Nootropil: composição, efeito terapêutico e instruções de uso. Nootropil para função cerebral ativa

Comprimidos de Nootropil(Tabuletas Nootropil)

nome internacional e químico: piracetam; (2-oxo-1-pirrolidiniacetamida);

Características físicas e químicas básicas:

os comprimidos são brancos, ovais, revestidos por película, com um entalhe no meio, marcado com N/N;

composto:

1 comprimido contém: piracetam 800 mg;

outros componentes: macrogol 6000, anidrido de silício coloidal (Aerosil R 972), estearato de magnésio, croscarmelose sódica, dióxido de titânio (E 171), macrogol 400, hidroxipropilmetilcelulose.

Forma de liberação do medicamento. Comprimidos revestidos por película.

Grupo farmacoterapêutico.

Psicoestimulantes e nootrópicos.

Código ATS N 06 V X03.

Ação do medicamento. Farmacodinâmica. Componente ativo Nootropil é piracetam, um derivado cíclico ácido gama-aminobutírico.

O Piracetam é um nootrópico que atua no cérebro para melhorar processos cognitivos como aprendizagem, memória, atenção e desempenho mental. Nootropil afeta o sistema nervoso central de diferentes maneiras: alterando a velocidade de propagação da excitação no cérebro, melhorando os processos metabólicos em células nervosas, melhorando a microcirculação, afetando as características reológicas do sangue e sem produzir efeito vasodilatador.

Melhora as conexões entre os hemisférios cerebrais e a condução sináptica nas estruturas neocorticais.

O piracetam inibe a agregação plaquetária e restaura a elasticidade da membrana eritrocitária, reduz a adesão eritrocitária. Na dose de 9,6 g, reduz o nível de fibrinogênio e fatores de von Willibrand em 30-40% e prolonga o tempo de sangramento.

O piracetam produz efeito protetor e restaurador em casos de comprometimento da função cerebral por hipóxia e intoxicação.

O piracetam reduz a gravidade e a duração do nistagmo vestibular.

Farmacocinética.

Depois de tomar o medicamento por via oral, o piracetam é rápida e quase completamente absorvido, as concentrações máximas são atingidas 1 hora após a administração. A biodisponibilidade do medicamento é de aproximadamente 100% após a administração Dose única 2 g O volume de distribuição do piracetam é de cerca de 0,6 l/kg. A meia-vida do medicamento no plasma sanguíneo é de 4-5 horas e 8,5 horas a partir de líquido cefalorraquidiano, que é estendido quando insuficiência renal. Não se liga às proteínas do plasma sanguíneo e não é metabolizado no organismo. 80-100% do piracetam é excretado inalterado pelos rins através de filtração renal. A depuração renal do piracetam em voluntários saudáveis ​​é de 86 ml/min.

A farmacocinética do piracetam não se altera em pacientes com insuficiência hepática.

O piracetam penetra nas barreiras e membranas hematoencefálicas e placentárias que são usadas na hemodiálise. Em estudos com animais, o piracetam acumula-se seletivamente nos tecidos do córtex cerebral, principalmente nos lobos frontal, parietal e occipital, no cerebelo e nos gânglios da base.

Indicações de uso.

Tratamento sintomático da síndrome psicoorgânica em pacientes idosos com perda de memória, tontura, diminuição da concentração e atividade geral, alterações de humor, distúrbios comportamentais, passagens prejudicadas, bem como pacientes com demência senil do tipo Alzheimer.

Tratamento das consequências do acidente vascular cerebral ( estágio crônico acidente vascular cerebral isquêmico), como comprometimento da fala, comprometimento esfera emocional, para aumentar a mobilidade e a atividade mental.

Alcoolismo crônico – para tratamento de síndromes psicoorgânicas e de abstinência.

Tratamento de tonturas e distúrbios de equilíbrio relacionados, com exceção de tonturas de origem vasomotora e mental.

Incluído terapia complexa baixa capacidade de aprendizagem em crianças com síndrome psicoorgânica.

Para o tratamento da mioclonia cortical tanto em terapia mono como complexa.

Na terapia complexa da anemia falciforme.

Método de uso e dosagem.

Use internamente. Dose diária – 30-160 mg/kg, frequência de administração – 2-4 vezes por dia. Prescrito internamente durante as refeições ou com o estômago vazio; Os comprimidos de Nootropil devem ser tomados com líquido (água, suco).

No tratamento sintomático para a síndrome psicoorgânica crônica, dependendo da gravidade dos sintomas, são prescritos 1,2 - 2,4 g e durante a primeira semana - 4,8 g por dia.

No tratamento das consequências de um acidente vascular cerebral (estágio crônico), são prescritos 4,8 g por dia.

No tratamento de dificuldades de percepção em pessoas com lesões cerebrais, a dose inicial é de 9-12 g por dia, manutenção - 2,4 g por dia. O tratamento continua por pelo menos 3 semanas.

Com alcoólatra síndrome de abstinência– 12g por dia. Dose de manutenção – 2,4 g por dia.

Tratamento de tonturas e desequilíbrios relacionados 2,4 – 4,8 g por dia.

Crianças com mais de 7 anos de idade recebem 3,3 g por dia para corrigir a redução da capacidade de aprendizagem. O tratamento continua durante todo ano escolar.

Para mioclonia cortical, o tratamento começa com 7,2 g por dia, a cada 3-4 dias a dose é aumentada em 4,8 g por dia até dose máxima 24g por dia. O tratamento continua durante todo o período da doença. A cada 6 meses tentam reduzir a dose ou interromper o medicamento, para evitar uma crise, reduzindo gradativamente a dose em 1,2 g a cada 2 dias. Por falta de efeito ou em caso de insignificante efeito terapêutico o tratamento está suspenso.

Para a anemia falciforme, a dose diária dose profiláticaé 160 mg/kg de peso corporal, dividido em 4 níveis de partículas.

Doses diárias para crianças:

de 1 a 3 anos – 400 mg por dia;

de 3 a 7 anos – 400 – 800 mg por dia;

de 7 a 12 anos – 400 – 2.000 mg por dia;

de 12 a 16 anos – 800 – 2.400 mg por dia.

Dosagem para pacientes com insuficiência renal. Como o Nootropil é excretado do corpo pelos rins, deve-se ter cautela ao tratar pacientes com insuficiência renal de acordo com o regime de tratamento abaixo.

Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência hepática.

Efeito colateral.

Efeitos colaterais ocorrem com mais frequência em pacientes idosos que recebem doses acima de 2,4 g por dia. Na maioria dos casos, a regressão pode ser alcançada sintomas semelhantes reduzindo a dose do medicamento. Existem mensagens isoladas sobre efeitos colaterais do trato gastrointestinal, como náuseas, vômitos, diarreia, dores abdominais e de estômago; sistema nervoso- tontura, dor de cabeça, ataxia, desequilíbrio, exacerbação da epilepsia, insônia; da psique - excitação, ansiedade, irritabilidade, alucinações, aumento da sexualidade, raramente - sonolência e depressão; de fora pele– dermatite, comichão, erupção cutânea, inchaço.

Contra-indicações. Intolerância individual ao piracetam ou derivados da pirolidona, bem como a outros componentes do medicamento.

Violação aguda circulação cerebral(derrame cerebral).

Insuficiência renal terminal (com depuração de creatinina inferior a 20 ml/minuto).

Idade das crianças até 1 ano.

Overdose.

Ao tomar 75 g de piracetam em seu interior estão marcados sintomas dispépticos como diarreia com sangue e dor abdominal. Nenhum outro sintoma de overdose de piracetam foi observado.

Imediatamente após uma sobredosagem oral significativa, o estômago pode ser lavado ou o vómito pode ser induzido. O tratamento é sintomático, podendo incluir hemodiálise. Não há antídoto específico. A eficácia da hemodiálise é de 50–60% do piracetam.

Recursos de uso.

Devido ao efeito do piracetam na agregação plaquetária, é necessária cautela ao prescrever o medicamento a pacientes com hemostasia prejudicada, durante grandes operações cirúrgicas ou pacientes com sintomas de sangramento grave. Ao tratar pacientes com mioclonia cortical, deve-se evitar a interrupção abrupta do tratamento, que pode levar a novas convulsões.

Durante a terapia de longo prazo em pacientes idosos, recomenda-se o monitoramento regular dos parâmetros da função renal; se necessário, o ajuste da dose é realizado dependendo dos resultados de um estudo de depuração da creatinina.

Considerando possível efeitos colaterais, o paciente deve ter cuidado ao trabalhar com máquinas e dirigir automóveis.

Penetra através das membranas filtrantes das máquinas de hemodiálise.

Gravidez e lactação. Os estudos em animais não revelaram quaisquer efeitos negativos no embrião e no seu desenvolvimento, inclusive no período pós-natal; O piracetam não alterou o curso da gravidez e do parto.

Não há experiência de uso do medicamento no tratamento de mulheres grávidas. O piracetam penetra na barreira placentária e entra leite materno. A concentração da droga em recém-nascidos atinge 70-90% de sua concentração no sangue da mãe. Exceto em circunstâncias especiais, o Nootropil não pode ser prescrito durante a gravidez. Você deve evitar amamentar durante o tratamento com o medicamento.

Interação com outras drogas. No uso conjunto com hormônios tireoidianos (T3+T4), é possível aumento da irritabilidade, desorientação e distúrbios do sono. Não houve interações com clonazepam, fenitoína, fenobarbital ou valproato de sódio.

Altas doses (9,6 g por dia) de piracetam aumentaram a eficácia do acenocumarol em pacientes com trombose venosa: houve diminuição significativa do nível de agregação plaquetária, níveis de fibrinogênio, fatores Vilibran, viscosidade sanguínea e plasmática.

Possibilidade de alteração da farmacodinâmica do piracetam sob influência de terceiros medicação baixo, pois 90% da droga é excretada inalterada na urina.

In vitro, o piracetam não suprime as isoformas CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 4A9/11 do citocromo P 450 em concentrações de 142, 426, 1422 μg/ml. Numa concentração de 1422 μg/ml, foi observada uma ligeira inibição do CYP2A6 (21%) e 3A4/5 (11%). No entanto, o nível de Ki destes dois isómeros CYP é suficiente quando excede 1422 μg/ml. Portanto, é improvável a interação metabólica com medicamentos que possam ser biotransformados por essas enzimas.

Tomar piracetam na dose de 20 mg por dia não alterou o pico e a curva de concentração de antiepilépticos no soro sanguíneo (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, valproato) em pacientes com epilepsia.

Uso simultâneo O consumo de drogas e álcool não afetou o nível de concentração sérica de piracetam, e a concentração sérica de álcool não se alterou ao tomar 1,6 g de piracetam.

Condições e períodos de armazenamento.

Armazenar em local seco e com temperatura não superior a 25°C. Mantenha fora do alcance das crianças.

Prazo de validade - 4 anos.

Muitas pessoas já ouviram falar do medicamento Nootropil. É especialmente procurado por mães cansadas, estudantes, pessoas ocupadas que estão simplesmente exaustas pelo trabalho. Então, o que é esse medicamento? Para quais patologias é prescrito? Quais são as contra-indicações de uso? E isso existe analógico eficaz"Nootropil"? Para encontrar respostas para todas essas perguntas, considere as instruções de uso do medicamento.

Descrição do medicamento

A droga "Nootropil" é um representante do seu objetivo principal - melhorar a memória.

A substância ativa do medicamento é o piracetam. Representa quase 100% do peso do tablet. É por isso que o principal análogo do Nootropil é o medicamento Piracetam.

É preciso dizer que o último medicamento foi descoberto na década de 70. O medicamento Piracetam foi utilizado exclusivamente por astronautas. Afinal, o medicamento aumentou o tônus ​​​​geral e proporcionou resistência à pressão externa.

Junto com seu efeito benéfico no corpo, o medicamento causou poucos efeitos colaterais. Essas propriedades foram decisivas para o desenvolvimento de medicamentos à base de piracetam.

Este medicamento (como o principal análogo do Nootropil) é um excelente estimulante do sistema nervoso. O medicamento aumenta a capacidade de carga do corpo. Graças a isso, o cérebro consome mais glicose e a circulação sanguínea acelera. E ao mesmo tempo a pessoa não sente falta de energia.

No entanto, os pacientes devem estar cientes de que o medicamento Nootropil não afeta o corpo instantaneamente. Primeiro resultados positivos pode ser observado após 1 semana de terapia. E a eficácia máxima é alcançada no final da segunda semana. Assim, o medicamento tem “efeito cumulativo”.

Formulários de liberação

A droga "Nootropil" está disponível em várias formas:

• pílulas;
• cápsulas;
• solução oral (125 ml);
• solução em ampolas d/i (5/15 ml);
• solução em frascos IV (60 ml).

Indicações de uso

O medicamento é amplamente utilizado em psiquiatria, neurologia e narcologia. Consideremos mais detalhadamente quais são as indicações para o uso do medicamento “Nootropil”.

EM prática neurológicaÉ aconselhável usar o medicamento para:

• patologias do sistema nervoso que perturbam a esfera emocional-volitiva (doença de Alzheimer);
• diminuição da atividade intelectual-mnéstica;
• intoxicações, lesões cerebrais;
• insuficiência cerebrovascular (tonturas intensas, dores de cabeça, distúrbios de atenção, memória, fala);
• patologias vasculares do cérebro;
• estados comatosos e subcomatosos;
• sintomas residuais de circulação cerebral prejudicada do tipo isquêmico.

Na psiquiatria, o medicamento é prescrito para:

• estados defeituosos flácidos apáticos (esquizofrenia, síndrome psicoorgânica);
• estados depressivos (que são resistentes à ação dos antidepressivos);
• intolerância a neurolépticos, medicamentos antipsicóticos (para eliminar complicações neurológicas, mentais, somatovegetativas);
• síndromes astenodepressivas;
• formas corticais de mioclonia.

Na narcologia, o medicamento é utilizado para:

• alívio da síndrome;
• se livrando de envenenamento agudo fenamina, etanol, barbitúricos, morfina;
• tratamento do alcoolismo crônico;
• alívio de morfina

O medicamento é usado em pediatria. O medicamento é prescrito para as seguintes condições:

• consequências de danos perinatais às estruturas cerebrais;
• processo de aprendizagem difícil;
• retardo mental.

Dosagem do produto

Dependendo da condição do paciente, pode ser prescrito ao paciente um medicamento na forma de comprimidos (cápsulas) ou injeções. EM Casos severos Recomenda-se a administração intravenosa do medicamento. No patologias graves o medicamento (até 12 g por dia) é administrado durante 20 a 30 minutos.

As injeções são realizadas se a administração oral do medicamento Nootropil for difícil. As injeções são prescritas nas mesmas doses dos comprimidos.

1. Recomenda-se tomar o medicamento 2 vezes ao dia. A dose diária é de 30-160 mg/kg. Se necessário, a frequência de uso é aumentada para 3-4 vezes ao dia. A duração da terapia é de 2 a 6 meses.
2. Recomenda-se tomar 1600 mg 3 vezes ao dia. Então a dosagem é reduzida para 800 mg.
3. Doenças cerebrovasculares em forma aguda precisar próximo tratamento. Inicialmente o paciente deve tomar 12 g por dia durante 2 semanas, depois a dosagem é reduzida para 6 g por dia.
4. Para AVC isquêmico, recomenda-se que o paciente tome 4,8 g diariamente.
5. Em caso de lesão cerebral, recomenda-se inicialmente consumir 9-12 g por dia. Em seguida, a dosagem é reduzida para 2,4 g por dia. A terapia geralmente dura cerca de 3 semanas.

Efeitos colaterais

Durante a terapia medicamentosa, podem ocorrer sintomas indesejados.

O resumo indica as seguintes reações adversas:

• concentração prejudicada;
• dor de cabeça;
• vômito, náusea;
• desinibição motora;
• perda de apetite;
• desequilíbrio;
• tontura;
• excitação mental;
• distúrbios de sono;
• gastralgia;
• ansiedade;
• disfunção intestinal;
• aumento da atividade sexual;
• distúrbios extrapiramidais;
• tremor dos membros.

A deterioração do quadro é observada em pacientes com angina de peito. Via de regra, as manifestações negativas ocorrem em pessoas que ultrapassam a dosagem diária do medicamento.

Contra-indicações

O uso do medicamento "Nootropil" é proibido nas seguintes condições:

• derrame cerebral;
• patologia grave do sistema renal;
• intolerância ao piracetam.

EM seguintes casos apenas um médico avaliando possíveis riscos, pode prescrever este medicamento:

• gravidez;
• sangramento intenso;
• operações cirúrgicas extensas;
• patologia da hemostasia;
• amamentação.

Análogos da droga

Existem muitos medicamentos que podem substituir droga original. O análogo mais básico do Nootropil, como mencionado acima, é o medicamento Piracetam. Muitas vezes surge a questão sobre qual medicamento é melhor. Somente um médico pode resolver tal dilema. No entanto, você deve saber que o medicamento “Piracetam” é um medicamento doméstico. Portanto, seu custo é bastante razoável.

Ao mesmo tempo, o medicamento “Piracetam” afeta o organismo da mesma forma que o medicamento acima mencionado. Isto é evidenciado pelas instruções fornecidas com o medicamento “Nootropil”. O preço deste último medicamento é bem mais elevado, pois é produzido no exterior.

Porém, o medicamento “Nootropil” é considerado um produto mais purificado.

Outros análogos são drogas:

• "Biotropil"
• "Memotropil".
• "Lucetam."

Preço dos medicamentos

Quanto custa o Nootropil e seus principais análogos?

O custo dos medicamentos é o seguinte:

• Comprimidos de Nootropil (800 mg, nº 30) - cerca de 275 rublos;
• Ampolas “Nootropil” (20%, 12 unidades) - 315 rublos;
• Comprimidos de Piracetam (nº 50) - a partir de 48 rublos;
• a droga "Memotropil" (nº 30) - cerca de 102 rublos;
• medicamento "Lucetam" - o preço do pacote nº 30.800 mg é de 68 rublos.

Nootropil é um medicamento nootrópico, o piracetam é o principal ingrediente ativo. Este remédio tem efeito direto no sistema nervoso central de diversas maneiras: melhora os parâmetros reorológicos do sangue e, consequentemente, a microcirculação; melhora os processos metabólicos nos neurônios; altera a velocidade de propagação da excitação nas células cerebrais.

Formulários de liberação

O medicamento Nootropil tem Formas diferentes liberação, em alguns casos o paciente pode escolher o que lhe for mais conveniente. Em outros, é necessário seguir rigorosamente a prescrição médica. Formas de medicamentos:

• pílulas;
• cápsulas;
• solução para administração oral;
• solução para administração intramuscular, bem como solução para administração intravenosa.

Os comprimidos de Nootropil podem conter 800 mg ou 1200 mg de piracetam, substância principal. Os componentes auxiliares incluem dióxido de silício, macrogol 6000 e outros. Nas cápsulas, a dosagem da substância principal é de 400 mg, e na solução para uso oral - 200 ou 330 mg por 1 ml do medicamento. Mas a solução Nootropil, destinada à administração intravenosa ou intramuscular, contém 200 mg de piracetam por 1 ml de solução medicinal.

Indicações

Nootropil tem várias indicações de uso. O medicamento é usado em neurologia, psiquiatria e medicina anti-dependência.

Em neurologia:

• Doença de Alzheimer;
• insuficiência cerebrovascular crônica;
• traumatismo crâniano;
• estados comatosos e subcomatosos;
• para distúrbios circulatórios isquêmicos.

Em psiquiatria:

• síndrome astenodepressiva;
• síndrome nefrótica;
• forma cortical de mioclonia;
• para tratamento estados depressivos, não passível de influência.

Em narcologia:

• alívio da síndrome de abstinência alcoólica;
• envenenamento por substâncias como etanol, morfina, fenamina, barbitúricos;
• alcoolismo crônico.

Nootropil é prescrito como parte do tratamento complexo da doença falciforme. Nootropil é utilizado em crianças: com baixa capacidade de aprendizagem, para eliminar as consequências de danos às estruturas cerebrais durante o período perinatal, com paralisia cerebral.

Contra-indicações

As instruções do Nootropil indicam condições em que o medicamento é contra-indicado:

• hemorrágico;
• coreia de Huntington;
• sensibilidade aos componentes da droga;
• último estágio da crônica;
• crianças menores de um ano na forma de solução e até três anos na forma de comprimidos;
• período de amamentação.

Observação! Durante a gravidez, o medicamento é prescrito apenas em caso de necessidade vital, pois substância ativa penetra na barreira hematoplacentária. Se não houver necessidade, o Nootropil não é prescrito durante a gravidez.

Como usar?

As instruções de uso indicam dosagem diferente Nootropil, que difere dependendo da doença. Os adultos recebem de 30 a 160 mg do medicamento por quilograma de peso corporal, divididos em duas a quatro doses.

Quando tomado por via oral, o medicamento é regado com quantidade suficiente de água ou suco. Deve ser tomado antes ou depois das refeições.

Como tomar Nootropil dependendo da doença?

1. Mioclonia cortical: no início do tratamento 7,2 g – dose diária, então a cada três ou quatro dias é aumentado em 4,8 g até dosagem diária não atingirá a marca de 24 g, dividida em diversas doses. O tratamento continua até que os sinais da doença desapareçam. Ao mesmo tempo, a cada seis meses são feitas tentativas de redução da dosagem: a cada dois dias é reduzida em um comprimido, ou seja, 1,2 g, até a retirada completa. É importante lembrar que a interrupção abrupta do Nootropil devido a esta doença é estritamente contra-indicada.
2. Para a síndrome psicoorgânica, o medicamento é prescrito na dosagem de 2,4 g (que equivale a dois comprimidos de 1200 mg) a 4,8 g (quatro comprimidos) por dia, divididos em diversas doses. A mesma dosagem é usada para tratar tonturas e também problemas de equilíbrio.
3. Para evitar consequências após o sofrimento, o medicamento é tomado na dose de 4,8 g por dia.
4. Para estados comatosos: no início a dose (por dia), dependendo da gravidade do quadro, é prescrita de 9 a 12 g, depois é necessário mudar para uma dosagem de manutenção, que é de 2,4 g. deve durar cerca de três semanas.
5. Para a anemia falciforme, a dose durante uma crise da doença é de 300 mg por quilograma de peso corporal do paciente, administrada por via intravenosa. Nesta dosagem, o Nootropil é utilizado em crianças a partir de um ano. A dosagem diária preventiva é de 160 mg por quilograma, dividida em quatro doses.
6. Se a dificuldade de aprendizagem da criança diminuir, o medicamento é prescrito na dosagem de 3,6 g por dia, que deve ser dividida em duas doses. Nootropil é tomado durante todo o ano letivo.
7. No alcoolismo crônico após a interrupção do consumo de álcool, o medicamento é prescrito na dosagem de 12 g por dia e depois reduzido para 2,4 g.

Importante! Ao prescrever Nootropil a idosos e pacientes com insuficiência renal, é importante ajustar a posologia tendo em conta a depuração da creatinina. Se a depuração da creatinina for inferior a 20 ml por minuto, este medicamento não deve ser utilizado.

Efeitos colaterais

Ao tomar Nootropil, podem ocorrer efeitos colaterais sistemas diferentes e órgãos.

1. Podem aparecer dores de cabeça, tonturas, insônia ou, inversamente, sonolência. Podem ocorrer nervosismo, ansiedade, desinibição motora e depressão. Foram observados casos de alucinações, confusão e exacerbação.
2. Dor abdominal, náusea, vômito.
3. Possível ganho de peso.
4. Aparência Reações alérgicas, dermatite, urticária.
5. No administração intravenosa droga pode ocorrer hipotensão arterial.

A maioria destas reações desapareceu após a redução da dose de Nootropil.

Overdose

Em caso de sobredosagem, podem ser observados os seguintes sintomas: dor abdominal, sangue nas fezes. Nesse caso, é necessário enxaguar o estômago e induzir o vômito. Tais sintomas podem aparecer quando se toma mais de 75 g de medicamento por dia.

Instruções Especiais

Deve ser lembrado que tomar Nootropil pode causar efeitos colaterais. Portanto, você deve ter cuidado ao dirigir automóveis e operar máquinas.

Este medicamento é prescrito com extrema cautela para pessoas com hemostasia prejudicada, caso seja necessária intervenção cirúrgica, e para pacientes com sangramento. Essas restrições se devem à influência substância ativa, isto é, piracetam, na agregação plaquetária.

Pacientes com mioclonia cortical não devem parar repentinamente de tomar a medicação, pois isso pode provocar novas crises.

Em pacientes idosos com uso a longo prazoé importante monitorar os indicadores da função renal. Se houver desvio da norma, a dosagem é ajustada.

Análogos

Nootropil tem análogos. Estes incluem Piracetam, Fenotropil, Lucetam, Noocetam, Piratropil e outros. Os pacientes costumam perguntar: o que é melhor – Piracetam ou Nootropil? Não há uma resposta definitiva, mas antes de usar é preciso conhecer as características de cada medicamento.

Embora o Piracetam e o Nootropil tenham o mesmo princípio ativo principal, a composição dos excipientes nas preparações em comprimidos é diferente. Além disso, o Nootropil é considerado um medicamento mais purificado. E as vantagens do Piracetam incluem o baixo custo: o preço do Nootropil é aproximadamente três vezes maior. O mecanismo de ação dessas drogas é idêntico.

Outro análogo conhecido do Nootropil é o Fenotropil, seu principal diferencial é o principal princípio ativo. No Fenotropil é N-carbamoilmetil-4-fenil-2-pirrolidona. A vantagem deste medicamento é a rapidez de ação - o efeito do tratamento ocorre muito mais rápido do que quando se toma Nootropil. Mas devido ao fato dos ingredientes ativos serem diferentes, o efeito no corpo pode ser diferente. Portanto, não substitua um medicamento por outro sem consultar o seu médico.

Nootropil (princípio ativo - piracetam) é um medicamento nootrópico derivado do ácido gama-aminobutírico. Nootropil pode ser chamado de nootrópico de referência sem qualquer exagero. O mecanismo de sua ação está associado à influência no curso dos processos metabólicos e bioenergéticos dos neurônios, acelerando a renovação das moléculas de informação e estimulando a síntese protéica. O efeito do piracetam na utilização do oxigênio e no metabolismo da glicose é determinado pelas condições em que a droga atua - aeróbica ou anaeróbica. No primeiro caso, o nootropil aumenta o consumo de oxigênio e a degradação da glicose em 30%, em média. Em condições de deficiência de oxigênio, o medicamento estimula a glicólise devido à ativação da via das pentoses fosfato, o que resulta na formação de uma das principais fontes de energia para o metabolismo cerebral - o NADPH. Além disso, em condições anaeróbicas, o nootropil aumenta a síntese de ATP. No nível celular, a droga interage com grupos polares de fosfolipídios, formando complexos móveis. Isso garante a restauração da estrutura de duas camadas da membrana celular e mantém sua estabilidade. Nootropil torna tudo mais fácil várias opções transmissão sináptica, afetando principalmente a atividade e a densidade dos receptores nas membranas pós-sinápticas (os dados foram obtidos durante estudos pré-clínicos). Nootropil melhora funções cognitivas como memória, atenção, pensamento, sem ter efeito psicoestimulante (ou, pelo contrário, sedativo). Nootropil também afeta as propriedades reológicas do sangue: em pacientes que sofrem de anemia falciforme, a droga aumenta a capacidade de deformação das membranas eritrocitárias, afina o sangue e evita a formação de agregados eritrocitários instáveis ​​​​- os chamados. “colunas de moedas” características da poliglobulia. Além disso, o nootropil reduz a agregação plaquetária (aderência) sem aumentar/diminuir o número destas últimas. Em ensaios pré-clínicos, constatou-se que o medicamento previne espasmos vasculares e neutraliza as substâncias que os causam.

EM estudos clínicos o nootropil impediu a adesão dos glóbulos vermelhos ao endotélio vascular e estimulou a secreção de prostaciclinas.

Após administração oral, o nootropil é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal. Após a ingestão de 3,2 g do medicamento, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo é atingida após 1 hora. Um lanche farto retarda esse processo em média 20%. A meia-vida do nootropil é de 4-5 horas (no plasma sanguíneo) e 8,5 horas (no líquido cefalorraquidiano). A via de administração do medicamento no organismo não afeta a meia-vida. Nootropil é excretado do corpo inalterado pelos rins. A insuficiência renal aumenta a meia-vida do medicamento, insuficiência hepática não afeta este indicador.

Nootropil está disponível em quatro formas farmacêuticas: comprimidos, cápsulas, solução para administração intravenosa e injeção intramuscular e solução oral. A dose é calculada com base no peso corporal do paciente. As formas orais de nootropil devem ser tomadas com o estômago vazio ou com alimentos. Tomar nootropil por pacientes com distúrbios óbvios de hemostasia, com grande escala intervenções cirúrgicas ah, sangramento grave, insuficiência renal devem ser realizados sob cuidado e constante supervisão médica. Se um paciente apresentar distúrbios do sono enquanto estiver tomando nootropil, é recomendável interromper o uso do medicamento à noite e combiná-lo com o uso diurno.

O Nootropil é um medicamento “amigável” em relação a outros medicamentos, porém, também pode entrar em algumas interações indesejadas. Então, quando combinado com hormônios glândula tireóide Podem ocorrer efeitos centrais: distúrbios sonológicos, irritabilidade, ansiedade, tremor, confusão. Quando o nootropil é combinado com estimulantes do sistema nervoso central, pode ser observada potencialização dos efeitos destes últimos. E, finalmente, ao tomar antipsicóticos junto com o nootropil, o risco de distúrbios extrapiramidais aumenta.

Farmacologia

Droga nootrópica, derivado cíclico do ácido gama-aminobutírico (GABA).

As evidências disponíveis sugerem que o mecanismo primário de ação do piracetam não é específico da célula ou do órgão.

O piracetam liga-se às cabeças polares dos fosfolipídios e forma complexos móveis piracetam-fosfolipídios. Como resultado, a estrutura de duas camadas é restaurada membrana celular e sua estabilidade, que por sua vez leva à restauração da estrutura tridimensional das proteínas de membrana e transmembrana e à restauração de sua função.

No nível neuronal, o piracetam facilita Vários tipos transmissão sináptica, tendo efeito predominante na densidade e atividade dos receptores pós-sinápticos (dados obtidos em estudos com animais).

O Piracetam melhora funções como aprendizagem, memória, atenção e consciência sem causar efeitos sedativos ou psicoestimulantes.

Os efeitos hemorreológicos do piracetam estão associados ao seu efeito nos glóbulos vermelhos, nas plaquetas e na parede vascular.

Em pacientes com anemia falciforme, o piracetam aumenta a capacidade de deformação dos glóbulos vermelhos, reduz a viscosidade do sangue e previne a formação de “moedas”. Além disso, reduz a agregação plaquetária sem afetar significativamente a contagem plaquetária.

Estudos em animais demonstraram que o piracetam previne o vasoespasmo e neutraliza várias substâncias vasoespásticas.

Em estudos em voluntários saudáveis, o piracetam reduziu a adesão dos glóbulos vermelhos ao endotélio vascular e estimulou a produção de prostaciclinas pelo endotélio saudável.

Farmacocinética

Sucção

Depois de tomar o medicamento por via oral, o piracetam é rápida e quase completamente absorvido pelo trato gastrointestinal. Após dose única do medicamento na dose de 3,2 g, a Cmax é de 84 mcg/ml, após doses repetidas de 3,2 mg 3 vezes ao dia - 115 mcg/ml e é alcançada após 1 hora no plasma sanguíneo e após 5 horas no líquido cefalorraquidiano. A ingestão de alimentos reduz a Cmax em 17% e aumenta o Tmax em até 1,5 horas.Nas mulheres, ao tomar piracetam na dose de 2,4 g, a Cmax e a AUC são 30% maiores do que nos homens.

Distribuição e metabolismo

Não se liga às proteínas do plasma sanguíneo.

O Vd do piracetam é de cerca de 0,6 l/kg.

Em estudos com animais, verificou-se que o piracetam se acumula seletivamente nos tecidos do córtex cerebral, principalmente nos lobos frontal, parietal e occipital, no cerebelo e nos gânglios da base.

Não metabolizado no corpo.

Penetra na BBB e na barreira placentária.

Remoção

T1/2 do plasma sanguíneo é de 4-5 horas, do líquido cefalorraquidiano - 8,5 horas.T1/2 não depende da via de administração.

80-100% do piracetam é excretado inalterado pelos rins por filtração renal. A depuração total do piracetam em voluntários saudáveis ​​é de 80-90 ml/min.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

T1/2 é prolongado na insuficiência renal; para insuficiência renal crônica terminal - até 59 horas.

A farmacocinética do piracetam não se altera em pacientes com insuficiência hepática.

Penetra através das membranas filtrantes das máquinas de hemodiálise.

Formulário de liberação

Comprimidos revestidos por película brancos ou quase brancos branco, oblongo, com entalhe transversal divisório em ambos os lados; De um lado do comprimido, à direita e à esquerda da marca, há uma gravação “N”.

Excipientes: dióxido de silício, estearato de magnésio, macrogol 6000, croscarmelose sódica; opadry Y-1-7000 (dióxido de titânio (E171), macrogol 400, hipromelose 2910 5cP (E464)), opadry OY-S-29019 (hipromelose 2910 50cP, macrogol 6000).

15 peças. - blisters (2) - embalagens de papelão.

Dosagem

O medicamento é prescrito por via oral, durante as refeições ou com o estômago vazio, com líquido.

Tratamento sintomático da síndrome psicoorgânica: 2,4-4,8 g/dia em 2-3 doses.

Tratamento de tonturas e desequilíbrio associado: 2,4-4,8 g/dia em 2-3 doses divididas.

O tratamento da mioclonia cortical começa com uma dose de 7,2 g/dia, a cada 3-4 dias a dose é aumentada em 4,8 g/dia até atingir a dose máxima de 24 g/dia em 2-3 doses. O tratamento é continuado durante todo o período da doença. A cada 6 meses devem ser feitas tentativas de redução da dose ou suspensão do medicamento, reduzindo gradativamente a dose em 1,2 g/dia a cada 2 dias.

Prevenção da crise vaso-oclusiva falciforme: a dose diária é de 160 mg/kg de peso corporal, dividida em 4 doses iguais.

Tratamento da dislexia em crianças (como parte de terapia complexa): a dose diária recomendada para crianças a partir dos 8 anos e adolescentes é de 3,2 g, dividida em 2 doses.

Para pacientes com insuficiência renal, a dose deve ser ajustada dependendo do valor da CC.

Para homens, CC (ml/min) = x peso corporal (kg)/72 x creatinina sérica (mg/dl);

Em pacientes idosos, a dose é ajustada na presença de insuficiência renal; com terapia de longo prazo, é necessário monitoramento estado funcional rim

Para pacientes com insuficiência renal e hepática, o medicamento é prescrito da mesma forma que para pacientes apenas com insuficiência renal.

Overdose

Sintomas: foi registrado um único caso de desenvolvimento de sintomas dispépticos na forma de diarreia com sangue e dores na região abdominal ao tomar o medicamento por via oral na dose diária de 75 g, aparentemente associado ao uso de um grande dose total de sorbitol, previamente incluída na composição forma farmacêutica solução para administração oral.

Tratamento: imediatamente após uma overdose significativa por via oral, pode-se enxaguar o estômago ou induzir vômito artificial. Não há antídoto específico. A eficácia da hemodiálise é de 50-60%.

Interação

A possibilidade de alterações na farmacocinética do piracetam sob influência de outros medicamentos é baixa, pois 90% da droga é excretada inalterada na urina.

Quando usado concomitantemente com hormônios tireoidianos, houve relatos de confusão, irritabilidade e distúrbios do sono.

De acordo com um estudo publicado com pacientes com trombose venosa recorrente, o piracetam na dose de 9,6 g/dia aumenta a eficácia anticoagulantes indiretos(foi observada uma diminuição mais pronunciada na agregação plaquetária, concentração de fibrinogênio, fatores de von Willebrand, viscosidade sanguínea e plasmática em comparação com o uso apenas de anticoagulantes indiretos).

O piracetam não inibe as isoenzimas do citocromo P450. A interação metabólica com outras drogas é improvável.

Tomar piracetam na dose de 20 g/dia durante 4 semanas não alterou a Cmax sérica e a AUC dos antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, valproato).

A coadministração com álcool não afetou as concentrações séricas de piracetam; A concentração de etanol no soro sanguíneo não se alterou ao tomar 1,6 g de piracetam.

Efeitos colaterais

Do sistema nervoso: desinibição motora (1,72%), irritabilidade (1,13%), sonolência (0,96%), depressão (0,83%), astenia (0,23%); V casos isolados- tonturas, dores de cabeça, ataxia, desequilíbrio, exacerbação da epilepsia, insónia, confusão, agitação, ansiedade, alucinações, aumento da sexualidade. Na prática pós-comercialização, foram observados os seguintes efeitos secundários, cuja frequência não foi estabelecida (devido a dados insuficientes): dor de cabeça, insónia, agitação, desequilíbrio, ataxia, exacerbação da epilepsia, ansiedade, alucinações, confusão.

De fora sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarreia, dor abdominal (incluindo gastralgia).

Do lado metabólico: aumento do peso corporal (1,29%).

Da parte do órgão da audição e do equilíbrio: vertigem.

Da pele: dermatite, coceira, urticária.

Reações alérgicas: angioedema, hipersensibilidade, reações anafiláticas.

Outros: em em casos raros- dor no local da injeção, tromboflebite, hipertermia, hipotensão arterial (com administração intravenosa).

Na maioria dos casos, é possível conseguir a regressão desses sintomas reduzindo a dose do medicamento.

Indicações

Adultos

• tratamento sintomático da síndrome psicoorgânica, em particular em pacientes idosos, acompanhada de perda de memória, tontura, diminuição da concentração e diminuição da atividade, alterações de humor, distúrbios de comportamento, distúrbios da marcha (estes sintomas podem ser primeiros sinais doenças relacionadas com a idade, tais como a doença de Alzheimer e a demência senil do tipo Alzheimer);
• tratamento de tonturas e desequilíbrios associados, com exceção de tonturas vasomotoras e psicogénicas;
• tratamento da mioclonia cortical (como monoterapia ou como parte de terapia complexa);

• tratamento da dislexia (como parte de uma terapia complexa);
• prevenção da crise vaso-oclusiva falciforme.

Contra-indicações

• agitação psicomotora no momento da prescrição medicamentosa;
• coreia de Huntington;
• acidente vascular cerebral agudo (AVC hemorrágico);
• estágio final da insuficiência renal crônica (com CC< 20 мл/мин);
• infância até 1 ano (para solução oral);
• crianças menores de 3 anos (para comprimidos);
• hipersensibilidade aos componentes da droga;
• hipersensibilidade aos derivados da pirrolidona.

O medicamento deve ser usado com cautela em casos de hemostasia prejudicada, intervenções cirúrgicas extensas, sangramento grave e insuficiência renal crônica (depuração de creatinina 20-80 ml/min).

Recursos do aplicativo

Uso durante a gravidez e amamentação

Não foram realizados estudos adequados e estritamente controlados sobre a segurança do Nootropil durante a gravidez. Não houve estudos controlados sobre o uso do medicamento durante a gravidez.

O piracetam penetra na barreira placentária. A concentração da droga em recém-nascidos atinge 70-90% de sua concentração no sangue da mãe. Nootropil ® não deve ser prescrito durante a gravidez.

O piracetam é excretado no leite materno. Ao prescrever o medicamento durante a lactação, você deve evitar amamentar.

Use para disfunção hepática

Uso para insuficiência renal

Pacientes com insuficiência renal necessitam de ajuste de dose do medicamento de acordo com o seguinte regime.

Uso em crianças

Contraindicação: crianças menores de 1 ano (para solução oral); crianças menores de 3 anos (para comprimidos).

Instruções Especiais

Devido ao efeito do piracetam na agregação plaquetária, o medicamento deve ser prescrito com cautela a pacientes com hemostasia prejudicada, durante grandes intervenções cirúrgicas ou a pacientes com sintomas sangramento intenso.

No tratamento da mioclonia cortical, deve-se evitar a interrupção abrupta do tratamento, pois isso pode fazer com que os ataques se repitam.

No tratamento da anemia falciforme, dose inferior a 160 mg/kg ou uso irregular do medicamento podem causar agravamento da doença.

Durante a terapia de longo prazo em pacientes idosos, recomenda-se o monitoramento regular dos indicadores da função renal; se necessário, o ajuste da dose é realizado dependendo dos resultados do estudo de CQ.

No tratamento de pacientes em dieta hipossódica, recomenda-se levar em consideração que a solução oral de piracetam na dose de 24 g contém 80,5 mg de sódio.

O Piracetam penetra através das membranas filtrantes das máquinas de hemodiálise.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Durante o período de tratamento, deve-se ter cautela ao dirigir veículos e envolver-se em outras atividades potencialmente espécies perigosas atividades que exigem maior concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Composto medicamento Nootropil

Piracetam 800mg

Nº UA/0054/04/02 de 02.08.2004 a 02.08.2009

mesa p/o 1200 mg, nº 20 37,1 UAH.

Piracetam 1200mg

Outros ingredientes: macrogol 6000, anidrido de silício coloidal (Aerosil R 972).

Nº UA/0054/04/01 de 02.08.2004 a 02.08.2009

cápsulas. 400 mg, nº 60 17,4 UAH.

Piracetam 400mg

Nº UA/0054/05/01 de 01.04.2005 a 01.04.2010

solução d/oral. Aproximadamente. 20% flor. 125 ml, nº 1

Piracetam 20%

Nº UA/0054/02/01 de 08/07/2004 a 08/07/2009

solução d/pol. 20% amp. 5 ml, nº 12 49,5 UAH.

solução d/pol. 20% amp. 15 ml, nº 4 52,59 UAH.

Piracetam 200 mg/ml

Outros ingredientes: acetato de sódio, ácido acético glacial, água para preparações injetáveis.

Nº UA/0054/01/01 de 24/11/2003 a 24/11/2008

rr inf. 20% flor. 60 ml, nº 1 59,94 UAH.

Piracetam 20%

Forma farmacêutica

Propriedades farmacológicas

A concentração máxima do medicamento após administração intravenosa é alcançada no sangue após 30 minutos e no LCR após 5 horas, totalizando 40–60 mcg/ml. O volume de distribuição do piracetam é de quase 0,6 l/kg. A meia-vida do medicamento no plasma sanguíneo é de 4 a 5 horas e no LCR - 8,5 horas.Não se liga às proteínas do plasma sanguíneo e não é metabolizado no organismo. 80–100% do piracetam é excretado inalterado pelos rins através de filtração renal. A depuração renal do piracetam em voluntários saudáveis ​​é de 86 ml/min. A farmacocinética do medicamento não se altera em pacientes com insuficiência hepática.

O piracetam penetra na BBB, a barreira hematoplacentária e as membranas utilizadas na hemodiálise. Em estudos com animais, o piracetam acumulou-se seletivamente no tecido do córtex cerebral (principalmente frontal, parietal e lobos occipitais), no cerebelo e nos gânglios da base.

Indicações de uso Nootropil

Contra-indicações

Cuidados de uso

Durante a terapêutica prolongada em doentes idosos, recomenda-se a monitorização regular dos parâmetros da função renal; se necessário, a dose é ajustada dependendo da depuração da creatinina.

Dados os possíveis efeitos colaterais, o medicamento deve ser prescrito com cautela aos pacientes que trabalham com mecanismos perigosos e condutores de veículos.

O Piracetam penetra nas membranas de filtração das máquinas de hemodiálise.

Estudos em animais não demonstraram ação negativa droga no embrião e seu desenvolvimento, inclusive no período pós-natal; o piracetam não afetou o curso da gravidez e do parto. Não há experiência de uso do medicamento durante a gravidez. O piracetam penetra na barreira hematoplacentária e passa para o leite materno. A concentração da droga no sangue do feto atinge 70–90% daquela no sangue da mãe. Durante a gravidez, o Nootropil é prescrito apenas se for absolutamente necessário. Ao prescrever o medicamento durante a lactação, é aconselhável abster-se de amamentar.

Interações com drogas

Piracetam em dose alta(9,6 g/dia) aumentou a eficácia do acenocumarol em pacientes com trombose venosa: foi observada uma diminuição significativa no nível de agregação plaquetária, nível de fibrinogênio, fator de von Willibrandt, viscosidade sanguínea e plasmática.

A possibilidade de alterações na farmacodinâmica do piracetam sob influência de outros medicamentos é baixa, pois 90% do medicamento é excretado inalterado na urina.

A coadministração de 1,6 g de piracetam com álcool não afeta a concentração de piracetam e álcool no soro sanguíneo.

Instruções de uso e dosagem Nootropil

Para o tratamento sintomático da síndrome psicoorgânica crônica, dependendo da gravidade dos sintomas, são prescritos 1,2–2,4 g e durante a primeira semana - 4,8 g/dia.

No tratamento de distúrbios de percepção devido a lesões cerebrais, a dose inicial é de 9–12 g/dia, a dose de manutenção é de 2,4 g/dia. A duração do tratamento é de pelo menos 3 semanas.

Para síndrome de abstinência alcoólica - 12 g/dia. Dose de manutenção - 2,4 g/dia.

Tratamento de tonturas e distúrbios de equilíbrio relacionados - 2,4–4,8 g/dia.

Para crianças com mais de 7 anos de idade, são prescritos 3,6 g/dia para corrigir a redução da capacidade de aprendizagem. O tratamento continua durante todo o ano letivo.

Para mioclonia cortical, a dose inicial é de 7,2 g/dia, seguida de aumento da dose em 4,8 g/dia a cada 3–4 dias até atingir uma dose máxima de 24 g/dia. Duração do tratamento - durante todo o período da doença. A cada 6 meses é necessário reduzir a dose ou suspender o medicamento para prevenir crise, reduzindo gradativamente a dose em 1,2 g a cada 2 dias. Se ineficaz, o uso deve ser interrompido.

Para a anemia falciforme, a dose diária preventiva é de 160 mg/kg de peso corporal, dividida em 4 partes iguais. Durante uma crise - 300 mg/kg IV.

As doses diárias em crianças (na impossibilidade de uso das formas orais do medicamento) são: na idade de 1 a 3 anos - 400 mg/dia; de 3 a 7 anos - 400–1000 mg/dia; de 7 a 12 anos - 400–2.000 mg/dia; dos 12 aos 16 anos - 800–2400 mg/dia.

Pacientes com insuficiência hepática não necessitam de ajuste de dose

Efeitos colaterais

do sistema nervoso - tontura, dor de cabeça, ataxia, desequilíbrio, exacerbação da epilepsia, insônia;

da psique - excitação, ansiedade, nervosismo, alucinações, aumento desejo sexual, raramente - sonolência e depressão;

na pele - dermatite, coceira, erupção cutânea, inchaço.

Overdose