Благовещенский собор Московского Кремля
Один из древнейших храмов Московского Кремля стоит на краю Соборной площади на бровке Боровицкого холма. Много веков...
Из этой статьи Вы узнаете:
Линкомицин – это достаточно старый антибиотик группы «линкозамидов», обладающий не слишком широким спектром противомикробного действия. Плюсом этого антибиотика является только его относительно низкая цена, а также эффективность при устойчивости инфекции к антибиотикам пенициллинового ряда. Препарат категорически противопоказан для беременных и кормящих женщин.
Широкое применение нашел в свое время антибиотик Линкомицин в стоматологии, что обусловлено его относительной тропностью к костной ткани. Тем не менее, вряд ли кто из стоматологов сейчас решится назначать линкомицин при имплантации или для лечения пародонтологических заболеваний, и спектр показаний к применению Линкомицина в стоматологии, как правило, ограничивается его назначением после сложного удаления зуба, либо для лечения осложнений после удаления.
Линкомицин: формы выпуска
В этой статье мы расскажем об оптимальных показаниях к применению Линкомицина, и как избежать риска развития почти традиционного для антибиотиков группы линкозамидов осложнения, например, такого как псевдомембранозный колит (проявляющегося диареей).
Антибиотик линкомицин имеет 3 формы выпуска (капсулы, ампулы и мазь), но в любом случае в аптеках вы найдете этот препарат только российского или белорусского производителя. Стоимость препаратов ниже – указана на 2019 год.
Полусинтетическим аналогом линкомицина является другой антибиотик группы линкозамидов – препарат Клиндамицин. Нужно отметить, что этот препарат также обладает достаточно узким спектром антимикробного действия, но его эффективность в отношении некоторых типов микроорганизмов будет в 2-10 раз выше – по сравнению с линкомицином. Также плюсом этого препарата является то, что его всасывание в кишечнике не зависит от приема пищи (линкомицин же можно принимать только на голодный желудок, за 1 час до еды).
Цена на Клиндамицин начинается от 150 рублей (за упаковку 16 капсул по 150 мг). Схема приема – по 1 капсуле 4 раза в день, длительность приема определяется врачом. Если резюмировать, то эффективность клиндамицина будет лишь незначительно выше, но прием препарата будет намного удобнее. При этом риск развития псевдомембранозного колита при приеме клиндамицина будет немного выше, чем при приеме линкомицина (сайт).
На антибиотик Линкомицин инструкция по применению содержит информацию о том, что препарат имеет свойство преимущественно накапливаться в костной ткани, суставах, бронхо-легочном секрете. С учетом предполагаемой тропности линкомицина к определенным тканям, его принято назначать при следующих заболеваниях –
Важный момент – при приеме линкомицина нужно учитывать, что если вы уже раньше принимали антибиотики группы линкозамидов, то инфекция может быть уже не чувствительна к антибиотикам этой группы. Это связано с тем, что у стафилококков очень быстро формируется устойчивость к линкомицину и клиндамицину. И на самом деле сейчас с трудом можно представить, например, ЛОР-врача, который бы выписал своему пациенту этот достаточно устаревший антибиотик.
В назначении линкомицина при этих заболеваниях есть смысл, только если у вас был сделан посев на микрофлору, который показал чувствительность возбудителей инфекции к этому препарату. В большинстве же случаев назначение антибиотиков проводится без исследований микрофлоры, и поэтому назначаются антибиотики широкого спектра действия (к которым линкозамиды никак не относятся).
Применение Линкомицина в стоматологии связано с утверждением о том, что этот антибиотик имеет тропность к костной ткани, и поэтому его концентрация в костной ткани челюстей должна быть вроде бы повышенной. Но я узнал, что это не совсем правда, только проработав стоматологом 10 лет, и до этого момента нам никогда не давали информацию о том, что линкомицин неравномерно распределяется по костной массе. Оказалось, что повышенная его концентрация создается преимущественно только в костях малого таза, но не в челюстях.
Линкомицин раньше был одним из самых назначаемых антибиотиков в стоматологии, хотя я уверен, что и сейчас в отдаленных регионах России его активно назначают до сих пор. Обычная схема применения – по 2 капсулы 3 раза в день (в течение 5-7 дней). Наиболее оптимальными показаниями к применению этого антибиотика в стоматологии можно считать следующие ситуации –
Абсцесс на десне и воспаление лунки: фото
Нужно отметить, что при серьезной гнойной инфекции назначать линкомицин, конечно, не стоит (иначе его в любом случае нужно комбинировать, например, фторхинолонами). Но зачем это делать, если сразу можно назначить эффективный антибиотик широкого спектра действия? Кроме того, этот препарат малоэффективен для лечения воспалительных заболеваний десен – особенно при агрессивном течении хронического пародонтита.
На нашем портале есть отдельная статья, посвященная применению антибиотиков в стоматологии. Подробный список наиболее эффективных препаратов при воспалении зубов и десен см. в статье:
→
Каждая упаковка Линкомицина для инъекций содержит 10 ампул по 1 мл. Каждая ампула содержит 300 мг активного вещества (линкомицина гидрохлорида), что соответствует его концентрации в 30%. Препарат может применяться практически с месячного возраста, т.е. практически без ограничений по возрасту.
Однако это связано не сколько с безопасностью препарата – сколько с тем, что его применяют в гнойной хирургии в основном для лечения септических состояний, вызванных стафилококком и стрептококком, при пневмониях, гнойных инфекциях кожи и мягких тканях, т.е. при таких состояниях, когда безопасность для детского здоровья является уже вторичным фактором.
Схема дозирования для в/м введения
–→ (скачать в PDF)
Особенности применения
–
при внутримышечном введении необходимо вводить препарат глубоко в мягкие ткани. Это необходимо для того, чтобы избежать появления уплотнения в области инъекции, а также развития гнойного абсцесса мягких тканей. Внутривенно линкомицин вводится только капельно – со скоростью примерно 60-80 капель в минуту. Перед в/в введением 2 мл 30% раствора Линкомицина – его обязательно разбавляют в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия.
Мазь Линкомицин-АКОС выпускается фармацевтическим заводом «Синтез» в г.Курган (Россия). Мазь предназначена только для наружного применения. Тюбик имеет массу 15 г. Показанием к применению является гнойное воспаление кожи и мягких тканей, например: при пиодермии, флегмоне, фурункулезе, роже.
Схема применения
–
линкомицин мазь – инструкция по применению рекомендует следует наносить тонким слоем на пораженные участки кожного покрова 2-3 раза в сутки. При отсутствии улучшения в течение первых нескольких дней применения – можно предположить нечувствительность инфекции к линкозамидам. В данном случае необходимо срочно обратиться к врачу для замены препарата на другой антибиотик.
Состав препарата (на 100 г) –
→ (скачать в PDF)
Линкомицин при беременности применять нельзя, т.к. препарат оказывает токсичное действие на плод. Кроме того он хорошо проникает через плаценту (концентрация в крови плода составит около 25% от концентрации в сыворотке крови матери). Таким образом, у беременных и кормящих женщин нельзя применять ни одну из форм линкомицина, включая мазь.
Также нельзя принимать препарат при заболеваниях кишечника (колит, энтерит, язвенный колит), при наличии аллергических реакций на линкозамиды или доксорубицин. При развитии симптомов псевдомембранозного колита на фоне приема линкомицина – необходимо срочно отменить препарат, начав специфическое лечение, которое должно включать в том числе прием таб. Метронидазола или Ванкомицина. Надеемся, что наша статья оказалась Вам полезной!
(37
оценок, среднее: 3,97
из 5)
Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.
Микроорганизмы, приводящие к инфекционно-воспалительным заболеваниям в организме человека, подразделяются на:
Поэтому, противомикробные средства разделяют на:
Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.
Например, Нитроксолин ® , преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин ® имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.
В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.
С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.
Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.
То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.
Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.
При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.
Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.
На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.
По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:
Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.
Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.
Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.
Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.
Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.
Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.
В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.
Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.
Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).
1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:
2. Полусинтетические — производные природных антиб.:
3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:
Действующие преимущественно на: | Антибактериальные пр. с широким спектром действ.: | Противотуберкулёзные ср-ва | |
Грам+: | Грам-: | ||
биосинтетические пенициллины и 1-е поколение цефалоспоринов; макролиды; линкозамиды; препараты Ванкомицина ® , Линкомицина ® . |
монобактамы; циклич. полипептиды; 3-е пок. цефалоспоринов. |
аминогликозиды; левомицетин; тетрациклин; полусинтетич. пенициллины имеющие расширенный спектр (Ампициллин ®); 2-е пок. цефалоспоринов. |
Стрептомицин ® ; Рифампицин ® ; Флоримицин ® . |
Основная группа | Подклассы |
Бета-лактамы | |
1. Пенициллины | Природные; Антистафилококковые; Антисинегнойные; С расширенным спектром действ.; Ингибиторозащищённые; Комбинированные. |
2. Цефалоспорины | 4-ре поколения; Анти-MRSA цефемы. |
3. Карбапенемы | — |
4. Монобактамы | — |
Аминогликозиды | Три поколения. |
Макролиды | Четырнадцати-членные; Пятнадцати-членные (азолы); Шестнадцати-членные. |
Сульфаниламиды | Короткого действ.; Средней длительности действ.; Длительного действ.; Сверхдлительные; Местные. |
Хинолоны | Нефторированные (1-е поколение); Второе; Респираторные (3-е); Четвёртое. |
Противотуберкулёзные | Основной ряд; Группа резерва. |
Тетрациклины | Природные; Полусинтетические. |
Не имеющие подклассов:
Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.
Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.
Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.
ПриродныеБензилпенициллинаБензилпенициллина Na и K соли.
Группа | По действующему веществу выделяют препар.: | Названия |
Феноксиметилпенициллина | Метилпенициллин ® | |
С пролонгированным дейст. | ||
Бензилпенициллина прокаин |
Бензилпенициллина новокаиновая соль ® . | |
Бензилпенициллина/ Бензилпенициллина прокаин/ Бензатин бензилпенициллин | Бензициллин-3 ® . Бициллин-3 ® | |
Бензилпенициллина прокаин/Бензатин бензилпенициллин |
Бензициллин-5 ® . Бициллин-5 ® | |
Антистафилококковые | Оксациллина ® | Оксациллин АКОС ® , натриевая соль Оксациллина ® . |
Пенициллиназорезистентные | Клоксапциллин ® , Алюклоксациллин ® . | |
Обладающие расширенным спектром | Ампициллина ® | Ампициллин ® |
Амоксициллина ® | Флемоксин солютаб ® , Оспамокс ® , Амоксициллин ® . | |
С антисинегнойной активностью | Карбенициллина ® | Динатриевая соль карбенициллина ® , Карфециллин ® , Кариндациллин ® . |
Уриедопенициллины | ||
Пиперациллина ® | Пициллин ® , Пипрацил ® | |
Азлоциллина ® | Натриевая соль азлоциллина ® , Секуропен ® , Мезлоциллин ® . | |
Ингибиторозащищённые | Амоксициллина/клавуланат ® | Ко-амоксиклав ® , Аугментин ® , Амоксиклав ® , Ранклав ® , Энханцин ® , Панклав ® . |
Амоксициллина сульбактам ® | Трифамокс ИБЛ ® . | |
Амлициллина/сульбактам ® | Сулациллин ® , Уназин ® , Амписид ® . | |
Пиперациллина/тазобактам ® | Тазоцин ® | |
Тикарциллина/клавуланат ® | Тиментин ® | |
Комбинация пенициллинов | Ампициллина/оксациллин ® | Ампиокс ® . |
За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.
Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.
Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.
Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон ® и Цефоперазон ® .
Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.
Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам ® . Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.
В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.
Поколения | Препар.: | Название |
1-е | Цефазолинам | Кефзол ® . |
Цефалексина ® * | Цефалексин-АКОС ® . | |
Цефадроксила ® * | Дуроцеф ® . | |
2-е | Цефуроксима ® | Зинацеф ® , Цефурус ® . |
Цефокситина ® | Мефоксин ® . | |
Цефотетана ® | Цефотетан ® . | |
Цефаклора ® * | Цеклор ® , Верцеф ® . | |
Цефуроксим-аксетила ® * | Зиннат ® . | |
3-е | Цефотаксима ® | Цефотаксим ® . |
Цефтриаксона ® | Рофецин ® . | |
Цефоперазона ® | Медоцеф ® . | |
Цефтазидима ® | Фортум ® , Цефтазидим ® . | |
Цефоперазона/сульбактама ® | Сульперазон ® , Сульзонцеф ® , Бакперазон ® . | |
Цефдиторена ® * | Спектрацеф ® . | |
Цефиксима ® * | Супракс ® , Сорцеф ® . | |
Цефподоксима ® * | Проксетил ® . | |
Цефтибутена ® * | Цедекс ® . | |
4-е | Цефепима ® | Максипим ® . |
Цефпирома ® | Кейтен ® . | |
5-е | Цефтобипрола ® | Зефтера ® . |
Цефтаролина ® | Зинфоро ® . |
* Имеют оральную форму выпуска.
Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.
Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.
Выделяют преп.:
Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.
Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.
По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.
Поколения | Препар.: | Торг. название |
1-е | Канамицин ® | Канамицин-АКОС ® . Канамицина моносульфат ® . Канамицина сульфат ® |
Неомицин ® | Неомицина сульфат ® | |
Стрептомицин ® | Стрептомицина сульфат ® . Стрептомицина-хлоркальциевый комплекс ® | |
2-е | Гентамицин ® | Гентамицин ® . Гентамицин-АКОС ® . Гентамицин-К ® |
Нетилмицин ® | Нетромицин ® | |
Тобрамицин ® | Тобрекс ® . Бруламицин ® . Небцин ® . Тобрамицин ® | |
3-е | Амикацин ® | Амикацин ® . Амикин ® . Селемицин ® . Хемацин ® |
Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.
Также, существуют комбинированные преп.:
Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.
Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.
Классификация:
Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин ®).
За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.
Тетрациклин ® , чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.
Действующие вещества группы: метациклин ® , миноциклин ® , тетрациклин ® , доксициклин ® , окситетрациклин ® .
На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.
(англ. Lincomycin ) - антибиотик из группы линкозамидов. Продуцент линкомицина - бактерии из рода стрептомицетов Streptomyces lincolnensis .
Линкомицин не активен в отношении Enterococcus spp . (в т.ч. Enterococcus faecalis ), большинства грамотицательных бактерий, простистов (лямблии , амёбы , кристоспоридии и др.), грибов и вирусов.
Кормление грудью при приёме линкомицина не допускается.
Лечение младенцев допускается с 1 месяца.
Наиболее тяжелое острое воспалительное заболевание кишечника, связанное с применением антибиотиков, - псевдомембранозный колит . Причиной развития псевдомембранозного колита почти в 100% случаев является инфекция Clostridium difficile . Частота бессимптомного носительства Clostridium difficile у новорожденных составляет 50%, среди взрослого населения – 3–15%, при этом его популяция в составе нормальной микрофлоры кишечника здорового взрослого человека не превышает 0,01–0,001%. Она существенно возрастает (до 15–40%) при приёме антибиотиков, угнетающих рост штаммов кишечной микрофлоры, которые в норме подавляют жизнедеятельность Clostridium difficile . Тяжесть течения инфекции напрямую не связана с токсигенностью различных штаммов возбудителя. У носителей Clostridium difficile может выявляться значительное содержание токсинов в кале без развития клинической симптоматики. Некоторые антибиотики, особенно линкомицин, клиндамицин, ампициллин, у бессимптомных носителей Clostridium difficile стимулируют продукцию токсинов А и В без прироста общей популяции микроорганизма. Для развития диареи, обусловленной инфекцией Clostridium difficile , необходимо наличие так называемых предрасполагающих факторов. Таким фактором в подавляющем большинстве случаев служит антибиотики (прежде всего линкомицин и клиндамицин). Роль антибиотиков в патогенезе диареи сводится к подавлению нормальной микрофлоры кишечника, в частности резкому снижению количества нетоксигенных клостридий, и созданию условий для размножения условно–патогенного микроорганизма Clostridium difficile . Даже однократный прием антибиотика может послужить толчком к развитию этого заболевания (Шульпекова Ю.О.).
В качестве профилактики развития антибиотикоассоциированной диареи и псевдомембранозного колита можно рассматривать различные
Линкомицин - это антибиотик широкого спектра использования и действия, относится к группе линкозамидов. Антибиотик способен оказывать бактериостатическое действие, при более больших дозах препарат обладает бактерицидным действием. Основное действующее вещество препарата – линкомицин. Он способен замедлять синтез белков в микробной клетке. Отпускается препарат строго по рецепту врача. Выпускается лекарственное средство в виде капсул для приема внутрь. Хранить препарат необходимо в месте недоступном для прямых солнечных лучей и детей.
Активен препарат в отношении:
В отношении препарата устойчивы такие микроорганизмы, как: вирусы, простейшие, Enterococcus faecalis, грамотрицательные бактерии.
Невосприимчивость к лекарственному препарату развивается достаточно медленно. Линкомицин перекрестно резистентный с клиндацином.
Препарат хорошо всасывается их желудочно-кишечного тракта. Около 50% действующего вещества попадает в системный кровоток и хорошо связывается с белками плазмы крови. Уже через 2-4 часа концентрация линкомицина достигает своего максимума. Препарат достаточно хорошо проникает в органы и биологические жидкости организма. Наибольшие концентрации вещества отмечаются в: печени, синовиальной жидкости, половых органах, слюнной жидкости, костях, почках, бронхиальном секрете, сердце. Линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер и его процентное содержание возрастает при менингите. Препарат хорошо проникает через гематоплацентарный барьер и попадает в грудное молоко.
Разрушается лекарственный препарат в основном в печени, кишечнике и почках. Время полувыведения линкомицина из организма 5-6 часов и увеличивается у пациентов с патологией почек.
Линкомицин используют для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительным к компонентам препарата бактериям. Состояния, при которых применяется препарат:
Индивидуальную дозу препарата при различных заболеваниях должен устанавливать квалифицированный специалист. Рекомендовано принимать препарат через 2 часа после еды или за 30-60 минут до еды. Капсулы нельзя делить или разжевывать. Необходимо проглотить целиком и запить достаточным количеством воды.
Детям от 6 до 14 лет с весом более 25 кг суточная доза составляет 30 мг/кг веса. Дозу за сутки делят на 2-3 приема и употребляют через равное количество времени. При отягощенных инфекциях суточную дозу можно увеличить до 60 мг/кг.
Взрослым пациентам назначают по 500 мг 3 раза в день. При тяжелых инфекциях дозу препарата можно увеличить до 500 мг 4 раза в день. В среднем курс лечения 1-2 недели. При отягощенных инфекциях курс лечения можно продолжить до 3 недель.
У пациентов с патологией печени и почек схему приема должен составлять врач.
Наиболее частые побочные эффекты:
При появлении каких-либо перечисленных нежелательных реакции необходимо немедленно обратиться к врачу.
Противопоказанием к применению препарата является:
Назначать препарат во время беременности и в период кормления грудь не рекомендуется. Назначение препарата возможно только по жизненно важным показаниям во 2-ом и 3-ем триместре беременности. Кормление грудью при применении препарата необходимо остановить.
Случаи острой передозировки линкомицином не установлены.
При продолжительном приеме лекарственного средства в больших дозах возможно развитие кандидозной инфекции.
При появлении псевдомембранного колита применение препарата необходимо остановить.
При приеме линкомицина с нестероидными противосполительными препаратами может развиться дыхательная недостаточность и произойти остановка дыхания.
При применении с противодиарейными препаратами возможно развитие псевдомембранного колита.
Линкомицин нельзя принимать одновременно с миорелаксантами и анестетиками. Лекарственное средство способно снижать эффективность: неостигмина, амбенониума, пиридостигмина.
Антибиотик эритромицин при одномоментном приеме снижает бактериостатическое действие линкомицина.
(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)
Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.
Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. , в т.ч. Streptococcus pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae ), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp. ) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp. , Mycoplasma spp. ). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp. ), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis ), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp. , Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.
При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20-30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5%), C max в крови достигается через 2-4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ . Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек — 4-6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10-20 ч, при нарушении функции печени T 1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30-40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).
Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).
Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ , антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД , головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.
Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.
Внутрь, в/в , в/м , местно.
Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.