08.04.2019

Диклофенак таблетки описание. Ацеклофенак и Диклофенак — отличие. Беременность и период лактации

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое.
Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.
После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax - 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax - 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном - через 30 мин. Биодоступность - 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови - свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы - около 2 ч, синовиальной жидкости - 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.
При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве - 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.
Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Формула: C14H11Cl2NO2, химическое название: 2-[(2,6-Дихлорфенил)амино]бензолуксусная кислота (и в виде натриевой соли).
Фармакологическая группа: нестероидные противовоспалительные средства/производное фенилуксусной кислоты.
Фармакологическое действие: анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, противоревматическое.

Фармакологические свойства

Диклофенак ингибирует фермент циклооксигеназу, что приводит к блокированию реакций арахидонового каскада и нарушению образования простагландинов (E2, F2альфа), тромбоксана A2, лейкотриенов, простациклина и выброса ферментов лизосом; также подавляет агрегацию тромбоцитов; при продолжительном использовании оказывает десенсибилизирующее воздействие; in vitro тормозит в хрящах биосинтез протеогликана в концентрациях, которые соответствуют человеческим. При введении внутрь полностью всасывается, пища может снижать скорость всасывания, но не концентрацию. Через 1–2 часа в плазме достигается максимальная концентрация. Из-за медленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация в плазме крови диклофенака пролонгированного действия меньше той, которая наблюдается при введении препарата короткого действия. Концентрация в плазме зависит от величины дозы. При введении внутримышечно максимальная концентрация в плазме будет достигнута через 10–20 минут, при ректальном введении через полчаса. Биодоступность составляет 50%; диклофенак интенсивно подвергается пресистемной элиминации. С белками связывается более чем на 99%. Хорошо проходит в синовиальную жидкость и ткани, где его содержание растет медленно, но через 4 часа становится больше, чем в плазме. Около 35% выводится с фекалиями в виде метаболитов; примерно 65% в печени метаболизируется и выводится в виде неактивных через почки. Время полувыведения из плазмы составляет примерно 2 часа, из синовиальной жидкости - 3–6 часов; не накапливается в организме, при соблюдении рекомендуемого времени между приемами. Диклофенак проникает через кожу при местном нанесении. При закапывании в глаз максимальная концентрация диклофенака в конъюнктиве и в роговице наступает через полчаса, проходит в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в значимых количествах не попадает. Снижает боль при движении и в состоянии покоя, припухлость суставов, утреннюю скованность, улучшает функциональную способность суставов. При воспалениях, которые возникают после травм и операций, быстро уменьшает как спонтанную боль, так и боль во время движения, снижает на месте раны воспалительный отек. У больных с полиартритом, которые получают курсовое лечение, уровни в синовиальной ткани и синовиальной жидкости больше, чем в плазме крови. Противовоспалительное свойство диклофенака больше, чем у ацетилсалициловой кислоты, бутадиона, ибупрофена; есть данные о лучшей переносимости и большей выраженности клинического эффекта по сравнению с индометацином; при болезни Бехтерева и ревматизме эквивалентен индометацину и преднизолону.

Показания

Воспалительные болезни суставов (ревматизм, хронический подагрический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит); дегенеративные заболевания (остеохондроз, деформирующий остеоартроз); ишиас; люмбаго; миалгия; невралгия; болезни внесуставных тканей (бурсит, тендовагинит, ревматические поражения мягких тканей); острый приступ подагры; посттравматические болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением; послеоперационные боли; аднексит; первичная дисальгоменорея; приступы мигрени; печеночная и почечная колика; остаточные явления пневмонии; инфекции лор-органов.
Местно показаниями диклофенака являются - травмы мышц, связок, сухожилий и суставов; местные формы ревматизма мягких тканей.
В офтальмологии - посттравматическое воспаление после непроникающих и проникающих ранений глаза; неинфекционный конъюнктивит; болевой синдром при использовании эксимерного лазера; при проведении операции имплантации и удаления хрусталика.

Способ применения диклофенака и дозы

Режим дозирования диклофенака устанавливают индивидуально с учетом тяжести состояния и показаний. Принимается внутрь (во время или после еды, запив водой, не разжевывая), внутривенно, ректально, внутримышечно, местно (инстилляции в конъюнктивальный мешок, накожно). Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Внутрь: взрослым - по 75–150 мг/сут за несколько приемов; ретард-формы - 1 раз за сутки (возможно - до 200 мг/сут). При достижении клинического эффекта дозу необходимо снизить до минимальной поддерживающей дозы. Детям старше 6 лет использовать из расчета 2 мг/кг/сут только таблетки обычной продолжительности действия. Как начальное лечение диклофенак используют внутривенно или внутримышечно. Внутримышечно - 75 мг/сут (в тяжелых случаях можно 2 раза в сутки по 75 мг с перерывом в несколько часов) на протяжении 1–5 дней, далее необходимо перейти на использование таблеток или суппозиториев. Ректально: 1–2 раза за сутки по 50 мг. Накожно: в кожу осторожно втереть 2–4 г мази или геля 2–4 раза за сутки; вымыть руки после нанесения. Инстилляционно: в конъюнктивальный мешок 5 раз в течение 3 часов по 1 капле до операции, по 1 капле 3 раза сразу после операции, дальше -3–5 раз за сутки по 1 капле на протяжении необходимого для терапии времени; прочие показания -4–5 раз за сутки 1 капля.
При пропуске очередного приема диклофенака необходимо принять его как вспомните (с едой), следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
При продолжительной терапии необходимо проведение периодического исследования функции печени, формулы крови, кала на скрытую кровь. В первые 6 месяцев беременности диклофенак должен использоваться только в наименьшей дозировке и по строгим показаниям. Из-за возможного уменьшения скорости реакции не рекомендуется работа с механизмами и вождение автотранспорта. Нельзя наносить на открытые или поврежденные участки кожи вместе с окклюзионной повязкой; не допускать попадания на слизистые и в глаза (за исключением глазных форм препарата).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим нестероидным противовоспалительным средствам), язвенная болезнь, нарушение кроветворения неясной причины, обострения деструктивно-воспалительных болезней кишечника, последний триместр беременности, «аспириновая» бронхиальная астма, возраст до 6 лет.
По данным Научного центра экспертизы средств медицинского применения (2013 г.) использование диклофенака для системного применения противопоказано пациентам с повышенным риском артериальных тромбозов и тромбоэмболий, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями. Длительная терапия препаратами диклофенака для системного применения, особенно в больших дозах (150мг/день) может вызвать увеличение риска развития тромботических поражений артериальных сосудов (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Ограничения к применению диклофенака

Нарушение работы почек и печени, порфирия, беременность, сердечная недостаточность, работа, при которой необходимо повышенное внимание, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование диклофенака во время беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода и ребенка.

Побочные действия диклофенака

Системные: желудочно-кишечные расстройства (рвота, метеоризм, тошнота, запор, анорексия, диарея), желудочно-кишечные кровотечения, НПВС-гастропатия, острые медикаментозные язвы и эрозии желудочно-кишечного тракта, нарушение работы печени, увеличение трансаминаз в сыворотке крови, панкреатит, лекарственный гепатит, интерстициальный нефрит, головная боль, бессонница, утомляемость, пошатывание при ходьбе, возбуждение, головокружение, раздражительность, отеки, эозинофильная пневмония, асептический менингит, местные аллергические реакции (эрозии, экзантема, эритема, изъязвление, экзема), синдром Стивенса - Джонсона, многоформная эритема, синдром Лайелла, бронхоспазм, эритродермия, системные анафилактические реакции (в том числе и шок), фотосенсибилизация, пурпура, выпадение волос, нарушения кроветворения, сердечно-сосудистые нарушения, нарушения зрения и чувствительности, судороги.
При введении диклофенака внутримышечно: жжение, абсцесс, образование инфильтрата, некроз жировой ткани. При использовании свечей: слизистые выделения с примесью крови, местное раздражение, боли при дефекации.
При местном использовании: эритема, зуд, жжение, высыпания, возможно появление системных побочных эффектов.
Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3–6 мес, и примерно у 2–4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития этих серьезных осложнений.

Взаимодействие диклофенака с другими веществами

Увеличивает содержание в крови дигоксина, лития, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических средств, хинолоновых производных. Повышает токсичность циклоспорина, метотрексата, возможность появления побочных эффектов глюкокортикоидов, риск гиперкалиемии при приеме калийсберегающих диуретиков, снижает эффекты диуретиков. Содержание диклофенака в плазме понижается при использовании ацетилсалициловой кислоты .

Передозировка

При передозировке диклофенаком появляются головокружение, гипервентиляция, головная боль, помутнение сознания, у детей - расстройства пищеварения (тошнота, боль в области живота, рвота, кровотечения), миоклонические судороги, расстройства работы почек и печени. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение, которое направлено на устранение гипертензии, нарушения работы почек, раздражения желудочно-кишечного тракта, судорог, угнетения дыхания. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

Торговые названия препаратов с действующим веществом диклофенак

Биоран
Вольтарен® Эмульгель®
Вольтарен® рапид
Вольтарен® Офта
Вольтарен® Акри
Вольтарен®
Верал
Артрекс
Диклак
Диклофен
Диклориум
Диклоран® СР
Диклоран®
Диклонат® П
Диклонак
Дикломелан®
Дикломакс™-50
Дикломакс™-25
Дикломакс™
Диклоген®
Дикловит®
Диклоберл® N 75
Диклобене
Дикло-Ф
Диклак®
Диклак Липогель

Диклофенак-Эском
Диклофенакол
Диклофенаклонг®
Диклофенак-ФПО
Диклофенак-УБФ
Диклофенак-ратиофарм
Диклофенак-МФФ
Диклофенак-Альтфарм
Диклофенак-Акри® ретард
Диклофенак-Акри®
Диклофенак-АКОС
Диклофенак Штада®
Диклофенак Сандоз®
Диклофенак ретард Оболенское
Диклофенак ретард
Диклофенак натрия
Диклофенак калия
Диклофенак буфус
Диклофенак (Ортофен®)
Диклофенак (Биклопан)
Диклофенак
Доросан
Дифен

Натрия диклофенак
Наклофен СР
Наклофен Дуо
Наклофен
Наклоф
Ортофер®
Ортофена таблетки, покрытые оболочкой, 0,025 г
Ортофена раствор для инъекций 2,5%
Ортофен
Ортофлекс®
Реметан
Реводина ретард
Ревмавек
Раптен рапид
Раптен Дуо
СвиссДжет Дуо
СвиссДжет
Санфинак
Табук-Ди
Флотак
Фелоран ретард
Фелоран 25
Фелоран

Диклофенак входит в состав комбинированных препаратов
Диклофенак* + Мизопростол*
Диклофенак* + Парацетамол*
Диклофенак* + Пиридоксин* + Тиамин* + Цианокобаламин*

Таблетки Диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат.

Обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Используется для симптоматического лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, уменьшения различного вида болевого синдрома.

На этой странице вы найдете всю информацию о Диклофенак: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли таблетки Диклофенак. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Цены

Сколько стоят таблетки Диклофенак? Средняя цена в аптеках находится на уровне 20 рублей.

Форма выпуска и состав

Таблетированные формы: таблетки в к/р оболочке 25 мг, в п/о оболочке 25 и 50 мг, ретард 100 мг.

Состав таблеток в кишечнорастворимой оболочке: 25 или 50 мг Diclofenac sodium, двузамещенный кальция фосфат, крахмал, стеарат магния, поливинилпиролидон К30, тальк очищенный, ацетат целлюлоза, индорезин, диэтилфталат, кармоизиновый лак, диоксид титана, понсо 4R лак, оксид железа красный и желтый.

Фармакологический эффект

Подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает количество серотонина, гистамина и брадикинина, повышает порог восприятия болевых рецепторов; уменьшает концентрацию ПГ в центре терморегуляции, увеличивает теплоотдачу, снижает температуру тела; подавляет агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению

Таблетированная форма Диклофенака назначается для облегчения болей при приступах псориатического, подагрического, ювенильного , травмах связок и суставного аппарата коленного сустава.

Таблетки могут использоваться при болях в позвоночнике. Возникающих вследствие и дегенеративных изменений межпозвоночных дисков. Применяется при , тоннельном синдроме лучезапястного или локтевого сустава. Незаменим в случае травмы, растяжения или вывиха, в том числе у спортсменов и лиц, работающих на физически тяжёлых производствах.

Противопоказания

Противопоказания к применению таблеток:

воспалительные болезни кишечника;
обострение поражений ЖКТ (эрозивно-язвенных);
кровотечения из ЖКТ;
тяжелая недостаточность функции почек или печени;
состояние после аортокоронарного шунтирования;
беременность и лактация;
«аспириновая триада» – непереносимость препаратов НПВП у пациентов с бронхиальной астмой и полипами в носу;
детский возраст до 6 лет для таблеток 25 мг, другие дозировки – противопоказаны до 18 лет;
непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, патологии всасывания глюкозы-галактозы.

С осторожностью назначается при следующих состояниях: воспалительные болезни кишечника, алкоголизм, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ хронические (вне обострения), диабет, дивертикулит, индуцируемая порфирия, бронхиальная астма, анемия, сердечная недостаточность застойная, отечный синдром, артериальная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, состояние после серьезных хирургических вмешательств, пожилой возраст, системные патологии соединительной ткани.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан в III триместре беременности. В I и II триместре беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке.

Диклофенак проникает в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Диклофенак в форме таблеток следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, желательно за 30 минут до приема пищи (для достижения быстрого терапевтического эффекта). Также возможен прием препарата до, во время или после еды.

Детям от 15 лет и взрослым Диклофенак назначают 2-3 раза в день по 25-50 мг (максимально – 150 мг в день). После улучшения дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающую терапию – по 50 мг в день.

При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточную дозу можно увеличить до 3 мг/кг массы тела.

Детям препарат обычно назначают в следующих дозах (разовая/суточная):

6-7 лет (20-24 кг) – 25/25 мг;
8-11 лет (25-37 кг) – 25/50-75 мг;
12-14 лет (38-50 кг) – 25-50/75-100 мг.

Как долго можно применять?

Большинство патологий и осложнений, связанных с использованием данного препарата, возникают на фоне длительности лечения. Как принимать Диклофенак в таблетках, чтобы предотвратить появление неприятных симптомов? Прежде всего, процесс должен контролировать врач. Взрослым пациентам назначают по 2-3 таблетки в сутки. Доза уменьшается при наступлении улучшений.

Продолжительность приема не должна превышать 2 недели, за исключением сложных случаев.

Побочные эффекты

При пероральном приеме возможны следующие побочные эффекты: диспепсические явления, эрозивные и язвенные поражения пищеварительного канала, перфорация его стенок, желудочные и кишечные кровотечения, повышенная сонливость, головокружения, реакции гиперчувствительность, раздражительность.

Передозировка

Симптомы: возможно возникновение гипотензии, почечной недостаточности, судорог, раздражения ЖКТ или угнетения дыхания.

Лечение: специфического антидота не существует. При остром отравлении необходимо как можно скорее прекратить всасывание препарата из ЖКТ. Показано промывание желудка, назначение активированного угля и проведение другой симптоматической и поддерживающей терапии. Применение форсированного диуреза, диализа или переливания крови малооправдано, ввиду того, что НПВС в большой степени связываются с белками сыворотки и обладают экстенсивным метаболизмом.

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.