A penicilina é um dos antibióticos mais famosos da história da humanidade. Segundo levantamento do Museu de Ciência de Londres, a descoberta da penicilina é a segunda mais importante do ranking. maiores descobertas humanidade. Sua descoberta ocorreu no início do século 20, e o uso ativo da penicilina como medicamento começou durante a Segunda Guerra Mundial.
A penicilina é um produto residual do fungo Penicillium. Dele efeito terapêutico aplica-se a quase todas as bactérias gram-positivas e algumas bactérias gram-negativas (estafilococos, gonococos, espiroquetas, etc.).
A boa tolerabilidade da penicilina possibilita seu uso em grandes quantidades doenças:
Na pediatria, o tratamento com penicilina pode ser prescrito para:
A penicilina é produzida na forma de pó, que é diluída em uma solução especial antes da injeção. As injeções podem ser administradas por via intramuscular, subcutânea e intravenosa. A solução de penicilina também pode ser usada como inalação e gotas (para ouvidos e olhos).
Devido ao seu efeito nas células bacterianas (inibição reações químicas, necessários para a vida e reprodução das células bacterianas), os medicamentos à base de penicilina são alocados em um grupo de classificação separado. Os medicamentos do grupo da penicilina natural incluem:
As penicilinas naturais têm o efeito mais suave no corpo. Com o tempo, as bactérias tornaram-se resistentes às penicilinas naturais e a indústria farmacêutica começou a desenvolver penicilinas semissintéticas:
Os efeitos colaterais das drogas semissintéticas são mais pronunciados:
Atualmente, foi desenvolvida a quarta geração de medicamentos contendo penicilina.
Nome latino: Penicilo
Código ATX: J01CA
Substância ativa: Penicilina
Fabricante:Áustria "Bioquímica"
Rússia "Biokhimik"
Condições de dispensa na farmácia: Por prescrição
O medicamento antimicrobiano pertence à classe dos antibióticos β-lactâmicos. Fonte natural são fungos do gênero Penicillium. O elemento principal é o ácido 6-aminopenicilânico. Variedades diferem estrutura molecular. Existem várias classificações.
O maior grupo de medicamentos, ocupando posição de destaque no tratamento de doenças infecciosas de diversas localizações. As propriedades definidoras incluem: ampla gama de dosagens, baixa toxicidade, possibilidade de uso paralelo com outros medicamentos, durante a gravidez.
Infecções causadas por microrganismos patológicos.
Eles são em pó branco, que se dissolve bem em água, com leve odor específico. As penicilinas naturais afetam exclusivamente cocos, bactérias gram-positivas. Eles são isolados em condições de laboratório, onde são cultivados fungos mofados. O mais antigo é a benzilpenicilina. Entrou no corpo por meio de injeção. Atua por pouco tempo - apenas cerca de 4 horas, e é eliminado rapidamente. Sob a influência das beta-lactamases transforma-se em ácido penicilânico e perde a sua eficácia. Eles começaram a usá-lo na forma de sais pouco solúveis - sódio, novocaína, potássio. Depois disso surgiram novos tipos de antibióticos.
Uma forma melhorada de benzilpenicilina é a Bicilina-1, 3, 5. As substâncias são absorvidas lentamente pelo organismo, a duração da ação e o período de eliminação são aumentados. Os medicamentos são administrados por via parenteral porque são destruídos pelo suco gástrico ácido. Das penicilinas biossintéticas, apenas a Penicilina V é relativamente resistente ao ambiente do trato gastrointestinal.
O ácido 6-aminopenicilânico foi obtido a partir de penicilinas naturais. Penicilinas semissintéticas baseadas nele começaram a ser desenvolvidas. Surgiram substâncias com propriedades diferentes:
A classificação divide os medicamentos em 4 grupos:
As penicilinas protegidas por inibidor são uma combinação de um antibiótico com um inibidor de beta-lactamase. As penicilinas protegidas são usadas para tratar infecções de localização complexa.
Os antibióticos interferem na síntese celular ao inibir uma proteína chamada transpeptidase. O efeito bactericida está associado a uma violação do mecanismo de formação celular numa fase posterior. Se você administrar injeções por via intramuscular, a concentração mais alta no sangue será observada após 30-60 minutos. Atinge rapidamente músculos, pulmões, articulações. Muitas vezes durante a terapia é recomendado combinar várias formas para aumentar o efeito.
A maior parte é excretada na urina. A meia-vida é de 30 a 90 minutos. As penicilinas protegidas por inibidores permanecem no corpo por mais tempo que outras.
Preço a partir de 30 rublos/peça
Colocado em frascos de vidro escuro com tampas de borracha seladas e tampas de metal. Dosagem de 50.000 a 300.000 unidades. Diluir com água, solução de novocaína, solução salina. Para 250 mg de pó utilize 1,5 ml de água. Prepare imediatamente antes da administração. As injeções são administradas até 4 vezes ao dia. Usado no tratamento de sífilis, meningite, pneumonia. A dose diária não é superior a 2.000.000 unidades.
Preço a partir de 7 rublos.
Disponível em dois tipos. Para administração oral: 250 mg, 500 mg. Tomar 30 minutos antes das refeições, 2 horas após as refeições. Tome a cada 8 horas. Para sucção - com dosagem de 5.000 unidades da substância ativa. As pastilhas são tomadas a cada 4 horas. Tome até 6 vezes ao dia. Usado para dor de garganta, pneumonia, escarlatina, furunculose.
Penetra através da placenta. Em condições laboratoriais não foram encontradas propriedades mutagênicas, teratogênicas ou embriotóxicas. Nenhum estudo foi realizado em mulheres. Prescrito durante a gravidez sob a supervisão do médico assistente.
Não é aconselhável usar o medicamento durante a amamentação. A substância ativa penetra leite materno. A criança desenvolve candidíase, a microflora intestinal é perturbada, aparece diarréia, erupção cutânea. No momento da terapia, é recomendado interromper a alimentação.
Existe uma lista de indicações que devem ser lidas antes de iniciar a terapia para evitar complicações.
Na maioria dos casos, é necessária a combinação de vários medicamentos.
As penicilinas naturais têm a menor toxicidade de todas antibióticos conhecidos. Os medicamentos artificiais costumam causar uma reação alérgica na forma de erupção cutânea. O período de tempo varia de alguns minutos a 3-4 dias. EM em casos raros choque anafilático é observado. A frequência de ocorrência está associada à intolerância individual e violação de instruções. Às vezes, a febre aparece acompanhada de calafrios. A temperatura volta ao normal 1-2 dias após a descontinuação do medicamento e pode durar uma semana.
Lista de outros efeitos colaterais:
Com altas doses, é possível disfunção do sistema nervoso central. As crianças freqüentemente desenvolvem disbiose intestinal, candidíase vaginal e oral. Aumento do risco de desenvolver efeitos indesejados em pacientes idosos. A reação nas mulheres durante a gravidez é imprevisível.
Os frascos e blisters são armazenados em local seco e com temperatura não superior a 25 graus Celsius. Longe da luz solar e das crianças. O tempo de armazenamento está indicado nas instruções de cada antibiótico - de 2 a 5 anos.
As soluções são preparadas imediatamente antes do uso. É permitido armazenar o medicamento acabado por no máximo 2 dias, em Sítio escuro, em frasco de vidro bem fechado.
A lista deste grupo de medicamentos é muito longa.
Fabricante: Slovakofarma, Eslováquia
Princípio ativo: Fenoximetilpenicilina. Disponível na forma de comprimidos de 250 mg, 500 mg. Colocado em blisters de 10 peças. Em frascos de vidro escuro de 30 peças. Permitido para uso durante a gravidez. Tomar por via oral, sem mastigar, 4-6 vezes ao dia, adultos 500 mg, crianças 250 mg. A duração da terapia é de cerca de 7 dias. Dispensado por prescrição.
Preço cerca de 45 esfregar. por 30 peças.
Prós:
Desvantagens:
Fabricante: JSC Biokhimik, Rússia.
Princípio ativo: amoxicilina. Disponível na forma de grânulos para preparação de suspensões, cápsulas, comprimidos. País de origem: Holanda, Rússia, Sérvia. A dose para crianças e adultos é determinada pelo médico, com base nas manifestações individuais da doença. Permitido para uso durante a gravidez, crianças a partir de 1 ano.
Preço: pacote de 10 unid. comprimidos a partir de 10 rublos. Frasco com grânulos a partir de 20 fricções.
Prós:
Desvantagens:
Fabricante: Arterium (Arterium), Ucrânia.
Princípio ativo: benzilpenicilina. Disponível em pó para preparar uma solução. Prescrito durante a gravidez. Crianças a partir de 1 ano. A duração da terapia é de até 7 dias. A dose depende da natureza da doença.
Preço garrafas a partir de 6 rublos.
Prós:
Desvantagens:
Fabricante: Spofa Praga República Tcheca, Tatkhimpharmpreparaty Rússia, Hinoin Hungria. 
Princípio ativo: Oxacilina. Disponível na forma de pó para preparação de solução injetável, na forma de comprimidos. A duração do tratamento é de 7 dias. Dispensado por prescrição. Usado para crianças e gravidez.
Preço garrafa de 10 esfregar.
Prós:
Desvantagens:
A penicilina é um medicamento do grupo dos antibióticos, obtido de forma especial do penicillium, um fungo mofo.
Qual a composição e forma de liberação do medicamento Penicilina?
O medicamento é produzido pela indústria farmacêutica na forma de um pó branco homogêneo com leve odor característico. O medicamento destina-se à preparação de uma solução administrada por via parentérica, em particular para administração subcutânea e para injeções no músculo glúteo.
A substância ativa do medicamento é o sal sódico da penicilina G, 500.000 unidades, bem como 1.000.000 unidades. O antibiótico é vendido no departamento de prescrição. O frasco com o medicamento indica a data de fabricação do medicamento, além disso, a embalagem indica o prazo de validade do produto, após o qual deve-se abster-se de continuar a utilizar o pó.
Qual é o efeito do pó de penicilina?
O medicamento Penicilina é um antibiótico pertencente ao grupo das penicilinas biossintéticas, tem efeito bactericida ao inibir a síntese da parede celular de alguns microrganismos patogênicos.
Ativo contra os seguintes microrganismos: Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, além de Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp., bem como Neisseria meningitidis, Spirochaetaceae.
Após uma injeção intramuscular, o antibiótico é rapidamente absorvido diretamente do local da injeção para a corrente sanguínea e o medicamento é amplamente distribuído nos tecidos. corpo humano e em fluidos biológicos, mas em líquido cefalorraquidiano vem em pequenas quantidades, penetra bem na placenta.
A meia-vida é de trinta minutos. Excretado na urina. Depois que um antibiótico é injetado no músculo, sua concentração máxima na corrente sanguínea será observada após meia hora ou sessenta minutos. A concentração do medicamento, bem como a duração da circulação do componente ativo no sangue, dependerá do tamanho da dose administrada do medicamento.
Quais as indicações de uso do medicamento Penicilina?
As instruções de uso do medicamento Penicilina são prescritas para uso nas seguintes situações: pneumonia lobar e focal, empiema pleural, meningite, sepse, septicemia, amigdalite, além de endocardite séptica, osteomielite, infecções trato urinário, purulento infecções de pele, erisipela, difteria, gonorreia, escarlatina, sífilis, bem como antraz, doenças oculares, actinomicose, patologia inflamatória purulenta dos órgãos otorrinolaringológicos.
Quais as contraindicações para o uso da Penicilina?
As instruções de uso do antibiótico Penicilina (pó) proíbem o uso em caso de hipersensibilidade aos seus componentes, além disso, a administração endolombar do medicamento não é realizada em pacientes com epilepsia.
Quais são os usos e dosagem da Penicilina?
O medicamento Penicilina é utilizado individualmente, a via de administração do antibiótico é: no músculo, por via intravenosa, por via subcutânea e também por via endolombar. Geralmente IM e IV dose diária os medicamentos variam de 250 mil a 60 milhões de unidades, o que é determinado pelo estágio do processo infeccioso.
Uma solução do antibiótico Penicilina é preparada imediatamente antes da administração, e pode-se usar água para preparações injetáveis como solvente, ou pode-se usar cloreto de sódio a 0,9%, bem como uma solução de procaína a 0,5%.
Vale ressaltar que ao diluir o antibiótico com procaína, pode-se observar leve turvação da solução em decorrência da formação de um precipitado cristalino, o que não impede o uso posterior do medicamento.
Quais são os efeitos colaterais da Penicilina?
O uso do medicamento Penicilina, do qual continuamos falando nesta página www.site, pode causar uma série de reações adversas, incluindo as seguintes manifestações: é possível diarréia, náusea, vômito, é possível candidíase da vagina e da cavidade oral , é possível o desenvolvimento de uma reação neurotóxica, especialmente com a injeção endolombar de um antibiótico no grandes doses, neste caso pode-se observar excitabilidade aumentada, convulsões e coma.
Além disso, o antibiótico Penicilina pode causar Reações alérgicas, caracterizada por febre, urticária, erupção cutânea, erupção cutânea nas mucosas, pode ocorrer dor nas articulações, eosinofilia é característica, assim como angioedema.
Overdose de penicilina
Em caso de sobredosagem de Penicilina, o paciente apresentará náuseas e vómitos, são possíveis fezes moles, além disso, não são excluídas hipercalemia e crises epilépticas. EM situação similar o paciente recebe tratamento sintomático.
Instruções Especiais
A penicilina é usada com cautela em pessoas com insuficiência renal, com hipersensibilidade às cefalosporinas, com insuficiência cardíaca e também com predisposição a alergias.
Se três dias após o início do uso da Penicilina o efeito terapêutico não aparecer, recomenda-se a mudança para o uso de outros antibióticos. Devido à possibilidade de superinfecção fúngica, recomenda-se a prescrição de antifúngicos durante o tratamento com benzilpenicilina.
Como substituir a Penicilina, quais análogos devo usar?
O medicamento Benzilpenicilina, Penicilina G, Benzilpenicilina-KMP, além de Novocin, Procaína-benzilpenicilina estéril, bem como Procaína-Benzilpenicilina.
Conclusão
As penicilinas são um grupo de antibióticos obtidos a partir de fluidos culturais de fungos do gênero Penicillium. O medicamento penicilina é o principal desse grupo, muitos microrganismos são sensíveis a esse antibiótico, entre eles estreptococos, pneumococos, gonococos e meningococos. A alta eficácia do antibiótico se manifesta contra patógenos como tétano, difteria e gangrena gasosa, Protea e diversas cepas estafilococos patogênicos.
Existem diversas doenças cujo tratamento com este medicamento não traz os resultados esperados. Isto inclui infecções causadas por tosse convulsa, Pseudomonas aeruginosa, tuberculose, bacilos de Friedlander ou bactérias dos grupos intestinal, disenteria e febre tifóide.
A administração intramuscular é considerada a mais de forma eficaz tomando o remédio, desta forma ele penetra rapidamente no sangue e em uma hora atinge seu maior concentração, distribuídos igualmente na cavidade articular, músculos e pulmões. Observa-se pequena concentração do medicamento no líquido cefalorraquidiano, por isso recomenda-se administrar o medicamento para algumas doenças infecciosas de forma combinada: endolombar e intramuscular. O medicamento é difícil de passar para a cavidade abdominal e apresenta boa permeabilidade ao feto através da barreira placentária.
Para o tratamento de um grande número de doenças como o mais eficaz medicamento escolha a penicilina, as instruções de uso recomendam o tratamento com esse antibiótico para sepse de diversas origens, diversas patologias locais e extensas. Para fins preventivos, um curso de tratamento com penicilina para casos graves queimar feridas, complicações do pós-operatório, meningite purulenta, abscessos cerebrais, gonorréia, sífilis, sicose, furunculose, inflamação dos olhos e ouvidos.
A penicilina é o primeiro antibiótico do mundo, que se tornou uma verdadeira salvação para milhões de pessoas. Com sua ajuda, os médicos puderam declarar guerra às doenças consideradas fatais na época: pneumonia, tuberculose, sepse. No entanto, o tratamento das patologias com antibióticos deve ser realizado somente após o estabelecimento de um diagnóstico preciso e estritamente conforme prescrito pelo médico.
A descoberta das propriedades antibacterianas da penicilina ocorreu em 1928. O famoso cientista Alexander Fleming, como resultado de um experimento de rotina com colônias de estafilococos, descobriu manchas de mofo comum em algumas placas de cultura.
Como se descobriu após um estudo mais aprofundado, não havia bactérias nocivas nos copos com manchas de mofo. Posteriormente, foi do mofo verde comum que se derivou uma molécula capaz de matar bactérias. Foi assim que apareceu o primeiro antibiótico moderno- Penicilina.
Hoje em dia, as penicilinas são todo um grupo de antibióticos produzidos por certos tipos de fungos (gênero Penicillium).
Eles podem ser ativos contra grupos inteiros de microrganismos gram-positivos, bem como alguns gram-negativos: gonococos, estreptococos, estafilococos, espiroquetas, meningococos.
As penicilinas pertencem a um grande grupo de antibióticos beta-lactâmicos, que contêm uma molécula especial de anel beta-lactâmico.
Esta é a maior família de medicamentos antibacterianos, ocupando um lugar central no tratamento da maioria das doenças infecciosas. O efeito antibacteriano dos beta-lactâmicos reside na sua capacidade de perturbar a síntese das paredes celulares bacterianas.
Os antibióticos do grupo das penicilinas são utilizados no tratamento de um grande número de doenças infecciosas. São prescritos quando microrganismos patogênicos são sensíveis ao medicamento para o tratamento das seguintes patologias:
Também esta variedade Os antibióticos são usados para tratar feridas infectadas com bactérias. Como prevenção de complicações purulentas, o medicamento é prescrito em período pós-operatório.
O medicamento pode ser usado na infância para sepse umbilical, pneumonia, otite em recém-nascidos e lactentes, bem como em crianças pequenas. A penicilina também é eficaz para pleurisia purulenta e meningite.
Uso da penicilina na medicina:
Aplicativo série de penicilina pois o tratamento de infecções nem sempre é possível. Tomar o medicamento é estritamente proibido para pessoas que tenham alta sensibilidade ao remédio.
O uso deste antibiótico também é contraindicado em pacientes que sofrem de asma de diversas origens, febre do feno e história de
urticária
ou outros
Reações alérgicas
sobre substância ativa.
As empresas farmacológicas modernas produzem preparações de penicilina para injeções ou em forma de comprimido. Os produtos para administração intramuscular são produzidos em frascos (de vidro), lacrados com rolhas de borracha e tampas metálicas na parte superior. Antes da administração, o substrato é diluído com cloreto de sódio ou água para preparações injetáveis.
Os comprimidos são produzidos em embalagens celulares em dosagens de 50 a 100 mil unidades. Também é possível produzir pastilhas de ecmolina. A dosagem neste caso não ultrapassa 5 mil unidades.
O mecanismo de ação da penicilina é a inibição de enzimas envolvidas na formação da membrana celular dos microrganismos. A membrana celular protege as bactérias da exposição ambiente, a interrupção de sua síntese leva à morte de agentes patogênicos.
Este é o efeito bactericida da droga. Atua sobre alguns tipos de bactérias gram-positivas (estreptococos e estafilococos), bem como sobre vários tipos de bactérias gram-negativas.
Vale ressaltar que as penicilinas só podem atuar na multiplicação de bactérias. Nas células inativas, as membranas não são construídas, portanto não morrem devido à inibição enzimática.
O efeito antibacteriano da penicilina é alcançado por administração intramuscular, administração oral e também por ação local. Mais frequentemente, é usado para tratamento forma de injeção. Quando administrado por via intramuscular, o medicamento é rapidamente absorvido pelo sangue.
No entanto, após 3-4 horas desaparece completamente do sangue. Portanto, recomenda-se a administração regular dos medicamentos em intervalos iguais de 4 vezes ao dia.
A droga pode ser administrada por via intravenosa, subcutânea ou no canal espinhal. Para o tratamento de pneumonia complexa, meningite ou sífilis, é prescrito um regime especial, que só pode ser prescrito por um médico.
Ao tomar penicilina em comprimidos, a dosagem também deve ser determinada pelo seu médico. Via de regra, quando Infecções bacterianas 250-500 mg são prescritos a cada 6-8 horas. Se necessário, uma dose única pode ser aumentada para 750 mg. Os comprimidos devem ser tomados meia hora antes das refeições ou 2 horas depois. A duração do curso será determinada pelo médico.
Como as penicilinas são uma droga natural, elas apresentam toxicidade mínima entre outros grupos de antibióticos criados artificialmente. No entanto, as reações alérgicas ainda são possíveis.
Eles se manifestam na forma de vermelhidão, erupções cutâneas e, às vezes, pode ocorrer choque anafilático. A ocorrência de tais patologias é possível devido à sensibilidade individual ao medicamento ou se as instruções forem violadas.
Outros efeitos colaterais podem ocorrer com o uso de penicilinas:
Por que pode ocorrer uma alergia a um antibiótico, diz o Dr. Komarovsky:
Ao tomar doses de penicilina que excedem significativamente as prescritas pelo seu médico, pode ocorrer uma sobredosagem. Primeiros sinais: náuseas, vômitos, diarréia. Tais condições não representam perigo para a vida do paciente. A hipercalemia pode se desenvolver em pacientes com função renal insuficiente.
Grandes doses do medicamento administradas por via intravenosa ou intraventricular podem provocar crises epilépticas. Tais sintomas só podem ocorrer quando é administrada uma dose única de mais de 50 milhões de unidades. Para aliviar o quadro do paciente, são prescritos benzodiazepínicos e barbitúricos.
Antes de usar a penicilina, são necessários testes para determinar a sensibilidade ao medicamento antibacteriano. Este medicamento deve ser prescrito com cautela a pacientes com insuficiência renal, bem como a pacientes com diagnóstico de insuficiência cardíaca.
A forma de comprimido de penicilina deve ser tomada com bastante líquido. Durante o tratamento com antibióticos penicilina, é importante não pular as doses recomendadas, pois o efeito do medicamento pode ser enfraquecido. Se isto acontecer, a dose esquecida deve ser tomada o mais rápido possível.
Acontece que após 3-5 dias após o uso regular ou administração do medicamento não ocorre melhora, então você deve consultar um médico para ajustar o curso do tratamento ou a dose do medicamento. Não é recomendado interromper o tratamento sem consultar um médico.
Regras para o uso de antibióticos:
Ao prescrever penicilina, deve-se atentar para sua interação com outros medicamentos utilizados. Este antibiótico não deve ser combinado com os seguintes medicamentos:
Combinar medicamentos por conta própria é perigoso para a saúde, por isso um tratamento com antibióticos, levando em consideração todos os detalhes, deve ser prescrito por um médico. Se algum medicamento entrar em conflito entre si, um análogo pode ser prescrito.
A penicilina é considerada um dos medicamentos antibacterianos mais baratos. O preço de 50 frascos de pó para criar uma solução varia de 280 a 300 rublos. O custo dos comprimidos de 250 mg com o número 30 é de pouco mais de 50 rublos.
Como substituto da penicilina normal, os médicos podem recomendar os seguintes medicamentos da lista: Cefazolina, Bicilina-1, 3 ou 5, bem como Ampicilina, Amoxicilina, Azitromicina, Amoxiclav.
Todos esses medicamentos têm amplo efeito bactericida e são bastante eficazes. No entanto, para excluir reações alérgicas, testes cutâneos devem ser realizados antes do uso.
Análogos da penicilina
Análogos baratos da penicilina incluem Ampicilina e Bicilina. Seu custo em forma de comprimido também não excede 50 rublos.
Os sinônimos da droga são procaína-benzilpenicilina, benzilpenicilina sódica, potássio, sal de novocaína.
As penicilinas medicinais naturais incluem:
Antes de adquirir o antibiótico Penicilina, deve-se ler atentamente as instruções de uso, métodos de uso e posologia, bem como demais informação útil para o medicamento Penicilina. No site “Enciclopédia de Doenças” você encontrará todas as informações necessárias: instruções para uso correto, posologia recomendada, contra-indicações, bem como avaliações de pacientes que já fizeram uso deste medicamento.
A penicilina é um resíduo Vários tipos fungo de mofo Penicillium notatum, Penicilium chrysogenum, etc.
Vários tipos de compostos de penicilina, obtidos na forma cristalina, passam para o líquido cultural desses fungos.
A penicilina é um antibiótico cuja estrutura química é baseada em um dipeptídeo formado por dimetilcisteína e acetilserina.
O mecanismo de ação da penicilina está associado à supressão do metabolismo de aminoácidos e vitaminas dos microrganismos e à interrupção do desenvolvimento de sua parede celular.
A penicilina é excretada pelos rins (cerca de 50%); suas concentrações significativas são criadas na urina, excedendo as concentrações no sangue em 5 a 10 vezes. Alguma penicilina também é excretada na bile.
A penicilina é um dos principais representantes do grupo dos antibióticos, o medicamento possui ampla gama de efeitos bacteriostáticos e bactericidas (das preparações de penicilina, a benzilpenicilina é a mais ativa).
Estreptococos, pneumococos, gonococos, meningococos, agentes causadores de tétano, gangrena gasosa, antraz, difteria, certas cepas de estafilococos patogênicos e Proteus são especialmente sensíveis à penicilina.
A penicilina é ineficaz contra bactérias do grupo entérico-tifóide-disentérico, tuberculose, tosse convulsa, Pseudomonas aeruginosa e bacilos de Friedlander, patógenos da brucelose, tularemia, cólera, peste, bem como riquétsias, vírus, fungos e protozoários.
O mais eficaz é a administração intramuscular de preparações de penicilina. Com o método de administração intramuscular, a penicilina é rapidamente absorvida pelo sangue (sua concentração máxima no sangue é criada após 30-60 minutos) e passa rapidamente para os músculos, pulmões, exsudato da ferida e cavidades articulares.
A penetração da penicilina do sangue no líquido cefalorraquidiano é insignificante, por isso é recomendada para meningite e encefalite. uso combinado penicilina - por via intramuscular e endolombar.
A penicilina administrada por via intramuscular penetra pouco nas cavidades abdominal e pleural, o que requer exposição local direta à penicilina.
A penicilina penetra bem através da placenta até o feto.
O uso de penicilina está indicado:
Para sepse (especialmente estreptocócica);
Em todos os casos de infecções correspondentes resistentes às sulfonamidas (infecções pneumocócicas, gonocócicas, meningocócicas, etc.);
Para extensas e profundamente localizadas processos infecciosos(osteomielite, flegmão grave, gangrena gasosa);
Após lesões envolvendo e infecção de grandes massas musculoesqueléticas;
No pós-operatório para prevenir complicações purulentas;
Para queimaduras infectadas de terceiro e quarto graus;
Para lesões de tecidos moles, lesões torácicas;
Meningite purulenta, abscessos cerebrais, erisipela, gonorréia e suas formas resistentes às sulfonamidas, sífilis, furunculose grave, sicose e várias inflamações dos olhos e ouvidos.
Na clínica de medicina interna, a penicilina é utilizada no tratamento de pneumonia lobar (em conjunto com sulfonamidas), pneumonia focal, sepse aguda, colecistite e colangite, endocardite séptica prolongada, bem como na prevenção e tratamento de reumatismo.
Penicilina é usada em crianças: para sepse umbilical, septicopemia e doenças sépticas-tóxicas de recém-nascidos, pneumonia em recém-nascidos e bebês e crianças pequenas, otite em bebês e crianças pequenas, forma séptica de escarlatina, forma séptica-tóxica de difteria (necessariamente em combinação com soro especial) , processos pleuropulmonares , não passíveis de ação drogas sulfa, pleurisia purulenta e meningite purulenta, com gonorréia.
O efeito antimicrobiano da Penicilina é alcançado tanto por ação reabsortiva quanto local.
As preparações de penicilina podem ser administradas por via intramuscular, subcutânea e intravenosa, dentro de cavidades, no canal espinhal, por inalação, por via sublingual (debaixo da língua), por via oral; localmente - na forma de gotas para os olhos e nasais, enxágues, enxágues.
Quando administrada por via intramuscular, a penicilina é rapidamente absorvida pelo sangue, mas após 3-4 horas a penicilina desaparece quase completamente. Para que a terapia seja eficaz, 1 ml de sangue deve conter 0,1–0,3 unidades de penicilina, portanto, para manter uma concentração terapêutica do medicamento no sangue, deve ser administrado a cada 3–4 horas.
O uso da Penicilina no tratamento de gonorreia, sífilis, pneumonia e meningite cérebro-espinhal é realizado de acordo com instruções especiais.
O tratamento com benzilpenicilinas, bicilinas e outros medicamentos contendo penicilina pode ser acompanhado de efeitos colaterais, na maioria das vezes de natureza alérgica.
A ocorrência de reações alérgicas aos medicamentos penicilinas geralmente está associada à sensibilização do organismo a eles em decorrência do uso prévio desses medicamentos, bem como em decorrência da exposição prolongada a eles: sensibilização profissional de enfermeiros e pessoas que trabalham na produção de antibióticos.
As reações alérgicas são menos comuns no primeiro contato com a penicilina. Ocorrem principalmente em pessoas que sofrem de doenças alérgicas (urticária, asma brônquica).
As reações alérgicas à penicilina na pele são expressas em eritema, erupções cutâneas limitadas ou generalizadas, urticária e erupções urticariformes, erupções cutâneas maculares, vesiculares, pustulosas e, às vezes, dermatite esfoliativa com risco de vida.
Numerosos casos de dermatite de contato foram relatados ( equipe médica instituições médicas). Dermatite de contato e reações da pele e membranas mucosas são observadas tanto com exposição geral quanto com aplicação local Penicilina na forma de pomadas, loções, gotas para nariz e olhos.
Por parte do aparelho respiratório, rinite, faringite, laringofaringite, bronquite asmática, asma brônquica.
Do trato gastrointestinal, as reações alérgicas se expressam em estomatite, náusea, vômito e diarreia.
Em alguns casos, é difícil distinguir entre gênese tóxica e alérgica de efeitos colaterais. A origem alérgica desses fenômenos é indicada pela combinação com erupções cutâneas, sob a influência da penicilina também é possível o desenvolvimento de agranulocitose.
Se ocorrerem reações alérgicas na pele, trato respiratório, trato gastrointestinal, o tratamento com penicilina deve ser interrompido ou sua dose reduzida, e o paciente deve receber prescrição de Difenidramina, Pipolfen, Suprastin, cloreto de cálcio, vitamina B1.
Deve-se lembrar da possibilidade de sensibilização do organismo ainda no período pré-natal no tratamento de gestantes com penicilinas.
A ocorrência de choque anafilático com o uso da Penicilina é uma complicação muito grave que pode se desenvolver independentemente da dose e via de administração da penicilina e em Casos severos em pouco tempo (5–30–60 minutos) resulta em morte, portanto, antes de injetar penicilina e suas preparações, devem ser coletados dados anamnésicos sobre o uso de preparações de penicilina no passado e as reações a elas.
Se ocorrer choque anafilático, 0,2–0,3 ml de adrenalina a 0,1% devem ser administrados imediatamente (!) por via intravenosa (misturado com o sangue do paciente). As injeções são repetidas até que o paciente se recupere de uma condição grave.
Ao mesmo tempo, 0,2–0,3 ml de uma solução de adrenalina a 0,1% são injetados no local da injeção da penicilina. Administração eficaz de noradrenalina por gotejamento (1,0 ml de solução a 0,1% em 500 ml de solução de glicose a 5%) por 3 horas.
Prednisolona - 0,02 g por via intramuscular ou intravenosa, solução de sulfato de atropina 0,1% - 0,5–0,8 ml por via subcutânea, solução de cloridrato de lobelina 1% - 0,5–1,0 ml por via intravenosa ou subcutânea.
Em vez de adrenalina, você pode administrar 1 ml de efedrina a 5%, bem como eufilina - 5-10 ml de uma solução a 2,4% com 20-40 ml de uma solução de glicose a 40% por via intravenosa, Difenidramina - solução a 5% por via intramuscular, 1 ml (ou Pipolfen), cloreto de cálcio - solução a 10%, 10 ml por via intravenosa.
O oxigênio está sob pressão.
Hidrocortisona – durante o choque e principalmente para prevenção complicações tardias em dose única de 0,05–0,07 g.
Também se aplica injeção intramuscular mistura neurolítica: 2 ml de solução de Aminazin a 2,5%, 2 ml de soluções de Promedol e Difenidramina a 2% e solução de vitamina B1 a 5% (usando solução antichoque e substâncias vasopressoras).
Ao se recuperar do estado de choque, os pacientes necessitam de internação e observação clínica, pois são possíveis complicações tardias.
Quando tratado com Penicilina, assim como com outros antibióticos, a ocorrência de condições patológicas pode estar associada ao desenvolvimento de disbiose.
A base da disbiose é que a penicilina, como outros antibióticos, tem um efeito antimicrobiano no corpo não apenas sobre microrganismos patogênicos, mas também sobre micróbios oportunistas e não patogênicos, como resultado do antagonismo natural das associações microbianas para o corpo é microrganismos não patogênicos perturbados podem adquirir um caráter patogênico - ocorrem as chamadas superinfecções.
O corpo é afetado por micróbios resistentes à penicilina (Proteus, Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa, cepas de estafilococos resistentes à penicilina).
Existem complicações associadas à ativação e proliferação de fungos saprófitos semelhantes a leveduras (especialmente em pacientes debilitados) presentes na flora microbiana das membranas mucosas da cavidade oral e genitais, traqueia e intestinos.
A penicilina, ao inibir bactérias antagonistas de fungos, pode criar condições fávoraveis para o desenvolvimento da flora semelhante a leveduras. Clinicamente, a candidíase pode ocorrer nas formas aguda e crônica com manifestações patológicas da pele e mucosas (aftas da boca, genitais, etc.); dos órgãos internos (candidíase visceral) na forma de danos aos pulmões e ao trato respiratório superior; na forma de síndrome séptica.
O aparecimento da candidíase pode ser prevenido pela escolha racional do antibiótico, pela dosagem correta, pelo regime de uso, pelo uso de vacinas e soros adequados e pelo estabelecimento da sensibilidade do organismo do paciente ao antibiótico (por meio da realização de testes especiais).
Para o tratamento da candidíase em casos semelhantes Prescrever preparações de iodo (soluções de 1-3-5% de iodeto de potássio) em combinação com administração intravenosa de uma solução de hexametilenotetramina a 40%, violeta de genciana 0,05-0,10 g 2-3 vezes ao dia, nicotinamida e outras preparações de vitaminas B.
Para a prevenção e tratamento da candidíase, são utilizados antibióticos antifúngicos especiais, por via oral - Nistatina em comprimidos de 500.000 unidades, 6 a 10 comprimidos por dia e Levorin 500.000 unidades 2 a 3 vezes ao dia em comprimidos ou cápsulas, bem como pomadas com nistatina sódica e levorina.
O uso da penicilina é contraindicado na presença de hipersensibilidade à penicilina, asma brônquica, urticária, febre do feno e outras doenças alérgicas, ou em pacientes com hipersensibilidade a antibióticos, sulfonamidas e outros medicamentos.
É possível que o corpo fique sensibilizado à penicilina durante o desenvolvimento fetal quando mulheres grávidas são tratadas com antibióticos penicilina.
O consumo de álcool durante o tratamento com penicilina é estritamente contra-indicado.
Antes de usar a penicilina e suas preparações, é necessário realizar testes de sensibilidade a elas.
V-penicilina Slovakpharma
Amoxisar
Amoxicilina
Cápsulas de amoxicilina 0,25 g
Amoxicilina DS
Amoxicilina sódica estéril
Amoxicilina Sandoz
Amoxicilina-ratiopharm
Amoxicilina-ratiopharm 250 TC)
Amoxicilina trihidratada
Amoxicilina trihidratada (Purimox)
Ampicilina
Ampicilina AMP-KID
Ampicilina AMP-Forte
Ampicilina Innotec
Ampicilina sódica
Ampicilina sódica estéril
Ampicilina-AKOS
Ampicilina-Ferein
Sal sódico de ampicilina
Sal sódico de ampicilina, estéril
Frasco de sal de ampicilina sódica
Ampicilina trihidratada
Cápsulas de ampicilina tri-hidratada 0,25 g
Comprimidos de ampicilina tri-hidratada 0,25 g
Benzilpenicilina benzatina estéril
Benzatinabenzilpenicilina estéril
Benzilpenicilina
Sal sódico de benzilpenicilina
Sal sódico de benzilpenicilina cristalino
Sal sódico de benzilpenicilina, estéril
Frasco de sal sódico de benzilpenicilina
Sal de benzilpenicilina novocaína
Bicilina
Vepicombina
Gonoforma
Grunamox
Danemox
Sal dissódico de carbenicilina 1 g
Cloxacilina
Cloxacilina sódica
Megacilina gritou
Oxacilina
Sal sódico de oxacilina
Sal sódico de oxacilina, estéril
Comprimidos de sal sódico de oxacilina
Ospamox
Penicilina G sal sódico
Sal sódico de penicilina G, estéril
Pentrexil
Pipracil
Picilina
Penicilina procaína G 3 mega
Procaína-Benzilpenicilina
Procaínabenzilpenicilina estéril
Prostaflina
Puricilina
Retarpen 1.2
Retarpen 2.4
Standacilina
Fenoximetilpenicilina
Fenoximetilpenicilina (para suspensão)
Comprimidos de fenoximetilpenicilina
Flemoxin Solutab
Flucloxacilina
Hiconcil
Extensilina
I. Preparações de penicilina obtidas por síntese biológica (penicilinas biossintéticas):
I.1. Para administração parenteral (destruída no ambiente ácido do estômago):
Curta atuação:
benzilpenicilina (sal de sódio),
benzilpenicilina (sal de potássio);
Duradouro:
benzilpenicilina (sal de novocaína),
Bicilina-1,
Bicilina-5.
I.2. Para administração enteral (resistente a ácidos):
fenoximetilpenicilina (penicilina V).
II. Penicilinas semissintéticas
II.1. Para administração parenteral e enteral (resistente a ácidos):
Resistente à penicilinase:
oxacilina (sal de sódio),
nafcilina;
Amplo espectro de ação:
ampicilina,
amoxicilina.
II.2. Para administração parenteral (destruída no ambiente ácido do estômago)
Amplo espectro de ação, incluindo Pseudomonas aeruginosa:
carbenicilina (sal dissódico),
ticarcilina,
azlocilina.
II.3. Para administração enteral (resistente a ácidos):
carbenicilina (indanil sódico),
carfecilina.
De acordo com a classificação das penicilinas dada por I.B. Mikhailov (2001), as penicilinas podem ser divididas em 6 grupos:
1. Penicilinas naturais (benzilpenicilinas, bicilinas, fenoximetilpenicilina).
2. Isoxazolpenicilinas (oxacilina, cloxacilina, flucloxacilina).
3. Amidinopenicilinas (amdinocilina, pivamdinocilina, bacamdinocilina, acidocilina).
4. Aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina, talampicilina, bacampicilina, pivampicilina).
5. Carboxipenicilinas (carbenicilina, carfecilina, carindacilina, ticarcilina).
6. Ureidopenicilinas (azlocilina, mezlocilina, piperacilina).
A fonte de produção, o espectro de ação, bem como a combinação com betalactamases foram levados em consideração na criação da classificação dada no Guia Federal (sistema de formulários), edição VIII.
1. Naturais:
benzilpenicilina (penicilina G),
fenoximetilpenicilina (penicilina V),
benzilpenicilina benzatina,
benzilpenicilina procaína,
fenoximetilpenicilina benzatina.
2. Antiestafilocócico:
oxacilina.
3. Espectro estendido (aminopenicilinas):
ampicilina,
amoxicilina.
4. Ativo contra Pseudomonas aeruginosa:
Carboxipenicilinas:
ticarcilina.
Ureidopenicilinas:
azlocilina,
piperacilina.
5. Combinado com inibidores de beta-lactamase (protegidos por inibidor):
amoxicilina/clavulanato,
ampicilina/sulbactam,
ticarcilina/clavulanato.
As penicilinas naturais (naturais) são antibióticos de espectro estreito que afetam bactérias gram-positivas e cocos. As penicilinas biossintéticas são obtidas a partir do meio de cultura no qual são cultivadas certas cepas de fungos (Penicillium). Existem diversas variedades de penicilinas naturais, uma das mais ativas e persistentes é a benzilpenicilina. EM prática médica A benzilpenicilina é utilizada na forma de vários sais - sódio, potássio e novocaína.
Todas as penicilinas naturais têm atividade antimicrobiana semelhante. As penicilinas naturais são destruídas pelas beta-lactamases e, portanto, são ineficazes para terapia infecções estafilocócicas, porque na maioria dos casos, os estafilococos produzem betalactamases. Eles são eficazes principalmente contra microrganismos gram-positivos (incluindo Streptococcus spp., incluindo Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, cocos gram-negativos (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), alguns anaeróbios (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), espiroquetas (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Os organismos Gram-negativos são geralmente resistentes, com exceção de Haemophilus ducreyi e Pasteurella multocida. As penicilinas são ineficazes contra vírus (agentes causadores da gripe, poliomielite, varíola, etc.), Mycobacterium tuberculosis, agente causador da amebíase, riquétsias e fungos.
A benzilpenicilina é ativa principalmente contra cocos gram-positivos. Espectros ação antibacteriana benzilpenicilina e fenoximetilpenicilina são quase idênticas. No entanto, a benzilpenicilina é 5 a 10 vezes mais ativa que a fenoximetilpenicilina contra Neisseria spp. e alguns anaeróbios. Fenoximetilpenicilina é prescrita para infecções grau médio gravidade. A atividade das preparações de penicilina é determinada biologicamente pelo seu efeito antibacteriano sobre uma cepa específica de Staphylococcus aureus. A atividade de 0,5988 mcg de sal de sódio cristalino quimicamente puro de benzilpenicilina é considerada uma unidade de ação (1 unidade).
Desvantagens significativas da benzilpenicilina são sua instabilidade às beta-lactamases (com a clivagem enzimática do anel beta-lactâmico pelas beta-lactamases (penicilinases) para formar ácido penicilânico, o antibiótico perde sua atividade antimicrobiana), absorção insignificante no estômago (exigindo vias de injeção de administração) e atividade relativamente baixa contra a maioria dos microrganismos gram-negativos.
EM condições normais as preparações de benzilpenicilina penetram mal no líquido cefalorraquidiano, mas em caso de inflamação meninges a permeabilidade através do BBB aumenta.
A benzilpenicilina, usada na forma de sais de sódio e potássio altamente solúveis, atua por um curto período de tempo - 3–4 horas, porque é rapidamente eliminado do corpo e requer injeções frequentes. A este respeito, sais pouco solúveis de benzilpenicilina (incluindo sal de novocaína) e benzilpenicilina benzatina foram propostos para uso na prática médica.
Formas prolongadas de benzilpenicilina ou penicilinas de depósito: Bicilina-1 (benzilpenicilina benzatina), bem como medicamentos combinados baseados nelas - Bicilina-3 (benzilpenicilina benzatina + benzilpenicilina sódica + sal de benzilpenicilina novocaína), Bicilina-5 (benzilpenicilina benzatina + benzilpenicilina novocaína). sal), são suspensões que só podem ser administradas por via intramuscular. Eles são lentamente absorvidos no local da injeção, criando um depósito no tecido muscular. Isso permite manter a concentração do antibiótico no sangue por um tempo significativo e, assim, reduzir a frequência de administração do medicamento.
Todos os sais de benzilpenicilina são usados por via parenteral, porque eles são destruídos no ambiente ácido do estômago. Das penicilinas naturais, apenas a fenoximetilpenicilina (penicilina V) possui propriedades estáveis em relação aos ácidos, embora em grau fraco. Fenoximetilpenicilina estrutura química difere da benzilpenicilina pela presença de um grupo fenoximetil na molécula em vez de um grupo benzil.
A benzilpenicilina é usada para infecções causadas por estreptococos, incluindo Streptococcus pneumoniae (pneumonia adquirida na comunidade, meningite), Streptococcus pyogenes ( amigdalite estreptocócica, impetigo, erisipela, escarlatina, endocardite), com infecções meningocócicas. A benzilpenicilina é o antibiótico de escolha no tratamento da difteria, gangrena gasosa, leptospirose e doença de Lyme.
As bicilinas são indicadas, em primeiro lugar, quando é necessário manter por muito tempo concentrações efetivas no organismo. Eles são usados para sífilis e outras doenças causadas por Treponema pallidum (bouba), infecções estreptocócicas(excluindo infecções causadas por estreptococos do grupo B) - amigdalite aguda, escarlatina, infecções de feridas, erisipela, reumatismo, leishmaniose.
Em 1957, o ácido 6-aminopenicilânico foi isolado das penicilinas naturais e o desenvolvimento de medicamentos semissintéticos começou a partir dele.
O ácido 6-aminopenicilânico é a base da molécula de todas as penicilinas (“núcleo da penicilina”) - um composto heterocíclico complexo que consiste em dois anéis: tiazolidina e beta-lactâmicos. Um radical lateral está associado ao anel beta-lactâmico, que determina as propriedades farmacológicas essenciais da molécula do medicamento resultante. Nas penicilinas naturais, a estrutura do radical depende da composição do meio em que o Penicillium spp cresce.
As penicilinas semissintéticas são obtidas por modificação química pela adição de vários radicais à molécula do ácido 6-aminopenicilânico. Desta forma, foram obtidas penicilinas com certas propriedades:
Resistente à penicilinase (beta-lactamase);
Resistente a ácidos, eficaz quando administrado por via oral;
Ter um amplo espectro de ação.
Isoxazolpenicilinas (penicilinas isoxazolil, penicilinas estáveis à penicilinase, antiestafilocócicas). A maioria dos estafilococos produz uma enzima específica beta-lactamase (penicilinase) e é resistente à benzilpenicilina (80–90% das cepas são formadoras de penicilinase). Staphylococcus aureus).
O principal medicamento antiestafilocócico é a oxacilina. O grupo de medicamentos resistentes à penicilinase também inclui cloxacilina, flucloxacilina, meticilina, nafcilina e dicloxacilina, que devido à alta toxicidade e/ou baixa efetividade não encontraram utilização clínica.
O espectro de ação antibacteriana da oxacilina é semelhante ao da benzilpenicilina, mas devido à resistência da oxacilina à penicilinase, é ativo contra estafilococos formadores de penicilinase resistentes à benzilpenicilina e fenoximetilpenicilina, bem como resistentes a outros antibióticos.
Em termos de atividade contra cocos gram-positivos (incluindo estafilococos que não produzem beta-lactamase), isoxazolpenicilinas, incl. as oxacilinas são significativamente inferiores às penicilinas naturais, portanto, para doenças causadas por microrganismos sensíveis à benzilpenicilina, são menos eficazes em comparação com estas últimas. A oxacilina não apresenta atividade contra bactérias gram-negativas (exceto Neisseria spp.) e anaeróbios. Nesse sentido, os medicamentos desse grupo são indicados apenas nos casos em que se sabe que a infecção é causada por cepas de estafilococos formadoras de penicilinase.
As principais diferenças farmacocinéticas entre isoxazolpenicilinas e benzilpenicilina:
Absorção rápida, mas não completa (30–50%) do trato gastrointestinal. Esses antibióticos podem ser usados tanto por via parenteral (i.m., i.v.) quanto por via oral, mas 1–1,5 horas antes das refeições, porque apresentam baixa resistência ao ácido clorídrico;
Alto grau de ligação à albumina plasmática (90–95%) e incapacidade de remover isoxazolpenicilinas do corpo durante a hemodiálise;
Não apenas excreção renal, mas também hepática, não há necessidade de ajuste do regime posológico para insuficiência renal leve.
Fundamentos significado clínico oxacilina - tratamento de infecções estafilocócicas causadas por cepas de Staphylococcus aureus resistentes à penicilina (exceto para infecções causadas por Staphylococcus aureus resistente à meticilina, MRSA). Deve-se levar em conta que cepas de Staphylococcus aureus resistentes à oxacilina e à meticilina são comuns em hospitais (a meticilina, a primeira penicilina resistente à penicilinase, foi descontinuada). Cepas nosocomiais e adquiridas na comunidade de Staphylococcus aureus resistentes à oxacilina/meticilina são geralmente multirresistentes - são resistentes a todos os outros betalactâmicos e, muitas vezes, também a macrolídeos, aminoglicosídeos e fluoroquinolonas. Os medicamentos de escolha para infecções por MRSA são vancomicina ou linezolida.
A nafcilina é ligeiramente mais ativa que a oxacilina e outras penicilinas resistentes à penicilinase (mas menos ativa que a benzilpenicilina). A nafcilina penetra na BBB (sua concentração no líquido cefalorraquidiano é suficiente para o tratamento da meningite estafilocócica), é excretada principalmente na bile (a concentração máxima na bile é muito maior que a concentração sérica) e, em menor grau, pelos rins. Pode ser usado por via oral e parenteral.
As amidinopenicilinas são penicilinas com espectro de ação estreito, mas com atividade predominante contra enterobactérias gram-negativas. As preparações de amidinopenicilina (amdinocilina, pivamdinocilina, bacamdinocilina, acidocilina) não são registradas na Rússia.
De acordo com a classificação apresentada por D.A. Kharkevich, os antibióticos semissintéticos de amplo espectro são divididos nos seguintes grupos:
I. Medicamentos que não afetam Pseudomonas aeruginosa:
Aminopenicilinas: ampicilina, amoxicilina.
II. Medicamentos ativos contra Pseudomonas aeruginosa:
Carboxipenicilinas: carbenicilina, ticarcilina, carfecilina;
Ureidopenicilinas: piperacilina, azlocilina, mezlocilina.
As aminopenicilinas são antibióticos de amplo espectro. Todos eles são destruídos por beta-lactamases de bactérias gram-positivas e gram-negativas.
Amoxicilina e ampicilina são amplamente utilizadas na prática médica. A ampicilina é a fundadora do grupo das aminopenicilinas. Em relação às bactérias gram-positivas, a ampicilina, como todas as penicilinas semissintéticas, é inferior em atividade à benzilpenicilina, mas superior à oxacilina.
Ampicilina e amoxicilina têm espectros de ação semelhantes. Em comparação com as penicilinas naturais o espectro antimicrobiano da ampicilina e da amoxicilina estende-se a estirpes sensíveis de enterobactérias Escherichia coli Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Eles agem melhor que as penicilinas naturais sobre Listeria monocytogenes e enterococos sensíveis.
De todos os betalactâmicos orais, a amoxicilina tem a maior atividade contra o Streptococcus pneumoniae, que é resistente às penicilinas naturais.
A ampicilina não é eficaz contra cepas formadoras de penicilinase de Staphylococcus spp., todas as cepas de Pseudomonas aeruginosa, a maioria das cepas de Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indole-positivo).
Estão disponíveis medicamentos combinados, por exemplo Ampiox (ampicilina + oxacilina). A combinação de ampicilina ou benzilpenicilina com oxacilina é racional, pois o espectro de ação com esta combinação torna-se mais amplo.
A diferença entre a amoxicilina (que é um dos principais antibióticos orais) e a ampicilina é o seu perfil farmacocinético: quando tomada por via oral, a amoxicilina é absorvida mais rapidamente e bem no intestino (75–90%) do que a ampicilina (35–50%), a biodisponibilidade não depende da ingestão de alimentos. A amoxicilina penetra melhor em alguns tecidos, incl. no sistema broncopulmonar, onde suas concentrações são 2 vezes maiores que as do sangue.
As diferenças mais significativas nos parâmetros farmacocinéticos das aminopenicilinas da benzilpenicilina:
Possibilidade de administração internamente;
Ligação insignificante às proteínas plasmáticas - 80% das aminopenicilinas permanecem no sangue em forma livre - e boa penetração nos tecidos e fluidos corporais (na meningite, as concentrações no líquido cefalorraquidiano podem ser 70-95% das concentrações no sangue);
A frequência de administração de medicamentos combinados é de 2 a 3 vezes ao dia.
As principais indicações para prescrição de aminopenicilinas são infecções do trato respiratório superior e órgãos otorrinolaringológicos, infecções renais e do trato urinário, infecções gastrointestinais, erradicação do Helicobacter pylori (amoxicilina), meningite.
Uma característica do efeito indesejável das aminopenicilinas é o desenvolvimento de erupção cutânea “ampicilina”, que é uma erupção cutânea maculopapular de natureza não alérgica, que desaparece rapidamente quando o medicamento é descontinuado.
Uma das contraindicações à administração de aminopenicilinas é a mononucleose infecciosa.
Armazenar em local fresco e seco, protegido da luz. O prazo de validade é individual e está indicado nas instruções de cada medicamento do grupo das penicilinas.
Queremos converter Atenção especial que a descrição do antibiótico Penicilina é apresentada apenas para fins informativos! Para informações mais precisas e detalhadas sobre medicamento Para penicilina, consulte exclusivamente as instruções do fabricante! Não se automedique em hipótese alguma! Definitivamente você deve consultar um médico antes de começar a usar o medicamento!
A penicilina é um antibiótico de espectro estreito obtido do fungo penicillium. Esse tipo de fungo, ao longo de todo o período de sua vida, é capaz de sintetizar diversas variedades de penicilina que diferem entre si composição química, bem como o efeito que têm no corpo humano.
A benzilpenicilina é frequentemente usada na medicina para tratar doenças do trato respiratório superior e inferior.
Além disso, este medicamento tem um grande significado histórico, uma vez que os primeiros estudos médicos realizados após a sua descoberta comprovaram que com a ajuda deste medicamento é possível curar completamente pessoas que sofrem de sífilis, infecções estafilocócicas e estreptocócicas.
Penicilina: substância ativa, forma de liberação e efeito do tratamento com o medicamento
O antibiótico penicilina é um medicamento cuja estrutura química é baseada em um dipeptídeo formado a partir de substâncias como a dimetilcisteína e a acetilserina.
O mecanismo de ação das penicilinas é bloquear o metabolismo de vitaminas e aminoácidos dos microrganismos patogênicos, fazendo com que sua reprodução seja completamente interrompida e a parede celular seja destruída, o que leva à sua morte.
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Reunião monástica do Padre George
É composto por 16 plantas medicinais, que são extremamente eficazes no tratamento Tosse crônica, bronquite e tosse causada pelo fumo.
A penicilina é excretada do corpo humano pelos rins, bem como pela bile. Seu conteúdo na urina é muito superior à concentração no sangue (quase 10 vezes).
Nas farmácias, esse medicamento é vendido na forma de pó para o preparo de suspensões injetáveis. Existem também comprimidos de penicilina usados para tratar gonorréia e outras doenças venéreas.
A classificação das penicilinas envolve sua divisão em naturais e semissintéticas. O segundo grupo é amplamente utilizado na medicina e tem efeito bactericida e também bacteriostático, destruindo as paredes celulares das bactérias patogênicas, impedindo-as de se regenerar.
Os antibióticos do grupo das penicilinas não têm efeito sobre as bactérias do grupo entérico-tifóide-disentérico, portanto não são utilizados para o tratamento de doenças causadas por esses microrganismos. Além disso, a benzilpericilina, que é o medicamento mais comum pertencente ao grupo das penicilinas, é ineficaz no tratamento da tuberculose pulmonar, coqueluche, peste e cólera.
Para obter o efeito máximo do medicamento, ele é administrado por via intramuscular. Isso se explica pelo fato de que, dessa forma, as substâncias ativas do medicamento são absorvidas mais rapidamente pelo sangue. Sua maior concentração é observada dentro de meia hora, no máximo 1 hora após a administração da penicilina ao paciente.
Vale ressaltar que os comprimidos de penicilina são usados muito raramente, o que se explica pela sua má absorção no sangue. Sob a influência do suco gástrico, a estrutura dos componentes ativos do medicamento é destruída, o que, por sua vez, faz com que os resultados dessa terapia tenham que esperar muito tempo.
Feedback da nossa leitora - Natalia Anisimova
O uso de Penicilina deve ser justificado. Caso contrário, pode levar a consequências adversas.
Como qualquer outro antibiótico, este medicamento pode causar reações alérgicas graves, portanto é estritamente proibido usá-lo para fins terapêuticos sem ter certeza de sua segurança para o paciente.
Em primeiro lugar, é necessário submeter-se a testes especiais de alergia. Eles são realizados de duas maneiras.
O primeiro método de realização de testes de alergia envolve a participação direta do paciente. Vários arranhões superficiais são feitos nas costas da mão usando uma caneta especial (como ao fazer um exame de sangue). O assistente de laboratório coloca uma pequena quantidade do medicamento nas feridas resultantes.
O resultado desse teste pode ser visto em cerca de meia hora, embora às vezes seja necessário esperar um pouco mais. Se aparecer vermelhidão ou inchaço na superfície tratada, o paciente sentir uma sensação de queimação e coceira intensa, isso é evidência de alergia à penicilina. Neste caso, o médico deverá procurar um medicamento substituto com o qual seja possível curar esta ou aquela doença sem risco ou perigo para a saúde do paciente.
Medicamentos à base de penicilina são indicados para pacientes com várias patologiasórgãos respiratórios. Eles são frequentemente usados:
O tratamento com penicilina para as doenças acima é altamente eficaz, porém, é importante ressaltar que não se deve esperar resultados imediatos. Via de regra, o curso da terapia é de 5 a 7 dias, embora se se trata de doenças sexualmente transmissíveis esse processo pode demorar mais.
Junto com os antibióticos, os médicos sempre prescrevem medicamentos contra a disbiose. Certifique-se de seguir todas as instruções e seguir as instruções do seu médico, caso contrário, isso pode levar ao desenvolvimento de complicações graves.
Características do uso da penicilina no tratamento de crianças e gestantes
Os medicamentos do grupo das penicilinas são utilizados com cautela no tratamento de diversas doenças em mulheres durante a gravidez, bem como no tratamento de crianças pequenas.
Só é permitido o uso desse medicamento se a criança tiver completado um ano de idade.
Em idades mais precoces, esse medicamento pode ter efeito otogênico, o que pode causar problemas auditivos no bebê.
É importante saber que o uso de penicilina na forma de injeções em pacientes pequenos é permitido apenas em ambiente hospitalar. A decisão dos pais de se automedicar pode ter consequências graves para uma criança doente, portanto, todo o processo terapêutico deve ser monitorado de perto por um médico qualificado. Em casa, só é permitido o uso oral do medicamento.
Quanto ao uso de Benzilpenicilina ou Bicilina para mulheres durante a gravidez, sua administração deve ser intramuscular ou intravenosa. Também é permitido o uso do medicamento na forma de pomada para uso externo. É absolutamente proibido tomar comprimidos para o tratamento de doenças do trato respiratório ou genital, a fim de evitar patologias do desenvolvimento intrauterino do feto ou reações adversas no bebê.
Contra-indicações ao uso do medicamento
A penicilina é um medicamento gravíssimo que possui contra-indicações próprias para uso para fins terapêuticos. Se as precauções forem negligenciadas, isso pode levar ao desenvolvimento de efeitos colaterais graves.
O uso deste medicamento está absolutamente excluído:
Apesar do fato de que durante a gravidez e amamentação O uso deste medicamento não é aconselhável, mas ainda pode ser utilizado. No entanto, isto só acontece se o benefício para a mulher superar significativamente o risco para o feto.
Efeitos colaterais de tomar penicilina
Ao tomar medicamentos à base de penicilina, o paciente deve estar ciente do que é essa substância e como o organismo pode reagir a ela.
Nos primeiros dias de terapia podem ocorrer reações alérgicas, especialmente em mulheres durante a gravidez.
Isto é devido ao aumento da sensibilidade do corpo, que muitas vezes se desenvolve como resultado de mais uso precoce esta droga ou seus análogos. Os efeitos colaterais do uso indevido do medicamento podem ser os seguintes.
Do sistema digestivo:
Do lado do sistema nervoso central:
Reações alérgicas ao medicamento:
Além dos efeitos colaterais acima, é frequentemente observada candidíase da cavidade oral ou vagina em mulheres. Em casos extremamente raros, os pacientes tratados com Penicilina desenvolveram choque anafilático com fatal. Se aparecerem sinais dessa condição em um paciente, ele deverá receber adrenalina por via intravenosa.
Muitas vezes, quando tratados com este medicamento, os pacientes desenvolvem disbiose. Esta anomalia deve-se ao facto de ingredientes ativos os medicamentos afetam não apenas microrganismos patogênicos, mas também bactérias intestinais benéficas.
Por esse motivo, ao utilizar a terapia à base de penicilina, é importante tomar gotas ou cápsulas para promover a recuperação e manutenção. microflora normal intestinos.
Além da disbiose, os pacientes podem desenvolver infecção fúngica, causada por fungos Candida. Para evitar que isso aconteça, a escolha do antibiótico deve ser feita com especial cuidado. O paciente é obrigado a seguir absolutamente todas as recomendações do médico, sem alterar a dosagem ou o número de utilizações do medicamento.
Overdose de penicilina e sua interação com outras drogas
Ao longo do tratamento, é importante lembrar a dosagem deste medicamento. Ele, assim como todo o regime de tratamento, só pode ser prescrito pelo médico assistente, com base nas queixas do paciente e nos resultados de seus exames.
Se você tomar o medicamento em concentrações muito altas, pode causar uma overdose, manifestada por náuseas, vômitos, diarreia grave. Porém, não entre em pânico: esta condição não representa risco de vida para o paciente.
No administração intravenosa penicilina em pacientes que sofrem de insuficiência renal, pode ocorrer hipercalemia.
Além disso, se a dosagem permitida for excedida ao usar o medicamento por via intramuscular ou intravenosa, o paciente poderá sofrer convulsões epilépticas. Contudo, vale ressaltar que tais anomalias ocorrem apenas quando mais de 50 milhões de unidades do medicamento são administradas em uma abordagem. Nesse caso, são prescritos ao paciente barbitúricos ou benzodiazepínicos.
Este medicamento não é recomendado para uso conjunto com o Probenecida, pois sua incompatibilidade leva à retenção das substâncias ativas da penicilina no corpo humano, razão pela qual sua eliminação demora muito mais do que o esperado.
Além disso, o tratamento com penicilina é contraindicado no caso do uso dessa medicamentos, Como:
Com base no exposto, o paciente deve chegar a uma conclusão inequívoca de que é impossível prescrever de forma independente um curso de tratamento durante o qual vários medicamentos são combinados: tais ações podem causar graves danos à saúde.
Se o uso de um determinado medicamento à base de penicilina for contraindicado, o médico poderá prescrever seu análogo, que será absolutamente seguro para a saúde do paciente. Os médicos geralmente recomendam o uso de tais medicamentos, Como:
Antes de usar qualquer um dos medicamentos acima, devem ser realizados testes de alergia. Isso ajudará a evitar o desenvolvimento de complicações graves e reações alérgicas decorrentes do uso do antibiótico para fins terapêuticos.
Tatiana Bondarenko
Especialista do projeto OPnevmonii.ru
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