Благовещенский собор Московского Кремля
Один из древнейших храмов Московского Кремля стоит на краю Соборной площади на бровке Боровицкого холма. Много веков...
Разработкой данного лекарственного препарата занималась компания Abbott Laboratories. Чаще всего его можно приобрести под названием Reductil, а в Соединенных Штатах Америки как Меридиа. Утвержден FDA.
Сибутрамин - Анорексигенное медицинское средство, которое увеличивает ощущение насыщенности организма. Это ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина центрального действия, очень похожий по своей структуре на амфетамин. Данный препарат представляет из себя рацемическую смесь (+) и (-) энантиомеров 1 - (4-хлорфенил)-N, N-диметил-альфа-(2-метилпропил) – циклобутан метиламина, формула C17H26ClN, молекулярная масса 279.85 г/моль. Сибутрамин – это одно из лекарственных средств, которое рекомендуется применять в комплексе поддерживающей терапии, направленной на борьбу с ожирением.
В 2010 года Управление по контролю качества продуктов и лекарственных средств Соединенных Штатов Америки рекомендовало указывать, что людям, имевшим когда- либо в прошлом проблемы с сердечнососудистой системой, употребление данного препарата противопоказано. А Британское Регулирующее Агентство по здравоохранению и лекарственным средствам, заявило, что любые лекарственные препараты, в которых содержится сибутрамин, причиняют вред человеку и его здоровью.
Сибутрамин гидрохлорид - селективный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, используется при лечении больных с избыточной массой тела. Он помогает постепенно уменьшать избыточные жировые отложения, то есть является препаратом долгосрочного действия. Сибутрамин гидрохлорид – рекомендуется применять дополнительно к диете, при которой постепенно понижается количество потребляемых калорий.
Термогенное действие Сибутрамина осуществляется через адренергическую систему, в основном путем косвенной активации бета-3-адренорецепторов. Употребление данного лекарственного препарата, резко повышается содержание термогенеза в бурой жировой ткани, во время этого процесса изменяется температуры тела в сторону повышения примерно на 1 градус. Но это одного из основных действий кленбутерола, так что в данном случае изменение температуры тела показывает, что процесс происходит правильно.
Сибутрамин помогает постепенно, устойчиво и безопасно снижать накопления жировой массы благодаря двум базовым аспектам. Во-первых, данный лекарственный препарат увеличивает расход калорий и ускоряет обмен веществ. Во-вторых, сибутрамин гидрохлорид существенно подавляет чувство голода. Во время исследований выявили, что при первом же приеме лекарственного препарата дозой в 10 мг обмен веществ улучшился примерно на 30 % и данная эффективность не уменьшается на протяжении шести часов, а так же калорийность потребляемой за сутки пищи была снижена до 1300 Ккал.
В 2001 году были проведены два независимых друг от друга клинических исследования в разных странах мира.
Первое проходило в США, штате Канзас, Институте Клинической Фармакологии. Участие в нем принимала группа людей, в состав которой входило 322 человека, разного возраста, половой принадлежности и с разной степенью ожирения.
Второе проводилось в Китае Департаментом эндокринологии. Здесь в исследовании приняли участие 120 человек с теми же проблемами.
В результате этих исследований, которые продолжались в течение 168 дней, и в одной и другой стране пациенты, принимающие Сибутрамин гидрохлорид, показали положительную динамику в процессе снижения веса. Более точные данные показывают, что в Китае средняя потеря веса из расчета всех испытуемых составила почти 7 кг за этот период времени, а в США, за такой же период, в среднем снижение веса составило от 5% до 10% от изначального веса испытуемых.
Фармакологическое действие - анорексигенное. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов - серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Сибутрамин подавляет чувство голода, увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), влияет на жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты, которые превосходят сибутрамин гидрохлорид в способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. Эти активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Сибутрамин не влияет на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывает антихолинергического и антигистаминного действие, ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменить функции тромбоцитов.
Снижение массы тела за счет уменьшения жировых масс сопровождается понижением количества триглицеридов, холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты и увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП. При применении данного препарата наблюдается подъём АД в покое (на 1-3 мм рт.ст.) и учащение пульса (на 3-7 уд./мин), такие изменения считаются незначительными, но в редких случаях бывают более выраженными. В случае одновременного применения с ингибиторами микросомального окисления ЧСС увеличивается (на 2,5 уд./мин) и интервал QT удлиняется (на 9,5 мс).
Во время исследования проводимого на лабораторных крысах, которое проходило в течение 24 месяцев, при использовании доз, при введении которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация - время (AUCs) для 2 метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5-21 раза. Частота формирования доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек в основном у самцов ЧСС увеличилась. Канцерогенного действия у самок не было выявлено, так же как и у мышей обоих полов. Не влияет на фертильность и не оказывает мутагенного действия. Во время введения крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдаемую при приеме МРДЧ, тератогенного действия не обнаружено. Но при проведении исследования на кроликах в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ. У последующих потомков были обнаружены незначительные изменения физического развития. У некоторых особей приплода были выявлены изменения толщены костей и незначительно поменялись по форме и размеру хвост, мордочка и ушные раковины.
Начальная доза должна составлять10 мг 1раз в сутки, но через 4 недели, если снижение веса незначительно, дозу рекомендуется увеличить до 15 мг. Еще больше увеличивать дозу не рекомендуется. Дозировка аналогична и для мужчин, и для женщин.
Побочные эффекты могут возникнуть в течение первого месяца приема препарата, но со временем частота их проявления должна ослабевать.
Для системы пищеварения возможно проявление потери аппетита, возникновение запора, ощущение сухости во рту, подташнивание, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
Последствиями для центральной и периферической нервной системы могут стать: возникновение бессонницы, головных болей, головокружения, чувства беспокойства, парестезии, повышенное потоотделение, изменение вкусовых ощущений, периодические судороги. Так же зафиксирован единичный случай, когда у больного шизоаффективное нарушение переросло в острый психоз.
В качестве последствий для сердечно-сосудистой системымогут проявиться: тахикардия, рост АД (незначительный подъем АД в состоянии покоя на 1-3 мм рт.ст. и небольшой рост частоты пульса на 3-7 уд./мин), вазодилатация (кожа краснеет, ощущается тепло), может обостриться геморрой. В редких случаях возможен более выраженный рост АД и ЧСС, ощущение сердцебиения.
Возможны единичные случаи острого интерстициального нефрита, мезангиокапиллярного гломерулонефрита в мочевыделительной системе.
Для кровеносной системы возможно возникновение тромбоцитопении, пурпура Шенлейн-Геноха.
При алиментарном ожирении с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, при наличии факторов риска, которые обусловлены избыточной массой тела, в т.ч. сахарного диабета типа 2 или гиперлипидемии. Рекомендуется применять Сибутрамин в комплексной терапии пациентам с выраженной избыточной массой тела
Противопоказано применять во время беременности и лактации, а так же при психических заболеваниях, синдроме Туретта, ИБС, врожденных пороках сердца, хронической сердечной недостаточности, окклюзионных заболеваниях периферических артерий, тахикардии, аритмии, нарушениях мозгового кровообращения, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек или печени, гипертиреозе, доброкачественной гиперплазии предстательной железы с формированием остаточной мочи, феохромоцитоме, глаукоме, анорексии, булимии, наркотической, алкогольной или фармакологической зависимости, органической причине ожирения, одновременном приеме или период до 14 дней после отмены ингибиторов МАО или других лекарственных препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, во время применения иных препаратов способствующих снижению массы тела, повышенной чувствительности к Сибутрамину гидрохлориду.
Формула:
C17H26ClN, химическое название: 1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа:
органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ регуляторы аппетита.
Фармакологическое действие:
анорексигенное.
Сибутрамин ингибирует обратный захват из синаптической щели нейромедиаторов (норадреналина и серотонина), усиливает синергические реакции центральных серотонинергической и норадреналинергической систем. Снижает количество потребляемой пищи и аппетит (усиливает чувство насыщения), оказывает влияние на бурую жировую ткань, повышает термогенез (из-за опосредованной активации бета3-адренорецепторов). Сибутрамин образует в организме активные метаболиты, которые значительно превосходят его по способности ингибировать обратный захват норадреналина и серотонина. Кроме того, эти метаболиты также блокируют обратный захват дофамина, но только в 3 раза слабее, чем норадреналина и серотонина. Сибутрамин со своими активными метаболитами не воздействует на активность МАО и на выделение моноаминов, не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия, не взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами (включая и адренергические, серотонинергические, бензодиазепиновые, дофаминергические и глутаматные). Сибутрамин ингибирует захват тромбоцитами серотонина и может менять функции тромбоцитов. При уменьшении массы тела в сыворотке крови увеличивается содержание ЛПВП и снижается количество общего холестерина, триглицеридов, мочевой кислоты и ЛПНП.
При терапии сибутрамином незначительно повышается артериальное давление в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренно учащается пульс (на 3–7 уд./мин), но в некоторых случаях данные изменения могут быть более выраженными. При совместном использовании сибутрамина с ингибиторами микросомального окисления удлиняется интервал QT (на 9,5 мс) и повышается частота пульса (на 2,5 уд./мин).
В исследования на мышах и крысах канцерогенного, мутагенного, тератогенного действия и влияния на фертильность сибутрамина не показано; повышалась частота развития доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек в основном у самцов крыс. Но в исследованиях на кроликах у потомков были выявлены аномалии физического развития (изменение размеров или формы хвоста, ушной раковины, мордочки, толщины костей).
При приеме внутрь сибутрамин в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро, как минимум на 77%. Во время «первого прохождения» через печень препарат биотрансформируется при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с формированием двух активных метаболитов (ди - и монодесметилсибутрамина). При приеме 15 мг препарата максимальная концентрация монодесметилсибутрамина равна примерно 4 нг/мл, дидесметилсибутрамина в среднем 6,4 нг/мл. Максимальная концентрация сибутрамина достигается через 1,2 часа, его активных метаболитов через 3–4 часа. Совместный прием препарата с пищей уменьшает максимальную концентрацию метаболитов на 30% и повышает время ее достижения на 3 часа, при этом AUC не меняется. Равновесная концентрация в крови активных метаболитов сибутрамина достигается в течение 4 дней после начала терапии и примерно в 2 раза выше плазменного содержания после приема разовой дозы. Сибутрамин быстро распределяется по тканям. С белками плазмы сибутрамин связывается на 97%, его активные метаболиты – на 94%. Период полувыведения сибутрамина составляет 1,1 часа, дидесметилсибутрамина - 16 часов, монодесметилсибутрамина - 14 часов. Активные метаболиты подвергаются конъюгации и гидроксилированию с формированием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном почками.
Внимание! С 2010 г сибутрамин и препараты, его содержащие, запрещены к продаже в Европе, США, Канаде и Австралии из-за доказанного патогенного воздействия на сердечно-сосудистую систему. EMEA рекомендует врачам не выписывать более препарат сибутрамин, фармацевтам не отпускать его, а пациентам срочно обратиться к врачу за изменением терапии.
Комплексное поддерживающее лечение пациентов, которые имеют избыточную массу тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и больше или при индексе массы тела от 27 кг/м2 и больше, но при наличии прочих факторов риска, которые обусловлены избыточной массой тела (дислипопротеидемия, сахарный диабет 2 типа).
Сибутрамин принимается внутрь (независимо от приема пищи), утром, 1 раз в сутки, начальная доза составляет 10 мг (возможен прием 5 мг при плохой переносимости); через 4 недели в случае недостаточной эффективности дозу повышают до 15 мг/сут. Продолжительность терапии - 1 год.
Использование препарата возможно только тогда, когда все прочие мероприятия, которые направлены на уменьшения массы тела, оказались малоэффективными. Терапию необходимо осуществлять под контролем врача, который имеет опыт коррекции ожирения в рамках комплексного лечения (изменение образа жизни и привычек питания, диета, увеличение физической активности). Период приема в дозе 15 мг необходимо ограничить во времени. Необходим контроль уровня артериального давления и частоты пульса каждые 2 недели в первые 2 месяца терапии сибутрамином и далее - 1 раз в месяц. У больных, которые имеют артериальную гипертензию (более 145/90 мм рт.ст.), контроль должен быть более частым и тщательным, а при дважды зарегистрированном подъеме артериального давления более 145/90 мм рт.ст. прием препарата необходимо прекратить.
Появление при лечении прогрессирующего диспноэ, болей в грудной клетке и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии, нужно обязательно обратиться к лечащему врачу. Не рекомендуется совместное использование с сибутрамином препаратов, которые увеличивают интервал QT (терфенадин, астемизол, антиаритмические и прочие средства), средств, которые содержат эфедрин, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин и другие (из-за опасности увеличение частоты пульса и артериального давления), а также прочих анорексигенных препаратов, которые имеют центральный механизм действия. С осторожностью используют сибутрамин при гипомагниемии, гипокалиемии, при нарушении функционального состояния почек и печени. Женщины детородного возраста во время терапии сибутрамином должны применять адекватные средства контрацепции. Необходимо знать, что сибутрамин может снижать слюноотделение и способствовать развитию периодонтальных болезней, кариеса, кандидоза и дискомфорта в ротовой полости. При терапии необходимо ограничить употребление алкоголя. Не использовать сибутрамин при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.
Гиперчувствительность, нервная булимия или нервная анорексия, наличие органических причин ожирения, синдром Жиля де ла Туретта, окклюзионные болезни периферических артерий, некомпенсированная сердечная недостаточность, психические болезни, ишемическая болезнь сердца, врожденные пороки сердца, аритмия, тахикардия, артериальная гипертензия (артериальное давления более 145/90 мм рт.ст.), цереброваскулярные болезни (транзиторные нарушения мозгового кровообращения, инсульт), тяжелые нарушения функционального состояния почек или печени, глаукома, гипертиреоз, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, которая сопровождается наличием остаточной мочи; установленная наркотическая, фармакологическая и алкогольная зависимость; совместное использование или период меньше 2 недель после отмены ингибиторов МАО или прочих средств, которые действуют на центральную нервную систему (в том числе и антидепрессанты, нейролептики, триптофан), а также прочих препаратов для снижения массы тела.
Моторно-вербальный тик (нарушение артикуляции, непроизвольные сокращения мышц), эпилепсия, возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность использования не определены).
Не рекомендуется использование сибутрамина во время беременности в период грудного вскармливания (строго контролируемые и адекватные исследования у женщин отсутствуют; неизвестно, выделяется ли сибутрамин с грудным молоком).
Организм в целом:
головная боль, боли в спине, гриппоподобный синдром, случайная травма, астения, абдоминальная боль, боли в груди, боли в шее, аллергические реакции;
система кровообращения:
тахикардия, вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла), мигрень, повышение артериального давления, сердцебиение;
система пищеварения:
анорексия, запор, повышение аппетита, тошнота, диспепсия, гастрит, жажда, рвота, обострение геморроя;
система опоры и движения:
артралгия, миалгия, тендосиновит, заболевания суставов;
органы чувств и нервная система:
сухость во рту, инсомния, головокружение, нервозность, тревога, депрессия, парестезия, сонливость, возбуждение, эмоциональная лабильность, изменение вкуса, заболевания уха, боль в ухе;
система дыхания:
ринит, фарингит, синусит, усиление кашля, ларингит;
кожные покровы
: сыпь, потливость, Herpes simplex, акне; мочеполовая система:
дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, вагинальный кандидоз, метроррагия, генерализованный отек.
Ингибиторы микросомального окисления уменьшают клиренс сибутрамина. Препараты, которые обладают серотонинергической активностью, увеличивают возможность появления серотонинового синдрома (потливость, аритмия, ажитация, диарея, гипертермия, судороги).
При передозировке сибутрамином усиливаются побочные эффекты (тахикардия, повышение артериального давления, головокружение, головная боль). Необходимо: прием активированного угля, проведения симптоматического лечения, контроль жизненно важных функций, при тахикардии и повышении артериального давления назначение бета-адреноблокаторов.
Сибутрамин, а также его структурные аналоги, обладающие схожим психоактивным действием, включены в “Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации”, утвержденный Постановлением Правительства РФ от 29.12.2007 г. N 964. В Примечании к Списку указано, что все лекарственные формы, какими бы фирменными (торговыми) названиями они ни обозначались, в состав которых входят перечисленные в этом списке вещества в сочетании с фармакологическими неактивными компонентами, также входят в указанный Список. В России такие препараты легально можно приобрести только по рецепту врача и только в аптечных учреждениях при наличии в оных лицензии на фармацевтическую деятельность с правом работы с сильнодействующими и ядовитыми веществами, согласно списков ПККН.
Препарат Сибутрамин
применяют как вспомогательное средство в борьбе с ожирением. Препарат используется в сочетании с тщательно контролируемой диетой и увеличением физической активности. Сибутрамин
показан только пациентам с исходным индексом массы тела (ИМТ) не меньше 30 и пациентам с ИМТ больше 27 и такими факторами риска, как диабет или повышенное артериальное давление.
Название: | СИБУТРАМИН |
Код АТХ: | A08AA10 - |
Препараты на основе Сибутрамина используются при комплексном лечении алиментарного ожирения в тех случаях, когда другие средства оказались неэффективными.
Действующее вещество препарата – сибутрамина гидрохлорида моногидрат – оказывает специфическое действие на определённые центры головного мозга, в результате чего у людей со значительной избыточной массой тела заметно снижается аппетит, а во время приёма пищи быстрее наступает чувство насыщения. В результате человек потребляет меньшее количество пищи. Таким образом, Сибутрамин оказывает анорексигенное действие.
Сибутрамин для похудения назначают больным ожирением, чей индекс массы тела равен или превышает 30 кг/м2. Также препарат может быть назначен врачом для больных ожирением с ИМТ, равным 27 кг/м2 и выше, в том случае, если существуют дополнительные риски, связанные с избыточной массой тела, например, сахарный диабет 2 типа.
Сибутрамин для похудения применяют при комплексном лечении алиментарного ожирения, сочетая приём препарата с умеренно низкокалорийной диетой и физическими упражнениями. Препарат может назначаться только врачом. Самолечение с помощью Сибутрамина недопустимо. Сибутрамин назначается врачом только тогда, когда все другие средства, направленные на снижение веса, оказались неэффективными. Препарат должен приниматься под наблюдением врача, который строго отслеживает реакции организма и эффективность назначенного лечения.
Однако в практике отмечены случаи, когда Сибутрамин, считающийся весьма сильнодействующим средством, не оказывал на больного воздействия . О нечувствительности пациента, страдающего ожирением, к препарату можно судить в том случае, если в течение 3 месяцев приёма Сибутрамина вес больного снизился менее, чем на 5 кг или не снизился вовсе.
При приёме Сибутрамина, по результатам анализов крови, отмечается повышение ЛПВП («хорошего» холестерина) и снижение липопротеинов низкой плотности – «плохого» холестерина. Также происходит некоторое повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений. Считается неопасным, если АД в покое в результате приёма препарата повысилось на 1-3 мм рт.ст., а пульс в покое – на 3-7 уд/мин.
Если же артериальное давление повысилось более значительно, тем более, если оно достигло показаний 145/90мм рт.ст., приём Сибутрамина следует срочно прекратить.
Но даже при адекватной реакции организма на препарат Сибутрамин рекомендуют применять не дольше 1 года.
Инструкция для Сибутрамина предупреждает о большом количестве побочных воздействий , в числе которых:
Головная боль;
Абдоминальная боль (колика);
Аллергические реакции;
Астения (синдром хронической усталости);
Повышение артериального давления,
Тахикардия (учащение сердцебиения);
Мигрень;
Покраснения кожи с выраженным чувством тепла;
Тошнота и рвота;
Обострение гастрита;
Геморрой;
Жажда, сухость во рту;
Появление мышечных болей;
Воспаление или обострение хронических заболеваний суставов;
Головокружение;
Чувство беспричинной тревоги;
Депрессия;
Сонливость;
Эмоциональная нестабильность;
Боль в ушах;
Явления, схожие с симптомами острых респираторных заболеваний, такие как насморк, фарингит, кашель;
Сыпь, повышенное потоотделение;
Нарушение менструального цикла;
Инфекции мочевыводящих путей.
Отзывы о Сибутрамине людей, страдающих избыточным весом, показывают, что наиболее частыми побочными эффектами являются сухость во рту , жажда, нервозность, нестабильность эмоционального состояния, озноб. Несколько реже беспокоят головные боли и головокружения, тошнота, сонливость.
Однако многие готовы терпеть эти неприятные явления ради достижения основной цели – похудения: подавляющее большинство отзывов о Сибутрамине свидетельствуют о высокой интенсивности препарата.
На сегодняшний день не существует клинически подтверждённых объективных данных о влиянии Сибутрамина на организм молодых людей, не достигших 18 лет, а также на организм людей старше 65 лет. Поэтому принято считать, что препарат противопоказан лицам моложе 18 и старше 65 лет.
Также препарат не назначают беременным и кормящим женщинам.
Инструкция для Сибутрамина гласит, что приём препарата категорически запрещён лицам, имеющим органические причины развития ожирения , нервную булимию или анорексию, гиперчувствительность к Сибутрамину, ишемическую болезнь сердца, гипертонию, аритмию, тахикардию, цереброваскулярные заболевания, тяжёлые нарушения функции почек и печени, гипертиреоз, психические заболевания, алкогольную и наркотическую зависимость, онкологические заболевания, доброкачественную гиперплазию простаты, глаукому. Также препарат назначают не ранее, чем спустя две недели после приёма других средств для похудения или средств, действующих на центральную нервную систему. К примеру, таких как триптофан, любые нейролептики или антидепрессанты.
В период приёма Сибутрамина для похудения не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую высокого сосредоточения и концентрации. Если же от этих видов деятельности нет возможности отказаться, то врач подбирает для человека, страдающего ожирением, какой-либо из аналогов Сибутрамина .
Препарат выпускают в виде порошка, заключённого в капсулу. Согласно инструкции для Сибутрамина, принимают его один раз в сутки, утром. При лечении ожирения чаще всего назначают дозу 10 мг. Если лекарство переносится плохо, но врач считает целесообразным продолжить его приём, то дозу снижают до 5 мг. В том случае, если Сибутрамин переносится больным хорошо, но оказывает незначительный эффект, дозу увеличивают до 15 мг в сутки, начиная с четвёртой недели проведения терапии.
С января 2008 года продажа Сибутрамина осуществляется только по рецептам, в аптеках, так как вещество включено в число сильнодействующих.
Начиная с 2010 года, препарат запрещён к применению во время соревнований Всемирным антидопинговым контролем.
Серьёзные ограничения на продажу Сибутрамина и аналогов препарата введены в странах Европы, в Украине, в США .
В практике борьбы с ожирением широко используются аналоги Сибутрамина:
Меридиа;
Редуксин;
Линдакса;
Голдлайн.
Несмотря на то, что
Сибутрамин не только избавляет от имеющихся лишних килограммов, но и не дает откладываться новым, что гарантирует стройность надолго. В каких препаратах для похудения он содержится, узнайте из статьи.
Еще 10–15 лет назад в России процент людей с ожирением был ниже среднеевропейских показателей. Сегодня же Россия попала в ТОП-5 «самых толстых» стран мира, уступая в этом рейтинге только США, Китаю, Индии и Бразилии. Диагноз «ожирение» ставится, если масса тела человека превышает статистически установленную норму на 30 и более процентов.
Лишний вес при этом набирается за счет увеличения количества жировой ткани, которая обычно откладывается в «типичных» местах – на бедрах, животе, талии, спине. Тучность доставляет психологический и физический дискомфорт, но ее главная опасность — повышение риска развития гипертонии, атеросклероза, сахарного диабета, заболеваний опорно-двигательного аппарата.
Сбросить количество лишних килограммов, равное четверти веса тела, с помощью БАДов, диет или физических нагрузок удается далеко не всегда, нередко приходится прибегать к «тяжелой артиллерии» — медикаментозной терапии.
Предназначенные для похудения лекарственные средства бывают разными по принципу действия: одни подавляют аппетит, другие снижают уровень усвоения жиров и углеводов, третьи, оказывая слабительное действие, не позволяют пище перевариваться. Но поскольку эти препараты относятся к сильнодействующим, то могут давать серьезные побочные эффекты и имеют немало противопоказаний. Назначают их при тяжелых формах ожирения, когда другие способы лечения оказываются неэффективными. К мощным лекарственным средствам для лечения ожирения относится сибутрамин.
Сибутрамин — это синтетический препарат, который был разработан более 25 лет назад, американской компанией Abbott Laboratories как антидепрессант. Однако клинические испытания не подтвердили его эффективность, зато обнаружили, что он оказывает мощное анорексигенное (подавляющее аппетит) действие. В 1997 году сибутрамин был официально разрешен к применению Агентством Министерства здравоохранения США FDA, после чего его стали активно использовать во всем мире как средство для похудения, таблетки с сибутрамином прописывали людям в любом возрасте и с любыми сопутствующими заболеваниями.
Но у нового радикального средства скоро обнаружился ряд весьма опасных побочных эффектов. Во-первых, сибутрамин вызывал депрессивные состояния и привыкание, похожее на зависимость от наркотика. Он также повышал риск развития заболеваний сердечнососудистой системы, о чем свидетельствовал повышенный процент смертности от инфарктов или инсультов среди пациентов, принимавших это средство для похудения.
Глубокие исследования, которые были проведены независимыми медицинскими экспертами, подтвердили небезопасность средства, и после 2010 года сибутрамин был тем же Управлением США по саннадзору FDA отозван с рынка по причине «риска неблагоприятных последствий». В настоящее время препараты с сибутрамином в некоторых странах запрещены, в других, в том числе в России, они включены в перечень сильнодействующих.
Анорексигенное действие синтетического вещества Sibutraminum основано на его способности увеличивать выработку организмом тепла и подавлять аппетит. При возрастании термогенеза сжигаются имеющиеся жировые запасы, а при уменьшении количества потребляемой пищи сделать новые запасы триглециридов уже не получается. Таким образом, происходит довольно быстрая потеря массы тела при похудении.
С точки зрения фармакинетики, повышение термогенеза при приеме сибутрамина для похудения вызывается активацией бета адренорецепторов, отвечающих за выделение энергии. Снижение аппетита объясняется его избирательным ингибирующим действием на процессы обратного захвата серотонина и норадреналина. Эти гормоны являются нейромедиаторами головного мозга, а их действие вызывает состояние «счастливого возбуждения» и притупляет чувство голода.
Потеря веса при приеме сибутрамина сопровождается снижением в крови холестерина и триглицеридов, с одновременным ростом содержания липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Это способствует повышению эффекта похудения и создает условия для его пролонгирования – новый вес при соблюдении диеты удерживается длительное время.
При приеме внутрь Sibutraminum быстро всасывается, усваиваясь не менее чем на 77%. Его максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1–2 часа. Биотрансформации вещество подвергается при первом прохождении через печень, активные метаболиты сохраняются в крови до 4 дней.
Препараты на основе сибутрамина применяются при проведении комплексной терапии больных с ИМТ индексом ≥30 кг/м2 или с ИМТ ≥ 27 кг/м2 при наличии факторов риска, вызванных ожирением (сахарный диабет, дислипопротеидемия, гипертония).
Ограничений к приему этого анорексигенного средства достаточно много. К ним, в первую очередь, относится наличие органических причин ожирения:
Прием сибутрамина для похудения также противопоказан при:
Во время беременности и период кормления грудью сибутрамин не применяют – степень риска его тератогенного действия на плод не изучена. С осторожностью назначают этот регулятор аппетита людям со склонностью к судорожным состояниям, при наличии моторно-вербального тика, в детском (до 18 лет) и пожилом (после 65 лет) возрасте.
Поскольку Sibutraminum может взаимодействовать с некоторыми компонентами других лекарственных препаратов, перед приемом средств от аллергии, кашля, простуды следует посоветоваться с врачом.
Одновременно с сибутрамином для похудения не разрешается использовать:
Если прием сибутрамина пропущен, следующий раз следует принимать обычную дозу, удваивать ее нельзя. Прекращать лечение анорексигенным препаратом без консультации врача не рекомендуется.
Использование регулятора аппетита на основе сибутрамина может вызывать побочные явления. Как правило, они возникают в начальный период лечения, в дальнейшем степень их выраженности снижается. Это могут быть:
В медицине Sibutraminum применяется в виде соли — моногидрата гидрохлорида. Порошок сибутрамина моногидрата, расфасованный в полимерные баночки или двухслойные полиэтиленовые пакеты по 0,1–2,5 кг, выпускают фармацевтические компании «Symed Labs» (Индия), «Изварино-Фарма» (Россия), Shanghai Modern Pharmaceutical (КНР). Он отпускается в медицинские учреждения и используется как сырье для изготовления препаратов -регуляторов аппетита. В аптеках препараты с сибутрамином отпускаются только по рецепту эндокринолога или диетолога.
Меридиа
Регулятор аппетита в капсулах, расфасованных в блистеры по 7, 14, 28, 84 шт. Каждая капсула содержит 10 или 15 мг моногидрата сибутрамина и вспомогательные компоненты: диоксид коллоидного силикона, стеарат магния, микроцеллюлоза, моногидрат лактозы. Производитель – фармацевтическая фирма Abbott GmbH (Германия). Стоимость упаковки «Меридиа» из 14 капс. по 10 мг — 1700 рублей.
Голдлайн
Форма выпуска — капсулы с содержанием активного вещества 10 или 15 мг, упакованные в блистеры из алюминиевой фольги по 10, 30, 60, 90 шт. Вспомогательные вещества — лактоза, стеарат магния, стеарат кальция, микрокристаллическая целлюлоза. Препарат компании Ranbaxy Laboratories (Индия), представительство и производство в РФ «Изварино-Фарма». Цена 60 капс. «Голдлайн» российского производства 630–650 рублей, такая же упаковка оригинального индийского «Голдлайн» стоит около 1700–1900 рублей.
Голдлайн Плюс
Выпускается российской компанией «Изварино-Фарма». От базового варианта «Голдлайн» он отличается повышенным содержанием микрокристаллической целлюлозы. Этот полисахарид обладает сорбционными свойствами: связывает и выводит из организма токсины, продукты обмена веществ. 30 капсул «Голдлайн Плюс» с содержанием 15 мг моногидрата сибутрамина и 153 мг микроцеллюлозы стоят от 800 до 1000 рублей.
Слимия
Средство для лечения ожирения выпускается в желатиновых капсулах, расфасованных в блистеры по 20 и 30 шт. или пластиковые баночки по 60 шт. В каждой капсуле содержится 10 или 15 мг сибутрамина, а также вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза. Производитель — TORRENT PHARMACEUTICALS (Индия). За 60 капс. «Слимия» нужно уплатить около 1200 рублей.
Редуксин
Это лекарственный препарат-аноректик в капсулах с содержанием активного вещества – 10 или 15 мг. Контурная ячейковая упаковка – 30 или 60 капсул. Вспомогательные вещества — микрокристаллическая целюлоза, стеарат кальция, диоксид титана, желатин. Производитель – фармацевтическая компания «Озон» (Россия). Цена 30 капс. по 0, 01 г – от 1600 рублей.
Линдакса
Подавитель аппетита «Линдакса» выпускается в желатиновых капсулах, упаковка содержит 10, 30 или 90 капсул по 10 или 15 мг моногидрата сибутрамина. Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микроцеллюлоза, стеарат магния, оксид железа, диоксиды кремния и титана, желатин. Производитель – фармацевтический концерн Зентива (Чешская Республика), представительство в РФ «Зентива-Фарма». Упаковка «Линдакса-15» из 30 капсул стоит 2100–2200 рублей.
Дозировка препаратов с сибутрамином рассчитывается индивидуально. При проведении курса терапии ожирения начальная доза моногидрата сибутрамина составляет 10 мг. Частота приема – 1 раз в сутки. В случае снижения веса менее чем на 2 кг за месяц, как принимать препарат в дальнейшем, решает врач. Дозировка может быть увеличена до 15 мг в сутки, а при отсутствии видимого эффекта в течение 3 месяцев лечение анорексигенным средством может быть прекращено.
Лечение сибутрамином должно сочетаться со строгой диетой и дозированными физическими нагрузками, для оценки общего состояния рекомендуется контролировать величину артериального давления и частоту сердечных сокращений. Алкоголь в период лечения полностью исключается.
Продолжительность курса терапии – от 3 месяцев до 1 года. Начальный эффект можно видеть через несколько недель, полный курс лечения сибутрамином позволяет похудеть, уменьшив массу тела на 10 и больше процентов. После окончания приема регулятора аппетита результат сохраняется лишь при условии соблюдения диеты и постоянного поддержания физической активности.
Препараты с сибутрамином можно заменить лекарственными средствами-аналогами, изготовленными на основе других активных компонентов, но оказывающими такое же анорексигенное действие: