная слабость; притупление эмоций, снижение внимания, атаксия; спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, головокружение; острое психомоторное возбуждение, тревожность, нарушение сна, галлюцинации (парадоксальные реакции), запоры, тошнота, сухость во рту, гиперсаливация; повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфотазы, желтуха, лекарственная зависимость; повышение или снижение либидо, недержание мочи, кожная сыпь.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата, миастения; суицидальная наклонность; алкогольная зависимость (в анамнезе, кроме острой абстиненции), наркотическая зависимость; гиперкапния; период лактации, острый приступ глаукомы, церебральные и спинальные атаксии, гепатит, ночное апноэ, беременность (I и III триместр).

Особые указания

Препарат необходимо отменить при развитии перадоксальных реакций (острое психомоторное возбуждение, тревожность, нарушение сна, галлюцинации). Следует избегать употребления этанола, воздерживаться от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными препаратами. В случае развития зависимости резкая отмена препарата сопровождается синдромом отмены (головные и мышечные боли, тревожность, напряженность, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС седативных и антипсихотических средств, анксиолитиков, антидепрессантов, центральных анальгетиков, средств для наркоза, миорелаксантов. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют Т1/2 и усиливают действие.

Передозировка

Парадоксальное возбуждение ЦНС; кома, арефлексия, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, апноэ. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости - симптоматическая терапия в условиях стационара. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов - флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.

Форма выпуска

Таблетки: 10 таблеток в блистере, 3 блистера вместе с инструкцией в пачке картонной.

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25 С в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.

Срок годности

5 лет.

Условия отпуска

По рецепту врача.
Изготовлено:
"Хемофарм концерн" A.Д., Югославия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Югославия
тел.: 13/821345, факс.:13/821424

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.