Инструкция по применению гептрал. Гептрал: инструкция по применению, от чего помогает, как принимать препарат: до или после еды

Гептрал является гепатопротектором с антидепрессивным действием, который способствует оказанию детоксикационного, желчегонного, антиоксидантного, регенерирующего, нейропротекторного эффекта.

Форма выпуска, состав: Гептрал представлен на фармацевтическом рынке в форме таблеток для внутреннего приема и лиофилизата для приготовления раствора для внутримышечных и внутривенных вливаний. Активным компонентом являются ионы адеметионина.

Гептрал способствует оказанию антиоксидантного, антидепрессивного, нейропротекторного, гепатопротекторного, желчегонного, детоксицирующего действия. Продолжительное использование препарата повышает цистеин и таурин в плазме крови, а также глутамин – в печени. Снижается метионин, и нормализуются процессы метаболизма в области печени, происходит нормализация функционирования органа. Использование препарата Гептрал усиливается детоксикацию желчных кислот. Улучшается работа транспортных систем желчных кислот и нормализуется выход желчи в желчевыводящую систему. Оказание желчегонного и гепатопротекторного действия сохраняется на протяжении 12 недель после прекращения использования препарата Гептрал.

Активный компонент лекарства Гептрал способствует не только восстановлению адеметионина, но и стимуляции его выработки в области печени, головного и спинного мозга, а также в других органах.

Гептрал эффективен в ходе терапии гепатопатий, спровоцированных лекарственными средствами с гепатотоксическим воздействием. Препарат используется для терапии пациентов с опиоидной наркоманией, провоцирующей дисфункцию печени. На фоне использования Гептрала наблюдается регрессия клинических проявлений абстинентного синдрома, нормализуются физиологические процессы и функционирование печени.

Использование препарата Гептрал в ходе лечения остеоартрита способствует уменьшению выраженности болевых ощущений, повышению синтеза белков и частичному восстановлению хрящевых тканей.

Фармакокинетические свойства

После внутреннего приема биодоступность препарата составляет 5%, через 45 минут после парентерального введения – увеличивается до 96%.

После применения препарата Гептрал наблюдается значительное увеличение концентрации активного компонента в спинномозговой жидкости.

Выведение активного компонента осуществляют почки.

Использование Гептрала в ходе лечения депрессивных расстройств

Содержание адеметионина у молодых людей и детей в значительной степени больше, чем у пожилых людей и пациентов с депрессивными состояниями. Достаточная концентрация адеметионина способствует выработке норадреналина и адреналина, серотонина, гистамина, мелатонина. Использование препарата Гептрал способствует введению фосфолипидов в мембраны нервных клеток, а также стабилизации передачи нервных импульсов. Функционирование нервных клеток при этом продлевается.

Препарат демонстрирует эффективность при терапии рекуррентной эндогенной и невротической депрессии, которая устойчива к амитриптиллинам. Гептрал также способствует прерыванию рецидивов депрессивных состояний.

Эксперименты указывают на эффективность использования препарата Гептрал в ходе лечения депрессивных расстройств. При использовании Гептрала наблюдается быстрое развитие антидепрессивного эффекта, максимальное воздействие наблюдается на 5-7 день после начала применения средства. Активный компонент препарата – адеметионин проходит ту же схему преобразования, что и идентичное биологическое вещество, возникающее и развивающееся непосредственно в организме.

Показания и противопоказания

Показанием к использованию препарата Гептарал является комплексное лечение:

  • внутрипеченочного холестаза у беременных женщин;
  • симптомов депрессии;
  • внутрипеченочного холестаза, который развился при жировой дистрофии печени, хроническом гепатите, хроническом бескаменном холецистите, циррозе, холангите.

Препарат эффективен при токсических поражениях печени различного происхождения: алкогольных, вирусных, лекарственных (на фоне использования антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных, противовирусных средств, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов).
Использование Гептрала противопоказано при:

Особой осторожности требует применение Гептрала при лечении пациентов с биополярными расстройствами, беременных женщин в 1 триместре, во время грудного вскармливания.

Применение в период беременности

При использовании препарата Гептрал в 3 триместре не наблюдалось развитие нежелательных побочных действий. При использовании в 1 триместре следует принимать во внимание соотношение потенциальной пользы для матери и вреда для ребенка.

Побочные действия

Наиболее часто сообщалось о развитии тошноты, диареи и боли в животе. Помимо этого, поступала информация о том, что любая лекарственная форма препарата Гептрал может провоцировать развитие таких нежелательных побочных действий:

  • потливости, кожного зуда, отеков (в том числе, гортани), кожных реакций, аллергических проявлений;
  • инфекций мочевыделительной системы;
  • флебита, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, приливов;
  • желудочно-кишечных расстройств и кровотечений, рвоты, тошноты, нарушений стула, сухости во рту, цирроза печени, печеночной колики;
  • головокружений, головной боли, нарушений сна, спутанности сознания, чрезмерного беспокойства;
  • мышечных спазмов, артралгии;
  • астенических состояний, озноба, гриппозных состояний, недомогания, лихорадки.

Способ применения

Гептрал в форме лиофилизата для приготовления раствора предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. При внутримышечном использовании лекарство нужно вводить очень медленно.

Лиофилизат следует растворить в прилагаемом средстве-растворителе непосредственно перед введением средства. Если остается небольшая часть лекарства, она должна быть утилизирована.

Недопустимо смешивание Гептрала и щелочного раствора, а также растворов, в состав которых входят ионы кальция.

Точную дозировку и продолжительность использования средства определяют в зависимости от показаний к применению и индивидуальных особенностей организма.

Если требуется проведение поддерживающего лечения, его дополняют использованием Гептрала в форме таблеток.

Взаимодействие с другими лекарствами

Поступали сообщения о синдроме повышенного серотонина у пациентов, осуществлявших одновременный прием Гептрала и Кломипрамина.

Требуется соблюдение особой осторожности при использовании Гептрала совместно с препаратами из группы ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, а также средствами на основе триптофана.

Гептрал способствует оказанию тонизирующего воздействия, поэтому препарат не следует использовать перед сном.

Определенной группе пациентов необходимо контролировать уровень витаминов группы В и фолиевой кислоты:

  • вегетарианцам;
  • людям с анемией и патологиями печени;
  • женщинам в период беременности.

Это связано с тем, что дефицит витаминов группы В и фолиевой кислоты может привести к снижению концентрации активного компонента Гептрала.

Препарат не рекомендован пациентам с биополярными расстройствами, поскольку есть информация о трансформации депрессии в манию и гипоманию на фоне использования Гептрала. Также сообщалось о развитии и внезапном нарастании беспокойства и тревожного состояния, у людей, осуществлявших прием Гептрала. Отмена использования препарата в большинстве случаев не требуется. В ряде случаев требовалась коррекция дозы или отмена применения лекарства.

Использование Гептрала может провоцировать головокружения, поэтому на фоне терапии с использованием данного средства следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работы, требующей повышенного внимания.

Хранение Гептрала должно осуществляться с соблюдением температурного режима: от 15 до 25 градусов.

Препарат относится к средствам рецептурного отпуска.

Аналоги, стоимость

Стоимость препарата на период сентябрь 2016 года сформирована так:

  • Гептрал таблетки 400 мг, 20шт. – 1530-1640 руб.
  • Лиофилизат для приготовления раствора 400 мг, 5шт. – 1460-1490 руб.

Аналогами препарата Гептрал являются: Гептроп, Гептор, Гептор Н. при необходимости подбора замены следует предварительно проконсультироваться с врачом.


Лекарственный препарат Гептрал относится к группе гепатопротекторов с антидепрессивной активностью. Он оказывает холеретическое и холекенетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифибринолитическими и нейропротективными свойствами. Препарат не только восполняет недостаток адеметионина в организме, но и стимулирует его продукцию в различных органах (в первую очередь в печени, головном и спинном мозге). Адеметионин вещество, которое встречается практически во всех тканях и физиологических жидкостях организма. Благодаря своему химическому строению препарат является донором метильной группы в реакциях трансметилирования. Является основой для многих биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, коэнзима А и др.) в процессе транссульфирования, предшественником полиаминов (путресцина, спермидина, спермина, входящих в структуру рибосом), стимулирует регенерацию клеток.

Трансметилирование (перенос метильных групп) адеметионина к различным веществам в организме (гормонам, нейромедиаторам, протеинам, фосфолипидам) является важным метаболическим процессом.
При длительном применении наблюдается повышение глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме, снижение количества метионина в сыворотке крови, что позволяет говорить о нормализации процессов метаболизма в печени и об улучшении её функции.
Препарат оказывает холеретическое действие путем стимуляции синтеза фосфатидилхолина в мембранах гепатоцитов и повышения их эластичности и поляризации. Это приводит к улучшению функции транспортных систем желчных кислот и способствует выходу желчных кислот в желчевыводящую систему. Прием препарата способствует детоксикации желчных кислот путем их сульфатирования. Что способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведению с желчью. При приеме препарата наблюдается положительная динамика уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотранфераз. Холеретический и гепатопротекторный сохраняется в течение 3 месяцев после прекращения приема препарата.

Содержание в организме адеметионина у детей и подростков значительно выше, чем у пожилых людей, так как с возрастом его уровень снижается. Также уровень адеметионина ниже у людей страдающих депрессивным синдромом. Большая концентрация адеметионина в мозговой ткани способствует метаболизму катехоламинов (адреналин, норадреналин), индоламинов (серотонин, мелатонин) и гистамина. Прием препарата нормализует метилирование фосфолипидов, в мембранах нервных клеток, стабилизируя передачу нервных импульсов и продляя время функционирования нервных клеток. Экспериментально доказана эффективность препарата Гептрал при лечении депрессивных состояний. Антидепрессивное действие развивается быстро и достигает максимальной эффективности на 5-7 день приема препарата. При приеме препарата Гептрал адеметионин проходит те же стадии преобразования, что и эндогенное вещество.

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз (нарушение синтеза и тока желчи);
Заболевания печени, в том числе хронический бескаменный холецистит, холангит;
Цирротические и прецирротические состояния;
Токсические поражения печени, в том числе вирусные, алкогольные, лекарственные (антибиотики, химиопрепараты, противотуберкулезные, противовирусные средства, контрацептивы);
Жировая дистрофия печени, хронический гепатит;
Депрессивные состояния;
Абстинентный синдром, в том числе алкогольный.

Способ применения

Препарат используется для перорального приема (таблетки покрытые оболочкой) и для введения в/м или в/в (лиофилизированный порошок, который растворяют прилагающимся раствором L-лизина непосредственно перед введением). В/в вводится очень медленно.
При интенсивной терапии препарат назначают инъекционно, суточная доза составляет 400-800мг (1-2 флакона) в течение первых 2-3 недель лечения.
Для поддерживающей терапии препарат назначают перорально в суточной дозе 0,8-1,6г (2-4 таблетки). Препарат рекомендуется принимать между приемами пищи, предпочтительно в первой половине дня, так как использование препарата может вызывать некоторое нервное возбуждение. Таблетки запивают необходимым количеством воды, глотают не разжевывая. Курс поддерживающей терапии назначает врач (в среднем 2-8 недель).

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, гастралгия, диспепсия, изжога;
Со стороны ЦНС: возможно изменение ритма сна, для коррекции возможно использование седативных средств на ночь;
Аллергические реакции.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность

Противопоказано применение в I и II триместре беременности, в последнем триместре назначение препарата возможно, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальный риск для плода. В период лактации при необходимости приема препарата нужно рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка

Сообщений о передозировке препарат Гептрал не поступало.

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой по 10 или 20 шт. в упаковке;
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах 5мл по 5 шт. в комплекте с растворителем.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в сухом месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок хранения – 3 года.

Состав

Таблетки 1 таблетка содержит:
Адеметионин – 400мг;
Дополнительные вещества.

Флаконы с порошком для приготовления раствора для инъекций 1 флакон содержит:
Адеметионин – 400мг;
Растворитель:
L-лизин буферный раствор каустической соли – 5мл.

Основные параметры

Название: ГЕПТРАЛ
Код АТХ: A16AA02 -

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

ПN011968/02

Торговое наименование препарата:

Гептрал®

Международное непатентованное наименование:

Адеметионин

Химическое наименование

S-Aденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

Лекарственная форма:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Флакон с лиофилизатом содержит:
Действующее вещество : адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).
Ампула с растворителем содержит :
Вспомогательные вещества: L-лизин 342,4 мг; натрия гидроксид 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.

Описание:

Лиофилизат
Лиофилизированный препарат от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Растворитель
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Восстановленный раствор
Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные

Код АТХ:

А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.
Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность при парентеральном введении - 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - незначительная, составляет < 5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (T½) - 1,5 ч. Выводится почками.

Показания к применению

  • Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
  • Внутрипеченочный холестаз у беременных.
  • Симптомы депрессии.

Противопоказания

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина);
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);
Биполярные расстройства.

С осторожностью
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение препарата Гептрал® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.
Перед применением лиофилизат для внутримышечного и внутривенного введения следует растворить с использованием прилагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован. Соответствующую дозу препарата для внутривенного введения далее следует растворить в 250 мл физиологического раствора или 5 % раствора глюкозы и ввести медленно в течение 1-2 часов.
Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.
В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал® использовать не рекомендуется.
Начальная терапия:

Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.
Депрессия
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.
Внутрипеченочный холестаз
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.
При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал® в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.
Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска


Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
760 мг лиофилизата во флаконе из бесцветного стекла типа I, укупоренном хлорбутиловой пробкой с алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой. Растворитель по 5 мл в ампулы из стекла типа I с точкой надлома. По 5 флаконов и 5 ампул в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
По 5 флаконов и 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку, покрытую алюминиевой фольгой. По 1 контурной ячейковой упаковке в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.


Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Лэбораториз ГмбХ, Фройндаллее 9А, 30173 Ганновер, Германия Abbott Laboratories GmbH, Freundallee 9A, 30173, Hannover, Germany

Производитель

1. Хоспира С.п.А., Виа Фоссе Ардеатине, 2-20060 Лискате (МИ), Италия.
Hospira S.p.A., Via Fosse Ardeatine, 2-20060 Liscate (MI), Italy.
2. Биолоджичи Италия Лабораториз С.Р.Л., Виа Филиппо Серперо 2 - 20060 Масате, Италия.
Biologici Italia Laboratories S.R.L., Via Filippo Serpero 2 - 20060 Masate, Italy.
3. Фамар Л"Эйль, 28380 Сен Реми-сюр-Авр, Франция.
Famar L"Aigle, 28380 St Remy-sur-Avre, France.

Организация, уполномоченная держателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителей:

ООО «Эбботт Лэбораториз»
125171, г. Москва, Ленинградское шоссе, дом 16 А, стр. 1

Это гепатопротектор, предназначенный для очищения и восстановления печени, с выраженным антидепрессивным действием.

Инструкция по применению:

Основным действующим веществом Гептрала является адеметионин, обладающий регенерирующими, детоксикационными, антифиброзирующими, антиоксидантными и нейропротекторными свойствами.

В первую очередь, он активно продуцирует в печени. Компонент, являясь мощным антиоксидантом, оказывает угнетающее действие на формирование фиброзной ткани, при этом обладает ярко выраженным регенерирующим и детоксикационным воздействием. Так что при активности Гептрала пораженная ткань может частично возобновляться.

Гептрал, благодаря структуре своей оболочки, растворяется исключительно в кишечнике, поэтому предельной концентрации в крови достигает через большой промежуток времени. Процесс распада наблюдается в печени, а выводится исключительно почками. Выпускается Гептрал в виде белого порошка для дальнейшего приготовления лечебного раствора, а также в форме таблеток.

  • Латинское название: Heptral
  • Код АТХ: A16AA02
  • Действующее вещество: Адеметионин
  • Производитель: Famar L?Aigle, Франция

Описание препарата Гептрал не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Форма выпуска

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др.

В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает Инструкция по применению: глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает Инструкция по применению: метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др.

Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Биодоступность при парентеральном введении - 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут. Метаболизируется в печени. Связь с белками плазмы крови - незначительная. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Время полувыведения (T1/2) - 1.5 ч. Выводится почками.

Показания к применению Гептрала

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • токсические поражения печени;
  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия;
  • внутрипеченочный холестаз у беременных;
  • симптомы депрессии.

Способ применения и дозы

Таблетки

Ампулы для уколов

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.

Особенности применения

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном .
При назначении препарата Гептрал пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови.
Во время длительной терапии необходимо определять Инструкция по применению: мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Не рекомендуется назначать адеметионин пациентам с биполярными расстройствами.
Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин. Так же имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании беспокойства у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях беспокойство разрешилось после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать уровень витаминов. Если недостаточность обнаружена, рекомендован одновременный прием адеметионина с цианокобаламином и фолиевой кислотой.
При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого уровня гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.
У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены:

  • тошнота;
  • боль в животе;
  • диарея.

Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы:

  • отек гортани;
  • аллергические реакции.

Со стороны кожи:

  • реакции в месте введения;
  • потливость;
  • сыпь;
  • отек Квинке;
  • кожные реакции.

Со стороны нервной системы:

  • головокружение;
  • головная боль;
  • парестезии;
  • беспокойство;
  • спутанность сознания;
  • бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • приливы;
  • флебит поверхностных вен;
  • сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны системы пищеварения:

  • вздутие живота;
  • боль в животе;
  • диарея;
  • сухость во рту;
  • диспепсия;
  • эзофагит;
  • метеоризм;
  • желудочно-кишечные расстройства;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • тошнота;
  • рвота;
  • печеночная колика;
  • цирроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

  • артралгия;
  • мышечные спазмы.

Другое:

  • астения;
  • озноб;
  • гриппоподобный синдром;
  • недомогание;
  • периферические отеки;
  • лихорадка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось. Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Противопоказания

С осторожностью:

  • Биполярные расстройства.
  • Беременность (I триместр).
  • Период кормления грудью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от детей месте при температуре не более 20 градусов.

Срок годности

36 месяцев.

Условие отпуска из аптек

Данное лекарственное средство отпускается в аптеках по рецепту врача.

Цена Гептрала

Средняя цена по которой можно купить Гептрал:

Аналоги Гептрала

Структурным аналогом является Гептор .

Лекарственные препараты с близким механизмом действия:

  • Глютаминовая кислота;
  • Гистидин;
  • Карнитен;
  • Карнитин;
  • Элькар;
  • Эпилаптон.


Случайные статьи

Вверх