При какви заболявания се използва лекарството Нексиум? Nexium – как да купя? Язви в стомашно-чревния тракт

При лечение на състояния, свързани с прекомерна продукция на солна киселина(гастроезофагеална рефлуксна болест ГЕРБ, стомашни язви, нарушения в структурата на лигавицата под въздействието на някои лекарства) лекарите предписват Nexium. Това лекарство е предназначено да намали киселинността стомашен сокпоради нормализирането на показателите му. От инструкциите за употреба можете да научите за показанията и състава.

Инструкции за употреба на Nexium

Според приетите медицинска класификация, лекарството Nexium е част от групата на АТФазните инхибитори (аденозин трифосфат или аденозин трифосфат). Това означава, че инхибира дейността протонна помпав клетките на стомаха и намалява киселинността на съдържанието, намалявайки натоварването на органа. Активното вещество на състава е езомепразол.

Съединение

В зависимост от формата на освобождаване на лекарството, неговият състав се различава. Таблицата по-долу дава Подробно описание:

Хапчета

Лиофилизат

Концентрация на езомепразол (като езомепразол магнезиев трихидрат)

20 или 40 за 1 бр.

40 за 1 бутилка

10 на саше

Глицерил моностеарат, триетил цитрат, хипролоза, талк, хипромелоза, титанов диоксид, железен оксид червен и жълт, захарни сферични гранули, магнезиев стеарат, натриев стеарил фумарат, съполимер на етакрилова-метакрилова киселина, кросповидон, микрокристална целулоза, полисорбат, макрогол, парафин

Натриев хидроксид, динатриев едетат дихидрат

Жълт железен оксид, талк, безводен лимонена киселина, захароза, ксантанова гума, сферични гранули, кросповидон, хипролоза, декстроза, хипромелоза, полисорбат, триетил цитрат, глицерол моностеарат, магнезиев стеарат

Форма за освобождаване

Nexium се предлага в четири форми. Техните разлики, описания и опаковки са дадени в таблицата по-долу:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активното вещество езомепразол е изомер на омепразол. от химична формулакомпонент принадлежи към слаби основи, отива в активна формав кисела среда. Ефектът на веществото в стомаха се развива в рамките на един час след поглъщането и продължава 12-13 часа. След едномесечна терапия лекарството е в състояние да лекува рефлуксна езофагия и в комбинация с антибиотици води до ерадикация на Helicobacter pylorus, Salmonella, Campylobacter.

Езомепразол се абсорбира бързо и достига максимална концентрация след 1-2 часа с 64% бионаличност и 97% свързване с плазмените протеини; Храненето забавя усвояването на компонента. Цитохромната система участва в метаболизма на лекарството, периодът на екскреция в урината и изпражненията е 2-3 часа. Лекарството има добра кумулация.

Показания за употреба

Нексиум пелети, разтвор и капсули имат подобни показания за употреба. Основните фактори за тяхното използване са:

  • ерозивен рефлуксен езофагит;
  • лечение след излекуване на рефлуксен езофагит;
  • симптоматично лечение на ГЕРБ;
  • пептична язва дванадесетопръстникаи стомаха;
  • предотвратяване на рецидив на пептична язва;
  • продължителна употребанестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС, например, диклофенак, ибупрофен, нимезулид) и свързаните с тях язви, тяхната превенция;
  • Синдром на Zollinger-Edison;
  • патологична и идиопатична хиперсекреция на стомашни жлези.

Как да приемате Нексиум

Ако пациентът не може да приема Nexium перорално, разтворът му се прилага интравенозно в доза от 20-40 mg веднъж дневно. При ГЕРБ с езофагит дозата е 40 mg веднъж дневно, за лечение на симптомите на заболяването се предписват 20 mg, за лечение на пептични язви по време на приема на НСПВС се предписват 20 mg, както и за тяхната профилактика. Периодът на парентерално приложение на лекарството е кратък, пациентът се прехвърля на употребата на таблетки или гранули възможно най-бързо.

За предотвратяване на повторно кървене от язва се предписва интравенозна инфузия на Nexium в доза 80 mg с продължителност половин час, последвана от продължителна инфузия в доза 8 mg/час за три дни. След парентерално лечение се предписват таблетки от 40 mg веднъж дневно за месечен курс. Продължителност на приема:

Обем, мл

Концентрация, mg/ml

Време за администриране, минути

Интравенозни инжекции-капки

Интравенозни вливания

За деца дозировката се различава в зависимост от възрастта: до 11-годишна възраст се прилагат 10 mg веднъж дневно, след - 20-40 mg веднъж дневно. При пациенти в старческа възраст не се прави корекция на дозата. За да приготвите лиофилизата, използвайте 0,9% разтвор на натриев хлорид. Правила за използване на разтвора:

  • не може да се смесва или прилага с други лекарства;
  • използва се само прозрачна течност без механични примеси и промени в цвета;
  • приготвеният разтвор се съхранява в продължение на 12 часа при температура не по-висока от 30 градуса, неизползваните остатъци се изхвърлят.

Нексиум - преди или след хранене

Според инструкциите, включени във всяка опаковка от лекарството, няма ясна представа за ефекта на храната върху приема на капсули. Това означава, че можете да ги приемате преди или след хранене или по време на закуска, обяд или вечеря. Лекарите препоръчват това да става на празен стомах, тъй като при прием на пълен стомахабсорбцията може леко да се забави активно веществоезомепразол.

Таблетки

Таблетките са предназначени за перорално приложение, те се поглъщат цели, без да се дъвчат или смачкват, измиват се с вода. Ако пациентът има затруднения с преглъщането, можете да разтворите дозата в половин чаша негазирана вода, като разбърквате съдържанието, докато се появи суспензия. Разтворът трябва да се изпие веднага или в рамките на половин час, след което изплакнете чашата и изпийте остатъка.

Дозировката на лекарството зависи от възрастта на пациента и тежестта на заболяването. При лечение на ерозивен рефлуксен езофагит на деца над 12 години и възрастни се предписват 40 mg веднъж дневно в продължение на четири седмици; за дългосрочна поддържаща терапия се предписват 20 mg. При пептична язва, за предотвратяване на рецидив на пептична язва, 20 mg се предписват в комбинация с амоксицилин и кларитромицин. След завършване на интравенозната терапия се предписват 40 mg веднъж дневно за месечен курс.

За излекуване на язва, която се появява по време на приема на НСПВС, приемайте 20-40 mg веднъж дневно за курс от 4-8 седмици, за профилактика 20-40 mg веднъж. При патологична хиперсекреция началната доза е 40 mg два пъти дневно с постепенно увеличаване до 120 mg. При тежка чернодробна недостатъчност дозата се намалява до 20 mg. За да приемате таблетки, разтворът може да се прилага през назогастрална сонда.

Окачване

Нексиум пелети и гранули, от които се прави суспензия, са предназначени за деца и хора със затруднено преглъщане. За приготвяне разтворете съдържанието на опаковката в 15 ml негазирана вода (10 mg), две сашета от 30 ml (20 mg) или 4 сашета от 60 ml (40 mg). Разбъркайте получената суспензия и вземете веднага или в рамките на половин час. добавете отново малко вода и изпийте останалото. Суспензията може да се прилага през назогастрална сонда.

За Лечение на ГЕРБпри пациенти с телесно тегло 10-20 kg са показани 10 mg веднъж дневно за курс от 8 седмици, с тегло над 20 kg - 10-20 mg веднъж дневно. При лечение на възрастни се предписват 40 mg веднъж дневно за месечен курс, поддържащото лечение се състои от приемане на 20 mg веднъж дневно. За лечение на пептична язва и нейната профилактика се предписват 20 mg Nexium в комбинация с амоксицилин и кларитромицин.

За дългосрочна терапия за потискане на киселинността се предписват 40 mg веднъж дневно за месечен курс. За лечение и профилактика на стомашни язви, които се появяват по време на приема на НСПВС, са показани 20-40 mg веднъж дневно за курс от 4-8 седмици. При идиопатична хиперсекреция на стомашните жлези се предписват 40 mg два пъти дневно. При тежка чернодробна недостатъчност максимум дневна дозаравна на 10 mg за деца под 11 години и 20 mg за пациенти над 12 години.

специални инструкции

Трябва да внимавате, когато приемате лекарството. Изучаване на секцията специални инструкцииинструкциите за употреба ще помогнат да се избегнат негативните явления:

  • в противен случай лекарството може да маскира симптомите на рак;
  • рядко може да се развие по време на терапията атрофичен гастрит;
  • приемане на лекарството за повече от годинатрябва да бъде придружено от редовен преглед от лекар;
  • съставът съдържа захароза, така че противопоказанията за приемане на таблетки са непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза и дефицит на захароза-изомалтаза;
  • терапията леко повишава риска от фрактури, свързани с остеопороза;
  • По време на лечението с лекарството не се препоръчва шофиране и работа с машини.

По време на бременност

Не са провеждани проучвания за безопасността и ефективността на езомерпазол по време на бременност. Известно е, че веществото няма фетотоксични ефекти и не нарушава развитието на плода. Предписването на лекарства за бременна жена се извършва след преглед от лекар. потенциални ползиза майката и риск за плода. Не се препоръчва употребата на лекарството, когато кърмене, тъй като не е известно дали активната съставка преминава в кърмата.

За деца

Употребата на таблетки е противопоказана при деца под 12-годишна възраст. Разтворът не се използва от деца под една година и под 18 години при лечение на показания, различни от гастроезофагеална рефлуксна болест. Суспензия от гранули и пелети не се използва от деца под една година или с телесно тегло под 10 kg. Дозировката за деца е няколко пъти различна от тази за възрастни и зависи от вида на заболяването.

Лекарствени взаимодействия

Когато приемате лекарства, трябва да внимавате с комбинациите от други лекарства. Рискови комбинации:

  • намалява абсорбцията на кетоконазол, итраконазол, ерлотиниб, дигоксин;
  • намалява концентрацията на антиретровирусни лекарства, Atazanavir, Nelfinavir, Tacroliums, Methotrexate, повишава нивото на Saquinavir, Diazepam, Citalopram, Imipramine, Phenytoin, Indomethacin;
  • намалява експозицията на Clopidogrel, увеличава времето за елиминиране на Cisapride;
  • Ворикаонзаол повишава експозицията на езомепразол, препаратите от рифампицин и жълт кантарион намаляват концентрацията.

Странични ефекти

Пациентите, приемащи лекарството, съобщават за странични ефекти на лекарството. Често срещаните включват:

  • дерматит, уртикария, сърбеж, обрив;
  • фоточувствителност, алопеция, еритема, зачервяване на кожата;
  • некролиза, артралгия, стоматит;
  • миалгия, мускулна слабост, главоболие;
  • сънливост, парестезия, замайване, нарушение на вкуса;
  • безсъние, халюцинации, агресия;
  • запек, диария, гадене, повръщане;
  • метеоризъм, кандидоза на стомашно-чревния тракт;
  • колит, хепатит, жълтеница, енцефалопатия;
  • чернодробна недостатъчност, гинекомастия, левкопения;
  • треска, алергични реакции;
  • анафилактичен шок, бронхоспазъм;
  • замъглено зрение, периферен оток, хипонатриемия, хипомагнезиемия, хипокалцемия, неразположение, изпотяване, епилепсия.

Предозиране

Приемането на 280 mg езомепразол е придружено от слабост, гадене, повръщане и диария. Еднократна среща 80 mg не води до развитие на предозиране и негативни симптоми. противоотрова активен компонентняма състав. Езомепразол се свързва добре с плазмените протеини, диализата е неефективна срещу него. Облекчаването на предозиране изисква симптоматично лечение.

Противопоказания

Лекарството се предписва с повишено внимание при тежка чернодробна недостатъчност и бременност. Противопоказания за употреба са:

  • повишена чувствителносткъм компоненти, заместени с бензимидазоли;
  • непоносимост към фруктоза;
  • кърмене;
  • детстводо 12 години за таблетки и до една година за разтвор и суспензия;
  • комбинация с атазанавир и нелфинавир.

Условия за продажба и съхранение

Лекарствата се отпускат по рецепта и се съхраняват при температура до 30 градуса три години за таблетки и две години за лиофилизат и пелети.

Аналози

Има директни и индиректни аналози на Nexium. Първият включва синоними със същото активно вещество на състава, вторият включва заместители с различна активна съставка, но със същия ефект. Популярни аналози са:

  • Езомепразол, Езомепразол Канон, Зентива са три синонимни аналога с еднакво активно вещество, предлагани под формата на таблетки.
  • Neo-Zext - таблетки с езомепразол за лечение на язва.
  • Pariet - съдържа рабепразол натрий в концентрация от 10 или 20 mg.

Париет или Нексиум

Лекарството Pariet съдържа рабепразол натрий, който е производно на бензимидазол, като езомепразол в Nexium. Експертите отбелязват повишена ефективностаналог в сравнение с въпросното лекарство. Париет действа по-бързо, има по-малко странични ефекти и дозировката му е по-ниска. И двата продукта струват приблизително еднакво.

Nexium или Emanera – кое е по-добро?

И двете лекарства съдържат същото активно вещество. Разликата между тях е, че Nexium е оригиналът, а Emanera е генеричният. Последното лекарство може да има различна чистота на суровините и технологията на производство, така че има голям брой странични ефекти. Еманера е по-евтина от оригинала, но като цяло не се различава много от него.

Нексиум или Омез - кое е по-добре?

За разлика от Нексиум, Омез съдържа активното вещество омепразол, което се различава от езомепразола по ниската си честота на начало терапевтичен ефект(около двойно). Освен това въпросният оригинал е в състояние да поддържа стабилна концентрация в кръвта, но Omez няма това свойство. Nexium може да излекува ГЕРБ за един месец и евтин Omez- след два месеца.

Цена на Nexium

Можете да закупите Nexium чрез аптеки или интернет на цена в зависимост от формата на лекарството и обема на опаковката. Приблизителните цени на лекарствата в Москва ще бъдат:

Nexium е лекарство, наречено H+-K+-ATPase инхибитор, използвано при нарушения на киселинността.

Какъв е съставът и формата на освобождаване на лекарството Nexium?

Фармацевтичната индустрия произвежда лекарството Nexium в светло розови продълговати и двойноизпъкнала форма, на повърхността на лекарството има гравиране "20 mG", а от другата страна можете да видите "A/EN", на счупването на лекарството ще бъде бял цвятс леки жълтеникави включвания. Активна връзка- езомепразол 20 mg.

Помощните вещества на лекарството са както следва: глицерил моностеарат, макрогол, хипролоза, магнезиев стеарат, хипромелоза, червено и жълто багрило железен оксид, съполимер на метакрилова и етакрилова киселина, микрокристална целулоза, талк, кросповидон, освен това парафин, полисорбат 80, натрий стеарил фумарат, захароза, титанов диоксид, както и триетил цитрат.

Следващите хапчета Розов цвят, също продълговати и двойно изпъкнали, на повърхността на лекарството можете да видите гравирането „40 mG“, а от другата страна - „A/EI“. Активната съставка на лекарството Nexium в доза от 40 милиграма също е представена от езомепразол.

Лекарството се поставя в алуминиеви блистери от седем броя. Можете да закупите това лекарство след представяне на рецепта на фармацевта. Срокът на годност на лекарството не надвишава три години от датата на фармацевтично производство на лекарството. Важно е да пазите Нексиум таблетки далеч от деца.

Какво действие имат Нексиум таблетки?

Активното съединение на лекарството Nexium, представено от езомепразол, е така нареченият S-изомер на омепразол. Активното вещество е в състояние да намали секрецията на солна киселина в стомашната кухина чрез инхибиране (потискане) на така наречената протонна помпа директно в париеталните клетки.

Езомепразол потиска стомашната секреция, както базалната, така и стимулираната. Ефектът на лекарството започва да се развива приблизително в рамките на един час след приема на таблетките перорално. В комбинация с някои антибиотици се наблюдава ерадикация (отстраняване) в рамките на една седмица Helicobacter pyloriпри 90 процента от пациентите. Лекарството се екскретира с урината и изпражненията.

Какви са показанията за употреба на лекарството Nexium?

Инструкциите за употреба на таблетки Nexium позволяват употреба в следните случаи:

Какви са употребите и дозировката на Nexium?

Лекарството Nexium се приема перорално, таблетките се поглъщат цели, измиват се с течност, не се дъвчат доза от. При хора със затруднено преглъщане таблетката може да се разтвори в половин чаша вода, след което получената суспензия да се консумира веднага.

При рефлуксен езофагит Nexium обикновено се предписва в еднократна доза от 40 mg веднъж дневно в продължение на един месец. За симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест, протичаща без езофагит, лекарството се предписва в доза от 20 mg веднъж дневно. Преди да използвате тези таблетки, пациентът трябва да се консултира с лекар.

Предозиране от Nexium

Симптоми на предозиране на Nexium: пациентът развива слабост, може да изпита диспептични симптоми. IN подобна ситуацияна пациента и след това предписва симптоматична терапия.

Какво представляват Nexium странични ефекти?

Nexium може да помогне за развитието на следното: странични ефекти:, дерматит, сърбеж, миалгия, обрив, възможна уртикария, мускулна слабост, алопеция, не е изключено, нарушение на вкуса, свързано, главоболие, депресивно състояние, замаяност, парестезия, възбуда, сънливост, повръщане, халюцинации, забелязани агресивно поведение, коремна болка, хепатит и запек.

Между другото негативни реакцииза лекарството Nexium могат да се отбележат следните прояви: енцефалопатия, диария, метеоризъм е характерен, повишени чернодробни ензими, гадене, левкопения, сухота в устата, тромбоцитопения, стоматит, бронхоспазъм, стомашно-чревна кандидоза, агранулоцитоза, колит, панцитопения, алергични реакции, се развива интерстициален нефрит, треска, възможен периферен оток, изпотяване, ангиоедем, отбелязва се неразположение, в допълнение, хипонатриемия, .

специални инструкции

Пациентите, приемащи Нексиум, са доста дълго време, трябва да бъде под наблюдението на лекуващия лекар.

Как да заменя Nexium, какви аналози трябва да използвам?

Езомепразол Канон, Еманера, Езокс, а също и Езомепразол.

Заключение

Преди да използвате лекарството Nexium, важно е да привлечете подкрепата на лекар, т.е. първо трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Бъдете здрави!

Татяна, www.site
Google

- Уважаеми наши читатели! Моля, маркирайте печатната грешка, която сте намерили, и натиснете Ctrl+Enter. Пишете ни какво не е наред там.
- Моля, оставете своя коментар по-долу! Питаме ви! Трябва да знаем вашето мнение! Благодаря ти! Благодаря ти!

"Нексиум" е инхибитор на H+-K+-ATPase. Лекарството съдържа активното вещество екзомепразол, което забавя процеса на секреция на солна киселина в стомаха, активира се в неговата лигавица и инхибира процесите на базална и стимулирана стомашна секреция.

Фармакокинетика

Лекарството се произвежда под формата на таблетки. Те са гранули, покрити с черупка, чиято цялост се запазва при излагане на стомашен сок.

Прониквайки в тялото, екзомепразол бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. При едновременна консумация на храна активното вещество се абсорбира в стомаха по-лошо и по-дълго и се наблюдава лоша абсорбция на лекарството Nexium. Прегледите на лекарите обаче показват, че потискането на освобождаването на солна киселина в в такъв случайпрактически не се нарушава.

Основни метаболити активна съставканямат ефект върху секрецията Стомашна киселина, се отделят от тялото с урината (около 80%) и изпражненията.

Показания

Лекарството се предписва за следните показания:

Противопоказания

В някои случаи трябва да се подхожда с повишено внимание при предписването на Nexium. Прегледите на лекарите включват информация за ограничен опит с употребата на това лекарство при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност. В допълнение, това лекарство не може да се комбинира с нелфинавир и атазанавир. Таблетките са забранени за употреба от деца под 12 години, а разтворът - от пациенти под 18 години.

Противопоказанията включват:


Употреба на лекарството, дозировка

Пациенти над 12 години

1. Гастроезофагеална рефлуксна болест

За еднократна доза се предписват 40 mg лекарство на ден. Терапията се състои от 4 седмици употреба на Nexium. Инструкциите за употреба и прегледите показват възможността за втори курс на лечение, но само в случаите, когато болестта не може да бъде излекувана или някои от нейните симптоми продължават.

2. Продължително лечениеза подпомагане на тялото след елиминиране на ерозивен езофагит

Терапията се провежда за предотвратяване на рецидиви. В този случай се използват 20 mg от лекарството всеки ден.

3. Симптоматично лечениегастроезофагеална рефлуксна болест, която не е придружена от езофагит

Лечението трябва да продължи 4 седмици. На ден се предписват 20 mg Nexium. Отзивите, оставени от хора, които са били лекувани с това лекарство, съдържат някои препоръки. Например, ако симптомите на заболяването не изчезнат, трябва допълнителен прегледтяло. Когато симптомите се елиминират, лекарството се използва според нуждите (а именно, когато се появят симптоми на заболяването) и в същата доза, която е използвана по време на лечението. Въпреки това, приемането на лекарството при необходимост е забранено за рискови пациенти (възможно развитие на язва) и тези, които приемат нестероидни лекарствапротивовъзпалително действие.

Възрастни

За възрастни лекарството се предписва за комбинирано лечение на язви и предотвратяване на рецидиви. Препоръчва се дневна дозавключва 20 mg Nexium, 500 mg Clarithromycin и 1 g Amoxicillin, които трябва да се приемат наведнъж 2 пъти на ден. Курсът на лечение трябва да продължи една седмица, обикновено този период е достатъчен за постигане на желания ефект от приема на Nexium. Прегледите потвърждават, че лекарството е ефективно при лечението на язви, в много случаи пациентите успяват да избегнат рецидиви.

За намаляване на стомашната киселинност след кървене от пептична язва и терапия се предписват 40 mg / ден от лекарството в продължение на 4 седмици. След продължителна употребаНСПВС и за превантивни целиза язви след прием на НСПВС, вземете 20 или 40 mg от лекарството в продължение на 4-8 седмици. В други случаи дозировката се избира индивидуално.

Таблетките се разтварят в спокойни води(0,5 чаша) или поглъщайте цели. Разтворът се прави на два пъти и се изпива веднага или до половин час.

Регистрационен номер:

Р No 013775/01

Международно непатентно наименование:

езомепразол

Доза от:

филмирани таблетки

Съединение

Една таблетка от 20 mg съдържа:
Активно вещество: 22,30 mg езомепразол магнезиев трихидрат, което съответства на 20 mg езомепразол.
Помощни вещества:глицерил моностеарат 40-55 1,70 mg, хипролоза 8,10 mg, хипромелоза 17,00 mg, багрило червен железен оксид (E172) 0,06 mg, багрило жълт железен оксид (E 172) 0,02 mg, магнезиев стеарат 1, 20 mg, метакрилова и етакрилова киселини - кополи повече (1:1) 35.00 mg, микрокристална целулоза 273.00 mg, парафин 0.20 mg, макрогол 3.00 mg, полисорбат 80 0.62 mg, кросповидон. 5,70 mg, натриев стеарил фумарат 0,57 mg, захароза сферични гранули (захар, сферични гранули) (размер 0,250-0,355 mm) 28,00 mg, титанов диоксид (E 171) 2,90 mg, талк 14,00 mg, триетил цитрат 10,00 mg.
Една таблетка от 40 mg съдържа:
Активно вещество: 44,50 mg езомепразол магнезиев трихидрат, което съответства на 40 mg езомепразол.
Помощни вещества:глицерил моностеарат 40-55 2,30 mg, хипролоза 11,00 mg, хипромелоза 26,00 mg, багрило червен железен оксид (E172) 0,45 mg, магнезиев стеарат 1,70 mg, съполимер на метакрилова и етакрилова киселина (1:1) 46,00 mg, микрокристална целулоза 3 89.00 mg, парафин 0,30 mg, макрогол 4,30 mg, полисорбат 80.1.10 mg, кросповидон 8,10 mg, натриев стеарил фумарат 0,81 mg, захароза сферични гранули (захар, сферични гранули) (размер 0,250-0,355 mm) 30,00 mg, титанов диоксид (E 171) 3,80 mg , талк 20.00 mg, триетил цитрат 14.00 mg.

Таблетки 20 mg: продълговати, двойноизпъкнали, светло розови обвити таблетки, гравирани с 20 mg от едната страна и 20 mg от другата страна.

Цветът на счупването е бял с жълти пръски(вид крупа).

Фармакотерапевтична група:

средство за намаляване на секрецията на стомашните жлези - инхибитор на протонната помпа

При предписване на лекарството чрез назогастрална сонда


  1. Поставете таблетката в спринцовката и напълнете спринцовката с 25 ml вода и приблизително 5 ml въздух. Някои сонди може да изискват 50 ml разреждане на лекарството пия водаза да се предотврати запушване на сондата с таблетни гранули.

  2. Незабавно разклатете спринцовката за около две минути, за да разтворите таблетката.

  3. Дръжте спринцовката с върха нагоре и се уверете, че върхът не е запушен.

  4. Поставете върха на спринцовката в сондата, като продължавате да я държите насочена нагоре.

  5. Разклатете спринцовката и я обърнете с главата надолу. Незабавно инжектирайте 5-10 ml от разтвореното лекарство в епруветката. След инжектиране върнете спринцовката в първоначалното й положение и разклатете (спринцовката трябва да се държи с върха нагоре, за да се избегне запушване на върха).

  6. Обърнете спринцовката с върха надолу и инжектирайте още 5-10 ml от лекарството в сондата. Повторете тази операция, докато спринцовката се изпразни.

  7. Ако част от лекарството остане под формата на утайка в спринцовката, напълнете спринцовката с 25 ml вода и 5 ml въздух и повторете операциите, описани в параграфи 5.6. Някои сонди може да изискват 50 ml питейна вода за тази цел.

Страничен ефект

По-долу са посочени нежелани реакции, независимо от режима на дозиране на лекарството, отбелязани при употребата на Nexium, както по време на клинични изпитвания, и по време на постмаркетингови проучвания.
Честотата на нежеланите реакции е дадена в следната градация: много често (≥1/10); често (≥1/100, От кожата и подкожните тъкани
Рядко:дерматит, сърбеж, обрив, уртикария;
Рядко:алопеция, фоточувствителност;
Много рядко:еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.
От страна на опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан
Рядко:артралгия, миалгия;
Много рядко:мускулна слабост.
От страна на нервната система
Често:главоболие;
Рядко:замаяност, парестезия, сънливост;
Рядко:нарушение на вкуса.
Психични разстройства
Рядко:безсъние;
Рядко:депресия, възбуда, объркване;
Много рядко:халюцинации, агресивно поведение.
От стомашно-чревния тракт
Често:коремна болка, запек, диария, метеоризъм, гадене/повръщане;
Рядко:суха уста;
Рядко:стоматит, кандидоза на стомашно-чревния тракт;
Много рядко:микроскопски колит (потвърден хистологично).
От черния дроб и жлъчните пътища
Рядко:повишена активност на чернодробните ензими;
Рядко:хепатит (със или без жълтеница);
Много рядко:чернодробна недостатъчност, енцефалопатия при пациенти с чернодробни заболявания.
От гениталиите и гърдите
Много рядко:гинекомастия.
От кръвта и лимфната система
Рядко:левкопения, тромбоцитопения;
Много рядко:агранулоцитоза, панцитопения.
От имунната система
Рядко:реакции на свръхчувствителност (напр. треска, ангиоедем, анафилактична реакция/анафилактичен шок).
От външната страна дихателната система, органи гръден коши медиастинума
Рядко:бронхоспазъм.
От бъбреците и пикочните пътища
Много рядко:интерстициален нефрит.
От страна на органа на зрението
Рядко:замъглено зрение.
Метаболизъм и хранене
Рядко:периферен оток;
Рядко:хипонатриемия;
Много рядко:хипомагнезиемия; хипокалцемия поради тежка хипомагнезиемия, хипокалиемия поради хипомагнезиемия.
Общи нарушения
Рядко:неразположение, изпотяване.

Предозиране

Към днешна дата са описани изключително редки случаи на умишлено предозиране. Пероралното приложение на езомепразол в доза от 280 mg е придружено от обща слабост и стомашно-чревни симптоми. Еднократна доза от 80 mg Nexium не причинява никакви негативни последици. Не е известен антидот за езомепразол. Езомепразол се свързва добре с плазмените протеини, така че диализата е неефективна. В случай на предозиране трябва да се приложи симптоматично и общо поддържащо лечение.

Взаимодействие с други лекарства и други видове лекарствени взаимодействия

Ефектът на езомепразол върху фармакокинетиката на др лекарства.
Намаляването на секрецията на солна киселина в стомаха по време на лечение с езомепразол и други инхибитори на протонната помпа може да доведе до намаляване или увеличаване на абсорбцията на лекарства, чиято абсорбция зависи от киселинността на околната среда. Подобно на други лекарства, които намаляват стомашната киселинност, лечението с езомепразол може да доведе до намалена абсорбция на кетоконазол, итраконазол и ерлотиниб и повишена абсорбция на лекарства като дигоксин. Едновременното приложение на омепразол 20 mg веднъж дневно с дигоксин повишава бионаличността на дигоксин с 10% (бионаличността на дигоксин се повишава с до 30% при двама от десет пациенти).
Доказано е, че омепразол взаимодейства с някои антиретровирусни лекарства. Механизми и клинично значениетези взаимодействия не винаги са известни.
Повишаването на pH по време на терапията с омепразол може да повлияе на абсорбцията на антиретровирусните лекарства. Възможно е и взаимодействие на ниво изоензим CYP2C19. Когато омепразол се прилага едновременно с някои антиретровирусни лекарства, като атазанавир и нелфинавир, по време на терапия с омепразол се наблюдава намаляване на техните серумни концентрации. Поради това не се препоръчва едновременната им употреба. Едновременна употребаомепразол (40 mg веднъж дневно) с атазанавир 300 mg/ритонавир 100 mg при здрави доброволци води до значително намаляване на бионаличността на атазанавир (площта под кривата концентрация-време, максималната (Cmax) и минималната (Cmin) концентрации намаляват с приблизително 75 %). Увеличаването на дозата на атазанавир до 400 mg не компенсира ефекта на омепразол върху бионаличността на атазанавир.
При едновременната употреба на омепразол и саквинавир се наблюдава повишаване на концентрацията на саквинавир в серума; когато се използва с някои други антиретровирусни лекарства, тяхната концентрация не се променя. Предвид подобните фармакокинетични и фармакодинамични свойства на омепразол и езомепразол, не се препоръчва едновременното приложение на езомепразол с антиретровирусни лекарства като атазанавир и нелфинавир.
Езомепразол инхибира CYP2C19, основният изоензим, участващ в неговия метаболизъм. Съответно, комбинираната употреба на езомепразол с други лекарства, в чийто метаболизъм участва изоензимът CYP2C19, като диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., може да доведе до повишени плазмени концентрации на тези лекарства, което от своя страна , може да изисква намаляване на дозата. Това взаимодействие е особено важно да запомните, когато използвате Nexium при необходимост. При съвместен прием 30 mg езомепразол и диазепам, който е субстрат на изоензима CYP2C19, намаляват клирънса на диазепам с 45%.
Употребата на езомепразол в доза от 40 mg води до повишаване на остатъчните концентрации на фенитоин при пациенти с епилепсия с 13%. В тази връзка се препоръчва проследяване на плазмените концентрации на фенитоин при започване на лечение с езомепразол и при спирането му.
Употребата на омепразол в доза от 40 mg веднъж дневно води до увеличаване на площта под кривата концентрация-време и Cmax на вориконазол (CYP2C19 изоензимен субстрат) съответно с 15% и 41%.
Едновременното приложение на варфарин с 40 mg езомепразол не води до промяна във времето на коагулация при пациенти, приемащи варфарин продължително време. Въпреки това, няколко случая на клинично значимо повишение на INR индекса (международно нормализирано съотношение) са докладвани при комбинираната употреба на варфарин и езомепразол. Препоръчва се проследяване на MHO в началото и в края на едновременната употреба на езомепразол и варфарин или други кумаринови производни.
Според резултатите от проучването е отбелязано фармакокинетично/фармакодинамично взаимодействие между клопидогрел (натоварваща доза от 300 mg и поддържаща доза от 75 mg/ден) и езомепразол (40 mg/ден перорално), което води до намаляване на експозицията на активния метаболит на клопидогрел със средно 40% и намаляване на максималното инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация със средно 14%.
Клиничното значение на това взаимодействие е неясно. В проспективно проучване при пациенти, получаващи плацебо или омепразол 20 mg/ден. едновременно с терапия с клопидогрел и ацетилсалицилова киселина(ASK), и по време на анализ клинични резултатиголеми рандомизирани проучвания не показват повишен риск сърдечно-съдови усложненияс комбинирана употреба на клопидогрел и инхибитори на протонната помпа, включително езомепразол.
Резултатите от редица обсервационни изследвания са противоречиви и не дават ясен отговор за наличието или отсъствието повишен рисктромбоемболични сърдечно-съдови усложнения по време на комбинираната употреба на клопидогрел и инхибитори на протонната помпа.
Когато клопидогрел е използван заедно с фиксирана комбинация от 20 mg езомепразол и 81 mg ASA, експозицията на активния метаболит на клопидогрел е намалена с почти 40% в сравнение с монотерапията с клопидогрел, докато максималните нива на инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация са сходни , което вероятно се дължи на едновременно приложение ASA в ниски дози.
Употребата на омепразол в доза от 40 mg води до повишаване на Cmax и AUC (площта под кривата концентрация-време) на цилостазол съответно с 18% и 26%; за един от активните метаболити на цилостазол, увеличението е съответно 29% и 69%.
Едновременното приложение на цизаприд с 40 mg езомепразол води до повишаване на фармакокинетичните параметри на цизаприд при здрави доброволци: AUC с 32% и полуживот с 31%, но максималната плазмена концентрация на цизаприд не се променя значително. Лекото удължаване на QT интервала, което се наблюдава при монотерапия с цизаприд, не се увеличава с добавянето на Nexium (вижте точка "Специални указания").
При едновременната употреба на езомепразол и такролимус се наблюдава повишаване на концентрацията на такролимус в кръвния серум.
При някои пациенти се наблюдава повишаване на концентрацията на метотрексат при комбинирана употреба с инхибитори на протонната помпа. Когато се използват високи дози метотрексат, трябва да се има предвид възможността за временно спиране на езомепразол.
Nexium не предизвиква клинично значими промени във фармакокинетиката на амоксицилин и хинидин.
Проучванията, оценяващи краткосрочното едновременно приложение на езомепразол и напроксен или рофекоксиб, не показват клинично значимо фармакокинетично взаимодействие.
Влияние на лекарствата върху фармакокинетиката на езомепразол.
Изоензимите CYP2C19 и CYP3A4 участват в метаболизма на езомепразол.
Комбинираната употреба на езомепразол с кларитромицин (500 mg 2 пъти на ден), който инхибира изоензима CYP3A4, води до повишаване на стойността на AUC на езомепразол 2 пъти. Едновременното приложение на езомепразол и комбиниран инхибитор на изоензимите CYP3A4 и CYP2C19, например вориконазол, може да доведе до повече от 2-кратно повишаване на стойността на AUC за езомепразол. По правило в такива случаи не се налага коригиране на дозата на езомепразол. Може да се наложи корекция на дозата на езомепразол при пациенти с тежка чернодробна дисфункция и при продължителна употреба.
Лекарства, които индуцират изоензимите CYP2C19 и CYP3A4, като рифампицин и препарати от жълт кантарион, когато се използват заедно с езомепразол, могат да доведат до намаляване на концентрацията на езомепразол в кръвната плазма чрез ускоряване на метаболизма на езомепразол.

специални инструкции

Ако има такива тревожни симптоми(напр. значителна спонтанна загуба на тегло, повтарящо се повръщане, дисфагия, хематемеза или мелена), и ако е налице стомашна язва (или ако се подозира стомашна язва), наличието на злокачествено новообразувание, тъй като лечението с Нексиум може да доведе до изглаждане на симптомите и забавяне на диагнозата.
IN в редки случаиПри пациенти, които са приемали омепразол дълго време, хистологичното изследване на проби от биопсия на лигавицата на тялото на стомаха разкрива атрофичен гастрит.
Пациенти, приемащи лекарството за дълъг период(особено повече от една година) трябва да бъдат под редовно лекарско наблюдение. Пациентите, приемащи Nexium "при необходимост", трябва да бъдат инструктирани да се свържат с лекаря си, ако симптомите им се променят. Като се вземат предвид колебанията в концентрацията на езомепразол в плазмата, когато се предписва терапия „при необходимост“, трябва да се вземе предвид взаимодействието на лекарството с други лекарства (вижте раздел „Взаимодействие с други лекарства и други видове лекарствени взаимодействия“). При предписване на Nexium за ерадикация на Helicobacter pylori, възможността за лекарствени взаимодействияза всички компоненти на тройната терапия. Кларитромицинът е мощен инхибитор на CYP3A4, така че когато се предписва ерадикационна терапия на пациенти, получаващи други лекарства, метаболизирани от CYP3A4 (например цизаприд), е необходимо да се вземе предвид възможни противопоказанияи взаимодействия на кларитромицин с тези лекарства.
Таблетките Nexium съдържат захароза и поради това са противопоказани при пациенти с наследствена непоносимостфруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или дефицит на захароза-изомалтаза.
Според резултатите от проучванията е отбелязано фармакокинетично/фармакодинамично взаимодействие между клопидогрел (натоварваща доза от 300 mg и поддържаща доза от 75 mg/ден) и езомепразол (40 mg/ден перорално), което води до намаляване на експозицията на активния метаболит на клопидогрел със средно 40% и намаляване на максималното инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация със средно 14%. Поради това трябва да се избягва едновременната употреба на езомепразол и клопидогрел (вижте точка „Взаимодействие с други лекарства и други видове лекарствени взаимодействия”).
Индивидуални обсервационни проучвания показват, че терапията с инхибитори на протонната помпа може умерено да повиши риска от фрактури, свързани с остеопороза, но други подобни проучвания не съобщават за повишен риск.
Рандомизирани, двойно-слепи, контролирани клинични проучвания на омепразол и езомепразол, включително две отворени проучвания на дългосрочна терапия (повече от 12 години), не потвърждават връзката на остеопоротичните фрактури с употребата на инхибитори на протонната помпа.
Въпреки че не е установена причинно-следствена връзка между употребата на омепразол/езомепразол и остеопоротичните фрактури, пациентите с риск от развитие на остеопороза или остеопоротични фрактури трябва да бъдат под подходящо клинично наблюдение.

Влияние върху способността за шофиране на кола и други механизми

Поради факта, че по време на лечението с Nexium могат да се появят замайване, замъглено зрение и сънливост, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и други механизми.

Форма за освобождаване

Филмирани таблетки от 20 mg и 40 mg.
По 7 таблетки в алуминиеви блистери, по 1, 2 или 4 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия с контрол за първо отваряне.
При опаковане на AstraZeneca Industries LLC, Русия:
7 таблетки в алуминиеви блистери, 2 или 4 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия, защитена от отваряне.

Условия за съхранение

При температура не по-висока от 25°C, в оригиналната опаковка, на недостъпни за деца места.

Една бутилка съдържа:

Активни съставки:

Езомепразол натрий 42,5 mg, еквивалентен на 40 mg езомепразол.

Помощни съставки:

Динатриева сол на етилендиаминтетраоцетна киселина 1,5 mg, натриев хидроксид 0,2-1 mg, азот за инжекции, вода за инжекции.

Описание

Лиофилизат бял или почти бялопод формата на пресована маса.

фармакологичен ефект

Езомепразол е S-изомер на омепразол и намалява секрецията на стомашна киселина чрез специфично инхибиране на протонната помпа в стомашните париетални клетки. S- и I-изомерите на омепразол имат сходна фармакодинамична активност.

Механизъм на действие

Езомепразол е слаба основа, която се трансформира в активна форма в силно киселинната среда на секреторните тубули на париеталните клетки на стомашната лигавица и инхибира протонната помпа - ензима Н+/К+-АТФаза, като по този начин инхибира както базалните, така и стимулираните секреция на солна киселина.

Ефект върху секрецията на солна киселина в стомаха

След перорално приложение на езомепразол в доза от 20 mg или 40 mg в продължение на 5 дни, пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) със симптоми са имали намаление на секрецията на солна киселина в стомаха през по-голямата част от деня. Ефектът е еднакъв при интравенозно и перорално приложение. Анализът на фармакокинетичните данни разкрива връзка. между инхибирането на секрецията на солна киселина и концентрацията на лекарството в плазмата: след перорално приложение (параметърът на кривата концентрация-време се използва за оценка на концентрацията).

На заден план венозно приложениездрави доброволци 80 mg езомепразол за 30 минути, последвани от продължително венозна инфузияезомепразол в доза 8 mg/h за 23,5 часа стойността на рН на стомаха е над 4 средно за 21 часа и над 6 за 11-13 часа.

Терапевтичният ефект се постига чрез инхибиране на секрецията на солна киселина

Оздравяването на рефлуксния езофагит при перорално приложение на езомепразол в доза от 40 mg се наблюдава при приблизително 78% от пациентите след 4 седмици лечение и при 93% от пациентите след 8 седмици лечение.

Ефективността на Nexium® при кървене от пептична язва е демонстрирана в проучване на пациенти с ендоскопски потвърдено кървене от пептична язва.

Други ефекти, свързани с инхибиране на секрецията на солна киселина По време на лечение с лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези, концентрацията на гастрин в плазмата се повишава в резултат на намаляване на секрецията на солна киселина.

При пациенти, приемащи езомепразол перорално за дълъг период от време, се наблюдава увеличение на броя на ентерохромафиноподобните клетки, което вероятно се дължи на повишаване на плазмените концентрации на гастрин.

Пациенти, които са приемали дълго време през устата лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези, са по-склонни да развият жлезисти кисти в стомаха. Тези явления се дължат физиологични променив резултат на инхибиране на секрецията на солна киселина. Кистите са доброкачествени и претърпяват обратно развитие.

Употребата на лекарства, които потискат секрецията на солна киселина в стомаха, включително инхибитори на протонната помпа, е придружена от увеличаване на съдържанието на микробна флора в стомаха, която обикновено присъства в стомашно-чревния тракт. Употребата на инхибитори на протонната помпа може да доведе до леко повишаване на риска инфекциозни заболяваниястомашно-чревния тракт, причинени от бактерии от рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Фармакокинетика

Абсорбция и разпределение

Привидният обем на разпределение при равновесие е здрави хорае приблизително 0,22 l/kg телесно тегло. Езомепразол се свързва 97% с плазмените протеини.

Метаболизъм и екскреция

Езомепразол претърпява пълен метаболизъм с участието на системата на цитохром Р450. Основната част се метаболизира с участието на специфичния полиморфен изоензим CYP2C19, което води до образуването на хидроксилирани и дезметилирани метаболити на езомепразол. Остатъкът се метаболизира от изоензима CYP3A4; в този случай се образува сулфопроизводно на езомепразол - основният метаболит, открит в плазмата.

Дадените по-долу параметри отразяват главно естеството на фармакокинетиката при пациенти с повишена активностизоензим CYP2C19.

Общият плазмен клирънс е приблизително 17 l/h след единична доза от лекарството и 9 l/h при многократни дози. Полуживотът е 1,3 часа при многократни дози от лекарството веднъж дневно. Площ под кривата на концентрация.

Време" (AUC) се увеличава при многократно приложение. Това увеличение зависи от времето и дозата, което е следствие от намаляване на метаболизма при първо преминаване през черния дроб, както и от намаляване на системния клирънс, вероятно причинено от факта, че езомепразол и/или неговото сулфо производно инхибират CYP2C19 изоензим.

Когато се приема ежедневно веднъж дневно, езомепразол се елиминира напълно от плазмата в интервала между дозите; няма тенденция за кумулиране на лекарството.

При многократно интравенозно приложение на езомепразол в доза от 40 mg средната пикова плазмена концентрация е приблизително 13,6 µmol/L. Когато се прилага перорално в подобни дози, средната пикова плазмена концентрация е 4,6 µmol/L. Общата експозиция се увеличава малко по-малко (приблизително 30%) при интравенозен езомепразол в сравнение с пероралното приложение.

При интравенозно приложение на езомепразол в дози от 40 mg, 80 mg и 120 mg за 30 минути. е показано последвано от интравенозно приложение в доза от 4 mg/h или 8 mg/h за 23,5 часа линейна зависимост AUC на приложената доза.

Основните метаболити на езомепразол не повлияват секрецията на солна киселина в стомаха. При перорално приложение до 80% от дозата на лекарството се екскретира под формата на метаболити чрез бъбреците, другата част - чрез червата. По-малко от 1% непроменен езомепразол се открива в урината.

Характеристики на фармакокинетиката при някои групи пациенти Приблизително 2,9±1,5% от населението има намалена активност на изоензима CYP2C19. При такива пациенти метаболизмът на езомепразол се осъществява главно от CYP3A4 и при многократно перорално приложение на 40 mg езомепразол веднъж дневно средната площ под кривата концентрация-време е 100% по-висока, отколкото при пациенти с повишена активност на CYP2C19 изоензим. Средните пикови плазмени концентрации при пациенти с намалена изоензимна активност се повишават с приблизително 60%. Подобни разлики са открити при интравенозен езомепразол. Отбелязаните характеристики не влияят на дозата и начина на приложение на езомепразол.

При пациенти в напреднала възраст (71-80 години) метаболизмът на езомепразол не се променя значително.

При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане метаболизмът на езомепразол може да бъде нарушен. При пациенти с тежко чернодробно увреждане скоростта на метаболизма е намалена, което води до удвояване на площта под кривата концентрация-време за езомепразол. Няма тенденция за натрупване на езомепразол и неговите основни метаболити при приемане на лекарството веднъж дневно.

Не са провеждани фармакокинетични проучвания при пациенти с намалена бъбречна функция. Тъй като не самият езомепразол се екскретира през бъбреците, а неговите метаболити, може да се приеме, че метаболизмът на езомепразол при пациенти с увредена бъбречна функция не се променя.

Показания за употреба

Като алтернатива на пероралната терапия, ако това не е възможно

За гастроезофагеална рефлуксна болест при пациенти с езофагит и/или тежки симптомирефлуксна болест

За лечение на пептични язви, свързани с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

За профилактика на пептични язви, свързани с VPVP при рискови пациенти

За предотвратяване на повторно кървене от пептична язва се извършва ендоскопска хемостаза

Противопоказания

Свръхчувствителност към езомепразол, заместени бензимидазоли или други съставки на лекарството.

Детска възраст (поради липсата на данни за употребата на лекарството при тази група пациенти).

Езомепразол не трябва да се приема заедно с атазанавир и нелфинавир (вижте точка "Взаимодействие с други лекарствени продукти и други видове взаимодействия").

С повишено внимание: пациенти с тежки бъбречна недостатъчност.

Бременност и кърмене

Понастоящем данните за употребата на езомепразол по време на бременност са ограничени. Проучванията при животни не показват никакви преки или косвени отрицателни ефекти на Nexium® върху развитието на ембриона или плода. Въвеждането на рацемична смес от лекарството също не е имало никакви отрицателни ефекти върху животните по време на бременност, раждане или по време на постнатално развитие.

Лекарството трябва да се предписва по време на бременност само ако очакваната полза за майката надвишава възможен рискза плода.

Няма данни за употребата на лекарството от жени по време на кърмене. Не е известно дали езомепразол се секретира от кърмаПоради това Nexium® не трябва да се предписва по време на кърмене.

Начин на употреба и дози

Възрастни

Като алтернатива на пероралната терапия, ако това не е възможно. Ако пероралната терапия не е възможна, на пациентите може да се препоръча парентерално приложение на езомепразол в доза от 20-40 mg веднъж дневно.

За лечение на пептични язви, свързани с приема на НСПВС, езомепразол се препоръчва в доза от 20 mg веднъж дневно.

За профилактика на пептични язви, свързани с приема на НСПВС, езомепразол се препоръчва в доза от 20 mg веднъж дневно.

Обикновено периодът на лечение интравенозна формакраткотраен, пациентът трябва да бъде прехвърлен на перорално приложение на лекарството възможно най-бързо.

За предотвратяване на повтарящо се кървене от пептична язва След ендоскопска хемостаза се препоръчва езомепразол в доза от 80 mg като интравенозна инфузия за 30 минути, последвана от продължителна интравенозна инфузия на езомепразол в доза от 8 mg/час за 3 дни (72 часа). След дипломирането парентерална терапияЗа потискане на киселинната секреция се препоръчва антисекреторна терапия (например езомепразол 40 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици).

Инжекции Доза 40 мг

Приготвеният разтвор на езомепразол се прилага интравенозно за най-малко 3 минути.

Доза 20 мг

Половината от приготвения разтвор на езомепразол се прилага интравенозно за най-малко 3 минути. Неизползваните остатъци от разтвора трябва да се изхвърлят.

Инфузионна доза 40 mg

Приготвеният разтвор на езомепразол се прилага като интравенозна инфузия за 10-30 минути.

Доза 20 мг

Половината от приготвения разтвор на езомепразол се прилага като интравенозна инфузия за 10-30 минути. Неизползваните остатъци от разтвора трябва да се изхвърлят.

Доза 80 мг

Приготвеният разтвор на езомепразол се прилага като интравенозна инфузия за 30 минути.

Доза 8 mg/kg

Приготвеният разтвор на езомепразол се прилага като продължителна интравенозна инфузия за 71,5 часа (8 mg/час). (За условията и срока на годност на приготвения разтвор вижте раздела „Приготвяне на разтвора“.)

Бъбречна дисфункция

Не е необходимо коригиране на дозата на Nexium® при пациенти с увредена бъбречна функция. Поради ограничения опит с употребата на Nexium® при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, трябва да се внимава при лечението на такива пациенти (вижте раздел „Фармакокинетика”).

Чернодробна дисфункция

ГЕРБ: коригиране на дозата на Nexium® при пациенти с увредена чернодробна функция, лека и средна степенне е необходима гравитация. При пациенти с тежка чернодробна дисфункция максималната дневна доза е 20 mg (вижте точка "Фармакокинетика"),

Кървене от пептична язва, не се налага коригиране на дозата на Nexium® при пациенти с лека до умерена чернодробна дисфункция. При пациенти с тежко чернодробно увреждане се препоръчва следният режим на дозиране на Nexium®: 80 mg като интравенозна инфузия в продължение на 30 минути, последвана от продължителна интравенозна инфузия в максимална доза 4 mg/час за 71,5 часа (вижте раздел „Фармакокинетика”).

Пациенти в старческа възраст.

Не се налага коригиране на дозата на Nexium® при пациенти в старческа възраст

Приготвяне на разтвора

Разграждането на приготвения разтвор зависи главно от стойността на рН и следователно трябва да се използва само 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение за разтваряне на лекарството.

Приготвеният разтвор не трябва да се смесва или прилага заедно с други лекарства.

Преди употреба разтворът трябва да се оцени визуално за липса на видими механични примеси и промени в цвета. Може да се използва само бистър разтвор. Препоръчително е приготвеният разтвор да се прилага веднага след приготвянето му (от микробиологична гледна точка).

Приготвеният разтвор трябва да се използва в рамките на 12 часа. Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 30°C.

При предписване на 20 mg езомепразол се прилага половината от приготвения разтвор. Неизползваните остатъци от разтвора трябва да се изхвърлят.

инжекции

Инжекционният разтвор се приготвя чрез добавяне на 5 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение към флакона с езомепразол. Това е разреден разтвор на езомепразол бистра течностот безцветен до бледожълт.

Инфузионният разтвор се приготвя чрез разтваряне на съдържанието на една бутилка езомепразол в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение. Разреденият разтвор на езомепразол е бистра, безцветна до бледожълта течност.

Инфузия 80 мг

Инфузионният разтвор се приготвя чрез разтваряне на съдържанието на две бутилки езомепразол 40 mg в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение.

Страничен ефект

Следват нежелани реакции, отбелязани при интравенозно и перорално приложение на лекарството Nexium® по време на клинични изпитвания и по време на постмаркетингови проучвания на лекарството Nexium® за перорално приложение.

Беше съобщено в някои случаинеобратимо зрително увреждане при интравенозно приложение на омепразол при пациенти в критично състояние, особено когато се прилагат високи дози, не е установена причинно-следствена връзка с лекарството.

Предозиране

Към днешна дата са описани изключително редки случаи на умишлено предозиране. Описани са слабост и стомашно-чревни симптоми при перорално приложение на 280 mg езомепразол. Еднократна доза от 80 mg езомепразол перорално и интравенозно приложение на 308 mg за 24 часа не предизвиква никакви отрицателни ефекти.

Не е известен антидот за езомепразол. Езомепразол се свързва добре с плазмените протеини, така че диализата е неефективна. В случай на предозиране трябва да се приложи симптоматично и общо поддържащо лечение.

Взаимодействие с други лекарства

Ефект на езомепразол върху фармакокинетиката на други лекарства Ниска киселинноств стомаха по време на лечение с езомепразол може да доведе до намаляване или увеличаване на абсорбцията на други лекарства, чийто механизъм на абсорбция зависи от киселинността на средата. Както при други потискащи киселината или антиациди, лечението с езомепразол може да доведе до намалена абсорбция на кетоконазол или итраконазол.

Доказано е, че омепразол взаимодейства с някои антиретровирусни лекарства. Механизмите и клиничното значение на тези взаимодействия не винаги са известни. Повишаването на pH по време на терапията с омепразол може да повлияе на абсорбцията на антиретровирусните лекарства. Възможно е също взаимодействие на ниво CYP2C19. Когато омепразол се прилага едновременно с някои антиретровирусни лекарства, като атазанавир и нелфинавир, по време на терапия с омепразол се наблюдава намаляване на техните серумни концентрации. Поради това не се препоръчва едновременната им употреба. Едновременното приложение на омепразол (40 mg веднъж дневно) с атазанавир 300 mg/ритонавир 100 mg при здрави доброволци води до значително намаляване на бионаличността на атазанавир (площ под кривата концентрация-време, максимум (Cmax) и минимум (Cmin) концентрациите са намалели с приблизително 75%). Увеличаването на дозата на атазанавир до 400 mg не компенсира ефекта на омепразол върху бионаличността на атазанавир.

При едновременното приложение на омепразол и саквинавир се наблюдава повишаване на концентрацията на саквинавир в серума; когато се предписва с някои други антиретровирусни лекарства, тяхната концентрация не се променя. Предвид подобните фармакокинетични и фармакодинамични свойства на омепразол и езомепразол, не се препоръчва едновременното приложение на езомепразол с антиретровирусни лекарства като атазанавир и нелфинавир.

Езомепразол инхибира CYP2C19, основният изоензим, участващ в неговия метаболизъм. Едновременната употреба на езомепразол с други лекарства, при които CYP2C19 участва в метаболизма, като диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., може да доведе до повишени плазмени концентрации на тези лекарства и да наложи намаляване на дозата. Когато 30 mg езомепразол и диазепам са приети перорално, клирънсът на диазепам, който е субстрат на CYP2C19, се намалява с 45%.

При едновременно приложение на езомепразол перорално в доза от 40 mg и фенитоин при пациенти с епилепсия се повишава остатъчната концентрация на фенитоин в плазмата с 13%. В тази връзка се препоръчва да се следи концентрацията на фенитоин в плазмата в началото на лечението с езомепразол и при спирането му. Прилагането на омепразол 40 mg веднъж дневно води до увеличаване на площта под кривата концентрация-време и Cmax на вориконазол (CYP2C19 субстрат) съответно с 15% и 41%.

Когато езомепразол 40 mg се прилага перорално на пациенти, получаващи варфарин, времето на коагулация остава в границите приемливи стойности. Въпреки това, няколко случая на клинично значимо повишение на INR индекса (международно нормализирано съотношение) са докладвани при комбинираната употреба на варфарин и езомепразол. Поради това се препоръчва наблюдение при започване и прекратяване на едновременното приложение на тези лекарства.

При здрави доброволци едновременното приложение на езомепразол 40 mg перорално с цизаприд повишава площта под кривата концентрация-време (AUC) с 32% и увеличава полуживота (t 1/2) на цизаприд с 31%; Пиковите плазмени концентрации на цизаприд не се променят значително. Лекото удължаване на QT интервала, което се наблюдава при монотерапия с цизаприд, не се увеличава с добавянето на езомепразол (вижте точка "Специални инструкции").

Доказано е, че езомепразол не предизвиква клинично значими промени във фармакокинетиката на амоксицилин и хинидин.

Проучвания, изследващи взаимодействието на езомепразол с други лекарства в неговия интравенозно приложение V високи дози(80 mg, последвано от 8 mg/h) не е извършено. Възможно е при този режим на дозиране езомепразол да има по-изразен ефект върху фармакокинетиката на субстратите на CYP2C19. Поради това пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани медицинско наблюдениепо време на интравенозно приложение на езомепразол.

Ефект на лекарствата върху фармакокинетиката на Nexium®

CYP2C19 и CYP3A4 участват в метаболизма на езомепразол. Стая перорално приложениеезомепразол и инхибиторът на CYP3A4 cparithromycin (500 mg 2 пъти дневно) води до двукратно повишаване на стойността на AUC за езомепразол. Едновременната употреба на езомепразол и комбиниран инхибитор на CYP3A4 и CYP2C19, като вориконазол, може да доведе до повече от 2-кратно повишаване на стойността на AUC на езомепразол. По правило в такива случаи не се налага коригиране на дозата на езомепразол. Може да се наложи корекция на дозата на езомепразол при пациенти с тежка чернодробна дисфункция и при продължителна употреба.

За разтваряне на лекарството трябва да се използва само лекарстваспоменати в раздела „Приготвяне на разтвора“.

Характеристики на приложението

Ако са налице тревожни симптоми (напр. значителна спонтанна загуба на тегло, повтарящо се повръщане, дисфагия, хематемеза или мелена) или ако е налице стомашна язва (или ако има съмнение за стомашна язва), трябва да се изключи злокачествено заболяване, тъй като Лечението с Nexium ® може да доведе до изглаждане на симптомите и забавяне на диагнозата.

В редки случаи при пациенти, които са приемали омепразол за дълго време, атрофичен гастрит се открива по време на хистологично изследване на биопсии на лизатната мембрана на тялото на стомаха.

Поради факта, че по време на лечение с Nexium® може да се появи замаяност, замъглено зрение и сънливост, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и други механизми.

Предпазни мерки

Форма за освобождаване

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение 40 mg.

40 mg от активното вещество езомепразол в прозрачна стъклена бутилка от 5 ml, запечатана с бромобутилова гумена запушалка, навита с алуминиева втулка и пластмасова капачка.

10 бутилки в хартиен държач са поставени в картонена кутия с инструкции за употреба.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 30°С, в оригиналната опаковка, на защитено от светлина място. Дръжте далеч от деца.

Бутилка без картонена опаковка може да се съхранява при стайна светлина за не повече от 24 часа.

Най-доброто преди среща

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание.

Нексиум аналози, синоними и група лекарства

Самолечението може да навреди на вашето здраве.
Преди употреба трябва да се консултирате с Вашия лекар и да прочетете инструкциите.



Случайни статии

нагоре