Ноотропіл: склад, лікувальна дія та інструкція із застосування. Ноотропіл для активної роботи мозку

Ноотропіл таблетки(Tabulettae Nootropil)

міжнародна та хімічна назва:пірацетам; (2-оксо-1-піролідініацетамід);

Основні фізико-хімічні характеристики:

таблетки білі, овальні, покриті оболонкою, з насічкою посередині, марковані N/N;

склад:

1 таблетка містить пірацетаму 800 мг;

допоміжні речовини: макрогол 6000, кремнію ангідрид колоїдний (Аеросил R 972), магнію стеарат, натрію кроскармелозу, титану діоксид (Е 171), макрогол 400, гідроксипропілметилцелюлоза.

Форма випуску лікарського засобу.Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код АТС N 06 Х03.

Дія ліків. Фармакодинаміка. Активним компонентомНоотропілу є пірацетам, циклічне похідне. гамма-аміномасляної кислоти.

Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Ноотропіл впливає на центральну нервову систему різними шляхами: зміною швидкості поширення збудження в головному мозку, поліпшенням метаболічних процесів у нервових клітинах, Поліпшенням мікроциркуляції, впливаючи на реологічні характеристики крові і не виробляючи судинорозширювальної дії.

Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах.

Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів та відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезії еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену та факторів Віллібранда на 30-40 % та пролонгує час кровотечі.

Пірацетам справляє протекторну та відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації.

Пірацетам знижує вираженість та довготривалість вестибулярного ністагму.

Фармакокінетика.

Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидко та практично повністю всмоктується, пікова концентрація досягається через 1 годину після прийому. Біодоступність препарату становить приблизно 100% після прийому одноразової дози 2 р. Об'єм розподілу пірацетаму – близько 0,6 л/кг. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин та 8, 5 години - з спинномозкової рідини, який продовжується при ниркової недостатності. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незмінному вигляді шляхом ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.

Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю.

Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри та мембрани, які використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних гангліях.

Показання до застосування.

Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому у пацієнтів похилого віку зі зниженням пам'яті, запамороченнями, зниженою концентрацією уваги та загальної активності, зміною настрою, розладом поведінки, порушенням проходів, а також пацієнтів, які мають і сенильну деменцію типу Альцгеймера.

Лікування наслідків інсульту ( хронічна стадіяішемічного інсульту), таких як порушення мови, порушення емоційної сферидля підвищення рухомої та психічної активності.

Хронічний алкоголізм – для лікування психоорганічного та абстинентного синдромів.

Лікування запаморочення та пов'язаних з ним порушень рівноваги, за винятком запаморочень вазомоторного та психічного походження.

В складі комплексної терапіїнизької здатності до навчання у дітей із психоорганічним синдромом.

Для лікування кортикальної міоклонії як у моно-, так і комплексній терапії.

У комплексній терапії серповидно-клітинної анемії.

Спосіб використання та дози.

Застосовують внутрішньо. Добова доза – 30-160 мг/кг, кратність прийому – 2-4 рази на добу. Внутрішньо призначається під час їжі чи натще; таблетки Ноотропіл слід запивати рідиною (водою, соком).

При симптоматичне лікуванняхронічного психоорганічного синдрому в залежності від вираженості симптомів призначають 1, 2 – 2, 4 г, а протягом першого тижня – 4, 8 г на добу.

При лікуванні наслідків інсульту (хронічна стадія) призначають 4,8 г на добу.

При лікуванні ускладнень сприйняття для осіб із травмами головного мозку початкова доза становить 9-12 г на добу, підтримуюча – 2,4 г на добу. Лікування триває щонайменше 3 тижнів.

При алкогольному абстинентний синдром- 12 г на добу. Підтримуюча доза – 2, 4 г на добу.

Лікування запаморочення та пов'язаних з ним порушень рівноваги 2, 4 – 4, 8 г на добу.

Дітям після 7 років для корекції зниженої здатності до навчання призначають 3,3 г на добу. Лікування триває протягом усього навчального року.

При кортикальній міоклонії лікування починається з 7, 2 г на добу, кожні 3-4 дні доза збільшується на 4, 8 г на добу до досягнення максимальної дози 24 г на добу. Лікування продовжується протягом усього періоду хвороби. Кожні 6 місяців намагаються зменшити дозу або відмінити препарат, щоб запобігти нападу, поступово зменшуючи дозу на 1, 2 г кожні 2 дні. За відсутності ефекту або у разі незначного терапевтичного ефектулікування припиняють.

При серповидно-клітинній анемії добова профілактична дозастановить 160 мг/кг маси тіла, розділена на 4 рівні частки.

Добові дози дітям:

від 1 до 3 років – 400 мг на добу;

від 3 до 7 років – 400 – 800 мг на добу;

від 7 до 12 років – 400 – 2000 мг на добу;

від 12 до 16 років – 800 – 2400 мг на добу.

Дозування для хворих із порушенням функції нирок. Оскільки Ноотропіл виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю відповідно до наведеної нижче схеми лікування.

Корекція дози не потрібна для хворих з порушенням функції печінки.

Побічна дія.

Побічна діячастіше виникають у пацієнтів похилого віку, які одержують дози вище 2,4 г на добу. Найчастіше вдається досягти регресу подібних симптомівзменшивши дозу препарату. З'являються окремі повідомлення про побічні явищаз боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота, блювання, діарея, біль у животі та в шлунку; нервової системи- Запаморочення, головний біль, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, безсоння; з боку психіки – збудження, тривога, дратівливість, галюцинації, підвищення сексуальності, рідко – сонливість та депресія; з боку шкірних покривів- Дерматит, свербіж, висипання, набряк.

Протипоказання. Індивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону, а також інших компонентів препарату.

Гостро порушення мозкового кровообігу(Геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв).

Дитячий вік віком до 1 року.

Передозування.

При прийомі 75 г пірацетаму всередині зазначено диспепсичні явища, такі як діарея з кров'ю та біль у животі. Інших симптомів передозування пірацетаму не відмічено.

Відразу після значного перорального передозування можна промити шлунок або викликати блювання. Лікування симптоматичне, яке може включати гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу становить 50-60% пірацетаму.

Особливості застосування.

У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів необхідна обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, у період великих хірургічних операційабо хворим із симптомами тяжкої кровотечі. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, яке може спричинити оновлення нападів.

При терапії, що тривало триває, хворим похилого віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, при необхідності проводять коригування дози в залежності від результатів дослідження кліренсу креатиніну.

Враховуючи можливі побічні ефектипацієнту слід дотримуватися обережності при роботі з механізмами та при керуванні автомобілем.

Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.

Вагітність та лактація.Дослідження на тваринах не виявили негативного впливу на ембріон та його розвиток, у тому числі в постнатальний період; пірацетам не змінював перебігу вагітності та пологів.

Досвіду застосування препарату на лікування вагітних жінок немає. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр та грудне молоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% концентрації його в крові матері. За винятком особливих обставин Ноотропіл не можна призначати під час вагітності. Слід утримуватись від годування груддю під час лікування препаратом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При спільному застосуванніз тиреоїдними гормонами (Т3+Т4) можливі підвищена дратівливість, дезорієнтація та порушення сну. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.

Високі дози (9, 6 г на добу) пірацетаму підвищували ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрану, в'язкості крові та плазми.

Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобівнизька, оскільки 90% препарату виводиться у незмінному вигляді із сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р 450 ізоформи СYР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне гальмування СYР2А6 (21%) та 3А4/5 (11%). Однак рівень Кі цих двох СYР ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, є малоймовірною.

Прийом пірацетаму в дозі 20 мг на добу не змінював піку та кривої рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроату) у хворих на епілепсію.

Одночасний прийомпрепарату та вживання алкоголю не впливали на рівень концентрації пірацетаму у сироватці, та концентрація алкоголю у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у сухому місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 4 роки.

Про препарат «Ноотропіл» чули багато людей. Особливо він має попит у втомлених мам, студентів, зайнятих людей, яких просто вимотує робота. Отже, що це за ліки? За яких патологій його призначають? Які протипоказання до прийому? І чи існує ефективний аналог«Ноотропілу»? Щоб знайти відповіді на всі ці питання, розглянемо інструкцію із застосування медикаменту.

Опис ліків

Медикамент «Ноотропіл» є представником Основне його призначення – покращення пам'яті.

Активна речовина медикаменту – пірацетам. Він становить майже 100% ваги таблетки. Саме тому основний аналог «Ноотропілу» – препарат «Пірацетам».

Слід сказати, що останні ліки були відкриті ще в далеких 70-х роках. Застосовувався медикамент "Пірацетам" виключно для космонавтів. Адже ліки підвищували загальний тонус, забезпечували стійкість до зовнішнього тиску.

Поряд із сприятливим впливом на організм, медикамент викликав дуже мало побічних ефектів. Ці властивості стали вирішальними для подальшої розробки ліків на основі пірацетаму.

Цей медикамент (як і основний аналог «Ноотропілу») є чудовим стимулятором нервової системи. Ліки збільшують пропускну здатність організму. Завдяки цьому мозок споживає більше глюкози, спостерігається прискорення кровообігу. І при цьому людина не відчуває нестачі енергії.

Однак пацієнтам слід знати, що ліки «Ноотропіл» не впливають на організм миттєво. Перші позитивні результатиможна спостерігати через 1 тиждень терапії. А пік ефективності досягається до кінця другого тижня. Таким чином, препарат властивий «накопичувальний ефект».

Форми випуску

Препарат «Ноотропіл» випускається у кількох формах:

• таблетки;
• капсули;
• розчин перорального прийому (125 мл);
• розчин у ампулах д/і (5/15 мл);
• розчин у флаконах для внутрішньовенного (60 мл).

Показання до застосування

Ліки широко використовуються в психіатрії, неврології та наркології. Розглянемо докладніше, які у медикаменту Ноотропіл показання до використання.

У неврологічній практицідоцільно застосовувати ліки при:

• патології нервової системи, що порушують емоційно-вольову сферу (хвороба Альцгеймера);
• зниження інтелектуально-мнестичної діяльності;
• інтоксикації, травми головного мозку;
• цереброваскулярної недостатності (виражені запаморочення, головний біль, порушення уваги, пам'яті, мови);
• судинних патологіях головного мозку;
• коматозних, субкоматозних станах;
• залишкових симптомах порушеного кровообігу мозку за ішемічним типом.

У психіатрії препарат призначають при:

• млявих дефектних станах (шизофренія, психоорганічний синдром);
• депресивних станах (які стійкі до дії антидепресантів);
• непереносимості нейролептиків, антипсихотичних медикаментів (для усунення неврологічних, психічних, соматовегетативних ускладнень);
• астенодепресивних синдромах;
• кортикальних формах міоклонії.

У наркології медикамент використовується для:

• усунення синдрому;
• рятування від гострого отруєнняфенаміном, етанолом, барбітуратами, морфіном;
• лікування хронічного алкоголізму;
• купірування морфінного

Ліки застосовують у педіатрії. Призначається препарат при таких станах:

• наслідки перинатальних ушкоджень структур мозку;
• тяжкий процес навчання;
• затримка розумового розвитку.

Дозування засобу

Залежно стану пацієнта, хворому може бути призначений препарат у вигляді таблеток (капсул), ін'єкцій. У важких випадкахрекомендовано внутрішньовенне введення ліків. При серйозних патологіяхПрепарат (до 12 г на добу) вводять протягом 20-30 хвилин.

Ін'єкції здійснюються, якщо ускладнений пероральний прийом препарату Ноотропіл. Уколи призначаються у дозах, як і таблетки.

1. Ліки рекомендується приймати 2 рази на день. Добова доза становить 30-160 мг/кг. За потреби кратність вживання збільшують до 3-4 разів на день. Тривалість терапії становить 2-6 місяців.
2. При рекомендації 3 рази на день приймати по 1600 мг. Потім дозування знижують до 800 мг.
3. Цереброваскулярні захворювання в гострій форміпотребують наступному лікуванні. Спочатку протягом 2 тижнів пацієнту слід приймати за добу по 12 г. Потім дозування знижується до 6 г на день.
4. При ішемічних інсультах пацієнту рекомендовано приймати щодобово по 4,8 г.
5. У разі травм головного мозку спочатку рекомендується вживати по 9-12 г на добу. Потім дозування знижується до 2,4 г на добу. Терапія, як правило, триває близько 3 тижнів.

Побічні ефекти

На тлі терапії ліками можуть розвинутись небажані симптоми.

Анотація вказує на такі побічні реакції:

• порушена концентрація уваги;
• головний біль;
• блювання, нудота;
• рухова розгальмованість;
• порушення апетиту;
• неврівноваженість;
• запаморочення;
• психічне збудження;
• порушення сну;
• гастралгія;
• тривожність;
• порушення випорожнень;
• підвищена сексуальна активність;
• екстрапірамідні порушення;
• тремор кінцівок.

Погіршення стану спостерігається у пацієнтів із стенокардією. Як правило, негативні прояви трапляються у людей, які перевищують добове дозування ліків.

Протипоказання

Препарат «Ноотропіл» заборонений до застосування при таких станах:

• геморагічний інсульт;
• виражена патологія ниркової системи;
• непереносимість пірацетаму.

У наступних випадкахтільки лікар, оцінюючи можливі ризики, може призначити ці ліки:

• вагітність;
• тяжкі кровотечі;
• великі хірургічні операції;
• патологія гемостазу;
• грудне годування.

Аналоги медикаменту

Існує безліч ліків, здатних замінити оригінальний препарат. Найголовніший аналог «Ноотропілу», як вказувалося вище, це медикамент «Пірацетам». Нерідко постає питання, який із препаратів краще. Таку дилему вирішити може лише лікар. Проте слід знати, що ліки «Пірацетам» – вітчизняний медикамент. Отже, його вартість є цілком прийнятною.

При цьому впливає на організм медикамент Пірацетам так само, як і вищезгаданий препарат. Про це свідчить інструкція, що додається до ліків «Ноотропіл». Ціна ж останнього препарату значно вища, оскільки виробляється він за кордоном.

Однак медикамент «Ноотропіл» вважається більш очищеним засобом.

Іншими аналогами є ліки:

• "Біотропіл".
• "Мемотропіл".
• "Луцетам".

Ціна медикаментів

Скільки коштують ліки «Ноотропіл» та його основні аналоги?

Вартість медикаментів така:

• таблетки "Ноотропіл" (800 мг, № 30) - близько 275 руб.;
• ампули "Ноотропіл" (20%, 12 шт.) - 315 руб.;
• таблетки «Пірацетам» (№ 50) – від 48 руб.;
• препарат «Мемотропіл» (№ 30) – близько 102 руб.;
• ліки «Луцетам» - ціна упаковки № 30, 800 мг становить 68 крб.

Ноотропіл – лікарський засіб ноотропного ряду, пірацетам – це основна діюча речовина. Цей засіб прямо впливає на центральну нервову систему декількома способами: покращує реорологічні показники крові і, як наслідок, мікроциркуляцію; покращує метаболічні процеси у нейронах; змінює швидкість поширення збудження у клітинах головного мозку.

Форми випуску

Препарат Ноотропіл має різні формивипуску, у деяких випадках пацієнт може вибирати найбільш зручну для нього. В інших потрібно точно дотримуватися призначення лікаря. Форми ліків:

• таблетки;
• капсули;
• розчин для перорального застосування;
• розчин для введення внутрішньом'язово, а також розчин для введення внутрішньовенно.

Таблетки Ноотропіл можуть містити 800 мг або 1200 мг пірацетаму, основної речовини. Серед допоміжних складових – діоксид кремнію, макрогол 6000 та інші. У капсулах дозування основної речовини становить 400 мг, а в розчині для перорального застосування – 200 або 330 мг на 1 мл препарату. А ось Ноотропіл розчин, призначений для введення внутрішньовенно або внутрішньом'язово, містить 200 мг пірацетамової речовини на 1 мл лікарського розчину.

Показання

Ноотропіл має низку показань до застосування. Ліки застосовують у неврології, психіатрії та наркології.

У неврології:

• хвороба Альцгеймера;
• хронічна цереброваскулярна недостатність;
• травматичні ушкодження головного мозку;
• коматозні, а також субкоматозні стани;
• при порушеннях кровообігу за ішемічним типом.

У психіатрії:

• астенодепресивний синдром;
• нефротичний синдром;
• кортикальна форма міоклонії;
• для лікування депресивних станів, які не піддаються впливу .

У наркології:

• купірування алкогольного абстинентного синдрому;
• отруєння такими речовинами, як етанол, морфін, фенамін, барбітурати;
• хронічний алкоголізм

Ноотропіл призначають у складі комплексного лікування серповидноклітинної. Ноотропіл застосовують для дітей: при низькій освіті, для усунення наслідків пошкодження структур головного мозку в перинатальний період, при церебральному паралічі.

Протипоказання

В інструкції до Ноотропілу вказані стани, при яких препарат протипоказаний:

• геморагічний;
• хорея Гентінгтона;
• чутливість до компонентів лікарського засобу;
• остання стадія хронічної;
• дітям віком до року у формі розчину та до трьох років у формі таблеток;
• період грудного вигодовування.

Зверніть увагу! Під час вагітності препарат призначають лише у разі життєвої необхідності, оскільки активна речовинапроникає крізь гематоплацентарний бар'єр. За відсутності такої потреби Ноотропіл не призначають під час вагітності.

Як застосовувати?

В інструкції із застосування вказується різне дозуванняНоотропілу, яка відрізняється залежно від захворювання. Дорослим призначають від 30 до 160 мг препарату на один кілограм маси, розділені на два-чотири прийоми.

При пероральному прийомі лікарський засіб запивають достатньою кількістю води чи соку. Приймати потрібно до або після їди.

Як приймати Ноотропіл в залежності від захворювання?

1. Кортикальна міоклонія: на початку лікування 7,2 г добова доза, потім через кожні три чи чотири доби її збільшують на 4,8 г доти, доки добове дозуванняне досягне позначки 24 г, поділені на декілька прийомів. Лікування продовжується до зникнення ознак хвороби. При цьому кожні півроку робляться спроби знизити дозування: через кожні два дні його зменшують на одну таблетку, тобто 1,2 г, до повного скасування. У цьому важливо пам'ятати, що різко скасовувати Ноотропіл у своїй захворюванні категорично протипоказано.
2. При психоорганічному синдромі ліки призначають у дозі від 2,4 г (а це дві таблетки по 1200 мг) до 4,8 г (чотири таблетки) на добу, розділені на кілька прийомів. Таке ж дозування використовується для лікування запаморочення, а також порушення рівноваги.
3. Щоб уникнути наслідків після перенесеного ліки приймають у дозі по 4,8 г на добу.
4. При коматозних станах: на початку доза (за добу) залежно від тяжкості стану призначається від 9 до 12 г, потім потрібно переходити на підтримуючу дозу, яка становить 2,4 г. Курс лікування має тривати близько трьох тижнів.
5. При серповидно-клітинній анемії доза в період кризи хвороби становить 300 мг на кожний кілограм маси тіла пацієнта, що вводиться внутрішньовенно. У цій дозі Ноотропіл застосовують для дітей після року. Профілактична добова доза становить 160мг на кожен кілограм, розділена на чотири прийоми.
6. При зниженні учня у дитини лікарський засіб призначається у дозуванні 3,6 г на добу, які потрібно розбити на два прийоми. Ноотропіл пропивають протягом усього навчального року.
7. При хронічний алкоголізмпісля відміни алкоголю ліки призначають у дозуванні по 12 г на добу, а потім знижують до 2,4 г.

Важливо! При призначенні Ноотропілу людям похилого віку та пацієнтам з нирковою недостатністю важливо коригувати дозування з урахуванням кліренсу креатиніну. Якщо кліренс креатиніну нижче 20 мл на хвилину, цей препарат не можна застосовувати.

Побічна дія

При прийомі Ноотропілу можуть виникнути реакції з боку різних системта органів.

1. Можуть з'явитися головний біль, запаморочення, безсоння, або, навпаки, сонливість. Може з'явитися нервозність, тривожність, рухова розгальмованість та розвинутися депресія. Спостерігалися випадки появи галюцинацій, сплутаності свідомості, загострення.
2. Болі у животі, нудота, блювання.
3. Можливе збільшення маси тіла.
4. Поява алергічних реакцій, дерматитів, кропив'янки.
5. При внутрішньовенне введенняпрепарату може виникнути артеріальна гіпотензія.

Більшість цих реакцій йшла після зниження дози Ноотропілу.

Передозування

При передозуванні можуть спостерігатися такі симптоми: біль у животі, випорожнення з домішкою крові. У такому разі потрібно промити шлунок, бити блювоту. Такі симптоми можуть виникнути при вживанні ліків понад 75 г на добу.

особливі вказівки

Слід пам'ятати, що прийом Ноотропілу може спричинити побічні ефекти. Тому при водінні автомобіля та керуванні механізмами потрібно бути обережними.

Цей препарат з обережністю призначають людям з порушенням гемостазу, при необхідності хірургічного втручання, та пацієнтам з кровотечами. Ці обмеження пов'язані із впливом діючої речовинитобто пірацетаму, на агрегацію тромбоцитів.

Пацієнтам із кортикальною міоклонією не можна різко припиняти прийом ліків, оскільки це може спровокувати нові напади.

У літніх пацієнтів при тривалому прийоміПрепарат важливо контролювати показники функції нирок. У разі відхилення від норми дозування коригується.

Аналоги

У Ноотропілу є аналоги. До них відноситься Пірацетам, Фенотропіл, Луцетам, Нооцетам, Піратропіл та інші. Часто пацієнти цікавляться: що краще – Пірацетам чи Ноотропіл? Однозначної відповіді немає, але перед вживанням слід дізнатися про особливості кожного препарату.

Хоча Пірацетам та Ноотропіл мають одну основну діючу речовину, але склад допоміжних речовин у препаратах у формі таблеток відрізняються. Більше того, Ноотропіл вважається більш очищеними ліками. А до переваг Пірацетаму можна віднести невисоку вартість: ціна Ноотропілу вища приблизно втричі. У механізмі дії ці препарати ідентичні.

Ще один відомий аналог Ноотропілу – Фенотропіл, його головна відмінність – основна діюча речовина. У Фенотропілі це N-карбамоїлметил-4-феніл-2-піролідон. Перевага цього препарату у швидкості впливу – ефект від лікування настає набагато швидше, ніж під час прийому Ноотропілу. Але через те, що речовини різні, вплив на організм може відрізнятися. Тому не заміняйте один препарат іншим без узгодження з лікарем.

Ноотропіл (діюча речовина – пірацетам) – ноотропний лікарський засіб, що є похідним гамма-амінобутировою кислотою. Ноотропіл можна без жодного перебільшення назвати еталонним ноотропом. Механізм його дії пов'язаний із впливом протягом метаболічних та біоенергетичних процесів у нейронах, прискоренням обороту інформаційних молекул та стимуляцією білкового синтезу. Вплив пірацетаму на утилізацію кисню та метаболізм глюкози визначається умовами, в яких діє препарат – аеробний або анаеробний. У першому випадку ноотропіл збільшує витрату кисню та розщеплення глюкози в середньому на 30%. В умовах дефіциту кисню препарат стимулює гліколіз завдяки активації пентозофосфатного шляху, результатом чого є утворення одного з основних джерел енергії для обміну речовин у головному мозку – НАДФoН. Крім цього, в анаеробних умовах ноотропіл збільшує синтез АТФ. На клітинному рівні препарат вступає у взаємодію Космосу з полярними групами фосфоліпідів, утворюючи рухливі комплекси. Завдяки цьому забезпечується відновлення двошарової структури мембрани клітини та підтримується її стабільність. Ноотропіл полегшує різні варіантисинаптичної передачі, впливаючи, головним чином, на активність і щільність постсинаптичних рецепторів мембран (дані були отримані в ході доклінічних досліджень). Ноотропіл покращує такі когнітивні функції, як пам'ять, увага, мислення, не надаючи при цьому психостимулюючого (або навпаки, седативного) ефекту. Впливає ноотропіл і на реологічні властивості крові: у пацієнтів, які страждають на серповидно-клітинну анемію, препарат збільшує здатність еритроцитарних мембран до деформації, розріджує кров і запобігає утворенню нестійких агрегатів еритроцитів – т.зв. "монетних стовпчиків", характерних для поліглобулії. Крім цього, ноотропіл знижує агрегацію (склеювання між собою) тромбоцитів, не збільшуючи/зменшуючи при цьому кількість останніх. У доклінічних випробуваннях було встановлено, що препарат попереджає судинні спазми та протидіє речовинам, що їх викликають.

У клінічних дослідженняхноотропіл перешкоджав налипання еритроцитів на судинний ендотелій та стимулював секрецію простациклінів.

Після перорального прийому ноотропіл швидко і в повному обсязі абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Після прийому 3,2 г препарату максимальна концентрація діючої речовини у плазмі досягається через 1 годину. Щільне перекушування уповільнює цей процес в середньому на 20%. Період напіввиведення ноотропілу становить 4-5 годин (із плазми крові) та 8,5 годин (зі спинномозкової рідини). Шлях введення препарату в організм на величину періоду напіввиведення не впливає. З організму ноотропіл екскретується нирками у незміненому вигляді. Ниркова недостатність збільшує період напіввиведення препарату, печінкова недостатністьна цей показник не впливає.

Ноотропіл випускається відразу в чотирьох лікарських формах: таблетки, капсули, розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введеннята розчин для прийому всередину. Доза розраховується, виходячи з маси тіла пацієнта. Пероральні форми ноотропілу слід приймати натще або під час їди. Прийом ноотропілу пацієнтами з явними порушеннями гемостазу, при масштабних хірургічних втручаньах, тяжких кровотечах, недостатності функції нирок повинен здійснюватися під ретельним та постійним медичним контролем. Якщо на фоні прийому ноотропілу у пацієнта спостерігаються порушення сну, рекомендується відмовитися від вечірнього прийому препарату, поєднавши його з денним прийомом.

Ноотропіл – «дружелюбний» по відношенню до інших лікарських засобів препарат, однак і він може вступати в деякі небажані взаємодії. Так, при його комбінуванні з гормонами щитовидної залозиможуть виявлятися центральні ефекти: сомнологіческіе порушення, дратівливість, занепокоєння, тремор, сплутаності свідомості. При поєднанні ноотропілу із стимуляторами ЦНС може спостерігатися потенціювання ефектів останніх. І, нарешті, при сумісному з ноотропілом прийомом нейролептиків підвищується ризик екстрапірамідних порушень.

Фармакологія

Ноотропний препарат, циклічне похідне гамма-амінобутірової кислоти (GABA).

Наявні дані свідчать, що основний механізм дії пірацетаму не є клітинноспецифічним чи органоспецифічним.

Пірацетам пов'язується з полярними головками фосфоліпідів та утворює мобільні комплекси пірацетам-фосфоліпід. В результаті відновлюється двошарова структура клітинної мембранита її стабільність, що у свою чергу, призводить до відновлення тривимірної структури мембранних та трансмембранних білків та відновлення їх функції.

На нейрональному рівні пірацетам полегшує різні типисинаптичної передачі, надаючи переважний вплив на щільність та активність постсинаптичних рецепторів (дані отримані у дослідженнях на тваринах).

Пірацетам покращує такі функції як навчання, пам'ять, увага та свідомість, не надаючи седативного чи психостимулюючого впливу.

Гемореологічні ефекти пірацетаму пов'язані з його впливом на еритроцити, тромбоцити та стінку судин.

У пацієнтів із серповидно-клітинною анемією пірацетам збільшує здатність еритроцитів до деформації, знижує в'язкість крові та запобігає формуванню "монетних стовпчиків". Крім того, він знижує агрегацію тромбоцитів, не суттєво впливаючи на їх кількість.

У дослідженнях на тваринах показано, що пірацетам запобігає спазму судин і протидіє різним вазоспастичним речовинам.

У дослідженнях у здорових добровольців пірацетам знижував адгезію еритроцитів до ендотелію судин та стимулював вироблення простациклінів здоровим ендотелією.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. Після одноразового прийому препарату в дозі 3.2 г C max становить 84 мкг/мл, після багаторазового прийому в дозі 3.2 мг 3 рази на добу -115 мкг/мл і досягається через 1 годину в плазмі крові та через 5 годин у спинномозковій рідині. Прийом їжі знижує Cmax на 17% і збільшує Тmax до 1.5 год. У жінок при прийомі пірацетаму в дозі 2.4 г Cmax та AUC на 30% більше, ніж у чоловіків.

Розподіл та метаболізм

Чи не зв'язується з білками плазми крові.

V d пірацетаму становить близько 0,6 л/кг.

При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних гангліях.

Чи не метаболізується в організмі.

Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр.

Виведення

T 1/2 із плазми крові становить 4-5 год, із спинномозкової рідини - 8.5 год. T 1/2 не залежить від шляху введення.

80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 80-90 мл/хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

T 1/2 подовжується при нирковій недостатності; при термінальній стадії хронічної ниркової недостатності – до 59 год.

Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів із печінковою недостатністю.

Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, довгасті, з роздільною поперечною ризиком з обох сторін; на одній стороні таблетки праворуч і ліворуч від ризику гравіювання "N".

допоміжні речовини: кремнію діоксид, магнію стеарат, макрогол 6000, кроскармеллоза натрію; опадрай Y-1-7000 (титану діоксид (Е171), макрогол 400, гіпромелоза 2910 5сР (Е464)), опадрай OY-S-29019 (гіпромелоза 2910 50сР, макрогол 6000).

15 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Дозування

Препарат призначають внутрішньо, під час їди або натщесерце, запиваючи рідиною.

Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому: 2.4-4.8 г/добу на 2-3 прийоми.

Лікування запаморочення та пов'язаного з ним порушення рівноваги: ​​2.4-4.8 г/сут на 2-3 прийоми.

Лікування кортикальної міоклонії починають з дози 7.2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4.8 г на добу до досягнення максимальної дози 24 г на добу в 2-3 прийоми. Лікування продовжують протягом усього періоду захворювання. Кожні 6 місяців слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату, поступово скорочуючи дозу на 1.2 г на добу кожні 2 дні.

Профілактика серповидно-клітинного вазооклюзивного кризу: добова доза становить 160 мг/кг маси тіла, розділена на 4 рівні дози.

Лікування дислексії у дітей (у складі комплексної терапії): рекомендована добова доза для дітей від 8 років та підлітків – 3.2 г, розділена на 2 прийоми.

Для пацієнтів із порушенням функції нирок дозу слід коригувати залежно від величини КК.

Для чоловіків КК (мл/хв) = х маса тіла (кг)/72 х сироватковий креатинін (мг/дл);

У пацієнтів похилого віку коригують дозу за наявності ниркової недостатності; при тривалій терапії необхідний контроль функціонального станунирок.

Пацієнтам з порушеннями функцій та нирок та печінки препарат призначають так само, як і пацієнтам лише з порушенням функції нирок.

Передозування

Симптоми: зареєстрований поодинокий випадок розвитку диспептичних явищ у вигляді діареї з кров'ю та болями в ділянці живота при прийомі препарату внутрішньо в добову дозу 75 г. Очевидно, це було пов'язано з вживанням великої сумарної дози сорбітолу, що раніше входить до складу лікарської формирозчин для прийому внутрішньо.

Лікування: відразу після значного передозування при прийомі внутрішньо можна промити шлунок або викликати штучне блювання. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу становить 50-60%.

Взаємодія

Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських засобів низька, т.к. 90% препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею.

При одночасному застосуванні з гормонами щитовидної залози відмічені повідомлення про сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну.

Згідно з опублікованим дослідженням пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9.6 г/добу підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів(відзначалося більш виражене зниження агрегації тромбоцитів, концентрації фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та плазми порівняно із застосуванням лише непрямих антикоагулянтів).

Пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450. Метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною.

Прийом пірацетаму в дозі 20 г/добу протягом 4 тижнів не змінював C max у сироватці та AUC протиепілептичних препаратів (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроату).

Спільний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у сироватці; концентрація етанолу у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1.6 г пірацетаму.

Побічна дія

З боку нервової системи: рухова гальмування (1.72%), дратівливість (1.13%), сонливість (0.96%), депресія (0.83%), астенія (0.23%); в поодиноких випадках- запаморочення, головний біль, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, безсоння, замішання, збудження, тривога, галюцинації, підвищення сексуальності. У постмаркетинговій практиці спостерігалися такі побічні ефекти, частота яких не встановлена ​​(через недостатність даних): головний біль, безсоння, збудження, порушення рівноваги, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі (в т.ч. гастралгія).

З боку обміну речовин збільшення маси тіла (1.29%).

З боку органу слуху та рівноваги: ​​вертиго.

З боку шкірних покривів: дерматит, свербіж, кропив'янка.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, гіперчутливість, анафілактичні реакції.

Інші: в поодиноких випадках- біль у місці введення, тромбофлебіт, гіпертермія, артеріальна гіпотензія (при внутрішньовенному введенні).

У більшості випадків вдається досягти регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату.

Показання

Дорослі

• симптоматичне лікування психоорганічного синдрому, зокрема, у літніх пацієнтів, що супроводжується зниженням пам'яті, запамороченням, зниженою концентрацією уваги та зниженням активності, зміною настрою, розладом поведінки, порушенням ходи (ці симптоми можуть бути ранніми ознакамивікових захворювань, таких як хвороба Альцгеймера та сенільна деменція альцгеймерівського типу);
• лікування запаморочення та пов'язаного з ним порушення рівноваги, за винятком вазомоторного та психогенного запаморочення;
• лікування кортикальної міоклонії (як монотерапія або у складі комплексної терапії);

• лікування дислексії (у складі комплексної терапії);
• профілактика серповидно-клітинного вазооклюзивного кризу

Протипоказання

• психомоторне збудження на момент призначення препарату;
• хорея Гентінгтона;
• гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт);
• кінцева стадія хронічної ниркової недостатності (при КК< 20 мл/мин);
• дитячий вікдо 1 року (для розчину для вживання);
• дитячий вік до 3 років (для пігулок);
• - підвищена чутливість до компонентів препарату;
• підвищена чутливість до похідних піролідону.

З обережністю слід застосовувати препарат при порушенні гемостазу, великих хірургічних втручаннях, тяжкій кровотечі, при хронічній нирковій недостатності (КК 20-80 мл/хв).

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Адекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування Ноотропілу при вагітності не проводилося. Контрольованих досліджень застосування препарату під час вагітності не проводилось.

Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% від концентрації його в крові матері. Ноотропіл не слід призначати при вагітності.

Пірацетам виділяється із грудним молоком. При призначенні препарату під час лактації слід утриматися від грудного вигодовування.

Застосування при порушеннях функції печінки

Застосування при порушеннях функції нирок

Пацієнтам з нирковою недостатністю потрібна корекція дози препарату відповідно до наступної схеми.

Застосування у дітей

дитячий вік до 1 року (для розчину для прийому внутрішньо); дитячий вік до 3 років (для пігулок).

особливі вказівки

У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів з обережністю слід призначати препарат пацієнтам з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних втручань або хворим із симптомами тяжкої кровотечі.

При лікуванні кортикальної міоклонії слід уникати різкого переривання лікування, т.к. це може спричинити поновлення нападів.

При лікуванні серповидно-клітинної анемії доза менше 160 мг/кг або нерегулярний прийом препарату можуть спричинити загострення захворювання.

При тривалій терапії пацієнтам похилого віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, при необхідності корекція дози в залежності від результатів дослідження КК.

При лікуванні пацієнтів, які перебувають на дієті гіпонатрію, рекомендується враховувати, що розчин пірацетаму для прийому внутрішньо в дозі 24 г містить 80.5 мг натрію.

Пірацетам проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видамидіяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

склад лікарського препарату Ноотропіл

Пірацетам 800 мг

№ UA/0054/04/02 від 02.08.2004 до 02.08.2009

табл. п/о 1200 мг №20 37,1 грн.

Пірацетам 1200 мг

Інші інгредієнти: макрогол 6000, кремнію ангідрид колоїдний (Аеросил R 972).

№UA/0054/04/01 від 02.08.2004 до 02.08.2009

капс. 400 мг №60 17,4 грн.

Пірацетам 400 мг

№ UA/0054/05/01 від 01.04.2005 до 01.04.2010

р-р д/перорал. прим. 20% фл. 125 мл № 1

Пірацетам 20%

№ UA/0054/02/01 від 08.07.2004 до 08.07.2009

р-р д/ін. 20% амп. 5 мл №12 49,5 грн.

р-р д/ін. 20% амп. 15 мл №4 52,59 грн.

Пірацетам 200 мг/мл

Інші інгредієнти: натрію ацетат, оцтова кислота крижана, вода для ін'єкцій.

№ UA/0054/01/01 від 24.11.2003 до 24.11.2008

р-р інф. 20% фл. 60 мл №1 59,94 грн.

Пірацетам 20%

Лікарська форма

Фармакологічні властивості

Максимальна концентрація препарату після внутрішньовенного введення досягається в крові через 30 хв, а в СМР - через 5 год, становлячи 40-60 мкг/мл. Об'єм розподілу пірацетаму становить майже 0,6 л/кг. Період напіввиведення препарату з плазми становить 4-5 годин, а із СМР - 8,5 годин. Не зв'язується з білками плазми і не метаболізується в організмі. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді за допомогою ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика препарату не змінюється у хворих із печінковою недостатністю.

Пірацетам проникає через гематоенцефалічний бар'єр, гематоплацентарний бар'єр та мембрани, що використовуються при гемодіалізі. У дослідженнях на тваринах пірацетам вибірково накопичувався в тканині кори головного мозку (переважно лобових, тім'яних та потиличних часток), у мозочку та базальних гангліях.

Показання для застосування. Ноотропіл.

Протипоказання

Застереження під час використання

При тривалій терапії у хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, за необхідності дозу коригують залежно від кліренсу креатиніну.

Враховуючи можливі побічні ефекти, слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які працюють з потенційно небезпечними механізмами, та водіям автотранспорту.

Пірацетам проникає крізь фільтраційні мембрани апаратів для гемодіалізу.

Дослідження на тваринах не виявили негативної діїпрепарату на ембріон та його розвиток, у тому числі у постнатальний період; пірацетам не впливав на перебіг вагітності та пологів. Досвіду застосування препарату під час вагітності немає. Пірацетам проникає через гематоплацентарний бар'єр та у грудне молоко. Концентрація препарату в крові плода досягає 70-90% такої в крові його матері. У період вагітності Ноотропіл призначають лише у разі нагальної потреби. При призначенні препарату в період лактації доцільно утримуватись від годування груддю.

Взаємодія з лікарськими препаратами

Пірацетам у високій дозі(9,6 г/добу) підвищував ефективність аценокумаролу у хворих на тромбоз вен: відзначали значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, фактора Віллібрандта, в'язкості крові та плазми.

Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею.

Спільний прийом 1,6 г пірацетаму з алкоголем не впливає на концентрацію пірацетаму та алкоголю у сироватці крові.

Спосіб застосування та дозування Ноотропіл

При симптоматичному лікуванні хронічного психоорганічного синдрому в залежності від виразності симптомів призначають 1,2–2,4 г, а протягом першого тижня – 4,8 г на добу.

При лікуванні порушень сприйняття при травмах головного мозку початкова доза становить 9-12 г на добу, підтримуюча - 2,4 г на добу. Тривалість лікування – не менше 3 тижнів.

При алкогольному абстинентному синдромі – 12 г/добу. Підтримуюча доза – 2,4 г/добу.

Лікування запаморочення та пов'язаних з ним порушень рівноваги – 2,4–4,8 г/добу.

Дітям старше 7 років для корекції зниженої здатності до навчання призначають 3,6 г/добу. Лікування продовжують упродовж усього навчального року.

При кортикальній міоклонії початкова доза становить 7,2 г на добу з подальшим підвищенням дози на 4,8 г на добу кожні 3-4 дні до досягнення максимальної дози 24 г на добу. Тривалість лікування – протягом усього періоду хвороби. Кожні 6 місяців необхідно знижувати дозу, або скасовувати препарат для запобігання нападу, поступово знижуючи дозу на 1,2 г кожні 2 дні. При неефективності прийом слід припинити.

При серповидноклітинній анемії профілактична добова доза становить 160 мг/кг маси тіла, розділена на 4 рівні частини. У період криза – 300 мг/кг внутрішньовенно.

Добові дози в дітей віком (при неможливості застосування пероральних форм препарату) становлять: віком від 1 року по 3 років - 400 мг/сут; від 3 до 7 років – 400–1000 мг/добу; від 7 до 12 років – 400–2000 мг/добу; від 12 до 16 років – 800–2400 мг/добу.

Хворі з порушенням функції печінки корекції дози не потребують

Побічні ефекти

з боку нервової системи – запаморочення, головний біль, атаксія, порушення рівноваги, загострення епілепсії, безсоння;

з боку психіки – збудження, занепокоєння, нервозність, галюцинації, підвищення сексуального потягу, рідко - сонливість та депресія;

з боку шкіри – дерматит, свербіж, висипання, набряк.

Передозування