Благовещенский собор Московского Кремля
Один из древнейших храмов Московского Кремля стоит на краю Соборной площади на бровке Боровицкого холма. Много веков...
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
международное и химическое названия:
Neostigmine methylsulphate;
(N-(мета-диметилкарбамоил-оксифенил)-триметиламмоний метилсульфат);
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;
состав: 1 мл раствора содержит неостигмина метилсульфата - 0,0005 г;
вспомогательные вещества: вода для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) - до 1 мл.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Антихолинестеразные средства. АТС N07A А01.
Прозерин-Дарница является синтетическим
антихолинэстеразным веществом, имеющим в своей молекуле четвертичную
аммониевую группу, и относится к обратимым ингибиторам (Ингибиторы
- химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ)
холинэстеразы.
Блокада (Блокада
- замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда)
последней приводит к накоплению ацетилхолина в области синапсов (Синапс
- специализированные образования, функцией которых является проведение нервных импульсов (сигналов) между нейронами или между эффекторными нервными окончаниями и иннервируемыми ими эффекторными (исполнительными) структурами (мышцы, железистые клетки и др.). Синапсы образованы участком нервного окончания, ограниченным пресинаптической мембраной, в которую встроены пресинаптические рецепторы, и постсинаптической мембраной, является либо контактирующим участком постсинаптического нейрона, либо частью/участком эффекторной клетки с расположенными на ней постсинаптическими рецепторами. Между пре- и постсинаптическими мембранами находится синаптическая щель толщиной в несколько нанометров. В зависимости от вида организма, локализации и используемого нейромедиатора синапсы могут иметь морфологический и иные особенности. Воздействие на синаптические образования составляют основу механизма действия многих групп/классов ЛС (напр., адренергических и антиадренергических и др.))
холинергических нервов, усилению действия последнего на органы и ткани и
восстановлению нервно-мышечной проводимости. Как четвертичное аммониевое
основание Прозерин-Дарница плохо проникает через гематоэнцефалический
барьер (Гематоэнцефалический барьер
- барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества)
, чем объясняется его преимущественно периферическое влияние. По
периферическим эффектам Прозерин-Дарница близок к физостигмину и
галантамину: он вызывает урежение сердцебиений, повышение
слюноотделения, сужение зрачка, усиливает тонус мускулатуры кишечника,
мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов и т.д.
Прозерин-Дарница - антагонист (Антагонисты
- лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов))
антидеполяризирующих курареподобных
препаратов, но в больших дозах сам может вызвать нарушение
нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и
стойкой деполяризации в области синапсов.
Фармакокинетика. После парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введения неостигмина бромид подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 15-25%. Выводится с мочой в виде неизмененного вещества и метаболитов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Прозерин-Дарница применяют при миастении (Миастения
- хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц)
,
двигательных нарушениях после травм мозга, параличах (Паралич
- потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва)
, в
восстановительном периоде после перенесенных менингита, полиомиелита (Полиомиелит
- острая вирусная инфекция с разнообразными клиническими проявлениями, включающими неспецифическое легкое заболевание, асептический менингит (непаралитический полиомиелит) и вялый паралич разных мышечных групп (паралитический полиомиелит). Резервуар инфекции - человек. Вирус попадает в организм через рот и внедряется в ЦНС, поражая двигательные нейроны передних рогов спинного мозга, продолговатого мозга, в меньшей степени других отделов мозга. Возникает слабость или паралич соответствующих групп мышц в зависимости от локализации повреждения в спинном или продолговатом мозге (гнусавость, регургитация через нос - бульбарный паралич))
,
энцефалита и других нейроинфекций, при невритах, для предупреждения и
лечения атонии кишечника и мочевого пузыря, иногда - при слабости
родовой деятельности. В глазной практике Прозерин-Дарница назначают при
атрофии зрительного нерва (Атрофия зрительного нерва
– нарушение зрения, связанное с поражением зрительного нерва)
, реже - для сужения зрачка и понижения
внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы.
В качестве антидота (Антидоты
- лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений)
миорелаксантов (Миорелаксанты
- лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности)
препарат назначают при мышечной
слабости и угнетении дыхания по окончанию анестезии (Анестезия
- отсутствие чувствительности)
с применением
антидеполяризующих курареподобных препаратов, а также при применении
деполяризующих миорелаксантов (дитилин), если последние начинают
действовать по типу антидеполяризующих ("двойной блок").
Прозерин-Дарница вводят подкожно и
внутривенно. При развитии миастенического криза (Миастенический криз
– быстрое нарастание мышечной слабости вплоть до паралича всех конечностей, нарушения дыхания, а также вегетативных расстройств. Может возникать спонтанно вследствие неблагоприятного течения заболевания)
Прозерин-Дарница вводят
подкожно в обычных дозах с небольшими интервалами. При особо острых
случаях криза у взрослых препарат вводят внутривенно в дозе 0,5-1 мл
0,05% раствора на изотоническом растворе (Изотонический раствор
- приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей)
натрия хлорида, затем в обычных
дозах подкожно с небольшими интервалами. Для потенцирования (Потенцирование
(синоним супрааддитивный синергизм) - вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации)
действия
Прозерина-Дарница иногда подкожно дополнительно вводят 1 мл 5% раствора
эфедрина гидрохлорида. При необходимости лечение миастении
Прозерином-Дарница проводят в сочетании с антагонистами альдостерона
(спиронолактон), анаболическими гормонами (Гормоны
- биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей)
и кортикостероидами (Кортикостероиды
- гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств)
. При
применении препарата в недостаточных дозах состояние может ухудшиться, а
при приеме в завышенных дозах могут возникнуть холинергический криз,
стойкое нарушение нервно-мышечной проводимости и расстройства дыхания.
Лечение Прозерином-Дарница миастении проводят длительно. При других
заболеваниях продолжительность применения препарата составляет 25-30
дней. При необходимости курс лечения повторяют после 3-4-недельного
перерыва.
Для стимулирования родов препарат можно вводить подкожно по 0,5 мг (1 мл
0,05% раствора) 1-2 раза с промежутками в 1 час. Одновременно с первой
инъекцией Прозерина-Дарница однократно подкожно вводят 1 мг (1 мл 0,01%
раствора) атропина сульфата. Для купирования действия миорелаксантов
перед Прозерином-Дарница внутривенно вводят атропина сульфат в дозе
0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора). Через 1,5-2 минуты после учащения
пульса внутривенно вводят 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора)
Прозерина-Дарница. Если эффект при этой дозе недостаточен,
Прозерин-Дарница повторно вводят в такой же дозе (при появлении
брадикардии (Брадикардия
– снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела)
дополнительно вводят атропина сульфат). Общее количество
Прозерина-Дарница, которое можно ввести в течение 20-30 минут,
составляет 5-6 мг (10-12 мл 0,05% раствора).
В глазной практике с целью понижения внутриглазного давления при
открытоугольной глаукоме в конъюнктивальный мешок вводят по 1-2 капли
0,05% раствора Прозерина-Дарница 1-4 раза в день.
Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая 0,002 г (2 мг), суточная
0,006 г (6 мг). Детям после 1 года Прозерин-Дарница назначают подкожно
по 0,00005 г (0,05 мг = 0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни, но не
больше 0,75 мл 0,05% раствора на 1 инъекцию. Как правило, детям
Прозерин-Дарница назначают 1 раз в сутки, но при необходимости суточную
дозу препарата можно разделить на 2-3 приема. Прозерин-Дарница во всех
лекарственных формах (Лекарственная форма
- придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект)
у детей применяют только в условиях стационара!
Гиперсаливация, холодный пот, слабость, замедление сердечного ритма, снижение артериального давления, миоз (Миоз - сужение зрачка) , бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции, усиление перистальтики кишечника, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , ускоренное мочеиспускание, тошнота, рвота, самопроизвольное подергивание мышц языка и скелетных мышц, общая слабость.
Применение Прозерин-Дарница противопоказано при эпилепсии, гиперкинезах (Гиперкинезы - результат поражения базальных ядер. Характерным проявлением является тики - короткие быстрые стереотипные непроизвольные движения, хорея - быстрые хаотические непроизвольные движения дистальных частей конечностей и лица) , бронхиальной астме, стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , выраженном атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) ; не назначают ослабленным детям в острый период заболевания, при интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) ; при механической непроходимости кишечника и мочевых путей; в поздние сроки беременности.
При передозировке Прозерина-Дарница или повышенной чувствительности (плохой переносимости) к нему могут наблюдаться побочные эффекты, обусловленные перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гипотензия, усиленное слюноотделения, сужение зрачков, бронхоспазм, тошнота, рвота, усиление перистальтики кишечника, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, развитие общей слабости. Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают применение его. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холинолитические средства.
Прозерин-Дарница проявляет антагонизм (Антагонизм - вид взаимодействия веществ, проявляющегося в ослаблении действия одного вещества другим) относительно М-холиноблокаторов (атропин, гоматропин, платифиллин и др.), ганглиоблокаторов (Ганглиоблокаторы - лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев) , хинидина, новокаинамида, снижает активность пиридоксина гидрохлорида (витамина (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) В6); цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие Прозерина-Дарница.
С осторожностью применяют при брадикардии,
аритмиях (Аритмия
- нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия))
, артериальной гипотензии, ваготонии, болезни Аддисона,
гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и
других потенциально опасных видов деятельности, при которых нужна
концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.
Прозерин-Дарница проникает через плаценту (Плацента
- орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки)
, в очень маленьких количествах
выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации (Лактация
– выделение молока молочной железой)
применяют только по жизненным показаниям.
Условия и сроки хранения. Хранят в защищенном от света месте при температуре от +8 до +25 оС. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10.
Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .
Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Сайт. www.darnitsa.ua
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Лекарственное средство Прозерин относится к группе антихолестеразных медикаментов ввиду того, что является синтетическим ингибитором холинэстеразы. Его прием способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости, при этом частота сердечных сокращений снижается, увеличивается объем слюнного секрета, желудочного сока, потовой и бронхиальной жидкости.
Основным показанием к назначению инъекций этого препарата выступает необходимость проведения комплексной патогенетической терапии невралгических заболеваний различной этиологии.
Основной формой выпуска лекарственного средства Прозерин является раствор для инъекционного введения парентеральным методом. Жидкость не имеет цвета и запаха.
Доминантой среди действующих веществ выступает одноименный компонент прозерин, которого в каждом миллилитре раствора содержится в объеме 0,5 миллиграмм, при этом дополнительным веществом в составе является исключительно очищенная инъекционная вода.
На заводе изготовителе жидкость расфасовывают в ампулы из прозрачного стекла, объем которых составляет 10 миллилитров каждая. После этого флакончики укладывают в ячеистую картонную платформу и упечатывают в фирменную коробку. Также здесь будет находиться детальная инструкция по применению.
По заявлению производителей главный действующий компонент лекарственного средства Прозерин относится к блокаторам ацетилхолинестеразы (ферменты). Его молекулярная структура с этим веществом имеет определенную схожесть, благодаря чему имеет высокий уровень связываемости с ней. После этого происходит блокировка активности фермента на временной период, продолжительность которого может быть от нескольких минут до часов.
Благодаря тому, что активность фермента подавляется, происходит накопление ацетилхолин в межнейрональных и нервно-мышечных синапсах. Вследствие этого на организм оказывается следующее воздействие:
Непосредственно после того как выполняется внутримышечное введение раствора Прозерин, в течение небольшого количества времени в крови происходит накопление основного действующего вещества медикамента, после чего оно начинает распределяться по тканям на клеточном уровне.
Уровень проникновения компонента через гематоэнцефалический барьер незначительный, за счет чего не наблюдается негативного воздействия на центральную нервную систему больного. Метаболизм происходит при помощи печени, в процессе которого образовываются неактивные продукты распада. Основная их масса, примерно 80%, выводится из организма в процессе мочеиспускания.
Инструкция по применению уколов Прозерин внутримышечно описывает, что лекарственное средство назначается при таких состояниях у пациента:
Помимо этого в инструкции содержатся данные относительно того, что лекарственное средство следует использовать в составе комплексной терапии и во время реабилитационного периода, когда пациент перенес менингит, энцефалит или полиомиелит. Эти заболевания характеризуются развитием воспалительных процессов в оболочках и веществах головного мозга, а также вирусным поражением нервных структур поперечно-полосатой скелетной мышцы.
Инструкция указывает, что один и тот же раствор для инъекционного введения можно использовать для внутривенных, внутримышечных и подкожных манипуляций.
Очень важно чтобы эти процедуры проводил только опытный специалист в условиях больницы, где тщательно соблюдаются все правила асептики и антисептики. Это позволит избежать инфицирования и развития некоторых побочных инфекций, которые могут возникать на фоне несоблюдения этих рекомендаций.
В зависимости от состояния больного и выставленного диагноза, предлагаются следующие стандартные схемы и дозировки для взрослых пациентов:
Когда стоит необходимость устранить миастению у пациентов первого года жизни, следует использовать Прозерин в дозировке от 0,05 до 0,3 миллиграмма на каждый килограмм веса ребенка.
Пациентам детского возраста, не достигшим 12 лет, в среднем показана дозировка препарата 0,2-0,5 миллиграмм. Точную дозу и схему введения препарат детям должен устанавливать лечащий врач.
Существует определенный ряд противопоказаний, при наличии которых введение раствора Прозерин недопустимо:
Широкий спектр противопоказаний обязывает пациента пройти тщательное обследование до начала лечения. Иначе существует риск ухудшения состояния больного и развития побочных реакций.
Если нет возможности проводить лечение при помощи лекарственного средства Прозерин из-за наличия противопоказаний, тогда врачи рекомендуют заменить его следующими средствами:
Стоимость лекарственного средства Прозерин в различных аптеках России может отличаться. Средняя цена 10 ампул находится в пределах 60 рублей.
Прозерин - препарат, предназначенный для лечения нарушений со стороны нервной системы. Поступает в продажу в виде бесцветного раствора для внутримышечного введения. Применяется в виде инъекций, с помощью которых средство доставляется к очагу поражения и не затрагивает желудочно-кишечный тракт.
Действующее вещество Прозерина - неостигмина метилсульфат. Попадая в организм, это вещество временно блокирует холинэстеразу - основной фермент, который содержится в нервной ткани и скелетных мышцах. Это приводит к повышению активности ацетилхолина - нейромедиатора, который отвечает за нервно-мышечную передачу. Его накопление помогает добиться следующих лечебных эффектов:
При введении в терапевтических дозах стимулирует отлаженную передачу нервов к мышцам. В чрезмерных дозах приводит к расстройствам нервно-мышечной проводимости. Распадается на нужные вещества в печени. Продукты распада, не оказывающие никакого влияния на организм, на 80% выводятся вместе с мочой.
Уколы Прозерина назначаются в ряде случаев, связанных с неврологическими нарушениями. Средство прописывается врачами при:
В отдельных случаях средство назначается при слабости родовой деятельности.
Лекарственное средство запрещено принимать при следующих нарушениях:
Препарат отпускается из аптек только по рецепту. Перед покупкой нужно обязательно пройти медицинское обследование и исключить наличие противопоказаний.
Важно! Действующий компонент лекарства взаимодействует с другими препаратами, повышая или понижая лечебный эффект. Перед применением средства предупредите врача о других заболеваниях, если таковые имеются.
Во время применения Прозерина соблюдайте инструкцию по применению уколов внутримышечно. Средство вводится в область мышц. Делается это в медицинском учреждении с соблюдением основных правил, предупреждающих попадание инфекции в организм пациента.
Схема и курс лечения зависят от заболевания:
Курс лечения составляет 20-25 дней. При миастении длительность лечения определяется врачом после предварительной консультации. Для детей до года дозировка составляет 0,05-0,3 мг на килограмм массы тела. Детям до 12 лет назначается 0,2-0,5 мг. препарата.
В процессе лечения возможно появление побочных эффектов. Нарушения наблюдаются в разных системах организма:
Побочные эффекты более выражены при долгом применении или наличии аллергических реакций.
Важно! При наличии побочных эффектов не откладывайте визит к врачу. Специалист примет решение о замене Прозерина на другое средство или изменит дозировку на более безопасную.
Перед внутримышечной инъекцией Прозерина обратите внимание на особые указания:
Самостоятельное применение Прозерина запрещено.
Стоимость лекарства - от 55 рублей. К аналогом относится Неостигмина сульфат.
Возможные реакции на инфанрикс гекса
Что лучше от полиомиелита – Имовакс Полио или Полиорикс?
Прозерин
- синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия, обладает высоким сродством ацетилхолинэстеразой, что обусловлено его структурной тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По истечении этого времени вследствие медленного гидролиза прозерина холинестераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие прозерина приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин оказывает выраженное мускариновых и никотиновую действие, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы. Приводит к снижению частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхорея, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Название: | ПРОЗЕРИН |
Код АТХ: | N07AA01 - |
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.