Insulina de ação prolongada: nomes de medicamentos. Insulinas de ação prolongada: nomes, preços, análogos de medicamentos

Insulinas de ação prolongada são necessários para o tratamento do diabetes mellitus tipo 1 em combinação com insulinas de ação curta ou ultracurta, podendo também ser utilizados no tratamento do diabetes mellitus tipo 2.
Eles não foram projetados para diminuir os níveis de açúcar, mas sim para manter o açúcar no mesmo nível, sem diminuir ou permitir que ele suba.
Dependendo do mecanismo de ação, as insulinas de ação prolongada requerem uma ou duas injeções por dia e também apresentam pico de ação mais ou menos pronunciado.
As insulinas de ação prolongada incluem, por exemplo, Lantus, Protafan, Levemir, Insuman Basal, Basaglar, etc.

Fabricante: Eli Lilly, Eli Lilly

Nome: Basaglar™,™

Nome: Insulina glargina

Efeito farmacológico:
Insulinas de ação prolongada.
A duração de ação da insulina é de 24 horas.

Indicações de uso:
Diabetes mellitus tipo 1 em combinação com insulinas de ação curta em pacientes adultos e crianças com mais de 6 anos de idade; diabetes mellitus tipo 2 em monoterapia ou em combinação com hipoglicemiantes orais.

Fabricante:(Dinamarca)

Nome: Tresiba®, Tresiba®

Nome: Degludek

Efeito farmacológico:
Medicamento de insulina acabou longa ação.
É um análogo da insulina humana.

A ação do Degludec é aumentar a utilização da glicose pelas células do tecido adiposo e muscular após a ligação da insulina aos receptores dessas células. Sua segunda ação visa reduzir a taxa de produção de glicose pelo fígado.

Fabricante

Nome: Insuman® Basal GT, Insuman® Basal GT

Nome: Insulina isofano

Composto: 1 ml de suspensão injetável neutra Insuman® Basal GT contém insulina humana (insulina protamina 100% cristalina) 40 ou 100 UI; em frascos de 10 ou 5 ml, respectivamente, em embalagem de papelão de 5 unid.

Efeito farmacológico: Insulina duração média ações. Reduz os níveis de glicose no sangue, aumenta sua captação pelos tecidos, melhora a lipogênese e a glicogenólise, a síntese protéica e reduz a taxa de produção de glicose pelo fígado. O efeito desenvolve-se 1 hora após a administração, atingindo um máximo dentro de 3–4 horas após a administração subcutânea, e dura 11–20 horas (dependendo da dose e caracteristicas individuais paciente).

Fabricante– Sanofi-Aventis (França), Sanofi

Nome: Lantus®, Lantus®

Nome: Insulina glargina

Composto:

• 1 ml de solução contém:
• Substância ativa: insulina glargina – 3,6378 mg, o que corresponde a 100 UI de insulina humana.
• Excipientes: m-cresol, cloreto de zinco, glicerol (85%), hidróxido de sódio, ácido clorídrico, água para preparações injetáveis.

Efeito farmacológico: Insulina de ação prolongada.

A insulina glargina é um análogo da insulina humana.

Fabricante: Novo Nordisk (Dinamarca), Novo Nordisk

Nome: Levemir®, Levemir®

Nome: Insulina detemir

Composto: 1 ml do medicamento contém: substância ativa: insulina detemir - 100 unidades; excipientes: manitol, fenol, metacresol, acetato de zinco, cloreto de sódio, fosfato dissódico di-hidratado, hidróxido de sódio, ácido clorídrico, água para preparações injetáveis.

Efeito farmacológico: O medicamento Levemir ® é produzido por biotecnologia de DNA recombinante utilizando a cepa Saccharomyces cerevisiae.

É um análogo basal solúvel e de ação prolongada da insulina humana, com perfil de ação plano. O perfil de ação da Levemir FlexPen é significativamente menos variável em comparação com a insulina isofano e a insulina glargina. O efeito prolongado de Levemir é devido à auto-associação pronunciada de moléculas de insulina detemir no local da injeção e à ligação das moléculas do medicamento à albumina através de uma conexão com a cadeia lateral de ácidos graxos.

Nome: Protophane®, Protaphane® HM, na América do Norte Novolin N

Fabricante: Novo Nordisk (Dinamarca), Novo Nordisk

Composto: 1 ml de suspensão injetável de Protophan contém 100 UI de insulina humana biossintética.

Efeito farmacológico: Protaphane é uma preparação de insulina de ação intermediária. Reduz a concentração de glicose no sangue, aumenta sua captação pelos tecidos, melhora a lipogênese e a glicogenogênese, a síntese protéica e reduz a taxa de produção de glicose pelo fígado. Interage com um receptor específico na membrana celular externa e forma um complexo receptor de insulina. Através da ativação da síntese de AMPc (em células de gordura e células do fígado) ou penetrando diretamente na célula (músculos), o complexo receptor de insulina estimula processos intracelulares, incl. síntese de uma série de enzimas essenciais (hexoquinase, piruvato quinase, glicogênio sintetase, etc.). A diminuição do teor de glicose no sangue deve-se ao aumento do seu transporte intracelular, aumento da absorção e assimilação pelos tecidos, estimulação da lipogênese, glicogenogênese, síntese protéica, diminuição da taxa de produção de glicose pelo fígado (diminuição da degradação do glicogênio) , etc.

Fabricante: Eli Lilly, Eli Lilly (EUA)

Nome: Humulin L®, Humulin L®

Composto: Suspensão estéril de 30% de insulina humana amorfa e 70% cristalina, suspensão de zinco, pH=6,9–7,5

Efeito farmacológico: Insulina (humana) Agente hipoglicêmico, insulina de ação prolongada. Após administração subcutânea, começa a agir após 4 horas, tem efeito máximo, desenvolve-se após 8-24 horas e dura até 28 horas.

Fabricante: Novo Nordisk (Dinamarca), Novo Nordisk

Nome: Ultralente MS®, Ultralente MC®

Composto: 1 ml do medicamento contém 40 ou 100 unidades. A substância ativa do medicamento é uma suspensão cristalina de zinco de insulina bovina monocomponente.

Efeito farmacológico: Insulinas de ação prolongada e ação extralonga. O início de ação é de 4 horas. Efeito máximo - 10-30 horas. Duração da ação - 36 horas.

Indicações de uso: Diabetes mellitus tipo I (dependente de insulina); diabetes mellitus, tipo II (não dependente de insulina): estágio de resistência (resistência) a medicamentos hipoglicêmicos orais (tomados por via oral) (redução de açúcar no sangue), resistência parcial a esses medicamentos (terapia combinada), intercorrente (complicando o curso do diabetes mellitus), doenças, operações (monoterapia/tratamento com um medicamento/ou terapia combinada), gravidez (se a dietoterapia for ineficaz).

Fabricante: Novo Nordisk (Dinamarca), Novo Nordisk

Nome: Ultratard® HM, Ultratard® HM

Composto: 1 ml de suspensão injetável contém insulina de zinco cristalina humana biossintética 40 ou 100 UI; em frascos de 10 ml.

Efeito farmacológico: Ultratard HM é uma preparação de insulina de ação prolongada. Início de ação 4 horas após administração subcutânea. Efeito máximo entre 8 e 24 horas. A duração da ação é de 28 horas.

Indicações de uso:

• Diabetes mellitus tipo I.
• Diabetes mellitus tipo II: estágio de resistência aos hipoglicemiantes orais, resistência parcial a esses medicamentos (terapia combinada), doenças intercorrentes, operações (mono ou terapia combinada), gravidez (se a dietoterapia for ineficaz).

Fabricante– Indar CJSC (Ucrânia), Indar (PJSC "INDAR"), “Indar” (PrJSC “INDAR”)

Nome: Monodar Longo

Composto: Insulina suína. Suspensão de insulina suína – 70% de insulina de zinco cristalina e 30% de insulina amorfa.

Efeito farmacológico: Insulina de ação prolongada. Início de ação após 1-1,5 horas. Tempo de início do efeito máximo após 5-7 horas. Duração da ação é de cerca de 24 horas.

Indicações de uso: Diabetes.

Modo de aplicação:

Fabricante– Indar CJSC (Ucrânia), Indar (PJSC "INDAR"), “Indar” (PrJSC “INDAR”)

Composto: Insulina monocomponente suína. Insulina de zinco 100% cristalina.

Efeito farmacológico: Insulina de ação ultralonga. Início de ação após 8 a 10 horas. Tempo de efeito máximo após 12 a 18 horas. Duração de ação de cerca de 30 a 36 horas.

Indicações de uso: Diabetes.

Modo de aplicação: SC é apresentado. A insulina administrada deve estar em temperatura ambiente.

Fabricante

Composto: Suspensão cristalina monocomponente de insulina-zinco suína.

Efeito farmacológico: Insulinas de ação prolongada e ação extralonga. A ação começa 1-2 horas após a administração, o efeito máximo ocorre após 8-24 horas, a duração total da ação é de 28 horas.

Indicações de uso:

Modo de aplicação: A droga é administrada por via subcutânea profunda. Não deve ser injetado no mesmo local. Antes da injeção, o conteúdo do frasco deve ser agitado vigorosamente.

Nome: Suspensão de insulina e zinco.

Fabricante

Composto:

Efeito farmacológico: Uma preparação de insulina de porco altamente purificada e de ação prolongada. Início de ação 1–3 horas, máximo 12–17 horas, duração 24–30 horas.

Indicações de uso: Diabetes mellitus dependente de insulina.

Fabricante– Fábrica farmacêutica Tarchominsky Polfa (Polônia)

Composto: Uma preparação de insulina suína de ação prolongada purificada cromatograficamente. 1 frasco com 10 ml de suspensão contém 400 ou 800 unidades de insulina.

Efeito farmacológico: Insulina de ação prolongada. Início de ação 1,5–3 horas, máximo 12–17 horas, duração 24–30 horas.

Indicações de uso: Diabetes mellitus dependente de insulina.

Modo de aplicação: S/c, em dose individual.

Efeitos colaterais: Hipoglicemia, reações alérgicas.

Contra-indicações: Hipersensibilidade, coma diabético.

Há apenas cem anos, o diabetes mellitus era considerado doença fatal. Os médicos sabiam como a doença se manifestava e nomeavam causas indiretas - por exemplo, ou. E somente na segunda década do século passado os cientistas descobriram e calcularam seu papel. Esta foi uma verdadeira salvação para os diabéticos.

Grupos de insulinas

O princípio básico do tratamento do diabetes tipo I é a introdução de certas doses de insulina sintetizada no sangue do paciente. De acordo com as indicações individuais, esse hormônio também é utilizado no diabetes tipo II.

O principal papel da insulina no corpo é participar de processos metabólicos carboidratos e estabelecer níveis ideais de açúcar no sangue.

A farmacologia moderna divide as preparações de insulina em categorias, levando em consideração a velocidade de início do efeito hipoglicêmico (redução do açúcar no sangue):

Efeito a longo prazo: prós e contras

Até recentemente, as preparações de insulina de ação prolongada eram divididas em dois subgrupos: ação média e ação prolongada. Nos últimos anos, tornou-se conhecido o desenvolvimento de insulina de ação ultralonga.

A principal diferença entre os medicamentos dos três subgrupos é a duração do efeito hipoglicêmico:

• duração média de ação – 8-12, em alguns pacientes – até 20 horas;
• ação de longo prazo – 20-30 (em em alguns casos 36) horas;
• ação ultralonga – mais de 42 horas.

As insulinas de ação prolongada são geralmente produzidas na forma de suspensões e destinam-se a administração subcutânea ou injeção intramuscular.

Normalmente, uma pessoa que não tem diabetes mellitus produz insulina constantemente. Preparações de insulina de ação prolongada foram desenvolvidas para imitar esse processo em pacientes diabéticos. Seu trabalho de longo prazo no corpo é muito importante durante a terapia de manutenção. A redução do número de injeções é outra vantagem significativa desses medicamentos.

Mas também há uma limitação: as insulinas de ação prolongada não podem ser usadas no coma diabético ou no estado pré-comatoso do paciente.

Quais são os tipos de preparações de insulina de ação prolongada?

Vejamos os medicamentos mais famosos em seu subgrupo.

Insulina isofano

Esta substância ativa é utilizada em medicamentos prazo médio ações. O francês Insuman Basal GT pode ser considerado um representante. Está disponível na forma de suspensões contendo 40 ou 100 unidades de insulina. O volume de um frasco é de 10 ou 5 ml, respectivamente.

A peculiaridade do medicamento é que ele é bem tolerado por pacientes intolerantes a outras insulinas. Além disso, o medicamento pode ser usado por gestantes e nutrizes (é necessária supervisão médica). A insulina isofano é administrada uma vez ao dia.

O custo estimado de um pacote de cinco frascos de 5 ml é de 1.300 rublos.

Insulina glargina

Esta droga longa açãoé único à sua maneira. O fato é que a maioria das insulinas tem um chamado pico. É o momento em que a concentração do hormônio no sangue atinge o máximo. O uso da insulina glargina elimina esse momento de pico: a droga atua de maneira uniforme e contínua. O medicamento destina-se a ser administrado uma vez ao dia.

Um dos nomes comerciais é Lantus. Produzido na França como suspensão para injeção subcutânea. O custo do medicamento é de aproximadamente 3.500 rublos por 5 seringas de 3 ml cada.

Insulina degludeca

Esse nome internacional medicamento ação extra longa. Por avaliações de especialistas, agora não possui análogos completos em todo o mundo. Nome comercial: TRESIBA Penfill, país de origem: Dinamarca. Forma de liberação – cartuchos com capacidade de 3 ml (100 unidades de insulina/ml), em caixa – 5 cartuchos. O preço estimado do medicamento é de cerca de 7.500 rublos.

O medicamento é administrado uma vez a cada 24 horas em qualquer hora conveniente(você deve aderir a ele no futuro). A insulina degludec destina-se ao tratamento da diabetes em pacientes adultos, incluindo aqueles com mais de 65 anos de idade. Atualmente não é utilizado no tratamento de diabetes em lactantes e gestantes, bem como em crianças e adolescentes.

O diabetes mellitus tipo 2 também é chamado de diabetes não dependente de insulina. Esse doença grave, caracterizado...

Ao prescrever o medicamento, o médico deve estudar as anotações do paciente, refletindo o nível de glicose no sangue nas últimas três semanas, ou preferencialmente de um a dois meses.

Para a vida normal, a insulina de ação prolongada é prescrita como insulina basal; para pacientes com diagnóstico de “,” a insulina de ação prolongada é prescrita como monoterapia para pacientes com diagnóstico de “.”

A insulina basal é a insulina produzida no corpo constantemente 24 horas por dia, independentemente do horário ou frequência das refeições. Porém, em pacientes com diabetes tipo 2, o pâncreas não é capaz de produzir o hormônio mesmo em doses mínimas. As injeções de insulina de ação prolongada são administradas uma vez pela manhã, antes das refeições, às vezes duas vezes. O medicamento começa a agir plenamente após três horas e mantém o efeito por até 24 horas.

No tratamento do diabetes tipo 1, a insulina basal é necessariamente complementada com injeções de insulina curta ou ultracurta.

A insulina de ação prolongada, cujos nomes são fornecidos a seguir, é necessária nos seguintes casos:

• estabilização pela manhã antes das refeições;
• manter o nível hormonal necessário à noite;
• reduzindo o efeito de um fenômeno como “amanhecer”;
• prevenção e preservação de células beta no diabetes tipo 1;
• estabilização da condição do corpo e sua retenção de desenvolvimento adicional doenças em diabetes tipo 2.

A dose de insulina de ação prolongada é determinada apenas pelo médico, após exame detalhado do paciente e uma série de injeções experimentais. Para prevenir a hipoglicemia nas doses iniciais, a concentração do hormônio é aumentada. Em seguida, a concentração diminui gradualmente até que os níveis de glicose no sangue se normalizem.

É importante usar corretamente a insulina de ação prolongada. Não vai ajudar na qualidade assistência emergencial estabilizar o açúcar no sangue após as refeições, como insulina de curto prazo ou ultracurta. Sua ação não é tão rápida. As injeções de insulina de liberação prolongada exigem adesão estrita ao regime e cronograma. Os desvios do horário marcado provavelmente provocarão graves consequências para a saúde do paciente, uma vez que o nível de glicose no sangue não será estável.

Usando insulinas de ação prolongada, o paciente fornece ao corpo a imitação mais precisa do hormônio humano. Convencionalmente, a insulina de ação prolongada, cujos nomes serão discutidos a seguir, é dividida em dois grupos: duração de ação de 15 horas e duração de ação de até 30 horas.

Tendo chegado ao ponto em um ritmo lento maior concentração A insulina de ação prolongada inicia o mesmo declínio gradual sem causar reações agudas e salta. E aqui o mais importante é não perder o momento em que o efeito da injeção chega a zero e administrar a próxima dose do medicamento. A insulina de ação prolongada tem suas vantagens e desvantagens como qualquer outra droga.

Vantagens:

• introdução simples;
• o regime de tratamento é bastante simples e compreensível tanto para o paciente quanto para seus familiares;
• mistura de baixa habilidade e informação necessária para tratamento;
• não há necessidade de monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue;
• o controle independente sobre o curso da doença e da terapia é possível.

Imperfeições:

• risco estável de hipoglicemia;
• hiperinsulinemia estável, que aumenta o risco de desenvolver hipertensão arterial;
• dieta rigorosa e injeções;
• ganho de peso;

Nomes de medicamentos

A ausência de picos de atividade na insulina de ação prolongada se deve à presença do hormônio glargina em sua composição, que penetra no sangue de maneira bastante uniforme. O equilíbrio de Ph da glargina é ácido e este fator exclui sua interação com medicamentos com equilíbrio de Ph neutro, ou seja, insulina curta e ultracurta.

Maioria nomes famosos as insulinas de ação prolongada são fornecidas na tabela com uma descrição detalhada:

Para tratamento eficaz diabetes em casa, aconselham especialistas DiaLife. Esse remédio único:

• Normaliza os níveis de glicose no sangue
• Regula a função pancreática
• Aliviar o inchaço, regular o metabolismo da água
• Melhora a visão
• Adequado para adultos e crianças
• Não tem contra-indicações

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Drogas populares

Apesar da ampla seleção de insulinas de ação prolongada, cujos nomes são dados acima na tabela, as mais populares ainda são Lantus e Levemir. Vamos descobrir o porquê.

Lantus

O medicamento que os pacientes usam com mais frequência do que outros. Não precisa ser agitado antes da injeção, a composição da suspensão é transparente e sem sedimentos. Disponível na forma de caneta-seringa, cartucho e sistemas com cinco cartuchos. Ter tal escolha permite ao paciente escolher qual opção é aceitável para ele.

Insulina (do lat. ínsula- ilhota) é um hormônio proteína-peptídeo produzido pelas células β das ilhotas de Langerhans no pâncreas. Sob condições fisiológicas nas células β, a insulina é formada a partir da pré-pró-insulina, uma proteína precursora de cadeia única que consiste em 110 resíduos de aminoácidos. Depois de ser transportado através da membrana rugosa do retículo endoplasmático, um peptídeo sinal de 24 aminoácidos é clivado da pré-pró-insulina para formar a pró-insulina. A longa cadeia de pró-insulina no aparelho de Golgi é empacotada em grânulos, onde quatro resíduos de aminoácidos básicos são clivados como resultado da hidrólise para formar insulina e o peptídeo C-terminal ( função fisiológica Peptídeo C desconhecido).

A molécula de insulina consiste em duas cadeias polipeptídicas. Um deles contém 21 resíduos de aminoácidos (cadeia A), o segundo - 30 resíduos de aminoácidos (cadeia B). As cadeias são conectadas por duas pontes dissulfeto. A terceira ponte dissulfeto é formada dentro da cadeia A. O peso molecular total da molécula de insulina é de cerca de 5.700. A sequência de aminoácidos da insulina é considerada conservadora. A maioria das espécies possui um gene de insulina, que codifica uma proteína. A exceção são ratos e camundongos (eles têm dois genes de insulina), eles produzem duas insulinas que diferem em dois resíduos de aminoácidos da cadeia B.

A estrutura primária da insulina em diferentes espécies biológicas, incl. e entre os diferentes mamíferos, varia um pouco. A estrutura mais próxima da insulina humana é a insulina de porco, que difere da insulina humana em um aminoácido (em sua cadeia B, em vez do resíduo do aminoácido treonina, contém um resíduo de alanina). A insulina bovina difere da insulina humana em três resíduos de aminoácidos.

Referência histórica. Em 1921, Frederick G. Banting e Charles G. Best, trabalhando no laboratório de John J. R. MacLeod na Universidade de Toronto, isolaram um extrato do pâncreas (mais tarde descobriu-se que continha insulina amorfa) que reduziu os níveis de glicose no sangue em cães com experiência experimental. diabetes mellitus. Em 1922, o extrato pancreático foi administrado ao primeiro paciente, Leonard Thompson, de 14 anos, diabético, e assim salvou sua vida. Em 1923, James B. Collip desenvolveu um método de purificação do extrato isolado do pâncreas, que mais tarde possibilitou a obtenção do pâncreas de porcos e bovinos gado extratos ativos que fornecem resultados reprodutíveis. Em 1923, Banting e MacLeod receberam o Prêmio Nobel de Fisiologia ou Medicina pela descoberta da insulina. Em 1926, J. Abel e V. Du Vigneault obtiveram insulina na forma cristalina. Em 1939, a insulina foi aprovada pela primeira vez pela FDA (Food and Drug Administration). Frederick Sanger decifrou completamente a sequência de aminoácidos da insulina (1949-1954).Em 1958, Sanger recebeu o Prêmio Nobel por seu trabalho na decifração da estrutura das proteínas, especialmente da insulina. Em 1963, a insulina artificial foi sintetizada. A primeira insulina humana recombinante foi aprovada pelo FDA em 1982. Um análogo da insulina de ação rápida (insulina lispro) foi aprovado pelo FDA em 1996.

Mecanismo de ação. Na implementação dos efeitos da insulina, o papel principal é desempenhado pela sua interação com receptores específicos localizados na membrana plasmática da célula e pela formação do complexo receptor-insulina. Em combinação com o receptor de insulina, a insulina entra na célula, onde influencia os processos de fosforilação das proteínas celulares e desencadeia inúmeras reações intracelulares.

Nos mamíferos, os receptores de insulina são encontrados em quase todas as células - tanto nas células-alvo clássicas da insulina (hepatócitos, miócitos, lipócitos) quanto nas células sanguíneas, cérebro e gônadas. O número de receptores em diferentes células varia de 40 (eritrócitos) a 300 mil (hepatócitos e lipócitos). O receptor de insulina é constantemente sintetizado e degradado; sua meia-vida é de 7 a 12 horas.

O receptor de insulina é uma grande glicoproteína transmembrana que consiste em duas subunidades α com peso molecular de 135 kDa (cada uma contendo 719 ou 731 resíduos de aminoácidos, dependendo do splicing do mRNA) e duas subunidades β com peso molecular de 95. kDa (cada um contendo 620 resíduos de aminoácidos). As subunidades são conectadas entre si por ligações dissulfeto e formam uma estrutura heterotetramérica β-α-α-β. As subunidades alfa estão localizadas extracelularmente e contêm locais de ligação à insulina, sendo a parte de reconhecimento do receptor. As subunidades beta formam um domínio transmembrana, possuem atividade tirosina quinase e desempenham funções de transdução de sinal. A ligação da insulina às subunidades α do receptor de insulina leva à estimulação da atividade da tirosina quinase das subunidades β por autofosforilação de seus resíduos de tirosina, agregação de heterodímeros α, β e ocorre rápida internalização de complexos hormônio-receptor. O receptor de insulina ativado desencadeia uma cascata de reações bioquímicas, incl. fosforilação de outras proteínas dentro da célula. A primeira dessas reações é a fosforilação de quatro proteínas chamadas substratos do receptor de insulina – IRS-1, IRS-2, IRS-3 e IRS-4.

Efeitos farmacológicos da insulina. A insulina afeta quase todos os órgãos e tecidos. No entanto, os seus principais alvos são o fígado, os músculos e o tecido adiposo.

A insulina endógena é o regulador mais importante do metabolismo dos carboidratos; a insulina exógena é um agente específico para redução do açúcar. O efeito da insulina no metabolismo dos carboidratos se deve ao fato de aumentar o transporte da glicose através da membrana celular e sua utilização pelos tecidos, além de promover a conversão da glicose em glicogênio no fígado. Além disso, a insulina inibe a produção endógena de glicose, suprimindo a glicogenólise (a quebra do glicogênio em glicose) e a gliconeogênese (a síntese de glicose a partir de fontes não-carboidratos - por exemplo, a partir de aminoácidos, ácidos graxos). Além de hipoglicemiante, a insulina tem vários outros efeitos.

O efeito da insulina no metabolismo das gorduras se manifesta na inibição da lipólise, o que leva à diminuição do fluxo de ácidos graxos livres na corrente sanguínea. A insulina previne a formação de corpos cetônicos no corpo. A insulina aumenta a síntese de ácidos graxos e sua subsequente esterificação.

A insulina está envolvida no metabolismo das proteínas: aumenta o transporte de aminoácidos através da membrana celular, estimula a síntese de peptídeos, reduz o consumo de proteínas pelos tecidos e inibe a conversão de aminoácidos em cetoácidos.

A ação da insulina é acompanhada pela ativação ou inibição de uma série de enzimas: glicogênio sintetase, piruvato desidrogenase, hexoquinase são estimuladas, lipases são inibidas (ambos hidrolisam lipídios do tecido adiposo e lipoproteína lipase, que reduz a “turbidez” do soro sanguíneo após administração rico em gorduras comida).

EM regulação fisiológica Na biossíntese e secreção de insulina pelo pâncreas, o papel principal é desempenhado pela concentração de glicose no sangue: quando seu conteúdo aumenta, a secreção de insulina aumenta e, quando diminui, diminui. Além da glicose, a secreção de insulina é influenciada por eletrólitos (especialmente íons Ca 2+), aminoácidos (incluindo leucina e arginina), glucagon e somatostatina.

Farmacocinética. As preparações de insulina são administradas por via subcutânea, intramuscular ou intravenosa (apenas insulinas de ação curta são administradas por via intravenosa e apenas para pré-coma e coma diabético). As suspensões de insulina não devem ser administradas por via intravenosa. A temperatura da insulina administrada deve ser a temperatura ambiente, pois a insulina fria é absorvida mais lentamente. Maioria da melhor maneira possível para terapia insulínica contínua em prática clínicaé a administração subcutânea.

A integralidade da absorção e o início do efeito da insulina dependem do local da injeção (geralmente a insulina é injetada no abdômen, coxas, nádegas, parte do topo mãos), dose (volume de insulina administrada), concentração de insulina no medicamento, etc.

A taxa de absorção da insulina no sangue a partir do local da injeção subcutânea depende de vários fatores - o tipo de insulina, o local da injeção, a velocidade do fluxo sanguíneo local, a atividade muscular local, a quantidade de insulina administrada (é recomendado administrar não mais que 12-16 unidades do medicamento em um local). A insulina entra no sangue mais rapidamente a partir do tecido subcutâneo da região anterior parede abdominal, mais lento - na região dos ombros, superfície frontal da coxa e ainda mais lento - na região subescapular e nas nádegas. Isto se deve ao grau de vascularização do tecido adiposo subcutâneo das áreas listadas. O perfil de ação da insulina está sujeito a flutuações significativas tanto entre pessoas diferentes como dentro da mesma pessoa.

No sangue, a insulina se liga às globulinas alfa e beta, normalmente 5-25%, mas a ligação pode aumentar durante o tratamento devido ao aparecimento de anticorpos séricos (a produção de anticorpos para insulina exógena leva à resistência à insulina; ao usar medicamentos modernos altamente purificados , raramente ocorre resistência à insulina). T1/2 do sangue é inferior a 10 minutos. A maior parte da insulina que entra na corrente sanguínea sofre degradação proteolítica no fígado e nos rins. Eliminado rapidamente do corpo pelos rins (60%) e fígado (40%); menos de 1,5% é excretado inalterado na urina.

As preparações de insulina utilizadas atualmente diferem em vários aspectos, incluindo por fonte de origem, duração de ação, pH da solução (ácido e neutro), presença de conservantes (fenol, cresol, fenol-cresol, metilparabeno), concentração de insulina - 40, 80, 100, 200, 500 U/ml.

Classificação. As insulinas são geralmente classificadas por origem (bovina, suína, humana e análogos da insulina humana) e duração de ação.

Dependendo da fonte de produção, existem insulinas de origem animal (principalmente preparações de insulina de porco), preparações de insulina humana semissintéticas (obtidas a partir de insulina de porco por transformação enzimática) e preparações de insulina humana geneticamente modificadas (ADN recombinante, obtido por engenharia genética). ).

Para uso médico, a insulina era obtida anteriormente principalmente do pâncreas de bovinos e depois do pâncreas de porcos, visto que a insulina suína é mais próxima da insulina humana. Como a insulina bovina, que difere da insulina humana em três aminoácidos, muitas vezes causa reações alérgicas, ela praticamente não é utilizada hoje. A insulina suína, que difere da insulina humana em um aminoácido, tem menos probabilidade de causar reações alérgicas. EM medicação Em caso de purificação insuficiente da insulina, podem estar presentes impurezas (pró-insulina, glucagon, somatostatina, proteínas, polipeptídeos) que podem causar diversas reações adversas. Tecnologias modernas permitem obter preparações de insulina purificada (mono-pico - purificada cromatograficamente com liberação do “pico” da insulina), altamente purificada (monocomponente) e cristalizada. Entre as preparações de insulina de origem animal, dá-se preferência à insulina monopico obtida do pâncreas de porcos. A insulina obtida por métodos de engenharia genética corresponde totalmente a composição de aminoácidos insulina humana.

A atividade da insulina é determinada por um método biológico (pela sua capacidade de reduzir os níveis de glicose no sangue em coelhos) ou por um método físico-químico (por eletroforese em papel ou cromatografia em papel). Uma unidade de ação, ou unidade internacional, é a atividade de 0,04082 mg de insulina cristalina. O pâncreas humano contém até 8 mg de insulina (aproximadamente 200 unidades).

As preparações de insulina com base na duração de sua ação são divididas em medicamentos de ação curta e de ação ultracurta - imitam a secreção fisiológica normal de insulina pelo pâncreas em resposta à estimulação, medicamentos de ação intermediária e de ação prolongada - imitam medicamentos basais (fundo) secreção de insulina, bem como medicamentos combinados (combinam ambas as ações) .

Os seguintes grupos são diferenciados:

(o efeito hipoglicêmico se desenvolve 10-20 minutos após a administração subcutânea, o pico de ação é alcançado em média após 1-3 horas, a duração da ação é de 3-5 horas):

Insulina lispro (Humalog);

Insulina aspártico (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

Insulina glulisina (Apidra).

Insulinas de ação curta(início de ação geralmente após 30-60 minutos; ação máxima após 2-4 horas; duração de ação até 6-8 horas):

Insulina solúvel [humana geneticamente modificada] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

Insulina solúvel [semissintética humana] (Biogulin R, Humodar R);

Insulina solúvel [monocomponente de porco] (Actrapid MS, Monodar, Monosulin MK).

Preparações de insulina de ação prolongada- incluem medicamentos de ação intermediária e medicamentos de ação prolongada.

(início após 1,5-2 horas; pico após 3-12 horas; duração 8-12 horas):

Insulina isofano [humana geneticamente modificada] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

Insulina-isofano [semissintético humano] (Biogulin N, Humodar B);

Insulina-isofano [monocomponente de carne de porco] (Monodar B, Protafan MS);

Composto de suspensão de insulina-zinco (Monotard MS).

Insulinas de ação prolongada(início após 4-8 horas; pico após 8-18 horas; duração total 20-30 horas):

Insulina glargina (Lantus);

Insulina detemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Preparações combinadas de insulina(medicamentos bifásicos) (o efeito hipoglicemiante começa 30 minutos após a administração subcutânea, atinge o máximo após 2 a 8 horas e dura até 18 a 20 horas):

Insulina bifásica [semissintética humana] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

Insulina bifásica [humana geneticamente modificada] (Gansulin 30R, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mixtard 30 NM, Humulin M3);

Insulina aspártico bifásica (NovoMix 30 Penfill, NovoMix 30 FlexPen).

Insulinas de ação ultracurta- análogos da insulina humana. Sabe-se que a insulina endógena nas células β pancreáticas, bem como as moléculas hormonais nas soluções de insulina de ação curta fabricadas, são polimerizadas e representam hexâmeros. Quando administradas por via subcutânea, as formas hexaméricas são absorvidas lentamente e não é possível criar um pico de concentração do hormônio no sangue, semelhante ao de uma pessoa saudável após uma refeição. O primeiro análogo da insulina de ação curta, que é absorvido pelo tecido subcutâneo 3 vezes mais rápido que a insulina humana, foi a insulina lispro. A insulina lispro é um derivado da insulina humana obtido pelo rearranjo de dois resíduos de aminoácidos na molécula de insulina (lisina e prolina nas posições 28 e 29 da cadeia B). A modificação da molécula de insulina interrompe a formação de hexâmeros e garante a rápida liberação da droga no sangue. Quase imediatamente após a administração subcutânea nos tecidos, as moléculas de insulina lispro na forma de hexâmeros dissociam-se rapidamente em monômeros e entram no sangue. Outro análogo da insulina, a insulina aspártico, foi criado substituindo a prolina na posição B28 por ácido aspártico carregado negativamente. Tal como a insulina lispro, após administração subcutânea também se decompõe rapidamente em monómeros. Na insulina glulisina, o aminoácido asparagina da insulina humana é substituído na posição B3 pela lisina e a lisina na posição B29 pela ácido glutâmico também promove uma absorção mais rápida. Os análogos da insulina de ação rápida podem ser administrados imediatamente antes ou após as refeições.

Insulinas de ação curta(também chamados de solúveis) são soluções em tampão com valores de pH neutros (6,6-8,0). Destinam-se à administração subcutânea e menos frequentemente intramuscular. Se necessário, também são administrados por via intravenosa. Eles têm um efeito hipoglicêmico rápido e relativamente curto. Efeito depois injeção subcutânea ocorre dentro de 15-20 minutos, atinge o máximo após 2 horas; a duração total de ação é de aproximadamente 6 horas, sendo utilizados principalmente no ambiente hospitalar para estabelecer a dose de insulina necessária ao paciente, bem como quando é necessário um efeito rápido (urgente) - no coma diabético e no pré-coma. Com administração intravenosa, T1/2 é de 5 minutos, portanto, no coma cetoacidótico diabético, a insulina é administrada por via intravenosa. As preparações de insulina de ação curta também são utilizadas como agentes anabólicos e são prescritas, via de regra, em pequenas doses (4-8 unidades 1-2 vezes ao dia).

Insulinas de ação intermediária menos solúveis, são absorvidos mais lentamente pelo tecido subcutâneo, pelo que têm efeito mais duradouro. O efeito a longo prazo dessas drogas é alcançado pela presença de um prolongador especial - protamina (isofano, protafano, basal) ou zinco. A desaceleração na absorção de insulina em preparações contendo suspensão composta de insulina-zinco é devida à presença de cristais de zinco. A insulina NPH (protamina neutra Hagedorn ou isofano) é uma suspensão composta por insulina e protamina (a protamina é uma proteína isolada do leite de peixe) em uma proporção estequiométrica.

Para insulinas de ação prolongada a insulina glargina é um análogo da insulina humana obtida por tecnologia recombinante de DNA - a primeira preparação de insulina que não possui pico de ação pronunciado. A insulina glargina é produzida por duas modificações na molécula de insulina: substituindo a cadeia A (asparagina) por glicina na posição 21 e adicionando dois resíduos de arginina ao terminal C da cadeia B. O medicamento é uma solução límpida com pH 4. O pH ácido estabiliza os hexâmeros da insulina e garante uma absorção previsível e de longo prazo do medicamento pelo tecido subcutâneo. Porém, devido ao seu pH ácido, a insulina glargina não pode ser combinada com insulinas de ação curta, que possuem pH neutro. Uma dose única de insulina glargina fornece controle glicêmico sem pico de 24 horas. A maioria das preparações de insulina tem o chamado ação de “pico”, observada quando a concentração de insulina no sangue atinge seu máximo. A insulina glargina não tem um pico pronunciado porque é liberada na corrente sanguínea a uma taxa relativamente constante.

As preparações de insulina de ação prolongada estão disponíveis em vários formas de dosagem, proporcionando efeito hipoglicemiante de duração variável (de 10 a 36 horas). O efeito prolongado permite reduzir o número de injeções diárias. Geralmente são produzidos na forma de suspensões, administradas apenas por via subcutânea ou intramuscular. No coma diabético e nos estados pré-comatosos, não são utilizados medicamentos de ação prolongada.

Preparações combinadas de insulina são suspensões que consistem em insulina solúvel neutra de ação curta e insulina isofânica (ação média) em certas proporções. Essa combinação de insulinas de diferentes durações de ação em uma única preparação permite que o paciente seja poupado de duas injeções ao usar os medicamentos separadamente.

Indicações. A principal indicação para o uso de insulina é o diabetes mellitus tipo 1, mas em certas condições também é prescrito para diabetes mellitus tipo 2, incl. com resistência a hipoglicemiantes orais, com doenças concomitantes, em preparação para intervenções cirúrgicas, coma diabético e diabetes em mulheres grávidas. As insulinas de ação curta são utilizadas não apenas para diabetes mellitus, mas também para alguns outros processos patológicos, por exemplo, com exaustão geral (como agente anabólico), furunculose, tireotoxicose, doenças estomacais (atonia, gastroptose), hepatite crônica, formas iniciais de cirrose hepática, e também para alguns doença mental(introdução de grandes doses de insulina - o chamado coma hipoglicêmico); às vezes é usado como componente de soluções "polarizantes" usadas para tratar insuficiência cardíaca aguda.

A insulina é o principal tratamento específico para diabetes mellitus. O tratamento do diabetes mellitus é realizado de acordo com regimes especialmente desenvolvidos, utilizando preparações de insulina de diferentes durações de ação. A escolha do medicamento depende da gravidade e das características do curso da doença, do estado geral do paciente e da velocidade de início e duração do efeito hipoglicemiante do medicamento.

Todas as preparações de insulina são utilizadas sujeitas à adesão obrigatória a um regime alimentar limitado. valor energético comida (de 1700 a 3000 kcal).

Na determinação da dose de insulina, eles se orientam pelo nível de glicemia com o estômago vazio e durante o dia, bem como pelo nível de glicosúria durante o dia. A seleção da dose final é realizada sob o controle da redução da hiperglicemia, da glicosúria, bem como do estado geral do paciente.

Contra-indicações. A insulina é contraindicada em doenças e condições associadas à hipoglicemia (por exemplo, insulinoma), com doenças agudas fígado, pâncreas, rins, úlceras estomacais e duodeno, defeitos cardíacos descompensados, em casos agudos insuficiência coronariana e algumas outras doenças.

Use durante a gravidez. Principal por método medicinal O tratamento do diabetes mellitus durante a gravidez é a terapia com insulina, que é realizada sob estreita supervisão. Para diabetes mellitus tipo 1, o tratamento com insulina é continuado. No diabetes mellitus tipo 2, os hipoglicemiantes orais são descontinuados e a dietoterapia é realizada.

O diabetes mellitus gestacional (diabetes da gravidez) é um distúrbio do metabolismo dos carboidratos que apareceu pela primeira vez durante a gravidez. O diabetes mellitus gestacional é acompanhado por risco aumentado mortalidade perinatal, incidência de deformidades congênitas e risco de progressão do diabetes 5 a 10 anos após o nascimento. O tratamento do diabetes mellitus gestacional começa com dietoterapia. Se a dietoterapia for ineficaz, a insulina é usada.

Para pacientes com diabetes mellitus pré-existente ou gestacional, é importante manter uma regulação adequada dos processos metabólicos durante a gravidez. A necessidade de insulina pode diminuir no primeiro trimestre da gravidez e aumentar no segundo e terceiro trimestres. Durante e imediatamente após o parto, a necessidade de insulina pode diminuir drasticamente (aumenta o risco de hipoglicemia). Nessas condições essencial tem controle cuidadoso dos níveis de glicose no sangue.

A insulina não atravessa a barreira placentária. No entanto, os anticorpos IgG maternos contra a insulina atravessam a placenta e provavelmente causam hiperglicemia no feto, neutralizando a insulina secretada. Por outro lado, a dissociação indesejável dos complexos insulina-anticorpo pode levar à hiperinsulinemia e hipoglicemia no feto ou no recém-nascido. Foi demonstrado que a transição de preparações de insulina bovina/suína para preparações monocomponentes é acompanhada por uma diminuição no título de anticorpos. A este respeito, durante a gravidez recomenda-se a utilização apenas de preparações de insulina humana.

Os análogos da insulina (como outros agentes recentemente desenvolvidos) são usados ​​com cautela durante a gravidez, embora não haja evidências confiáveis ​​de efeitos adversos. De acordo com as recomendações geralmente aceitas da FDA (Food and Drug Administration), que determinam a possibilidade de uso de medicamentos durante a gravidez, as preparações de insulina pelo seu efeito no feto pertencem à categoria B (estudos de reprodução em animais não revelaram quaisquer efeitos adversos no feto, e não foram realizados estudos adequados e estritamente controlados em mulheres grávidas), ou categoria C (estudos de reprodução animal revelaram um efeito adverso no feto, e não foram realizados estudos adequados e estritamente controlados em mulheres grávidas, no entanto benefício potencial associado ao uso de medicamentos em gestantes pode justificar seu uso, apesar do possível risco). Assim, a insulina lispro pertence à classe B, e a insulina aspártico e a insulina glargina pertencem à classe C.

Complicações da terapia com insulina. Hipoglicemia. A introdução de doses muito altas, bem como a falta de ingestão de carboidratos nos alimentos, pode causar um estado hipoglicêmico indesejável; um coma hipoglicêmico pode se desenvolver com perda de consciência, convulsões e depressão da atividade cardíaca. A hipoglicemia também pode se desenvolver devido à ação fatores adicionais que aumentam a sensibilidade à insulina (por exemplo, insuficiência adrenal, hipopituitarismo) ou aumentam a captação de glicose nos tecidos (exercício).

PARA primeiros sintomas hipoglicemia, que está amplamente associada à ativação do sistema simpático sistema nervoso(sintomas adrenérgicos) incluem taquicardia, suor frio, tremores, com ativação do sistema parassimpático - fome intensa, náuseas e sensação de formigamento nos lábios e na língua. Aos primeiros sinais de hipoglicemia, são necessárias medidas urgentes: o paciente deve tomar chá doce ou comer alguns torrões de açúcar. No coma hipoglicêmico, uma solução de glicose a 40% é injetada na veia em uma quantidade de 20-40 ml ou mais até que o paciente saia do coma (geralmente não mais que 100 ml). A hipoglicemia também pode ser aliviada pela administração intramuscular ou subcutânea de glucagon.

Ganho de peso com a terapia com insulina está associada à eliminação da glicosúria, ao aumento do conteúdo calórico real dos alimentos, ao aumento do apetite e à estimulação da lipogênese sob a influência da insulina. Seguindo os princípios da nutrição racional, esse efeito colateral pode ser evitado.

O uso de preparações hormonais modernas altamente purificadas (especialmente preparações de insulina humana geneticamente modificadas) leva relativamente raramente ao desenvolvimento resistência a insulina e fenômenos alergias, no entanto, tais casos não estão excluídos. O desenvolvimento de uma reação alérgica aguda requer terapia dessensibilizante imediata e reposição medicamentosa. Caso se desenvolva uma reação às preparações de insulina bovina/suína, estas devem ser substituídas por preparações de insulina humana. As reações locais e sistêmicas (coceira, erupção cutânea local ou sistêmica, formação de nódulos subcutâneos no local da injeção) estão associadas à purificação insuficiente da insulina a partir de impurezas ou ao uso de insulina bovina ou suína que difere na sequência de aminoácidos da insulina humana.

As reações alérgicas mais comuns são reações cutâneas mediadas por anticorpos IgE. Raramente são observadas reações alérgicas sistêmicas e resistência à insulina mediada por anticorpos IgG.

Deficiência visual. Erros refrativos oculares transitórios ocorrem logo no início da terapia com insulina e desaparecem por conta própria após 2 a 3 semanas.

Edema. Nas primeiras semanas de terapia, também ocorre inchaço transitório nas pernas devido à retenção de líquidos no corpo, o chamado. edema insulínico.

As reações locais incluem lipodistrofia no local de injeções repetidas (complicação rara). Eles distinguem lipoatrofia (desaparecimento de depósitos gordura subcutânea) e lipohipertrofia (aumento da deposição de gordura subcutânea). Esses dois estados têm natureza diferente. A lipoatrofia, uma reação imunológica causada principalmente pela administração de preparações de insulina de origem animal mal purificadas, praticamente nunca é encontrada atualmente. A lipohipertrofia também se desenvolve com o uso de preparações altamente purificadas de insulina humana e pode ocorrer quando a técnica de administração é violada (preparação fria, álcool entrando na pele), bem como devido a anabólicos ação local a droga em si. Lipohipertrofia cria defeito cosmético, o que é um problema para os pacientes. Além disso, devido a esse defeito, a absorção do medicamento fica prejudicada. Para prevenir o desenvolvimento da lipohipertrofia, recomenda-se mudar constantemente os locais de injeção dentro da mesma área, deixando uma distância de pelo menos 1 cm entre duas punções.

Pode haver tal reações locais como dor no local da injeção.

Interação. Os medicamentos insulínicos podem ser combinados entre si. Muitos medicamentos podem causar hipo ou hiperglicemia ou alterar a resposta de um paciente diabético ao tratamento. A interação possível quando a insulina é usada concomitantemente com outros medicamentos deve ser levada em consideração. medicação. Os bloqueadores alfa-adrenérgicos e os agonistas beta-adrenérgicos aumentam a secreção de insulina endógena e potencializam o efeito da droga. O efeito hipoglicêmico da insulina é potencializado por agentes hipoglicemiantes orais, salicilatos, inibidores da MAO (incluindo furazolidona, procarbazina, selegilina), Inibidores da ECA, bromocriptina, octreotida, sulfonamidas, esteróide anabolizante(especialmente oxandrolona, ​​methandienona) e andrógenos (aumentam a sensibilidade dos tecidos à insulina e aumentam a resistência dos tecidos ao glucagon, o que leva à hipoglicemia, especialmente no caso de resistência à insulina; pode ser necessária uma redução na dose de insulina), análogos da somatostatina, guanetidina, disopiramida , clofibrato, cetoconazol, preparações de lítio, mebendazol, pentamidina, piridoxina, propoxifeno, fenilbutazona, fluoxetina, teofilina, fenfluramina, preparações de lítio, preparações de cálcio, tetraciclinas. A cloroquina, a quinidina e a quinina reduzem a degradação da insulina e podem aumentar as concentrações de insulina no sangue e aumentar o risco de hipoglicemia.

Os inibidores da anidrase carbônica (especialmente a acetazolamida), ao estimularem as células β pancreáticas, promovem a liberação de insulina e aumentam a sensibilidade dos receptores e tecidos à insulina; Embora o uso simultâneo destes medicamentos com insulina possa aumentar o efeito hipoglicêmico, o efeito pode ser imprevisível.

Vários medicamentos causam hiperglicemia em pessoas saudáveis ​​e agravam o curso da doença em pacientes com diabetes. O efeito hipoglicêmico da insulina é enfraquecido por: medicamentos antirretrovirais, asparaginase, medicamentos orais contraceptivos hormonais, glicocorticóides, diuréticos (tiazida, ácido etacrínico), heparina, antagonistas dos receptores H2, sulfinpirazona, antidepressivos tricíclicos, dobutamina, isoniazida, calcitonina, niacina, simpaticomiméticos, danazol, clonidina, CCB, diazóxido, morfina, fenitoína, somatotropina, hormônios tireoidianos, fenotiazina derivados, nicotina, etanol.

Os glicocorticóides e a epinefrina têm o efeito oposto da insulina nos tecidos periféricos. Assim, o uso prolongado de glicocorticóides sistêmicos pode causar hiperglicemia, incluindo diabetes mellitus (diabetes esteróide), que pode ocorrer em aproximadamente 14% dos pacientes que tomam corticosteróides sistêmicos por várias semanas ou com uso prolongado de corticosteróides tópicos. Alguns medicamentos inibem a secreção de insulina diretamente (fenitoína, clonidina, diltiazem) ou reduzindo as reservas de potássio (diuréticos). Os hormônios da tireoide aceleram o metabolismo da insulina.

Os efeitos mais significativos e frequentes na ação da insulina são betabloqueadores, hipoglicemiantes orais, glicocorticóides, etanol e salicilatos.

O etanol inibe a gliconeogênese no fígado. Este efeito é observado em todas as pessoas. A este respeito, deve-se ter em mente que o abuso de álcool durante a terapia com insulina pode levar ao desenvolvimento de um estado hipoglicêmico grave. Pequenas quantidades de álcool ingeridas com alimentos geralmente não causam problemas.

Os betabloqueadores podem inibir a secreção de insulina, alterar o metabolismo dos carboidratos e aumentar a resistência periférica à insulina, levando à hiperglicemia. No entanto, também podem inibir os efeitos das catecolaminas na gliconeogênese e na glicogenólise, o que acarreta risco de reações hipoglicêmicas graves em pacientes diabéticos. Além disso, qualquer um dos betabloqueadores pode mascarar os sintomas adrenérgicos causados ​​​​por uma diminuição nos níveis de glicose no sangue (incluindo tremores, palpitações), prejudicando assim o reconhecimento oportuno da hipoglicemia pelo paciente. Os beta-bloqueadores seletivos (incluindo acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol) apresentam esses efeitos em menor grau.

AINEs e salicilatos em altas doses inibir a síntese de prostaglandina E (que inibe a secreção de insulina endógena) e, assim, aumentar a secreção basal de insulina, aumentar a sensibilidade das células β pancreáticas à glicose; o efeito hipoglicêmico durante o uso simultâneo pode exigir ajuste da dose de AINEs ou salicilatos e/ou insulina, especialmente com uso concomitante prolongado.

Atualmente, é produzido um número significativo de preparações de insulina, incl. obtido do pâncreas de animais e sintetizado por métodos de engenharia genética. Os medicamentos de escolha para a terapia com insulina são insulinas humanas altamente purificadas, geneticamente modificadas, que apresentam antigenicidade mínima (atividade imunogênica), bem como análogos da insulina humana.

Os preparados de insulina são produzidos em frascos de vidro, hermeticamente fechados com rolhas de borracha com forro de alumínio, nos chamados especiais. seringas de insulina ou canetas de seringa. Ao usar canetas de seringa, os medicamentos são acondicionados em frascos-cartuchos especiais (penfills).

Estão sendo desenvolvidas formas intranasais de insulina e preparações de insulina para administração oral. Quando a insulina é combinada com um detergente e administrada como aerossol na mucosa nasal, níveis plasmáticos eficazes são alcançados tão rapidamente quanto com um bolus intravenoso. Preparações de insulina para administração intranasal e administração oral estão em desenvolvimento ou em ensaios clínicos.

Drogas

Drogas - 712 ; Nomes comerciais - 126 ; Ingredientes ativos - 22

Na ciência farmacológica, as insulinas são chamadas de especiais drogas esteróides, possibilitando regular o número de moléculas de glicose no sangue do paciente. No mundo moderno, no campo da produção farmacológica, é produzido um grande número de vários agentes de insulina. As mais comuns são a insulina curta e longa. Suas principais diferenças incluem: o tipo de características das matérias-primas a partir das quais este produto é produzido, os métodos de produção da substância e a duração da ação. Hoje, a insulina de ação curta é a mais popular.

A duração do seu efeito é de até 8 horas. Esta ferramenta tem a seguinte finalidade: alívio rápido picos na ingestão de alimentos, bem como terapia combinada para diabetes mellitus primário.

A insulina de ação prolongada é usada para imitar a produção normal desse hormônio pelo corpo humano durante um período de 24 horas. Dependendo do tipo de medicamento, tem período de ação de 12 a 30 horas. Como variedades de hormônios de longa duração, existem medicamentos de média e longa duração. Long reduz o nível de concentração das moléculas de glicose contidas no sangue, melhora a capacidade dos músculos e do fígado de absorvê-las, acelera o processo de síntese de estruturas proteicas e reduz o tempo necessário para a produção de moléculas de açúcar pelas células do fígado.

As pessoas que enfrentam pela primeira vez o diabetes mellitus primário estão naturalmente interessadas nas seguintes questões: como escolher a insulina correta e qual a melhor insulina para administração? Esses pontos são muito graves, pois a vida e a saúde futura do paciente dependem da correta seleção do hormônio e do cálculo de sua dose.

Quadro clínico

O que os médicos dizem sobre diabetes

Doutor Ciências Médicas, Professor Aronova S. M.

Venho estudando o problema do DIABETES há muitos anos. É assustador quando tantas pessoas morrem e ainda mais ficam incapacitadas devido ao diabetes.

Apresso-me em contar a boa notícia - Endocrinológica centro científico A Academia Russa de Ciências Médicas conseguiu desenvolver um medicamento que cura completamente o diabetes. No momento, a eficácia deste medicamento se aproxima de 100%.

Outro boas notícias: O Ministério da Saúde conseguiu adoção programa especial , que reembolsa todo o custo do medicamento. Na Rússia e nos países da CEI, os diabéticos antes pode obter o remédio DE GRAÇA.

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Selecionando o melhor medicamento de insulina

Para qualquer diabético dependente de insulina, é vital usar a dose correta de insulina.

Deve-se notar que a seleção de qualidade dosagem correta hormônio apropriado para um determinado paciente só é possível em ambiente hospitalar.

Existem várias regras básicas usadas pelos médicos para selecionar a dosagem necessária do medicamento.

• É necessário verificar a quantidade de moléculas de açúcar no sangue várias vezes ao dia. Os seguintes indicadores são considerados normais: com o estômago vazio – 5-6 mmol/le algumas horas depois de comer – 8 mmol/l. O desvio máximo do último indicador é um excesso de 3 mmol/l.
• É necessário selecionar esse hormônio levando em consideração o horário do dia, a quantidade de compostos de carboidratos consumidos e o nível de mobilidade do paciente antes e depois de comer.
• Além disso, deve-se ficar atento ao peso do paciente, à presença de outras doenças agudas ou crônicas, ao tempo e à forma de uso de outros medicamentos. Esses indicadores são de particular importância no momento da prescrição de um curso constante de injeções de uma insulina de ação prolongada. A razão para isso é que as injeções independem do horário de ingestão dos alimentos, pois seu uso cria um fornecimento constante desse hormônio no soro sanguíneo do paciente.
• Um ponto muito importante na hora de escolher uma boa dosagem de um medicamento é manter um diário especial. Nesse diário, são inseridos indicadores do conteúdo de moléculas de glicose no sangue do paciente, o número aproximado de unidades de carboidratos consumidas durante as refeições e a dose de uma insulina de ação curta. A análise geralmente é feita com o estômago vazio. Freqüentemente, a quantidade de medicamento injetado e unidades de carboidratos consumidas está na proporção de 2 para 1. Se o número de moléculas de glicose no sangue exceder o nível permitido, uma injeção adicional de um medicamento curto deve ser feita.
• O processo de seleção de uma dose de insulina começa com injeções noturnas. Quando o hormônio é administrado na quantidade de 10 unidades, imediatamente antes de dormir, desde que esta dose seja adequada, o nível de glicose no sangue pela manhã não ultrapassará 7 mmol/l. Quando, após a injeção da primeira dose, o paciente apresentar suor excessivo, o apetite aumenta, é necessário reduzir a dose noturna em algumas unidades. O equilíbrio entre as doses de insulina administradas dia e noite deve ser de 2:1.

No caso em que a dosagem do medicamento corresponde às necessidades do organismo, o conteúdo das moléculas de glicose no soro sanguíneo não deve aumentar ou diminuir. A quantidade molecular de glicose deve permanecer inalterada ao longo do dia.

Qual insulina é melhor usar?

tome cuidado

Segundo a OMS, todos os anos 2 milhões de pessoas morrem de diabetes e suas complicações em todo o mundo. Na ausência de um suporte qualificado ao organismo, o diabetes leva a diversos tipos de complicações, destruindo gradativamente o corpo humano.

As complicações mais comuns são: gangrena diabética, nefropatia, retinopatia, úlceras tróficas, hipoglicemia, cetoacidose. O diabetes também pode levar ao desenvolvimento de câncer. Em quase todos os casos, um diabético morre lutando contra uma doença dolorosa ou torna-se uma verdadeira pessoa deficiente.

O que as pessoas com diabetes devem fazer? O Centro de Pesquisa Endocrinológica da Academia Russa de Ciências Médicas teve sucesso faça um remédio cura completamente o diabetes mellitus.

Atualmente, está em andamento o programa federal "Nação Saudável", no âmbito do qual todos os residentes da Federação Russa e da CEI esta droga publicado DE GRAÇA. Para informações detalhadas, consulte website oficial MINISTÉRIO DA SAÚDE.

Para determinar a melhor insulina Para um determinado paciente, é necessário selecionar um medicamento basal. Para simular a produção basal, são frequentemente utilizadas preparações de insulina de longo prazo. Atualmente, a indústria farmacêutica produz dois tipos de insulina:

• duração média, trabalhando até 17 horas. Esses medicamentos incluem Biosulin, Insuman, Gensulin, Protafan, Humulin.
• duração ultralonga, seu efeito é de até 30 horas. São eles: Levemir, Tresiba, Lantus.

Os produtos de insulina Lantus e Levemir apresentam diferenças fundamentais em relação a outras insulinas. A diferença é que os medicamentos são totalmente transparentes e se caracterizam por diferentes durações de ação no corpo do paciente diabético. O primeiro tipo de insulina apresenta coloração branca e alguma turvação, por isso o medicamento deve ser agitado antes de usar.

Ao utilizar hormônios de média duração, podem ser observados momentos de pico em sua concentração. Os medicamentos do segundo tipo não possuem esse recurso.

A dosagem de uma insulina de ação prolongada deve ser selecionada de forma que a droga possa manter a concentração de glicose entre as refeições dentro de limites aceitáveis.

Devido à necessidade de absorção mais lenta, a insulina de ação prolongada é injetada sob a pele da coxa ou nádega. Curto - no abdômen ou nos braços.

Nossos leitores escrevem

Assunto: Diabetes conquistado

De: Lyudmila S ( [e-mail protegido])

Para: Administração my-diabet.ru

Aos 47 anos, fui diagnosticado com diabetes tipo 2. Em poucas semanas ganhei quase 15 kg. Fadiga constante, sonolência, sensação de fraqueza, a visão começou a desaparecer. Quando completei 66 anos já estava me injetando insulina constantemente, estava tudo muito ruim...

E aqui está minha história

A doença continuou a se desenvolver, ataques periódicos, a ambulância literalmente me trouxe de volta do outro mundo. Sempre pensei que desta vez seria a última...

Tudo mudou quando minha filha me deu um artigo para ler na Internet. Você não pode imaginar o quanto sou grato a ela por isso. Este artigo me ajudou a me livrar completamente do diabetes, uma doença supostamente incurável. Nos últimos 2 anos comecei a me movimentar mais, na primavera e no verão vou para a dacha todos os dias, meu marido e eu dirigimos imagem ativa vida, viajamos muito. Todos ficam surpresos como consigo fazer tudo, de onde vem tanta força e energia, ainda não conseguem acreditar que tenho 66 anos.

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As primeiras injeções de insulina de longa duração são realizadas à noite, com medições de açúcar a cada 3 horas. Se houver uma alteração significativa nos níveis de glicose, a dosagem é ajustada. Para identificar a causa do aumento noturno da glicose, é necessário estudar o período entre 00h00 e 03h00. Se os indicadores diminuírem, a dose de insulina à noite deve ser reduzida.

A maneira mais precisa de determinar o volume necessário de insulina basal é por ausência completa glicose e insulina de curto prazo no sangue. Portanto, na avaliação da insulina noturna, é necessário evitar o jantar.

Para obter uma imagem mais informativa, você não deve usar insulina de ação curta e não deve comer proteínas ou alimentos gordurosos.

Para determinar o hormônio basal durante o dia, é necessário eliminar uma refeição ou jejuar o dia todo. As medições são feitas a cada hora.

Não se esqueça que todos os tipos de insulina, além de Lantus e Levemir, apresentam pico de secreção. O momento de pico desses medicamentos ocorre 6 a 8 horas após a administração. Durante estas horas pode ocorrer uma diminuição do açúcar, que é corrigida com a ingestão de unidades de pão.

Essas verificações de dosagem devem ser realizadas sempre que forem alteradas. Para entender como o açúcar se comporta ao longo do tempo, bastam apenas três dias de testes. E somente com base nos resultados obtidos, o médico poderá prescrever uma dosagem clara de um determinado medicamento.

Com o propósito de avaliar o hormônio básico em dia e identificação a melhor droga, você deve esperar cinco horas a partir do momento em que consumiu a refeição anterior. Os diabéticos em uso de insulina de ação curta devem suportar um período de 6 horas. Grupo insulinas curtas representado por Gensulin, Humulin, Actrapid. As insulinas ultracurtas incluem: Novorapid, Apidra, Humalog. O hormônio ultracurto tem o mesmo efeito que o curto, mas a maioria das desvantagens são removidas. Ao mesmo tempo, este remédio não é capaz de satisfazer a necessidade de insulina do corpo.

Não é possível dar uma resposta definitiva à questão de qual insulina é a melhor. Mas por recomendação de um médico, você pode escolher a dosagem correta do agente basal e das insulinas curtas.

Tirar conclusões

Se você está lendo estas linhas, podemos concluir que você ou seus entes queridos têm diabetes.

Conduzimos uma investigação, estudamos vários materiais e, o mais importante, testamos a maioria dos métodos e medicamentos para diabetes. O veredicto é:

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