Ежедневно миллионы людей открывают свои домашние аптечки в поисках аспирина. Его принимают и при головной боли, и от похмелья, и во многих других случаях. Лекарство настолько привычно, что редко кто заглядывает в инструкцию, чтобы узнать, от чего помогает ацетилсалициловая кислота. Но так ли безопасен этот препарат, чем он может помочь и навредить организму?

Одним из самых известных лекарственных препаратов является аспирин. Многие доверяют только ему: оно недорогое, проверено на нескольких поколениях. Если ухудшилось самочувствие - разболелась голова, поднялась температура или появились симптомы ОРВИ, то спасением становится именно аспирин. К нему прибегают и те, кто перебрал со спиртным. Даже если прихватил живот, в ход идет та же таблетка.

За годы «работы» в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства ацетилсалициловая кислота приобрела хорошую репутацию у пациентов. Этим препаратом лечатся во всем мире, он стабильно демонстрирует высокую эффективность. Кроме того, аспирин способен предупреждать образование тромбов — его прописывают пожилым людям для разжижения крови и профилактики инсультов.

В то же время у медиков возникли подозрения, что аспирин не так безвреден, как это казалось раньше. Проведенные исследования показали, что это лекарство часто провоцирует внутренние кровотечения. При регулярном и бесконтрольном приеме оно способно вызвать серьезные нарушения в работе органов ЖКТ (в том числе спровоцировать язву). Зафиксированы случаи развития и других патологий на фоне постоянного приема препарата. Так, из-за способности ацетилсалициловой кислоты увеличивать проницаемость сосудов может меняться состав крови, что негативно влияет на процесс свертываемости.

Появились слухи, что в некоторых странах аспирин попал в разряд запрещенных лекарств. Это не соответствует действительности. Просто его не назначают детям младше 15 лет, беременным, кормящим и тем, кто страдает болезнями пищеварительной системы. Ацетилсалициловая кислота полезна лишь для тех лиц, которые входят в группу риска по вероятности мозгового кровоизлияния. Здоровым людям можно выпить 1-2 таблетки аспирина, но делать это следует только при острой необходимости. Чтобы не столкнуться с неприятными (и опасными) побочными эффектами, лучше им не злоупотреблять.

Каждое лекарство, даже столь известное и доступное, как аспирин, следует применять по назначению. Главными показаниями к его приему являются такие болезни и состояния:

• лихорадка;
• головная боль (в том числе при мигрени);
• нарушение кровообращения (включая кровоснабжение головного мозга);
• тромбоз;
• инфаркт;
• ревматизм;
• боль разного происхождения.

В сезон простуд особенно может пригодиться ацетилсалициловая кислота. От чего помогает? От температуры, которой сопровождается инфекционно-воспалительный процесс. Сбивать ее предпочтительнее водорастворимыми таблетками или порошками. Шипучка содержит не только ацетилсалициловую кислоту, но и витамин С, что поможет быстрее победить простуду. Если под рукой оказалась только обычная таблетка аспирина, ее необходимо растолочь. Шипучий аспирин разводят в 50-70 мл воды комнатной температуры. Порошок высыпают в горячую воду.

Аспирин нельзя пить на пустой желудок! Запить таблетку следует большой порцией воды или киселя, а еще лучше использовать для этих целей молоко. Стандартная дозировка — 0,25-1 г от 3 до 4 раз в день.

Если температура держится дольше 3 дней, то прием ацетилсалициловой кислоты следует прекратить и срочно вызвать врача.

Сегодня разработаны более эффективные и безопасные препараты для борьбы с жаром — на основе парацетамола или ибупрофена: Панадол, Парацетамол, Эффералган. Вероятность побочных эффектов при их приеме намного ниже, чем при использовании аспирина.

У многих есть опыт лечения «головы» с помощью аспирина. Результат не всегда бывает успешным. Так помогает ли ацетилсалициловая кислота от головной боли? Если человека мучает обычная боль (а не мигрень) и таблетку принять при первых же признаках недомогания, то да, этот препарат будет эффективен.

Если головная боль настигла взрослого здорового человека на работе, то можно принять ударную дозу ацетилсалициловой кислоты - 2 таблетки. Если же есть возможность отдохнуть, то так рисковать не следует, лучше выпить1 таблетку.

Аспирин нельзя принимать длительно, поэтому если недомогание не проходит несколько дней, то необходимо прекратить его прием и пройти обследование, так как боль в голове является симптомом 40 болезней!

В аптечном ассортименте можно найти более сильнодействующие лекарства такого же спектра. Стоят они намного дороже, но и действуют быстро и гораздо деликатнее. Это Имет, Нурофен, Ибупром.

Абстинентный (или похмельный) синдром - мучительное состояние, которое лишает человека работоспособности и приносит массу неудобств. Многие знают, что хорошим помощником для того, кто выпил лишнего, является как раз аспирин. Ацетилсалициловая кислота с похмелья принесет облегчение, однако устранит только внешние проявления отравления (то есть головную боль, ломоту в суставах и мышцах), но не его самого, не поможет освободить тело от продуктов распада этанола. Пить аспирин разрешено не раньше чем через 6 часов после употребления спиртных напитков.

Оптимальный вариант для устранения похмельного синдрома - шипучий аспирин. Он содержит адсорбенты, которые выводят токсины. Таблетку разводят в большом количестве воды — это снизит обезвоживание организма.

Другим известным препаратом, который «исцелит» после чрезмерного возлияния, является Алка-Зельтцер.

Как пить аспирин для разжижения крови?

Такая проблема, как густая кровь, становится актуальной в пожилом возрасте. На фоне гормонального дисбаланса снижается агрегация тромбоцитов, что приводит к появлению тромбов. После 40 лет (для женщин) и 45 лет (для мужчин) рекомендуется принимать препараты, разжижающие кровь. И первым в их списке значится как раз ацетилсалициловая кислота.

Аспирин часто назначают с целью профилактики тромбоза в зрелом возрасте. Для этого принимать препарат следует длительно (пожизненно) в очень малых дозах. Таблетки пьют вечером перед сном, запивая водой. В экстренной ситуации таблетку следует разжевать или положить под язык. Суточная доза ацетилсалициловой кислоты составляет 100 мг.

Аналогичный эффект дают препараты Кардиомагнил, Варфарин, Асперкард.

Аспирин можно не только принимать внутрь, но и использовать наружно. В косметологии часто применяется ацетилсалициловая кислота от прыщей. Для этого на проблемный участок накладывают маску. Готовить ее просто: следует истолочь несколько таблеток, разбавить прохладной водой, довести до кашеобразной консистенции и нанести на прыщи на 5-7 минут.

Когда аспирин становится ядом?

Перед тем как проглотить очередную пилюлю аспирина, целесообразно удостовериться в том, что у вас нет противопоказаний к его приему. Прежде всего, это касается женщин, так как препарат нельзя принимать во время беременности и при кормлении грудью.

Лекарства на основе ацетилсалициловой кислоты не следует пить при наличии таких патологий:

• язва;
• внутренние кровотечения;
• болезни почек и печени;
• полипы в носу в комбинации с астматическим синдромом;
• тромбоцитопения;
• аллергия на действующие компоненты.

Пациентам, которые страдают подагрой, гастритами, малокровием и нарушением сердечной деятельности, перед приемом аспирина лучше получить разрешение врача.

Если ребенку меньше 15 лет, то лучше не проводить экспериментов и отказаться от лечения аспирином, так как ВОЗ не рекомендует этого делать во избежание непредвиденных осложнений. В крайнем случае, лучше отдать предпочтение шипучему препарату: он оказывает более щадящее действие на пищеварительный тракт.

Чтобы минимизировать или совсем исключить побочные эффекты, принимать лекарство не стоит дольше 2-14 дней, а самая большая суточная доза не должна превышать 3 г (причем ее необходимо разделить на 2-3 приема).

Считается, что 1-2 таблетки аспирина не причинят вреда. В большинстве случаев это справедливо. Но даже кратковременный прием ацетилсалициловой кислоты может вызвать такие нежелательные реакции:

• тошноту, изжогу, снижение аппетита;
• рвоту, боль в желудке;
• нарушения в работе печени;
• головокружение;
• снижение слуха;
• кровотечение;
• высыпания на коже.

Крайне опасна передозировка препарата.

Ацетилсалици́ловая кислота́ (разг. аспири́н ; лат. Acidum acetylsalicylicum , салициловый эфир уксусной кислоты) - лекарственное средство , оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее , противовоспалительное и антиагрегантное действие.

Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации.

История

Ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году .

Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота подавляет образование простагландинов и тромбоксанов , так как является необратимым ингибитором циклооксигеназы (PTGS) - фермента, участвующего в их синтезе. Ацетилсалициловая кислота действует как ацетилирующий агент и присоединяет ацетильную группу к остатку серина в активном центре циклооксигеназы.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления : уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы , ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов .

Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Аналгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина .

Кроверазжижающее действие аспирина позволяет применять его для снижения внутричерепного давления при головных болях.

Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота .

Применение

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют её самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами.

Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон », «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин » и др.).

В последнее время получены инъекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин , Аспизоль).

В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём.

Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике. Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений.

Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 40 граммов этанола (100 граммов водки) в сочетании с такими обычными препаратами, как аспирин или амидопирин , сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, а также желудочными кровотечениями.

Широко распространено применение аспирина в быту, как средство снять похмелье. Он входит составным компонентом в широкоизвестный препарат Алка-Зельцер. Тем не менее, следует понимать, что аспирин не лечит похмелье, а лишь немного устраняет боль. Лучше заменять его другими анальгетиками, имеющими меньше побочных эффектов.

Согласно исследованиям профессора Питера Ротуэлла (Peter Rothwell) (Оксфордский Университет), основанных на анализе состояния здоровья 25570 пациентов, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10%, рака лёгких - на 30%, рака кишечника - на 40%, рака пищевода и горла - на 60%.

Антиагрегантное действие

Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является её способность оказывать антиагрегантное действие, т.е. препятствовать спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов .

Вещества, оказывающие антиагрегантное действие, получили широкое распространение в медицине для профилактики образования тромбов у людей, перенёсших инфаркт миокарда , нарушение мозгового кровообращения, имеющих иные проявления атеросклероза (например, стенокардия напряжения, перемежающаяся хромота), а также при высоком сердечно-сосудистом риске. Риск считается "высоким", когда риск развития нефатального инфаркта миокарда или смерти из-за заболевания сердца в ближайшие 10 лет превышает 20%, или риск смерти от любого сердечно-сосудистого заболевания (включая инсульт) в ближайшие 10 лет превышает 5%.

При нарушениях свёртываемости крови, например, при гемофилии , увеличивается возможность кровотечения.

Аспирин, как средство первичной и вторичной профилактики осложнений атеросклероза, может с эффективностью применяется в дозе 75-100 мг/сут, эта доза хорошо сбалансирована в соотношении эффективности/безопасности.

Побочное действие

Безопасная суточная доза аспирина: 4 г. Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени. Историки медицины считают, что массовое применение аспирина (по 10-30 г.) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 г. При применении препарата может также развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отёк, кожные и другие аллергические реакции.

Так называемое ульцерогенное (вызывающее появление или обострение язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки) действие свойственно в той или иной степени всем группам противовоспалительных препаратов: как кортикостероидным , так и нестероидным (например, бутадиону , индометацину и др. Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свёртывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельчённых таблеток. Это относится также к натрия салицилату. При длительном, без врачебного контроля, применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения.

Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, сведения, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приёме ацетилсалициловой кислоты после еды. Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приёму после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.

За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются в кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочке, для того что бы избежать прямого контакта АСК со стенкой желудка.

При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.

В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам.

При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма , для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз аспирина.

Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина , гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата . Несколько ослабляется действие фуросемида , урикозурических средств, спиронолактона .

У детей и беременных женщин

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты рекомендуется не назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности.

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма . Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств .

В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия). Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печеночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 % .

Противопоказания

У некоторных людей может возникнуть так называемая аспириновая астма .

Свойства вещества

Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок, мало растворимый в воде при комнатной температуре, растворимый в горячей воде, легко растворимый в спирте, растворах едких и углекислых щелочей.

Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 с. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

Ничтожно малые количества ацетилсалициловой кислоты обнаруживаются в реакции с реактивом Коберта в присутствии серной кислоты (2 части серной кислоты, одна часть реактива Коберта): раствор окрашивается в розовый цвет (иногда требуется нагревание). Ацетилсалициловая кислота ведёт себя при этом полностью аналогично салициловой кислоте.

Производство

Ацетилсалициловую кислоту получают из салициловой кислоты этерификацией уксусной кислотой .

Факты

Примечания

1. Ацетилсалициловая кислота . Реестр лекарственных средств . РеЛеС.ру (18.06.1999). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 15 июня 2008.
2. Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН - Ацетилсалициловая кислота , флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС» , «Искать ТКФС» , «Показывать лекформы» . Обращение лекарственных средств . ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). - Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 15 июня 2008.
3. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 6 января 2012.
4. Регистр Патентного и торгового управления Германии (нем.)
5. Lewis HD, et al. (Aug 1983). «Protective effects of aspirin against acute myocardial infarction and death in men with unstable angina. Results of a Veterans Administration Cooperative Study». N Engl J Med 309 (7): 396–403. DOI :10.1056/NEJM198308183090703 . ISSN . PMID 6135989 .
6. Эльвира Кошкина Аспирин вполовину снижает риск смерти от рака груди // 17 февраля 2010 года
7. Эльвира Кошкина Аспирин снижает риск смерти от рака толстой кишки // 12 августа 2009 года
8. Лекарство от рака стоит копейки
9. Aspirin "the wonder drug" fights off cancer as well as heart disease
10. (January 2002) «Collaborative meta-analysis of randomised trials of antiplatelet therapy for prevention of death, myocardial infarction, and stroke in high risk patients». BMJ 324 (7329): 71–86. PMID 11786451 .
11. Наука и жизнь , № 5 (2010), стр. 67.
12. Анальгетики при беременности нарушают развитие половых органов у сыновей
13. Синдром Рейе у детей
14. Машковский М. Д. Лекарственные средства: В 2-х томах. Т. 1. - 11-е изд. стер. - М.: Медицина, 1988. - 624 с.
15. Химия в борьбе с болезнями гл. 6 книги Гроссе Э., Вайсмантель X. Химия для любознательных. Основы химии и занимательные опыты. 2-е русское изд. - Л.: Химия, 1985. - Лейпциг, 1974. Перевод с немецкого Л. Н. Исаевой под ред. Р. Б. Добротина (гл. 1-3) и А. Б. Томчина (гл. 4-8)
16. Discovery Health «How Aspirin Works»
17. (В названии статьи ошибка: Аспирином называют ацетат салициловой кислоты, речь о которой идёт в статье.)
18. Припои и флюсы

Ссылки

• // Энциклопедический словарь Брокгауза и Ефрона : В 86 томах (82 т. и 4 доп.). - СПб. , 1890-1907. Статья Гинзберга А. С.

Ацетилсалициловая кислота, таблетки: инструкция по применению

Состав

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;

Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза.

Противопоказания

Способ применения и дозы

Побочное действие

При оценке частоты побочных реакций используется следующая градация:

Очень часто: ≥1/10;

Очень редко:

Не известно: частота не может быть оценена в связи с отсутствием данных.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: очень редко - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Передозировка

Передозировка возможна при разовом введении чрезмерно высоких доз лекарственного средства либо при длительном применении.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка). Более тяжелое отравление - ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КОС (вначале - респираторный алкалоз, затем метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой:

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;

Блокаторы кальциевых каналов, средства, ограничивающие поступление кальция или увеличивающие выведение кальция из организма - повышается риск развития кровотечений;

Усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты;

Противодиабетические средства - снижение уровня сахара в крови;

ГКС - повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений;

Снижается эффективность диуретиков (спиролактона, фуросемида);

Другие НПВС - повышается риск развития побочных эффектов;

Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, ироксикама;

Снижается эффективность урикозурических средств;

Гризеофульвин - возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты;

Повышаются концентрации дигогсина, барбитуратов и солей лития в плазме крови;

Уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла (при применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах);

Кофеин - повышается скорость всасывания, концентрация в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты, риск развития побочных реакций;

Ингибиторы агрегации тромбоцитов - повышенный риск кровотечений;

Алкоголь - повышенный риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений;

Ингибиторы обратного захвата серотонина - повышается риск развития желудочно- кишечных кровотечений.

Меры предосторожности

За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижается при назначении после еды. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. Не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

АСК даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение в I и III триместре беременности, в период лактации.

Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. На время лечения кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими потенциально опасными механизмами. Из-за возможности развития побочных реакций со стороны нервной системы следует принимать с осторожностью.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке.

По одной, две или три контурные ячейковые или безъячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Таблетки с плоской поверхностью, белого цвета, с фаской и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и ее производные.

Ацетилсалициловая кислота.

Код АТX N 02B А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

П осле приема внутрь aцетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит – салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот в пищеварительном тракте происходит быстро и

полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70 % для ацетилсалициловой кислоты и 66-98 % - для салициловой. 50 % введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Препарат выводится из организма в виде метаболитов, преимущественно почками. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 20 мин. Период полувыведения салициловой кислоты увеличивается пропорционально принятой дозе препарата и составляет 2, 4 и 20 часов для доз 0,5 г, 1 г и 5 г соответственно. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости.

Фармакодинамика

Препарат оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, а также уменьшает агрегацию тромбоцитов. Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Вследствие уменьшения продукции простагландинов ослабевает их пирогенное влияние на центры терморегуляции. Кроме того, уменьшается сенсибилизирующее действие простагландинов на чувствительные нервные окончания, что снижает их чувствительность к медиаторам боли. Необратимые нарушения синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обуславливают антиагрегатное действие препарата. Ацетилсалициловая кислота также блокирует циклооксигеназы эндотелиальных клеток, в которых синтезируется простациклин, обладающий антиагрегатной активностью. Циклооксигеназы эндотелиальных клеток менее чувствительны к действию ацетилсалициловой кислоты и, в отличие от аналогичного фермента тромбоцитов, блокируется обратимо.

Показания к применению

Болевой синдром слабой и средней интенсивности различной этиологии (в том числе воспалительного) генеза

Повышенная температура (лихорадка) при гриппе, простудных (ОРВИ) и других инфекционно-воспалительных заболеваниях

Способ применения и дозы

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, после еды, запивая большим количеством воды.

При болевом синдроме и повышенной температуре при инфекционно-воспалительных заболеваний разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет – 0,5 – 1 г. Максимальная суточная доза составляет 3 г. Для пожилых людей максимальная суточная доза – 1 г.

Длительность лечения не должна превышать в качестве обезболивающего 5 дней, и в качестве жаропонижающего 3 дня.

У больных с сопутствующими нарушениями функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между приемом препарата.

Побочные действия

Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, нарушение зрения

Тошнота, боли в животе, изжога, рвота

Анорексия

Синдром Рейе/Рея (энцефалопатия в сочетании с острой жировой дистрофии печени)

Реакция гиперчувствительности (бронхоспазм, кожная сыпь, отек Квинке, крапивница, аспириновая астма)

Интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром

Папиллярный некроз

Нарушение дыхания

Сонливость

Судороги

Эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, иногда осложнённые скрытым или клинически выраженным (мелена) кровотечением, печеночная недостаточность

Усиление симптомов застойной сердечной недостаточности

Тромбоцитопения, лейкопения, анемия

Асептический менингит

Повышение уровня аминотрансфераз

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой и салициловой кислоте

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки

Повышенная склонность к кровотечениям

Заболевания почек, нарушения функций почек и/или печени

Одновременное лечение антикоагулянтами (за исключением терапии гепарином в низких дозах при частом и тщательном контроле свертываемости крови)

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Бронхиальная астма

Хронические или рецидивирующие диспептические явления

Эрозивно-язвенные поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе

Желудочно-кишечное кровотечение

- «аспириновая» бронхиальная астма и «аспириновая» триада

Дефицит витамина К, гипопротромбинемия

Расслаивающая аневризма аорты

Период беременности и период лактации

Портальная гипертензия

Прием метотрексата в дозе 15 мг/неделю и более

Детский возраст и подростковый возраст до 15 лет

Лекарственные взаимодействия " type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных средств усиливаются терапевтические и побочные эффекты последних. На фоне лечения ацетилсалициловой кислоты усугубляется побочное действие метотрексата. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних. При одновременном применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, антигипертензивных препаратов и средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Назначение антацидных препаратов на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой (особенно в дозах, превышающих 3 г ацетилсалициловой кислоты для взрослых и 1,5 г – для детей) может снизить высокий устойчивый уровень салицилатов в крови.

Особые указания " type="checkbox">

Особые указания

Специальные предупреждения и предостережения

Препарат не назначают детям и подросткам в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией в связи с опасностью развития синдрома Рейе/Реа.

У пациентов с аллергическими заболеваниями, в том числе бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью к нестероидным противовоспалительным средствам на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой возможно развитие приступов бронхиальной астмы.

Использование в период хирургических вмешательств. Перед любым хирургическим вмешательством проинформируйте лечащего врача, хирурга, анестезиолога или стоматолога о приеме препарата ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 суток до планируемого хирургического вмешательства необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты для уменьшения риска развития кровотечения в ходе операции и послеоперационном периоде.

В период применения препарата следует воздерживаться от приема алкоголя.

Применение в период беременности

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза

простагландинов на ранних периодах беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, в связи с этим назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту при беременности не показано.

Наименование:

Кислота ацетилсалициловая (Acidum acetylsalicylicum)

Фармакологическое действие:

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие. Ее широко применяют при лихорадочных состояниях (повышенной температуре тела), головной боли, невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва) и др. и в качестве противоревматического средства. Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления. Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические (расположенные в мозге) центры терморегуляции. Анальгезирующий (обезболивающий) эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, расположенные в центральной нервной системе.

Одним из основных механизмов действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация (подавление активности) фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов), в результате чего нарушается синтез простагландинов. (Простагландины - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления).

Нарушение синтеза простагландинов приводит к потере чувствительности периферических нервных окончаний к кининам и другим воспалительным и болевым медиаторам (передатчикам).

Вследствие нарушения синтеза простагландинов уменьшается выраженность воспаления и их пирогенное (повышающее температуру тела) влияние на центр терморегуляции. Кроме того, уменьшается влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, приводящее к понижению их чувствительности к медиаторам боли. Обладает также антиагрегационным действием.

Показания к применению:

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и аналыезируюшего средства.

Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является способность препарата оказывать антиагрегационное действие, ингибировать спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Методика применения:

В виде таблеток назначают внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли, мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день, для детей в зависимости от возраста - от 0,1 до 0,3 г на прием.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите (заболевании сердца), ревматоидном полиартрите (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов) назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на прием.

Также используют растворимую форму аспирина - Ацилпирин растворимый. При лихорадке (резком повышении температуры тела) и/или болевом синдроме назначают в разовой дозе 1-2 таблетки по 0,5 г. При необходимости препарат принимают повторно в той же дозе. Максимальная суточная доза - 6 таблеток. При остром ревматизме назначают в суточной дозе 100 мг/кг массы тела в 5-6 приемов. Разовые дозы для детей зависят от возраста и составляют: детям до 6 мес. - 50-100 мг, от 6 мес. до 1 года - 100-150 мг, от 1 года до 6 лет - 150-250 мг, от 6 до 15 лет - 250-500 мг, назначают 3 раза в день. Препарат применяют в конце приема пиши или сразу после еды. Непосредственно перед применением таблетку необходимо растворить в "/2 стакана воды.

Нежелательные явления:

При применении препарата может развиться профузное (обильное) потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевро-тический (аллергический) отек, кожные и другие аллергические реакции.

Важно учитывать, что при длительном (без врачебного контроля) применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие явления, как диспепсические расстройства (расстройства пищеварения) и желудочные кровотечения, может поражаться слизистая оболочка не только желудка, но и двенадцатиперстной кишки.

Так называемое ульцерогенное (вызывающее язву) действие свойственно в той или иной степени разным противовоспалительным препаратам: кортикостероидам, бутадиону, индометацину и др. Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (действием вещества, проявляющимся после его всасывания в кровь) (торможение факторов свертываемости крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельченных таблеток. Это относится также к натрия салицилату.

Для уменьшения ульцерогенного действия и предупреждения развития желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, указания, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приеме ацетилсалициловой кислоты после еды. Для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приему после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.

В связи с влиянием на агрегацию (склеивание) тромбоцитов, а также некоторой антикоагулируюшей (противосвертываюшей) активностью следует при лечении ацетилсалициловой кислотой проводить периодически исследование крови. При нарушениях свертываемости крови, особенно при гемофилии (наследственной болезни, проявляющейся повышенной кровоточивостью), возможно развитие кровотечений. Для раннего выявления ульцерогенного действия надо периодически исследовать кал на наличие крови.

Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (средств, тормозящих свертывание крови 8), сахаропонижаюших препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность развития желудочных кровотечений при одновременном приеме кортикостероидов (гидрокортизон, кортизон, дексаметазон и др. 8, 586, 583) и нестероидных противовоспалительных средств (натрия салицилат, ацелизин, салициламид, метилсалицилат 7, 273, 288). На фоне лечения ацетилсалициловой кислотой усиливаются побочные эффекты метотрексата. Несколько ослабляется действие мочегонных средств (фуросемида, верошпирона и др. , 302).

В случае передозировки при легкой интоксикации (отравлении) возможны тошнота, рвота, боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), а также (особенно у детей и пожилых больных) шум в ушах, головокружение, головные боли, снижение зрения и слуха. При значительной передозировке появляются бессвязное мышление, спутанность сознания, сонливость, коллапс (резкое падение артериального давления), тремор (дрожание конечностей), одышка, удушье, обезвоживание, гипертермия (повышенная температура тела), кома (бессознательное состояние), щелочная реакция мочи, метаболический ацидоз (закисление при нарушении обмена веществ), дыхательный (газовый) алкалоз (защелачивание), нарушения углеводного обмена.

Летальная (способная привести к смерти) доза ацетилсалициловой кислоты для взрослых - более 10 г, для детей - более 3 г.

В случае передозировки в зависимости от состояния кислотнощелочного равновесия и электролитного (ионного) баланса проводят вливание растворов бикарбоната натрия, цитрата или лактата натрия.

Противопоказания:

Язвенная болезнь желудка и двенадатиперстной кишки и желудочно-кишечные кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата. Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе (истории болезни), при портальной гипертензии (повышении давления в системе воротной вены печени), венозном застое (в связи с понижением резистентности /устойчивости/ слизистой оболочки желудка), при нарушении свертывания крови.

При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии (снижения содержания гемоглобина в крови) и систематически проводить анализы крови и проверять наличие крови в кале.

В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим “аллергогенным” (вызывающим аллергию) лекарственным средствам.

При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться “аспириновая” астма (острые приступы удушья, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты), для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапии.

Детям и подросткам (до 14 лет) с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией (повышением температуры тела), ацетилсалициловую кислоту желательно назначать только при неэффективносит других препаратов. У больных, страдающих аллергическими заболеваниями, в том числе бронхиальной астмой, аллергическим и сенным ринитом (насморком), крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипами носа, а также в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей, у пациентов с повышенной чувствительностью к обезболивающим и противоревматическим препаратам любого типа, возможно развитие “аспириновой” астмы.

Следует учитывать, что прием салицилатов (в высоких дозах) в первые 3 мес. беременности связывают во многих эпидемиологических исследованиях с высоким риском развития уродств (волчья пасть, пороки сердца). Однако при обычных терапевтических дозах этот риск, по-видимому, невелик, так как исследование, проведенное примерно на 3200 парах матери и ребенка, не выявило связи с повышением процента уродств. В последние 3 мес. беременности прием салицилатов может привести к удлинению периода беременности и ослаблению родовых схваток. У матери и ребенка наблюдалась повышенная склонность к кровотечениям. При приеме ацетилсалициловой кислоты матерью незадолго до родов, у новорожденных (особенно недоношенных) возможны внутричерепные кровотечения.

В период кормления грудью при приеме препарата в обычных дозах прерывания кормления грудью, как правило, не требуется. При регулярном приеме больших доз препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Без наблюдения врача препарат следует принимать только в обычных дозах и лишь в.течение нескольких дней.

Форма выпуска препарата:

Ацетилсалициловая кислота выпускается для приема внутрь в виде таблеток по 0,25 и 0,5 г (для взрослых) и по 0,1 г (с риской) - для детей. “Шипучие” таблетки по 0,5 г в упаковке по 15 штук.

Условия хранения:

В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Синонимы:

Аспизол, Аспирин, Аспро-500, Колфарит, Микристин, Ацетол, Ацетилин, Аспозал, Астрин, Атаспин, Бедаспин, Биспирин, Каприн, Цетазал, Цитопирин, Кларипирин, Дарозал, Эндосалил, Изопирин, Новосприн, Продол, Родопирин, Руспирин, Салацетин, Темперал, Викапирин, Аспро, Ацесал, Ацетицил, Ацетофен, Ацетосал, Ацетилсал, Ацетисал, Ацилпирин, Байаспирин, Бебаспин, Бенаспир, Клариприн, Дуросал, Эасприн, Эндоспирин, Эутосал, Генасприн, Геликон, Истопирин, Монасалил, Панспирил, Полопирина, Салетин, Зорприн, Ацетилсалицил бене, Новандол, Плидол, Аспирин УПСА, Аспилайт, АпоАса, Асалгин, Ацилспирин, Аспро 500, Салорин, Джанприн.

Дополнительно:

Кислота ацетилсалициловая также входит в состав препаратов мексавит, пресоцил.

Препараты аналогичного действия:

Дикло-Ф (Diclo-F) Ремисид (Remisid) Раптен гель (Rapten gel) Раптен (Rapten) Долгит (Dolgit)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.