Ilgai veikiantis ilgai veikiantis insulinas: vaistų pavadinimai. Ilgo veikimo insulinai: vaistų pavadinimai, kainos, analogai

Ilgai veikiantys insulinai yra būtini 1 tipo cukriniam diabetui gydyti kartu su trumpo arba itin trumpo veikimo insulinais, taip pat gali būti naudojami ir 2 tipo cukriniam diabetui gydyti.
Jie nėra skirti cukraus kiekiui mažinti, jie turi išlaikyti cukrų tame pačiame lygyje, nesumažinant ir neleidžiant jam pakilti.
Priklausomai nuo veikimo mechanizmo, ilgai veikiančius insulinus reikia suleisti vieną ar dvi injekcijas per dieną, be to, jų veikimo pikas yra daugiau ar mažiau ryškus.
Ilgai veikiantys insulinai yra, pavyzdžiui, Lantus, Protafan, Levemir, Insuman Basal, Basaglar ir kt.

Gamintojas: Eli Lilly, Eli Lilly

Vardas: Basaglar™,™

Vardas: Insulinas glarginas

Farmakologinis poveikis:
Ilgai veikiantys insulinai.
Insulino veikimo trukmė yra 24 valandos.

Naudojimo indikacijos:
1 tipo cukrinis diabetas kartu su trumpai veikiančiais insulinais suaugusiems pacientams ir vyresniems nei 6 metų vaikams; 2 tipo cukrinis diabetas monoterapijai arba kartu su geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais.

Gamintojas:(Danija)

Vardas: Tresiba ®, Tresiba ®

Vardas: Degludekas

Farmakologinis poveikis:
Vaistas nuo insulino baigėsi ilgai veikiantis.
Tai žmogaus insulino analogas.

Degludec veikimas yra tas, kad insulinui prisijungus prie šių ląstelių receptorių, jis padidina riebalų ir raumenų audinių ląstelių panaudojimą gliukozei. Antrasis jo veiksmas yra skirtas sumažinti gliukozės gamybos kepenyse greitį.

Gamintojas

Vardas: Insuman® Basal GT, Insuman® Basal GT

Vardas: Izofanas insulinas

Junginys: 1 ml neutralios injekcinės suspensijos Insuman® Basal GT yra žmogaus insulino (100 % kristalinio insulino protamino) 40 arba 100 TV; buteliukuose po 10 arba 5 ml atitinkamai, kartoninėje pakuotėje po 5 vnt.

Farmakologinis poveikis: insulino vidutinė trukmė veiksmai. Sumažina gliukozės kiekį kraujyje, padidina jos pasisavinimą audiniuose, sustiprina lipogenezę ir glikogenolizę, baltymų sintezę ir sumažina gliukozės gamybos kepenyse greitį. Poveikis pasireiškia praėjus 1 valandai po vartojimo, didžiausias pasiekiamas per 3–4 valandas po injekcijos ir trunka 11–20 valandų (priklausomai nuo dozės ir individualios savybės pacientas).

Gamintojas– „Sanofi-Aventis“ (Prancūzija), „Sanofi“.

Vardas: Lantus®, Lantus®

vardas: insulinas glarginas

Junginys:

• 1 ml tirpalo yra:
• Veiklioji medžiaga: insulinas glarginas - 3,6378 mg, o tai atitinka 100 TV žmogaus insulino.
• Pagalbinės medžiagos: m-krezolis, cinko chloridas, glicerolis (85%), natrio hidroksidas, druskos rūgštis, injekcinis vanduo.

Farmakologinis poveikis: Ilgai veikiantis insulinas.

Insulinas glarginas yra žmogaus insulino analogas.

Gamintojas: Novo Nordisk (Danija), Novo Nordisk

Vardas: Levemir®, Levemir®

vardas: Insulinas detemiras

Junginys: 1 ml vaisto yra: veikliosios medžiagos: insulino detemiro - 100 vienetų; pagalbinės medžiagos: manitolis, fenolis, metakrezolis, cinko acetatas, natrio chloridas, dinatrio fosfatas dihidratas, natrio hidroksidas, druskos rūgštis, injekcinis vanduo.

Farmakologinis poveikis: Vaistas Levemir ® gaminamas rekombinantinės DNR biotechnologijos būdu, naudojant Saccharomyces cerevisiae padermę.

Tai tirpus, ilgai veikiantis bazinis žmogaus insulino analogas, turintis plokščią veikimo profilį. Levemir FlexPen veikimo pobūdis žymiai mažiau skiriasi, palyginti su izofano insulinu ir insulinu glarginu. Užsitęsęs Levemir poveikis atsiranda dėl ryškaus insulino detemiro molekulių susijungimo injekcijos vietoje ir vaisto molekulių prisijungimo prie albumino per ryšį su šonine riebalų rūgščių grandine.

Vardas: Protophane®, Protaphane® HM, Šiaurės Amerikoje Novolin N

Gamintojas: Novo Nordisk (Danija), Novo Nordisk

Junginys: 1 ml Protophan injekcinės suspensijos yra 100 TV biosintetinio žmogaus insulino.

Farmakologinis poveikis: Protaphane yra vidutinio veikimo insulino preparatas. Sumažina gliukozės koncentraciją kraujyje, padidina jos pasisavinimą audiniuose, stiprina lipogenezę ir glikogenogenezę, baltymų sintezę ir sumažina gliukozės gamybos kepenyse greitį. Sąveikauja su specifiniu receptoriumi išorinėje ląstelės membranoje ir sudaro insulino receptorių kompleksą. Aktyvuodamas cAMP sintezę (riebalų ląstelėse ir kepenų ląstelėse) arba tiesiogiai prasiskverbdamas į ląstelę (raumenis), insulino receptorių kompleksas stimuliuoja tarpląstelinius procesus, įskaitant. daugelio pagrindinių fermentų (heksokinazės, piruvatkinazės, glikogeno sintetazės ir kt.) sintezė. Gliukozės kiekio kraujyje sumažėjimą lemia padidėjęs jo tarpląstelinis transportavimas, padidėjusi absorbcija ir asimiliacija audiniuose, lipogenezės, glikogenogenezės, baltymų sintezės stimuliavimas, sumažėjęs gliukozės gamybos kepenyse greitis (sumažėjęs glikogeno skilimas). ir kt.

Gamintojas: Eli Lilly, Eli Lilly (JAV)

Vardas: Humulin L ®, Humulin L ®

Junginys: Sterili 30 % amorfinio ir 70 % kristalinio žmogaus insulino suspensija, cinko suspensija, pH = 6,9–7,5

Farmakologinis poveikis: Insulinas (žmogaus) Hipoglikeminis agentas, ilgai veikiantis insulinas. Suleidus po oda, jis pradeda veikti po 4 valandų, maksimalus poveikis pasireiškia po 8-24 valandų ir trunka iki 28 valandų.

Gamintojas: Novo Nordisk (Danija), Novo Nordisk

Vardas: Ultralente MS ®, Ultralente MC®

Junginys: 1 ml vaisto yra 40 arba 100 vienetų. Veiklioji vaisto medžiaga yra monokomponentinio jautienos insulino kristalinė cinko suspensija.

Farmakologinis poveikis: Ilgai veikiantys ir ypač ilgai veikiantys insulinai. Veikimo pradžia yra 4 valandos. Maksimalus efektas – 10-30 val. Veiksmo trukmė – 36 val.

Naudojimo indikacijos: I tipo cukrinis diabetas (nuo insulino priklausomas); II tipo (nuo insulino nepriklausomas) cukrinis diabetas: atsparumo (atsparumo) geriamiems (vartojamiems per burną) hipoglikeminiams (mažinantiems cukraus kiekį kraujyje) vaistams stadija, dalinis atsparumas šiems vaistams (kombinuotas gydymas), interkurentinis (komplikuojantis diabeto eigą). cukrinis diabetas) ligos, operacijos (monoterapija / gydymas vienu vaistu / arba kombinuotas gydymas), nėštumas (jei dietos terapija neveiksminga).

Gamintojas: Novo Nordisk (Danija), Novo Nordisk

Vardas: Ultratard® HM, Ultratard® HM

Junginys: 1 ml injekcinės suspensijos yra biosintetinio žmogaus kristalinio cinko insulino 40 arba 100 TV; buteliukuose po 10 ml.

Farmakologinis poveikis: Ultratard HM yra ilgai veikiantis insulino preparatas. Veikimo pradžia praėjus 4 valandoms po injekcijos po oda. Maksimalus poveikis nuo 8 iki 24 valandų. Veiksmo trukmė – 28 valandos.

Naudojimo indikacijos:

• I tipo cukrinis diabetas.
• II tipo cukrinis diabetas: atsparumo geriamiems hipoglikeminiams vaistams stadija, dalinis atsparumas šiems vaistams (kombinuotas gydymas), gretutinės ligos, operacijos (mono ar kombinuotas gydymas), nėštumas (jei dieta neveiksminga).

Gamintojas– Indar CJSC (Ukraina), Indar (PJSC "INDAR"), „Indar“ (PrJSC „INDAR“)

Vardas: Monodaras Ilgas

Junginys: Kiaulių insulinas. Kiaulių insulino suspensija – 70 % kristalinio cinko insulino ir 30 % amorfinio insulino.

Farmakologinis poveikis: Ilgai veikiantis insulinas. Veikimo pradžia po 1-1,5 valandos Maksimalaus poveikio laikas po 5-7 val.Veikimo trukmė apie 24 val.

Naudojimo indikacijos: Diabetas.

Taikymo būdas:

Gamintojas– Indar CJSC (Ukraina), Indar (PJSC "INDAR"), „Indar“ (PrJSC „INDAR“)

Junginys: Kiaulių monokomponentinis insulinas. 100% kristalinis cinko insulinas.

Farmakologinis poveikis: Itin ilgai veikiantis insulinas. Veikimo pradžia po 8-10 valandų Maksimalaus poveikio pasireiškimo laikas po 12-18 valandų Veikimo trukmė apie 30-36 val.

Naudojimo indikacijos: Diabetas.

Taikymo būdas: Pristatomas S.C. Vartojamas insulinas turi būti kambario temperatūros.

Gamintojas

Junginys: Kiaulių insulino-cinko monokomponentė kristalinė suspensija.

Farmakologinis poveikis: Ilgai veikiantys ir ypač ilgai veikiantys insulinai. Veiksmas prasideda praėjus 1-2 valandoms po vartojimo, didžiausias poveikis pasireiškia po 8-24 valandų, bendra veikimo trukmė yra 28 valandos.

Naudojimo indikacijos:

Taikymo būdas: Vaistas švirkščiamas giliai po oda. Negalima švirkšti į tą pačią vietą. Prieš injekciją buteliuko turinį reikia stipriai sukratyti.

Vardas: Insulino cinko suspensija.

Gamintojas

Junginys:

Farmakologinis poveikis: Ilgai veikiantis, labai išgrynintas kiaulienos insulino preparatas. Veikimo pradžia 1-3 val., maksimali 12-17 val., trukmė 24-30 val.

Naudojimo indikacijos: Nuo insulino priklausomas cukrinis diabetas.

Gamintojas– Tarchominsky farmacijos gamykla „Polfa“ (Lenkija)

Junginys: Chromatografiškai išgryninto ilgai veikiančio kiaulių insulino preparatas. 1 buteliuke su 10 ml suspensijos yra 400 arba 800 vienetų insulino.

Farmakologinis poveikis: Ilgai veikiantis insulinas. Veikimo pradžia 1,5-3 val., maksimali 12-17 val., trukmė 24-30 val.

Naudojimo indikacijos: Nuo insulino priklausomas cukrinis diabetas.

Taikymo būdas: S/c, individualioje dozėje.

Šalutiniai poveikiai: Hipoglikemija, alerginės reakcijos.

Kontraindikacijos: Padidėjęs jautrumas, diabetinė koma.

Dar prieš šimtą metų buvo kalbama apie diabetą mirtina liga. Gydytojai žinojo, kaip liga pasireiškia, ir įvardijo netiesiogines priežastis – pavyzdžiui, arba. Ir tik antrajame praėjusio amžiaus dešimtmetyje mokslininkai atrado ir apskaičiavo jo vaidmenį. Tai buvo tikras išsigelbėjimas diabetikams.

Insulino vaistų grupės

Pagrindinis I tipo diabeto gydymo principas yra tam tikrų sintezuoto insulino dozių įvedimas į paciento kraują. Pagal individualias indikacijas šis hormonas vartojamas ir sergant II tipo cukriniu diabetu.

Pagrindinis insulino vaidmuo organizme yra dalyvauti medžiagų apykaitos procesai angliavandenių ir nustatyti optimalų cukraus kiekį kraujyje.

Šiuolaikinė farmakologija skirsto insulino preparatus į kategorijas, atsižvelgdama į hipoglikeminio (mažina cukraus kiekį kraujyje) poveikio atsiradimo greitį:

Ilgalaikis poveikis: pliusai ir minusai

Dar visai neseniai ilgo veikimo insulino preparatai buvo skirstomi į du pogrupius: vidutinio ir ilgo veikimo. Pastaraisiais metais tapo žinoma apie itin ilgai veikiančio insulino kūrimą.

Pagrindinis skirtumas tarp visų trijų pogrupių vaistų yra hipoglikeminio poveikio trukmė:

• vidutinė veikimo trukmė – 8-12, kai kuriems pacientams – iki 20 valandų;
• ilgalaikis veiksmas – 20-30 (in Kai kuriais atvejais 36) valandos;
• Itin ilgas veikimas – daugiau nei 42 val.

Ilgo veikimo insulinai dažniausiai gaminami suspensijų pavidalu ir yra skirti poodiniam arba injekcija į raumenis.

Paprastai žmogus, kuris neserga cukriniu diabetu, nuolat gamina insuliną. Siekiant imituoti šį procesą diabetu sergantiems pacientams, buvo sukurti ilgai veikiantys insulino preparatai. Palaikomosios terapijos metu labai svarbus jų ilgalaikis darbas organizme. Dar vienas reikšmingas tokių vaistų privalumas – injekcijų skaičiaus sumažinimas.

Tačiau yra ir apribojimų: ilgai veikiančių insulinų negalima vartoti sergant diabetine koma arba paciento ikikomos būsena.

Kokie yra ilgai veikiančių insulino preparatų tipai?

Pažvelkime į vaistus, kurie yra žinomiausi savo pogrupyje.

Izofanas insulinas

Ši veiklioji medžiaga naudojama vaistams vidutinis terminas veiksmai. Atstoviu galima laikyti prancūzišką „Insuman Basal GT“. Jis tiekiamas suspensijų, kuriose yra 40 arba 100 vienetų insulino, pavidalu. Vieno buteliuko tūris yra atitinkamai 10 arba 5 ml.

Vaisto ypatumas yra tas, kad jį gerai toleruoja pacientai, kurie netoleravo kitų insulinų. Be to, vaistą gali vartoti besilaukiančios ir maitinančios motinos (būtina medicininė priežiūra). Izofano insulinas skiriamas kartą per dieną.

Numatoma penkių 5 ml butelių pakuotės kaina yra nuo 1300 rublių.

Insulinas glarginas

Šis vaistas ilgai veikiantis yra savaip unikalus. Faktas yra tas, kad dauguma insulinų turi vadinamąjį piką. Tai momentas, kai hormono koncentracija kraujyje pasiekia maksimumą. Insulino glargino vartojimas pašalina tokį piko momentą: vaistas veikia tolygiai ir nuolat. Vaistas skirtas vartoti vieną kartą per parą.

Vienas iš komercinių pavadinimų yra Lantus. Pagaminta Prancūzijoje kaip suspensija poodinei injekcijai. Vaisto kaina yra maždaug 3500 rublių už 5 švirkštus po 3 ml.

Insulinas degludekas

Tai tarptautinis pavadinimas narkotikų ypač ilgas veiksmas. Autorius ekspertų vertinimai, dabar jis neturi visiškų analogų visame pasaulyje. Prekės pavadinimas: TRESIBA Penfill, kilmės šalis: Danija. Išleidimo forma – 3 ml talpos užtaisai (100 vnt. insulino/ml), dėžutėje – 5 užtaisai. Numatoma vaisto kaina yra apie 7500 rublių.

Vaistas skiriamas kartą per 24 valandas bet kuriuo metu patogus laikas(privalote to laikytis ir ateityje). Degludekas insulinas skirtas suaugusių pacientų, įskaitant vyresnius nei 65 metų, diabeto gydymui. Šiuo metu jis nenaudojamas diabeto gydymui žindančioms ir nėščioms moterims, taip pat vaikams ir paaugliams.

2 tipo cukrinis diabetas kitaip vadinamas nuo insulino nepriklausomu diabetu. Tai rimta liga, charakterizuojamas...

Skirdamas vaistą, gydytojas turi išstudijuoti paciento užrašus, atspindinčius gliukozės kiekį kraujyje per pastarąsias tris savaites, o geriausia – vieną ar du mėnesius.

Normaliam gyvenimui ilgai veikiantis insulinas skiriamas kaip bazinis insulinas, o pacientams, kuriems diagnozuotas „“, ilgo veikimo insulinas skiriamas kaip monoterapija pacientams, kuriems diagnozuotas „.

Bazinis insulinas – tai insulinas, kurį organizmas gamina nuolat 24 valandas per parą, nepriklausomai nuo valgymo laiko ar dažnumo. Tačiau pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, kasa nepajėgia gaminti šio hormono net minimaliomis dozėmis. Ilgo veikimo insulino injekcijos atliekamos vieną kartą ryte, prieš valgį, kartais – du kartus. Vaistas visiškai pradeda veikti po trijų valandų ir išlaiko savo poveikį iki 24 valandų.

Gydant 1 tipo diabetą bazinis insulinas būtinai papildomas trumpo arba itin trumpo insulino injekcijomis.

Ilgai veikiantis insulinas, kurio pavadinimai pateikti žemiau, reikalingas šiais atvejais:

• stabilizavimas ryte prieš valgį;
• palaikyti reikiamą hormono lygį naktį;
• sumažinti tokio reiškinio kaip „ryto aušra“ poveikį;
• beta ląstelių vengimas ir išsaugojimas sergant 1 tipo cukriniu diabetu;
• organizmo būklės stabilizavimas ir jo sulaikymas nuo tolimesnis vystymas 2 tipo cukriniu diabetu.

Ilgai veikiančio insulino dozę nustato tik gydytojas, išsamiai ištyręs pacientą ir atlikęs eksperimentinių injekcijų seriją. Norint išvengti hipoglikemijos pradinėmis dozėmis, padidėja hormono koncentracija. Tada koncentracija palaipsniui mažėja, kol gliukozės kiekis kraujyje normalizuojasi.

Svarbu tinkamai vartoti ilgai veikiantį insuliną. Kokybei tai nepadės skubi pagalba stabilizuoti cukraus kiekį kraujyje po valgio, pavyzdžiui, trumpalaikis ar itin trumpas insulinas. Jo veiksmas nėra toks greitas. Prailginto atpalaidavimo insulino injekcijoms reikia griežtai laikytis režimo ir tvarkaraščio. Nukrypimai nuo nustatyto laiko greičiausiai sukels rimtų pasekmių paciento sveikatai, nes gliukozės kiekis kraujyje nebus stabilus.

Naudodamas ilgai veikiančius insulinus, pacientas aprūpina savo organizmą tiksliausia žmogaus hormono imitacija. Tradiciškai ilgai veikiantis insulinas, kurio pavadinimai bus aptarti toliau, skirstomi į dvi grupes: veikimo trukmė 15 valandų ir veikimo trukmė iki 30 valandų.

Lėtu žingsniu pasiekęs tašką didžiausia koncentracija Ilgai veikiantis insulinas pradeda tą patį laipsnišką mažėjimą nesukeldamas ūminės reakcijos ir šokinėja. Ir čia svarbiausia nepraleisti momento, kai injekcijos efektas tampa nulinis ir suleisti kitą vaisto dozę. Ilgo veikimo insulinas, kaip ir bet kuris kitas vaistas, turi savo privalumų ir trūkumų.

Privalumai:

• paprastas įvadas;
• gydymo režimas yra gana paprastas ir suprantamas tiek pacientui, tiek jo artimiesiems;
• žemų įgūdžių rinkinys ir reikalinga informacija gydymui;
• nereikia nuolat stebėti gliukozės kiekio kraujyje;
• galima nepriklausoma ligos eigos ir gydymo kontrolė.

Trūkumai:

• stabili hipoglikemijos rizika;
• stabili hiperinsulinemija, kuri padidina arterinės hipertenzijos išsivystymo riziką;
• griežta dieta ir injekcijos;
• svorio priaugimas;

Vaistų pavadinimai

Ilgo veikimo insulino aktyvumo smailių nebuvimas yra dėl to, kad jo sudėtyje yra hormono glargino, kuris gana tolygiai prasiskverbia į kraują. Glargino Ph balansas yra rūgštus ir šis veiksnys atmeta jo sąveiką su vaistais, kurių Ph balansas yra neutralus, t.y. trumpas ir itin trumpas insulinas.

Dauguma žinomų vardų Ilgo veikimo insulinai pateikti lentelėje su išsamiu aprašymu:

Dėl efektyvus gydymas diabetas namuose, pataria ekspertai DiaLife. Tai unikali priemonė:

• Normalizuoja gliukozės kiekį kraujyje
• Reguliuoja kasos funkciją
• Mažina paburkimą, reguliuoja vandens apykaitą
• Pagerina regėjimą
• Tinka suaugusiems ir vaikams
• Neturi kontraindikacijų

Mūsų svetainės skaitytojams siūlome nuolaidą!

Populiarūs narkotikai

Nepaisant plataus ilgo veikimo insulinų, kurių pavadinimai pateikti aukščiau lentelėje, pasirinkimo, vis dar populiariausi yra Lantus ir Levemir. Išsiaiškinkime kodėl.

Lantus

Vaistas, kurį pacientai vartoja dažniau nei kiti. Prieš injekciją jo kratyti nereikia, suspensijos sudėtis yra skaidri ir be nuosėdų. Galima įsigyti kaip švirkšto švirkštą, užtaisą ir sistemas su penkiomis kasetėmis. Turėdamas tokį pasirinkimą, pacientas gali pasirinkti, kuris variantas jam priimtinas.

Insulinas (iš lot. insula- salelė) yra baltyminis peptidinis hormonas, kurį gamina Langerhanso salelių β ląstelės kasoje. Fiziologinėmis sąlygomis β ląstelėse insulinas susidaro iš preproinsulino, vienos grandinės pirmtako baltymo, susidedančio iš 110 aminorūgščių liekanų. Pernešamas per šiurkščią endoplazminio tinklo membraną, 24 aminorūgščių signalinis peptidas yra suskaidomas iš preproinsulino ir susidaro proinsulinas. Ilga proinsulino grandinė Golgi aparate yra supakuota į granules, kuriose keturios pagrindinės aminorūgščių liekanos suskaidomos dėl hidrolizės, kad susidarytų insulinas ir C-galinis peptidas ( fiziologinė funkcija C-peptidas nežinomas).

Insulino molekulė susideda iš dviejų polipeptidinių grandinių. Viename iš jų yra 21 aminorūgšties liekana (grandinė A), antrame – 30 aminorūgščių liekanų (B grandinė). Grandines jungia du disulfidiniai tilteliai. Trečiasis disulfidinis tiltelis susidaro grandinės A viduje. Bendra insulino molekulės molekulinė masė yra apie 5700. Insulino aminorūgščių seka laikoma konservatyvia. Dauguma rūšių turi vieną insulino geną, kuris koduoja vieną baltymą. Išimtis yra žiurkės ir pelės (jos turi du insulino genus), jos gamina du insulinus, kurie skiriasi dviem B grandinės aminorūgščių liekanomis.

Pirminė insulino struktūra įvairiose biologinėse rūšyse, įskaitant. o tarp skirtingų žinduolių šiek tiek skiriasi. Žmogaus insulinui artimiausia struktūra yra kiaulienos insulinas, kuris nuo žmogaus insulino skiriasi viena aminorūgštimi (jo B grandinėje vietoj treonino aminorūgšties liekanos yra alanino liekana). Galvijų insulinas nuo žmogaus insulino skiriasi trimis aminorūgščių liekanomis.

Istorinė nuoroda. 1921 m. Frederickas G. Bantingas ir Charlesas G. Bestas, dirbdami Johno J. R. MacLeodo laboratorijoje Toronto universitete, išskyrė kasos ekstraktą (vėliau nustatyta, kad jame yra amorfinio insulino), kuris sumažino gliukozės kiekį šunų kraujyje eksperimentiniais tyrimais. cukrinis diabetas. 1922 m. pirmajam pacientui, 14-mečiui Leonardui Thompsonui, sergančiam cukriniu diabetu, buvo suleista kasos ekstrakto ir taip išgelbėta jo gyvybė. 1923 m. Jamesas B. Collipas sukūrė iš kasos išskirto ekstrakto gryninimo metodą, kurį vėliau buvo galima gauti iš kiaulių ir galvijų kasos. galvijai aktyvūs ekstraktai, duodantys atkuriamus rezultatus. 1923 m. Bantingas ir MacLeodas buvo apdovanoti Nobelio fiziologijos ir medicinos premija už insulino atradimą. 1926 metais J. Abelis ir V. Du Vigneault gavo kristalinės formos insuliną. 1939 m. insuliną pirmą kartą patvirtino FDA (Maisto ir vaistų administracija). Frederickas Sangeris visiškai iššifravo insulino aminorūgščių seką (1949-1954).1958 metais Sangeris buvo apdovanotas Nobelio premija už darbą iššifruojant baltymų, ypač insulino, struktūrą. 1963 metais buvo susintetintas dirbtinis insulinas. Pirmąjį rekombinantinį žmogaus insuliną FDA patvirtino 1982 m. Greito veikimo insulino analogas (insulinas lispro) buvo patvirtintas FDA 1996 m.

Veiksmo mechanizmas.Įgyvendinant insulino poveikį, pagrindinį vaidmenį atlieka jo sąveika su specifiniais receptoriais, lokalizuotais ląstelės plazmos membranoje, ir insulino-receptorių komplekso susidarymui. Kartu su insulino receptoriumi insulinas patenka į ląstelę, kur veikia ląstelių baltymų fosforilinimo procesus ir sukelia daugybę tarpląstelinių reakcijų.

Žinduolių insulino receptoriai randami beveik visose ląstelėse – tiek klasikinėse insulino tikslinėse ląstelėse (hepatocituose, miocituose, lipocituose), tiek kraujo ląstelėse, smegenyse ir lytinėse liaukose. Skirtingų ląstelių receptorių skaičius svyruoja nuo 40 (eritrocitų) iki 300 tūkstančių (hepatocitai ir lipocitai). Insulino receptorius nuolat sintetinamas ir skaidomas, jo pusinės eliminacijos laikas yra 7-12 valandų.

Insulino receptorius yra didelis transmembraninis glikoproteinas, susidedantis iš dviejų α-subvienetų, kurių molekulinė masė yra 135 kDa (kiekvienas turi 719 arba 731 aminorūgšties liekaną, priklausomai nuo mRNR susijungimo) ir dviejų β-subvienetų, kurių molekulinė masė yra 95. kDa (kiekvienas turi 620 aminorūgščių liekanų). Subvienetai yra sujungti vienas su kitu disulfidiniais ryšiais ir sudaro heterotetramerinę β-α-α-β struktūrą. Alfa subvienetai yra tarpląstelėje ir juose yra insulino surišimo vietos, kurios yra receptoriaus atpažinimo dalis. Beta subvienetai sudaro transmembraninį domeną, turi tirozino kinazės aktyvumą ir atlieka signalo perdavimo funkcijas. Insulino prisijungimas prie insulino receptoriaus α-subvienetų skatina β-subvienetų tirozino kinazės aktyvumą autofosforilinant jų tirozino liekanas, agreguojasi α, β-heterodimerai ir greitai įsisavinami hormonų-receptorių kompleksai. Suaktyvintas insulino receptorius sukelia biocheminių reakcijų kaskadą, įskaitant. kitų ląstelėje esančių baltymų fosforilinimas. Pirmoji iš šių reakcijų yra keturių baltymų, vadinamų insulino receptorių substratais – IRS-1, IRS-2, IRS-3 ir IRS-4 – fosforilinimas.

Farmakologinis insulino poveikis. Insulinas veikia beveik visus organus ir audinius. Tačiau pagrindiniai jo taikiniai yra kepenys, raumenys ir riebalinis audinys.

Endogeninis insulinas yra svarbiausias angliavandenių apykaitos reguliatorius, egzogeninis insulinas – specifinė cukraus kiekį mažinanti medžiaga. Insulino poveikį angliavandenių apykaitai lemia tai, kad jis pagerina gliukozės transportavimą per ląstelės membraną ir jos panaudojimą audiniuose, taip pat skatina gliukozės pavertimą glikogenu kepenyse. Be to, insulinas slopina endogeninės gliukozės gamybą slopindamas glikogenolizę (glikogeno skilimą į gliukozę) ir gliukoneogenezę (gliukozės sintezę iš ne angliavandenių šaltinių – pavyzdžiui, iš aminorūgščių, riebalų rūgščių). Be hipoglikeminio insulino, jis turi ir kitų poveikių.

Insulino poveikis riebalų apykaitai pasireiškia lipolizės slopinimu, dėl kurio sumažėja laisvųjų riebalų rūgščių patekimas į kraują. Insulinas neleidžia susidaryti ketoniniams kūnams organizme. Insulinas sustiprina riebalų rūgščių sintezę ir vėlesnį jų esterinimą.

Insulinas dalyvauja baltymų apykaitoje: padidina aminorūgščių pernešimą per ląstelės membraną, skatina peptidų sintezę, mažina audinių suvartojimą baltymų, stabdo aminorūgščių pavertimą keto rūgštimis.

Insulino veikimą lydi daugelio fermentų aktyvinimas arba slopinimas: stimuliuojama glikogeno sintetazė, piruvato dehidrogenazė, heksokinazė, slopinamos lipazės (hidrolizuojančios riebalinio audinio lipidus ir lipoproteinų lipazę, kuri sumažina kraujo serumo drumstumą administracija turtingas riebalų maistas).

IN fiziologinis reguliavimas Kasos insulino biosintezėje ir sekrecijoje pagrindinis vaidmuo tenka gliukozės koncentracijai kraujyje: jos kiekiui padidėjus, insulino sekrecija didėja, o mažėjant – lėtėja. Be gliukozės, insulino sekreciją įtakoja elektrolitai (ypač Ca 2+ jonai), aminorūgštys (įskaitant leuciną ir argininą), gliukagonas ir somatostatinas.

Farmakokinetika. Insulino preparatai leidžiami po oda, į raumenis arba į veną (į veną leidžiami tik trumpo veikimo insulinai ir tik esant diabetinei prekomai ir komai). Insulino suspensijų negalima leisti į veną. Suleidžiamo insulino temperatūra turi būti kambario temperatūros, nes šaltas insulinas absorbuojamas lėčiau. Dauguma geriausiu įmanomu būdu nuolatinei insulino terapijai klinikinė praktika yra švirkščiama po oda.

Absorbcijos pilnumas ir insulino poveikio pradžia priklauso nuo injekcijos vietos (dažniausiai insulinas švirkščiamas į pilvą, šlaunis, sėdmenis, viršutinė dalis rankos), dozė (suleidžiamo insulino tūris), insulino koncentracija vaiste ir kt.

Insulino absorbcijos į kraują greitis iš poodinės injekcijos vietos priklauso nuo daugelio veiksnių – insulino tipo, injekcijos vietos, vietinės kraujotakos greičio, vietinio raumenų aktyvumo, suleisto insulino kiekio (tai yra rekomenduojama vienoje vietoje suleisti ne daugiau kaip 12-16 vienetų vaisto). Insulinas greičiausiai patenka į kraują iš priekinio poodinio audinio pilvo siena, lėčiau – nuo ​​pečių srities, priekinio šlaunies paviršiaus ir dar lėčiau – iš pomentinės srities ir sėdmenų. Taip yra dėl išvardytų sričių poodinio riebalinio audinio vaskuliarizacijos laipsnio. Insulino veikimo profilis labai svyruoja tiek tarp skirtingų žmonių, tiek to paties asmens viduje.

Kraujyje insulinas jungiasi su alfa ir beta globulinais, paprastai 5-25%, tačiau gydymo metu prisijungimas gali padidėti dėl serumo antikūnų atsiradimo (antikūnų prieš egzogeninį insuliną gamyba sukelia atsparumą insulinui; vartojant šiuolaikinius labai išgrynintus vaistus Atsparumas insulinui pasireiškia retai). T1/2 iš kraujo yra mažiau nei 10 minučių. Didžioji dalis insulino, patenkančio į kraują, yra proteolitiškai skaidoma kepenyse ir inkstuose. Greitai pašalinamas iš organizmo per inkstus (60%) ir kepenis (40%); mažiau nei 1,5 % nepakitusio išsiskiria su šlapimu.

Šiuo metu naudojami insulino preparatai skiriasi įvairiais būdais, įskaitant pagal kilmės šaltinį, veikimo trukmę, tirpalo pH (rūgštus ir neutralus), konservantų buvimą (fenolis, krezolis, fenolis-krezolis, metilparabenas), insulino koncentracija - 40, 80, 100, 200, 500 U/ml.

Klasifikacija. Insulinai paprastai skirstomi pagal kilmę (galvijų, kiaulių, žmogaus ir žmogaus insulino analogai) ir veikimo trukmę.

Priklausomai nuo gamybos šaltinio, yra gyvūninės kilmės insulinai (daugiausia kiaulienos insulino preparatai), pusiau sintetiniai žmogaus insulino preparatai (gaunami iš kiaulienos insulino fermentinės transformacijos būdu) ir genetiškai modifikuoti žmogaus insulino preparatai (DNR rekombinantinis, gaunamas genų inžinerijos būdu). ).

Medicinos reikmėms insulinas anksčiau buvo gaunamas daugiausia iš galvijų, vėliau iš kiaulių kasos, nes kiaulienos insulinas yra artimesnis žmogaus insulinui. Kadangi galvijų insulinas, kuris nuo žmogaus insulino skiriasi trimis aminorūgštimis, gana dažnai sukelia alergines reakcijas, šiandien jis praktiškai nenaudojamas. Kiaulių insulinas, kuris nuo žmogaus insulino skiriasi viena aminorūgštimi, rečiau sukelia alergines reakcijas. IN vaistai Nepakankamai išvalius insuliną, gali būti priemaišų (proinsulino, gliukagono, somatostatino, baltymų, polipeptidų), galinčių sukelti įvairias nepageidaujamas reakcijas. Šiuolaikinės technologijos leidžia gauti išgrynintus (vieno smailės - chromatografiškai išgrynintus, išskiriant insulino „smailę“), labai išgrynintus (vieno komponento) ir kristalizuotus insulino preparatus. Iš gyvulinės kilmės insulino preparatų pirmenybė teikiama monopiko insulinui, gaunamam iš kiaulių kasos. Insulinas, gautas naudojant genų inžinerijos metodus, visiškai atitinka aminorūgščių sudėtisžmogaus insulinas.

Insulino aktyvumas nustatomas biologiniu metodu (pagal jo gebėjimą sumažinti gliukozės kiekį triušių kraujyje) arba fizikiniu ir cheminiu metodu (popierine elektroforeze arba popieriaus chromatografija). Vienas veikimo vienetas arba tarptautinis vienetas yra 0,04082 mg kristalinio insulino aktyvumas. Žmogaus kasoje yra iki 8 mg insulino (apie 200 vienetų).

Insulino preparatai pagal veikimo trukmę skirstomi į trumpai ir itin trumpai veikiančius vaistus – jie imituoja normalią fiziologinę kasos insulino sekreciją, reaguojant į stimuliavimą, vidutinio veikimo ir ilgo veikimo vaistai – imituoja. bazinė (fono) insulino sekrecija, taip pat kombinuoti vaistai (sujungti abu veiksmus) .

Išskiriamos šios grupės:

(hipoglikeminis poveikis pasireiškia po 10–20 minučių po oda, didžiausias poveikis pasiekiamas vidutiniškai po 1–3 valandų, veikimo trukmė 3–5 valandos):

insulinas lispro (Humalog);

Insulinas aspartas (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

Insulinas glulizinas (Apidra).

Trumpo veikimo insulinai(veikia paprastai po 30-60 min.; maksimalus veikimas po 2-4 val.; veikimo trukmė iki 6-8 val.):

Tirpus insulinas [žmogaus genetiškai modifikuotas] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

Tirpusis insulinas [žmogaus pusiau sintetinis] (Biogulin R, Humodar R);

Tirpusis insulinas [kiaulienos monokomponentas] (Actrapid MS, Monodar, Monosulin MK).

Ilgo veikimo insulino preparatai- apima vidutinio veikimo ir ilgai veikiančius vaistus.

(prasideda po 1,5-2 val.; pikas po 3-12 val.; trukmė 8-12 val.):

Insulinas izofanas [žmogaus genetiškai modifikuotas] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

Insulinas-izofanas [žmogaus pusiau sintetinis] (Biogulin N, Humodar B);

Insulinas-izofanas [kiaulienos monokomponentas] (Monodar B, Protafan MS);

Insulino-cinko suspensijos junginys (Monotard MS).

Ilgai veikiantys insulinai(prasideda po 4-8 val.; pikas po 8-18 val.; bendra trukmė 20-30 val.):

Insulinas glarginas (Lantus);

Insulinas detemiras (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Kombinuoti insulino preparatai(dvifaziai vaistai) (hipoglikeminis poveikis prasideda praėjus 30 minučių po injekcijos po oda, didžiausias pasiekiamas po 2–8 valandų ir trunka iki 18–20 valandų):

Dvifazis insulinas [žmogaus pusiau sintetinis] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

Dvifazis insulinas [žmogaus genetiškai modifikuotas] (Gansulin 30R, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mixtard 30 NM, Humulin M3);

Dvifazis insulinas aspartas (NovoMix 30 Penfill, NovoMix 30 FlexPen).

Itin trumpo veikimo insulinai- žmogaus insulino analogai. Yra žinoma, kad endogeninis insulinas kasos β ląstelėse, taip pat hormonų molekulės pagamintuose trumpo veikimo insulino tirpaluose yra polimerizuoti ir atstovauja heksamerams. Sušvirkštus po oda, heksamerinės formos rezorbuojamos lėtai, todėl didžiausia hormono koncentracija kraujyje, panaši į sveiko žmogaus po valgio, nesusidaro. Pirmasis trumpo veikimo insulino analogas, kuris iš poodinio audinio absorbuojamas 3 kartus greičiau nei žmogaus insulinas, buvo insulinas lispro. Insulinas lispro yra žmogaus insulino darinys, gautas insulino molekulėje pertvarkant dvi aminorūgščių liekanas (liziną ir proliną 28 ir 29 B grandinės padėtyse). Insulino molekulės modifikavimas sutrikdo heksamerų susidarymą ir užtikrina greitą vaisto išsiskyrimą į kraują. Beveik iš karto po poodinio vartojimo į audinius insulino lispro molekulės heksamerų pavidalu greitai disocijuoja į monomerus ir patenka į kraują. Kitas insulino analogas, insulinas aspartas, buvo sukurtas pakeitus proliną B28 padėtyje neigiamo krūvio asparto rūgštimi. Kaip ir insulinas lispro, suleidus po oda, jis taip pat greitai skyla į monomerus. Insulino glulizine žmogaus insulino aminorūgštis asparaginas B3 padėtyje pakeičiama lizinu, o lizinas B29 padėtyje. glutamo rūgštis taip pat skatina greitesnį pasisavinimą. Greito veikimo insulino analogus galima vartoti prieš pat valgį arba po jo.

Trumpo veikimo insulinai(jie taip pat vadinami tirpiais) yra tirpalai buferyje su neutraliomis pH vertėmis (6,6-8,0). Jie skirti leisti po oda, rečiau į raumenis. Jei reikia, jie taip pat leidžiami į veną. Jie turi greitą ir gana trumpą hipoglikeminį poveikį. Poveikis po poodinė injekcija atsiranda per 15-20 minučių, maksimumą pasiekia po 2 valandų; bendra veikimo trukmė apytiksliai 6 val.. Jie daugiausia naudojami ligoninėje, nustatant pacientui reikalingą insulino dozę, taip pat kai reikalingas greitas (skubus) poveikis - diabetinės komos ir prekomos atveju. Vartojant į veną, T1/2 yra 5 minutės, todėl, esant diabetinei ketoacidozinei komai, insulinas švirkščiamas į veną. Trumpo veikimo insulino preparatai taip pat naudojami kaip anaboliniai vaistai ir paprastai skiriami mažomis dozėmis (4-8 vienetai 1-2 kartus per dieną).

Vidutinio veikimo insulinai mažiau tirpsta, lėčiau rezorbuojasi iš poodinio audinio, todėl jų poveikis išlieka ilgiau. Ilgalaikis šių vaistų poveikis pasiekiamas naudojant specialų prailgintuvą – protaminą (izofanas, protafanas, bazinis) arba cinką. Insulino absorbcijos sulėtėjimas preparatuose, kurių sudėtyje yra insulino ir cinko sudėtinės suspensijos, atsiranda dėl cinko kristalų. NPH insulinas (neutralus protaminas Hagedorn arba izofanas) yra suspensija, susidedanti iš insulino ir protamino (protaminas yra baltymas, išskirtas iš žuvų pieno) stechiometriniu santykiu.

Ilgai veikiantiems insulinams insulinas glarginas yra žmogaus insulino analogas, gautas naudojant DNR rekombinantinę technologiją – pirmasis insulino preparatas, neturintis ryškaus veikimo piko. Insulinas glarginas gaminamas dviem modifikacijomis insulino molekulėje: A grandinę (asparaginą) pakeičiant glicinu 21 padėtyje ir pridedant dvi arginino liekanas į B grandinės C galą. Vaistas yra skaidrus tirpalas, kurio pH 4. Rūgštinis pH stabilizuoja insulino heksamerus ir užtikrina ilgalaikę ir prognozuojamą vaisto absorbciją iš poodinio audinio. Tačiau dėl rūgštinio pH insulino glargino negalima derinti su trumpo veikimo insulinais, kurių pH yra neutralus. Vienkartinė insulino glargino dozė užtikrina 24 valandų glikemijos kontrolę be piko. Dauguma insulino preparatų turi vadinamąjį „piko“ veikimas, stebimas, kai insulino koncentracija kraujyje pasiekia didžiausią. Insulinas glarginas neturi ryškaus smailės, nes į kraują išsiskiria gana pastoviu greičiu.

Ilgo veikimo insulino preparatų yra įvairių dozavimo formos, užtikrinantis įvairios trukmės (nuo 10 iki 36 valandų) hipoglikeminį poveikį. Ilgesnis poveikis leidžia sumažinti kasdieninių injekcijų skaičių. Paprastai jie gaminami suspensijų pavidalu, leidžiami tik po oda arba į raumenis. Diabetinės komos ir prieškominės būklės atveju ilgai veikiantys vaistai nenaudojami.

Kombinuoti insulino preparatai yra suspensijos, sudarytos iš neutralaus tirpaus trumpo veikimo insulino ir izofano insulino (vidutinio veikimo) tam tikromis proporcijomis. Šis skirtingo veikimo trukmės insulinų derinys viename preparate leidžia pacientui nepagailėti dviejų injekcijų vartojant vaistus atskirai.

Indikacijos. Pagrindinė insulino vartojimo indikacija yra 1 tipo cukrinis diabetas, tačiau tam tikromis sąlygomis jis taip pat skiriamas sergant 2 tipo cukriniu diabetu, įsk. su atsparumu geriamiesiems hipoglikeminiams vaistams, su sunkiu gretutinės ligos, ruošiantis chirurginėms intervencijoms, diabetinei komai ir nėščių moterų diabetui. Trumpo veikimo insulinai naudojami ne tik sergant cukriniu diabetu, bet ir esant kitiems patologiniams procesams, pavyzdžiui, esant bendram išsekimui (kaip anabolinis agentas), furunkuliozei, tirotoksikozei, skrandžio ligoms (atonijai, gastroptozei), lėtiniam hepatitui, pradinėms formoms gydyti. kepenų ciroze, o taip pat kai kuriems psichinė liga(didelių insulino dozių įvedimas – vadinamoji hipoglikeminė koma); kartais jis naudojamas kaip „poliarizacinių“ tirpalų, naudojamų ūminiam širdies nepakankamumui gydyti, komponentas.

Insulinas yra pagrindinis specifinis cukrinio diabeto gydymas. Cukrinio diabeto gydymas atliekamas pagal specialiai sukurtus režimus, naudojant skirtingo veikimo trukmės insulino preparatus. Vaisto pasirinkimas priklauso nuo ligos eigos sunkumo ir ypatybių, bendros paciento būklės ir hipoglikeminio vaisto poveikio atsiradimo greičio bei trukmės.

Visi insulino preparatai naudojami laikantis riboto mitybos režimo. energetinė vertė maistas (nuo 1700 iki 3000 kcal).

Nustatydami insulino dozę, jie vadovaujasi glikemijos lygiu tuščiu skrandžiu ir dienos metu, taip pat gliukozurijos lygiu dienos metu. Galutinė dozės parinkimas atliekamas kontroliuojant hiperglikemiją, gliukozuriją ir bendrą paciento būklę.

Kontraindikacijos. Insulinas yra kontraindikuotinas esant ligoms ir būklėms, susijusioms su hipoglikemija (pavyzdžiui, insulinoma). ūminės ligos kepenų, kasos, inkstų, skrandžio opos ir dvylikapirštės žarnos, dekompensuotos širdies ydos, esant ūminėms koronarinis nepakankamumas ir kai kurių kitų ligų.

Vartoti nėštumo metu. Pagrindinis medicininiu metodu Cukrinio diabeto gydymas nėštumo metu yra insulino terapija, kuri atliekama atidžiai prižiūrint. Sergant 1 tipo cukriniu diabetu, gydymas insulinu tęsiamas. Sergant 2 tipo cukriniu diabetu, geriamųjų hipoglikeminių vaistų vartojimas nutraukiamas ir taikoma dietinė terapija.

Gestacinis cukrinis diabetas (nėščiųjų diabetas) yra angliavandenių apykaitos sutrikimas, pirmą kartą pasireiškęs nėštumo metu. Gestacinį diabetą lydi padidėjusi rizika perinatalinį mirtingumą, įgimtų deformacijų dažnumą ir diabeto progresavimo riziką praėjus 5-10 metų po gimimo. Gestacinio diabeto gydymas prasideda dietine terapija. Jei dietos terapija neveiksminga, skiriamas insulinas.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu arba gestaciniu laikotarpiu, svarbu išlaikyti tinkamą medžiagų apykaitos procesų reguliavimą viso nėštumo metu. Insulino poreikis gali sumažėti pirmąjį nėštumo trimestrą, o padidėti antrąjį ir trečiąjį trimestrus. Gimdymo metu ir iškart po jo insulino poreikis gali smarkiai sumažėti (padidėja hipoglikemijos rizika). Tokiomis sąlygomis esminis atidžiai kontroliuoja gliukozės kiekį kraujyje.

Insulinas neprasiskverbia pro placentos barjerą. Tačiau motinos IgG antikūnai prieš insuliną prasiskverbia pro placentą ir, neutralizuodami jo išskiriamą insuliną, gali sukelti vaisiaus hiperglikemiją. Kita vertus, nepageidaujama insulino ir antikūnų kompleksų disociacija gali sukelti vaisiaus ar naujagimio hiperinsulinemiją ir hipoglikemiją. Įrodyta, kad perėjus nuo galvijų/kiaulių insulino preparatų prie vienkomponentinių preparatų, sumažėja antikūnų titras. Šiuo atžvilgiu nėštumo metu rekomenduojama vartoti tik žmogaus insulino preparatus.

Insulino analogai (kaip ir kiti neseniai sukurti vaistai) nėštumo metu vartojami atsargiai, nors patikimų neigiamo poveikio įrodymų nėra. Pagal visuotinai priimtas FDA (Food and Drug Administration) rekomendacijas, kurios nustato galimybę vartoti vaistus nėštumo metu, insulino preparatai dėl jų poveikio vaisiui priklauso B kategorijai (reprodukcijos tyrimai su gyvūnais neparodė jokio neigiamo poveikio. vaisiui ir nebuvo atlikti tinkami ir griežtai kontroliuojami tyrimai su nėščiomis moterimis), arba C kategorija (gyvūnų reprodukcijos tyrimai atskleidė neigiamą poveikį vaisiui, o tinkami ir griežtai kontroliuojami tyrimai su nėščiomis moterimis nebuvo atlikti, tačiau potenciali nauda susiję su vaistų vartojimu nėščioms moterims, gali pateisinti jo vartojimą, nepaisant galimos rizikos). Taigi insulinas lispro priklauso B klasei, o insulinas aspartas ir insulinas glarginas – C klasei.

Insulino terapijos komplikacijos. Hipoglikemija. Per didelių dozių įvedimas, taip pat angliavandenių trūkumas su maistu gali sukelti nepageidaujamą hipoglikeminę būseną, gali išsivystyti hipoglikeminė koma su sąmonės netekimu, traukuliais ir širdies veiklos slopinimu. Dėl veiksmo taip pat gali išsivystyti hipoglikemija papildomų veiksnių kurie padidina jautrumą insulinui (pvz., antinksčių nepakankamumas, hipopituitarizmas) arba padidina audinių gliukozės pasisavinimą (fizinis krūvis).

KAM ankstyvi simptomai hipoglikemija, kuri daugiausia susijusi su simpatinės sistemos aktyvavimu nervų sistema(adrenerginiai simptomai) yra tachikardija, šaltas prakaitas, drebulys, suaktyvinus parasimpatinę sistemą – stiprus alkis, pykinimas, dilgčiojimas lūpose ir liežuvyje. Pasireiškus pirmiesiems hipoglikemijos požymiams, būtina imtis skubių priemonių: pacientas turi išgerti saldžios arbatos arba suvalgyti kelis gabalėlius cukraus. Esant hipoglikeminei komai, į veną sušvirkščiama 40% gliukozės tirpalo 20–40 ml ar daugiau, kol pacientas išeis iš komos (paprastai ne daugiau kaip 100 ml). Hipoglikemija taip pat gali būti sumažinta gliukagono suleidimu į raumenis arba po oda.

Svorio priaugimas insulino terapija yra susijusi su gliukozurijos pašalinimu, faktinio maisto kalorijų kiekio padidėjimu, apetito padidėjimu ir lipogenezės stimuliavimu insulino įtakoje. Laikantis racionalios mitybos principų, šio šalutinio poveikio galima išvengti.

Šiuolaikinių labai išgrynintų hormonų preparatų (ypač genetiškai modifikuotų žmogaus insulino preparatų) naudojimas sąlyginai retai sukelia vystymąsi. atsparumas insulinui ir reiškinius alergijos tačiau tokie atvejai nėra atmesti. Išsivysčius ūminei alerginei reakcijai, reikia nedelsiant desensibilizuoti ir pakeisti vaistus. Jei pasireiškia reakcija į galvijų/kiaulių insulino preparatus, juos reikia pakeisti žmogaus insulino preparatais. Vietinės ir sisteminės reakcijos (niežulys, vietinis ar sisteminis bėrimas, poodinių mazgelių susidarymas injekcijos vietoje) yra susijusios su nepakankamu insulino išvalymu nuo priemaišų arba su galvijų ar kiaulių insulino, kuris aminorūgščių seka skiriasi nuo žmogaus insulino, naudojimu.

Dažniausios alerginės reakcijos yra odos reakcijos, kurias sukelia IgE antikūnai. Retai stebimos sisteminės alerginės reakcijos ir atsparumas insulinui, kurį sukelia IgG antikūnai.

Regėjimo sutrikimas. Laikinos akies refrakcijos ydos atsiranda pačioje insulino terapijos pradžioje ir išnyksta savaime po 2-3 savaičių.

Edema. Pirmosiomis terapijos savaitėmis dėl skysčių susilaikymo organizme atsiranda ir trumpalaikis kojų tinimas, vadinamasis. insulino edema.

Vietinės reakcijos apima lipodistrofija kartotinių injekcijų vietoje (reta komplikacija). Jie išskiria lipoatrofiją (nuosėdų išnykimą poodiniai riebalai) ir lipohipertrofija (padidėjęs poodinių riebalų nusėdimas). Šios dvi valstybės turi skirtinga prigimtis. Lipoatrofija – imunologinė reakcija, kurią daugiausia sukelia prastai išgrynintų gyvulinės kilmės insulino preparatų skyrimas, šiuo metu praktiškai nėra susidurta. Lipohipertrofija išsivysto ir vartojant labai išgrynintus žmogaus insulino preparatus ir gali atsirasti pažeidžiant vartojimo techniką (peršalus preparatas, alkoholio patekimas po oda), taip pat dėl ​​anabolinių. vietinis veiksmas pats vaistas. Lipohipertrofija sukuria kosmetinis defektas, kuri yra pacientų problema. Be to, dėl šio defekto sutrinka vaisto absorbcija. Siekiant išvengti lipohipertrofijos išsivystymo, rekomenduojama nuolat keisti injekcijos vietas toje pačioje srityje, paliekant bent 1 cm atstumą tarp dviejų dūrių.

Gali būti tokių vietinės reakcijos kaip skausmas injekcijos vietoje.

Sąveika. Insulino vaistus galima derinti tarpusavyje. Daugelis vaistų gali sukelti hipo- ar hiperglikemiją arba pakeisti diabetu sergančio paciento reakciją į gydymą. Reikia atsižvelgti į galimą sąveiką, kai insulinas vartojamas kartu su kitais vaistais. vaistai. Alfa adrenoblokatoriai ir beta adrenerginiai agonistai didina endogeninio insulino sekreciją ir sustiprina vaisto poveikį. Hipoglikeminį insulino poveikį sustiprina geriamieji hipoglikeminiai vaistai, salicilatai, MAO inhibitoriai (įskaitant furazolidoną, prokarbaziną, selegiliną), AKF inhibitoriai, bromokriptinas, oktreotidas, sulfonamidai, anabolinis steroidas(ypač oksandrolonas, metandienonas) ir androgenai (padidėja audinių jautrumas insulinui ir audinių atsparumas gliukagonui, dėl to atsiranda hipoglikemija, ypač esant atsparumui insulinui; gali prireikti sumažinti insulino dozę), somatostatino analogai, guanetidinas, dizopiramidas. , klofibratas, ketokonazolas, ličio preparatai, mebendazolas, pentamidinas, piridoksinas, propoksifenas, fenilbutazonas, fluoksetinas, teofilinas, fenfluraminas, ličio preparatai, kalcio preparatai, tetraciklinai. Chlorokvinas, chinidinas ir chininas mažina insulino skaidymą, gali padidinti insulino koncentraciją kraujyje ir padidinti hipoglikemijos riziką.

Karboanhidrazės inhibitoriai (ypač acetazolamidas), stimuliuodami kasos β ląsteles, skatina insulino išsiskyrimą ir padidina receptorių bei audinių jautrumą insulinui; Nors šių vaistų vartojimas kartu su insulinu gali sustiprinti hipoglikeminį poveikį, poveikis gali būti nenuspėjamas.

Nemažai vaistų sveikiems žmonėms sukelia hiperglikemiją ir pablogina diabetu sergančių pacientų ligos eigą. Hipoglikeminį insulino poveikį silpnina: antiretrovirusiniai vaistai, asparaginazė, geriamieji. hormoniniai kontraceptikai, gliukokortikoidai, diuretikai (tiazidas, etakrino rūgštis), heparinas, H2 receptorių antagonistai, sulfinpirazonas, tricikliai antidepresantai, dobutaminas, izoniazidas, kalcitoninas, niacinas, simpatomimetikai, danazolas, klonidinas, CCB, diazoksidas, phormonas, tiirozinas dariniai, nikotinas, etanolis.

Gliukokortikoidai ir epinefrinas periferiniams audiniams veikia priešingai nei insulinas. Taigi, ilgalaikis sisteminio poveikio gliukokortikoidų vartojimas gali sukelti hiperglikemiją, įskaitant cukrinį diabetą (steroidinį diabetą), kuri gali pasireikšti maždaug 14 % pacientų, keletą savaičių vartojančių sisteminius kortikosteroidus arba ilgai vartojant vietinius kortikosteroidus. Kai kurie vaistai insulino sekreciją slopina tiesiogiai (fenitoinas, klonidinas, diltiazemas) arba mažindami kalio atsargas (diuretikai). Skydliaukės hormonai pagreitina insulino apykaitą.

Didžiausias ir dažniausias poveikis insulino veikimui yra beta adrenoblokatoriai, geriamieji hipoglikeminiai vaistai, gliukokortikoidai, etanolis ir salicilatai.

Etanolis slopina gliukoneogenezę kepenyse. Šis poveikis pastebimas visiems žmonėms. Šiuo atžvilgiu reikia nepamiršti, kad piktnaudžiavimas alkoholiu gydymo insulinu metu gali sukelti sunkią hipoglikeminę būseną. Nedideli alkoholio kiekiai su maistu paprastai nesukelia problemų.

Beta adrenoblokatoriai gali slopinti insulino sekreciją, keisti angliavandenių apykaitą ir padidinti periferinį atsparumą insulinui, todėl gali išsivystyti hiperglikemija. Tačiau jie taip pat gali slopinti katecholaminų poveikį gliukoneogenezei ir glikogenolizei, todėl diabetu sergantiems pacientams kyla sunkių hipoglikeminių reakcijų rizika. Be to, bet kuris beta adrenoblokatorius gali užmaskuoti adrenerginius simptomus, kuriuos sukelia sumažėjęs gliukozės kiekis kraujyje (įskaitant tremorą, širdies plakimą), todėl pacientas negali laiku atpažinti hipoglikemijos. Selektyvūs beta 1 adrenoblokatoriai (įskaitant acebutololį, atenololį, betaksololį, bisoprololį, metoprololį) turi mažesnį poveikį.

NVNU ir salicilatai didelės dozės slopina prostaglandino E (kuris slopina endogeninio insulino sekreciją) sintezę ir taip sustiprina bazinę insulino sekreciją, padidina kasos β ląstelių jautrumą gliukozei; dėl hipoglikeminio poveikio, vartojant kartu, gali tekti koreguoti NVNU arba salicilatų ir (arba) insulino dozę, ypač ilgai vartojant kartu.

Šiuo metu gaminama nemažai insulino preparatų, t. gaunamas iš gyvūnų kasos ir susintetinamas naudojant genų inžinerijos metodus. Pasirinkti vaistai insulino terapijai yra genetiškai modifikuoti, labai išgryninti žmogaus insulinai, turintys minimalų antigeniškumą (imunogeninį aktyvumą), taip pat žmogaus insulino analogai.

Insulino preparatai gaminami stikliniuose buteliuose, hermetiškai uždarytuose guminiais kamščiais su aliuminio pamušalu, specialiuose vadinamuose. insulino švirkštai arba švirkštų rašikliai. Naudojant švirkšto švirkštimo priemones, vaistai yra specialiuose kasetiniuose buteliukuose (užpildyklėse).

Kuriamos intranazalinės insulino formos ir insulino preparatai, skirti vartoti per burną. Kai insulinas yra derinamas su plovikliu ir aerozolio pavidalu suleidžiamas į nosies gleivinę, veiksminga koncentracija plazmoje pasiekiama taip pat greitai, kaip ir sušvirkštus IV boliuso. Insulino preparatai intranazaliniams ir peroralinis vartojimas yra kuriami arba atliekami klinikiniai tyrimai.

Narkotikai

Narkotikai - 712 ; Prekiniai pavadinimai - 126 ; Veikliosios medžiagos - 22

Farmakologijos moksle insulinai vadinami specialiais steroidiniai vaistai, todėl galima reguliuoti gliukozės molekulių skaičių paciento kraujyje. Šiuolaikiniame pasaulyje, farmakologinės gamybos srityje, jis gaminamas didelis skaičiusįvairių insulino preparatų. Labiausiai paplitęs yra trumpasis ir ilgas insulinas. Pagrindiniai jų skirtumai yra šie: žaliavų, iš kurių gaminamas šis produktas, savybių tipas, medžiagos gamybos būdai ir veikimo trukmė. Šiandien trumpo veikimo insulinas yra populiariausias.

Jo poveikio trukmė – iki 8 valandų. Šis įrankis turi šiuos tikslus: greitas palengvėjimas maisto suvartojimo pikas, taip pat kombinuotas gydymas pirminio cukrinio diabeto atveju.

Ilgai veikiantis insulinas yra naudojamas imituoti normalią šio hormono gamybą žmogaus organizme per 24 valandas. Priklausomai nuo vaisto rūšies, jo veikimo laikas yra nuo 12 iki 30 valandų. Kaip ilgalaikių hormonų atmainos, yra vidutinės trukmės ir ilgalaikių vaistų. Ilgas sumažina gliukozės molekulių, esančių kraujyje, koncentraciją, pagerina raumenų ir kepenų gebėjimą jas pasisavinti, pagreitina baltymų struktūrų sintezės procesą ir sumažina laiką, reikalingą kepenų ląstelių cukraus molekulėms gaminti.

Pirmą kartą su pirminiu cukriniu diabetu susiduriančius žmones natūraliai domina šie klausimai: kaip išsirinkti tinkamą insuliną ir kokį insuliną geriausia vartoti? Šie punktai yra labai rimti, nes nuo teisingo hormono parinkimo ir jo dozės apskaičiavimo priklauso būsimas paciento gyvenimas ir sveikata.

Klinikinis vaizdas

Ką gydytojai sako apie diabetą

Daktaras medicinos mokslai, profesorė Aronova S. M.

Daug metų tyrinėju diabeto problemą. Baisu, kai tiek daug žmonių miršta, o dar daugiau tampa neįgaliais dėl diabeto.

Skubu pranešti džiugią naujieną – Endokrinologinę mokslo centras Rusijos medicinos mokslų akademijai pavyko sukurti vaistą, kuris visiškai išgydo diabetą. Šiuo metu šio vaisto veiksmingumas artėja prie 100%.

Kitas geros naujienos: Sveikatos apsaugos ministerija pasiekė priėmimą speciali programa , kuri kompensuoja visą vaisto kainą. Rusijoje ir NVS šalyse diabetikams prieš gali gauti gynimo priemonę NEMOKAMAI.

Sužinokite daugiau >>

Geriausio insulino vaisto pasirinkimas

Bet kuriam nuo insulino priklausomam diabetu sergančiam žmogui labai svarbu vartoti tinkamą insulino dozę.

Reikėtų pažymėti, kad kokybiškas pasirinkimas teisinga dozė konkrečiam pacientui tinkamas hormonas įmanomas tik ligoninėje.

Yra keletas pagrindinių taisyklių, pagal kurias gydytojai pasirenka reikiamą vaisto dozę.

• Būtina kelis kartus per dieną tikrinti cukraus molekulių skaičių kraujyje. Normaliais laikomi šie rodikliai: tuščiu skrandžiu – 5-6 mmol/l ir po poros valandų po valgio – 8 mmol/l. Didžiausias nuokrypis nuo paskutinio rodiklio yra 3 mmol/l perteklius.
• Šį hormoną reikia parinkti atsižvelgiant į paros laiką, suvartotų angliavandenių junginių kiekį ir paciento judėjimo lygį prieš ir po valgio.
• Be to, reikia atkreipti dėmesį į paciento svorį, kitų ūminių ar lėtinių ligų buvimą, kitų vaistų vartojimo laiką ir formą. Šie rodikliai yra ypač svarbūs skiriant nuolatinį ilgo veikimo insulino vaisto injekcijų kursą. Taip yra dėl to, kad injekcijos nepriklauso nuo valgymo laiko, nes jo vartojimas sukuria nuolatinį šio hormono tiekimą paciento kraujo serume.
• Labai svarbus momentas renkantis gerą vaisto dozę yra specialaus dienoraščio vedimas. Tokiame dienoraštyje įrašomi gliukozės molekulių kiekio paciento kraujyje rodikliai, apytikslis valgio metu suvartotų angliavandenių vienetų skaičius ir trumpo veikimo insulino dozė. Analizė paprastai atliekama tuščiu skrandžiu. Neretai suleidžiamo vaisto ir suvartotų angliavandenių vienetų santykis yra 2:1. Jeigu gliukozės molekulių kiekis kraujyje viršija leistiną, reikia atlikti papildomą trumpo vaisto injekciją.
• Insulino dozės parinkimo procesas prasideda naktinėmis injekcijomis. Sušvirkštus hormono 10 vienetų, prieš pat miegą, jei tokia dozė yra tinkama, gliukozės kiekis kraujyje ryte neviršys 7 mmol/l. Kai po pirmosios dozės injekcijos pacientas patiria per didelis prakaitavimas, padidėja apetitas, būtina pora vienetų sumažinti naktinę dozę. Dienos ir nakties insulino dozių balansas turi būti 2:1.

Tuo atveju, kai vaisto dozė atitinka organizmo poreikius, gliukozės molekulių kiekis kraujo serume neturėtų keistis ar mažėti. Gliukozės molekulinis kiekis turi išlikti nepakitęs visą dieną.

Kokį insuliną geriausia naudoti?

Būk atsargus

PSO duomenimis, kasmet nuo diabeto ir jo komplikacijų visame pasaulyje miršta 2 mln. Nesant kvalifikuotos paramos kūnui, diabetas sukelia įvairias komplikacijas, palaipsniui naikinančias žmogaus kūną.

Dažniausios komplikacijos yra: diabetinė gangrena, nefropatija, retinopatija, trofinės opos, hipoglikemija, ketoacidozė. Cukrinis diabetas taip pat gali sukelti vėžio vystymąsi. Beveik visais atvejais diabetas arba miršta kovodamas su skausminga liga, arba tampa tikru neįgaliu.

Ką turėtų daryti diabetu sergantys žmonės? Rusijos medicinos mokslų akademijos Endokrinologinių tyrimų centrui pavyko padaryti priemonę visiškai išgydo diabetą.

Šiuo metu vykdoma federalinė programa „Sveika tauta“, pagal kurią kiekvienas Rusijos Federacijos ir NVS šalių gyventojas. šis vaistas išduotas NEMOKAMAI. Norėdami gauti išsamesnės informacijos, žr Oficiali svetainė SVEIKATOS MINISTERIJA.

Norėdami nustatyti geriausias insulinas Konkrečiam pacientui būtina pasirinkti bazinį vaistą. Siekiant imituoti bazinę gamybą, dažnai naudojami ilgalaikiai insulino preparatai. Šiuo metu farmacijos pramonė gamina dviejų tipų insuliną:

• vidutinė trukmė, dirbama iki 17 val. Tokie vaistai yra Biosulin, Insuman, Gensulin, Protafan, Humulin.
• itin ilgos trukmės, jų poveikis iki 30 valandų. Tai: Levemir, Tresiba, Lantus.

Insulino produktai Lantus ir Levemir iš esmės skiriasi nuo kitų insulinų. Skirtumai yra tai, kad vaistai yra visiškai skaidrūs ir jiems būdinga skirtinga veikimo trukmė diabetu sergančio paciento organizme. Pirmojo tipo insulinas turi baltą atspalvį ir šiek tiek drumstumo, todėl prieš vartojimą vaistą reikia sukratyti.

Vartojant vidutinės trukmės hormonus, gali būti stebimi jų koncentracijos piko momentai. Antrojo tipo vaistai šios savybės neturi.

Ilgai veikiančio insulino vaisto dozė turi būti parinkta taip, kad vaistas galėtų išlaikyti gliukozės koncentraciją tarp valgymų priimtinose ribose.

Kadangi reikia lėtesnės absorbcijos, ilgai veikiantis insulinas švirkščiamas po šlaunies ar sėdmens oda. Trumpas – pilve arba rankose.

Rašo mūsų skaitytojai

Tema: Nugalėjo diabetą

Nuo: Liudmila S ( [apsaugotas el. paštas])

Kam: Administracija my-diabet.ru

Kai man buvo 47 metai, man buvo diagnozuotas 2 tipo diabetas. Per kelias savaites priaugau beveik 15 kg. Nuolatinis nuovargis, mieguistumas, silpnumo jausmas, pradėjo blėsti regėjimas. Kai man sukako 66 metai, jau stabiliai leido sau insulino, viskas buvo labai blogai...

Ir čia yra mano istorija

Liga toliau vystėsi, periodiniai priepuoliai, greitoji pagalba mane tiesiogine prasme parsivežė iš kito pasaulio. Visada maniau, kad šis kartas bus paskutinis...

Viskas pasikeitė, kai dukra davė man paskaityti straipsnį internete. Jūs neįsivaizduojate, koks aš jai už tai dėkingas. Šis straipsnis man padėjo visiškai atsikratyti diabeto – tariamai nepagydomos ligos. Per pastaruosius 2 metus pradejau daugiau judeti, pavasari ir vasara kasdien vaziuoju i vasarnamis, su vyru vaziuojame aktyvus vaizdas gyvenimą, mes daug keliaujame. Visi stebisi, kaip aš viską sugebu, iš kur tiek jėgų ir energijos, jie vis dar negali patikėti, kad man 66 metai.

Kas nori gyventi ilgą, energingą gyvenimą ir pamiršti tai amžiams? baisi liga, skirkite 5 minutes ir perskaitykite šį straipsnį.

Eikite į straipsnį >>>

Pirmosios ilgalaikio insulino injekcijos atliekamos naktį, cukraus kiekis matuojamas kas 3 valandas. Jei labai pasikeičia gliukozės kiekis, dozė koreguojama. Norint nustatyti naktinio gliukozės kiekio padidėjimo priežastį, būtina ištirti laikotarpį nuo 00:00 iki 03:00. Jei rodikliai mažėja, reikia sumažinti insulino dozę naktį.

Tiksliausias būdas nustatyti reikiamą bazinio insulino tūrį yra visiškas nebuvimas gliukozės ir trumpalaikio insulino kiekis kraujyje. Todėl, vertinant naktinį insuliną, būtina vengti vakarienės.

Norint susidaryti informatyvesnį vaizdą, nereikėtų vartoti trumpo veikimo insulino, nevalgyti baltyminio ar riebaus maisto.

Norėdami nustatyti bazinį hormoną per dieną, turite pašalinti vieną valgį arba nevalgyti visą dieną. Matavimai atliekami kas valandą.

Nepamirškite, kad visų tipų insulinas, be Lantus ir Levemir, turi didžiausią sekreciją. Didžiausias šių vaistų vartojimo momentas atsiranda po 6-8 valandų nuo vartojimo. Šiomis valandomis gali sumažėti cukraus, kuris koreguojamas valgant duonos vienetus.

Toks dozavimas turi būti tikrinamas kiekvieną kartą, kai jie keičiami. Norint suprasti, kaip cukrus elgiasi laikui bėgant, pakanka trijų dienų testų. Ir tik remdamasis gautais rezultatais, gydytojas gali paskirti aiškią konkretaus vaisto dozę.

Siekiant įvertinti pagrindinį hormoną dienos metu ir identifikavimas geriausias vaistas, turite palaukti penkias valandas nuo to momento, kai suvalgėte ankstesnį maistą. Diabetikai, vartojantys trumpo veikimo insuliną, turi ištverti 6 valandas. Grupė trumpi insulinai atstovauja Gensulin, Humulin, Actrapid. Itin trumpi insulinai yra: Novorapid, Apidra, Humalog. Itin trumpas hormonas turi tokį patį poveikį kaip ir trumpasis, tačiau dauguma trūkumų pašalinami. Tuo pačiu metu ši priemonė negali patenkinti organizmo insulino poreikio.

Neįmanoma tiksliai atsakyti į klausimą, kuris insulinas yra geriausias. Tačiau gydytojo rekomendacija galite pasirinkti tinkamą bazinio agento ir trumpų insulinų dozę.

Išvadų darymas

Jei skaitote šias eilutes, galime daryti išvadą, kad jūs arba jūsų artimieji serga diabetu.

Atlikome tyrimą, išstudijavome krūvą medžiagų ir, svarbiausia, išbandėme daugumą metodų ir vaistų nuo diabeto. Nuosprendis yra toks:

Jei buvo skiriami visi vaistai, tai buvo tik laikinas rezultatas, kai tik buvo nutrauktas vartojimas, liga smarkiai sustiprėjo.

Vienintelis vaistas, davęs reikšmingų rezultatų, yra Difort.

Šiuo metu tai yra vienintelis vaistas, galintis visiškai išgydyti diabetą. Difortas rodė ypač stiprų poveikį ankstyvosios stadijos cukrinio diabeto vystymasis.

Kreipėmės į Sveikatos apsaugos ministeriją:

Ir mūsų svetainės skaitytojams dabar yra galimybė
gauti Difortą NEMOKAMAI!

Dėmesio! Suklastotų vaistų „Difort“ pardavimo atvejai tapo dažnesni.
Pateikdami užsakymą naudodami aukščiau pateiktas nuorodas, garantuojate, kad gausite kokybiškas produktas iš oficialaus gamintojo. Be to, užsakant iš Oficiali svetainė, jūs gaunate pinigų grąžinimo garantiją (įskaitant transportavimo išlaidas), jei vaistas neturi gydomojo poveikio.