Золедроновая кислота побочные действия. Информация об этом сообществе. Лечебные свойства бисфосфонатов

Здравствуйте, Юлия. Золендроновую кислоты выпускают многие компании. Если честно, то никакой разницы между препаратами разных производителей я не вижу. Эффективность лечения при метастазах в кости оценивают клинически, то есть если при лечении болевой синдром уменьшается и исчезает, то эффект расценивается как позитивный. Что касается, объективных методов оценки, то для этого используется компьютерная томография и сцинтиграфия костей. Компьютерную томографию проводят каждые 8-12 недель лечения, сцинтиграфию костей 1 раз в 6 месяцев. Кальций принимать можно, так как при лечении золендроновой кислотой он может снижаться. Используют золендроновую кислоту достаточно долго - нередко несколько лет, если она эффективна. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Думаю, что вам будет интересна моя книга «Рак молочной железы. Ответы на вопросы», которую можно получить с любым заказом от 3 тысяч рублей в интернет-магазине Бинтофф.Ру (http://www.bintoff.ru) или непосредственно в магазине при заказе от 3 тысяч рублей (Санкт-Петербург, Елизаровская ул. 41, офис 218). Книгу можно всегда получить в отделении, где я работаю. Для этого необходимо просто прийти в среду после 16 часов, обратиться ко мне и без всяких условий я вам ее подарю.

Здравствуйте, Наталья. Если есть возможность сделать Пролиа, то оптимально сделать введение данного препарата. Редкое введение золендроновой кислоты редко приводит к некрозу нижней челюсти. Обычно данное осложнение возникает при длительном использовании зометы (1 раз в месяц в течение 2-3 лет). Препараты кальция надо в любом случае назначать. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Лариса! В течение недели можно начать введение золендроновой кислоты, если с момента последнего введения прошло более 28 дней. Я бы вам также рекомендовал выполнить анализ крови для определения уровня кальция.

Что касается мнения по поводу побочных эффектов - то не соглашусь с вашим лечащим врачом однозначно. Много лет я назначал Зомету (золендроновую кисоту). В некоторых случаях возникал гриппоподобный синдром, в некоторых случаях нет. Далеко не факт, что в случае, если лекарства вызывают побочные эффекты, то огни являются эффективными. Не соглашусь я с вашим врачом.

Здравствуйте, Людмила. Переносимость золендроновой кислоты очень разная. Причем не только у разных пациентов, но даже у одного пациента при разных введениях могут возникать, а могут и не возникать побочные эффекты. Часто бывает так, что после первой инъекции золендроновой кислоты у пациента развивается гриппоподобный синдром - повышение температуры тела, слабость, озноб. А при следующем введении подобных симптомов не отмечается. Бывает так, что пациент получил несколько инъекций препарата, а при 5-6 или другом введении развивается подобная реакция. Я обычно рекомендую профилактически принять парацетамол. Можно поступить и как ваш врач сделать димедрол, возможно, вводился еще дексаметазон. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Андрей. Оригинальная золендроновая кислота (зомета) не отличается от дженериков. Во всяком случае, разницы я не вижу никакой в своей практике. По поводу лечения миеломной болезни вопрос лучше задать гематологу.

Здравствуйте, Игорь. Золендроновую кислоту обычно назначают до тех пор, пока она эффективна. Нередко пациенты получают золендроновую кислоту в течение нескольких лет. Чтобы предупредить такое грозное негативное проявление золендроновой кислоты как некроз нижней челюсти необходимо регулярно лечить зубы, так как именно при изначальных проблемах с зубами, при пародонтите это осложнение встречается чаще. Как оптимально поступить в вашем случае можно сказать только после осмотра и изучения данных всех обследований. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Армен. Золендроновую кислоту можно использовать до тех пор, пока она помогает и позволяют побочные эффекты. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Алексей. Надо смотреть пациентку, чтобы разобраться. Не факт, что данные побочные эффекты связаны с резорбой. Имеет смысл обследовать желудочно-кишечный тракт, сделать УЗИ печени. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Золедроновая кислота отзывы больных

1. В инструкции сказано, что дополнительно пациенты должны получать внутрь препараты кальция в дозе 500 мг/сут и витамин D в дозе 400 МЕ/сут. Но врач мне об этом ничего не сказала. Следующий плановый прием (на прием хожу я, пациентку врач не видела) 27 февраля. Что мне делать - вводить сейчас золедроновую кислоту, не дополняя кальцием и витамином D? Или идти к врачу вне очереди с этим вопросом? Это существенный вопрос? Кальций крови не повышен, если он снизится ниже нормы, то что?

2. В инструкции говорится, что доза зависит от функции почек. Врач мне ничего о дозе не говорила, хотя, конечно, анализы смотрела. Надо понимать, что следует использовать весь флакон? На онлайн калькуляторе получается:

Клиренс креатинина по формуле Кокрофта-Голта = 70 мл/мин

Клиренс креатинина по формуле Кокрофта-Голта со стандартизацией на площадь поверхности тела = 73 мл/мин/1,73м2

Если это правильный расчет, то по инструкции вписываемся в целый флакон.

Однако по анализам 11.12.2014 креатинин крови был в 2 раза выше, результат выдан с комментарием «существенно сниженная функция почек».

3. По технике инфузии. Планирую официально вызвать специалиста из платной фирмы. Я получила флакон золерикса 4 мг (5 мл) и купила стеклянную бутылку 200 мл физраствора. По инструкции положено разводить в 100 мл физраствора. Медсестра может из 200 сделать 100 и что для этого мне нужно купить?

Золедроновая кислота: инструкция по применению, аналоги, стоимость, отзывы врачей и пациентов

Золедроновая кислота – это препарат, который относится к ингибиторам костной резорбции, бисфосфонатам. Лекарство выпускается в форме раствора для инфузий.

Золедроновая кислота производится под торговым названием Акласта компанией Новартис Фарма в Швейцарии. Препарат не имеет аналогов на российском фармацевтическом рынке.

Эффект препарата

Золедроновая кислота представляет собой азотсодержащий бисфосфонат, действующий на активность остеокластов и подавляющий процесс костной резорбции. После внутривенного применения препарат подвергается перераспределению в тканях кости, скапливаясь преимущественно в участках ремоделирования кости.

Механизм действия активного вещества - Золедроновая кислота связан с действием на фермент ФПС, находящийся в остеокласте. Также не исключаются и другие механизмы влияния на костную резорбцию. Лечение препаратом постменопаузального остеопороза приводит к снижению риска переломов крупных костей до 70%.

Показания к назначению Золедроновой кислоты

Основными показаниями к применению препарата на основе Золедроновой кислоты являются:

• остеопороз у женщин в период после менопаузы (снижает риск переломов позвонков, бедренной кости);
• профилактика и терапия остеопороза, являющегося результатом лечения глюкокортикостероидами;
• остеопороз у пациентов мужского пола;
• предотвращение развития остеопороза у женщин с остеопенией;
• болезнь Педжета.

Правила введения лекарства

Препарат вводится внутривенно медленно - в течение 15 минут с помощью специальной клапанной системы. Введению препарата предшествует оценка гидратации организма. Особенно это актуально у людей старше 65 лет и пациентов, постоянно принимающих мочегонные препараты.

Терапия остеопороза после менопаузы у женщин и остеопороза у мужчин предполагает введение Золедроновой кислоты один раз в год. Для профилактики заболевания в период после менопаузы лекарство вводится каждые два года. В остальных случаях препарат вводится ежегодно. В большинстве случаев на фоне применения Акласты необходим достаточный уровень витамина Д в организме. Это связано с тем, что только при достаточном количестве колекальциферола возможно полноценное усвоение кальция.

Гиповитаминоз Д

Как определить достаточно ли витамина Д содержится в организме или имеется гиповитаминоз? Диагностика витаминной недостаточности, в данном случае, основывается на клинической картине:

Для профилактики и лечения болезней СУСТАВОВ и ПОЗВОНОЧНИКА наши читатели используют новое БЕЗОПЕРАЦИОННОЕ средство лечения на основе натуральных экстрактов, которое..

• мышечная слабость;
• потливость волосистой части головы;
• изменение формы грудной клетки;
• размягчение и утолщение затылочной кости;
• увеличение печени и селезенки;
• учащение сердцебиение и приглушение сердечных тонов;
• нарушения со стороны психики;
• у детей нарушение прорезывания зубов;
• повышенная утомляемость;
• судорожные подергивания мышц конечностей;
• нервозность;
• снижение массы тела;
• снижение или отсутствие аппетита;
• нарушения сна;
• прочие симптомы.

Вышеперечисленные симптомы характерны не только для гиповитаминоза Д. Данные признаки могут появляться и при других заболеваниях. Поэтому, на основании клинической картины, можно лишь заподозрить недостаток витамина. Точный диагноз помогут поставить лабораторные анализы. Также в пользу наличия гиповитаминоза могут говорить сопутствующие заболевания.

В каких случаях препарат не назначается?

Противопоказаниями к использованию лекарства Золедроновая кислота являются:

• обменные процессы, связанные с недостатком минеральных веществ;
• непереносимость вещества - Золедроновая кислота и других компонентов лекарственной формы;
• аллергические реакции на введение других препаратов, относящихся к бисфосфонатам;
• период беременности и лактации;
• тяжелые заболевания почек с признаками недостаточности;
• дети и подростки, не достигшие 18 лет.

Запрет на использование лекарства в период вынашивания ребенка и кормления грудью связан с отсутствием данных о возможном воздействии на плод и организм ребенка грудного возраста. При проведении испытаний на животных было выявлено тератогенное действие препарата на плод.

Побочные эффекты препарата

Проблемы с суставами - прямой путь к инвалидности!

Хватит терпеть эту боль в суставах! Записывайте проверенный рецепт от опытного врача.

Препарат Золедроновая кислота способен вызывать нежелательные эффекты со стороны разных органов и систем:

1. В первые трое суток после введения препарата возможно появление лихорадки, головной боли и боли в суставах, ломоты в теле, озноба и прочих гриппоподобных симптомов. Как правило, выраженность симптомов значительна при первом введении лекарства. При последующих введениях раствора, как правило, вышеописанные реакции не возникают или имеют вялое течение.
2. Центральная нервная система реагирует на введение препарата головной болью, бессонницей или сонливостью, нервозностью, нарушением зрительного восприятия и вкусовых ощущений, головокружением, тремором конечностей.
3. Органы чувств - воспаление конъюнктивы, резь в глазах, светобоязнь, воспаление век и прочие реакции, связанные с органом зрения.
4. Пищеварительная система - тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, изжога, боли в животе, воспалительный процесс в пищеводе.
5. Опорно-двигательный аппарат - болевые ощущения в спине, суставах, мышцах и костях, мышечная слабость.
6. Возможны нарушения со стороны почек в виде изменения лабораторных показателей и развития острой почечной недостаточности. В большинстве случаев почечные реакции возникают у пациентов с болезнями почек в анамнезе.
7. В единичных случаях на фоне лечения препаратом отмечалось уменьшение уровня кальция в крови без клинических признаков гипокальциемии.
8. Редко возможно развития остеонекроза челюсти. Обычно, данное осложнение возникает на фоне онкологического заболевания, после удаления зубов или прочих операций в полости рта.

Особенности применения Акласты

При использовании препарата Золедроновая кислота необходимо учитывать особенности препарата:

1. Перед началом лечения врач проинформирует пациента об основных проявлениях гипокальциемии. При возникновении симптомов дефицита кальция следует обратиться к врачу для проведения исследования и коррекции состояния.
2. Развитие гриппоподобного состояния является основанием для назначения Парацетамола, ли препаратов, содержащих Ибупрофен. Терапия данными лекарствами позволит облегчить состояние в первые несколько суток после введения Акласты.
3. Золедроновая кислота не снижает скорость реакций и внимание при работе с опасными механизмами и управлении автотранспортом.
4. Пациенты с гипокальциемией в анамнезе подлежат постоянному медицинскому наблюдению.
5. Поскольку препарат выводится почками, при его совместном использовании с диуретиками или аминогликозидами, следует соблюдать осторожность. Это связано с тем, что перечисленные лекарства могут влиять на почечные функции.
6. Акласту не вводят в одной инфузионной системе с препаратами, содержащими ионы кальция.

Применять препарат Акласта следует только по назначению врача. Ни в коем случае нельзя самостоятельно назначать и вводить лекарство. Если препарат помог одному человеку, это не значит, что он поможет и другому. Лекарство имеет серьезные побочные эффекты и ограничения к использованию.

Стоимость Акласты

Акласта является достаточно дорогостоящим препаратом. Цена Акласты за флакон 100 мл в Москве - от 14 тысяч рублей и выше. Интернет аптеки, предлагающие препарат с доставкой, реализуют лекарство по цене от 17 тысяч рублей за флакон. Учитывая эффективность Золедроновой кислоты и кратность введения (1 раз в год), лечение препаратом обойдется дешевле, чем применение других препаратов с меньшей эффективностью длительными курсами.

Аналоги препарата

Абсолютных аналогов на российском фармацевтическом рынке Акласта не имеет, но существуют лекарства из той же фармакологической группы, имеющие похожие показания. К группе азотсодержащих бисфосфонатов относятся препараты, содержащие Ибандроновая кислота, Алендронат натрия, Ибандронат натрия.

1. Препараты Ибандроновой кислоты - Бондронат, Бонвива, Ибандроновая кислота - Сандоз. Препараты выпускаются в таблетках, растворе для внутривенного введения и в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий. Лекарства используют для лечения постменопаузального остеопороза и гиперкальциемии. Использовать Ибандроновую кислоту для лечения мужчин не рекомендуются. Бисфосфонаты данной группы синтезированы относительно недавно и отнесены к третьему поколению препаратов.
2. Препарат Золендроновая кислота относятся ко второму поколению лекарств. Назначаются как мужчинам, так и женщинам. К ним относятся Теванат, Биносто, Фосамакс, Остерепар, Осталон, Остеален, Фороза и другие.

Особенности бисфосфонатов

Все лекарственные средства, относящиеся к группе бисфосфонатов, имеют особенности применения. Особенно это касается лекарств, предназначенных для приема внутрь. Бисфосфонаты попадая на слизистую пищевода, провоцируют образование язв и эрозий. Поэтому такие лекарства необходимо принимать, запивая большим количеством воды. Кроме того, после приема таблетки в течение получаса нельзя принимать горизонтальное положение.

Еще одной особенностью бифосфонатов является невозможность их одновременного приема с препаратами кальция. Выше было описано, что Акласту запрещено вводить совместно с растворами, содержащими ионы кальция, в одной системе. Это правило также касается и приема препаратов внутрь.

Диета на фоне медикаментозного лечения

Лечение остеопороза заключается не только в назначении лекарственных средств, но и соблюдении специальной диеты. Иначе, эффект от применения препаратов будет недостаточным. Питание должно быть сбалансированным и содержать все необходимые питательные вещества, минералы и витамины.

1. Рацион должен включать в себя продукты, богатые кальцием, цинком, магнием. К ним относятся: мясо нежирных сортов (индейка, кролик, курица, телятина), корнеплоды, тыква, помидоры, все виды капусты, зеленые овощи (особенно листовые), грецкий орех, кешью, арахис, миндаль, все фрукты и ягоды, молочные продукты (натуральные йогурты, молоко, творог, кефир, сыворотка), белые грибы, бобовые, греча, овес, перловая крупа, пшено, рис, куриное яйцо. Очень полезны при остеопорозе морепродукты, морская рыба.
2. Исключить из питания необходимо продукты, мешающие нормальному усвоению кальция организмом: сладости, шоколад, кремовые кондитерские изделия, газированные и алкогольные напитки, кофе, крепкий чай, жирное мясо, майонез, соусы, маринады и консервированные блюда, фаст-фуд, копченые колбасы и сосиски, чипсы, снеки, еда с содержанием усилителей вкуса и красителей.
3. Блюда следует готовить путем отваривания или запекания. Допускается тушение продуктов с добавлением растительных масел.
4. Соблюдение питьевого режима обязательно при соблюдении любой диеты. Поэтому, при отсутствии противопоказаний, в сутки следует выпивать не менее 1,5-2 литров воды. Полезно пить фруктовые и овощные соки, минеральную воду. Кофе и черный чай можно пить в умеренном количестве.

Отзывы о препарате Золедроновой кислоты

Мнение специалистов о препарате Золедроновая кислота, в основном, положительные. На фоне лечения препаратом состояние костей если не приходит в норму, то становится намного лучше. Значительно снижается риск переломов крупных костей и позвоночника. Из побочных реакций, со слов специалистов, чаще всего возникает эффект от первого введения в виде лихорадки, головной боли, ломоты в теле. Синдром возникает только после первого введения препарата. В последующем данные симптомы либо отсутствуют, либо выражены слабее.

Отзывы пациентов, проходивших лечение Акластой разнообразные:

«Лечилась Акластой в течение трех лет. За это время не было ни одного перелома или трещины. До терапии было три перелома с интервалом 2-3 года. Лечение переношу хорошо, практически не чувствую никакого побочного действия. После введения препараты в первые сутки может подняться невысокая температура. Ощущение, как после прививки. В остальном, чувствую себя нормально.»

Лариса, 54 года, г. Иркутск

«Акласту (Золедроновая кислота) вводили год назад. Лечение перенесла очень плохо. В первые три дня температура поднималась до 40 градусов, мучила сильная тошнота и рвота. В течение двух недель очень сильно болела голова и все мышцы. Пришлось выйти на больничный, поскольку работать в таком состоянии было невозможно. Сейчас снова надо повторить введение, но не могу собраться духом. Как снова это все пережить - не знаю. Остеопороз диагностировали пять лет назад - принимала Бонвиву и соблюдала диету. За это время переломов не было.»

Елена, 55 лет, г. Екатеринбург

«Год назад упала и сломала руку. После лечения и обследования врач поставил диагноз - остеопороз. Для профилактики переломов назначил Акласту. Ввела препарат четыре месяца назад. Эффекта пока не чувствую. Просто остерегаюсь падений, чтобы больше не ломаться. После введения лекарства в течение недели ощущала недомогание - озноб, легкую тошноту, головную боль, невысокая температура держалась один день. Через неделю симптомы прошли и больше не повторялись».

Валентина, 49 лет, г. Москва

Получите бесплатно книгу «17 рецептов вкусных и недорогих блюд для здоровья позвоночника и суставов» и начинайте выздоравливать без усилий!

Золедроновая кислота отзывы

Данный препарат - бисфосфонат, произведенный в Швейцарии, предназначен для лечения Остеопороза. Его главная особенность – избирательное воздействие на костную ткань. Золендроновая кислота, не оказывая отрицательного воздействия на формирование, механические свойства, минерализацию костной ткани, активно подавляет Опухоли, блокируя воспалительные процессы. Специалистами была отмечена ее высокая эффективность даже при наличии метастаз в кости.

Лекарство добавлено:3.

Инструкция обновлена:8

Аналоги и заменители

☠ Внимание! Лекарства пустышки - как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Избыточное содержание кальция в костях (гиперкальциемия);

Злокачественные образования и новообразования, метастазы костной ткани.

Главное действующее вещество в составе Золендроновой кислоты – биофосфонат, повышает активность молодых клеток ткани кости и высвобождает излишнее количество кальция. Данный процесс сопровождается снижением уровня кальция и фосфора в крови и выведением из организма с мочой.

Препарат на основе Золендроновой кислоты активно используется в ядерной медицине. Он позволяет быстро и максимально точно выявить патологии костной ткани и начать необходимое лечение пациента.

Клинически доказана способность золендроната продлевать активность мезенхимальных стволовых клеток.

1. Чувствительность к биофонсфонатам.

2. Беременность. Доказано, что золендроновая кислота оказывает прямое негативное воздействие на внутриутробное развитие плода. Исследования на лабораторных мышах доказали, что биофосфонат вызывает пороки скелета, внутренних и внешних органов. Естественно, что подобные испытания не могли проводиться у беременных женщин напрямую. В связи с этим, пациентка «в положении» и ее лечащий врач должны быть предупреждены обо всех побочных эффектах золендроновой кислоты. При приеме курса терапии данным препаратом необходимо предохраняться от наступления беременности.

3. Грудное вскармливание, хотя не доказан факт прямого проникновения биофосфонатов в грудное молоко, известно об их способностях - в течении продолжительного срока накапливаться в костной ткани.

Золендроновая кислоты выпускается в виде порошка, из которого готовят раствор для инъекций.

Способ применения (дозировка)

При капельном введении максимально допустимая доза – 8 капель в течение пятнадцати минут. Максимальная разовая доза не должна превышать четырех мг.

Инструкция по применению препаратов золедроновой кислоты - механизм действия, побочные эффекты и цена

Европейскими фармацевтами были успешно разработаны препараты нового поколения Зомета и ее аналог, Золедронат, содержащие в виде активного компонента золедроновую кислоту, которая используется в качестве вспомогательного средства при терапии остеопороза или злокачественных новообразований тканей костного мозга. Действие золедроновых лекарств помогает улучшить качество жизни больных.

Что такое золедроновая кислота

Zoledronic acid, или его синоним, Золедронат – названия препаратов, содержащих в своей основе бисфосфонаты, которые служат ингибиторами растворения остеокластами костной ткани. Золедроновая кислота эффективна для лечения немелкоклеточной онкологии легких, что доказано американскими учеными, хотя механизм клеточного воздействия золедроновых препаратов еще не окончательно изучен.

Действие

Достоверно установлено, что действие золедроновой кислоты ингибирует резорбцию, т.е подавляет активность остеокластов, огромных клеток, которые предназначены для фагоцитоза старых клеток костной ткани, а при злокачественных новообразованиях и метастазировании разрушают здоровые клетки костей, приводя пациента к полной неподвижности. Лекарства на основе золедроновых медикаментов увеличивают срок жизни онкологических больных, снимают болевой синдром, препятствуют распространению метастаз.

Препараты

Многочисленные эксперименты показали, что препараты золедроновой кислоты, являясь единственными биосфосфатами с селективным воздействием на клетки костей, могут использоваться в других областях медицины. Например, в сфере диагностики разных заболеваний применение золедроновых медикаментов помогает при следующих исследованиях:

• Выявление первичных метастаз любых больших опухолей, от немелкоклеточного рака легких до онкологии предстательной железы, что позволяет своевременно назначить больному терапию и избежать дальнейшего метастазирования.
• Возможность отличить онкологические поражения костной ткани от других недугов, связанных с дегенерацией костей, суставов и хрящей.
• Золедронат помогает оценить степень тяжести поражения костной ткани пациента в случае болезней не раковой природы, и назначить соответствующий курс лечения.

Использование золендроновых медикаментов распространено в геронтологической медицине. Это связано с тем, что с увеличением возраста человека стволовые клетки теряют способность к дифференциации, клеток костной ткани становится все меньше, кости приобретают хрупкость, быстро ломаются. Применение золедроновых лекарств помогает успешному делению стволовых клеток, отодвигая риски дегенеративных изменений в костных тканях на долгое время.

Золедроновая кислота в онкологии

Поскольку бисфосфонат способен к селективному воздействию на клетки костей, использование золедроновой кислоты в онкологии в качестве вспомогательного средства к основной терапии считается оправданным и приносящим положительный эффект. Блокируя действия остеокластов, провоцируя их уничтожение, золедроновая кислота не оказывает губительного воздействия на минеральные вещества костей и хрящей. Больные, которым кололи золедроновые медикаменты, показывали положительную динамику, входя в ремиссию.

Инструкция по применению золедроновой кислоты

Механизм действия на человека золендронового препарата изучен не полностью, поэтому в инструкции по применению золедроновой кислоты сказано, что ее прием осуществляется под строгим врачебным контролем, по рецепту, с постоянной сдачей крови на анализ для купирования нежелательных процессов. Золедроновое лекарство - это белый порошок, который растворяют в NaOH, а затем вводят методом внутривенной инфузии, доза для однократного введения не должна превышать 4 мг, поскольку золедроновые средства, по отзывам пациентам и проведенным анализам, плохо действует на почки.

Противопоказаний у золедроновых медикаментов не так уж много. К ним относятся:

• период вынашивания и грудного вскармливания младенца;
• острая сердечная и почечная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• аллергические реакции на лекарство.

Регистрация: 10.02.2017 Сообщений: 3

Обезболивание при метастазах в кости

Отцу 80 лет. Рак предстательной железы 4 ст с метастазами в кости скелета. Последний месяц появились сильные боли в пояснице с прострелом в правую ногу. Назначили трамал на ночь. Днём кетанов по 1 мл по необходимости. Но что-то плохо помогает. Может быть есть схема,которая облегчить состояние. Назначенная золедроновая кислота не помогает снять боль(ставили 8 раз). Возможно есть ещё что-то,что может помочь(химия,радиоуколы).Спасибо!

Регистрация: 07.10.2016 Сообщений: 2,682

Папе участковый терапевт (РПЖ 4 стадии) назначил Анальгин+ Димедрол чередовать с Дексалгином в таблетках и сказал, что надо как можно дольше держаться на анальгетиках, а на наркотики пересаживаться, когда те перестанут помогать. А Кеторал (аналог Кетаноа) - уже потом, когда Дексалгин, более слабый препарат, перестанет действовать. А приём наркотических препаратов сразу отрезает возвращение на анальгетическую "обезболку".

Добро пожаловать на ведущий некоммерческий ревматологический форум!

Бисфосфонаты: Золедроновая кислота (Акласта, Зомета и др.)

Anastasia 2012 г

Ощущений в принципе никаких, просто хочется все время спину, плечи расправить. Я своего остеопороза (как и его лечения) на себе не чувствую. Сейчас вот ногти опять слоятся сильно. Самая неприятная побочка преднизолона это остеопороз, ИМХО. Как ни лечишь, все равно не уходит, все кажется бесполезно.

Бисфосфонаты: Золедроновая кислота (Акласта, Зомета и др.)

Акласта часть 1: http://ревмо.рф/skv/203-aklasta.html

Акласта часть 2: http://ревмо.рф/skv/204-aklasta-chast-2.html

Бисфосфонаты: Золедроновая кислота (Акласта, Зомета и др.)

Бисфосфонаты: Золедроновая кислота (Акласта, Зомета и др.)

Бисфосфонаты: Золедроновая кислота (Акласта, Зомета и др.)

Бисфосфонаты: Золедроновая кислота (Акласта, Зомета и др.)

Бисфосфонаты: Золедроновая кислота (Акласта, Зомета и др.)

Бисфосфонаты: Золедроновая кислота (Акласта, Зомета и др.)

Бисфосфонаты: Золедроновая кислота (Акласта, Зомета и др.)

Бисфосфонаты: Золедроновая кислота (Акласта, Зомета и др.)

После ибандроновой к-ты показания улучшились.

Применение препаратов золедроновой кислоты для лечения остеопороза

Золедроновая кислота является блокатором костной резорбции. Выпускается во флаконах.

Препарат представляет собой гигроскопическую белую пористую массу или порошок.

Фармакологический эффект

Золедроновая кислота принадлежит к классу аминобисфосфонатов, которые селективно действуют на костную ткань.

Механизм воздействия до конца не ясен, доказано только, что она обладает сродством с минерализированными костями, подавляет их

Химическая формула золедроновой кислоты

разрушение и при этом не оказывает отрицательного влияния на их образование, состав, прочность и упругость.

Попадая в организм, препараты золедроновой кислоты изменяют микросреду костного мозга, в результате приостанавливается рост атипичных клеток, наблюдается противоопухолевое и обезболивающее действие.

Кроме этого она блокирует рост клеток эндотелия.

При избытке кальция, спровоцированном раком, нормализует его концентрацию в сосудистом русле.

Воздействие вещества при остеопорозе

При применении золедроновой кислоты для терапии остеопороза отмечается быстрое падение показателей обмена костной ткани до наименьшего допустимого предела и далее они не выходят за границы значений, который характерны для пременопаузы.

При последующих ежегодных инфузиях не отмечалось прогрессирующего понижения количества маркеров обмена в костной ткани.

Фармакокинетика препарата

После начала внутреннего вливания золедроновой кислоты наблюдается стремительный рост ее концентрации в плазме, которая достигает максимальных величин в конце инфузии, после быстро падает, уже через сутки ее уровень менее 1% уровня наибольшей концентрации и затем долгое время ее концентрация сохраняется не более 0,1 %.

Выводится она с уриной в первозданном виде также в три этапа, сначала быстро: период полужизни составляет 0,24 и 1,87 часа, потом наступает длительная фаза выведения, в результате конечный период полужизни равняется 146 часов.

Золедроновая кислота в организме не кумулирует.

Как действует Зомета - прямой аналог золедроновой кислоты:

При каких нарушениях назначают

Препараты на основе золедроновой кислоты назначают для лечения следующих патологических процессов:

• постклимактеричексий остеопороз (для снижения вероятности возникновения переломов скелета);
• остеопороз спровоцированный продолжительной терапией глюкокостероидами.
• деформирующая остеодистрофия.

Кроме этого препараты золедроновой кислоты выписывают при избытке кальция, спровоцированном онкологией и больным с метастазированным раком в костную ткань.

Ограничения для применения

Абсолютным противопоказанием к назначению являются:

• аллергия на действующее вещество;
• период беременности;
• естественное вскармливание;
• возраст младше 18 лет;
• гипокальциемия;
• патологии почек с КК менее 35 мл/мин.

С осторожностью применяют в следующих случаях:

• «аспириновая» бронхиальная астма;
• тяжелая патология печени.

Лечение особых групп больных

Золедроновая кислота и препараты на ее основе противопоказаны для лечения женщин в период ожидания ребенка и кормления грудью, а также для назначения в педиатрии, так как нет фактов доказывающих безопасность применения у таких пациентов.

Нет достаточных сведений относительно безопасности применения у лиц страдающих тяжелой печеночной и почечной недостаточностью, поэтому не стоит ее назначать таким гражданам.

При назначении пациентам с аномалиями почек с клиренсом креатина более 35 мл/мин корректировка схемы терапии не требуется.

Возможные нежелательные эффекты

На фоне терапии золедроновой кислотой возможно появления ряда отрицательных реакций со стороны:

• ЦНС: головные боли, головокружение, изменения вкуса, проблемы со сном, заторможенность, гипостезия, беспокойство, помрачение сознания;
• дыхательных путей: кашель, одышка;
• органов пищеварения: боли в брюшной полости, диарея, запор, ксеростомия, стоматиты, анорексия, тошнота и рвота;
• органов чувств: воспаление слизистой оболочки глаз, падение остроты зрения, отслойка сетчатки, глаукома;
• сердечно сосудистой системы: повышение или понижение кровяного давления, низкий сердечный ритм;
• кожи: гипергидроз, высыпание, зуд;
• локомоторной системы: боль в мышцах и суставах, скованность в движениях, судороги, некроз костей челюсти, атипичный перелом бедра;
• мочевыделительных органов: почечная недостаточность, появление крови и белка в моче;
• аллергические реакции: крапивная лихорадка, анафилаксия.

Режим дозирования

Золедроновая кислота вводится в виде медленных внутривенных инфузий (не менее 15 минут). Раствор готовят в стерильных условиях.

Сначала 4 гр. порошка разводят в 5 мл воды для инъекции, затем полученный раствор добавляют или в 100 мл физраствора или 5% декстрозы. Недопустимо хранение готового раствора. Кратность введения 1 раз в 12 месяцев.

Перед началом и во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм, но стоит избегать ее избытка.

Если с продуктами поступает мало кальция и витамина Д, то их необходимо принимать дополнительно.

Случаи передозировки

При превышении дозировки золедроновой кислоты наблюдаются изменения в работе почек, усиление признаков недостатка кальция, магния и фосфора.

Лечение в таких случаях в первую очередь должно быть направленно на устранения дефицита минералов. Для этой цели в/в водят сульфат магния, глюконат кальция, фосфат калия или натрия. Можно приминать препараты кальция перорально.

Параллельное назначение с другими медикаментами

В одном шприце не стоит смешивать раствор золедроновой кислоты с какими-либо медикаментами.

При одномоментном назначении с петлевыми диуретиками, аминогликозидными аминоциклитолами увеличивает риск развития дефицита минералов.

У пациентов с генерализованной плазмоцитомой, которые получают Талидомид, на фоне лечения золедроновой кислотой возможны сбои в работе почек.

Во время терапии стоит отказаться от приема алкоголя.

Меры предосторожности

Нельзя для растворения препаратов золедроновой кислоты использовать растворы содержащие катионы кальция. Во время лечения нужно регулярно контролировать уровень магния, кальция, фосфора и сывороточного креатинина.

Больной должен быть проинформирован о признаках дефицита кальция в организме, пациенты, входящие в группу риска должны находиться под пристальным наблюдением специалистов.

Вначале лечения при появлении «постдозовых» симптомов для облегчения самочувствия можно принять препараты на основе Ибупрофена (Миг, Нурофен) или Парацетамола (Панадол).

В каких медикаментах содержится и чем можно заменить?

Золедроновая кислота является активным вешеством следующих препаратов:

Заменить лекарственные средства на основе золедроновой кислоты можно другими аналогами - бисфосфонатами.

Это следующие средства.

Остеопороз (дистрофия кости) является прогрессирующим заболеванием, при котором происходит разрушение структуры костной ткани, уменьшается ее плотность и поражается скелет человека.

При остеопорозе рук, ног и других костей нарушается сложная архитектура костной ткани, она становится пористой и подверженной переломам даже при минимальных нагрузках (смотрите фото).

Виды остеопороза

Виды остеопороза бывают такими:

1. Постклимактерический остеопороз ног развивается из-за недостатка выработки женских половых гормонов в период менопаузы.
2. Остеопороз старческий связан с износом и старением организма в целом. Снижение прочности скелета и его массы происходит после 65-ти лет.
3. Кортикостероидная дистрофия кости возникает в результате длительного применения гормонов (глюкокортикоидов).
4. Местный остеопороз – характеризуется наличием заболевания только в определенной области.
5. Вторичный остеопороз развивается как осложнение сахарного диабета, при онкологических патологиях, хронических почечных заболеваниях, болезнях легких, гипотиреозе, гипертиреозе, гиперпаратиреозе, при болезни Бехтерева, при недостатке кальция, болезни Крона, хроническом гепатите, ревматоидном артрите, длительном употреблении препаратов алюминия.

Остеопороз может быть 1, 2, 3 и 4 степени. Первые две степени считаются более легкими и зачастую остаются незамеченными. Симптомы остеопороза в этих случаях затруднены даже при ренгенографии. Следующие две степени признаны тяжелыми. При наличии степени 4-й больному назначают инвалидность.

Причины возникновения костной дистрофии ног

Причины развития заболевания заложены в нарушении равновесия в реконструкции костной ткани, которая постоянно обновляется. В этом процессе принимают участие клетки остеобласты и остеокласты.

Один такой остеокласт способен разрушить такое же количество костной массы, сколько сформируют 100 остеобластов. Костные лакуны, вызванные деятельностью остеокластов за 10 суток, остеобласты будут заполнять в течение 80 суток.

По разным причинам при повышении деятельности остеокластов деструкция костной ткани происходит значительно быстрее, чем ее формирование. Перфорируются, истончаются и трабекулярные пластинки, увеличивается ломкость и хрупкость кости, происходит разрушение горизонтальных связей. Это чревато частыми переломами.

Обратите внимание! Пик набора костной массы в норме приходится на 16 лет, строительство кости преобладает над резорбцией. В возрасте 30 – 50 лет оба эти процесса длятся примерно одинаково. Чем старше становится человек, тем быстрее происходят процессы резорбции костной ткани.

У каждого человека ежегодная потеря костной ткани в возрасте до 50 лет составляет 0,5 – 1%, у женщины в первый год наступления менопаузы эта цифра равна 10%, далее 2 – 5%.

Причины возникновения остеопороза костей:

• низкий вес;
• тонкие кости;
• низкий рост;
• гиподинамия;
• женский пол;
• нарушение менструального цикла;
• пожилой возраст;
• семейные случаи остеопороза;
• применение стероидных препаратов, антацидных средств, содержащих алюминий, тироксина, гепарина, антиконвульсантов.

Причины остеопороза костей, на которые можно повлиять:

1. злоупотребление кофеином, алкоголем;
2. курение (от этой вредной привычки необходимо избавиться как можно быстрее);
3. недостаточное употребление витамина D;
4. гиподинамия - малоподвижный образ жизни;
5. дефицит кальция в организме;
6. недостаток молочных продуктов в рационе;
7. избыточное употребление мяса.

Симптомы остеопороза костей

Опасность клинической картины объясняется малосимптомным или бессимптомным возникновением остеопороза. Заболевание может маскироваться под артрозы суставов или остеохондроз позвоночника.

Зачастую болезнь диагностируют в тот момент, когда появляются первые переломы.

Причем эти переломы возникают при незначительной травме или простом поднятии тяжести.

Достаточно сложно распознать заболевание на его ранней стадии, хотя основные признаки остеопороза ног и рук все-таки существуют. К ним относится:

• боли в костях при перемене погоды;
• хрупкие волосы и ногти;
• изменения в осанке пациента;
• разрушение зубной эмали.

Больше всего от остеопороза страдает шейка бедра, кости рук и ног, запястье, позвоночник. Как проявляется остеопороз на начальной стадии? А происходит это, примерно, так: в поясничном и грудном отделе ствола позвоночника при продолжительной нагрузке появляются боли, наблюдаются ночные судороги в ногах, старческая сутулость (смотрите фото), хрупкость ногтей, уменьшение роста явления пародонтоза.

Симптомами остеопороза могут являться регулярные боли в спине, межлопаточной области, пояснице.

При изменении осанки, наличии болей, уменьшении роста нужно проконсультироваться с врачом на наличие остеопороза.

Диагностика остеопороза костей

Рентгенография позвоночника для точной диагностики не годится. На снимке не удастся обнаружить начальные формы и остеопению. Не видна на рентгенограммах и незначительная потеря костной массы.

DEXА –двухэнергетическая рентгеновская денситометрия – остеоденситометрия, ультразвуковая денситометрия, количественная компьютерная томография.

DEXA – стандарт диагностики. Количественная оценка костной массы – костная денситометрия. Измеряется минеральная плотность кости и костная масса. Разница теоретической плотностью костной массы абсолютно здорового человека и плотностью костной ткани у больного такого же возраста - показатель Z.

Разница между средней величиной у здоровых людей в возрасте сорока лет и плотностью костной ткани у пациента – показатель Т. Диагностика согласно рекомендациям ВОЗ проводится на основании показателя Т.

Причины, из-за которых проводят денситометрию:

• анорексия, гипотрофии;
• наследственный анамнез;
• недостаточный индекс массы тела;
• длительная повторная аменорея;
• ранняя менопауза;
• дефицит эстрогенов;
• первичный гипогонадизм;
• хроническая почечная недостаточность;
• трансплантация органов;
• гиперпаратиреоз;
• гипертиреоз;
• синдром Иценко – Кушинга (фото);
• длительная иммобилизация;
• сниженный уровень тестостерона у мужчин;
• терапия кортикостероидами;
• спондилоартриты, ревматоидный артрит рук и ног.

Для того чтобы диагностировать остеопороз медики используют биохимические маркеры: витамин Д, кальций, магний, фосфор, различные гормоны (гормоны паращитовидной, щитовидной железы, эстрогены), маркеры образования (остеокальцин, проколлагеновый С-пептид и N-пептид, специфическая костно-щелочная фосфатаза), маркеры резорбции (дезоксипиридинолин, гликозиды гидроксилина, пиридинолин, стойкая к тартрату кислая фосфатаза, кальций).

Лечение костной дистрофии

Лечение остеопороза – проблема довольно сложная. Ею занимаются ревматологи, иммунологи, неврологи, эндокринологи. Нужно достичь нормализации показателей костного метаболизма, предотвратить появление переломов, замедлить утрату костной массы, увеличить двигательную активность уменьшить болевой синдром.

Этиологическое лечение – необходимо лечить приведшее к остеопорозу основное заболевание,

Симптоматическое лечение – снятие болевого синдрома.

Патогенетическое лечение – фармакотерапия остеопороза.

Медикаментозное лечение

Натуральные эстрогены – препараты для подавления костной резорбции: кальцитонин, бисфосфонаты (золедроновая кислота, ризедронат, ибандронат, памидронат, алендронат). Эти лекарства принимаются очень долго, годами.

В приеме препаратов существует различие:

1. раз в 12 месяцев (акласта);
2. раз в 30 дней (бонвива);
3. раз в 7 дней (рибис).

Препараты, стимулирующие костеобразование – витамин Д3, биофлавоноиды соли фтора, стронция, кальция. Лечение остеопороза костей рук и ног назначает врач!

Важно! Остеопороз полностью вылечить, пожалуй, невозможно. Можно только добиться улучшения костной системы препаратами кальция и теми средствами, которые влияют на усвоение и всасывание этого элемента.

Лечение дистрофии костей при помощи диеты

Прежде всего, для правильного питания, необходимо употреблять продукты с высоким содержанием кальция и витамина D. К ним относятся:

• молочные продукты;
• орехи;
• брокколи;
• зелень;
• желток;
• рыбий жир;
• рыба.

Кроме того, пребывание на солнце тоже способствует выработке витамина D.

ЛФК при остеопорозе костей рук и ног

Физическая активность при остеопорозе должна заключаться в ходьбе, дающей максимальные нагрузки на кости ног. Стоит заметить, что плавание этому не способствует. Это объясняется тем, что в воде тело приобретает невесомость, поэтому нагрузки на кости рук и ног отсутствуют.

Вот упражнение для укрепления костей, которое необходимо выполнять систематически:

Стоя на коленях (руки упираются в пол, спина выпрямлена) нужно втянуть в себя живот и поднять правую руку вверх, устремив на нее взгляд. Грудная клетка в этот момент должна раскрыться, дышать следует ровно. Рука опускается в исходное положение. Затем, то же самое проделывается другой рукой. И так несколько раз.

После окончания упражнения таз необходимо опустить на стопы ног, руки выпрямить, голову опустить вниз, тело расслабить, сохраняя при этом ровное дыхание. Такое упражнение выполняется 2-3 раза в неделю. Его рекомендуется сочетать с правильным питанием и получасовой ходьбой.

Осложнения дистрофии костей

Чаще всего от переломов страдают лучевые кости, позвонки, шейка бедра. По данным ВОЗ переломы шейки бедра (фото) ставят костную дистрофию на 4 место среди причин инвалидности и смертности.

Заболевание снижает продолжительность жизни в среднем на 12 – 20%.

Перелом позвоночника в несколько раз увеличивает риск повторного перелома в этом же месте. А длительное пребывание в постели из-за травмы становится причиной возникновения пневмонии, тромбоза и пролежней.

Лечение или профилактика

Чтобы предупредить болезнь необходимо употреблять продукты богатые кальцием и витамином D. Их список был приведен выше. Следует отказаться от вредных привычек (курение, алкоголь) и ограничить в рационе кофеин и продукты, содержащие фосфор (сладкие газированные напитки красное мясо). Физическую активность, наоборот, стоит максимально увеличить.

При малой эффективности или невозможности обычных мер предупреждения болезни, медики рекомендуют обратиться к лекарственным профилактическим средствам. Правильно подобрать препарат, на самом деле, не так и просто.

Дело в том, что присутствием в лекарстве одного лишь кальция проблему его недостатка решить невозможно. Кальций очень плохо усваивается. Поэтому оптимальный вариант – это наличие в препарате и кальция, и витамина D.

Здоровый образ жизни и регулярные умеренные физические нагрузки – залог крепких костей. Всем без исключения женщинам после сорока лет необходимо проверить правильность работы своей щитовидной железы. В случае обнаружения патологии – немедленно начать ее лечение.

Российская ассоциация остеопороза регулярно проводит бесплатное медицинское обследование пациентов, входящих в группу риска костной дистрофии.

-->

Остеопороз костей делает костную ткань ломкой и хрупкой. В результате падение или даже легкие нагрузки, такие как наклоны и кашель, могут вызвать перелом. При наличии этой болезни чаще всего встречаются переломы бедра, запястья и позвоночника.

Кость — живая ткань, которая постоянно обновляется. Остеопороз возникает тогда, когда создание новой кости отстает от разрушения старой.

Недуг поражает мужчин и женщин всех рас. Но европейки и азиатские женщины после наступления менопаузы находятся в группе высокого риска.

Качественное лечение, здоровая сбалансированная диета и упражнения с весовой нагрузкой могут предотвратить потерю костной массы и укрепить уже слабые кости.

Диффузный остеопороз – очень распространенное явление среди пожилых людей. Отличительной чертой этого типа болезни является то, что кости ослабляются во всем скелете, а не в конкретном месте.

• Гормональная терапия
• Как укрепить кости и чувствовать себя здоровее

На ранних стадиях, как правило, не существует специфических признаков. Но как только кости значительно ослабляются в результате болезни, возникают следующие симптомы:

1. боль в спине, вызванная переломом или сдвигом позвонка;
2. уменьшение длины тела;
3. сутулость;
4. частые переломы костей.

Стоит посетить врача для проверки, если женщина прошла стадию ранней менопаузы, принимала кортикостероиды в течение нескольких месяцев или в истории болезни ее родственников происходили переломы бедра.

Костная ткань находится в постоянном состоянии обновления. В молодом организме новая ткань создается быстрее, чем ломается старая, таким образом, кости увеличиваются в размере. Большинство людей достигают пика костной массы к 20 годам. С возрастом кости разрушаются, а процесс регенерации замедляется.

Развитие остеопороза зависит отчасти от костной массы, которой пациент достиг в юности. Чем выше этот показатель, тем больше ткани в запасе и вероятность возникновения недуга уменьшается.

Терапевт может первым заподозрить уменьшение плотности тканей костей. Если обследование костной ткани покажет отклонение от нормы, то пациенту рекомендуют консультацию узких специалистов. Полезным будет провериться у эндокринолога (диагностирует нарушение обмена веществ) и ревматолога (сфокусирован на заболеваниях суставов, мышц или костей).

Перед посещением врача пациент должен составить список необходимых данных, которые помогут поставить правильный диагноз:

• Записать появившиеся симптомы.
• Составить список информации об изменениях стиля жизни или нагрузках за последнее время.
• Зафиксировать все лекарства, витамины и БАДы, которые применялись больным в прошлом или используются сейчас. Особенно важно указать тип и дозу кальция и витамина Д в пищевых добавках, которые употреблял пациент.

Плотность кости измеряется с помощью рентгенографического или томографического метода. При рентгенографии низкие уровни рентгеновских лучей определяют долю минералов, содержащихся в костях. В большинстве случаев достаточно проверить только несколько мест: бедра, запястья и позвоночник.

Хотя болезнь не удается полностью вылечить, возможно предотвратить дальнейшую дегенерацию костной ткани и обеспечить полноценную жизнь больному. Все формы терапии после обследования предусматривают применение кальция и витамина Д. Ключом к здоровью являются упражнения по укреплению костной массы. Существуют лекарственные средства, которые тормозят потерю тканей и способствуют росту новой кости.

При лечении остеопороза широко применяются бисфосфонаты (группа препаратов для терапии заболеваний костной системы и нарушений метаболизма кальция). Среди рекомендаций ВОЗ следующие средства для лечения болей в костях:

1. Алендронат (фосамакс, биносто).
2. Ризедронат (актонель, ателвиа).
3. Ибандронат (бонвива).
4. Золедроновая кислота (рекласт, зомета).

Актонель, биносто, бонвива и фосамакс (доступны также аналоги) ингибируют клетки, разрушающие кости, тем самым останавливают ослабление тканей. Актонель, биносто и фосамакс достаточно принимать раз в неделю, а бонвива – один раз в месяц. При лечении надо строго придерживаться протокола приема препаратов, так как при неправильном применении они могут привести к язве пищевода.

Для лечения можно использовать и средства с золендровой кислотой (рекласт). Ее вводят в течение 15 минут раз в год. Обследование пациентов после лечения показало, что значительно увеличивается прочность костей, снижается частота возникновения переломов.

Гормональная терапия

Сохранить кости, предотвратить переломы и избежать боли сразу после менопаузы поможет эстроген. Лечение гормонами результативно, но увеличивает риск появления тромбов, рака эндометрия, молочной железы и иногда болезней сердца.

Ралоксифен (эвиста) относится к классу селективных модуляторов рецептора эстрогена. Имитируя эстроген, лекарственное средство сохраняет костную массу, но не увеличивает риск новообразований молочной железы или матки в отличие от эстрогена. Эвиста может вызвать образование тромбов и часто увеличивает приливы.

Для лечения мужчин и женщин в постменопаузе, которые имеют высокий риск переломов, применяют фортео. Он являет собой синтетическую форму паратиреоидного гормона. Формула фортео такова, что это средство действительно лечит остеопороз, стимулируя образование новой костной ткани и повышая минеральную плотность кости.

При лечении потребуются ежедневные инъекции в течение 24 месяцев. Возможные побочные эффекты включают тошноту, рвоту, головокружение и судороги ног.

Новым подходом в терапии заболеваний, связанных с резорбцией костей, являются моноклональные антитела (пролиа). Изготовленные в лаборатории человеческие антитела инактивируют механизм разрушения костей. Это первая попытка так называемого «биологического лечения» остеопороза.

Как укрепить кости и чувствовать себя здоровее

Помимо основного лечения и устранения болей пациентам нужно изменить образ жизни. Если человек не получает достаточное количество питательных веществ, то подвергает себя большому риску.

Наиболее важным для борьбы с недугом (особенно с диффузной формой) является кальций и витамин Д. Кальций – ключевой строительный элемент костной ткани, а витамин Д – своеобразный «ключ», который открывает двери в костях, позволяя им усваивать кальций.

Крайне важно принимать эти вещества в комплексе, так как при недостатке витамина Д не будет иметь значения, сколько кальция получает пациент, потому что кости не могут правильно его усвоить.

• Маленькие дети (1-3 года) – 700 мг Са2+ в день.
• Дети 4-8 лет – 1 000 мг Са2+ в день.
• Подростки – 1 300 мг Са2+ в день.
• Взрослые до 70 лет – 1 000 мг Са2+ в день. Женщины старше 51 года – 1 200 мг Са2+ в день.
• Мужчины и женщины старше 71 года – 1 200 мг Са2+ в день (для предотвращения симптомов диффузного остеопороза и боли в костях).

Для усвоения минерала кальция достаточно 600 МЕ витамина Д в день в возрасте до 70 лет и 800 МЕ – после 70 лет.

Лучше всего укрепляет кости и помогает избежать болезней костной системы рационализация питания. Врачи рекомендуют богатую кальцием пищу, такую как обезжиренное молоко, йогурт низкой жирности, брокколи, цветная капуста, лосось, тофу и зеленые листовые овощи.

Помимо основного лечения можно использовать и народные средства, поскольку они также могут помочь избежать развития остеопороза и поломанных конечностей.

Так как курение уменьшает вес костей путем снижения количества эстрогена в женском организме, то это влияет на абсорбцию кальция в кишечнике.

Употребление чрезмерного количества алкоголя (больше 1 порции в день) снижает активность формирования костей и способность усваивать минералы. К тому же в нетрезвом состоянии пациенты часто падают и ломают конечности.

Очень важным является предотвращение риска падений. Ношение обуви на низком каблуке с нескользкими подошвами и устранение скользких поверхностей в доме поможет больным остеопорозом избежать случайных травм.

Народные советы для крепости костей:

1. Победить стресс. Люди, часто испытывающие волнение, имеют высокий уровень гормона кортизола, который выщелачивает минералы из костей.
2. Делать массаж с применением масел.
3. Употреблять кунжут, так как он полезен для профилактики остеопороза.
4. Избегать чрезмерного употребления кофеиновых напитков. Кофеин и высокие концентрации белка в организме выводят большое количество кальция, что увеличивает риск болезни в будущем.

Золедроновая кислота: инструкция по применению, аналоги, стоимость, отзывы врачей и пациентов

Золедроновая кислота – это препарат, который относится к ингибиторам костной резорбции, бисфосфонатам. Лекарство выпускается в форме раствора для инфузий.
Золедроновая кислота производится под торговым названием Акласта компанией Новартис Фарма в Швейцарии. Препарат не имеет аналогов на российском фармацевтическом рынке.

Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на кость. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты.

Показания и дозировка:

Лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью (при концентрации кальция в сыворотке крови с коррекцией по уровню альбумина > 12 мг/мл или 3 ммоль/л).

Лечение пациентов с метастазами в кости при злокачественных солидных опухолях и множественной миеломе в комбинации со стандартной противоопухолевой терапией.

При костных метастазах распространенных злокачественных опухолей и миеломной болезни взрослым и пациентам пожилого возраста рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг. Перед введением препарата разводят концентрат (содержимое 1 флакона) в 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы). Золедроновую кислоту вводят в/в капельно; длительность инфузии - не менее 15 мин. Кратность назначения - каждые 3-4 недели.

Пациентам также следует дополнительно назначить кальций внутрь в дозе 500 мг /сут и витамин D внутрь в дозе 400 МЕ/сут.

При гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), взрослым и пациентам пожилого возраста рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг. Перед введением препарата разводят концентрат (содержимое 1 флакона) в 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы). Золедроновую кислоту вводят в/в капельно; длительность инфузии - не менее 15 мин. Для обеспечения адекватной гидратации пациента рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии Золедроновой кислоты.

Решение о лечении Золедроновой кислотой гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью, у пациентов с выраженными нарушениями функции почек следует принимать только после тщательной оценки риска применения препарата и ожидаемой пользы терапии. Пациентам, у которых концентрация креатинина в сыворотке составляет <400 мкмоль/л или <4.5 мг/дл, не требуется коррекции режима дозирования.

При костных метастазах распространенных злокачественных опухолей и миеломной болезни доза Золедроновой кислоты зависит от исходного уровня КК, рассчитанного по формуле Cockcroft-Gault. Не рекомендуют применять Золедроновую кислоту у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (значения КК<30 мл/мин).

Передозировка:

Симптомы: усиление симптомов гипокальциемии, гипофосфатемия, гипомагниемия, нарушение функции почек (включая почечную недостаточность).

Лечение: ,внутривенное введение кальция глюконата, натрия/калия фосфата, магния сульфата.

Побочные эффекты:

Наиболее серьезными побочными эффектами при применении препарата по утвержденным показаниям являются: анафилактические реакции, побочные эффекты со стороны органа зрения, остеонекроз челюсти, атипичный перелом бедренной кости, фибрилляция предсердий, почечная недостаточность, острофазовая реакция, гипокаламия.

Информация о частоте побочных эффектов при применении препарата в дозе 4 мг основывается, главным образом, на данных, полученных при проведении длительной терапии. Побочные эффекты, связанные с применением препарата, подобны тем, о которых сообщалось при применении других бифосфонатов, и могут развиваться примерно у одной трети пациентов. В течение трех дней после введения препарата обычно сообщалось об острофазовой реакции с симптомами, включающими лихорадку, усталость, боль в костях, озноб, гриппоподобные заболевания. Эти симптомы обычно проходят в течение нескольких дней.

Снижение почечной экскреции кальция очень часто сопровождается снижением уровня фосфата в сыворотке, которое протекает бессимптомно и не требует лечения. Как правило, уровень кальция в сыворотке крови может упасть до уровня бессимптомной гипокальциемии.

На основе обобщенного анализа плацебо-контролируемых исследований часто сообщалось о тяжелой анемии у пациентов, получающих препарат.

Информация о нижеуказанных побочных реакциях была собрана из клинических исследований.

Побочные реакции классифицированы по частоте случаев их проявления: очень часто (> 1 10), часто (> 1/100, <1/10), тогда (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

• Со сторрны нервной системы: часто - головокружение, нарушения вкуса, гипостезия, гиперстЕШяГТрШПрг Психические нарушения: часто - нарушение сна; иногда - беспокойность; редко - спутанность сознания.
• Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивиты; иногда - помутнение зрения.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, анорексия, запор; иногда - диарея, абдоминальная боль, диспепсия, стоматиты, сухость во рту.
• Со стороны системы дыхания, иногда - диспное, кашель.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенная потливость; иногда - зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную сыпь).
• Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованная боль, скованность суставов; иногда - остеонекроз челюсти, мышечные судороги.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия; иногда - артериальная гипотензия; редко - брадикардия.
• Со стороны почек и мочевыделителъной системы: часто - почечная недостаточность; тогда - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
• Со стороны иммунной системы: иногда - реакции гиперчувствительности; редко - ангионевротический отек.
• Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: часто - острофазовая реакция, лихорадка, гриппоподобное состояние (включая усталость, озноб, недомогание и приливы крови к лицу), периферический отек, астения; иногда - реакции в месте инъекции (включая боль, раздражение, припухлость, уплотнение, покраснение), боль в груди, увеличение веса.
• Отклонение лабораторных показателей: очень часто - гипофосфатемия; часто - повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия; иногда - гипомагниемия, гнпокалиемия; редко - гиперкалиемия, гипернатриемия. Постмаукетинговые исследования.

Следующие побочные реакции известны из постмаркетингового опыта применения препарата из спонтанных сообщений и данных литературы. Поскольку об этих реакциях у пациентов сообщается добровольно из популяции неопределенной численности, не представляется возможным достоверно оценить их частоту и причинно-следственную связь.

• Со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция/шок.
• Со стороны нервной системы: сонливость.
• Со стороны органа зрения: увеит, эписклерит, склерит и воспалительный процесс в области глазницы.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: фибрилляция предсердий, артериальная гипотензия, которая приводит к синкопе или циркуляторному коллапсу, прежде всего у пациентов с факторами риска.
• Со сторойы системы дыхания: бронхоспазм, интерстициальные заболевания легких.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница.
• Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: острая, иногда инвалидизирующая боль в костях, суставах и/или мышечная боль, атипичные подвертельные переломы и переломы диафиза бедренной кости.

В объединённом анализе данных по -безопасности из-регистрационных исследований профилактики симптомов, связанных с поражением костной ткани, у пациентов со злокачественными новообразованиями костной ткани на поздних стадиях наблюдалась следующая частота сообщений о нарушении функции почек, предположительно связанной с применением Золедроновой кислоты: множественная миелома (3,2%), рак простаты (3,1%), рак молочной железы (4,3%), опухоль в 1 органах (3,2%). несколько циклов лечения препаратом или другими бифосфонатами, а также сопутствующее применение нефротоксических лекарственных средств или укороченное время инфузии по сравнению с рекомендуемым. Сообщалось об ухудшении функции почек, прогрессирование до почечной недостаточности и диализа у пациенов после начальной или однократной дозы препарата.

Острофазовая реакция состоит из совокупности симптомов, включая лихорадку, усталость, боль в костях, озноб и гриппоподобные заболевания. Реакция возникает в течение до трех дней включительно после введения препарата, реакцию также часто принято называть как «гриппоподобные» или «постдозовые» симптомы. Эти симптомы исчезают в течение нескольких дней.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бифосфонатам), беременность, период лактации, детский й подростковый возраст.

С осторожностью. Тяжелая почечная (концентрация креатинина в сыворотке крови не менее 400 мкмоль/л или 4.5 мг/дл) или печеночная недостаточность, "аспириновая" бронхиальная астма.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении с противоопухолевыми лекарственными средствами, антибиотиками, анальгетиками клинически значимых взаимодействий не отмечено. С осторожностью назначают в сочетании с петлевыми диуретиками (повышается риск гипокальциемии), другими потенциально нефротоксичными лекарственными средствами. Аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию Са2+ в сыворотке крови, поэтому при их одновременном назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии. У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска нарушения функции почек при одновременном применении талидомида.

Состав и свойства:

В 1 флаконе содержится: активное вещество, золедроновая кислота (в виде золедроновой кислоты моногидрата) - 4 мг; вспомогательные вещества: маннит, натрия цитрат 5,5-водный.

Форма выпуска:

По 4 мг активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл. Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

Форма продажи:

По рецепту

Описание препарата «Золедроновая кислота» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Формула: C5H10N2O7P2, химическое название: бис[фосфоновая кислота] (и в виде динатриевой и тринатриевой соли).
Фармакологическая группа: метаболики/ корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани.
Фармакологическое действие: ингибирующее костную резорбцию.

Фармакологические свойства

Антирезорбтивный механизм действия золедроновой кислоты до конца не выяснен, но установлены факторы, которые вносят вклад в данный эффект. Золедроновая кислота in vitro индуцирует апоптоз и ингибирует активность остеокластов. Золедроновая кислота блокирует резорбцию остеокластов хрящевой и минерализированной костной ткани. Золедроновая кислота ингибирует высвобождение кальция из кости и увеличение активности остеокластов под действием стимулирующих факторов, которые высвобождаются из клеток опухоли. В клинических экспериментах у больных, которые имели обусловленную злокачественным новообразованием гиперкальциемию, установлено, что однократное использование препарата сопровождается уменьшением содержания фосфора и кальция в сыворотке крови и увеличением выведения фосфора и кальция с мочой. Главным из патофизиологических механизмов появления гиперкальциемии при костных метастазах и злокачественных новообразованиях является повышенная активация остеокластов, которая приводит к увеличению резорбции костной ткани. Повышенное поступление кальция в кровь из-за резорбции костной ткани ведет к нарушению со стороны желудочно-кишечного тракта и полиурии, которые сопровождаются уменьшением скорости фильтрации в клубочках почек и прогрессирующей дегидратацией. В свою очередь, данные процессы ведут к повышению обратного всасывания в почках кальция, что еще более усугубляет системную гиперкальциемию и создает патологический замкнутый круг. Поддержание адекватной гидратации и снятие избыточной костной резорбции являются необходимыми моментами в терапии больных с гиперкальциемией, которая вызвана злокачественным новообразованием. Больных с гиперкальциемией при злокачественных новообразованиях по основному патофизиологическому механизму можно разделить на две группы: пациенты с гиперкальциемией из-за опухолевой инвазии в костную ткань и гуморальной гиперкальциемией. При гуморальной гиперкальциемии стимуляция костной резорбции и активация остеокластов осуществляется за счет паратиреоидного гормонсвязанного протеина, который вырабатывается клетками опухоли и поступает в системный кровоток. Обычно гуморальная гиперкальциемия развивается при опухолях мочеполовой системы (например, рак яичников, почечно-клеточная карцинома) или сквамозно-клеточных злокачественных новообразованиях головы, легких, шеи. У данных больных костные метастазы могут быть минимальными или отсутствовать. При выраженной инвазии клеток опухоли в кость опухолевые клетки вырабатываются вещества, действующие локально, которые активируют остеокластическую резорбцию, а это также приводит к появлению гиперкальциемии. К опухолям, которые обычно сопровождаются локально-опосредованной гиперкальциемией, относятся множественная миелома и рак груди. Общий показатель содержания кальция в плазме пациентов с гиперкальциемией при злокачественных новообразованиях может не отражать всю тяжесть гиперкальциемии из-за наличия сопутствующей гипоальбуминемии. Для выявления и терапии гиперкальциемии лучше определять содержание ионизированного кальция, но в большинстве клинических ситуаций данное исследование выполняется недостаточно быстро или недоступно. Поэтому вместо определения ионизированного кальция часто применяется общий показатель содержания кальция с поправкой на уровень альбумина (или корректированный сывороточный кальций), для выполнения таких расчетов существует несколько номограмм.
Стандартные биологические исследования оценки канцерогенности золедроновой кислоты были проведены на крысах и мышах. Крысам перорально вводили 0,1; 0,5 или 2,0 мг/кг препарата в сутки; повышения частоты появления опухолей при дозах, которые составляют не более 0,2 от внутривенной дозы 4 мг для человека (расчеты проведены на основании сравнения относительной площади поверхности тела), отмечено не было. Мышам перорально вводили 0,1; 0,5 или 2,0 мг/кг препарата в сутки; во всех группах при дозах, которые составляют не менее 0,002 от внутривенной дозы 4 мг для человека, у самок и самцов увеличивалась частота развития аденомы гардериальных желез.
Генотоксических свойств золедроновой кислоты в тестах на клетках яичников китайских хомячков, на бактериальных культурах, в микроядерном тесте на крысах in vivo, в тесте генных мутаций на клетках китайских хомячков при наличии или отсутствии метаболической активации, выявлено не было.
Оценка нарушений фертильности при использовании золедроновой кислоты. Самкам крыс подкожно вводили 0,01; 0,03 или 0,1 мг/кг препарата ежедневно, начиная за 15 дней до спаривания, а также в течение всей гестации. В группе, которая получала высокие дозы препарата (при расчете по AUC системная доза в 1,2 раза больше системной экспозиции у человека при внутривенном введении 4 мг препарата), наблюдались уменьшение числа беременных крыс и угнетение овуляции. В группах, которые получали высокие дозы и средние дозы (при расчете по AUC соответствуют 0,2 у человека при внутривенном введении 4 мг препарата), отмечено уменьшение числа живых плодов и имплантаций и повышение предимплантационных потерь.
Оценка нарушений при беременности. У самок крыс, которым подкожно вводили 0,01, 0,03 или 0,1 мг/кг препарата в сутки, начиная за 15 дней до спаривания и в течение всей гестации, было отмечено уменьшение выживаемости новорожденных и увеличение числа мертворождений в группах, которые получали средние и высокие дозы (при расчете по AUC больше 0,2 от системной экспозиции у человека при внутривенной дозе 4 мг). В группах, где системная экспозиция при расчете по AUC соответствовала более 0,7 от системной экспозиции у человека при внутривенной дозе 4 мг, у беременных крыс при родоразрешении была отмечена токсичность в отношении организма матери (гибель в процессе родов и дискоординация родовой деятельности). Возможно, материнская смертность была связана с уменьшением мобилизации кальция из костной ткани под влиянием препарата, что приводило к развитию гипокальциемии в родах. Данный эффект, по-видимому, характерен для всех бифосфонатов. У беременных крыс, которые подкожно получали препарат в дозах 0,1; 0,2 или 0,4 мг/кг в сутки в течение всей гестации, в группах, которые получали средние и высокие дозы (при расчете по AUC системная экспозиция в 2,4 и 4,8 раза соответственно превышала системную экспозицию у человека при введении внутривенно), отмечалось неблагоприятное воздействие на плод: уменьшение выживаемости плодов, повышение пост - и предимплантационных потерь, внешние аномалии развития плода, пороки развития внутренних органов и скелета. Влияние на кости плода в группе, которая получала высокие дозы, проявлялось недостаточной оссификацией или отсутствием оссификации костей, искривлением, истончением или укорочением костей, укорочением челюсти, волнистыми ребрами. Другие побочные реакции со стороны плода в группе, которая получала высокие дозы, включали рудиментарный мозжечок, редукцию хрусталика, отсутствие или редукцию долей легких или/и печени, расщелины верхнего неба, расширенные сосуды, отеки. Варианты формирования скелета были отмечены также в группе, которая получала низкие дозы (при расчете по AUC системная экспозиция в 1,2 раза больше таковой у человека при внутривенном введении 4 мг препарата). Проявления токсического влияния на организм матери, включавшие уменьшение потребления пищи и снижение массы тела, наблюдались в группе, которая получала высокие дозы. При проведении исследований на беременных кроликах, которые получали подкожно 0,01; 0,03 или 0,1 мг/кг препарата в сутки в течение всей гестации (на основании сравнения относительной площади поверхности тела менее 0,5 от внутривенной дозы 4 мг для человека), негативного влияния на плод не отмечено. Самопроизвольные выкидыши и материнская смертность имелись во всех группах, которые получали дозы, которые соответствовали менее 0,05 от внутривенной дозы 4 мг для человека при сравнении относительной площади поверхности тела). Проявления побочного влияния на организм матери были связаны и, возможно, обусловлены лекарственной гипокальциемией.
Использование препарата в педиатрии. Данные о безопасности и эффективности использования препарата у детей отсутствуют. В связи с продолжительным депонированием препарата в костной ткани, использование золедроновой кислоты у детей возможно только тогда, когда ожидаемая польза лечения больше возможного риска.
Использование препарата у больных пожилого возраста. Значимых различий по развитию побочных явлений или уровню ответа не отмечено при сравнении с больными более молодого возраста. Так как возможность понижения функции почек повышается с возрастом, стоит уделять особое внимание наблюдению за работой почек при использовании препарата.
При введении внутривенно к концу инфузии достигается максимальная концентрация, далее она трехфазно снижается: быстрое двухфазное снижение до

Показания

Множественная миелома; Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; подтвержденные метастазы в кости сóлидной опухоли (как дополнение к стандартному противоопухолевому лечению).

Способ применения золедроновой кислоты и дозы

При костных метастазах сóлидных опухолей и множественной миеломе: рекомендуемая доза составляет 4 мг в виде 15 минутной внутривенной инфузии каждые 21 - 28 дней, длительность терапии в клинических исследованиях равнялась 1 году для рака груди и множественной миеломы, 15 месяцам для рака простаты и 9 месяцам для прочих сóлидных опухолей. Больные также должны принимать внутрь препараты кальция в дозе 500 мг в сутки и поливитамины, имеющие в своем составе витамин D из расчета 400 МЕ в сутки.
При гиперкальциемии при злокачественных новообразованиях: целесообразность использования препарата должна определяться с учетом степени тяжести и проявлений гиперкальциемии при злокачественных новообразованиях. Для терапии бессимптомных мягких форм гиперкальциемии возможно будет достаточно только использования усиленной гидратации - введение солевых растворов (с использованием петлевых диуретиков или без него).
Максимальная рекомендуемая доза при гиперкальциемии при злокачественных новообразованиях (при корректированном сывороточном кальции ≥ 3,0 ммоль/л или 12,0 мг/дл) равна 4 мг, в виде однократной внутривенной инфузии в течение не меньше 15 минут. Возможно введение повторной дозы, если наступает ухудшение после отчетливого клинического эффекта или содержание кальция не нормализуется. Промежуток времени перед повторным введением должен быть не меньше 1 недели, которая необходима для реализации полного клинического эффекта начальной дозы препарата.
В течение всей терапии необходимо обеспечение адекватной гидратации, но необходимо избегать избыточной гидратации, в особенности у больных с недостаточностью кровообращения. В течение всей терапии рекомендовано поддерживать диурез примерно 2 л в сутки. Только после коррекции гиповолемии могут использоваться диуретики.

Разовая доза препарата должна быть не больше 4 мг и длительность инфузии должна быть не меньше 15 минут, так как возможно развитие клинически значимого ухудшения функционального состояния почек вплоть до почечной недостаточности. Золедроновая кислота может оказывать нефротоксическое воздействие, которое проявляется ухудшением работы почек и, вероятно, почечной недостаточностью. В клинических экспериментах вероятность нарушения работы почек (определяемая как увеличение содержания плазменного креатинина) была значительно больше у больных, которые получали инфузию за 5 минут при сравнении с больными, инфузия которых той же дозой длилась 15 минут. Также риск ухудшения работы почек и развитие почечная недостаточность было значительно больше в группе больных, которые получали 8 мг препарата, даже при продолжительности инфузии в 15 минут. Несмотря на то, что риск развития нарушений со стороны почек снижается при введении 4 мг препарата на протяжении 15 минут, ухудшение работы почек все же остается вероятным. Факторы риска таких нарушений: исходно повышенное содержание плазменного креатинина, повторные циклы терапии бифосфонатами. Больным, которые принимают препарат, необходим контроль содержания креатинина в плазме крови перед каждым введением препарата. При ухудшении функционального состояния почек у больных с метастазами в кости введение очередной дозы препарата необходимо отменить. При выявлении симптомов ухудшения работы почек у пациентов с гиперкальциемией при злокачественных новообразованиях необходимо провести тщательное обследование, чтобы решить вопрос о преобладании возможной пользы использования препарата над возможным риском. После начала лечения необходим тщательный контроль содержания фосфора, кальция, креатинина и магния в плазме крови, а также гемоглобина и гематокрита. Появление гипофосфатемии, гипокальциемии, гипомагниемии требует кратковременного корригирующего лечения. До введения каждой дозы препарата необходим контроль содержания креатинина в плазме крови. Больным с гиперкальциемией при злокачественных новообразованиях до начала терапии необходимо провести адекватную регидратацию. Петлевые диуретики используют вместе с золедроновой кислотой с осторожностью (риск развития гипокальциемии повышается) и только при достижении достаточного уровня гидратации.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (клинически значимая), включая и к другим бифосфонатам.

Ограничения к применению

Аспиринчувствительная астма, печеночная или/и почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование золедроновой кислоты противопоказано при беременности. Исследования безопасности применения препарата у беременных женщин не проводились. Если беременность наступает при терапии препаратом, то пациент должен быть информирован о возможном отрицательном воздействии препарата на плод; женщинам детородного возраста рекомендовано использовать надежные методы контрацепции. На время терапии золедроновой кислотой необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли золедроновая кислота с грудным молоком). Так как большинство лекарственных препаратов выделяются с грудным молоком, и золедроновая кислота на продолжительное время находится в костях, то противопоказано использование препарата у кормящих женщин.

Побочные действия золедроновой кислоты

При гиперкальциемии при злокачественных новообразованиях
Побочные реакции обычно преходящи и незначительны и схожи с побочными реакциями, которые отмечены при использовании прочих бифосфонатов. Чаще всего введение внутривенно сопровождается лихорадкой. Иногда у больных развивается гриппоподобный синдром, который включает озноб, лихорадку, боли в костях или/и суставах, мышечные боли. Реакции со стороны системы пищеварения (тошнота и рвота) отмечены после внутривенного введения. Местные реакции в области введения (припухлость и покраснение) развиваются нечасто. Во многих случаях необходима неспецифическая терапия и побочные явления стихают в течение 1 - 2 суток. Имеются редкие сообщения о зуде, сыпи, болях в груди после введения препарата. Также как при использовании прочих бифосфонатов, есть сообщения о развитии гипомагниемии и конъюнктивита.
В двух клинических экспериментах при гиперкальциемии при злокачественных новообразованиях отмечены такие отклонения лабораторных показателей: гипокальциемия, увеличение содержания креатинина в плазме крови, гипофосфатемия.
Ниже приведены побочные реакции, которые были зарегистрированы с частотой более 10% при проведении исследований.

Нервная система: бессонница, тревога, спутанность сознания, возбуждение;
система кровообращения и крови: анемия, гипотензия;
система дыхания: одышка, кашель;
система пищеварения: тошнота, запор, диарея, абдоминальные боли, рвота, анорексия;
обмен веществ: гипофосфатемия, гипомагниемия, гипокалиемия;
мочеполовая система: инфекции мочевыводящих путей;
система опоры и движения: боли в костях; прочие: лихорадка, кандидомикоз, прогрессирование опухоли.

При костных метастазах сóлидных опухолей и множественной миеломе.

Нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, депрессия, гипестезия, тревога;
кровь и система кровообращения: анемия, нейтропения;
система дыхания: одышка, кашель, инфекции верхних дыхательных путей;
система пищеварения: тошнота, рвота, запор, диарея, абдоминальная боль, снижение аппетита, анорексия;
система опоры и движения: боли в костях, миалгия, артралгия, боли в спине;
кожные покровы: алопеция, дерматит; прочие: утомляемость, жар, слабость, отеки нижних конечностей, озноб, прогрессирование злокачественного новообразования, снижение массы тела, обезвоживание, инфекция мочевыводящих путей;
лабораторные показатели: увеличение содержания плазменного креатинина, гипокальциемия, гипофосфатемия, гипермагниемия, гипомагниемия.

В постмаркетинговом периоде были зарегистрированы следующие побочные эффекты.

Остеонекроз: случаи остеонекроза главным образом челюсти) были зарегистрированы в основном у пациентов раком при введении внутривенно золедроновой кислоты. Большинство из этих больных также получали кортикостероиды и химиотерапию, что также является фактором риска для остеонекроза челюсти. Большая частота сообщений об этом побочном эффекте отмечалась при множественной миеломе и раке молочной железы. Многие зарегистрированные случаи были у онкологических больных после инвазивных стоматологических процедур (например, удаление зуба). Поэтому, если это возможно, при терапии больные должны избегать инвазивных стоматологических процедур. Стоматологическая хирургия может усугубить состояние у больных с развивающимся остеонекрозом челюсти при терапии бифосфонатами.

Прочие постмаркетинговые побочные эффекты: костно-мышечная боль (вплоть до потери трудоспособности), боли в суставах, мышцах, костях; увеит, эписклерит, склерит, конъюнктивит, ирит и орбитальное воспаление, включая орбитальный отек; аллергические реакции, включая бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции/шок; нарушение вкуса, тремор, гиперестезия; нарушение зрения; сухость во рту; повышенная потливость; мышечные судороги; бронхоспазм; протеинурия, гематурия; гипернатриемия, гиперкалиемия; повышение массы тела, гриппоподобное состояние (астения, лихорадка, недомогание или усталость), которое продолжается больше 30 дней; артериальная гипертензия, артериальная гипотензия (связанная с сосудистой недостаточностью или обмороком, в первую очередь у больных с сопутствующими факторами риска), брадикардия.

Взаимодействие золедроновой кислоты с другими веществами

In vivo не проводилось исследований лекарственных взаимодействий. Установлено, что препарат (in vitro) связывается с белками плазмы на 56% и не оказывается ингибирующего воздействия на микросомальные ферменты CYP450, также установлено (in vivo), что препарат не метаболизируется и в неизмененном виде с мочой выводится из организма. Аддитивно аминогликозиды могут усиливать гипокальциемическое воздействие бифосфонатов в течение продолжительного периода, поэтому при совместном использовании рекомендовано соблюдать осторожность. С осторожностью используют золедроновую кислоту вместе с петлевыми диуретиками (увеличивается риск развития гипокальциемии) и прочими потенциально нефротоксичными препаратами. У больных с множественной миеломой возможно увеличение вероятности развития нарушения функционального состояния почек при совместном использовании талидомида. Есть данные о фармацевтической несовместимости золедроновой кислоты с кальцийсодержащими растворами.

Передозировка

Случаев острой передозировки золедроновой кислотой не зарегистрировано. Два больных получили в виде 5-минутной инфузии 32 мг препарата, при этом никаких лабораторных или клинических проявлений токсического воздействия отмечено не было. Симптомы: клинически значимые гипофосфатемия, гипокальциемия, гипомагниемия. Необходима симптоматическая терапия: введение внутривенно глюконата кальция, сульфата магния, фосфата натрия/калия.