Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды). Сульфаниламиды

Знакомые людям сульфаниламиды давно зарекомендовали себя, так как появились еще до истории открытия пенициллина. На сегодняшний день эти препараты в фармакологии частично утратили свою значимость, поскольку по эффективности уступают современным медикаментам. Однако при лечении некоторых патологий они незаменимы.

К sulfanilamide (сульфонамидам) относятся синтетические противомикробные лекарственные средства, которые являются производными сульфаниловой кислоты (аминобензолсульфамида). Сульфаниламид натрия подавляет жизнедеятельность кокков и палочек, влияет на нокардии, малярии, плазмодии, протей, хламидии, токсоплазмы, обладает бактериостатическим эффектом. Сульфаниламидные препараты – это лекарства, которые назначают при терапии болезней, вызванных возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.

Классификация сульфаниламидных препаратов

По своей активности сульфаниламидные средства уступают антибиотикам (не путать с сульфонанилидами). Эти лекарства имеют высокую токсичность, поэтому у них ограниченный спектр показаний. Классификация сульфаниламидных препаратов подразделяется на 4 группы, в зависимости от фармакокинетики и свойств:

Механизм действия сульфаниламидных препаратов

Выбор лекарства для лечения пациента зависит от свойств возбудителя, ведь механизм действия сульфаниламидов сводится к блокированию чувствительных микроорганизмов в клетках синтеза фолиевой кислоты. По этой причине некоторые лекарства, к примеру, Новокаин или Метиономиксин несовместимы с ними, поскольку ослабляют их действие. Ключевой принцип действия сульфаниламидов – нарушение метаболизма микроорганизмов, подавление их размножения и роста.

Показания к применению сульфаниламидов

В зависимости от структуры сульфидные препараты имеют общую формулу, но неодинаковую фармакокинетику. Существуют лекарственные формы для внутривенного введения: Сульфацетамид натрия, Стрептоцид. Некоторые препараты вводят внутримышечно: Сульфален, Сульфадоксин. Комбинированные лекарственные средства применяют обоими путями. Для детей сульфаниламиды используют местно или в таблетках: Ко-тримоксазол-Ривофарм, Котрифарм. Показания к применению сульфаниламидов:

• фолликулит, вульгарные угри, рожистые воспаления;
• импетиго;
• ожоги 1 и 2 степени;
• пиодермия, карбункулы, фурункулы;
• гнойно-воспалительные процессы на коже;
• инфицированные раны разного происхождения;
• тонзиллит;
• бронхит;
• глазные заболевания.

Список сульфаниламидных препаратов

По периоду циркуляции антибиотики сульфаниламиды разделяют на: короткого, среднего, длительного и сверхдлительного воздействия. Составить список всех препаратов невозможно, поэтому в данной таблице представлены сульфаниламиды длительного действия, используемые для лечения многих бактерий:

Комбинированный сульфаниламидный препарат

Время на месте не стоит, и многие штаммы микробов мутировали и приспособились. Медики нашли новый способ борьбы с бактериями – создали комбинированный сульфаниламидный препарат, в котором антибиотики сочетаются с триметопримом. Перечень таких сульфопрепаратов:

Сульфаниламидные препараты для детей

Поскольку данные лекарственные средства являются медикаментами широкого спектра действия, то их применяют и в педиатрии. Сульфаниламидные препараты для детей выпускают в таблетках, гранулах, мазях и растворах для инъекций. Список лекарств:

Инструкция по применению сульфаниламидов

Антибактериальные средства назначают, как внутрь, так и местно. Инструкция по применению сульфаниламидов гласит, что детям применят препарат: до года по 0,05 г, от 2 до 5 лет – 0,3 г, от 6 до 12 лет – 0,6 г на весь прием. Взрослые принимают 5-6 раз/сутки по 0,6 -1,2 г. Длительность лечения зависит от тяжести патологии и назначается врачом. По аннотации курс составляет не более 7 дней. Любой сульфаниламидный препарат следует запивать щелочной жидкостью и употреблять продукты, которые содержат серу для поддержания реакции мочи и предотвращения кристаллизации.

Побочные действия сульфаниламидных препаратов

При длительном или бесконтрольном применении могут проявиться побочные действия сульфаниламидов. Это аллергические реакции, тошнота, головокружение, головные боли, рвота. При системной абсорбции сульфопрепараты могут проходить через плаценту, а затем обнаруживаться в крови плода, вызывая токсические эффекты. По этой причине при беременности безопасность применения лекарств под вопросом. Врач должен учитывать такое химиотерапевтическое действие при назначении их беременным женщинам и во время лактации. Противопоказанием к применению сульфаниламидов является:

• гиперчувствительность к основному компоненту;
• анемия;
• порфирия;
• печеночная или почечная недостаточность;
• патологии кроветворной системы;
• азотемия.

Цена на сульфаниламидные препараты

Лекарства этой группы не проблема купить в интернет-магазине или в аптеке. Разница в стоимости будет ощутимой, если заказать по каталогу в интернете сразу несколько препаратов. Если покупать лекарство в единичном варианте, то придется дополнительно заплатить за доставку. Недорого обойдутся сульфаниламиды отечественного производства, тогда как импортные лекарства стоят на порядок дороже. Примерная цена на сульфаниламидные препараты:

Видео: что такое сульфаниламиды

Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

• При лечении насморка у ребенка можно использовать глазные капли Альбуцид в нос, отзывы о таком лечении со стороны родителей и педиатров положительные. В инструкции такие особенности применения препарата......
• Часто по медицинским показаниям гипертоникам выписывают таблетки Андипал – инструкция по применению, при каком давлении, помогает выбрать правильную дозу для лечения, изучить состав препарата и узнать о побочных......
• Применение препаратов, которые не нужно принимать вовнутрь, могут показаться некоторым беременным женщинам вполне безопасными. Тем не менее ряд медикаментов наружного использования содержат вещества, способные всасываться в кровь через......
• Для устранения микроорганизмов, вызвавших грибок стопы, кожи или других органов, используют противогрибковые препараты для детей в виде растворов, таблеток, свечей и капсул. В педиатрической практике используются медикаменты с......
• Ингибиторы МАО – что это знают только люди, которые интересуются новостями медицины. Расшифровка простая – это группа медикаментов, которая относится к антидепрессантам, блокирующим расщепление МоноАминОксидазы. Они используются как......
• Проблема выпадения волос связана с физиологическими нарушениями в организме, в том числе с гормональным дисбалансом (андрогенное облысение), генетической предрасположенностью. В аптеках представлен препарат Миноксидил для волос, который популярен......
• Тяжелые вирусные заболевания требуют использования специальных лекарственных средств. Изопринозин – подробная инструкция по применению которого оговаривает дозировки в зависимости от возраста, помогает справиться с простудой, кондиломами, воздействуя на......
• Это растение помогает избавиться от многих сердечных заболеваний, поддерживать в тонусе почки, печень и другие жизненно важные органы. Боярышник от давления тоже весьма эффективен, что обуславливается его гипотензивными......
• От алкогольной зависимости наркологи часто прописывают пациентам препарат Торпедо в виде инъекций или капсул. Это не новая методика, но она популярна за счет своей эффективности. Процедура основана на......
• Подробное описание механизма действия препарата, препятствующего образованию тромбозов, содержится в аннотации Ацекардол – инструкция по применению, вложенной в упаковку с медикаментом. Начиная прием лекарства, особенно без назначения врача,......
• Гипертония является распространенной болезнью сердечно-сосудистой системы. Часто повышение давления провоцирует биологически неактивный ангиотензин I. Чтобы предотвратить его влияние, в схему терапии должны входить препараты, которые угнетают действие гормона.......

Препараты этой группы являются синтетическими противомикробными средствами, производными сульфаниловой кислоты. Все они имеют общую формулу.

Сульфаниламидные препараты подавляют жизнедеятельность как различных кокков (стрептококки, кроме зеленящего, стафилококки, пневмококки, гонококки, менингококки), так и палочек (энтеропатогенная кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, иерсинии и др.). Сульфамонометоксин и сульфапиридазин, кроме того, влияют на токсоплазмы, хламидии, протей, плазмодии малярии, нокардии. Сульфаниламидные препараты часто оказывают лечебный эффект, при терапии заболеваний, вызванных устойчивыми к антибиотикам штаммами этих возбудителей.

Сульфаниламиды - бактериостатические препараты. По химической структуре они похожи на парааминобензойную кислоту (ПАБК) и могут захватываться микробами вместо нее. При этом нарушается образование фолиевой кислоты, обеспечивающей жизнедеятельность клеток (синтез нуклеиновых кислот и белков). Сульфаниламиды не действуют на микроорганизмы, которые сами синтезируют ПАБК, а также на покоящиеся формы микробов. В тканях человека фолиевая кислота не синтезируется, поэтому в его обмен веществ сульфаниламиды не вмешиваются.

Сродство микроорганизмов к парааминобензойной кислоте выше, чем к сульфаниламидам, поэтому концентрация названных препаратов в крови должна превышать таковую ПАБК в десятки и сотни раз. Применение недостаточных доз сульфаниламидов может привести к селекции устойчивых к ним штаммов микробов.

В практических целях можно использовать следующую классификацию сульфаниламидов.

1. Сульфаниламиды, используемые при системных инфекциях:

Короткого действия: стрептоцид, этазол, норсульфазол, сульфадимезин, сульфацил (альбуцид);

Средней продолжительности действия: сульфазин, сульфаметоксазол;

Длительного действия: сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфади-метоксин;

Сверхдлительного действия: сульфален (келфизин);

Комбинированные препараты с триметопримом: бактрим (бисептол), гросептол, потесептил и др.

2. Используемые при инфекциях ЖКТ: сульгин, фталазол, фтазин, салазо-сульфапиридазин, салазосульфапиридин, салазосульфадиметоксин.

3. Используемые при инфекциях мочевыводящих путей: уросульфан, сульфадиметоксин, сульфален.

4. Используемые в глазной практике: сульфацил натрия, сульфапиридазин натрия.

Для парентерального введения можно использовать сульфаниламиды, хорошо растворяющиеся в воде. Для этой цели применяют препараты короткого действия: этазол натрия, сульфацил натрия, стрептоцид растворимый и препарат сверхдлительного действия - сульфален-меглюмин.

Большинство сульфаниламидов хорошо всасывается из кишечника (исключение составляют специально утяжеленные препараты, применяемые для лечения инфекций ЖКТ). В плазме крови они связаны с белками, но сравнительно легко проникают в различные ткани.

Выведение сульфаниламидов осуществляется преимущественно путем клу-бочковой фильтрации, поэтому чем больше препарат связан с белками плазмы, тем медленнее происходит его элиминация. Некоторые сульфаниламиды, особенно сульфален, могут реабсорбироваться из мочи. Названные особенности определяют скорость выведения препаратов из организма.

Выбор препарата зависит от его фармакокинетических особенностей, а также от возбудителя, локализации и течения инфекционного процесса.

Для лечения системных инфекций применяют сульфаниламиды, хорошо всасывающиеся из кишечника. Они легко проникают из плазмы крови в ткани, создавая в них эффективные концентрации, в том числе в легких, в плевральной, синовиальной, асцитической жидкостях. В цереброспинальную жидкость лучше остальных препаратов проникает сульфапиридазин, практически не проникает сульфадиметоксин. Остальные сульфаниламиды в ликвор проникают умеренно. Сульфаниламиды хорошо проникают через плаценту, создавая в околоплодной жидкости, крови и тканях плода и новорожденного концентрации, достаточные для проявления противомикробного действия. В молоке матери концентрация препаратов равна таковой в ее плазме крови, и грудной ребенок может получить сульфаниламид в количестве, достаточном для появления у него нежелательных эффектов.

В печени сульфаниламиды подвергаются биотрансформации путем ацетилирования и (или) глюкуронидации. Ацетилированные метаболиты плохо растворяются в воде, поэтому в моче могут выпасть в осадок, нарушив проходимость канальцев почек. Для профилактики этого осложнения необходимо запивать каждую порцию сульфаниламида стаканом щелочной воды (раствор соды, боржом) для подщелачивайия мочи и повышения растворимости ацетилированных метаболитов. Это правило необходимо соблюдать при назначении стрептоцида, норсульфазола, сульфадимезина, этазола, сульфацила, сульфазина. При назначении препаратов длительного и сверхдлительного действия кристаллурия наблюдается редко, что связано с приемом этих препаратов в меньших дозах, а также с тем, что названные сульфаниламиды частично образуют эфиры с глюкуроновой кислотой, хорошо растворимые в воде. Сульфадиметоксин подвергается глюкуронидации и выводится с мочой в неизмененном виде, поэтому опасности образования его кристаллов в моче нет. В неизмененном виде выделяется почками уросульфан, создавая в моче высокие концентрации, поэтому его применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей. Для лечения инфекций желчевыводяших путей используют сульфадиметоксин, сульфапиридазин и сульфален, которые содержатся в желчи в активном виде и высокой концентрации.

Сульфаниламиды, хорошо всасывающиеся из кишечника, применяют для лечения заболеваний дыхательных путей, тонзиллита, фарингита, отита, менингита, инфекционных поражений кожных покровов.

В настоящее время широко используют комбинированные препараты сульфаниламидов, содержащие триметоприм бактрим (бисептол, котримоксазол, бактериал), гросептол, потесептил, сульфатон и др. Триметоприм - ингибитор дигидрофолатредуктазы, переводящей дигидрофолиевую кислоту в активную тетрагидрофолиевую (фолиниевую) кислоту, транспортирующую одноуглеродные фрагменты, необходимые для синтеза пуриновых и пиримидиновьгх оснований, некоторых аминокислот и белков. (В тканях человека дигидрофолатредуктаза менее чувствительна к триметоприму, чем фермент в микроорганизме.) Триметоприм обладает выраженным противомикробным действием и является активным синергистом сульфаниламидов. Все комбинированные препараты, в состав которых он входит вместе с сульфаниламидами, характеризуются широким спектром действия. Они подавляют активность грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: различных кокков, палочек (включая гемофильную палочку и легионеллы), хламидий, пневмоцист, актиномицетов и некоторых анаэробов. К ним устойчивы микобактерии туберкулеза, бледная трепонема, синегнойная палочка, микоплазмы.

Плохо всасывающиеся из кишечника сульфаниламиды (сульгин, фталазол, фтазин) применяют для лечения килечных инфекций: сальмонеллезов, брюшного тифа, дизентерии, гастроэнтеритов и др. Названные препараты задерживаются в кишечнике, где подвергаются гидролизу с отщеплением активной сульфаниламидной части молекулы, оказывающей противомикробное действие. Салазосульфаниламиды - препараты, применяемые в основном при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона. Они накапливаются в соединительной ткани кишечника, где постепенно расщепляются, образуя активный сульфаниламид и аминосалициловую кислоту, обладающую противовоспалительным действием.

Применение сульфаниламидов в обычных дозах редко сопровождается осложнениями. Нежелательное действие препаратов чаще возникает у людей с нарушенной выделительной функцией почек, у детей первых месяцев жизни, а также при назначении чрезмерно высоких доз и (или) при длительном их применении.

Сульфаниламиды могут вытеснять из связи с белками плазмы крови дифенин, синтетические противодиабетические средства (производные сульфонил-мочевины), непрямые антикоагулянты (неодикумарин и др.), что приводит к повышению свободной фракции препаратов. В результате обычные дозы названных лекарственных веществ могут вызвать нежелательные эффекты.

Не следует назначать сульфаниламиды новорожденным детям с гипербилирубинемией, так как они могут препятствовать связыванию билирубина с белками плазмы крови, чем повышают опасность билирубиновой энцефалопатии. Иногда у новорожденных и грудных детей сульфаниламиды приводят к окислению иона железа фетального гемоглобина, что вызывает появление метгемоглобина, нарушение транспорта кислорода, гипоксию и ацидоз. Для профилактики этого осложнения одновременно необходимо назначать препараты, обладающие антиоксидантными свойствами, например, аскорбиновую кислоту с глюкозой.

Помимо этих осложнений, сульфаниламиды могут вызвать аллергические реакции, протекающие обычно в виде сыпей, дерматитов, лейкопении. Иногда отмечают появления полиневритов и нарушение функции центральной нервной системы.

Комбинированные препараты, содержащие триметоприм, у детей с дефицитом фолиевой кислоты могут нарушить превращение фолиевой кислоты в ее активный метаболит - тетрагидрофолиевую кислоту, что ведет к недостатку названного витамина и сопровождается нейтро- и (или) тромбоцитопенией, нарушениями функции желудочно-кишечного тракта (тошнотой, рвотой, диареей), иногда наблюдают глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит. Для устранения и профилактики осложнений можно принимать препарат фолиниевой кислоты - кальция фолинат.

Знакомые всем сульфаниламиды зарекомендовали себя издревле, потому что были открыты еще до появления пенициллина. В нынешнее время эти препараты в медицинской деятельности несколько утратили свою ценность, поскольку их заменили более эффективные современные медикаменты. Однако для лечения некоторых заболеваний они до сих пор незаменимы.

Что такое сульфаниламиды?

Сульфаниламиды - это противомикробные лекарственные препараты, изготавливаемые с помощью современных технологий и относящиеся к производным сульфаниловой кислоты.

Антибиотик этого ряда короткого действия - стрептоцид. Является одним из первых представителей данной группы антибактериальных средств. Обладает широким спектром действия. Лекарственное средство синтезируется в виде белого кристаллического порошка, не имеющего запаха и вкуса, послевкусие является сладким.

Антибиотик также можно найти в виде сульфаниламида натрия - белого порошка, хорошо растворимого в воде. Также выпускается в форме таблеток. Сульфаниламид натрия способен угнетать жизненные функции палочек и кокков, влиять на малярии, протеи, нокардии, плазмодии, токсоплазмы, хламидии, имеет бактериостатические действие. Сульфаниламидные лекарственные средства применяют для лечения заболеваний, вызванных устойчивыми к антибактериальным препаратам возбудителями.

Классификация сульфаниламидов

Сульфаниламиды - которые по своей активности уступают современным антибактериальным препаратам. Они обладают высокой токсичностью, а это означает, что их спектр показаний весьма ограничен. Сульфаниламидные препараты в зависимости от свойств и фармакокинетики классифицируются по 4 группам:

• Препараты сульфаниламиды, которые быстро и легко всасываются из желудочно-кишечного тракта. Их применяют для системной антибактериальной терапии инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами: «Сульфадиметоксин», «Этазол», «Сульфадимизин», «Сульфакарбамид», «Сульфаметизол».

• Сульфаниламиды, которые медленно и не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, создавая при этом высокую концентрацию в тонком и толстом кишечнике: «Фтазин», «Сульгин», «Этазол-натрий», «Фталазол».
• Сульфаниламиды, которые применяют поверхностно или наружно для получения местного эффекта. Для лечения глазных заболеваний прекрасно зарекомендовали себя: сульфацил-натрий («Сульфацетамид», «Альбуцид»), сульфадиазин серебра («Дермазин»), «Стрептоцидовая мазь 10 %», «Мафенида ацетата мазь 10 %».
• Салазосульфаниламиды, представляющие собой азот-соединения сульфаниламидов и кислоты салициловой: «Салазометоксин», «Сульфасалазин». Список препаратов сульфаниламидов довольно обширен.

Основные механизмы действия

Выбор лекарственного средства для терапии больного обусловлен свойствами возбудителя, потому что основной механизм действия сульфаниламидов сводится к торможению чувствительных микроорганизмов в клетках, синтезирующих фолиевую кислоту. Именно из-за этого некоторые лекарственные средства, например «Метиономикс» или «Новакон», нельзя совмещать с ними, потому что они способны ослабить действие сульфаниламидов. Ключевым действием является нарушение обмена веществ микроорганизмов, а также блокировка их роста и размножения.

Формы выпуска

Все препараты сульфаниламиды имеют одинаковую формулу, но разную фармакокинетику в зависимости от структуры. Существуют формы выпуска в виде раствора для внутривенного введения: «Стрептоцид», «Сульфацетамид натрия». Некоторые предназначены для внутримышечного введения: «Сульфадоксин», «Сульфален». Комбинированные лекарственные формы сульфаниламидов можно вводить обоими путями. Детям назначают сульфаниламидные препараты местного применения или в форме таблеток: «Котрифарм», «Ко-тримоксазол-Ривофарм».

Показания

Основными показаниями к применению группы сульфаниламидов являются:

• угревая сыпь (вульгарные угри), воспаление волосяного фолликула, рожистые воспаления;
• ожоги I и II степени;
• пиодермия, фурункулы, карбункулы;
• различной природы;
• гнойно-воспалительные заболевания кожи;
• тонзиллит;
• заболевания глаз;
• бронхит.

Список сульфаниламидных лекарственных средств

Сульфаниламиды - это средства, которые в зависимости от периода циркуляции подразделяют на препараты: быстрого, среднего, продолжительного (длительного) и сверхдлительного действия. Очень сложно составить список всех лекарственных препаратов этой группы, поэтому ниже мы приведем таблицу с сульфаниламидами только длительного действия:

• «Аргедин» - основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Показаниями к применению являются поверхностные инфицированные ожоги и раны, ссадины.

• «Аргосульфан» - основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Ожоги различной этиологии и всех степеней, гнойные раны, отморожения, ссадины, порезы, инфицированные дерматиты, пролежни, трофические язвы.
• «Норсульфазол» - основное активное вещество: норсульфазол. Инфекционные заболевания, вызванные пневмококком, стафилококком, гемолитическим стрептококком, кишечной палочкой, гонококком, гонорея, пневмония, дизентерия, церебральный менингит.
• «Ориприм» - основное активное вещество: сульфаметоксазол. Показания - инфекционные заболевания мочеполовых органов, лор-органов, желудочно-кишечного тракта, дыхательных органов, кожи и мягких тканей.
• «Пириметамин» - основное активное вещество: пириметамин. Профилактическая и лечебная терапия малярии, первичная полицитемия, токсоплазмоз.
• «Пронтозил» (красный стрептоцид) - основное активное вещество: сульфаниламид. Показаниями будут пуэрперальный сепсис, стрептококковая пневмония, рожистое воспаление эпидермиса.

Список комбинированных сульфаниламидных препаратов

Применение сульфаниламидов довольно распространено. Многие штаммы микроорганизмов научились мутировать и приспосабливаться к антибиотикам. И поэтому представители медицины создали комбинированные сульфаниламидные препараты, в которых основное действующее вещество сочетается с триметопримом. Вот таблица этих сульфопрепаратов:

Как проводить лечение сульфаниламидами? Данные могут назначаться как местно, так и внутрь. В инструкции по применению сульфаниламидных препаратов говорится о том, что дети возрастом до года должны употреблять препарат по 0,05 г, возрастом от двух до пяти лет - по 0,3 г, возрастом от шести до двенадцати лет - по 0,6 г. Взрослым показано принимать по 0,5-1,3 г около пяти раз в сутки. Общий курс терапии назначается врачом и зависит от степени тяжести заболевания. Чаще всего продолжительность применения препарата составляет неделю. Каждое сульфаниламидное лекарственное средство нужно запивать щелочной водой. Также в рацион питания пациента должны входить продукты, содержащие серу для предотвращения кристаллизации и поддержания общей реакции мочи.

Действие сульфаниламидов не всегда положительно. Могут быть и негативные реакции со стороны организма.

Побочные эффекты

Во время продолжительного и бесконтрольного применения сульфаниламидных препаратов могут появиться побочные эффекты. К ним относятся различные аллергические реакции организма, головные боли, головокружение, тошнота, рвота. При системном поглощении в кровь сульфаниламидные препараты способны проходить сквозь плаценту, а затем проникать в кровь вынашиваемого ребёнка, оказывая при этом токсическое действие. Именно из-за этого беременным женщинам рекомендуется очень аккуратно отнестись к применению и строго следовать схеме лечения, назначенной специалистом.

Противопоказаниями к применению сульфаниламидных лекарственных средств являются:

• индивидуальная повышенная чувствительность в основному активно действующему веществу препарата;
• низкое содержание гемоглобина;
• нарушение синтеза гемоглобина;
• нарушения функций печени или почек;
• заболевания кроветворных органов и крови;
• азотемия.

Механизм сульфаниламидов мы рассмотрели выше.

Стоимость сульфаниламидных лекарственных средств

Сульфаниламидные препараты можно приобрести в аптеке или заказать через интернет-магазин. Преимущество последнего способа покупки состоит в том, что при заказе одновременно несколько препаратов разница в цене будет ощутимой, потому что для покупки одного лекарственного средства придётся переплачивать за доставку. Намного дешевле стоят сульфаниламидные препараты отечественного производства. Вот примерная цена:

• «Сульфаниламид» (белый стрептоцид) объёмом 250 г швейцарского производства будет стоить около 1900 рублей.
• «Бисептол» (в упаковке 20 таблеток по 120 мг) польского производства будет стоить около 30 рублей.

• «Синерсул» объёмом 100 мл хорватского производства будет стоить 300 рублей.
• «Суметролим» (в упаковке 20 таблеток по 400 мг) венгерского производства будет стоить 115 рублей.

Теперь мы знаем, что это - сульфаниламиды.

Знакомые людям сульфаниламиды давно зарекомендовали себя, так как появились еще до истории открытия пенициллина. На сегодняшний день эти препараты в фармакологии частично утратили свою значимость, поскольку по эффективности уступают современным медикаментам. Однако при лечении некоторых патологий они незаменимы.

Что такое сульфаниламидные препараты

К sulfanilamide (сульфонамидам) относятся синтетические противомикробные лекарственные средства, которые являются производными сульфаниловой кислоты (аминобензолсульфамида). Сульфаниламид натрия подавляет жизнедеятельность кокков и палочек, влияет на нокардии, малярии, плазмодии, протей, хламидии, токсоплазмы, обладает бактериостатическим эффектом. Сульфаниламидные препараты – это лекарства, которые назначают при терапии болезней, вызванных возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.

Классификация сульфаниламидных препаратов

По своей активности сульфаниламидные средства уступают антибиотикам (не путать с сульфонанилидами). Эти лекарства имеют высокую токсичность, поэтому у них ограниченный спектр показаний. Классификация сульфаниламидных препаратов подразделяется на 4 группы, в зависимости от фармакокинетики и свойств:

1. Сульфаниламиды, быстро всасывающиеся из ЖКТ. Их назначают при системной терапии инфекций, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: Этазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметизол, Сульфадимидин (Сульфадимезин), Сульфакарбамид.
2. Сульфаниламиды, не полностью или медленно всасывающиеся. Они создают в толстом и тонком кишечнике высокую концентрацию: Сульгин, Фталазол, Фтазин. Этазол-натрий
3. Сульфаниламиды местного применения. Хорошо зарекомендовали себя в глазной терапии: Сульфацил-натрий (Альбуцид, Сульфацетамид), Сульфадиазин серебра (Дермазин), Мафенида ацетата мазь 10%, Мазь на стрептоциде 10%.
4. Салазосульфаниламиды. Эта классификация соединений сульфонамидов с салициловой кислотой: Сульфасалазин, Салазометоксин.

Механизм действия сульфаниламидных препаратов

Выбор лекарства для лечения пациента зависит от свойств возбудителя, ведь механизм действия сульфаниламидов сводится к блокированию чувствительных микроорганизмов в клетках синтеза фолиевой кислоты. По этой причине некоторые лекарства, к примеру, Новокаин или Метиономиксин несовместимы с ними, поскольку ослабляют их действие. Ключевой принцип действия сульфаниламидов – нарушение метаболизма микроорганизмов, подавление их размножения и роста.

Показания к применению сульфаниламидов

В зависимости от структуры сульфидные препараты имеют общую формулу, но неодинаковую фармакокинетику. Существуют лекарственные формы для внутривенного введения: Сульфацетамид натрия, Стрептоцид. Некоторые препараты вводят внутримышечно: Сульфален, Сульфадоксин. Комбинированные лекарственные средства применяют обоими путями. Для детей сульфаниламиды используют местно или в таблетках: Ко-тримоксазол-Ривофарм, Котрифарм. Показания к применению сульфаниламидов:

• фолликулит, вульгарные угри, рожистые воспаления;
• импетиго;
• ожоги 1 и 2 степени;
• пиодермия, карбункулы, фурункулы;
• гнойно-воспалительные процессы на коже;
• инфицированные раны разного происхождения;
• тонзиллит;
• бронхит;
• глазные заболевания.

Список сульфаниламидных препаратов

По периоду циркуляции антибиотики сульфаниламиды разделяют на: короткого, среднего, длительного и сверхдлительного воздействия. Составить список всех препаратов невозможно, поэтому в данной таблице представлены сульфаниламиды длительного действия, используемые для лечения многих бактерий:

Комбинированный сульфаниламидный препарат

Время на месте не стоит, и многие штаммы микробов мутировали и приспособились. Медики нашли новый способ борьбы с бактериями – создали комбинированный сульфаниламидный препарат, в котором антибиотики сочетаются с триметопримом. Перечень таких сульфопрепаратов:

Сульфаниламидные препараты для детей

Поскольку данные лекарственные средства являются медикаментами широкого спектра действия, то их применяют и в педиатрии. Сульфаниламидные препараты для детей выпускают в таблетках, гранулах, мазях и растворах для инъекций. Список лекарств:

Инструкция по применению сульфаниламидов

Антибактериальные средства назначают, как внутрь, так и местно. Инструкция по применению сульфаниламидов гласит, что детям применят препарат: до года по 0,05 г, от 2 до 5 лет – 0,3 г, от 6 до 12 лет – 0,6 г на весь прием. Взрослые принимают 5-6 раз/сутки по 0,6 -1,2 г. Длительность лечения зависит от тяжести патологии и назначается врачом. По аннотации курс составляет не более 7 дней. Любой сульфаниламидный препарат следует запивать щелочной жидкостью и употреблять продукты, которые содержат серу для поддержания реакции мочи и предотвращения кристаллизации.

Побочные действия сульфаниламидных препаратов

При длительном или бесконтрольном применении могут проявиться побочные действия сульфаниламидов. Это аллергические реакции, тошнота, головокружение, головные боли, рвота. При системной абсорбции сульфопрепараты могут проходить через плаценту, а затем обнаруживаться в крови плода, вызывая токсические эффекты. По этой причине при беременности безопасность применения лекарств под вопросом. Врач должен учитывать такое химиотерапевтическое действие при назначении их беременным женщинам и во время лактации. Противопоказанием к применению сульфаниламидов является.

(сульфаниламиды) - это препараты широкого спектра бактериостатического действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты.

Учитывая бактериостатическое действие сульфаниламидов, лечебный эффект наблюдается не всегда, почему их часто применяют совместно с другими химиотерапевтическими препаратами .

Кто открыл сульфаниламидные препараты?

В 1935 г. G. Domag показал химиотерапевтические свойства первого из них - пронтозила - при стрептококковых инфекциях. Было отмечено действие этого препарата и при пневмококковых, гонококковых и некоторых иных инфекциях.

В этом же году пронтозил был синтезирован в СССР под названием красного стрептоцида О. Ю. Магидсоном и М. В. Рубцовым. Вскоре было установлено, что лечебное действие пронтозила оказывает не вся его молекула, а отщепляющийся от нее метаболит - амид сульфаниловой кислоты (сульфаниламид), применяемый самостоятельно и синтезированный в СССР под названием белого стрептоцида , в настоящее время известного как стрептоцид и его натриевая соль.

Что такое сульфаниламиды?

На основе этого препарата синтезировано более 10 000 сульфаниламидных препаратов , из которых около 40 нашли применение в медицинской практике как антибактериальные средства, часто значительно отличаясь от исходного препарата по многим особенностям.

Применяемые в медицинской практике сульфаниламиды - это белые мелкокристаллические порошки без запаха, обычно слабо растворимые в воде (их натриевые соли значительно более растворимы).

Действие (показания) производных амида сульфаниловой кислоты

Сульфаниламиды оказывают антимикробное действие на:

• многие грамположительные и грамотрицательные бактерии,
• некоторых простейших (плазмодии малярии , токсоплазмы),
• хламидий (в частности, возбудителей трахомы),
• актиномицеты микобактерий лепры.

При введении сульфаниламида в заниженной дозе или при недоведенном до конца курсе лечения может развиться устойчивость сульфаниламидночувствительных возбудителей к его действию, что имеет перекрестный характер по отношению к большинству препаратов этой группы. Но устойчивость обычно развивается довольно медленно. Определение устойчивости бактерий к этим препаратам следует производить только на специальных питательных средах без пептона, который ослабляет их действие.

Различают подгруппу сульфаниламидных препаратов, предназначенных преимущественно для химиотерапии при кишечных инфекциях , в частности при различных формах бактериального колита, например дизентерии . Это фталазол, сульгин и некоторые другие. Ввиду слабого всасывания в кишках, сульфаниламиды создают в них очень высокие концентрации. Обычно их назначают по 1 г на прием, первый день 6 раз, затем постепенно уменьшая число приемов до 3-4, Курс лечения обычно 5-7 дней.

Известны сульфаниламидные препараты для местного применения. Это преимущественно препараты I группы- короткого действия.

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов сводится к блокированию в клетках чувствительных микроорганизмов синтеза фолиевой кислоты , необходимой для последующего образования парааминобензойной кислоты, необходимой для их развития и размножения. Поэтому производные парааминобензойной кислоты, например новокаин, анестезин, несовместимы с сульфаниламидами , а также метиономиксин и некоторые другие вещества несовместимы с сульфаниламидами, как ослабляющие их действие.

Классификация сульфаниламидных препаратов

Выбор сульфаниламидов для лечения больного связан со свойствами возбудителя, а также отдельных препаратов, в частности скоростью выделения их из организма, что связано со степенью липофильности сульфаниламидов. Исходя из этого, сульфаниламидные препараты подразделяют на несколько подгрупп.

Сульфаниламиды короткого действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения из организма менее 10 ч:

• стрептоцид;
• сульфадиазин;
• этазол;
• сульфазол;
• уросульфан;
• сульфацил;
• некоторые другие, а также их натриевые соли.

Дозировка

Доза для взрослых обычно около 1 г на прием 4-6 раз в день. Курсовая доза до 20-30 г. Курс лечения до 6- 10 дней.

При недостаточной эффективности лечения иногда проводят 2-3 таких курса, но лучше в таких случаях использовать другие химиотерапевтические препараты с другим спектром и механизмом действия. Натриевые соли этих сульфаниламидов ввиду большей растворимости вводятся парентерально в тех же дозах.

Сульфаниламиды длительного действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения от 24 до 48 ч:

• сульфанилпиридазин и его натриевая соль;
• сульфадиметоксин;
• сульфамонометоксин и др.

Дозировка

Назначают взрослым по 0,5-1 г 1 раз в день.

Сульфаниламиды сверхдлительного действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения более 48 ч, часто 60-120 ч:

• сульфален и др.

Дозировка

Назначают по двум схемам: 1 раз в день (первый день 0,8-1 г, в последующие по 0,2 г) или 1 раз в неделю в дозе 2 г (чаще при хронических заболеваниях).

Все препараты этих групп быстро всасываются в кишках, почему обычно нет необходимости в парентеральном их применении, для которого назначают их натриевые соли. Сульфаниламиды назначают за 30 мин до приема пищи. Выводятся преимущественно почками. Детям дозу соответственно уменьшают.

Побочные эффекты сульфаниламидных препаратов

Из наблюдаемых иногда побочных явлений чаще отмечаются диспепсические и аллергические .

Аллергия

При аллергических реакциях назначают антигистаминные средства и препараты кальция , особенно глюконат и лактат. При незначительных аллергических явлениях сульфаниламиды часто даже не отменяют, что обязательно при более выраженных симптомах или более упорных осложнениях.

Воздействие на Центральную Нервную Систему

Возможны явления со стороны центральной нервной системы:

• головная боль;
• головокружение и др.

Нарушения крови

Иногда наблюдаются изменения со стороны крови:

• агранулоцитоз;
• лейкопения и др.

Кристаллоурия

Все побочные явления могут быть более стойкими при введении препаратов длительного действия, более медленно выделяемых из организма. Поскольку эти слаборастворимые препараты выводятся с мочой, они могут образовывать в ней кристаллы. При кислой реакции мочи возможна кристаллоурия . Для профилактики этого явления следует сульфаниламидные препараты запивать значительным количеством щелочного питья.

Противопоказания сульфаниламидов

Главные противопоказания к применению сульфаниламидных препаратов являются:

• повышенная индивидуальная чувствительность отдельных лиц к сульфаниламидам (как правило, ко всей группе).

На это могут указывать анамнестические данные о прежней непереносимости и других лекарственных средств различных групп.

Токсическое действие на кровь с другими препаратами

Не следует принимать сульфаниламиды совместно с другими лекарственными препаратами, оказывающими токсическое действие на кровь :

• гризеофульвином;
• препаратами амфотерицина;
• соединениями мышьяка и др.

Беременность и сульфаниламиды

Ввиду легкой проходимости через плацентарный барьер сульфаниламиды нежелательны для беременных женщин , особенно в первые три и последние месяцы беременности.

Что нельзя потреблять с сульфаниламидами?

Запрещенные лекарства

Сульфаниламиды несовместимы с такими лекарствами, из-за того что повышают их токсичность:

• амидопирин;
• фенацетин;
• салицилаты.

Запрещенные продукты питания

Сульфаниламиды несовместимы с некоторыми продуктами питания, содержащие такие химические вещества:

• сера:
  • яйца.
• фолиевая кислота:
  • томаты;
  • фасоль;
  • бобы;
  • печень.