Пеницилинът е един от най-известните антибиотици в човешката история. Според проучване на Лондонския научен музей откриването на пеницилина е второ по значимост в класацията. най-големите откритиячовечеството. Откриването му се случва в началото на 20-ти век, а активното използване на пеницилина като лекарство започва по време на Втората световна война.
Пеницилинът е отпадъчен продукт от плесенните гъбички Penicillium. Неговата терапевтичен ефектважи за почти всички грам-положителни и някои грам-отрицателни бактерии (стафилококи, гонококи, спирохети и др.).
Добрата поносимост на пеницилина позволява използването му при големи количествазаболявания:
В педиатрията лечението с пеницилин може да бъде предписано за:
Пеницилинът се произвежда под формата на прах, който се разрежда със специален разтвор преди инжектиране. Инжекциите могат да се прилагат интрамускулно, подкожно, интравенозно. Разтворът на пеницилин може да се използва и като инхалация и капки (за уши и очи).
Поради ефекта си върху бактериалните клетки (инхибиране химична реакция, необходими за живота и възпроизводството на бактериални клетки), лекарствата на базата на пеницилин се разпределят в отделна класификационна група. Лекарствата от групата на естествения пеницилин включват:
Естествените пеницилини имат най-нежния ефект върху тялото. С течение на времето бактериите стават резистентни към естествените пеницилини и фармацевтичната индустрия започва да разработва полусинтетични пеницилини:
Страничните ефекти на полусинтетичните лекарства са по-изразени:
В момента е разработено четвъртото поколение лекарства, съдържащи пеницилин.
Латинско име:Пеницил
ATX код: J01CA
Активно вещество:Пеницилин
производител:Австрия "Biochemie"
Русия "Биохимик"
Условия за отпускане от аптека:По лекарско предписание
Антимикробното лекарство принадлежи към класа на β-лактамните антибиотици. Естествен източникса гъби от рода Penicillium. Основният елемент е 6-аминопенициланова киселина. Сортовете се различават молекулярна структура. Има няколко класификации.
Най-голямата група лекарства, заемащи водещо място в лечението на инфекциозни заболявания с различна локализация. Определящите свойства включват: широка гама от дози, ниска токсичност, възможност за паралелна употреба с други лекарства, по време на бременност.
Инфекции, причинени от патологични микроорганизми.
Прахообразни са бяло, който се разтваря добре във вода, с лека специфична миризма. Естествените пеницилини засягат изключително коки, грам-положителни бактерии. Изолират се в лабораторни условия, където се отглеждат плесенясали гъбички. Най-старият е бензилпеницилин. Влиза в тялото чрез инжекция. Действа за кратко - само около 4 часа, и се елиминира бързо. Под въздействието на бета-лактамазите се превръща в пенициланова киселина и губи своята ефективност. Те започнаха да го използват под формата на слабо разтворими соли - натрий, новокаин, калий. След което се появиха нови видове антибиотици.
Подобрена форма на бензилпеницилин е Bicillin-1, 3, 5. Веществата се абсорбират бавно от тялото, продължителността на действие и периодът на елиминиране се увеличават. Лекарствата се прилагат парентерално, тъй като се разрушават от киселия стомашен сок. От биосинтетичните пеницилини само пеницилин V е относително устойчив на околната среда на стомашно-чревния тракт.
6-аминопеницилановата киселина се получава от естествени пеницилини. На негова основа започнаха да се разработват полусинтетични пеницилини. Появиха се вещества с различни свойства:
Класификацията разделя лекарствата на 4 групи:
Защитените от инхибитори пеницилини са комбинация от антибиотик с бета-лактамазен инхибитор. Защитените пеницилини се използват за лечение на инфекции със сложна локализация.
Антибиотиците пречат на клетъчния синтез чрез инхибиране на протеин, наречен транспептидаза. Бактерицидният ефект е свързан с нарушаване на механизма на клетъчно образуване на по-късен етап. Ако инжектирате интрамускулно, най-високата концентрация в кръвта се наблюдава след 30-60 минути. Бързо достига до мускулите, белите дробове, ставите. Често по време на терапията се препоръчва комбинирането на няколко форми за засилване на ефекта.
По-голямата част от него се екскретира с урината. Полуживотът е 30-90 минути. Защитените от инхибитори пеницилини остават в тялото по-дълго от останалите.
Цена от 30 рубли/бр
Поставени в тъмни стъклени бутилки със запечатани гумени капачки и метални капаци. Дозировка от 50 000 до 300 000 единици. Разрежда се с вода, разтвор на новокаин, физиологичен разтвор. За 250 mg прах използвайте 1,5 ml вода. Пригответе непосредствено преди приложение. Инжекциите се прилагат до 4 пъти на ден. Използва се за лечение на сифилис, менингит, пневмония. Дневната доза е не повече от 2 000 000 единици.
Цена от 7 rub.
Предлага се в два вида. За перорално приложение: 250 mg, 500 mg. Приемайте 30 минути преди хранене, 2 часа след хранене. Приемайте на всеки 8 часа. За смучене - с дозировка от 5000 единици от активното вещество. Таблетките се приемат на всеки 4 часа. Приемайте до 6 пъти на ден. Използва се при болки в гърлото, пневмония, скарлатина, фурункулоза.
Прониква през плацентата. В лабораторни условия не са открити мутагенни, тератогенни или ембриотоксични свойства. Не са провеждани проучвания върху жени. Предписва се по време на бременност под строг контрол на лекуващия лекар.
Не е препоръчително да използвате лекарството по време на кърмене. Активното вещество прониква в кърма. Детето развива кандидоза, чревната микрофлора се нарушава, появява се диария, кожен обрив. По време на терапията се препоръчва да спрете храненето.
Има списък с показания, които трябва да се прочетат преди започване на терапията, за да се избегнат усложнения.
В повечето случаи се налага да се комбинират няколко лекарства.
Естествените пеницилини имат най-ниска токсичност от всички известни антибиотици. Изкуствените лекарства често причиняват алергична реакция под формата на кожен обрив. Периодът от време варира от няколко минути до 3-4 дни. IN в редки случаисе наблюдава анафилактичен шок. Честотата на поява е свързана с индивидуална непоносимост и нарушаване на инструкциите. Понякога се появява треска, придружена от втрисане. Температурата се нормализира 1-2 дни след спиране на лекарството и може да продължи една седмица.
Списък с други странични ефекти:
При високи дози е възможна дисфункция на централната нервна система. Децата често развиват чревна дисбиоза, вагинална и орална кандидоза. Повишен риск от развитие на нежелани ефектипри пациенти в напреднала възраст. Реакцията при жените по време на бременност е непредвидима.
Флаконите и блистерите се съхраняват на сухо място при температура не по-висока от 25 градуса по Целзий. Далеч от слънчева светлина и деца. Продължителността на съхранение е посочена в инструкциите за всеки антибиотик - от 2 до 5 години.
Разтворите се приготвят непосредствено преди употреба. Позволено е да се съхранява готовото лекарство за не повече от 2 дни, в тъмно място, в стъклена, добре затворена бутилка.
Списъкът на тази група лекарства е много дълъг.
Производител: Slovakofarma, Словакия
Активна съставка: феноксиметилпеницилин. Предлага се под формата на таблетки от 250 mg, 500 mg. Поставени в блистери по 10 броя. В тъмни стъклени бутилки от 30 броя. Разрешено за употреба по време на бременност. Приемайте перорално, без дъвчене, 4-6 пъти на ден, възрастни 500 mg, деца 250 mg. Продължителността на терапията е около 7 дни. Отпуска се по лекарско предписание.
Ценаоколо 45 rub. за 30 бр.
Професионалисти:
минуси:
Производител: JSC Biokhimik, Русия.
Активна съставка: амоксицилин. Предлага се под формата на гранули за приготвяне на суспензия, капсули, таблетки. Страна на произход: Холандия, Русия, Сърбия. Дозата за деца и възрастни се определя от лекаря въз основа на индивидуалните прояви на заболяването. Разрешено за употреба по време на бременност, деца от 1 година.
Цена: пакет от 10 бр. таблетки от 10 рубли. Бутилка с гранули от 20 rub.
Професионалисти:
минуси:
Производител: Arterium (Arterium), Украйна.
Активна съставка: бензилпеницилин. Предлага се под формата на прах за приготвяне на разтвор. Предписва се по време на бременност. Деца от 1г. Продължителността на терапията е до 7 дни. Дозата зависи от естеството на заболяването.
Ценабутилки от 6 рубли.
Професионалисти:
минуси:
Производител: Spofa Prague Чехия, Tatkhimpharmpreparaty Русия, Hinoin Унгария. 
Активна съставка: Оксацилин. Предлага се под формата на прах за приготвяне на инжекционен разтвор, под формата на таблетки. Продължителността на лечението е 7 дни. Отпуска се по лекарско предписание. Използва се при деца и бременност.
Ценабутилка от 10 rub.
Професионалисти:
минуси:
Пеницилинът е лекарство от групата на антибиотиците, получено по специален начин от пеницил, плесенна гъба.
Какъв е съставът и формата на освобождаване на лекарството Пеницилин?
Лекарството се произвежда от фармацевтичната индустрия в хомогенен бял прах с характерна слаба миризма. Лекарственият продукт е предназначен за приготвяне на разтвор за парентерално приложение, по-специално за подкожно приложениеи за инжекции в глутеалния мускул.
Активното вещество на лекарството е пеницилин G натриева сол 500 000 единици, както и 1 000 000 единици. Антибиотикът се продава в отдела за рецепти. Бутилката с лекарството показва датата на производство на лекарството; освен това опаковката показва срока на годност на продукта, след което трябва да се въздържате от по-нататъшна употреба на праха.
Какво е действието на пеницилина на прах?
Лекарството Пеницилин е антибиотик, принадлежащ към групата на биосинтетичните пеницилини, има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена на някои патогенни микроорганизми.
Активен срещу следните микроорганизми: Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, освен това Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp., както и Neisseria meningitidis, Spirochaetaceae.
След интрамускулна инжекция, антибиотикът бързо се абсорбира директно от мястото на инжектиране в кръвния поток и лекарството се разпределя широко в тъканите човешкото тялои в биологични течности, но в гръбначно-мозъчна течностидва в малки количества, прониква добре през плацентата.
Полуживотът е тридесет минути. Екскретира се с урината. След като антибиотик се инжектира в мускула, неговата максимална концентрация в кръвния поток ще се наблюдава след половин час или шестдесет минути. Концентрацията на лекарството, както и продължителността на циркулацията на активния компонент в кръвта, ще зависят от размера на приложената доза от лекарството.
Какви са показанията за употреба на лекарството Пеницилин?
Инструкциите за употреба на лекарството Пеницилин са предписани за употреба в следните ситуации: лобарна и фокална пневмония, емпием на плеврата, менингит, сепсис, септицемия, тонзилит, в допълнение, септичен ендокардит, остеомиелит, инфекции пикочните пътища, гноен кожни инфекции, еризипел, дифтерия, гонорея, скарлатина, сифилис, както и антракс, очни заболявания, актиномикоза, гнойно-възпалителна патология на УНГ органи.
Какви са противопоказанията за употребата на пеницилин?
Инструкциите за употреба на антибиотик пеницилин (прах) забраняват употребата му в случай на свръхчувствителност към неговите компоненти, освен това ендолумбалното приложение на лекарството не се извършва при пациенти, страдащи от епилепсия.
Какви са употребите и дозировката на пеницилина?
Лекарството Penicillin се използва индивидуално, начинът на приложение на антибиотика е: мускулно, интравенозно, подкожно, а също и ендолумбално. Обикновено IM и IV дневна дозалекарствата варират от 250 000 до 60 милиона единици, което се определя от етапа на инфекциозния процес.
Разтворът на антибиотика пеницилин се приготвя непосредствено преди приложение, а като разтворител може да се използва вода за инжекции или 0,9% натриев хлорид, както и 0,5% разтвор на прокаин.
Струва си да се отбележи, че при разреждане на антибиотика с прокаин може да се наблюдава леко помътняване на разтвора в резултат на образуването на кристална утайка, което не е пречка за последващата употреба на лекарството.
Какви са страничните ефекти на пеницилина?
Употребата на лекарството Пеницилин, за което продължаваме да говорим на тази страница www.site, може да причини редица нежелани реакции, включително следните прояви: диария, гадене, повръщане е възможно, кандидоза на вагината и устната кухина е възможна , е възможно развитието на невротоксична реакция, особено при ендолумбално инжектиране на антибиотик в големи дози, в този случай може да се наблюдава повишена възбудимост, конвулсии и кома.
В допълнение, антибиотикът пеницилин може да причини алергични реакции, характеризиращ се с треска, уртикария, кожен обрив, обрив по лигавиците, може да се появи болка в ставите, характерна е еозинофилия, както и ангиоедем.
Предозиране на пеницилин
В случай на предозиране на пеницилин, пациентът ще изпита гадене и повръщане, възможни са редки изпражнения, освен това не са изключени хиперкалиемия и епилептични припадъци. IN подобна ситуацияна пациента се прилага симптоматично лечение.
специални инструкции
Пеницилинът се използва с повишено внимание при хора с нарушена бъбречна функция, със свръхчувствителност към цефалоспорини, със сърдечна недостатъчност, в допълнение, с предразположеност към алергии.
Ако три дни след началото на употребата на пеницилин терапевтичният ефект не се появи, тогава се препоръчва да се премине към употребата на други антибиотици. Поради възможността от гъбична суперинфекция се препоръчва да се предписват противогъбични средства по време на лечението с бензилпеницилин.
Как да заменя пеницилин, какви аналози трябва да използвам?
Лекарството бензилпеницилин, пеницилин G, бензилпеницилин-KMP, в допълнение, новоцин, прокаин-бензилпеницилин стерилен, както и прокаин-бензилпеницилин.
Заключение
Пеницилините са група антибиотици, които се получават от културните течности на плесени от рода Penicillium. Лекарството пеницилин е основното в тази група, много микроорганизми са чувствителни към този антибиотик, включително стрептококи, пневмококи, гонококи и менингококи. Високата ефективност на антибиотика се проявява срещу патогени като тетанус, дифтерия и газова гангрена, Protea и няколко щама патогенни стафилококи.
Има редица заболявания, чието лечение с това лекарство не носи очакваните резултати. Това включва инфекции, причинени от магарешка кашлица, Pseudomonas aeruginosa, туберкулоза, бацили на Friedlander или бактерии от чревната, дизентерийната и тифозната група.
Интрамускулното приложение се счита за най-много по ефективен начинприемайки лекарството, по този начин то бързо прониква в кръвта и в рамките на час достига своята най-висока концентрация, равномерно разпределени в ставната кухина, мускулите и белите дробове. В цереброспиналната течност се наблюдава малка концентрация на лекарството, поради което се препоръчва прилагането на лекарството при някои инфекциозни заболявания да се комбинира: ендолумбално и интрамускулно. Лекарството трудно преминава в коремната кухина и е отбелязано, че има добра пропускливост за плода през плацентарната бариера.
За лечение на огромен брой заболявания като най-ефективни лекарствоизберете пеницилин, инструкциите за употреба препоръчват лечение с този антибиотик за сепсис от различен произход, редица локални и обширни патологии. За превантивни цели курс на лечение с пеницилин за тежки рани от изгаряне, усложнения на следоперативния период, гноен менингит, мозъчни абсцеси, гонорея, сифилис, сикоза, фурункулоза, възпаление на очите и ушите.
Пеницилинът е първият в света антибиотик, който се превърна в истинско спасение за милиони хора. С негова помощ лекарите успяха да обявят война на болести, които по това време се смятаха за фатални: пневмония, туберкулоза, сепсис. Въпреки това, лечението на патологии с антибиотици трябва да се извършва само след установяване на точна диагноза и стриктно според предписанието на лекаря.
Откриването на антибактериалните свойства на пеницилина се случи през 1928 г. Известният учен Александър Флеминг, в резултат на провеждане на рутинен експеримент с колонии от стафилококи, откри петна от обикновена плесен в някои съдове за култура.
Както се оказа при по-нататъшно проучване, в чашите с петна от мухъл няма вредни бактерии. Впоследствие от обикновената зелена плесен е получена молекула, способна да убива бактериите. Така се появи първият модерен антибиотик- Пеницилин.
В наши дни пеницилините са цяла група антибиотици, произвеждани от определени видове плесени (род Penicillium).
Те могат да бъдат активни срещу цели групи грам-положителни микроорганизми, както и някои грам-отрицателни: гонококи, стрептококи, стафилококи, спирохети, менингококи.
Пеницилините принадлежат към голяма група бета-лактамни антибиотици, които съдържат специална бета-лактамова пръстенна молекула.
Това е най-голямото семейство антибактериални лекарства, заемащи централно място в лечението на повечето инфекциозни заболявания. Антибактериалният ефект на бета-лактамите се дължи на способността им да нарушават синтеза на бактериалните клетъчни стени.
Антибиотиците от групата на пеницилина се използват при лечението на огромен брой инфекциозни заболявания. Те се предписват, когато патогенните микроорганизми са чувствителни към лекарството за лечение на следните патологии:
Също този сортАнтибиотиците се използват за лечение на рани, заразени с бактерии. Като профилактика на гнойни усложнения, лекарството се предписва в постоперативен период.
Лекарството може да се използва в детска възраст за пъпен сепсис, пневмония, отит при новородени и кърмачета, както и при малки деца. Пеницилинът е ефективен и при гноен плеврит и менингит.
Използване на пеницилин в медицината:
Приложение пеницилинова серияза лечение на инфекции не винаги е възможно. Приемът на лекарството е строго забранен за хора, които имат висока чувствителносткъм лекарството.
Употребата на този антибиотик е противопоказана и при пациенти, страдащи от астма от различен произход, сенна хрема и анамнеза за
копривна треска
или други
алергични реакции
На активно вещество.
Съвременните фармакологични компании произвеждат пеницилинови препарати за инжекции или под формата на таблетки. Продуктите за интрамускулно приложение се произвеждат в бутилки (изработени от стъкло), запечатани с гумени запушалки и метални капачки отгоре. Преди приложение субстратът се разрежда с натриев хлорид или вода за инжекции.
Таблетките се произвеждат в клетъчни опаковки в дози от 50 до 100 хиляди единици. Възможно е също да се произвеждат екмолин таблетки за смучене. Дозировката в този случай не надвишава 5 хиляди единици.
Механизмът на действие на пеницилина е инхибирането на ензимите, участващи в образуването на клетъчната мембрана на микроорганизмите. Клетъчната мембрана предпазва бактериите от излагане заобикаляща среда, нарушаването на неговия синтез води до смъртта на патогенните агенти.
Това е бактерицидният ефект на лекарството. Действа върху някои видове грам-положителни бактерии (стрептококи и стафилококи), както и няколко вида грам-отрицателни.
Струва си да се отбележи, че пеницилините могат да действат само върху размножаващите се бактерии. В неактивните клетки мембраните не са изградени, така че те не умират поради ензимно инхибиране.
Антибактериалният ефект на пеницилина се постига чрез интрамускулно приложение, перорално приложение, а също и чрез локално действие. По-често се използва за лечение инжекционна форма. Когато се прилага интрамускулно, лекарството бързо се абсорбира в кръвта.
Въпреки това, след 3-4 часа той напълно изчезва от кръвта. Поради това се препоръчва редовно приложение на лекарствата на равни интервали от 4 пъти на ден.
Лекарството може да се прилага интравенозно, подкожно или в гръбначния канал. За лечение на сложна пневмония, менингит или сифилис се предписва специална схема, която може да бъде предписана само от лекар.
Когато приемате пеницилин под формата на таблетки, дозировката също трябва да се определи от Вашия лекар. Като правило, когато бактериални инфекции 250-500 mg се предписват на всеки 6-8 часа. Ако е необходимо, еднократната доза може да бъде увеличена до 750 mg. Таблетките трябва да се приемат половин час преди хранене или 2 часа след това. Продължителността на курса се определя от лекаря.
Тъй като пеницилините са естествено лекарство, те имат минимална токсичност сред другите групи изкуствено отгледани антибиотици. Все още обаче са възможни алергични реакции.
Те се проявяват под формата на зачервяване, обриви по кожата и понякога може да настъпи анафилактичен шок. Възникването на такива патологии е възможно поради индивидуална чувствителност към лекарството или ако инструкциите са нарушени.
Други нежелани реакции могат да възникнат при употребата на пеницилини:
Защо може да възникне алергия към антибиотик, казва д-р Комаровски:
При прием на дози пеницилин, които значително надвишават тези, предписани от Вашия лекар, може да настъпи предозиране. Първи признаци: гадене, повръщане, диария. Такива състояния не са опасни за живота на пациента. Хиперкалиемия може да се развие при пациенти с недостатъчна бъбречна функция.
Големи дози от лекарството, приложени интравенозно или интравентрикуларно, могат да провокират епилептични припадъци. Такива симптоми могат да възникнат само когато се приложи еднократна доза от повече от 50 милиона единици. За облекчаване на състоянието на пациента се предписват бензодиазепини и барбитурати.
Преди да използвате пеницилин, са необходими тестове за определяне на чувствителността към антибактериалното лекарство. Това лекарство трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция, както и при пациенти с диагностицирана сърдечна недостатъчност.
Таблетната форма на пеницилин трябва да се приема с много течност. По време на лечението с пеницилинови антибиотици е важно да не пропускате препоръчаните дози, тъй като ефектът на лекарството може да бъде отслабен. Ако това се случи, пропуснатата доза трябва да се приеме възможно най-бързо.
Случва се, че след 3-5 дни след редовна употреба или прилагане на лекарството не настъпва подобрение, тогава трябва да се консултирате с лекар, за да коригирате курса на лечение или дозата на лекарството. Не се препоръчва прекъсване на курса на лечение без консултация с лекар.
Правила за употреба на антибиотици:
При предписване на пеницилин трябва да се обърне внимание на взаимодействието му с други използвани лекарства. Този антибиотик не трябва да се комбинира със следните лекарства:
Самостоятелното комбиниране на лекарства е опасно за здравето, така че курсът на антибиотици, като се вземат предвид всички подробности, трябва да бъде предписан от лекар. Ако някои лекарства са в конфликт помежду си, може да се предпише аналог.
Пеницилинът се счита за едно от най-евтините антибактериални лекарства. Цената на 50 бутилки прах за създаване на разтвор варира от 280 до 300 рубли. Цената на таблетки от 250 mg с номер 30 е малко над 50 рубли.
Лекарите могат да препоръчат като заместител на обикновения пеницилин следните лекарстваот списъка: цефазолин, бицилин-1, 3 или 5, както и ампицилин, амоксицилин, азитромицин, амоксиклав.
Всички тези лекарства имат широк бактерициден ефект и са доста ефективни. Въпреки това, за да се изключат алергични реакции, трябва да се направят кожни тестове преди употреба.
Аналози на пеницилин
Евтините аналози на пеницилина включват ампицилин и бицилин. Цената им под формата на таблетки също не надвишава 50 рубли.
Синоними на лекарството са прокаин-бензилпеницилин, бензилпеницилин натрий, калий, новокаинова сол.
Естествените медицински пеницилини включват:
Преди да закупите антибиотик пеницилин, трябва внимателно да прочетете инструкциите за употреба, начините на употреба и дозировката, както и други полезна информацияза лекарството пеницилин. На уебсайта „Енциклопедия на болестите“ ще намерите цялата необходима информация: инструкции за правилна употреба, препоръчителна дозировка, противопоказания, както и отзиви от пациенти, които вече са използвали това лекарство.
Пеницилинът е отпадъчен продукт различни видовеплесенни гъбички Penicillium notatum, Penicilium chrysogenum и др.
Няколко вида пеницилинови съединения, които се получават в кристална форма, преминават в културалната течност на тези гъбички.
Пеницилинът е антибиотик, чиято химична структура се основава на дипептид, образуван от диметилцистеин и ацетилсерин.
Механизмът на действие на пеницилина е свързан с потискане на метаболизма на аминокиселините и витамините на микроорганизмите и нарушаване на развитието на тяхната клетъчна стена.
Пеницилинът се екскретира чрез бъбреците (около 50%); в урината се създават значителни концентрации, надвишаващи концентрациите в кръвта 5-10 пъти. Някои пеницилини също се екскретират в жлъчката.
Пеницилинът е един от основните представители на групата антибиотици, лекарството има широк спектър от бактериостатични и бактерицидни ефекти (от пеницилиновите препарати бензилпеницилинът е най-активен).
Особено чувствителни към пеницилин са стрептококи, пневмококи, гонококи, менингококи, причинители на тетанус, газова гангрена, антракс, дифтерия, някои щамове на патогенни стафилококи и Proteus.
Пеницилинът е неефективен срещу бактерии от групата на ентерично-тиф-дизентерия, туберкулоза, магарешка кашлица, Pseudomonas aeruginosa и бацили на Friedlander, патогени на бруцелоза, туларемия, холера, чума, както и рикетсии, вируси, гъбички и протозои.
Най-ефективно е интрамускулното приложение на пеницилинови препарати. При интрамускулния метод на приложение пеницилинът бързо се абсорбира в кръвта (максималната му концентрация в кръвта се създава след 30-60 минути) и бързо преминава в мускулите, белите дробове, ексудат от рани и ставни кухини.
Проникването на пеницилин от кръвта в цереброспиналната течност е незначително, поради което се препоръчва при менингит и енцефалит. комбинирана употребапеницилин - интрамускулно и ендолумбално.
Интрамускулно прилаганият пеницилин прониква слабо в коремната и плевралната кухина, което изисква директно локално излагане на пеницилин.
Пеницилинът прониква добре през плацентата в плода.
Употребата на пеницилин е показана:
За сепсис (особено стрептококов);
При всички резистентни към сулфонамиди случаи на съответните инфекции (пневмококови, гонококови, менингококови инфекции и др.);
За обширни и дълбоко локализирани инфекциозни процеси(остеомиелит, тежък флегмон, газова гангрена);
След наранявания, включващи и инфекции на големи мускулно-скелетни маси;
В следоперативния период за предотвратяване на гнойни усложнения;
При инфектирани изгаряния трета и четвърта степен;
При наранявания на меки тъкани, наранявания на гръдния кош;
Гноен менингит, мозъчни абсцеси, еризипел, гонорея и нейните форми, устойчиви на сулфонамиди, сифилис, тежка фурункулоза, сикоза и различни възпаления на окото и ухото.
В клиниката по вътрешни болести пеницилинът се използва за лечение на лобарна пневмония (заедно със сулфонамидни лекарства), фокална пневмония, остър сепсис, холецистит и холангит, продължителен септичен ендокардит, както и за профилактика и лечение на ревматизъм.
Пеницилинът се използва при деца: при пъпен сепсис, септикопиемия и септико-токсични заболявания на новородени, пневмония при новородени и кърмачета и малки деца, отит при кърмачета и малки деца, септична форма на скарлатина, септико-токсична форма на дифтерия (задължително в комбинация със специален серум) , плевропулмонални процеси , не се поддават на действие сулфатни лекарства, гноен плеврит и гноен менингит, с гонорея.
Антимикробният ефект на пеницилина се постига както чрез резорбтивно, така и чрез локално действие.
Пеницилиновите препарати могат да се прилагат интрамускулно, подкожно и интравенозно, вътре в кухините, в гръбначния канал, чрез вдишване, сублингвално (под езика), орално; локално - под формата на капки за очи и нос, изплаквания, изплаквания.
При интрамускулно приложение пеницилинът бързо се абсорбира в кръвта, но след 3-4 часа пеницилинът почти напълно изчезва от него. За да бъде ефективна терапията, 1 ml кръв трябва да съдържа 0,1-0,3 единици пеницилин, следователно, за да се поддържа терапевтична концентрация на лекарството в кръвта, трябва да се прилага на всеки 3-4 часа.
Употребата на пеницилин за лечение на гонорея, сифилис, пневмония и цереброспинален менингит се извършва съгласно специални инструкции.
Лечението с бензилпеницилини, бицилини и други пеницилин-съдържащи лекарства може да бъде придружено от странични ефекти, най-често от алергичен характер.
Появата на алергични реакции към пеницилинови лекарства обикновено се свързва с сенсибилизация на тялото към тях в резултат на предишна употреба на тези лекарства, както и в резултат на продължително излагане на тях: професионална сенсибилизация на медицински сестри и хора, работещи в производството на антибиотици.
Алергичните реакции са по-рядко срещани при първи контакт с пеницилин. Те се срещат предимно при хора, страдащи от алергични заболявания (уртикария, бронхиална астма).
Алергичните реакции към пеницилин върху кожата се изразяват в еритема, ограничени или разпространени обриви, уртикария и уртикариални обриви, макулни, везикуларни, пустуларни обриви и понякога животозастрашаващ ексфолиативен дерматит.
Съобщавани са множество случаи на контактен дерматит ( медицински екип лечебни заведения). Контактен дерматити реакции от кожата и лигавиците се наблюдават както при обща експозиция, така и при локално приложениеПеницилин под формата на мехлеми, лосиони, капки за нос и очи.
От страна на дихателната система, ринит, фарингит, ларингофарингит, астматичен бронхит, бронхиална астма.
От стомашно-чревния тракт алергичните реакции се изразяват в стоматит, гадене, повръщане и диария.
В някои случаи разграничаването на токсичния и алергичния генезис на страничните ефекти е трудно. Алергичният произход на тези явления се показва от комбинацията им с кожни обриви, под въздействието на пеницилин е възможно и развитие на агранулоцитоза.
Ако се появят алергични реакции от кожата, дихателните пътища, стомашно-чревния тракт, лечението с пеницилин трябва да се спре или да се намали дозата му и на пациента да се предпишат дифенхидрамин, пиполфен, супрастин, калциев хлорид, витамин В1.
Трябва да се помни за възможността от сенсибилизация на тялото дори в пренаталния период при лечение на бременни жени с пеницилинови препарати.
Появата на анафилактичен шок при използване на пеницилин е много сериозно усложнение, което може да се развие независимо от дозата и начина на приложение на пеницилина и при тежки случаиза кратко време (5–30–60 минути) води до смърт, следователно, преди инжектиране на пеницилин и неговите препарати, трябва да се съберат анамнестични данни за употребата на пеницилинови препарати в миналото и реакциите към него.
При възникване на анафилактичен шок трябва незабавно (!) да се приложат венозно 0,2–0,3 ml 0,1% адреналин (смесен с кръвта на пациента). Инжекциите се повтарят, докато пациентът се възстанови от тежко състояние.
В същото време в мястото на инжектиране на пеницилин се инжектират 0,2-0,3 ml 0,1% разтвор на адреналин. Ефективно капково приложение на норепинефрин (1,0 ml 0,1% разтвор в 500 ml 5% разтвор на глюкоза) в продължение на 3 часа.
Преднизолон - 0,02 g интрамускулно или интравенозно, атропин сулфат 0,1% разтвор - 0,5-0,8 ml подкожно, лобелин хидрохлорид 1% разтвор - 0,5-1,0 ml интравенозно или подкожно.
Вместо адреналин можете да приложите 1 ml 5% ефедрин, както и Eufillin - 5-10 ml 2,4% разтвор с 20-40 ml 40% разтвор на глюкоза интравенозно, дифенхидрамин - 5% разтвор интрамускулно, 1 ml (или Pipolfen), калциев хлорид - 10% разтвор, 10 ml интравенозно.
Кислородът е под налягане.
Хидрокортизон - при шок и предимно за профилактика късни усложненияв еднократна доза от 0,05-0,07 g.
Също така се прилага интрамускулна инжекцияневролитична смес: 2 ml 2,5% разтвор на аминазин, 2 ml 2% разтвори на промедол и дифенхидрамин и 5% разтвор на витамин В1 (използвайки противошоков разтвори вазопресорни вещества).
При възстановяване от състояние на шок пациентите се нуждаят от хоспитализация и клинично наблюдение, тъй като са възможни късни усложнения.
При лечение с пеницилин, както и при други антибиотици, появата на патологични състояния може да бъде свързана с развитието на дисбиоза.
Основата на дисбиозата е, че пеницилинът, подобно на други антибиотици, има антимикробен ефект в организма не само върху патогенни микроорганизми, но и върху опортюнистични и непатогенни микроби, в резултат на което естественият антагонизъм на микробните асоциации за тялото е нарушени, непатогенните микроорганизми могат да придобият патогенен характер - възникват т. нар. суперинфекции.
Тялото е засегнато от пеницилин-резистентни микроби (Proteus, Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa, пеницилин-резистентни щамове на стафилококи).
Има усложнения, свързани с активирането и пролиферацията на подобни на дрожди (особено при отслабени пациенти) сапрофитни гъбички, присъстващи в микробната флора на лигавиците на устната кухина и гениталиите, трахеята и червата.
Пеницилинът, като инхибира гъбичните антагонистични бактерии, може да създаде благоприятни условияза развитието на дрождеподобна флора. Клинично кандидозата може да се появи в остра и хронична форма с патологични прояви на кожата и лигавиците (млечница на устата, гениталиите и др.); от вътрешните органи (висцерална кандидоза) под формата на увреждане на белите дробове и горните дихателни пътища; под формата на септичен синдром.
Появата на кандидоза може да бъде предотвратена чрез рационален избор на антибиотик, неговата правилна дозировка, режим на употреба, използване на подходящи ваксини и серуми и установяване на чувствителността на тялото на пациента към антибиотика (чрез провеждане на специални тестове).
За лечение на кандидоза при подобни случаиПредписват йодни препарати (1-3-5% разтвори на калиев йодид) в комбинация с интравенозно приложение на 40% разтвор на хексаметилентетрамин, тинтява 0,05-0,10 g 2-3 пъти на ден, никотинамид и други препарати от витамини от група В.
За профилактика и лечение на кандидоза се използват специални противогъбични антибиотици, приемани през устата - нистатин в таблетки от 500 000 единици, 6-10 таблетки на ден и леворин 500 000 единици 2-3 пъти на ден в таблетки или капсули, както и мехлеми с нистатин натрий и леворин.
Употребата на пеницилин е противопоказана при наличие на свръхчувствителност към пеницилин, бронхиална астма, уртикария, сенна хрема и други алергични заболявания или при пациенти със свръхчувствителност към антибиотици, сулфонамиди и други лекарства.
Възможно е тялото да стане чувствително към пеницилин по време на развитието на плода, когато бременни жени се лекуват с пеницилинови антибиотици.
Пиенето на алкохол по време на лечение с пеницилин е строго противопоказано.
Преди да използвате пеницилин и неговите препарати, е необходимо да проведете тестове за чувствителност към тях.
V-пеницилин Slovakpharma
Амоксисар
Амоксицилин
Амоксицилин капсули 0,25 g
Амоксицилин DS
Амоксицилин натрий стерилен
Амоксицилин Сандоз
Амоксицилин-рациофарм
Amoxicillin-ratiopharm 250 TC)
Амоксицилин трихидрат
Амоксицилин трихидрат (Purimox)
Ампицилин
Ампицилин AMP-KID
Ампицилин AMP-Forte
Ампицилин Innotec
Ампицилин натрий
Ампицилин натрий стерилен
Ампицилин-АКОС
Ампицилин-Ферейн
Ампицилин натриева сол
Ампицилин натриева сол, стерилна
Ампицилин натриева сол-Флакон
Ампицилин трихидрат
Ампицилин трихидрат капсули 0,25 g
Ампицилин трихидрат таблетки 0,25 g
Бензатин бензилпеницилин стерилен
Бензатинбензилпеницилин стерилен
Бензилпеницилин
Бензилпеницилин натриева сол
Кристална натриева сол на бензилпеницилин
Бензилпеницилин натриева сол, стерилна
Бензилпеницилин натриева сол-Флакон
Бензилпеницилин новокаинова сол
Бицилин
Вепикомбин
Гоноформ
Грунамокс
Данемокс
Динатриева сол на карбеницилин 1 g
Клоксацилин
Клоксацилин натрий
— извика Мегацилин
Оксацилин
Оксацилин натриева сол
Оксацилин натриева сол, стерилна
Таблетки с натриева сол на оксацилин
Оспамокс
Пеницилин G натриева сол
Пеницилин G натриева сол, стерилна
Пентрексил
Пипрацил
Пицилин
Прокаин пеницилин G 3 мега
Прокаин-бензилпеницилин
Прокаинбензилпеницилин стерилен
Простафлин
Пурицилин
Ретарпен 1.2
Ретарпен 2.4
Standacillin
Феноксиметилпеницилин
Феноксиметилпеницилин (за суспензия)
Феноксиметилпеницилин таблетки
Флемоксин Солютаб
флуклоксацилин
Hiconcil
Екстензилин
I. Пеницилинови препарати, получени чрез биологичен синтез (биосинтетични пеницилини):
I.1. За парентерално приложение (разрушава се в киселата среда на стомаха):
Кратко действие:
бензилпеницилин (натриева сол),
бензилпеницилин (калиева сол);
Дълготраен:
бензилпеницилин (новокаинова сол),
Бицилин-1,
Бицилин-5.
I.2. За ентерално приложение (киселинноустойчиви):
феноксиметилпеницилин (пеницилин V).
II. Полусинтетични пеницилини
II.1. За парентерално и ентерално приложение (киселинноустойчиви):
Устойчиви на пеницилиназа:
оксацилин (натриева сол),
нафцилин;
Широк спектър на действие:
ампицилин,
амоксицилин.
II.2. За парентерално приложение (разрушава се в киселата среда на стомаха)
Широк спектър на действие, включително Pseudomonas aeruginosa:
карбеницилин (динатриева сол),
тикарцилин,
азлоцилин.
II.3. За ентерално приложение (киселинноустойчиви):
карбеницилин (инданил натрий),
карфецилин.
Според класификацията на пеницилините, дадена от I.B. Михайлов (2001), пеницилините могат да бъдат разделени на 6 групи:
1. Естествени пеницилини (бензилпеницилини, бицилини, феноксиметилпеницилин).
2. Изоксазолпеницилини (оксацилин, клоксацилин, флуклоксацилин).
3. Амидинопеницилини (амдиноцилин, пивамдиноцилин, бакамдиноцилин, ацидоцилин).
4. Аминопеницилини (ампицилин, амоксицилин, талампицилин, бакампицилин, пивампицилин).
5. Карбоксипеницилини (карбеницилин, карфецилин, кариндацилин, тикарцилин).
6. Уреидопеницилини (азлоцилин, мезлоцилин, пиперацилин).
Източникът на производство, спектърът на действие, както и комбинацията с бета-лактамази са взети предвид при създаването на класификацията, дадена във Федералното ръководство (формулна система), брой VIII.
1. Естествено:
бензилпеницилин (пеницилин G),
феноксиметилпеницилин (пеницилин V),
бензатин бензилпеницилин,
бензилпеницилин прокаин,
бензатин феноксиметилпеницилин.
2. Антистафилококови:
оксацилин.
3. Разширен спектър (аминопеницилини):
ампицилин,
амоксицилин.
4. Активен срещу Pseudomonas aeruginosa:
Карбоксипеницилини:
тикарцилин.
Уреидопеницилини:
азлоцилин,
пиперацилин.
5. В комбинация с бета-лактамазни инхибитори (защитени от инхибитор):
амоксицилин/клавуланат,
ампицилин/сулбактам,
тикарцилин/клавуланат.
Естествените (естествени) пеницилини са тесноспектърни антибиотици, които засягат грам-положителните бактерии и коки. Биосинтетичните пеницилини се получават от културалната среда, върху която се отглеждат определени щамове плесени (Penicillium). Има няколко разновидности на естествени пеницилини, един от най-активните и устойчиви от тях е бензилпеницилинът. IN медицинска практикаБензилпеницилинът се използва под формата на различни соли - натриеви, калиеви и новокаинови.
Всички природни пеницилини имат сходна антимикробна активност. Естествените пеницилини се разрушават от бета-лактамазите и следователно са неефективни за лечение стафилококови инфекции, защото в повечето случаи стафилококите произвеждат бета-лактамази. Те са ефективни предимно срещу грам-положителни микроорганизми (включително Streptococcus spp., включително Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, грам-отрицателни коки (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), някои анаероби (Peptostreptococcus). spp., Fusobacterium spp.), спирохети (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Грам-отрицателните микроорганизми обикновено са резистентни, с изключение на Haemophilus ducreyi и Pasteurella multocida. Пеницилините са неефективни срещу вируси (причинители на грип, полиомиелит, едра шарка и др.), Mycobacterium tuberculosis, причинителя на амебиаза, рикетсия и гъбички.
Бензилпеницилинът е активен главно срещу грам-положителни коки. Спектри антибактериално действиебензилпеницилин и феноксиметилпеницилин са почти идентични. Въпреки това, бензилпеницилинът е 5-10 пъти по-активен от феноксиметилпеницилин срещу чувствителни Neisseria spp. и някои анаероби. При инфекции се предписва феноксиметилпеницилин средна степенземно притегляне. Активността на пеницилиновите препарати се определя биологично от техния антибактериален ефект върху специфичен щам на Staphylococcus aureus. За единица действие (1 единица) се приема активността на 0,5988 mcg химически чиста кристална натриева сол на бензилпеницилин.
Значителни недостатъци на бензилпеницилина са неговата нестабилност към бета-лактамази (с ензимно разцепване на бета-лактамния пръстен от бета-лактамази (пеницилинази) за образуване на пенициланова киселина, антибиотикът губи своята антимикробна активност), незначителна абсорбция в стомаха (изискващи пътища на инжектиране на приложение) и относително ниска активност срещу повечето грам-отрицателни микроорганизми.
IN нормални условиябензилпеницилиновите препарати проникват слабо в цереброспиналната течност, но в случай на възпаление менингипропускливостта през BBB се увеличава.
Бензилпеницилинът, използван под формата на силно разтворими натриеви и калиеви соли, действа за кратко време - 3-4 часа, т.к. бързо се елиминира от тялото и изисква чести инжекции. В тази връзка са предложени за използване в медицинската практика слабо разтворими соли на бензилпеницилин (включително новокаинова сол) и бензатин бензилпеницилин.
Продължителни форми на бензилпеницилин или депо пеницилини: Бицилин-1 (бензатин бензилпеницилин), както и комбинирани лекарства на тяхна основа - Бицилин-3 (бензатин бензилпеницилин + бензилпеницилин натрий + бензилпеницилин новокаинова сол), Бицилин-5 (бензатин бензилпеницилин + бензилпеницилин новокаин) сол ), са суспензии, които могат да се прилагат само интрамускулно. Те се абсорбират бавно от мястото на инжектиране, създавайки депо вътре мускулна тъкан. Това ви позволява да поддържате концентрацията на антибиотика в кръвта за значително време и по този начин да намалите честотата на приложение на лекарството.
Всички соли на бензилпеницилин се използват парентерално, т.к те се разрушават в киселата среда на стомаха. От естествените пеницилини само феноксиметилпеницилинът (пеницилин V) има киселинно-стабилни свойства, макар и в слаба степен. Феноксиметилпеницилин химическа структурасе различава от бензилпеницилина по наличието на феноксиметилова група в молекулата вместо бензилова група.
Бензилпеницилин се използва за инфекции, причинени от стрептококи, включително Streptococcus pneumoniae (придобита в обществото пневмония, менингит), Streptococcus pyogenes ( стрептококов тонзилит, импетиго, еризипел, скарлатина, ендокардит), с менингококови инфекции. Бензилпеницилинът е антибиотик на избор при лечението на дифтерия, газова гангрена, лептоспироза и лаймска болест.
Бицилините са показани преди всичко, когато е необходимо да се поддържат ефективни концентрации в тялото за дълго време. Използват се при сифилис и други заболявания, причинени от Treponema pallidum (фрамбезия), стрептококови инфекции(с изключение на инфекции, причинени от стрептококи от група В) - остър тонзилит, скарлатина, инфекции на рани, еризипел, ревматизъм, лайшманиоза.
През 1957 г. от естествените пеницилини е изолирана 6-аминопенициланова киселина и на нейна основа започва разработването на полусинтетични лекарства.
6-аминопеницилановата киселина е в основата на молекулата на всички пеницилини („пеницилиново ядро“) - сложно хетероциклично съединение, състоящо се от два пръстена: тиазолидин и бета-лактам. Страничен радикал е свързан с бета-лактамния пръстен, който определя основните фармакологични свойства на получената лекарствена молекула. В естествените пеницилини структурата на радикала зависи от състава на средата, в която расте Penicillium spp.
Полусинтетичните пеницилини се получават чрез химическа модификация чрез добавяне на различни радикали към молекулата на 6-аминопеницилановата киселина. По този начин са получени пеницилини с определени свойства:
Устойчив на пеницилиназа (бета-лактамаза);
Устойчив на киселина, ефективен при перорално приложение;
С широк спектър на действие.
Изоксазолпеницилини (изоксазолил пеницилини, стабилни на пеницилиназа, антистафилококови пеницилини). Повечето стафилококи произвеждат специфичен ензим бета-лактамаза (пеницилиназа) и са резистентни към бензилпеницилин (80-90% от щамовете са пеницилиназообразуващи Стафилококус ауреус).
Основното антистафилококово лекарство е оксацилин. Групата на лекарствата, устойчиви на пеницилиназа, също включва клоксацилин, флуклоксацилин, метицилин, нафцилин и диклоксацилин, които поради висока токсичност и/или ниска ефективност не са намерили клинична употреба.
Спектърът на антибактериално действие на оксацилин е подобен на този на бензилпеницилин, но поради устойчивостта на оксацилин към пеницилиназа, той е активен срещу стафилококи, образуващи пеницилиназа, които са резистентни към бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин, както и към други антибиотици.
По отношение на активността срещу грам-положителни коки (включително стафилококи, които не произвеждат бета-лактамаза), изоксазолпеницилините, вкл. оксацилин са значително по-ниски от естествените пеницилини, следователно при заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към бензилпеницилин, те са по-малко ефективни в сравнение с последния. Оксацилин не показва активност срещу грам-отрицателни бактерии (с изключение на Neisseria spp.) И анаероби. В тази връзка лекарствата от тази група са показани само в случаите, когато е известно, че инфекцията е причинена от пеницилиназообразуващи щамове на стафилококи.
Основните фармакокинетични разлики между изоксазолпеницилините и бензилпеницилина:
Бърза, но не пълна (30-50%) абсорбция от стомашно-чревния тракт. Тези антибиотици могат да се използват както парентерално (i.m., i.v.), така и перорално, но 1–1,5 часа преди хранене, т.к. имат ниска устойчивост на солна киселина;
Висока степен на свързване с плазмения албумин (90-95%) и невъзможност за отстраняване на изоксазолпеницилините от тялото по време на хемодиализа;
Не само бъбречна, но и чернодробна екскреция, не е необходимо да се коригира режимът на дозиране при лека бъбречна недостатъчност.
Основи клинично значениеоксацилин - лечение на стафилококови инфекции, причинени от пеницилин-резистентни щамове на Staphylococcus aureus (с изключение на инфекции, причинени от метицилин-резистентни Staphylococcus aureus, MRSA). Трябва да се има предвид, че щамовете на Staphylococcus aureus, резистентни към оксацилин и метицилин, са често срещани в болниците (метицилинът, първият устойчив на пеницилиназа пеницилин, е спрян). Нозокомиалните и придобитите в обществото щамове на Staphylococcus aureus, резистентни към оксацилин/метицилин, обикновено са резистентни към множество лекарства – те са резистентни към всички други бета-лактами, а често и към макролиди, аминогликозиди и флуорохинолони. Лекарствата на избор при инфекции с MRSA са ванкомицин или линезолид.
Нафцилин е малко по-активен от оксацилин и други пеницилиназа-резистентни пеницилини (но по-малко активен от бензилпеницилин). Нафцилин прониква в BBB (концентрацията му в цереброспиналната течност е достатъчна за лечение на стафилококов менингит), екскретира се предимно в жлъчката (максималната концентрация в жлъчката е много по-висока от серумната концентрация) и в по-малка степен чрез бъбреците. Може да се използва орално и парентерално.
Амидинопеницилините са пеницилини с тесен спектър на действие, но с преобладаваща активност срещу грам-отрицателни ентеробактерии. Амидинопеницилиновите препарати (амдиноцилин, пивамдиноцилин, бакамдиноцилин, ацидоцилин) не са регистрирани в Русия.
В съответствие с класификацията, представена от D.A. Kharkevich, полусинтетичните широкоспектърни антибиотици са разделени на следните групи:
I. Лекарства, които не засягат Pseudomonas aeruginosa:
Аминопеницилини: ампицилин, амоксицилин.
II. Лекарства, активни срещу Pseudomonas aeruginosa:
Карбоксипеницилини: карбеницилин, тикарцилин, карфецилин;
Уреидопеницилини: пиперацилин, азлоцилин, мезлоцилин.
Аминопеницилините са широкоспектърни антибиотици. Всички те се унищожават от бета-лактамази както на грам-положителни, така и на грам-отрицателни бактерии.
Амоксицилин и ампицилин се използват широко в медицинската практика. Ампицилинът е основателят на групата на аминопеницилините. По отношение на грам-положителните бактерии, ампицилинът, както всички полусинтетични пеницилини, е по-нисък по активност от бензилпеницилин, но превъзхожда оксацилин.
Ампицилин и амоксицилин имат сходен спектър на действие. В сравнение с естествените пеницилини, антимикробният спектър на ампицилин и амоксицилин се простира до чувствителни щамове на ентеробактерии, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Те действат по-добре от естествените пеницилини върху Listeria monocytogenes и чувствителните ентерококи.
От всички перорални бета-лактами амоксицилинът има най-голяма активност срещу Streptococcus pneumoniae, който е резистентен на естествени пеницилини.
Ампицилинът не е ефективен срещу образуващи пеницилиназа щамове на Staphylococcus spp., всички щамове на Pseudomonas aeruginosa, повечето щамове на Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индол-позитивен).
Предлагат се комбинирани лекарства, например Ampiox (ампицилин + оксацилин). Комбинацията от ампицилин или бензилпеницилин с оксацилин е рационална, т.к спектърът на действие с тази комбинация става по-широк.
Разликата между амоксицилин (който е един от водещите перорални антибиотици) и ампицилин е неговият фармакокинетичен профил: когато се приема перорално, амоксицилин се абсорбира по-бързо и добре в червата (75–90%) от ампицилин (35–50%), бионаличността не зависи от приема на храна. Амоксицилин прониква по-добре в някои тъкани, вкл. в бронхопулмоналната система, където концентрациите му са 2 пъти по-високи от тези в кръвта.
Най-значимите разлики във фармакокинетичните параметри на аминопеницилините от бензилпеницилин:
Възможност за вътрешно администриране;
Незначително свързване с плазмените протеини - 80% от аминопеницилините остават в кръвта в свободна форма - и добро проникване в тъканите и телесните течности (при менингит концентрациите в цереброспиналната течност могат да бъдат 70-95% от концентрациите в кръвта);
Честотата на приложение на комбинираните лекарства е 2-3 пъти на ден.
Основните показания за предписване на аминопеницилини са инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи, инфекции на бъбреците и пикочните пътища, стомашно-чревни инфекции, ерадикация на Helicobacter pylori (амоксицилин), менингит.
Характеристика на нежелания ефект на аминопеницилините е развитието на "ампицилинов" обрив, който е макулопапулозен обрив с неалергичен характер, който бързо изчезва при спиране на лекарството.
Едно от противопоказанията за прилагане на аминопеницилини е инфекциозната мононуклеоза.
Съхранявайте на хладно и сухо място, защитено от светлина. Срокът на годност е индивидуален и е посочен в инструкциите за всяко лекарство от пеницилиновата група.
Искаме да преобразуваме Специално вниманиече описанието на антибиотика пеницилин е представено само с информационна цел! За по-точна и подробна информация за лекарствоЗа пеницилин, моля, обърнете се към инструкциите на производителя! В никакъв случай не се самолекувайте! Определено трябва да се консултирате с лекар, преди да започнете да използвате лекарството!
Пеницилинът е тясноспектърен антибиотик, получен от плесенната гъба penicillium. Този вид гъбички през целия си живот са способни да синтезират различни разновидности на пеницилин, които се различават един от друг химичен състав, както и ефекта, който имат върху човешкия организъм.
Бензилпеницилинът често се използва в медицината за лечение на заболявания на горните и долните дихателни пътища.
В допълнение, това лекарство има голямо историческо значение, тъй като първите медицински изследвания, направени след откриването му, доказаха, че с помощта на това лекарство е възможно напълно да се излекуват хора, страдащи от сифилис, стафилококови и стрептококови инфекции.
Пеницилин: активно вещество, форма на освобождаване и ефект от лечението с лекарството
Антибиотикът пеницилин е лекарство, чиято химична структура се основава на дипептид, образуван от вещества като диметилцистеин и ацетилсерин.
Механизмът на действие на пеницилините е да блокират витаминния и аминокиселинния метаболизъм на патогенните микроорганизми, в резултат на което тяхното размножаване спира напълно и клетъчната стена се разрушава, което води до тяхната смърт.
Много от нашите читатели активно използват
Монашеско събрание на отец Георги
Състои се от 16 лечебни растения, които са изключително ефективни при лечение на хронична кашлица, бронхит и кашлица, причинени от тютюнопушене.
Пеницилинът се екскретира от човешкото тяло чрез бъбреците, както и заедно с жлъчката. Съдържанието му в урината е много по-високо от концентрацията в кръвта (почти 10 пъти).
В аптеките това лекарство се продава под формата на прах за приготвяне на инжекционни суспензии. Има и таблетки пеницилин, използвани за лечение на гонорея и други венерически болести.
Класификацията на пеницилините включва разделянето им на естествени и полусинтетични. Втората група се използва широко в медицината и има бактерицидно, както и бактериостатично действие, разрушавайки клетъчните стени на патогенните бактерии, предотвратявайки тяхното регенериране.
Антибиотиците от групата на пеницилина нямат ефект върху бактериите от ентерично-тифоидно-дизентерийната група, поради което не се използват за лечение на заболявания, причинени от тези микроорганизми. Също така, бензилперицилинът, който е най-често срещаното лекарство от групата на пеницилините, е неефективен при лечението на белодробна туберкулоза, магарешка кашлица, чума и холера.
За да се постигне максимален ефект от лекарството, той се прилага интрамускулно. Това се обяснява с факта, че по този начин активните вещества на лекарството се абсорбират в кръвта по-бързо. Най-високата им концентрация се наблюдава в рамките на половин час, максимум - 1 час след прилагането на пеницилин на пациента.
Струва си да се отбележи, че таблетките пеницилин се използват изключително рядко, което се обяснява с лошата му абсорбция в кръвта. Под въздействието на стомашния сок структурата на активните компоненти на лекарството се разрушава и това от своя страна води до факта, че резултатите от такава терапия трябва да чакат много дълго време.
Обратна връзка от нашия читател - Наталия Анисимова
Употребата на пеницилин трябва да бъде обоснована. В противен случай това може да доведе до неблагоприятни последици.
Както всеки друг антибиотик, това лекарство може да причини тежки алергични реакции, така че използването му за терапевтични цели, без да сте сигурни в неговата безопасност за пациента, е строго забранено.
На първо място, трябва да се подложите на специални тестове за алергия. Изпълняват се по два начина.
Първият метод за провеждане на тестове за алергия включва прякото участие на пациента. На гърба на ръката се правят няколко плитки драскотини със специален стилус (както при кръвен тест). Лаборантът капва малко количество от лекарството в получените рани.
Резултатът от такъв тест може да се види след около половин час, въпреки че понякога трябва да изчакате малко повече. Ако на третираната повърхност се появи зачервяване или подуване, пациентът усеща усещане за парене и силен сърбеж, това е доказателство за алергия към пеницилин. В този случай лекарят ще трябва да потърси заместващо лекарство, с което ще бъде възможно да се излекува това или онова заболяване без риск или опасност за здравето на пациента.
Лекарства на базата на пеницилин са показани за пациенти с различни патологиидихателни органи. Често се използват:
Лечението с пеницилин за горните заболявания е много ефективно, но си струва да се отбележи, че не трябва да очаквате незабавни резултати. По правило курсът на терапия е 5-7 дни, но ако говорим за болести, предавани по полов път, този процес може да отнеме повече време.
Наред с антибиотиците лекарите винаги предписват лекарства срещу дисбиоза. Не забравяйте да следвате всички инструкции и да следвате инструкциите на Вашия лекар, в противен случай това може да доведе до развитие на сериозни усложнения.
Характеристики на употребата на пеницилин за лечение на деца и бременни жени
Лекарствата от пеницилинова група се използват с повишено внимание за лечение на различни заболявания при жени по време на бременност, както и за лечение на малки деца.
Използването на такова лекарство е разрешено само ако детето е навършило една година.
В по-ранна възраст това лекарство може да има отогенен ефект, което може да доведе до проблеми със слуха на бебето.
Важно е да знаете, че употребата на пеницилин под формата на инжекции при малки пациенти е разрешена само в болнични условия. Решението на родителя за самолечение може да има сериозни последици за болното дете, така че целият терапевтичен процес трябва да бъде внимателно наблюдаван от квалифициран лекар. В домашни условия е разрешено само перорално приложение на лекарството.
Що се отнася до употребата на бензилпеницилин или бицилин при жени по време на бременност, приложението му трябва да бъде интрамускулно или интравенозно. Също така е позволено да се използва лекарството под формата на мехлем за външна употреба. Приемът на хапчета за лечение на заболявания на респираторния или гениталния тракт е абсолютно забранен, за да се избегнат патологии на вътрематочното развитие на плода или нежелани реакции при бебе.
Противопоказания за употребата на лекарството
Пеницилинът е много сериозно лекарство, което има свои собствени противопоказания за употреба за терапевтични цели. Ако пренебрегнете предпазните мерки, това може да доведе до развитие на сериозни нежелани реакции.
Употребата на това лекарство е абсолютно изключена:
Въпреки факта, че по време на бременност и кърменеУпотребата на това лекарство не е препоръчително, но все пак може да се използва. Това обаче се случва само ако ползата за жената значително надвишава риска за плода.
Странични ефекти от приема на пеницилин
Когато приемате лекарства на базата на пеницилин, пациентът трябва да е наясно какво представлява това вещество и как тялото може да реагира на него.
В първите дни на терапията могат да се появят алергични реакции, особено при жени по време на бременност.
Това се дължи на повишена чувствителност на тялото, която често се развива в резултат на повече ранна употребатова лекарство или неговите аналози. Страничните ефекти от неправилната употреба на лекарството могат да бъдат както следва.
От храносмилателната система:
От страна на централната нервна система:
Алергични реакции към лекарството:
В допълнение към горните странични ефекти, често се наблюдава кандидоза на устната кухина или вагината при жените. В изключително редки случаи пациентите, лекувани с пеницилин, развиват анафилактичен шок с фатален. Ако се появят признаци на такова състояние при пациент, той трябва да получи адреналин интравенозно.
Често, когато се лекуват с това лекарство, пациентите изпитват развитие на дисбиоза. Тази аномалия се дължи на факта, че активни съставкиЛекарствата засягат не само патогенните микроорганизми, но и полезните чревни бактерии.
Поради тази причина, когато се използва терапия на основата на пеницилин, е важно да се приемат капки или капсули за насърчаване на възстановяването и поддържането. нормална микрофлорачервата.
В допълнение към дисбиозата, пациентите могат да развият гъбична инфекция, причинени от гъбички Candida. За да не се случи това, изборът на антибиотик трябва да се подхожда особено внимателно. Пациентът е длъжен да спазва абсолютно всички препоръки на лекаря, без да променя дозировката или броя на употребите на лекарството.
Предозиране на пеницилин и взаимодействието му с други лекарства
По време на курса на лечение е важно да запомните дозировката на това лекарство. Той, както и целият режим на лечение, може да бъде предписан само от лекуващия лекар въз основа на оплакванията на пациента и резултатите от неговите тестове.
Ако приемете лекарството в твърде висока концентрация, това може да доведе до предозиране, проявяващо се с гадене, повръщане, тежка диария. Въпреки това, не се паникьосвайте: това състояние не е животозастрашаващо за пациента.
При венозно приложениепеницилин при пациенти, страдащи от бъбречна недостатъчност, може да се развие хиперкалиемия.
Освен това, ако се превиши допустимата доза при използване на лекарството интрамускулно или интравенозно, пациентът може да получи епилептични припадъци. Заслужава обаче да се отбележи, че такива аномалии възникват само когато се прилагат повече от 50 милиона единици от лекарството в един подход. В този случай на пациента се предписват барбитурати или бензодиазепини.
Това лекарство не се препоръчва за употреба заедно с пробенецид, тъй като тяхната несъвместимост води до задържане на активните вещества на пеницилина в човешкото тяло, поради което елиминирането му отнема много повече време от очакваното.
В допълнение, лечението с пеницилин е противопоказано в случай на употреба на такъв лекарства, как:
Въз основа на горното пациентът трябва да направи недвусмислено заключение, че е невъзможно самостоятелно да се предпише курс на лечение, по време на който се комбинират различни лекарства: такива действия могат да причинят тежка вреда на здравето.
Ако определено лекарство на базата на пеницилин е противопоказано за употреба, лекарят може да предпише неговия аналог, който ще бъде абсолютно безопасен за здравето на пациента. Лекарите често препоръчват използването на такива лекарства, как:
Преди да използвате някое от горните лекарства, трябва да направите тестове за алергия. Това ще помогне да се избегне развитието на сериозни усложнения и алергични реакции от използването на антибиотика за терапевтични цели.
Бондаренко Татяна
Експерт на проекта OPnevmonii.ru
Възможно ли е записване на служител за длъжността финансов директор - главен счетоводител? Главният счетоводител твърди, че да, но...
Ръководителят на малък бизнес може лесно да управлява бюджета самостоятелно. ПРОВЕРЕНО! Ако правите бюджет...
Създаването на нови проекти е свързано с предварителна икономическа обосновка за тяхната осъществимост, последващо...
Отчетността се генерира от RM, съгласува се (одобрява) от Комитета по риска към Управителния съвет и се предава на...
В края на голяма, много голяма поляна, върху дълга изумрудена трева живееше мъничка калинка. Малката калинка...
В днешно време е доста обичайно хората да се обръщат към звездите. С помощта на хороскопа човек може да научи много за...
Бизнес или приятелски. Ако сте преследвали непознат, това означава нивото на доверие в женския пол...
според съновника на Фройд Ако сте сънували как ловите риба, това означава, че в реалния живот трудно можете да изключите...
Новогодишната вихрушка ще ни завърти толкова бързо и стремглаво, че е време да обмислим задълбочено новогодишния...
Статията ви предлага някои от най-вкусните рецепти за приготвяне на винегрет. Винегретът е вкусна салата...
4 юли 2015 г., 20:33 ч. Нашата Настена напоследък напълно се отказа от сладкото (и слава Богу), но...
Ароматна, много вкусна шоколадова торта, не можеш да спреш да ядеш! Тортата Целувката на негра се приготвя много лесно,...
Тълкуването на сънищата е древно изкуство, което ви позволява поне да оцените психологическия статус...
Щом се появиха първите огледала, хората веднага ги надариха с всякакви мистични способности....
Ръководителят на малък бизнес може лесно да управлява бюджета самостоятелно. ПРОВЕРЕНО! Ако успееш...
Създаването на нови проекти е свързано с предварителна икономическа обосновка за тяхната осъществимост, последващо...