Особенности применения артикаина в стоматологии. Артикаин – инструкция, применение, противопоказания, побочные действия

4% раствор артикаина гидрохлорида с эпинефрина гидротартратом 1:200 000
в картриджах по 1,8 мл:
артикаина гидрохлорида – 72 мг (в 1 мл – 40 мг)
эпинефрина гидротартрат – 0,009 мг (в 1 мл – 0,005 мг)
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дисульфит (стабилизатор
вазоконстриктора), натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
4% раствор артикаина гидрохлорида с эпинефрина гидротартратом – прозрачный бесцветный
раствор
Выпускается в виде раствора по 1,8 мл в картриджах, в упаковке 100 штук

Эффективность и безопасность местного обезболивания зависят от химической структуры и физико-химических свойств (константы диссоциации, липофильности, связывания с белками плазмы крови и тканей) местного анестетика.

Особенности фармакокинетики (всасывание, распределение, биотрансформация и выведение) определяют концентрацию препарата на рецепторе, от которой зависит его местноанестезирующая активность (скорость наступления обезболивания, сила и длительность эффекта), а также способность всасываться в кровь и оказывать системное действие, которое при проведении местного обезболивания рассматривается как побочное или
токсическое.

Для проявления местноанестезирующего действия в тканях на месте введения должен произойти гидролиз водорастворимой соли артикаина с образованием анестетика-основания, хорошо растворимого в липидах и легко проникающего через мембрану нервных окончаний и волокон,основу которой составляют липопротеиды. Транспорт препарата через мембрану осуществляется путем простой диффузии, и при прочих равных условиях анестетик тем быстрее и сильнее действует, чем выше концентрация анестетика-основания на наружной стороне мембраны нервного волокна, которая зависит от рКа препарата, рН тканей и концентрации применяемого раствора. Константа диссоциации (рКа) артикаина – 7,8, что обуславливает его активный гидролиз в слабощелочной среде интактных тканей, рН которых составляет 7,4. Освобождающееся липофильное основание анестетика легко проникает через мембрану нервного волокна. Внутри клетки, где рН ниже, чем на наружной стороне мембраны, основание анестетика переходит в катионную форму, которая взаимодействует с рецептором на внутренней стороне мембраны, нарушая ее проницаемость для ионов Na+ и блокируя проведение импульса по нервному волокну.Активный гидролиз артикаина в интактных тканях обуславливает быстрое развитие местной анестезии при инъекционном введении препарата.
Начало анестезирующего эффекта артикаина при инфильтрационной анестезии – через 1-3 минуты, при проводниковой – через 2-5 минут.
Липофильность артикаина ниже, чем у лидокаина, мепивакаина и бупивакаина, что снижает всасывание артикаина в кровь через стенку капилляра и уменьшает поступление его через гистогематические барьеры в ткани и органы.
Более низкая липофильность артикаина по сравнению с другими активными местными анестетиками обуславливает меньшую системную токсичность и позволяет использовать его в виде 4 % раствора.
Связывание артикаина с белками – 95%
Активное связывание артикаина с белками способствует фиксации препарата на рецепторе и обуславливает продолжительность его анестезирующего эффекта.
Прочное связывание с белками плазмы крови предотвращает активную диффузию артикаина через мембрану капилляра, гематоэнцефалический и плацентарный барьер, снижая его системнуютоксичность.
Максимальный уровень артикаина в сыворотке крови зависит от его дозы и создается в промежутке от 10 до 15 минут после введения независимо от наличия вазоконстриктора.
Препарат имеет короткий период полувыведения (25,3 минуты) и высокий плазматическийклиренс, что обусловлено наличием в его молекуле наряду с амидной связью дополнительной эфирной связи, гидролизующейся эстеразами (псевдохолинэстеразой) плазмы крови, поэтому артикаин метаболизируется не только микросомальными ферментами печени, как другие амидные анестетики, но и эстеразами плазмы крови. Большая часть препарата попадает в кровоток в виде неактивного основного метаболита – артикаиновой кислоты.
Выводится препарат почками 54–63 % (за 6 часов), преимущественно в виде неактивных метаболитов (около 90%), в неизмененном виде – около 5–10%.
В экспериментальных исследованиях установлено, что артикаин плохо проникает через плацентарный барьер и не обнаруживается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях.
Быстрота метаболизма и экскреции артикаина обуславливают отсутствие кумуляции при повторном его введении в ходе проведения большого объема стоматологической помощи.
Артикаин, превосходящий по диффузионной способности другие местные анестетики, позволяет безболезненно проводить вмешательства на тканях зубов нижней челюсти во фронтальном отделе, включая премоляры, под инфильтрационным обезболиванием, что уменьшает риск развития потенциальных осложнений, связанных с проведением проводникового обезболивания.
Особенности физико-химических свойств и фармакокинетики обуславливают высокую местноанестезирующую активность артикаина и достаточную продолжительность обезболивающего эффекта для проведения большинства стоматологических вмешательств. Особенности фармакокинетики (низкая жирорастворимость и высокий процент связывания с белками плазмы крови) снижают риск системной токсичности артикаина по сравнению с другими
местными анестетиками.

Артикаин – местноанестезирующее средство, обеспечивающее высокую степень эффективности и безопасности.
Артикаин – активный и малотоксичный местноанестезирующий препарат (в 3-5 раз активнее и в 1,5 раза токсичнее новокаина), имеющий оптимальное соотношение показателей активности и токсичности, самую большую широту терапевтического действия, что снижает риск передозировки препарата.

Артикаин – высокоэффективный местный анестетик, используемый для инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной и внутрипульпарной анестезии.
Артикаин оказывает сосудорасширяющее действие, в связи с чем для пролонгирования и усиления обезболивающего эффекта его сочетают с вазоконстриктором – эпинефрином (адреналином).
Эпинефрин – сосудосуживающее средство, α- и β-адреномиметик.

Особенности действия препаратов артикаина с вазоконстриктором
Наличие сосудорасширяющего эффекта обуславливает недостаточную длительность анестезии для выполнения стоматологических вмешательств большого объема при использовании артикаина без сосудосуживающего компонента.
Добавление вазоконстриктора в раствор артикаина увеличивает глубину и длительность анестезии, позволяет уменьшить дозу анестетика, необходимую для блокады нервных окончаний и волокон, при этом снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови и его токсичность.
Высокая местноанестезирующая активность артикаина позволяет уменьшить содержание эпинефрина в растворе до 1:200 000. Повышение концентрации вазоконстриктора до 1:100 000 улучшает гемостаз, удлиняет действие препарата, мало влияя на его местноанестезирующую активность.
Следует учитывать, что увеличение концентрации эпинефрина в местноанестезирующем растворе повышает степень риска, особенно для пациентов группы риска, имеющих сопутствующую соматическую патологию.
Рекомендованы две формы выпуска 4 % раствора артикаина гидрохлорида с вазоконстриктором:
4% раствор артикаина гидрохлорида с содержанием эпинефрина 1:100000
4 % раствор артикаина гидрохлорида с содержанием эпинефрина 1:200000.

Показания к применению препаратов артикаина с вазоконстрикторами 1:200000 и 1:100000
В обычно применяемых концентрациях артикаин не обладает поверхностно-анестезирующей активностью, но превосходит лидокаин и мепивакаин по активности при проведении инъекционных методов местного обезболивания (инфильтрационной и проводниковой анестезии).
Артикаин с эпинефрином используется при проведении инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной, интрасептальной и внутрипульпарной анестезии для обезболивания травматичных стоматологических вмешательств.
Увеличение эффекта ишемии тканей слизистой оболочки полости рта и пародонта при использовании препарата артикаина с более высоким содержанием эпинефрина (1:100 000) повышает риск развития местных осложнений у пациентов с патологией тканей пародонта, а также при проведении инъекций в области неба.

Применение препаратов артикаина у пациентов группы риска
Низкая токсичность артикаина и большая широта терапевтического действия делают его препаратом выбора у детей, лиц пожилого возраста и пациентов, имеющих в анамнезе патологию почек.
Метаболизируется артикаин не только микросомальными ферментами печени, но и эстеразами плазмы крови, что делает его препаратом выбора у пациентов с печеночной недостаточностью.
Артикаин имеет низкую жирорастворимость и высокую степень связывания с белками плазмы крови, что снижает риск проникновения препарата через плацентарный барьер и воздействия на плод.
Артикаин является препаратом выбора при необходимости проведения местной анестезии у беременных женщин.
Артикаин не обнаруживается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях.
Артикаин является препаратом выбора при необходимости проведения местной анестезии женщинам в период лактации, его применение не требует прерывания грудного вскармливания. До настоящего времени дискутабельным остается вопрос о возможности использования растворов местных анестетиков с сосудосуживающим компонентом у пациентов группы риска. Однако низкое содержание вазоконстрикторов в растворах современных местных анестетиков значительно расширяет возможность их применения.
При необходимости использования артикаина в период беременности, лактации, при сердечно-сосудистой и цереброваскулярной недостаточности, сахарном диабете, гипертиреозе, эмфиземе легких, выраженном беспокойстве, у пожилых пациентов и детей препаратом выбора является АРТИКАИН ИНИБСА с содержанием эпинефрина 1:200 000.

Способ применения и дозировка артикаина у детей и взрослыx

Важной особенностью артикаина является высокая диффузионная способность при инъекционном введении, что позволяет при его применении проводить большинство болезненных вмешательств (удаление и лечение зубов и подготовка их к протезированию, операции на мягких тканях и т. д.) на верхней челюсти и в области передних зубов нижней челюсти (включая премоляры) под инфильтрационной анестезией.
Использование артикаина дает возможность сузить показания к применению проводникового метода анестезии на нижней челюсти, что не только упрощает методику обезболивания, но и уменьшает вероятность развития потенциальных осложнений, связанных с проведением проводниковой анестезии.
Большая порозность костной ткани у детей позволяет безболезненно проводить вмешательства на зубах верхней челюсти при введении артикаина только с вестибулярной стороны, избегая болезненных небных инъекций и нередко трудновыполнимого у детей проводникового обезболивания.
Безопасность местного обезболивания во многом зависит от правильного расчета дозы применяемых анестетиков, особенно в детской практике, что обусловлено не только меньшим весом ребенка, но и особенностями функционирования органов и систем, участвующих в биотрансформации и выведении препаратов, а также у пациентов группы риска.
Стоматолог должен стремиться к достижению контроля над болью, используя минимальное количество анестетика. Выбор дозы зависит от необходимой глубины анестезии и длительности планируемого вмешательства.
У взрослых, как правило, при неосложненном удалении зуба, его препарировании под коронку или подготовке к пломбированию требуется от 0,5 мл до 1,8 мл раствора артикаина с вазоконстриктором, т. е. не более 1 карпулы. При необходимости введения анестетика с небной стороны требуется около 0,1 мл раствора артикаина.
Максимально допустимая доза при инъекционном введении:
для детей с 4 до 12 лет – 5 мг/кг,
для взрослых и детей после 12 лет – 7 мг/кг.
В амбулаторных условиях, как правило, рекомендуется использовать дозу анестетика, не превышающую 50% максимально допустимой дозы.

Противопоказания к применению препаратов

1. Препараты, содержащие артикаин + эпинефрин, противопоказаны при:
1. повышенной чувствительности к артикаину, эпинефрину, сульфитам и другим компонентам
препарата,
2. пароксизмальной тахикардии и других тахиаритмиях,
3. декомпенсированной сердечной недостаточности,
4. закрытоугольной форме глаукомы,
5. бронхиальной астме с повышенной чувствительностью к сульфитам,
6. В12-дефицитной анемии,
7. дефиците холинэстеразы крови,
8. заболеваниях ЦНС, миастении,
9. тяжелой форме печеночной недостаточности (порфирии),
10. тяжелой форме гипертириоза,
11. раннем детском возрасте (до 4 лет).

2. Предостережения
Препараты артикаина с эпинефрином нельзя вводить внутривенно.
Для исключения изменения у пациентов показателей гемодинамики (повышения артериального давления и учащения частоты сердечных сокращений) при использовании препаратов артикаина с эпинефрином 1:200 000 или 1:100 000, что может быть связано со случайным внутрисосудистым попаданием препарата, необходимо проведение повторных аспирационных проб перед введением всей его дозы.
Проведение повторных аспирационных проб перед введением местного анестетика повышает безопасность местного обезболивания!
Не следует вводить препарат непосредственно в очаг воспаления.
Не допускается повторное использование вскрытых карпул.
Все растворы местных анестетиков, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью вводить детям и лицам пожилого возраста, пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, нарушения ритма и пороки сердца, артериальная гипертензия, закрытоугольгая глаукома и др.), а также получающим b-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО, беременным и кормящим женщинам.
Необходимо тщательно соблюдать дозу применяемого препарата, технику его введения и внимательно следить за состоянием пациента.
Пациент должен быть предупрежден, что прием пищи возможен только после полного восстановления чувствительности тканей.

3. Побочные эффекты
Препараты артикаина обычно хорошо переносятся, заживление ран на месте инъекций анестетика
протекает без осложнений.
Побочные эффекты наблюдаются редко:
Аллергические реакции (крапивница, зуд, ринит, ангионевротический отек, включая отек губ, щек, голосовой щели с нарушением глотания, затруднением дыхания, анафилактический шок).
Отек и воспаление тканей в месте введения препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы – умеренно выраженные нарушения гемодинамики и сердечного ритма (снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, угнетение сердечной деятельности); кардиодепрессивный эффект у артикаина выражен слабее, чем у других амидных местных анестетиков.
Со стороны ЦНС – головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, нарушение зрения, диплопия, судорожные подергивания, мышечный тремор, дезориентация, при передозировке – нарушение сознания, диспноэ, апноэ.
Со стороны ЖКТ – тошнота, рвота, диарея.
Крайне редко (особенно при случайной внутрисосудистой инъекции или небном введении препаратов артикаина, содержащих эпинефрин 1:100 000) – ишемия зоны введения, иногда прогрессирующая до некроза ткани.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Сочетание с вазоконстрикторами усиливает и удлиняет действие артикаина, за счет создания депо препарата в тканях уменьшает его всасывание и снижает системное воздействие.
Не рекомендуется одновременное применение препаратов артикаина с β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и другими антиаритмическими средствами, которые усиливают угнетающее действие местных анестетиков на проводимость и сократимость миокарда, что может привести к тяжелым нарушениям деятельности сердечно-сосудистой системы.
При сочетании с недеполяризующими миорелаксантами, аминогликозидами и полимиксинами усиливается действие артикаина на нервно-мышечную передачу.
Не рекомендуется одновременное применение препаратов артикаина, содержащих эпинефрин, с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО из-за возможности усиления гипертензивного действия эпинефрина.

Передозировка
При абсолютной и относительной передозировке наблюдаются следующие симптомы различной степени выраженности: кратковременная фаза стимуляции ЦНС сменяется фазой угнетения.
Отмечается головокружение, бледность, оглушенность, зрительные и слуховые расстройства, сонливость, дезориентация, дрожание мышц, двигательное беспокойство, тремор, снижение артериального давления, изменение сердечного ритма (тахикардия или брадикардия), нарушение и потеря сознания. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого внутрисосудистого введения препарата) – гипотензия, сосудистый коллапс, судороги, угнетение дыхания (вплоть до полной его остановки).
При появлении первых признаков передозировки необходимо:
прекратить введение препарата или лечение пациента,
придать пациенту горизонтальное или полубоковое положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей и увеличить доступ кислорода,
по возможности выявить характер жалоб,
контролировать жизненно важные функции (пульс, АД, дыхание, зрачковый рефлекс),
подготовить оборудование и медикаменты для оказания экстренной помощи,
если состояние пациента не улучшится, вызвать машину скорой помощи.

Лечение передозировки
Проводятся общие реанимационные мероприятия. Симптомы со стороны ЦНС корригируют медленным внутривенным введением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов под контролем гемодинамики, для снятия сердечных аритмий (брадикардии и нарушений проводимости) используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии, сосудистом коллапсе и нарастающей брадикардии – адреномиметики под контролем
АД и пульса; при выраженной тахикардии и тахиаритмии – антиаритмические препараты; при повышении АД у пациентов с артериальной гипертонией – периферические вазодилятаторы, при тяжелых нарушениях гемодинамики и шоке – внутривенную инфузию электролитов, адреналина (эпинефрина), глюкокортикоидов, плазмозаменителей. Применение аналептиков при передозировке местных анестетиков противопоказано. При диспноэ и апноэ следует дать
кислород, провести искусственное дыхание «рот в нос», при необходимости – эндотрахеальную интубацию с переводом на искусственную вентиляцию легких. В случае возникновения побочных эффектов после оказания медицинской помощи следует сделать подробную запись о них в истории болезни и предупредить пациента о необходимости информирования врачей о возможной реакции на данный местный анестетик.

Условия хранения и отпуска из аптек
Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Препарат не должен использоваться по истечении срока годности (2 года), указанного на упаковке.

Артикаин – один из наиболее распространенных специализированных анестетиков местного действия, предназначенных для использования в стоматологии. В отличие от аналогов, он отличается быстрым и продолжительным эффектом, безопасен в период лактации, а также может применяться для проводникового обезболивания.

Основные преимущества артикаина

Артикаин – местный обезболивающий препарат, относящийся к амидам. Врачебная практика показала наивысшие эффективность и целесообразность его использования именно в стоматологии.

Он обладает рядом преимуществ перед классическими обезболивающими препаратами:

• Быстрое действие. В зависимости от концентрации средства и типа анестезии эффект наступает уже через 1-10 минут после введения;
• Продолжительный эффект. Артикаин действует 20-60 минут. При необходимости этот период можно пролонгировать посредством введения новой дозы препарата;
• Может применяться и инфильтрационном, и в проводниковом обезболивании ;
• Сравнительно низкая степень проникновения через плаценту, поэтому его с осторожностью можно использовать при беременности;
• Не попадает в грудное молоко , поэтому может использоваться во время лактации;
• Может применяться на участках с гноем без потери эффективности .

Таким образом, артикаин обладает достаточным количеством преимуществ перед классическими анестетиками – лидокаином и новокаином – чтобы широко применяться в стоматологической практике.

Как выглядит артикаин и какой лучше

Сам по себе артикаин имеет вид белого порошка с кремоватым оттенком (или без оного). Однако основная форма выпуска этого препарата – уже готовый к использованию раствор оптимальной в стоматологии концентрации. Именно поэтому в большинстве случаев препараты на основе артикаина упаковываются в запаянные в одноразовые саше-пакеты шприцы.

Артикаин – непатентованное международное название. Компании-производители выпускают препараты на его основе под другими наименованиями. Среди них – «Ультракаин», «Убистезин», «Альфакаин» и другие.

Сложно сказать, какой из них абсолютно лучший. Например, «Ультракаин» отличается максимально быстрым действием, однако оно обусловлено добавлением в препарат адреналина (эпинефрина), что может вызвать реакцию у некоторых чувствительных к гормональным препаратам пациентов.

Артикаин: какая группа и фармакологическое действие

С точки зрения фармакологии артикаин входит в группу местных анестетиков. Химия же определяет его к амидам.

Максимальная концентрация препарата при внутримышечном введении наступает через 20-40 минут.

Артикаин обладает высокой диффузионной способностью при применении анестезии инфильтрационного типа.

В печени происходит биотрансформация препарата. При этом он проникает через плацентарный барьер (но значительно меньше, чем новокаин или лидокаин), а также – незначительно – через гематоэнцефалический барьер. Практически не попадает в грудное молоко.

Как долго отходит артикаин и как быстро выводится из организма

Стоит различать смыслы, которые вкладываются в слово «отходит» стоматологами и пациентами. С точки зрения врача оно означает время прекращения анестетического эффекта. В этом случае период действия составляет от 20 до 60 минут в зависимости от концентрации и биохимических особенностей. Например, кислая среда уменьшает эффект артикаина. Пролонгировать действие можно как введением новых доз, так и добавлением вазоконстрикторов. Во втором случае эффект препарата продлевается до 180 минут.

Без вазоконстрикторов период полувыведения равен 40 минутам.

Пациенты же определяют «отходит» как период острых болевых ощущений после прекращения действия препарата. Однако только предсказать, сколько он продлится, очень сложно. Этот период зависит как от индивидуальных особенностей пациента, так и от интенсивности врачебного вмешательства.

Выводится препарат через почки, в печени происходит его биотрансформация. За 6 часов выводится от 54% до 63% артикаина.

Как вводят артикаин

Дозировка и способ введения зависят от процедуры.

При удалении зубов без осложнений на верхней челюсти препарат вводят в подслизистую оболочку на переходной складке. Сторона инъекции — вестибулярная. Дозировка составляет 1.8 мл (здесь и далее – для смеси артикаина с концентрацией 40 мг/мл с добавлением эпинефрина 0.005-0.010 мг/мл, точные дозировки приведены в инструкциях к конкретным медикаментам) для каждого зуба. При малом анестетическом эффекте её можно пропорционально увеличить на 1-1.8 мл.

При наложении швов на нёбные разрезы дозировка составляет 0.1 мл препарата, вводится локально.

При препарировании зуба (кроме моляров нижней челюсти) дозировка составляет 0.5-1.8 мл препарата на каждый зуб. Производится инфильтрационная анестезия с каждой стороны.

Максимальная дозировка артикаина для взрослых составляет 7 мг на 1 кг массы тела, для детей старше 4 лет – 5 мг на 1 кг массы тела. При массе ребенка до 45 кг независимо от возраста максимальная суточная доза – 5 мл, разовая – 2 мл.

Стоит учесть, что различные препараты на основе артикаина содержат различную концентрацию активнодействующего вещества и дополнительных компонентов. Именно поэтому перед применением и определением дозировки необходимо ознакомиться с инструкцией. Вышеуказанные значения справедливы только для препаратов определенной концентрации, которая также приведена выше.

Противопоказания артикаина и возможность использования при беременности и лактации

Как и другие местные анестезирующие средства, артикаин имеет ряд противопоказаний:

• Гиперчувствительность к активным компонентам препарата, а также непосредственно к артикаину;
• Гиперчувствительность к амидовым анестезирующим препаратам;
• Гиперчувствительность к сульфитам, особенно при бронхиальной астме;
• Различные сердечно-сосудистые заболевания.

Точный набор противопоказаний разнится в зависимости от концентрации активнодействующего вещества и дополнительных компонентов препарата, и поэтому различен для средств от разных производителей. Поэтому непосредственно перед применением необходимо ознакомиться с прилагаемой инструкцией.

Препарат также противопоказан детям до 4 лет, поскольку клинических испытаний безопасности и эффективности не проводилось.

До 2013 года считалось, что артикаин безопасен для применения у беременных. Однако новейшие исследования показывают, что препарат всё-таки проникает через плацентарный барьер, но не столь сильно, как лидокаин или новокаин. Тем не менее, применять артикаин при беременности не рекомендуется, либо требуется соблюдать максимальную осторожность. Также необходимо определить целесообразность использования анестетика. По состоянию на 2017 год клинических исследований влияния артикаина на развитие плода не проводилось. Однако стоит учесть, что этот препарат, как и многие другие анестетические лекарственные средства местного действия, может вызвать у будущего ребенка брадикардию.

Препарат не попадает в грудное молоко (или попадает в незначительных концентрациях), поэтому нет необходимости прерывать лактационный период в случае использования артикаина.

Как хранить артикаин

Данный анальгетик местного действия должен хранить с соблюдением температурного режима – не выше 25 градусов по шкале Цельсия. Рекомендуется не извлекать его из упаковки. При хранении в отдельных прозрачных шприцах избегать воздействия солнечного света и особенно прямых лучей.

Как и другие медикаменты, артикаин должен храниться в недоступном для детей месте.

Формула: C13H20N2O3S, химическое название: 4-метил-3-[амино]-2-тиофенкарбоновой кислоты метиловый эфир (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие: местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Артикаин представляет собой местный анестетик из группы амидов. Артикаин в слабощелочной среде в тканях гидролизуется с высвобождением основания, которое обладает липофильными свойствами и легко проникает через мембрану внутрь нервного волокна. Из-за более низкого pH ионизируется и трансформируется в катион. Артикаин взаимодействует с рецепторами, угнетает вход в клетку ионов натрия в фазу деполяризации и блокирует возникновение и проведение импульса по нервному волокну, что приводит к обратимой потерe чувствительности.
В исследованиях фертильности у крыс при использовании артикаина в токсических дозах не отмечено действия на фертильность у особей мужского и женского пола.
При внутримышечном введении артикаина максимальная концентрация достигается через 20 - 40 минут. Период полувыведения составляет примерно 40 минут. После подслизистого введения период полувыведения составляет приблизительно 25 минут. Элиминация артикаина из тканей происходит быстро. Артикаин обладает высокой диффузионной способностью при проведении инфильтрационной анестезии в ротовой полости. Связывание артикаина с белками плазмы крови составляет примерно 95 %. Артикаин быстро и почти сразу после введения гидролизуется неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90 %); остальные 10 % дозы артикаина метаболизируется микросомальными ферментами печени. При этом образуется основной метаболит артикаина - артикаиновая кислота, которая не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью. Артикаин в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер. Артикаин проникает через плацентарный барьер и почти не выделяется с грудным молоком. Артикаин выводится почками, в основном в виде артикаиновой кислоты, за 6 часов выделяется 54 - 63%. Анестезирующее действие развивается в течение 1 - 11 минут. Длительность анестезии составляет до 1 часа (примерно 20 минут), при добавлении вазоконстрикторов - до 3 часов. Эффект артикаина снижается в кислой среде.

Показания

Проводниковая и инфильтрационная анестезия (проведение хирургических и диагностических вмешательств, в акушерстве, при болевых синдромах, при стоматологических операциях: обработка кариозных полостей зуба, неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обтачивание зубов перед протезированием).

Способ применения артикаина и дозы

Режим дозирования и способ введения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний, возраста и других факторов.
Артикаин не следует вводить внутривенно.
Нельзя проводить инъекцию артикаина в воспаленные ткани.
Во время применения артикаина пациентам необходимо наблюдение за состоянием дыхательной, сердечно-сосудистой, нервной системы.
У пациентов с нарушениями сердечной и дыхательной деятельности при использовании артикаина необходимо соблюдать осторожность.
С осторожностью и по строгим показаниям следует использовать артикаин при вегето-сосудистой дистонии, дефиците псевдохолинэстеразы, заболеваниях центральной нервной системы.
Только после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности) можно принимать пищу.
Детей и их родителей необходимо предупреждать о риске случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание) из-за снижения чувствительности тканей вследствие действия артикаина.
Артикаин может быть использован в комбинации с раствором глюкозы, с эпинефрином.
Артикаин без эпинефрина используется в основном для коротких процедур у больных, которым недопустимо использование эпинефрина (например, при заболеваниях системы кровообращения), или при необходимости введения небольших объемов препарата (в области передних зубов, нёба).
Во время использования артикаина следует отказаться от выполнения потенциально опасной деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами). Решение о том, когда пациент сможет заниматься этой деятельностью, должен принимать врач.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к артикаину, другим местноанестезирующим лекарственным препаратам группы амидов, а также к сульфитам (в особенности у пациентов с бронхиальной астмой); пароксизмальная тахикардия, острая декомпенсированная сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный или гиповолемический шок, тяжелые нарушения функции синусного узла или проводимости (например, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II - III степени и другие), массивный плевральный выпот, менингит, полиомиелит, опухоли, внутричерепное кровотечение, спондилиты, остеохондроз, туберкулез или метастатические поражения позвоночника, анемия (включая B12-дефицитную анемию), пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, метгемоглобинемия, выраженный асцит, значительно повышенное внутрибрюшное давление, опухоли брюшной полости, септицемия, нарушение свертывания крови или лечение антикоагулянтами, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, закрытоугольная глаукома, гипоксия, возраст до 4 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Ограничения к применению

Нарушения сердечной и дыхательной деятельности, вегето-сосудистой дистония, стенокардия, атеросклероз, дефицит псевдохолинэстеразы, недостаточность холинэстеразы (использование возможно только при крайней необходимости, так как возможно пролонгирование и выраженное усиление действия препарата), заболевания центральной нервной системы, эпилепсия в анамнезе, нарушение функции печени или/и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Артикаин проникает через плацентарный барьер. Недостаточно клинических данных об использовании артикаина при беременности. Концентрация артикаина в плазме крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет примерно 30 % от концентрации артикаина в плазме крови матери. Возможно развитие брадикардии у плода. Применение артикаина при беременности возможно при назначении врачом, если ожидаемая польза лечения для матери оправдывает возможный риск для плода. Нет необходимости прерывать грудное вскармливание при краткосрочном использовании артикаина во время лактации, так как в грудном молоке не определяются клинически значимые концентрации артикаина, но для предосторожности кормление грудью необходимо прерывать на 4 часа после введения последней дозы артикаина.

Побочные действия артикаина

Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, нарушение сознания (вплоть до его потери), подергивания мышц (вплоть до генерализованных судорог), мышечный тремор, парестезия, гипестезия, ажитация, ступор, нервозность, кома, паралич лицевого нерва (при нарушении правильной техники инъекции в стоматологической практике), нарушение зрения, диплопия, помутнение в глазах, затуманивание зрения, нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, слепота.
Сердечно-сосудистая система и кровь (кроветворение, гемостаз): снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, остановка сердца, сердечная недостаточность, шок.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.
Дыхательная система: нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки), диспноэ, апноэ.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Прочие: местные реакции (воспаление и отек в месте введения).

Взаимодействие артикаина с другими веществами

Вазоконстрикторы усиливают и удлиняют эффект артикаина.
Трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивное действие артикаина.
Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих препаратов (включая артикаин) и увеличивают риск развития угнетения дыхания.
Местноанестезирующие препараты (включая артикаин) усиливают действие лекарственных средств, которые угнетают центральную нервную систему.
При проведении инъекций артикаина больным, которые принимают ацетилсалициловую кислоту или гепарин, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
Артикаин проявляет антагонизм в отношении воздействия на скелетные мышцы с антимиастеническими препаратами, в особенности при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции терапии миастении.
При совместном использовании артикаина и миорелаксантов возможно удлинение и усиление действия миорелаксантов.
При совместном использовании артикаина с ингибиторами холинэстеразы возможно замедление метаболизма артикаина.

Передозировка

При передозировке артикаином развиваются снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, двигательное возбуждение, головокружение, потеря сознания.
Лечение: при развитии во время инъекции первых симптомов передозировки следует прекратить введение артикаина, придать пациенту горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений; рекомендуется всегда, даже если симптомы передозировки кажутся нетяжелыми, ставить внутривенный катетер, чтобы, при необходимости, иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных препаратов; при развитии одышки, апноэ - кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (противопоказаны центральные аналептики); при судорогах - медленное внутривенное введение барбитуратов короткого действия с совместной ингаляцией кислорода и контролем показателей гемодинамики; при шоке и тяжелых нарушениях кровообращения - внутривенная инфузия плазмозаменителей, электролитов, глюкокортикостероидов, альбумина; при возрастающей брадикардии и сосудистом коллапсе - медленное внутривенное введение эпинефрина 0,1 мг (далее - внутривенно капельно под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений). Контроль показателей кровообращения и оксигенотерапия необходимы во всех случаях.

Торговые названия препаратов с действующим веществом артикаин

Комбинированные препараты:
Артикаин + Эпинефрин: Альфакаин СП, Артикаин ДФ, Артикаин ИНИБСА, Артикаин Перрель с адреналином, Артикаин с адреналином, Артикаин с адреналином форте, Артифрин, Артифрин форте, Брилокаин®-адреналин, Брилокаин®-адреналин форте, Примакаин с адреналином, Септанест с адреналином, Убистезин, Убистезин форте, Ультракаин® Д-С, Ультракаин® Д-С форте, Цитокартин.

Описание

Фармакологическое действие

Артикаин с эпинефрином - комбинированное лекарственное средство для проводниковой и инфильтрационной анестезии в стоматологии. Входящий в его состав артикаин - местный анестетик амидного типа тиафеновой группы. Действие лекарственного средства начинается быстро - через 1 - 3 мин. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин. Лекарственное средство обеспечивает надежный анестезирующий эффект. Заживление раны протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием.

Вследствие низкого содержания эпинефрина (адреналина) в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышение артериального давления и увеличение частоты сердечных сокращений. Лекарственное средство обладает низкой токсичностью.

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.

Повышенная чувствительность к эпинефрину, сульфитам или к любому другому компоненту препарата.

Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-3 степени).

Острая некомпенсированная сердечная недостаточность, резко выраженная артериальная гипотензия.

Так как в препарате содержится эпинефрин, он противопоказан в следующих случаях:

При пароксизмальной тахикардии и других нарушениях сердечного ритма, а также при закрытоугольной форме глаукомы;

При приеме неселективных бета-адреноблокаторов, например, анаприлина (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);

Больным с гипертиреозом;

Больным с феохромоцетомой;

Больным с тяжёлой артериальной гипертензией;

При анестезии конечных нервных ответвлений.

Не следует применять при анемии (в том числе В-12 дефицитной анемии), метгемоглобинемии, гипоксии.

Нельзя использовать у больных бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам.

Противопоказано внутривенное введение лекарственного средства.

С осторожностью

Дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, гипертиреоз, артериальная гипертензия, детский возраст (до 4 лет - эффективность и безопасность не определены). При проведении парацеребральной блокады - преэклампсия, кровотечения в последнем триместре, амнионит.

Способ применения и дозы

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1,7 мл лекарственного средства (на каждый зуб). В редких случаях требуется дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл для достижения полной анестезии. От болезненной небной инъекции в большинстве случаев можно отказаться. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл анестетика на инъекцию. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл лекарственного средства на зуб, как правило, достаточна.

Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.

При хирургических вмешательствах Артикаин с эпинефрином в зависимости от тяжести и длительности вмешательства дозируется индивидуально. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).

Дети

У детей доза препарата подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой дисфункцией печени и почек

Возможно повышение плазменных уровней артикаина у больных пожилого возраста и у больных с тяжёлым нарушением функций почек и печени. Для таких больных особенно важно использовать минимальные дозы, необходимые для достаточно глубокой анестезии.

Артикаин с эпинефрином предназначен для введения в ротовую полость.

Для предотвращения инфекций необходимо следить за тем, чтобы при каждом заборе раствора из флаконов или ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.

Нельзя производить инъекцию в воспаленную область!

Побочное действие

Лекарственное средство обычно хорошо переносится пациентами. Однако возможно развитие побочных явлений.

Для классификации частоты возникновения побочных эффектов применяют следующие категории:

Очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, > 1/1000,

редко (> 1/10000,

Со стороны центральной нервной системы:

В зависимости от дозировки могут наступить нарушения деятельности центральной нервной системы: помутнение сознания вплоть до его потери, нарушение дыхания до угрожающей для жизни остановки, мышечный тремор и подергивания мышц вплоть до генерализованнных судорог;

Головокружение, парестезия, гипестезия;

Временное нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающее во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства;

Частая головная боль, возникающая, главным образом, вследствие наличия эпинефрина в составе препарата; при неправильном введении местноанестезирующего стредства в стоматологической практике иногда возможно повреждение нерва, в частности, лицевого, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность и шок.

Другие побочные действия, обусловленные эпинефрином - тахикардия, нарушения сердечного ритма, повышение артериального давления - при небольшой концентрации 1:200000 (0,5 мг/100 мл) и 1: 100 000 (1,0 мг/100 мл) встречаются редко.

Со стороны иммунной системы:

Аллергические реакции могут проявляться: в виде отека или воспаления в месте инъекции, гиперемии кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отечности лица (отек Квинке) с опуханием верхней и/или нижней губы, отека голосовых связок с чувством кома в горле и затрудненным глотанием, крапивницы, затруднения дыхания. Все эти проявления могут перерасти в анафилактический шок.

Общие нарушения и нежелательные реакции в месте введения : изредка при случайной внутрисосудистой инъекции могут появиться зоны ишемии вплоть до некроза тканей в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы: признаки возбуждения ЦНС: беспокойство, тревога, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение артериального давления, которое сопровождается покраснением лица, тошнотой, рвотой, тремором, непроизвольными мышечными сокращениями, тонико-клоническими судорогами.

Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, утрата способности говорить, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальный исход вследствие паралича дыхательного центра.

Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца.

Неотложные меры и антидоты: при появлении первых признаков побочной реакции или токсического действия (например, головокружении, двигательном беспокойстве или ступоре) следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и артериальное давление.

Даже в том случае, когда симптомы интоксикации не кажутся тяжелыми, рекомендуется установить катетер для обеспечения немедленного внутривенного доступа, если он понадобится.

При нарушениях дыхания, в зависимости от тяжести состояния, рекомендуется применять кислород, а также, в случае необходимости, применять искусственное дыхание. При необходимости проводят интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.

Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют введением противосудорожных средств короткого действия (например, суксаметония хлорида, диазепама). Также рекомендуется применять искусственное дыхание (кислород).

Снижение АД, тахикардия или брадикардия могут устраняться путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги подняты чуть выше головы.

При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке, независимо от причины, после прекращения инъекции следует принять следующие неотложные меры:

Перевести пациента в горизонтальное положение или положение с приподнятыми ногами, а также обеспечить проходимость дыхательных путей (инсуфляция кислорода);

Начать внутривенное инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора;

Внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250-1000 мг преднизолона или соответствующего количества его производного, например, метилпреднизолона);

Восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно, при необходимости, применяют плазмозаменители, альбумин человека).

В случае угрозы циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии проводят немедленную внутривенную инъекцию эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора эпинефрина 1:1000 до 10 мл (вместо этого может применяться раствор эпинефрина 1:10000) и медленно ввести 0,25-1 мл этого раствора (= 0,025-0,1 мг адреналина) под контролем частоты пульса и артериального давления (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг адреналина) во время одной инъекции. Если этого количества эпинефрина недостаточно, то его рекомендуется добавлять к инфузионному раствору (скорость инфузии корректируется с частотой пульса и артериального давления).

Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть ликвидированы применением антиаритмических препаратов (но не неселективных бета-блокаторов, например, пропанолола) (см. раздел «Противопоказания»). В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением.

При повышении артериального давления у больных артериальной гипертензией при необходимости следует применять периферические вазодилататоры.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинации различных анестетиков имеют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС.

Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметического типа (например, эпинефрина) могут быть усилены трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны (см. раздел «Противопоказания»).

Эпинефрин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего снижается действие пероральных противодиабетических препаратов.

Некоторые ингаляционные наркотические препараты, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая аритмию после введения лекарственного средства.

Следует помнить, что у пациентов, получающих лечение антитромботическими средствами (например, гепарином, ацетилсалициловой кислотой), случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение. У таких пациентов существует повышенная склонность к кровотечениям.

Об одновременном применении неселективных бета-блокаторов см. раздел «Противопоказания».

Особенности применения

В редких случаях, в частности у больных бронхиальной астмой, лекарственное средство может вызывать реакции гиперчувствительности. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, поносом, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять при:

Стенокардии;

Атеросклерозе;

Нарушениях свертываемости крови;

Тяжелых нарушениях функции почек или печени.

Нельзя проводить инъекции в зоне воспаления (инфицирование), т.к. усиливается всасывание лекарственного средства, что приводит к уменьшению его эффективности.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, аритмией сердца, гипертонией), нарушениями мозгового кровообращения, перенесших инсульт, с хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом или тяжелым тревожным расстройством, целесообразнее применять препараты с наименьшим содержанием эпинефрина.

Для предотвращения появления побочных эффектов необходимо учитывать следующее:

Нужно выбирать лучшую дозу;

Перед инъекцией необходимо проводить аспирационную пробу в два этапа (с целью избегания внутрисосудистого введения препарата);

Дети

При применении лекарственного средства детям количество введенного препарата необходимо корректировать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Только стоматолог должен решать, с какого времени после введения лекарственного средства пациент снова может управлять транспортным средством или работать с механизмами. Страх связан с ожиданием стоматологической манипуляции и стресс, которым она сопровождается, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия ЛС не вызывает какого-либо заметного ухудшения способности управлять транспортным средством. У чувствительных больных возможно появление нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности и в период лактации

Ввиду недостаточности клинических данных, решение о назначении препарата врачом может быть принято только после тщательного изучения соотношения польза-риск.

При необходимости применения артикаина во время беременности, предпочтительнее использование лекарственного средства ввиду меньшего содержания эпинефрина.

Артикаин проходит через плацентарный барьер в меньшем количестве, чем другие местные анестетики. В связи с очень быстрым падением уровня артикаина и быстрым выведением его из организма он поступает в материнское молоко в клинически незначимых количествах. Поэтому прерывать кормление грудью не требуется.

Форма выпуска

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Местный анестетик для применения в стоматологии.

Показания и дозировка:

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии.

Перед введением препарата рекомендуется всегда проводить аспирационный тест для того, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата. Давление на поршень во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности. Введение препарата в воспаленные участки слизистой не рекомендуется. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии - в вестибулярное депо 1,7 мл на зуб; при необходимости дополнительно - 1,0-1,7 мл. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо - 0,1 мл. При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. При препарации полостей и обточке зубов для коронки, за исключением моляров нижней челюсти - вестибулярная инъекция 0,5-1,7 мл на зуб.

При выполнении одной лечебной процедуры максимальная доза для взрослых - 4 мг/кг массы тела.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение или ступор во время введения, потеря сознания, снижение артериального давления, брадикардия.

Лечение: при появлении первых признаков передозировки необходимо срочно прекратить инъекцию и придать пациенту горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контроль числа сердечных сокращений и артериального давления. При диспноэ, апноэ - кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах - внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке - внутривенная инфузия электролитов, глюкокортикостероидов, плазмозаменителей, альбумина; при коллапсе и нарастающей брадикардии - внутривенно медленно эпинефрин (адреналин) 0,1 мг, далее внутривенно капельно под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления; при выраженной тахикардии и тахиаритмии - внутривенно бета-адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Побочные эффекты:

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, возможно развитие следующих побочных явлений:

Со стороны центральной и периферической нервной системы (дозозависимые): ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог

Не дозозависимые - головокружение, парестезии, гипестезии

Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва

Со стороны органа зрения: преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сердечная недостаточность и шок

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции. В месте инъекции они могут проявляться как отечность или воспаление слизистой оболочки. Проявлениями, не связанными с местом введения могут быть гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднением глотания, крапивницы и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы амидов

Мегалобластная В12-дефицитная анемия

Закрытоугольная глаукома

Заболевания ЦНС

Хроническая гипоксия

Бронхиальная астма

Пароксизмальная тахикардия

Мерцательная тахиаритмия

Тяжелые нарушения сердечной проводимости (например, атриовентрикулярная блокада II-III степени, выраженная брадикардия)

Острая сердечная недостаточность

Артериальная гипотензия

Объемные челюстно-лицевые операции, а также при длительности вмешательства свыше 20 минут

Детский возраст до 4 лет (эффективность и безопасность не изучались)

С осторожностью:

Роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности.

Безопасность применения Артикаина во время беременности не установлена ввиду недостаточности клинических данных. Артикаин проникает через плацентарный барьер.

Вопрос о применении препарата врачом-стоматологом может быть принят только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.

Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозе.

В период лактации нет необходимости прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций Артикаина.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Местные анестетики усиливают действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

При одновременном применении:

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровоизлияний и кровотечений

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышают риск развития артериальной гипотензии (необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика)

Усиливается и удлиняется действие миорелаксирующих средств

С наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект; усиливается угнетение дыхания

Сосудосуживающие средства усиливают и удлиняют местноанестезирующее действие артикаина

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические средства, демекария бромид, экотиопата хлорид), циклофосфамид, тиотепа снижают метаболизм артикаина

Артикаин проявляет антагонизм с антимиастеническими средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности,отека.

Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом противомикробных сульфаниламидных средств.

Состав и свойства:

Артикаина гидрохлорид 40 мг.

Вспомогательные вещества:натрия хлорид - 2.1 мг, вода д/и до 1 мл.

Форма выпуска:

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С, не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

По рецепту

Действующее в-о:

Артикаин

Описание препарата «Артикаин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.