Довгий інсулін пролонгованої дії: назви препаратів. Інсуліни тривалої дії: назви, ціна, аналоги препаратів

Інсуліни пролонгованої діїнеобхідні для лікування цукрового діабету першого типу у поєднанні з інсулінами короткої або ультракороткої дії, а також можуть бути використані в терапії цукрового діабету другого типу.
Вони не призначені для зниження рівня цукру, вони повинні утримувати цукор на одному рівні, не знижуючи та не даючи йому підвищуватись.
Залежно від механізму дії інсуліни пролонгованої дії вимагають одного або двох введень на добу, а також мають більш менш виражений пік дії.
До інсулінів пролонгованої дії відносяться, наприклад, лантус, протафан, левемір, базаль інсуман, басаглар та ін.

Виробник: Eli Lilly , Елі Ліллі

Назва: Basaglar ™, ™

Найменування:Інсулін-гларгін

Фармакологічна дія:
Інсуліни тривалої дії.
Тривалість дії інсуліну – 24 години.

Показання до застосування:
Цукровий діабет 1-го типу у поєднанні з інсулінами короткої дії у дорослих пацієнтів та дітей віком від 6 років; цукровий діабет 2-го типу як монотерапія або у поєднанні з пероральними гіпоглікемічними препаратами.

Виробник:(Данія)

Назва:Тресіба®, Tresiba®

Найменування:Деглудек

Фармакологічна дія:
Препарат інсуліну понад тривалої дії.
Являє собою аналог людського інсуліну.

Дія Деглюдека полягає в тому, що він підвищує утилізацію глюкози жировими та м'язовими клітинами тканин після того, як інсулін зв'язується з рецепторами цих клітин. Друга його дія спрямована на зниження швидкості продукції глюкози печінкою.

Виробник

Назва: Інсуман® Базал ГТ, Insuman® Basal GT

Найменування:Інсулін-ізофан

Склад: 1 мл нейтральної суспензії для ін'єкцій Інсуман® Базал ГТмістить людського інсуліну (100% кристалічного протаміну інсуліну) 40 або 100 МО; у флаконах по 10 або 5 мл відповідно, у картонній пачці 5 шт.

Фармакологічна дія:Інсулін середньої тривалостідії. Знижує рівень глюкози в крові, підвищує її засвоєння тканинами, посилює ліпогенез та глікогеноліз, синтез білка, знижує швидкість продукції глюкози печінкою. Ефект розвивається через 1 год після введення, досягаючи максимуму протягом 3-4 год після п/к введення, і триває 11-20 год (залежно від дози та індивідуальних особливостейпацієнта).

Виробник– Санофі-Авентіс (Франція), Sanofi

Назва:Лантус ®, Lantus ®

Найменування: Інсулін гларгін.

Склад:

• 1 мл розчину містить:
• Активна речовина: інсулін гларгін - 3,6378 мг, що відповідає 100 ME людського інсуліну.
• Допоміжні речовини: m-крезол, цинку хлорид, гліцерол (85%), гідроксид натрію, хлористоводнева кислота, вода для ін'єкцій.

Фармакологічна дія:Інсулін тривалої дії.

Інсулін гларгін є аналогом людського інсуліну.

Виробник:Ново Нордіськ (Данія), Novo Nordisk

Назва:Левемір ®, Levemir ®

Найменування: Інсулін детемир.

Склад:В 1 мл препарату міститься: активна речовина: інсулін детемир – 100 ОД; допоміжні речовини: манітол, фенол, метакрезол, цинку ацетат, хлорид натрію, динатрію фосфат дигідрат, натрію гідроксид, хлористоводнева кислота, вода для ін'єкцій.

Фармакологічна дія:Препарат Левемір виробляється методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae.

Є розчинним базальним аналогом людського інсуліну пролонгованої дії із плоским профілем дії. Профіль дії препарату Левемір ФлексПен значно менш варіабельний у порівнянні з ізофан-інсуліном та інсуліном гларгін. Пролонгована дія препарату Левемір обумовлена ​​вираженою самоасоціацією молекул інсуліну детемир у місці ін'єкції та зв'язуванням молекул препарату з альбуміном за допомогою сполуки з бічним жирно-кислотним ланцюгом.

Найменування:Протофан ®, Protaphane® HM, у Північній Америці Novolin N

Виробник:Ново Нордіськ (Данія), Novo Nordisk

Склад: 1 мл суспензії Протофан для ін'єкцій містить біосинтетичного інсуліну людського 100 МО.

Фармакологічна дія: Protaphane – препарат інсуліну середньої тривалості дії. Знижує концентрацію глюкози у крові, підвищує її засвоєння тканинами, посилює ліпогенез та глікогеногенез, синтез білка, знижує швидкість продукції глюкози печінкою. Взаємодіє зі специфічним рецептором зовнішньої мембрани клітин та утворює інсулінрецепторний комплекс. Через активацію синтезу цАМФ (в жирових клітинах та клітинах печінки) або безпосередньо проникаючи в клітину (м'язи), інсулінрецепторний комплекс стимулює внутрішньоклітинні процеси, в т.ч. синтез ряду ключових ферментів (гексокіназа, піруваткіназа, глікогенсинтетаза та ін). Зниження вмісту глюкози в крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням поглинання та засвоєння тканинами, стимуляцією ліпогенезу, глікогеногенезу, синтезу білка, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою (зниження розпаду глікогену) та ін.

Виробник: Eli Lilly , Елі-Ліллі (США)

Назва: Humulin L ®, Хумулін Л ®

Склад:Стерильна суспензія 30% аморфного та 70% кристалічного людського інсуліну, цинкова суспензія, рН=6,9–7,5

Фармакологічна дія:Інсулін (людський) (Insulin (human)). Гіпоглікемічний засіб, інсулін тривалої дії. Після підшкірного введення починає діяти через 4 год, надає максимальний ефект, що розвивається через 8-24 год і триває до 28 год.

Виробник:Ново Нордіськ (Данія), Novo Nordisk

Найменування:Ультрастрічка МС ®, Ultralente MC®

Склад: 1 мл препарату містить 40 або 100 ОД. Активна речовина препарату – кристалічна цинксуспензія монокомпонентного яловичого інсуліну.

Фармакологічна дія:Інсуліни тривалої та надтривалої дії. Початок дії – 4 години. Максимальний ефект – 10-30 годин. Тривалість дії – 36 годин.

Показання до застосування:Цукровий діабет, тип I(інсулінозалежний); цукровий діабет, тип II (інсулінонезалежний): стадія резистентності (стійкості) до пероральних (приймаються через рот) гіпоглікемічним (знижуючим рівень цукру в крові) засобам, часткова резистентність до цих препаратів (комбінована терапія), інтеркурентні (ускладнюючі) операції (монотерапія /лікування одним препаратом/ або комбінована терапія), вагітність (при неефективності дієтотерапії).

Виробник:Ново Нордіськ (Данія), Novo Nordisk

Назва:Ультратард® НМ, Ultratard® HM

Склад: 1 мл суспензії для ін'єкцій містить біосинтетичного людського цинк-інсуліну кристалічного 40 або 100 МО; у флаконах по 10мл.

Фармакологічна дія:Ультратард HM – препарат інсуліну тривалої дії. Початок дії через 4 години після підшкірного введення. Максимальний ефект у проміжку між 8 та 24 годинами. Тривалість дії 28 годин.

Показання до застосування:

• Цукровий діабет І типу.
• Цукровий діабет II типу: стадія резистентності до пероральних гіпоглікемічних засобів, часткова резистентність до цих препаратів (комбінована терапія), інтеркурентні захворювання, операції (моно-або комбінована терапія), вагітність (при неефективності дієтотерапії).

Виробник- Індар ЗАТ (Україна), Індар (ПРАТ «ІНДАР»), "Indar" (PrJSC "INDAR")

Назва:Монодар Лонг, Monodar long

Склад:Свинячий інсулін. Суспензія свинячого інсуліну – 70% кристалічного цинк-інсуліну та 30% аморфного інсуліну.

Фармакологічна дія:Інсулін тривалої дії. Початок дії через 1-1,5 години. Час настання максимального ефекту через 5-7 годин. Тривалість дії близько 24 годин.

Показання до застосування:Цукровий діабет.

Спосіб застосування:

Виробник- Індар ЗАТ (Україна), Індар (ПРАТ «ІНДАР»), "Indar" (PrJSC "INDAR")

Склад:Свинячий монокомпонентний інсулін. 100% кристалічного цинку-інсуліну.

Фармакологічна дія:Інсулін ультратривалої дії. Початок дії через 8-10 год. Час настання максимального ефекту через 12-18 год. Тривалість дії близько 30-36 год.

Показання до застосування:Цукровий діабет.

Спосіб застосування:Вводиться підшкірна. Інсулін, що вводиться, повинен бути кімнатної температури.

Виробник

Склад:Інсуліну-цинк свинячого монокомпонентного кристалічного суспензію.

Фармакологічна дія:Інсуліни тривалої та надтривалої дії. Дія починається через 1-2 години після запровадження, максимальний ефект настає через 8-24 години, загальна тривалість дії становить 28 годин.

Показання до застосування:

Спосіб застосування:Препарат вводиться глибоко підшкірно. Не слід вводити в те саме місце. Перед ін'єкцією вміст флакона необхідно енергійно струсити.

Найменування:Інсулін цинк суспензія.

Виробник

Склад:

Фармакологічна дія:Препарат високоочищеного свинячого інсуліну тривалої дії. Початок дії 1-3 години, максимум 12-17 годин, тривалість 24-30 годин.

Показання до застосування:Інсулінозалежний цукровий діабет.

Виробник– Тархомінський фармзавод Польфа (Польща)

Склад:Препарат хроматографічно очищеного свинячого інсуліну тривалої дії. 1 флакон із 10 мл суспензії містить інсуліну 400 або 800 ОД.

Фармакологічна дія:Інсулін тривалої дії. Початок дії 1,5-3 години, максимум 12-17 годин, тривалість 24-30 годин.

Показання до застосування:Інсулінозалежний цукровий діабет.

Спосіб застосування:П/к в індивідуальній дозі.

Побічна дія:Гіпоглікемія, алергічні реакції.

Протипоказання:Гіперчутливість, діабетична кома.

Лише сто років тому цукровий діабет вважався смертельним захворюванням. Лікарі знали, як хвороба проявляється, і називали непрямі причини – наприклад, або . І лише у другій декаді минулого століття вчені відкрили та обчислили його роль у . Це було справжнім порятунком для діабетиків.

Групи інсулінових препаратів

Основним принципом терапії діабету І типу визнано введення у кров пацієнта певних доз синтезованого інсуліну. За індивідуальними показаннями цей гормон застосовується і за діабету II типу.

Головна роль інсуліну в організмі – брати участь у обмінних процесіввуглеводів та встановлювати оптимальний рівень цукру в крові.

Сучасна фармакологія підрозділяє препарати інсуліну на категорії з урахуванням швидкості настання гіпоглікемічного (знижує рівень цукру в крові) ефекту:

Тривалий ефект: плюси та мінуси

Препарати інсуліну пролонгованої дії донедавна ділилися на дві підгрупи: дії середньої тривалості та тривалої. В останні роки стало відомо про розробку інсуліну надтривалої дії.

Ключова відмінність препаратів усіх трьох підгруп – це тривалість гіпоглікемічного ефекту:

• дія середньої тривалості - 8-12, у ряду пацієнтів - до 20 годин;
• тривала дія – 20-30 (в окремих випадках 36) годин;
• надтривала дія – понад 42 години.

Інсуліни пролонгованої дії випускаються зазвичай у вигляді суспензій і призначені для підшкірного або внутрішньом'язового введення.

У нормі у людини, яка не хворіє на цукровий діабет, інсулін виробляється постійно. Препарати інсуліну пролонгованої дії розробили, щоб імітувати подібний процес у хворих на цукровий діабет. Їхня тривала робота в організмі дуже важлива при підтримуючій терапії. Зменшення кількості ін'єкцій – ще один значний плюс таких препаратів.

Але є й обмеження: інсуліни пролонгованої дії не можна застосовувати при діабетичній комі або передкоматозному стані хворого.

Якими бувають препарати інсуліну пролонгованої дії

Розглянемо препарати, які є найвідомішими у своїй підгрупі.

Інсулін ізофан

Ця речовина, що діє, використовується в препаратах середнього термінудії. Представником можна вважати французький Інсуман Базал ГТ. Він випускається у вигляді суспензій із вмістом інсуліну 40 чи 100 одиниць. Об'єм одного флакона – відповідно 10 або 5 мл.

Особливість препарату в його добрій переносимості хворими, у яких була відзначена непереносимість інших інсулінів. Крім того, препарат може застосовуватися у майбутніх і годуючих мам (потрібний лікарський контроль). Інсулін ізофан вводять одноразово щодня.

Орієнтовна вартість упаковки із п'яти флаконів по 5 мл – від 1300 рублів.

Інсулін гларгін

Цей препарат тривалої діїє по-своєму унікальним. Справа в тому, що більшість інсулінів мають так званий пік. Це момент, коли концентрація гормону у крові досягає максимуму. Застосування інсуліну гларгін такий піковий момент виключає: діє рівномірно і постійно. Ліки призначені для одноразового щоденного введення.

Одна з комерційних назв – "Лантус". Виготовляється у Франції як із суспензією для підшкірних ін'єкцій. Вартість ліків становить приблизно 3500 рублів за 5 шприців по 3 мл кожен.

Інсулін деглюдек

Це міжнародна назвапрепарату надтривалої дії. за експертним оцінкам, зараз він не має повних аналогів у всьому світі. Торгова назва - "ТРЕСИБА Пенфіл", країна-виробник - Данія. Форма випуску – картриджі ємністю 3 мл (100 од. інсуліну/мл), у коробці – 5 картриджів. Орієнтовна вартість препарату становить близько 7500 рублів.

Препарат вводиться один раз на 24 години у будь-яке зручний час(Далі його необхідно дотримуватися). Інсулін деглудек призначений для лікування діабетів у дорослих пацієнтів, у тому числі віком від 65 років. Зараз він не застосовується для терапії діабетів у жінок, що годують, вагітних, а також у дітей та підлітків.

Цукровий діабет 2-го типу інакше називають інсуліннезалежним діабетом. Це серйозне захворювання, Що характеризується…

Призначаючи препарат, лікар обов'язково вивчає нотатки пацієнта, що відображають рівень глюкози в крові за останні три тижні, а краще за один-два місяці.

Для нормальної життєдіяльності довгий інсулін призначається як базальний, хворим з діагнозом , при діагнозі інсулін продовженої дії призначається як монотерапія.

Базальний інсулін - це інсулін, що виробляється в організмі постійно 24 години на добу, незалежно від часу та частоти прийому їжі. Однак у хворих на діабет другого типу підшлункова залоза не в змозі виробляти гормон і в мінімальних дозах. Ін'єкції інсуліну тривалої дії робляться 1 раз вранці, до їди, іноді два. Діяти в повному обсязі медикамент починає через три години і зберігає свою дію до 24 години.

При лікуванні діабету типу 1 базальний інсулін обов'язково доповнюється ін'єкціями короткого або ультракороткого.

Інсулін пролонгованої дії, назви якого наведені нижче, необхідний у таких випадках:

• стабілізація в ранкові години до їди;
• утримання необхідного рівня гормону вночі;
• зниження дії такого явища як «ранкова зоря»;
• недопущення та збереження бета-клітин при діабеті першого типу;
• стабілізація стану організму та його утримання від подальшого розвиткухвороби у діабет другого типу.

Розмір дози довгого інсуліну визначає лише лікар після детального обстеження пацієнта та проведення серії експериментальних ін'єкцій. Для запобігання гіпоглікемії у початкових дозах концентрація гормону завищена. Потім концентрація поступово знижується до нормалізації рівня глюкози у крові.

Пролонгований інсулін важливо використовувати правильно. Він не допоможе як екстреної допомогистабілізувати цукор у крові після їжі, як короткий чи ультракороткий інсулін. Його дія не така швидко. Ін'єкції продовженого інсуліну вимагають неухильного дотримання режиму та розкладу. Відступ від призначеного часу спровокують, швидше за все, серйозні наслідки для здоров'я хворого, оскільки показник глюкози в крові буде не стабільний.

Використовуючи інсуліни тривалої дії, хворий забезпечує свого організму максимально точну імітацію гормону людини. Умовно інсулін тривалої дії, назви якого будуть розглянуті нижче, поділяється на дві групи: тривалість дії 15 годин та тривалість дії до 30 годин.

Досягнувши повільними темпами точки найвищої концентраціїінсулін пролонгованої дії починає таке ж поступове зниження не викликаючи у крові хворого гострих реакційта стрибків. І тут найголовніше не пропустити момент, коли дія ін'єкції дорівнюватиме нулю і ввести чергову дозу препарату. У довгого інсуліну є свої переваги та недоліки як у будь-якого іншого препарату.

Переваги:

• просте запровадження;
• схема лікування досить проста і зрозуміла як хворому, і його близьким;
• низький показник сукупності навичок та необхідної інформаціїдля проведення лікування;
• відсутність необхідності постійного контролю рівня глюкози у крові;
• можливий самостійний контроль над перебігом хвороби та терапією, що проводиться.

Недоліки:

• стабільний ризик розвитку гіпоглікемії;
• стабільна гіперінсулінемія, що підвищує ризик розвитку артеріальної гіпертензії;
• жорсткий режим харчування та введення ін'єкцій;
• збільшення маси тіла;

Назви препаратів

Відсутність піків активності в інсуліну тривалої дії, обумовлена ​​наявністю у його складі препаратів гормону гларгіну, який проникає в кров досить рівномірно. Ph-баланс гларгіну кислий і це чинник виключає його взаємодію Космосу з препаратами нейтрального Ph-балансу, тобто. короткого та ультракороткого інсуліну.

Найбільш відомі назвиінсулінів тривалої дії наведено в таблиці з докладним описом:

Для ефективного лікуваннядіабету в домашніх умовах фахівці радять DiaLife. Це унікальний засіб:

• Нормалізує рівень глюкози у крові
• Регулює функцію підшлункової залози
• Знімайте набряклість, регулює водний обмін
• Поліпшує зір
• Підходить для дорослих та для дітей
• Не має протипоказань

Читачам нашого сайту надаємо знижку!

Популярні препарати

Незважаючи на широкий вибір довгих інсулінів, назви яких наведені вище в таблиці найпопулярнішими досі є Лантус та Левемір. Давайте розберемося чому.

Лантус

Препарат, який пацієнти використовують найчастіше. Його не потрібно струшувати перед ін'єкцією, склад суспензії прозорий і без опадів. Випускається у вигляді ручки-шприца, картриджа та систем з п'ятьма картриджами. Наявність такого вибору дозволяє хворому обрати, який варіант для нього прийнятний.

Інсулін (від лат. insula- острівець) є білково-пептидним гормоном, що виробляється β-клітинами острівців Лангерганса підшлункової залози. У фізіологічних умовах у β-клітинах інсулін утворюється з препроінсуліну – одноланцюгового білка-попередника, що складається із 110 амінокислотних залишків. Після перенесення через мембрану шорсткого ендоплазматичного ретикулуму від препроінсуліну відщеплюється сигнальний пептид з 24 амінокислот і утворюється проінсулін. Довгий ланцюг проінсуліну в апараті Гольджі упаковується в гранули, де в результаті гідролізу відщеплюються чотири основні амінокислотні залишки з утворенням інсуліну та С-кінцевого пептиду ( фізіологічна функціяС-пептида невідома).

Молекула інсуліну складається із двох поліпептидних ланцюгів. Одна містить 21 амінокислотний залишок (ланцюг А), друга — 30 амінокислотних залишків (ланцюг В). Ланцюги з'єднані двома дисульфідними містками. Третій дисульфідний місток сформований усередині ланцюга А. Загальна молекулярна маса молекули інсуліну – близько 5700. Амінокислотна послідовність інсуліну вважається консервативною. Більшість видів є один ген інсуліну, що кодує один білок. Виняток становлять щури та миші (мають по два гени інсуліну), у них утворюються два інсуліни, що відрізняються двома амінокислотними залишками В-ланцюга.

Первинна структура інсуліну у різних біологічних видів, зокрема. і в різних ссавців дещо різниться. Найбільш близький до структури інсуліну людини - свинячий інсулін, який відрізняється від людського однією амінокислотою (у нього в ланцюгу замість залишку амінокислоти треоніну міститься залишок аланіну). Бичачий інсулін відрізняється від людського трьома амінокислотними залишками.

Історична довідка.У 1921 р. Фредерік Г. Бантінг і Чарльз Г. Бест, працюючи в лабораторії Джона Дж. Р. Маклеода в Університеті Торонто, виділили з підшлункової залози екстракт (як пізніше з'ясувалося, що містить аморфний інсулін), який знижував рівень собак в крові з експериментальним цукровим діабетом У 1922 р. екстракт підшлункової залози ввели першому пацієнтові - 14-річному Леонарду Томпсону, хворому на діабет, і тим самим врятували йому життя. У 1923 р. Джеймс Б. Колліп розробив методику очищення екстракту, що виділяється з підшлункової залози, що надалі дозволило отримувати з підшлункових залоз свиней та великого рогатої худобиактивні екстракти, що дають відтворювані результати. У 1923 р. Бантінг і Маклеод за відкриття інсуліну були удостоєні Нобелівської премії з фізіології та медицини. У 1926 р. Дж. Абель та В. Дю-Віньо отримали інсулін у кристалічному вигляді. У 1939 р. інсулін був уперше схвалений FDA (Food and Drug Administration). Фредерік Сенгер повністю розшифрував амінокислотну послідовність інсуліну (1949-1954 рр.). У 1958 р. Сенгеру було присуджено Нобелівську премію за роботи з розшифрування структури білків, особливо інсуліну. У 1963 р. було синтезовано штучний інсулін. Перший рекомбінантний людський інсулін був схвалений FDA в 1982 році. Аналог інсуліну ультракороткої дії (інсулін лізпро) був схвалений FDA в 1996 році.

Механізм дії.У реалізації ефектів інсуліну провідну роль відіграє його взаємодія зі специфічними рецепторами, що локалізуються на плазматичній мембрані клітини, та утворення інсулін-рецепторного комплексу. У комплексі з рецептором інсуліну інсулін проникає в клітину, де впливає на процеси фосфорилювання клітинних білків і запускає численні внутрішньоклітинні реакції.

У ссавців інсулінові рецептори знаходяться практично на всіх клітинах – як на класичних клітинах-мішенях інсуліну (гепатоцити, міоцити, ліпоцити), так і на клітинах крові, головного мозку та статевих залоз. Число рецепторів на різних клітинах коливається від 40 (еритроцити) до 300 тис. (Гепатоцити та ліпоцити). Рецептор інсуліну постійно синтезується та розпадається, час його напівжиття становить 7-12 год.

Рецептор інсуліну являє собою великий трансмембранний глікопротеїн, що складається з двох α-субодиниць з молекулярною масою 135 кДа (кожна містить 719 або 731 амінокислотний залишок залежно від сплайсингу мРНК) і двох β-субодиниць з 5 кислотами0 з молекулярною масою. Субодиниці з'єднані між собою дисульфідними зв'язками і утворюють гетеротетрамерну структуру β-α-α-β. Альфа-субодиниці розташовані позаклітинно і містять ділянки, що зв'язують інсулін, будучи розпізнавальною частиною рецептора. Бета-субодиниці утворюють трансмембранний домен, мають тирозинкіназну активність і виконують функцію перетворення сигналу. Зв'язування інсуліну з α-субодиницями інсулінового рецептора призводить до стимуляції тирозинкіназної активності β-субодиниць шляхом аутофосфорилювання їх тирозинових залишків, відбувається агрегація α,β-гетеродимерів та швидка інтерналізація гормон-рецепторних комплексів. Активований рецептор інсуліну запускає каскад біохімічних реакцій, зокрема. фосфорилювання інших білків усередині клітини. Першою з таких реакцій є фосфорилювання чотирьох білків, які називаються субстратами рецептора інсуліну (insulin receptor substrate) — IRS-1, IRS-2, IRS-3 та IRS-4.

Фармакологічні ефекти інсуліну.Інсулін впливає практично на всі органи та тканини. Однак його головними мішенями є печінка, м'язова і жирова тканина.

Ендогенний інсулін - найважливіший регулятор вуглеводного обміну, екзогенний - специфічний цукрознижувальний засіб. Вплив інсуліну на вуглеводний обмін пов'язаний з тим, що він посилює транспорт глюкози через клітинну мембрану та її утилізацію тканинами, сприяє перетворенню глюкози на глікоген у печінці. Інсулін, крім того, пригнічує ендогенну продукцію глюкози за рахунок пригнічення глікогенолізу (розщеплення глікогену до глюкози) та глюконеогенезу (синтез глюкози з невуглеводних джерел, наприклад, з амінокислот, жирних кислот). Крім гіпоглікемічного, інсулін має низку інших ефектів.

Вплив інсуліну на жировий обмін проявляється у пригніченні ліполізу, що призводить до зниження надходження вільних жирних кислот у кровотік. Інсулін перешкоджає утворенню кетонових тіл в організмі. Інсулін посилює синтез жирних кислот та їх подальшу естеріфікацію.

Інсулін бере участь у метаболізмі білків: збільшує транспорт амінокислот через клітинну мембрану, стимулює синтез пептидів, зменшує витрату тканинами білка, гальмує перетворення амінокислот на кетокислоти.

Дія інсуліну супроводжується активацією або інгібуванням ряду ферментів: стимулюються глікогенсинтетаза, піруват-дегідрогеназа, гексокіназа, інгібуються ліпази (і гідролізуюча ліпіди жирової тканини, і ліпопротеїн-ліпаза, що зменшує «помутніння» сироватки крові після прийому багатою жирамиїжі).

У фізіологічного регулюваннябіосинтезу та секреції інсуліну підшлунковою залозою головну роль відіграє концентрація глюкози в крові: при підвищенні її вмісту секреція інсуліну посилюється, при зниженні – сповільнюється. На секрецію інсуліну, крім глюкози, впливають електроліти (особливо іони Ca 2+), амінокислоти (в т.ч. лейцин та аргінін), глюкагон, соматостатин.

Фармакокінетика.Препарати інсуліну вводять підшкірно, внутрішньовенно або внутрішньовенно (внутрішньовенно вводять тільки інсуліни короткої дії і тільки при діабетичній прекомі та комі). Не можна вводити внутрішньовенну суспензію інсуліну. Температура інсуліну, що вводиться, повинна відповідати кімнатній, т.к. холодний інсулін всмоктується повільніше. Найбільш оптимальним способомдля постійної інсулінотерапії в клінічній практиціє п/к введення.

Повнота всмоктування та початок ефекту інсуліну залежать від місця введення (зазвичай інсулін вводять в ділянку живота, стегна, сідниці, верхню частинурук), дози (об'єму інсуліну, що вводиться), концентрації інсуліну в препараті та ін.

Швидкість всмоктування інсуліну в кров з місця підшкірного введення залежить від ряду факторів - типу інсуліну, місця ін'єкції, швидкості місцевого кровотоку, місцевої м'язової активності, кількості інсуліну, що вводиться (в одне місце рекомендується вводити не більше 12-16 ОД препарату). Найшвидше інсулін надходить у кров із підшкірної клітковини передньої черевної стінки, Повільніше - з області плеча, передньої поверхні стегна і ще повільніше - з підлопаткової області і сідниці. Це з ступенем васкуляризації підшкірної жирової клітковини перелічених областей. Профіль дії інсуліну схильний до значних коливань як у різних людей, так і в однієї людини.

У крові інсулін зв'язується з альфа- і бета-глобулінами, в нормі - 5-25%, але зв'язування може зростати при лікуванні через появу сироваткових антитіл (вироблення антитіл до екзогенного інсуліну призводить до інсулінорезистентності; при використанні сучасних високоочищених препаратів інсулін ). T 1/2 із крові становить менше 10 хв. Більшість інсуліну, що надійшов у кровотік, піддається протеолітичному розпаду в печінці і нирках. Швидко виводиться з організму нирками (60%) та печінкою (40%); менше 1,5% виводиться із сечею у незміненому вигляді.

Препарати інсуліну, що застосовуються нині, відрізняються за низкою ознак, зокрема. за джерелом походження, тривалістю дії, pH розчину (кислі та нейтральні), наявністю консервантів (фенол, крезол, фенол-крезол, метилпарабен), концентрацією інсуліну - 40, 80, 100, 200, 500 ОД/мл.

Класифікація.Інсуліни зазвичай класифікують за походженням (бичачий, свинячий, людський, а також аналоги людського інсуліну) та тривалості дії.

Залежно від джерел одержання розрізняють інсуліни тваринного походження (головним чином препарати свинячого інсуліну), препарати інсуліну людини напівсинтетичні (одержують із свинячого інсуліну методом ферментативної трансформації), препарати інсуліну людини генно-інженерні (ДНК-рекомбінантні, одержувані методом генної інженерії).

Для медичного застосування інсулін раніше отримували в основному з підшлункових залоз великої рогатої худоби, потім підшлункових залоз свиней, враховуючи, що свинячий інсулін ближчий до інсуліну людини. Оскільки бичачий інсулін, який відрізняється від людського трьома амінокислотами, досить часто викликає алергічні реакції, на сьогоднішній день він практично не застосовується. Свинячий інсулін, який відрізняється від людського однією амінокислотою, рідше викликає алергічні реакції. У лікарських препаратівінсуліну при недостатній очистці можуть бути домішки (проінсулін, глюкагон, соматостатин, білки, поліпептиди), здатні викликати різні побічні реакції. Сучасні технологіїдозволяють отримувати очищені (монопікові - хроматографічно очищені з виділенням «піка» інсуліну), високоочищені (монокомпонентні) та кристалізовані препарати інсуліну. З препаратів інсуліну тваринного походження перевагу надають монопіковому інсуліну, що отримується з підшлункової залози свиней. Інсулін, що одержується методами генної інженерії, повністю відповідає амінокислотного складуінсуліну людини.

Активність інсуліну визначають біологічним методом (за здатністю знижувати вміст глюкози в крові у кроликів) або фізико-хімічним методом (шляхом електрофорезу на папері або методом хроматографії на папері). За одну одиницю дії або міжнародну одиницю приймають активність 0,04082 мг кристалічного інсуліну. Підшлункова залоза людини містить до 8 мг інсуліну (приблизно 200 ОД).

Препарати інсуліну за тривалістю дії поділяють на препарати короткої та ультракороткої дії — імітують нормальну фізіологічну секрецію інсуліну підшлунковою залозою у відповідь на стимуляцію, препарати середньої тривалості та препарати тривалої дії — імітують базальну (фонову) секрецію інсуліну, а також комбіновані препарати. .

Розрізняють такі групи:

(гіпоглікемічний ефект розвивається через 10-20 хв після підшкірного введення, пік дії досягається в середньому через 1-3 год, тривалість дії становить 3-5 год):

Інсулін лізпро (Хумалог);

Інсулін аспарт (НовоРапід Пенфіл, НовоРапід ФлексПен);

Інсулін глулізин (Апідра).

Інсуліни короткої дії(початок дії зазвичай через 30-60 хв; максимум дії через 2-4 год; тривалість дії до 6-8 год):

Інсулін розчинний [людський генно-інженерний] (Актрапід HМ, Генсулін Р, Рінсулін Р, Хумулін Регуляр);

Інсулін розчинний [людський напівсинтетичний] (Біогулін Р, Хумодар Р);

Інсулін розчинний [свинячий монокомпонентний] (Актрапид МС, Монодар, Моносуінсулін МК).

Препарати інсуліну пролонгованої дії— включають препарати середньої тривалості дії та препарати тривалої дії.

(початок через 1,5-2 год; пік через 3-12 год; тривалість 8-12 год):

Інсулін-ізофан [людський генно-інженерний] (Біосулін Н, Гансулін Н, Генсулін Н, Інсуман Базал ГТ, Інсуран НПХ, Протафан НМ, Рінсулін НПХ, Хумулін НПХ);

Інсулін-ізофан [людський напівсинтетичний] (Біогулін Н, Хумодар Б);

Інсулін-ізофан [свинячий монокомпонентний] (Монодар Б, Протафан МС);

Інсулін-цинк суспензія складова (Монотард МС).

Інсуліни тривалої дії(початок через 4-8 год; пік через 8-18 год; загальна тривалість 20-30 год):

Інсулін гларгін (Лантус);

Інсулін детемір (Левемір Пенфіл, Левемір ФлексПен).

Препарати інсуліну комбінованої дії(біфазні препарати) (гіпоглікемічний ефект починається через 30 хв після підшкірного введення, досягає максимуму через 2-8 год і триває до 18-20 год):

Інсулін двофазний [людський напівсинтетичний] (Біогулін 70/30 Хумодар K25);

Інсулін двофазний [людський генно-інженерний] (Гансулін 30Р, Генсулін М 30, Інсуман Комб 25 ГТ, Мікстард 30 НМ, Хумулін М3);

Інсулін аспарт двофазний (НовоМікс 30 Пенфіл, НовоМікс 30 ФлексПен).

Інсуліни ультракороткої дії- Аналоги інсуліну людини. Відомо, що ендогенний інсулін у β-клітинах підшлункової залози, а також молекули гормону в розчинах інсуліну короткої дії, що випускаються, полімеризовані і являють собою гексамери. При підшкірному введенні гексамерні форми всмоктуються повільно і пік концентрації гормону в крові, аналогічний такому у здорової людини після їжі, створити неможливо. Першим коротко діючим аналогом інсуліну, який всмоктується з підшкірної клітковини в 3 рази швидше за людський інсулін, був інсулін лізпро. Інсулін лізпро — похідне людського інсуліну, отримане шляхом перестановки двох амінокислотних залишків у молекулі інсуліну (лізин та пролін у положеннях 28 та 29 В-ланцюга). Модифікація молекули інсуліну порушує утворення гексамерів та забезпечує швидке надходження препарату в кров. Майже відразу після підшкірного введення в тканинах молекули інсуліну лізпро у вигляді гексамерів швидко дисоціюють на мономери і надходять у кров. Інший аналог інсуліну - інсулін аспарт - був створений шляхом заміни проліну в положенні В28 негативно заряджену аспарагінову кислоту. Подібно до інсуліну лізпро, після п/к введення він також швидко розпадається на мономери. В глулізині інсуліні заміщення амінокислоти аспарагін людського інсуліну в позиції В3 на лізин і лізину в позиції В29 на глутамінову кислотутакож сприяє більш швидкій абсорбції. Аналоги інсуліну ультракороткої дії можна вводити безпосередньо перед їдою або після їди.

Інсуліни короткої дії(їх називають також розчинними) - це розчини у буфері з нейтральними значеннями pH (6,6-8,0). Вони призначені для підшкірного, рідше внутрішньом'язового введення. При необхідності їх вводять також внутрішньовенно. Вони мають швидку та відносно нетривалу гіпоглікемічну дію. Ефект після підшкірної ін'єкціїнастає через 15-20 хв, досягає максимуму через 2 год; загальна тривалість дії становить приблизно 6 год. Ними користуються в основному в стаціонарі в ході встановлення необхідної для хворого дози інсуліну, а також коли потрібний швидкий (ургентний) ефект – при діабетичній комі та прекомі. При внутрішньовенному введенні T 1/2 становить 5 хв, тому при діабетичній кетоацидотичній комі інсулін вводять внутрішньовенно краплинно. Препарати інсуліну короткої дії застосовують також як анаболічні засоби і призначають, як правило, у малих дозах (по 4-8 ОД 1-2 рази на день).

Інсуліни середньої тривалості діїгірше розчинні, повільніше всмоктуються з підшкірної клітковини, внаслідок чого мають більш тривалий ефект. Тривала дія цих препаратів досягається наявністю спеціального пролонгатора - протаміну (ізофан, протафан, базал) або цинку. Уповільнення всмоктування інсуліну в препаратах, що містять інсулін цинк складну суспензію, обумовлено наявністю кристалів цинку. НПХ-інсулін (нейтральний протамін Хагедорна, або ізофан) є суспензією, що складається з інсуліну і протаміну (протамін - білок, ізольований з молок риб) у стехіометричному співвідношенні.

До інсулінів тривалої діївідноситься інсулін гларгін – аналог людського інсуліну, отриманий методом ДНК-рекомбінантної технології – перший препарат інсуліну, який не має вираженого піку дії. Інсулін гларгін отримують шляхом двох модифікацій у молекулі інсуліну: заміною в позиції 21 А-ланцюга (аспарагін) на гліцин і приєднанням двох залишків аргініну до С-кінця В-ланцюга. Препарат є прозорим розчином з рН 4. Кислий рН стабілізує гексамери інсуліну і забезпечує тривале і передбачуване всмоктування препарату з підшкірної клітковини. Однак через кислий рН інсулін гларгін не можна комбінувати з інсулінами короткої дії, які мають нейтральний рН. Одноразове введення інсуліну гларгіну забезпечує 24-годинний безпіковий глікемічний контроль. Більшість препаратів інсуліну мають т.зв. піком дії, що відзначається, коли концентрація інсуліну в крові досягає максимуму. Інсулін гларгін не має вираженого піку, оскільки вивільняється в кровотік з відносно постійною швидкістю.

Препарати інсуліну пролонгованої дії випускаються у різних лікарських формах, що надають гіпоглікемічний ефект різної тривалості (від 10 до 36 год) Пролонгований ефект дозволяє зменшити кількість щоденних ін'єкцій. Випускаються вони зазвичай у вигляді суспензій, що вводяться лише підшкірно чи внутрішньом'язово. При діабетичній комі та прекоматозних станах пролонговані препарати не застосовують.

Комбіновані препарати інсулінуявляють собою суспензії, що складаються з нейтрального розчинного інсуліну короткої дії та інсуліну-ізофану (середньої тривалості дії) у певних співвідношеннях. Таке поєднання інсулінів різної тривалості дії в одному препараті дозволяє позбавити пацієнта двох ін'єкцій при роздільному використанні препаратів.

Показання.Основним показанням до застосування інсуліну є цукровий діабет типу 1, проте певних умовйого призначають при цукровому діабеті типу 2, в т.ч. при резистентності до пероральних гіпоглікемічних засобів, при тяжких супутніх захворюванняхпри підготовці до оперативних втручань, діабетичній комі, при діабеті у вагітних Інсуліни короткої дії застосовують не тільки при цукровому діабеті, але і при деяких інших патологічних процесах, наприклад, при загальному виснаженні (як анаболічний засіб), фурункульозі, тиреотоксикозі, при захворюваннях шлунка (атонія, гастроптоз), хронічному гепатиті, початкових формах цирозу печінки , а також за деяких психічні захворювання(Введення великих доз інсуліну - т.зв. гіпоглікемічна кома); іноді він використовується як компонент "поляризуючих" розчинів, що використовуються для лікування гострої серцевої недостатності.

Інсулін є основним специфічним засобом терапії цукрового діабету. Лікування цукрового діабету проводиться за спеціально розробленими схемами з використанням препаратів інсуліну різної тривалості дії. Вибір препарату залежить від тяжкості та особливостей перебігу захворювання, загального стану хворого та від швидкості наступу та тривалості цукрознижувальної дії препарату.

Усі препарати інсуліну застосовуються за умови обов'язкового дотримання дієтичного режиму з обмеженням енергетичної цінностіїжі (від 1700 до 3000 ккал).

При визначенні дози інсуліну керуються рівнем глікемії натще та протягом доби, а також рівнем глюкозурії протягом доби. Остаточний підбір дози проводиться під контролем зниження гіперглікемії, глюкозурії та загального стану хворого.

Протипоказання.Інсулін протипоказаний при захворюваннях та станах, що протікають з гіпоглікемією (наприклад інсулінома), при гострих захворюванняхпечінки, підшлункової залози, нирок, виразці шлунка та дванадцятипалої кишки, декомпенсованих пороках серця, при гострій коронарної недостатностіта деяких інших захворюваннях.

Застосування при вагітності.Основним медикаментозним методомЛікування цукрового діабету під час вагітності є інсулінотерапією, яка проводиться під ретельним контролем. При цукровому діабеті типу 1 лікування продовжують інсуліном. При цукровому діабеті типу 2 скасовують пероральні гіпоглікемічні засоби та проводять дієтотерапію.

Гестаційний цукровий діабет (діабет вагітних) - це порушення вуглеводного обміну, що вперше виникло під час вагітності. Гестаційний цукровий діабет супроводжується підвищеним ризикомперинатальної смертності, частоти вроджених каліцтв, а також ризик прогресування діабету через 5-10 років після пологів. Лікування гестаційного цукрового діабету починають із дієтотерапії. При неефективності дієтотерапії застосовують інсулін.

Для пацієнток з раніше наявним або гестаційним цукровим діабетом важливо протягом всієї вагітності підтримувати адекватне регулювання метаболічних процесів. Потреба в інсуліні може зменшуватися у І триместрі вагітності та збільшуватись у II-III триместрах. Під час пологів і після них потреба в інсуліні може різко знизитися (зростає ризик розвитку гіпоглікемії). В цих умовах суттєве значеннямає ретельний контроль вмісту глюкози у крові.

Інсулін не проникає крізь плацентарний бар'єр. Однак материнські IgG-антитіла до інсуліну проходять через плаценту і, ймовірно, можуть викликати гіперглікемію у плода за рахунок нейтралізації інсуліну, що секретується в нього. З іншого боку, небажана дисоціація комплексів інсулін-антитіло може призвести до гіперінсулінемії та гіпоглікемії у плода чи новонародженого. Показано, що перехід із препаратів бичачого/свинячого інсуліну на монокомпонентні препарати супроводжується зниженням титру антитіл. У зв'язку з цим при вагітності рекомендують використовувати препарати інсуліну людини.

Аналоги інсуліну (як і інші недавно розроблені засоби) обережно призначають при вагітності, хоча достовірних даних про несприятливий вплив немає. Відповідно до загальновизнаних рекомендацій FDA (Food and Drug Administration), що визначають можливість застосування ЛЗ при вагітності, препарати інсулінів по дії на плід відносяться до категорії B (вивчення репродукції на тваринах не виявило несприятливої ​​дії на плід, а адекватних та строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено), або до категорії C (вивчення репродукції на тваринах виявило несприятливу дію на плід, а адекватних та строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено, проте потенційна користь, пов'язана із застосуванням ЛЗ у вагітних, може виправдовувати його використання, незважаючи на можливий ризик). Так, інсулін лізпро відноситься до класу B, а інсулін аспарт та інсулін гларгін - до класу C.

Ускладнення інсулінотерапії. Гіпоглікемія.Введення занадто високих доз, а також нестача надходження з їжею вуглеводів можуть викликати небажаний гіпоглікемічний стан, може розвинутись гіпоглікемічна кома зі втратою свідомості, судомами та пригніченням серцевої діяльності. Гіпоглікемія може також розвинутись у зв'язку з дією додаткових факторів, які збільшують чутливість до інсуліну (наприклад надниркова недостатність, гіпопітуїтаризм) або збільшують захоплення глюкози тканинами (фізичне навантаження).

До раннім симптомамгіпоглікемії, які значною мірою пов'язані з активацією симпатичної нервової системи(адренергічна симптоматика) відносяться тахікардія, холодний піт, Тремтіння, з активацією парасимпатичної системи - сильний голод, нудота, а також відчуття поколювання в області губ і язика. За перших ознак гіпоглікемії необхідно проведення термінових заходів: хворий повинен випити солодкий чай або з'їсти кілька шматків цукру. При гіпоглікемічній комі у вену вводять 40% розчин глюкози у кількості 20-40 мл і більше, поки хворий не вийде з коматозного стану (зазвичай не більше 100 мл). Зняти гіпоглікемію можна також внутрішньом'язовим або підшкірним введенням глюкагону.

Збільшення маси тілапри інсулінотерапії пов'язано з усуненням глюкозурії, збільшенням реальної калорійності їжі, підвищенням апетиту та стимуляцією ліпогенезу під дією інсуліну. За дотримання принципів раціонального харчування цього побічного ефекту можна уникнути.

Застосування сучасних високоочищених препаратів гормону (особливо генно-інженерних препаратів людського інсуліну) відносно рідко призводить до розвитку інсулінорезистентностіта явищам алергіїОднак такі випадки не виключені. Розвиток гострої алергічної реакції вимагає проведення негайної десенсибілізуючої терапії та заміни препарату. При розвитку реакції на препарати бичачого/свинячого інсуліну слід замінити препаратами інсуліну людини. Місцеві та системні реакції (свербіж, локальний або системний висип, утворення підшкірних вузликів у місці ін'єкції) пов'язані з недостатнім очищенням інсуліну від домішок або із застосуванням бичачого чи свинячого інсуліну, що відрізняються за амінокислотною послідовністю від людського.

Найчастіші алергічні реакції - шкірні, опосередковані IgE-антитілами. Зрідка спостерігаються системні алергічні реакції, а також інсулінорезистентність опосередковані IgG-антитілами.

Порушення зору.Минущі порушення рефракції ока виникають на початку інсулінотерапії і проходять самостійно через 2-3 тижні.

Набряки.У перші тижні терапії виникають також минущі набряки ніг у зв'язку із затримкою рідини в організмі, т.зв. інсулінові набряки.

До місцевих реакцій відносять ліподистрофіюу місці повторних ін'єкцій (рідкісне ускладнення). Вирізняють ліпоатрофію (зникнення відкладень) підшкірного жиру) та ліпогіпертрофію (збільшення відкладення підшкірного жиру). Ці два стани мають різну природу. Ліпоатрофія - імунологічна реакція, зумовлена ​​головним чином введенням погано очищених препаратів інсуліну тваринного походження, нині практично не зустрічається. Ліпогіпертрофія розвивається при використанні високоочищених препаратів людського інсуліну і може виникати при порушенні техніки введення (холодний препарат, потрапляння спирту під шкіру), а також внаслідок анаболічного місцевої діїсамого препарату. Ліпогіпертрофія створює косметичний дефектщо є проблемою для пацієнтів. Крім того, через цей дефект порушується всмоктування препарату. Для запобігання розвитку ліпогіпертрофії рекомендується постійно змінювати місця ін'єкцій у межах однієї області, залишаючи відстань між двома проколами не менше ніж 1 см.

Можуть відзначатися такі місцеві реакціїяк біль у місці введення.

Взаємодія.Препарати інсуліну можна поєднувати один з одним. Багато ЛЗ можуть викликати гіпо-або гіперглікемію, або змінювати реакцію хворого на цукровий діабет на лікування. Слід враховувати взаємодію, можливу при одночасному застосуванні інсуліну з іншими. лікарськими засобами. Альфа-адреноблокатори та бета-адреноміметики збільшують секрецію ендогенного інсуліну та посилюють дію препарату. Гіпоглікемічна дія інсуліну посилюють пероральні гіпоглікемічні засоби, саліцилати, інгібітори МАО (включаючи фуразолідон, прокарбазин, селегілін), інгібітори АПФ, бромокриптин, октреотид, сульфаніламіди, анаболічні стероїди(особливо оксандролон, метандієнон) та андрогени (підвищують чутливість тканин до інсуліну та збільшують резистентність тканин до глюкагону, що й призводить до гіпоглікемії, особливо у випадку інсулінорезистентності; може знадобитися зниження дози інсуліну, диматозотидин, інгулін, препарати літію, мебендазол, пентамідин, піридоксин, пропоксифен, фенілбутазон, флуоксетин, теофілін, фенфлурамін, препарати літію, препарати кальцію, тетрацикліни. Хлорохін, хінідин, хінін знижують деградацію інсуліну та можуть підвищувати концентрацію інсуліну в крові та збільшувати ризик гіпоглікемії.

Інгібітори карбоангідрази (особливо ацетазоламід), стимулюючи панкреатичні β-клітини, сприяють вивільненню інсуліну та підвищують чутливість рецепторів та тканин до інсуліну; хоча одночасне використання цих ЛЗ з інсуліном може підвищувати гіпоглікемічну дію, ефект може бути непередбачуваним.

Цілий ряд ЛЗ викликають гіперглікемію у здорових людей і посилюють перебіг захворювання у хворих на цукровий діабет. Гіпоглікемічна дія інсуліну послаблюють: антиретровірусні ЛЗ, аспарагіназа, пероральні гормональні контрацептиви, глюкокортикоїди, діуретики (тіазидні, етакринова кислота), гепарин, антагоністи Н 2 -рецепторів, сульфінпіразон, трициклічні антидепресанти, добутамін, ізоніазид, кальцитонін, ніацин, симпатоміметики, даназол, клонідин, Б, ні гормони , похідні фенотіазину, нікотин, етанол.

Глюкокортикоїди та епінефрин надають на периферичні тканини ефект, протилежний до інсуліну. Так, тривалий прийом системних глюкокортикоїдів може спричиняти гіперглікемію, аж до цукрового діабету (стероїдний діабет), який може спостерігатися приблизно у 14% пацієнтів, які приймають системні кортикостероїди протягом кількох тижнів або при тривалому застосуванні топічних кортикостероїдів. Деякі ЛЗ пригнічують секрецію інсуліну безпосередньо (фенітоїн, клонідин, дилтіазем) або за рахунок зменшення запасів калію (діуретики). Тиреоїдні гормони прискорюють метаболізм інсуліну.

Найбільш значуще та часто впливають на дію інсуліну бета-адреноблокатори, пероральні гіпоглікемічні засоби, глюкокортикоїди, етанол, саліцилати.

Етанол інгібує глюконеогенез у печінці. Цей ефект спостерігається у всіх людей. У зв'язку з цим слід мати на увазі, що зловживання алкогольними напоями на тлі інсулінотерапії може призвести до розвитку тяжкого гіпоглікемічного стану. Невеликі кількості алкоголю, що вживається разом із їжею, зазвичай не викликають проблем.

Бета-адреноблокатори можуть інгібувати секрецію інсуліну, змінювати метаболізм вуглеводів та збільшувати периферичну резистентність до дії інсуліну, що призводить до гіперглікемії. Однак вони можуть також інгібувати дію катехоламінів на глюконеогенез та глікогеноліз, що пов'язано з ризиком тяжких гіпоглікемічних реакцій у хворих на цукровий діабет. Більш того, будь-який з бета-адреноблокаторів може маскувати адренергічну симптоматику, спричинену зниженням рівня глюкози в крові (в т.ч. тремор, серцебиття), порушуючи тим самим своєчасне розпізнавання пацієнтом гіпоглікемії. Селективні бета1-адреноблокатори (в т.ч. ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бісопролол, метопролол) виявляють ці ефекти меншою мірою.

НПЗЗ та саліцилати в високих дозахінгібують синтез простагландину Е (який інгібує секрецію ендогенного інсуліну) та посилюють таким чином базальну секрецію інсуліну, підвищують чутливість β-клітин підшлункової залози до глюкози; гіпоглікемічний ефект при одночасному застосуванні може вимагати коригування дози НПЗЗ або саліцилатів та/або інсуліну, особливо при тривалому сумісному використанні.

Нині випускається значне число інсулінових препаратів, зокрема. отриманих із підшлункових залоз тварин та синтезованих методами генної інженерії. Препаратами вибору для проведення інсулінотерапії є генно-інженерні високоочищені людські інсуліни, які мають мінімальну антигенність (імуногенну активність), а також аналоги людського інсуліну.

Препарати інсуліну випускаються у скляних флаконах, герметично закупорених гумовими пробками з алюмінієвою обкаткою, спеціальних т.зв. інсулінових шприцахабо шприц-ручки. При використанні шприц-ручок препарати знаходяться у спеціальних флаконах-картриджах (пенфілах).

Розробляються інтраназальні форми інсуліну та препарати інсуліну для прийому внутрішньо. При комбінації інсуліну з детергентом та введенні у вигляді аерозолю на слизову оболонку носа ефективний рівень у плазмі досягається так само швидко, як і при внутрішньовенному болюсному введенні. Препарати інсуліну для інтраназального та перорального застосуванняперебувають у стадії розробки чи проходять клінічні випробування.

Препарати

Препаратів - 712 ; Торгових назв 126 ; діючих речовин - 22

Інсулінами у фармакологічній науці називають спеціальні стероїдні препарати, що дають можливість регулювання кількості молекул глюкози у крові пацієнта У сучасному світі у сфері фармакологічного виробництва виготовляється велика кількістьрізноманітних інсулінових засобів. Найбільш поширеними є короткий та довгий інсулін. До основних їх відмінностей відносять: видові властивості сировини, з якого виробляють цей засіб, методи виробництва речовини і тривалості дії. Сьогодні найбільшу популярність користується короткий інсулін.

Тривалість його дії становить час до 8 годин. Такий засіб має своє призначення – швидке купіруванняпіків прийому їжі, а також – комбіновану терапію первинного цукрового діабету.

Довгий інсулін використовується для імітування нормального вироблення цього гормону організмом людини протягом 24 годин. Залежно від різновидів препарату має період дії від 12 до 30 годин. Як різновиди довгого гормону, виділяють препарати середньої тривалості та тривалі. Довгий знижує рівень концентрації молекул глюкози, що містяться в крові, покращує здатність м'язів та печінки до їх поглинання, прискорює процес синтезування білкових структур, знижує час, необхідний для виробництва молекул цукру печінковими клітинами.

Людей, які вперше зіткнулися з первинним цукровим діабетом, закономірно цікавлять такі питання: як підібрати інсулін правильно і який інсулін краще для введення? Дані моменти є дуже серйозними, оскільки саме від правильного підбору гормону та розрахунку його дози залежить подальше життя та здоров'я пацієнта.

клінічна картина

Що кажуть лікарі про цукровий діабет

Лікар медичних наук, Професор Аронова С. М.

Вже багато років я вивчаю проблему ДІАБЕТУ. Страшно, коли стільки людей помирають, а ще більше стають інвалідами через цукровий діабет.

Поспішаю повідомити хорошу новину - Ендокринологічному науковому центруРАМН вдалося розробити ліки, що повністю виліковують цукровий діабет. На даний момент ефективність препарату наближається до 100%.

Ще одна хороша новина: Міністерство Охорони здоров'я домоглося прийняття спеціальної програми , за якою компенсується вся вартість препарату У Росії та країнах СНД діабетики доможуть отримати засіб БЕЗКОШТОВНО.

Дізнатись більше>>

Підбір найкращого інсулінового препарату

Для будь-якого інсулінозалежного діабетика життєво важливим є використання правильно підібраної дози інсулінового препарату.

Слід зазначити, що якісно підібрати правильне дозуваннягормону, що підходить для конкретного пацієнта, можливо лише у лікарняних умовах.

Існує кілька основних правил, які використовуються медиками для підбору необхідного дозування препарату.

• Необхідно здійснювати перевірку кількості молекул цукру у крові кілька разів на добу. Нормальними вважаються показники: на голодний шлунок – 5-6 ммоль/л і після пари годин після їжі – 8 ммоль/л. Максимальним відхиленням від останнього показника є перевищення 3 ммоль/л.
• Підбирати цей гормон необхідно з урахуванням часу доби, кількості спожитих вуглеводних сполук, рівня рухливості пацієнта до їди та після неї.
• Додатково слід звернути увагу на вагу пацієнта, наявність інших хвороб гострої чи хронічної течії, час та форму вживання інших медикаментів. Особливу важливість ці показники мають у момент призначення постійного курсу уколів інсулінового препарату тривалої дії. Причиною є відсутність залежності ін'єкцій від часу прийому їжі, так як при його використанні створюється постійний запас цього гормону в сироватці крові пацієнта.
• Дуже важливим моментом при доборі хорошого дозування ліків є ведення спеціального щоденника. До такого щоденника вносяться показники вмісту молекул глюкози у складі крові хворого, зразкова кількість споживаних під час їжі одиниць вуглеводів та дози введення короткого інсулінового препарату. Аналіз прийнято робити натще. Найчастіше кількість введеного засобу та вжитих одиниць вуглеводів становить пропорцію 2 до 1. Якщо кількість молекул глюкози в крові перевищує допустиму, потрібно зробити додаткове введення короткого препарату.
• Починають процес підбору дози інсуліну з нічних уколів. При введенні гормону в розмірі 10 одиниць, безпосередньо перед відходом до сну, за умови, що ця доза є відповідною, вміст глюкози в крові в ранковий час буде не більше 7 ммоль/л. Коли після ін'єкції першої дози у пацієнта спостерігається надмірне потовиділення, Підвищується апетит, необхідно зменшити нічну дозу на пару одиниці. Балансове значення між дозами інсуліну, що вводяться вдень і вночі, повинно становити 2:1.

У разі, коли дозування препарату відповідає потребам організму, вміст молекул глюкози в сироватці крові має змінюватися у більшу чи меншу сторону. Молекулярна кількість глюкози має бути незмінною протягом доби.

Який же інсулін найкраще застосовувати

Будьте обережні

За даними ВООЗ щороку у світі від цукрового діабету та викликаних ним ускладнень помирає 2 мільйони людей. За відсутності кваліфікованої підтримки організму діабет призводить до різноманітних ускладнень, поступово руйнуючи організм людини.

З ускладнень найчастіше зустрічаються: діабетична гангрена, нефропатія, ретинопатія, трофічні виразки, гіпоглікемія, кетоацидоз. Діабет може призводити до розвитку ракових пухлин. Практично у всіх випадках діабетик або вмирає, борючись із болісною хворобою, або перетворюється на справжнього інваліда.

Що ж робити людям із цукровим діабетом?Ендокринологічному науковому центру РАМН вдалося зробити засібщо повністю виліковує цукровий діабет.

В даний час відбувається Федеральна програма "Здорова нація", в рамках якої кожному жителю РФ і СНД даний препаратвидається БЕЗКОШТОВНО. Детальну інформацію дивіться на офіційному сайтіМІНЗДРАВА.

Для визначення найкращого інсулінудля того чи іншого пацієнта необхідно вибрати базальний препарат. З метою моделювання базального вироблення найчастіше користуються довгими інсуліновими препаратами. Наразі фармакологічна промисловість випускає інсуліни двох типів:

• середньої тривалості, що працюють до 17 години. До таких препаратів належать Біосулін, Інсуман, Генсулін, Протафан, Хумулін.
• ультрадовгою тривалістю, дія їх становить до 30 годин. Це: Левемір, Тресіба, Лантус.

Інсулінові засоби Лантус та Левемір мають кардинальні відмінності від інших інсулінів. Відмінності полягають у тому, що ліки є повністю прозорими та характеризуються іншою тривалістю дії на організм хворого на діабет. Перший вид інсулінів мають білий відтінок та деяку каламутність, тому перед застосуванням ліки необхідно струснути.

При використанні гормонів середньої тривалості можна спостерігати пікові моменти у їхній концентрації.Ліки другого типу такої особливістю не мають.

Дозування довгого інсулінового препарату має бути підібране так, щоб ліки могли стримувати концентрацію глюкози в проміжках між їжею в допустимих межах.

Довгий інсулін через необхідність повільнішого всмоктування, вводять під шкіру стегна чи сідниці. Короткий - в область живота чи руки.

Наші читачі пишуть

Тема: Перемогла цукровий діабет

Від кого: Людмила С ( [email protected])

Кому: Адміністрації my-diabet.ru

У 47 років мені поставили діагноз – цукровий діабет 2 типу. За кілька тижнів я набрала майже 15 кг. Постійна втома, сонливість, почуття слабкості, почав сідати зір. Коли стукнуло 66 років, я вже стабільно колола собі інсулін, все було дуже погано.

А ось і моя історія

Хвороба продовжувала розвиватися, почалися періодичні напади, Швидка буквально повертала мене з того світу. Весь час думала, що цього разу виявиться останнім.

Все змінилося, коли дочка дала прочитати мені одну статтю в Інтернеті. Не уявляєте, наскільки я їй за це вдячна. Ця стаття допомогла мені повністю позбавитися цукрового діабету, нібито невиліковної хвороби. Останні 2 роки почала більше рухатися, навесні та влітку щодня їжджу на дачу, з чоловіком ведемо активний образжиття, багато мандруємо. Всі дивуються, як я все встигаю, звідки стільки сил та енергії, все ніяк не повірять, що мені 66 років.

Хто хоче прожити довге, енергійне життя і назавжди забути про це страшну хворобу, приділіть 5 хвилин і прочитайте цю статтю.

Перейти до статті>>>

Перші ін'єкції довгого інсуліну здійснюють у нічний час із проведенням вимірів цукру кожні 3 години. У разі значної зміни глюкозних показників роблять коригування дозування. Для виявлення причини нічного збільшення глюкози необхідно вивчити проміжок часу між 00.00 і 03.00. При зниженні показників, дозу інсуліну вночі необхідно знизити.

Найточніше визначити необхідний обсяг базального інсуліну можливо при повній відсутностіглюкози та короткого інсуліну в крові. Тому при оцінюванні нічного інсуліну необхідно відмовитись від вечері.

Для отримання більш інформативної картини не слід використовувати короткий інсулін, не варто їсти при цьому білкову або жирну їжу.

Для визначення базального гормону вдень необхідно забрати один прийом їжі або голодувати весь день. Виміри при цьому роблять щогодини.

Не варто забувати, що всі види інсулінів, крім Лантуса та Левеміра, мають пікову секрецію. Піковий момент цих медикаментів відбувається через 6-8 годин з часу введення. У цей час може відбуватися зниження цукру, яке коригують поїданням хлібних одиниць.

Такі перевірки дозування необхідно проводити щоразу при їх зміні. Для розуміння як веде себе цукор в динаміці, досить триденних випробувань. І лише за підсумками отриманих результатів, лікар здатний призначити чітке дозування того чи іншого препарату.

З метою оцінювання базового гормону в денний часта виявлення кращого препарату, необхідно почекати з моменту поглинання попередньої їжі п'ять годин. Діабетики, використовують короткий інсулін, повинні витримати проміжок часу від 6 годин. Група коротких інсулінівпредставлена ​​Генсуліном, Хумуліном, Актрапідом. До ультракоротких інсулінів відносять: Новорапід, Апідра, Хумалог. Ультракороткий гормон впливає так само як і короткий, проте в ньому прибрано більшість недоліків. У той самий час, цей засіб здатний задовольнити потреба організму в інсуліні.

Дати однозначну відповідь на питання про те, який інсулін є кращим, не представляється можливим. Але за рекомендацією лікаря можна підібрати правильне дозування базального засобу та коротких інсулінів.

Робимо висновки

Якщо ви читаєте ці рядки, можна зробити висновок, що Ви чи Ваші близькі хворі на цукровий діабет.

Ми провели розслідування, вивчили купу матеріалів та найголовніше перевірили більшість методик та препаратів від цукрового діабету. Вердикт такий:

Всі препарати якщо і давали, то лише тимчасовий результат, як прийом припинявся - хвороба різко посилювалася.

Єдиний препарат, який дав значний результат – це Дифорт.

На даний момент це єдиний препарат, який може повністю вилікувати цукровий діабет. Особливо сильну дію Діфорт показав на ранніх стадіяхрозвитку цукрового діабету

Ми звернулися з проханням до Міністерства Охорони Здоров'я:

І для читачів нашого сайту тепер є можливість
отримати Дифорт БЕЗКОШТОВНО!

Увага!Почастішали випадки продажу підробленого препарату Діфорт.
Роблячи замовлення за посиланнями вище, ви гарантовано отримаєте якісний продуктвід офіційного виробника Крім того, замовляючи на офіційному сайті, Ви отримуєте гарантію повернення коштів (включаючи транспортні витрати), якщо препарат не вплине на лікувальну дію.