Fluturimi spanjoll për dy - si ndikojnë në libido tek gratë dhe burrat
Përmbajtja Shtues biologjikisht aktiv i bazuar në një ekstrakt të marrë nga një brumbull me një mizë (ose mizë...
Në rast të kancerit të mushkërive, mjeku patjetër do t'i ofrojë pacientit ilaçe antikancerogjene. Një nga barnat efektive dhe të provuara mirë është Methotrexate Vero. Ilaçi është shumë toksik, kështu që ju duhet ta përdorni atë në mënyrë korrekte. Mjekët e përdorin atë në rastet më ekstreme, kur tumori është malinj. Përshkruhet në kombinim me ilaçe të tjera në regjimin e kimioterapisë ose veçmas. Konsideroni se çfarë efektesh anësore ka ilaçi dhe si të përdorni siç duhet injeksionet e metotreksatit në një artikull.
Zgjidhja e metotreksatit ka një emër latin (Methotrexate). I përket grupit antimetabolit. Ka një efekt antitumor. Prodhohet në formën e një lënde të koncentruar për injeksion intramuskular dhe intravenoz, pilula të veshura me film. Ilaçi rrit procesin e reduktimit të acidit diuglyfolik, është i përfshirë në transferimin e fragmenteve të karbonit gjatë sintezës së proteinave. Sinteza ngadalësohet dhe procesi i rritjes së tumorit ngadalësohet. Ilaçi ka efektin më të madh në qelizat: formacionet malinje, mukoze traktit gastrointestinal, zgavrën e gojës dhe fshikëzën. Lufton tumoret, por në të njëjtën kohë ka një efekt imunosupresiv.
Analogët e metotreksatit përfshijnë barnat: Vero metotreksat, Zeksat, Metozhekt, Metotreksat: Lahema, natriumi, LENS, Teva, Ferein, Ebeve, Trexan, Trixil. Çmimi i barnave ndryshon pak, dhe fillon nga 2000 rubla. Prodhuesit e tyre dhe komponentët shtesë i dallojnë ato. Nga më të butat dhe më efektivët, veçohet Vero Methotrexate.
Caktoni një zgjidhje të metotreksatit vero në rastet e mëposhtme:
Zgjidhja përshkruhet vetëm në rastet më ekstreme. Meqenëse substanca aktive vret imunitetin e pacientit. Gjatë marrjes së ilaçit, rekomandohet të kufizoni kontaktin me viruset dhe bakteret.
Shëndeti i pacientit përkeqësohet, dobësia e vazhdueshme dhe vjellja shoqërojnë marrjen.
Ilaçi është toksik, prandaj ka kundërindikacione të shumta:
Para fillimit të trajtimit, është e nevojshme t'i nënshtrohen ekzaminimeve për infeksione të fshehura bakteriale dhe virale. Metotreksat vero do të ulë imunitetin dhe herpesi banal do të kthehet në një formë akute.
Disa ditë para se të merrni solucionin, kufizoni kontaktin me njerëzit, pasi periudhë inkubacioni disa viruse dhe baktere në trup mund të arrijnë 1 muaj, siç është hepatiti.
Meqenëse metotreksat vero i përket grupit hipertoksik, ai ka shumë efekte anësore:
Efektet anësore mund të zbuten vetëm duke zgjedhur dozën e duhur të barit. Skema për çdo pacient zgjidhet individualisht nga mjeku që merr pjesë.
Tretësira administrohet, në varësi të formës dhe dozës, në mënyrë intravenoze, intramuskulare dhe në tableta.
Pilulat duhet të merren para ngrënies, doza llogaritet nga mjeku juaj. Varet nga kompleksiteti i sëmundjes, pesha dhe vëllimi i trupit të pacientit.
Një dozë që tejkalon 100 mg për m² të trupit të pacientit administrohet vetëm në mënyrë intravenoze në spital. Për instilim, Vero hollohet në një tretësirë me ftolinat kalciumi ose deokstrozë 5%, në një raport prej 10 mg për 1 litër. Doza e injeksioneve intramuskulare dhe intravenoze varet nga lloji dhe kompleksiteti i sëmundjes, kategoria e moshës së pacientit, pesha e trupit. Le të hedhim një vështrim më të afërt të dozës së ilaçit në formën e një tabele:
Emri i sëmundjes | Doza e mjekimit |
---|---|
tumoret trofoblastike | injeksione intramuskulare, 15-30 mg, për 5 ditë, kursi përsëritet 3 herë me një interval pushimi për 7-14 ditë. |
leucemia limfoblastike | tretësirë intravenoze prej 3,3 mg për 1 m2 trup në kombinim me prednizolon, doza 60 mg, ecuria derisa sëmundja të shkojë në remision, pastaj vazhdohet në mënyrë intramuskulare me një dozë javore jo më shumë se 30 mg për 1 m2 trup. |
Limfoma Burkitt e shkallës 1-3 | në formën e pilulave prej 10-25 mg në 24 orë, një kurs prej 5-9 ditësh. Ju duhet të përsërisni kurset deri në faljen e plotë 3-4 herë, me një pushim të ndërmjetëm për një javë e gjysmë. |
limfosarkoma e shkallës 3 | 0,600 - 2,5 mg në ditë. |
mykoza mykotike | tretësirë intramuskulare, 50 mg 1 herë në 7 ditë ose 25 mg dy herë në javë. |
osteosarkoma | injeksione intravenoze, 12 g ngadalë, për 4 orë, një herë në ditë. |
infiltrimi i meninges | pilula, 12 mg për 1 m² trup, për 3-5 ditë. |
antikancer, kanceri i sistemit të mushkërive | injeksione intramuskulare, 20-40 mg, 1 herë në 7 ditë. |
artrit rheumatoid | pilula, filloni me 75 mg në javë. Në raste të vështira, 2.5 mg në mënyrë intramuskulare pas 12 orësh. |
Kohëzgjatja e çdo kimioterapie është e panjohur, në varësi të sjelljes së tumorit. Kur sëmundja shkon në remision, doza e metotreksat vero zvogëlohet.
Si funksionon metotreksati, i treguar në video:
Meqenëse kimioterapia është jashtëzakonisht e rrezikshme, është më mirë të injektohet solucioni institucioni mjekësor. Pacienti duhet të dijë një sërë rregullash që do të ndihmojnë për të mbrojtur veten sa më shumë që të jetë e mundur nga një rezultat katastrofik:
Kimioterapia gjithmonë sjell shumë efekte anësore të pakëndshme. Por pa të është e pamundur të përballosh kancerin. Durimi dhe doza e duhur do të qetësojnë gjithçka parehati tek pacienti.
Me injeksion intramuskular, përqendrimi maksimal i metotreksatit në plazmën e gjakut arrihet brenda 30-60 minutave. Pacientët leuçemikë karakterizohen nga ndryshueshmëri e gjerë ndërindividuale që varion nga 1 deri në 3 orë. Biodisponueshmëria relative në pacientët me artrit reumatoid është e krahasueshme pas injektimit intramuskular ose nënlëkuror duke përdorur të njëjtat doza të barit. Absorbimi sistemik i metotreksatit pas injektimit nën lëkurën e barkut dhe kofshës është i njëjtë. Pas administrimit intravenoz, shpërndarja primare është 0,18 l / kg (18% e peshës trupore). Shpërndarja e dozës së ngopjes është rreth 0,4-0,8 l / kg (40% - 80% e peshës trupore). Rreth 50% e metotreksatit lidhet me proteinat e plazmës, kryesisht me albuminat. Ndoshta zhvendosje konkurruese me përdorim të njëkohshëm me sulfonamide, salicilate, tetraciklina, kloramfenikole, fenitoinë. Metotreksati nuk e kalon barrierën gjaku-tru kur përdoret në doza terapeutike. Përqendrimet e larta të metotreksatit në sistemin nervor qendror mund të arrihen me administrim intratekal. Metotreksati i nënshtrohet metabolizmit hepatik dhe ndërqelizor me formimin e një forme poliglutamine farmakologjikisht aktive, e cila gjithashtu pengon sintezën e dihidrofolat reduktazës dhe timidinës. Një sasi e vogël poliglutamati metotreksat mund të mbetet në inde për një periudhë të gjatë kohore. Ruajtja dhe zgjatja e veprimit të metabolitëve aktivë të barit ndryshojnë në varësi të llojit të qelizave, indeve dhe tumoreve. Vlerat mesatare të gjysmë-jetës kur përdoret metotreksat në një dozë më të vogël se 30 mg/m2 janë 6-7 orë Në pacientët që marrin doza të larta të metotreksatit, gjysma e jetës është nga 8 deri në 17 orë. dështimi i veshkave, të dyja fazat e eliminimit të metotreksatit mund të zgjaten ndjeshëm. Nga 80 deri në 90% e dozës së marrë ekskretohet e pandryshuar me filtrim glomerular dhe sekretim tubular brenda 24 orëve.Jo më shumë se 10% ose më pak e dozës së administruar ekskretohet në biliare, e ndjekur nga riabsorbimi në zorrë. Funksioni i dëmtuar i veshkave, asciti i rëndë ose transudati, si dhe përdorimi i njëkohshëm i barnave të tilla si acidet organike të dobëta, të cilat gjithashtu i nënshtrohen sekretimit tubular, mund të rrisin ndjeshëm përqendrimin e metotreksatit në serumin e gjakut. Në përputhje me shpërndarjen, metotreksati grumbullohet në mëlçi, veshka dhe shpretkë në formën e poliglutamateve dhe mund të mbahet në këto organe për disa javë ose muaj. Tek fëmijët, metotreksati zakonisht absorbohet plotësisht pas administrimit parenteral. Pas injektimit intramuskular, përqendrimi maksimal në plazmën e gjakut arrihet pas 30-60 minutash. Tek fëmijët e trajtuar me metotreksat për trajtimin e leuçemisë limfocitare akute (6,3 deri në 30 mg/m2) ose të artritit idiopatik të mitur (3,75 deri në 26,2 mg/m2), gjysma e jetës përfundimtare varionte nga 0,7 në 5,8 orë dhe 0,9 në 2,3 orë. përkatësisht.Metotreksat (metotreksat)
50 copë. - kanaçe polimer (1) - pako kartoni.
Një agjent antitumor, citostatik i grupit antimetabolit, frenon reduktazën dihidrofolate, e cila është e përfshirë në reduktimin e acidit dihidrofolik në acid tetrahidrofolik (bartës i fragmenteve të karbonit të nevojshëm për sintezën e nukleotideve purine dhe derivateve të tyre).
Frenon sintezën, riparimin e ADN-së dhe mitozën e qelizave. Indet me rritje të shpejtë janë veçanërisht të ndjeshme ndaj veprimit: qelizat e tumoreve malinje, palca e eshtrave, qelizat embrionale, qelizat epiteliale të mukozës së zorrëve, fshikëzës dhe zgavrës me gojë. Së bashku me antitumorin, ka një efekt imunosupresiv.
Thithja nga goja varet nga doza: kur merret në 30 mg / m 2, absorbohet mirë, biodisponibiliteti mesatar është 60%. Thithja zvogëlohet kur merret në doza që tejkalojnë 80 mg / m 2.
Tek fëmijët me leuçemi, përthithja varion nga 23% në 95%. Koha për të arritur C max është nga 40 minuta në 4 orë. Ushqimi ngadalëson përthithjen dhe redukton C max. Komunikimi me proteinat - rreth 50%, kryesisht me albumin.
Pas shpërndarjes në inde, përqendrimet e larta të metotreksatit në formën e poliglutamateve gjenden në mëlçi, veshka dhe veçanërisht në shpretkë, në të cilën metotreksati mund të mbahet për disa javë apo edhe muaj.
Kur merret në doza terapeutike, praktikisht nuk depërton në barrierën gjaku-tru. Depërton në qumështin e gjirit.
Pas administrimit oral, ai metabolizohet pjesërisht nga flora e zorrëve, pjesa kryesore - në mëlçi (pavarësisht nga rruga e administrimit) me formimin e një forme poliglutamine farmakologjikisht aktive, e cila gjithashtu pengon sintezën e dihidrofolat reduktazës dhe timidinës. T 1/2 në pacientët që marrin më pak se 30 mg / m 2 të barit, në fazën fillestare është 2-4 orë, dhe në fazën përfundimtare (e cila është e gjatë) - 3-10 orë kur përdoren të vogla dhe 8-15 orë - kur përdorni doza të mëdha të barit. Në dështimin kronik të veshkave, të dyja fazat e eliminimit të barit mund të zgjaten ndjeshëm.
Ekskretohet kryesisht nga veshkat në formë të pandryshuar me filtrim glomerular dhe sekretim tubular, deri në 10% ekskretohet në biliare (me riabsorbimin e mëvonshëm në zorrë). Eliminimi i barit në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, ascit të rëndë ose transudat ngadalësohet ndjeshëm. Me administrim të përsëritur, ai grumbullohet në inde në formën e poliglutamateve.
- leuçemia akute limfoblastike dhe limfomat jo-Hodgkin;
- tumoret trofoblastike;
- mykoza mykotike në stade të avancuara;
- forma të rënda të psoriasis;
- artriti reumatoid (me joefektivitetin e metodave të tjera të terapisë).
Përdorimi i metotreksatit është kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe laktacionit, me ndryshime të theksuara në funksionin e veshkave dhe të mëlçisë, me çrregullime hematologjike (si hipoplazia e palcës kockore, leukopenia, trombocitopenia, anemia), me stadi akute sëmundjet infektive, sindroma e mungesës së imunitetit, me mbindjeshmëri ndaj metotreksatit ose përbërësve të tjerë të tabletës, fëmijët nën 3 vjeç.
Me kujdes. Me ascit, derdhje në zgavrën pleurale, ulçera peptike stomaku dhe duodeni, koliti ulceroz, dehidratimi, përdhes ose nefrolitiaza në histori, terapi e mëparshme me rrezatim ose kimioterapi, sëmundje infektive të natyrës virale, kërpudhore ose bakteriale.
Tabletat metotreksat merren nga goja. Dozat dhe kushtet e trajtimit përcaktohen individualisht në varësi të regjimit të kimioterapisë.
Tumoret trofoblaste:
- 15-30 mg nga goja në ditë për 5 ditë në intervale prej një ose më shumë javësh (në varësi të shenjave të toksicitetit). Kurset e trajtimit zakonisht përsëriten 3 deri në 5 herë.
- 50 mg 1 herë në 5 ditë me një interval prej të paktën 1 muaj. Kursi i trajtimit kërkon 300-400 mg.
Leuçemia akute limfoblastike (si pjesë e terapisë komplekse):
- 3,3 mg / m 2 në kombinim me derisa të arrihet remisioni, pastaj 15 mg / m 2 herë në javë ose 2,5 mg / kg çdo 14 ditë.
Limfomat jo-Hodgkin (si pjesë e terapisë komplekse):
- 15-20 mg / m 2 për 1 dozë 2 herë në javë;
- 7,5 mg / m 2 në ditë për 5 ditë.
Artrit rheumatoid:
Doza fillestare zakonisht është 7,5 mg një herë në javë, e cila merret njëkohësisht ose ndahet në tri doza me një interval prej 12 orësh.Për efekt optimal, doza javore mund të rritet, ndërsa nuk duhet të kalojë 20 mg. Kur të arrihet efekti klinik optimal, duhet të fillohet reduktimi i dozës derisa të arrihet doza më e ulët efektive. Kohëzgjatja optimale e terapisë nuk dihet. Në artritin kronik të të miturve për fëmijët, dozat 10-30 mg / m 2 / javë (0,3-1 mg / kg) janë efektive.
Psoriasis:
Terapia me metotreksat kryhet në doza prej 10 deri në 25 mg në javë. Doza zakonisht rritet gradualisht, kur është optimale efekt klinik filloni reduktimin e dozës derisa të arrihet doza më e ulët efektive.
Mikoza fungale:
- 25 mg 2 herë në javë. Reduktimi i dozës ose anulimi i administrimit të barit përcaktohet nga përgjigja e pacientit dhe parametrat hematologjikë.
Nga sistemi hematopoietik: anemi (përfshirë aplastike), trombocitopeni, leukopeni, neutropeni, agranulocitozë, eozinofili, pancitopeni, sëmundje limfoproliferative, hipogamaglobulinemi, limfadenopati.
Nga ana sistemi i tretjes: anoreksi, nauze, të vjella, stomatit, gingivit, faringjit, enterit, lezione erozive dhe ulcerative dhe gjakderdhje nga trakti gastrointestinal (përfshirë melenën, hematemezën), hepatotoksicitet (hepatit akut, fibrozë dhe cirrozë të rritur, aktivitet të shtuar të libuminës së mëlçisë, i "transaminazave të mëlçisë), pankreatiti.
Nga sistemi nervor: dhimbje koke, marramendje, përgjumje, disartri, afazi, hemipareza, parezë, konvulsione; kur përdoret në doza të larta - dëmtim kalimtar i funksioneve njohëse, qëndrueshmëri emocionale; ndjeshmëri e pazakontë kraniale, encefalopati (përfshirë leukoencefalopatinë).
Nga ana e organit të vizionit: konjuktivit, dëmtim të shikimit (përfshirë verbërinë kalimtare).
Nga ana të sistemit kardio-vaskular: perikarditi, derdhja e perikardit, ulja e presionit të gjakut, tromboembolia (përfshirë trombozën arteriale, trombozën cerebrale, trombozën e venave të thella, trombozën e venave të retinës, tromboflebitisin, emboli pulmonare).
Nga sistemi i frymëmarrjes: rrallë - fibrozë pulmonare, dështim të frymëmarrjes, alveoliti, pneumoniti intersticial (përfshirë vdekjen), sëmundje pulmonare obstruktive kronike (COPD), simptoma të një potenciali serioz pneumoni intersticiale- kollë e thatë joproduktive, gulçim, ethe.
Nga sistemi gjenitourinar: nefropati e rëndë ose dështimi i veshkave, azotemia, cistiti, hematuria, proteinuria, spermatogjeneza dhe ovogjeneza e dëmtuar, oligospermia kalimtare, ulja e dëshirës seksuale, impotenca, dismenorrea, rrjedhje vaginale, gjinekomastia, infertiliteti, aborti, vdekja e fetusit, defektet e zhvillimit të fetusit.
Nga ana e lëkurës: Skuqje eritematoze, kruajtje në lëkurë, urtikarie, fotosensibilitet, çrregullime të pigmentimit të lëkurës, alopecia, ekimozë, telangjiektazi, puçrra fytyre, furunkulozë, eritemë multiforme (përfshirë sindromën Stevens-Johnson), nekrolizë toksike epidermale, nekrolizë epidermale dhe ulçera dermatative e lëkurës, dermatizimi i lëkurës. Në trajtimin e psoriasis - një ndjesi djegieje e lëkurës, pllaka gërryese të dhimbshme në lëkurë.
Nga sistemi muskuloskeletor: artralgji, mialgji, osteoporozë, osteonekrozë, fraktura.
Neoplazitë: limfoma (përfshirë të kthyeshme).
Reagimet e përgjithshme: reaksione alergjike deri në shoku anafilaktik, vaskuliti alergjik, sindroma e lizës së tumorit, nekroza e indeve të buta, vdekje e papritur infeksione oportuniste kërcënuese për jetën (përfshirë pneumoninë e pneumocistit), infeksionet e citomegalovirusit (CMV) (përfshirë pneumoninë CMV), sepsë (përfshirë fatale), nokardiozë, histoplazmozë, kriptokokozë, infeksione të shkaktuara nga herpes zosterinx dhe herpes. mellitus, djersitje e tepruar.
Nuk ka simptoma specifike të një mbidoze të metotreksatit, ajo diagnostikohet nga përqendrimi i metotreksatit në plazmë.
Trajtimi: Futja e një antidoti specifik - folinati i kalciumit, nëse është e mundur menjëherë, mundësisht brenda orës së parë, në një dozë të barabartë ose më të madhe se doza e metotreksatit; dozat e mëvonshme administrohen sipas nevojës, në varësi të përqendrimit të metotreksatit në serumin e gjakut. Për të parandaluar precipitimin e metotreksatit dhe / ose metabolitëve të tij në tubulat renale, kryhet hidratimi i trupit dhe alkalinizimi i urinës, gjë që përshpejton sekretimin e metotreksatit. Për të minimizuar rrezikun e nefropatisë si rezultat i formimit të një precipitati të barit ose metabolitëve të tij në urinë, është e nevojshme të përcaktohet gjithashtu pH e urinës para çdo administrimi dhe çdo 6 orë gjatë gjithë periudhës së përdorimit të. folinati i kalciumit si një antidot, derisa përqendrimi i metotreksatit në plazmë të bjerë nën 0,05 µmol/l, për të siguruar një pH mbi 7.
Rrit aktivitetin antikoagulant të derivateve të kumarinës ose indandionit dhe/ose rrit rrezikun e gjakderdhjes duke reduktuar sintezën e faktorit prokoagulant në mëlçi dhe duke dëmtuar formimin e trombociteve.
Rrit përqendrimin e acidit urik në gjak, prandaj, në trajtimin e pacientëve me hiperuricemi shoqëruese dhe përdhes, mund të kërkohet rregullimi i dozës së barnave (alopurinol, kolkicina, sulfinpirazoni); Përdorimi i barnave urikosurike kundër përdhes mund të rrisë rrezikun e zhvillimit të nefropatisë së shoqëruar me rritjen e formimit të acidit urik gjatë trajtimit me metotreksat (preferohet të përdoret). Marrja e njëkohshme e salicilateve, fenilbutazonit, fenitoidinës, sulfanilamideve, derivateve të sulfonilluminit, acidit aminobenzoik, piricimetaminës ose trimetoprimit, një sërë antibiotikësh (penicilinë, tetraciklinë, kloramfenikol), indirekte antikoagulante antikoagulante dhe antikoagulantë. totreksat nga lidhja dhe/ose një ulje e sekretimit tubular, që në disa raste mund të çojë në zhvillimin e efekteve toksike të rënda, ndonjëherë edhe fatale.
Ilaçet anti-inflamatore jo-steroide (NSAIDs) në sfondin e dozave të larta të metotreksatit rrisin përqendrimin dhe ngadalësojnë eleminimin e këtij të fundit, gjë që mund të çojë në vdekje nga intoksikimi i rëndë hematologjik dhe gastrointestinal. Rekomandohet të ndërpritet marrja e fenilbutazonit 7-12 ditë, piroksikamit 10 ditë, diflunisalit dhe indometacinës 24-48 orë, ketoprofenit dhe NSAID-ve me gjysmë jetë të shkurtër 12-24 orë para infuzionit të metotreksatit në doza të moderuara dhe të larta dhe për të paktën. 12 orë (në varësi të përqendrimit të metotreksatit në gjak) pas përfundimit të tij. Duhet treguar kujdes kur kombinohen NSAID me doza të ulëta të metotreksatit (ndoshta ekskretimi i reduktuar i metotreksatit nga tubulat renale). Barnat që bllokojnë sekretimin tubular (si probenecidi) rrisin toksicitetin e metotreksatit duke reduktuar ekskretimin e tij nga veshkat.
Antibiotikët që përthithen dobët në traktin gastrointestinal (tetraciklinat, kloramfenikoli) zvogëlojnë përthithjen e metotreksatit dhe prishin metabolizmin e tij për shkak të shtypjes. mikroflora normale zorrët.
Retinoidet, azatioprina, sulfasalazina, etanoli dhe barna të tjera hepatotoksike rrisin rrezikun e hepatotoksicitetit.
L-asparaginaza zvogëlon efektin antitumor të metotreksatit duke penguar riprodhimin e qelizave.
Anestezia duke përdorur oksid ditrogjeni mund të çojë në zhvillimin e mielosupresionit të rëndë të paparashikueshëm dhe stomatitit.
Përdorimi i citarabinës 48 orë para ose brenda 10 minutave pas fillimit të terapisë me metotreksat mund të shkaktojë zhvillimin e një efekti citotoksik sinergjik (rregullimi i dozës rekomandohet bazuar në kontrollin e parametrave hematologjikë).
Ilaçet hematoksike rrisin rrezikun e hematotoksicitetit të metotreksatit.
Metotreksati redukton pastrimin e teofilinës.
Neomicina për administrim oral mund të zvogëlojë përthithjen e metotreksatit. Disa pacientë me psoriasis ose mycosis fungoides të trajtuar me metotreksat në kombinim me terapinë PUVA (metoksaleni dhe rrezatimi ultravjollcë (UVR)) janë diagnostikuar me kancer të lëkurës.
Kombinimi me terapinë me rrezatim mund të rrisë rrezikun e shtypjes së palcës kockore. Metotreksati mund të zvogëlojë përgjigjen imune ndaj vaksinimit me vaksina virale të gjalla dhe të inaktivuara.
Administrimi i amiodaronit te pacientët që marrin terapi me metotreksat për psoriasis mund të shkaktojë ulçerim të lëkurës.
Metotreksati është një ilaç citotoksik, prandaj duhet pasur kujdes gjatë trajtimit. Ilaçi duhet të përshkruhet nga një mjek që ka përvojë në përdorimin e metotreksatit dhe është i njohur me vetitë dhe veçoritë e veprimit të tij. Duke pasur parasysh zhvillimin e mundshëm të reaksioneve anësore të rënda, madje edhe fatale, pacientët duhet të informohen plotësisht nga mjeku për rreziqet e mundshme dhe masat e rekomanduara të sigurisë. Pacientët që i nënshtrohen terapisë me metotreksat duhet të monitorohen siç duhet në mënyrë që të identifikohen dhe vlerësohen në kohën e duhur shenjat e efekteve të mundshme toksike dhe reaksioneve anësore.
Para fillimit ose rifillimit të terapisë me metotreksat, një numërim i plotë i gjakut me përcaktimin e niveleve të trombociteve, një test biokimik gjaku me përcaktimin e vlerave të enzimave të mëlçisë, bilirubinës, albuminës së serumit, një ekzaminim me rreze x të gjoksit, një studim i funksionin e veshkave, nëse është e nevojshme, duhet të bëhen analiza për tuberkulozin dhe hepatitin.
Për zbulimin në kohë të simptomave të dehjes, është e nevojshme të monitorohet gjendja e gjakut periferik (numri i leukociteve dhe trombociteve: së pari çdo ditë tjetër, pastaj çdo 3-5 ditë gjatë muajit të parë, pastaj 1 herë në 7-10 ditë, gjatë faljes - 1 herë në 1-2 javë), aktiviteti i transaminazave të "mëlçisë", funksioni i veshkave (azoti i uresë, pastrimi i kreatininës dhe / ose kreatina në serum), përqendrimi i acidit urik në serumin e gjakut, kryhet periodikisht x. -rrezja e gjoksit, ekzaminimi i mukozës së gojës dhe faringut për praninë e ulçerës para çdo aplikimi. Rekomandohet të monitorohet gjendja e hematopoiezës së palcës kockore para trajtimit, 1 herë gjatë trajtimit dhe në fund të kursit.
Metotreksati potencialisht mund të çojë në zhvillimin e simptomave të hepatotoksicitetit akut ose kronik (përfshirë fibrozën dhe cirrozën e mëlçisë). Hepatotoksiciteti kronik zakonisht zhvillohet pas përdorimit afatgjatë të metotreksatit (zakonisht për 2 vjet ose më shumë) ose pas arritjes së një doze totale kumulative prej të paktën 1.5 g dhe mund të çojë në një rezultat të dobët. Efekti hepatotoksik mund të jetë gjithashtu për shkak të një historie shoqëruese të ngarkuar (alkoolizmi, obeziteti, diabeti mellitus) dhe mosha e vjetër. Duke pasur parasysh efektet toksike të barit në mëlçi gjatë trajtimit, pacientët duhet të përmbahen nga rekomandimi i barnave të tjera hepatotoksike, përveç nëse është e nevojshme. Pacientët që marrin barna të tjera hepatotoksike (p.sh. leflunomide) duhet të monitorohen nga afër.
Për të objektivizuar funksionin e mëlçisë, së bashku me parametrat biokimikë, rekomandohet kryerja e një biopsie të mëlçisë para ose 2-4 muaj pas fillimit të trajtimit; me një dozë totale kumulative prej 1,5 g dhe pas çdo 1-1,5 g shtesë Me fibrozë të moderuar të mëlçisë ose çdo shkallë të cirrozës, terapia me metotreksat anulohet; në fibroza pulmonare format përgjithësisht rekomandojnë një biopsi të përsëritur pas 6 muajsh. Gjatë terapisë fillestare, janë të mundshme ndryshime të vogla histologjike në mëlçi (inflamacion të vogël portal dhe ndryshime yndyrore), gjë që nuk është arsye për refuzimin ose ndërprerjen e trajtimit, por tregon nevojën për kujdes gjatë përdorimit të barit.
Me zhvillimin e diarresë dhe stomatiti ulceroz Terapia me metotreksat duhet të ndërpritet për shkak të rrezikut të lartë të zhvillimit të enteritit hemorragjik dhe perforimit të murit të zorrëve, gjë që mund të çojë në vdekjen e pacientit.
Mos e ekspozoni lëkurën e pambrojtur ndaj shumë ekspozimit ndaj diellit ose mos abuzoni me llambën UV (reagim i mundshëm ndaj ndjeshmërisë ndaj fotos). Duke pasur parasysh efektin në sistemin imunitar, metotreksati mund të dëmtojë përgjigjen ndaj vaksinimit dhe të ndikojë në rezultatet e testeve imunologjike. Është e nevojshme të refuzohet imunizimi (nëse nuk miratohet nga mjeku) në intervalin nga 3 deri në 12 muaj pas marrjes së ilaçit; anëtarët e tjerë të familjes së pacientit që jetojnë me të duhet të refuzojnë imunizimin me vaksinën orale të poliomielitit (shmangni kontaktin me njerëzit që kanë marrë vaksinën e poliomielitit, ose mbani një maskë mbrojtëse që mbulon hundën dhe gojën). Pacientët e moshës së lindjes së fëmijëve të të dy gjinive dhe partnerët e tyre duhet të përdorin masa kontraceptive të besueshme gjatë trajtimit me metotreksat dhe pas trajtimit për të paktën 3 muaj tek meshkujt dhe të paktën një cikël ovulimi tek femrat.
Pas një kursi trajtimi me doza të larta të metotreksatit, rekomandohet përdorimi i folinatit të kalciumit për të zvogëluar toksicitetin e tij.
Meqenëse metotreksati mund të ndikojë në sistemin nervor qendror (ndjenja e lodhjes, e trullosur), pacientët që marrin ilaçin duhet të përmbahen nga drejtimi i automjeteve ose mekanizmave potencialisht të rrezikshëm.
Ka një efekt teratogjen: mund të shkaktojë vdekjen e fetusit, deformime të lindura. Në rast se një grua mbetet shtatzënë gjatë terapisë me metotreksat, duhet të merret parasysh ndërprerja e shtatzënisë për shkak të rrezikut Efektet anësore tek frutat. Metotreksati ekskretohet në qumështin e gjirit, gjatë gjithë kursit të trajtimit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.
Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë
Ilaçi jepet me recetë.
Ruajeni ilaçin në një vend të mbrojtur nga drita në një temperaturë jo më të madhe se 25°C. Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve.
Afati i ruajtjes - 3 vjet. Mos e përdorni pas datës së skadencës të shënuar në paketim.
Metotreksati i përket grupit të barnave antikancerogjene, veprimi i të cilave ka për qëllim provokimin e apoptozës së qelizave kancerogjene, kështu që ato ndryshojnë nga ilaçet e grupit citotoksik, të cilat kontribuojnë në fillimin e procesit nekrotik në lidhje me qelizat malinje. Është një përfaqësues i shquar i antimetabolitëve, antagonistëve të acidit folik.
Ilaçi karakterizohet nga një efekt i lartë frenues në sistemin imunitar, edhe nëse merren doza kritike të ulëta, ndërsa nuk ka asnjë efekt gjatë kimioterapisë. ndikim negativ në qelizat e trurit. Kjo është arsyeja pse injeksionet dhe tabletat e metotreksatit janë relativisht të kërkuara nga pacientët dhe mjekët droga të ngjashme këtij grupi të barnave.
Ilaçi është në dispozicion në dy forma kryesore. Tabletat metotreksat përmbajnë 2,5 gram të substancës aktive me të njëjtin emër, kanë një guaskë sipërfaqësore dhe prodhohen në një dozë prej 0,0025 gram, në çdo paketë prej 50 copë.
Ilaçi në formën e injeksioneve është një solucion i paketuar në një ampulë qelqi të errët dhe i vendosur në një markë. kuti kartoni. Në barnatore është në dispozicion në doza prej 0,005, 0,05 dhe 0,1 gram.
Metotreksati karakterizohet nga aktivitet i lartë imunosupresiv dhe antitumor. Përbërësi kryesor aktiv ka një efekt të dëmshëm në patologjik qelizat kancerogjene që janë në fazën e ndarjes, palca e eshtrave, embrioni, mukoza e zgavrës së gojës, fshikëzës dhe zorrëve.
Shpërndarja pas administrimit intravenoz është e shpejtë dhe korrespondon me vëllimin e të gjithë lëngut të trupit. Fillimisht, shpërndarja e vëllimit korrespondon me 0,18 litra për kilogram peshë, domethënë 18% të peshës trupore, shpërndarja e mëvonshme e vëllimit është e balancuar dhe varion nga 0,4-0,8 litra për kilogram, domethënë nga 40 në 80 përqind. Ajo lidhet saktësisht gjysmën me proteinat e plazmës së gjakut.
Nëse një person merr produkt medicinal në doza terapeutike, pavarësisht nga forma e lëshimit të barit, niveli i depërtimit përmes barrierës gjaku-tru është jashtëzakonisht i ulët. Pas kryerjes së injeksioneve në palcën kurrizore, vërehet një nivel i lartë i përqendrimit të barit në lëngun cerebrospinal. Ilaçi ka aftësinë të depërtojë në qumështin e nënës, si dhe në placentë, gjë që çon në zhvillimin e dëmtuar të embrionit.
Metabolizmi i Methotrex ndodh, në një masë më të madhe, në mëlçi, së bashku me prodhimin e proteinave joproteinike shumë efektive. komponimet kimike. Për shkak të prodhimit të frenuesve të DHF dhe sintezës së timidilatit, në kombinim me hidrolaza, këto komponime shndërrohen në metotreksat. Një pjesë e caktuar e poliglutamateve të prodhuara mund të qëndrojnë në qelizat e mëlçisë për një periudhë mjaft të gjatë kohore.
Në varësi të llojit të qelizave, llojit të indit dhe tumorit, koha e mbajtjes së tyre do të jetë e ndryshme. Një pjesë e vogël metabolizohet në 7-hidroksimetotreksat, i cili ka një tretshmëri të ulët në ujë (rreth pesë herë në krahasim me metotreksatin), por kjo vlen vetëm për dozat konvencionale. Metaboliti i paraqitur mund të grumbullohet nëse pacienti merr doza mjaft të larta të barit, për shembull, në trajtimin e osteosarkomës.
Nëse pacientit i jepet një dozë jo më e madhe se 30 miligramë për m2, atëherë gjysma e jetës korrespondon me 2-4 orë, por vetëm në fazën fillestare. Tsh përfundimtare varet drejtpërdrejt nga doza e barit të marrë nga pacienti, prandaj mund të ndryshojë nga 3 deri në 10 orë nëse doza është minimale. Me një përqendrim më të lartë të barit, brenda 80 miligramë për m2, intervali kohor është 8-15 orë.
Ekskretimi ndodh për shkak të filtrimit glomerular të veshkave, si dhe sekretimit të tubulave, gjatë gjithë ditës. Përqendrimi i ekskretimit me biliare nuk është më shumë se 10%. Metotreksati karakterizohet nga luhatje në pastrimin dhe zvogëlimi i tij me uljen e dozës.
Nëse pacientët kanë efuzion pleural ose ascit të rëndë, procesi i eliminimit do të jetë i ngadalshëm. Nëse administrohet një dozë e përsëritur, atëherë ka një akumulim në inde në formën e metabolitëve. Ekskretimi i zgjatur i barit vërehet në pacientët me insuficiencë renale kronike.
Mjekët mund të përshkruajnë metotreksat për pacientët për artrit reumatoid, duke përfshirë kushtet e karakterizuara nga sindroma Felty. Ndër indikacionet për marrjen e ilaçit ka shumë sëmundje të një natyre onkologjike:
Përveç kësaj, Metotreksati mund të përdoret në trajtimin e sëmundjeve të varura nga steroidet astma bronkiale(nëse pacientët kanë kundërindikacione për marrjen e glukokortikosteroideve), sëmundja e Crohn, koliti ulceroz (jospecifik kronik), liken planus, psoriasis dhe artriti psoriatik, sindroma Reiter dhe Cesari, skleroza e shumëfishtë.
Injeksionet e metotreksatit mund të administrohen në mënyrë intravenoze, intramuskulare, intra-arteriale dhe direkt në sistemin CSF (palca kurrizore). Udhëzimi tregon faktin se administrimi intravenoz i një ilaçi që përmban alkool benzil është i papranueshëm, dhe gjithashtu nuk rekomandohet përdorimi i tij për terapi në të cilën pacienti duhet të marrë doza të larta të barit.
Për administrim intravenoz
Metotreksati në formën e tabletave duhet të merret menjëherë para vaktit kryesor. Tableta nuk duhet të përtypet, ajo duhet të gëlltitet e plotë me shumë ujë të ngrohtë.
Në varësi të diagnozës, regjimi i propozuar mjekësor terapeutik, parametrat fiziologjikë të gjendjes së pacientit, pesha dhe mosha e tij, toleranca e barnave, kohëzgjatja e terapisë dhe doza do të llogariten individualisht për çdo rast klinik.
Kur përshkruani një dozë, vëllimi i së cilës është i barabartë ose më i madh se 100 miligramë, rekomandohet të jepet ilaçi me pika me administrim intravenoz. Para procedurës, tretësira e barit hollohet me përqendrim 5% të dekstrozës: nga gjysmë litri në një litër dekstrozë merret për 10 miligramë të barit kryesor. Futja kryhet nën mbulesën e folinatit të kalciumit.
Terapia mund të përdorë formën e barit në formën e tabletave ose injeksioneve. Gjatë ditës, merret nga goja ose administrohet nga injeksion intramuskular nga 15 deri në 30 miligramë fonde. Kohëzgjatja e trajtimit është 5 ditë. Nëse trajtimi përfshin një përsëritje të kursit prej 3-5 vizitash, atëherë bëhet një pushim midis tyre për 7-14 ditë.
Përafërsisht pas kursit të tretë, pacientët tregojnë stabilizim tregues normal HCG në urinë, ose ato udhëhiqen nga një tregues që korrespondon me 50 IU në ditë. Kjo sugjeron që në muajin e ardhshëm, një maksimum prej një e gjysmë treguesi të patologjisë do të zhduken. Pasi niveli i hCG të jetë stabilizuar, rekomandohet t'i nënshtrohen 1 ose 2 kurseve të tjera të terapisë.
Gjatë kryerjes së terapisë komplekse për fazën akute të leuçemisë limfoblastike, pacientët këshillohen të përdorin 3.3 miligram metotreksat për metër katror. Për të rritur efektivitetin, ilaçi kombinohet me Prednisolone, doza e të cilit është 60 miligramë për metër katror.
Një mjekim tjetër i vogël mund të përdoret gjithashtu për të ndihmuar në arritjen e faljes së qëndrueshme. Me arritjen e tij, pacienti duhet t'i nënshtrohet terapisë së mirëmbajtjes. Në këtë rast, Metotreksati administrohet në mënyrë intramuskulare ose merret nga goja në një dozë jo më të madhe se 30 miligramë për metër katror. Doza ndahet në dy procedura. Kur administrohet në mënyrë intravenoze, indikohet një dozë prej 2,5 miligramësh për kilogram të peshës trupore për dy javë.
Terapia e sëmundjes së paraqitur me metotreksatin justifikohet me një shkallë të parë, të dytë ose të tretë të diagnostikuar të patologjisë. Rekomandohet të merret nga goja nga 10 deri në 25 miligramë të barit gjatë ditës (nëse sëmundja është në fazën 1 ose 2), për fazën e tretë është i nevojshëm kombinimi me barna shtesë.
Kursi paraprak i terapisë është nga 4 deri në 8 ditë. Më shpesh, terapia kryhet në kurse, intervali midis të cilave është nga një javë në 10 ditë.
Me limfosarkomën e diagnostikuar të shkallës së tretë, pacientëve u përshkruhet marrja e tabletave çdo ditë në një dozë prej 0,625-2,5 miligramë.
Për trajtimin e kësaj sëmundjeje, udhëzimi për përdorimin e Metotreksatit rekomandon administrimin e pacientëve në mënyrë intramuskulare 50 miligramë të barit si bazë (procedura bëhet 1 herë në 7 ditë). Nëse doza është 25 miligramë, atëherë si bazë, procedura kryhet 2 herë në 7 ditë.
Ju mund ta merrni ilaçin nga goja në një dozë prej 2.5 deri në 10 miligramë në ditë. Kursi i trajtimit është nga disa javë në disa muaj. Për të vendosur nëse do të zvogëlohet doza ose të anulohet plotësisht ilaçi, mjeku do të duhet të studiojë përgjigjen e pacientit dhe të vlerësojë parametrat hematologjikë.
Tregohet administrimi i ngadaltë intravenoz i Metotreksatit (për katër orë pacienti duhet të marrë 12 gram mjekim për metër katror). Pas kësaj, si një antidot, pacientit i përshkruhet folinati i kalciumit. Ky agjent merret nga goja dhe doza fillestare është 15 miligramë, e cila duhet të merret pas një dite nga momenti i injektimit, pastaj në intervale prej gjashtë orësh indikohen gjithsej 10 injeksione.
Nëse pacienti ka shenja të intoksikimit të traktit gastrointestinal, mënyra e administrimit të barit ndryshohet në injeksione intramuskulare ose folinati i kalciumit administrohet në mënyrë intravenoze në një dozë identike.
Futja e metotreksatit tregohet në 4-7, 11-12, 15-16, 29-30, 44 dhe 45 javë nga data e trajtim kirurgjik. Është pjesë e një kompleksi kimioterapeutik, i cili plotësohet me: Doxorubicin, Cisplatin, Bleomycin, Cyclophosphamide, Dactinomycin.
Nëse ka prova, atëherë doza e Metotreksatit rritet në 15 miligramë për metër katror si bazë - kjo është e nevojshme për të arritur një përqendrim maksimal të ilaçit në serumin e gjakut prej 0,001 mol / litër.
Nëse pacienti ka infiltrim leuçemik të membranave të trurit, atëherë atij i tregohet futja e barit direkt në palcën kurrizore. Doza është 12 miligramë për metër katror dhe intervali ndërmjet trajtimeve varion nga dy deri në pesë ditë.
Metotreksati për artritin reumatoid në dozën fillestare përshkruhet në sasinë 7.5 miligram. Procedura bëhet një herë për shtatë ditë njëherësh, ose mund të bëhen dy injeksione, ku doza e barit është 2,5 miligramë, dhe intervali ndërmjet injeksioneve është 12 orë. Në këtë rast, tre injeksione tregohen brenda shtatë ditëve.
Për të arritur një efekt më të mirë terapeutik, doza javore mund të rritet, por kufiri prej 20 miligramësh nuk duhet të kalohet. Pas kësaj, është e domosdoshme të filloni procesin e zvogëlimit të dozës. Është e nevojshme të arrihet sasia minimale efektive e barit në javë. Nuk ka rekomandime të qarta në lidhje me kohëzgjatjen e trajtimit. Gjithçka është individuale.
Rritja e dozës më së shpeshti ndodh gradualisht dhe pasi të jetë arritur efekti terapeutik, ajo zvogëlohet me kujdes derisa të vendoset doza minimale terapeutike.
Metotreksati tregohet për fëmijët si një nga ilaçet që synojnë luftimin procesi i tumorit. Nga goja ose intramuskulare, është e nevojshme të merren nga 20 deri në 40 miligramë të barit për metër katror, një herë në javë.
Doza të qarta për trajtimin e pacientëve në grupmoshën pediatrike, si dhe në trajtimin artrit rheumatoid, e pa përcaktuar. Ilaçi administrohet në mënyrë intratekale nëse ka ndodhur infiltrim leuçemik i meninges. Për pacientët nën moshën një vjeç rekomandohet një dozë prej 6 miligramë për metër katror, më të vjetër se një vit - 8 miligram për metër katror, më të vjetër se dy vjet - 10 miligramë për metër katror, më të vjetër se tre vjet - 12 miligramë për metër katror. metër katror.
Është e nevojshme të kryhet procedura çdo 2-5 ditë derisa treguesit CSF të stabilizohen dhe të kthehen në normale. Sapo të arrihet qëllimi, administrohet një dozë tjetër kontrolli në vëllimin e duhur, pas së cilës ato kalojnë në vëllimet e rekomanduara për terapi profilaktike. Në këtë rast, madhësia e tyre do të jetë identike doza terapeutike, por intervali është gjithmonë individual.
Methotrexate është një ilaç i fuqishëm, prandaj ka një numër të caktuar kundërindikacionesh, në prani të të cilave emërimi i tij nuk bëhet:
Është e papranueshme të përshkruhet një ilaç në çdo tremujor të shtatzënisë, për faktin se ai ka aftësinë të depërtojë në placentë, dhe kjo mund të çojë në vdekjen e fetusit, ose në moszhvillimin e tij. Gjatë ushqyerjes me gji, rekomandohet transferimi i fëmijës në përzierje artificiale, sepse ilaçi depërton në qumështin e nënës.
Kur i nënshtroheni trajtimit me ilaçin citotoksik Metotreksat, është e nevojshme të respektohen shumë masa sigurie që lidhen me të gjitha fushat e veprimtarisë dhe jetës njerëzore. Le t'i shqyrtojmë ato në mënyrë më të detajuar.
Para së gjithash, duhet të kujdeseni për pajtueshmërinë niveli më i lartë kontracepsioni, sepse ilaçi ka një efekt të dëmshëm në fetus. Burrat duhet të mbrohen me kujdes për tre muaj pas një kursi trajtimi, gratë duhet të shmangin shtatzëninë për të paktën një cikël ovulimi.
Nëse një kurs trajtimi është kryer me futjen e dozave të larta të barit, për të zvogëluar toksicitetin e tij, është e domosdoshme marrja e folinatit të kalciumit. Menjëherë para çdo doze të barit duhet të ekzaminohet me kujdes zgavrën e gojës për të zbuluar shprehjet.
Nëse pacienti zhvillon diarre ose stomatit me formimin e plagëve të hapura, metotreksati ndërpritet. Kjo është për shkak të probabilitetit të lartë të shfaqjes në kushte të tilla të enteritit hemorragjik dhe perforimit të murit të zorrëve. Gjendje të tilla mund të jenë fatale për pacientin.
Udhëzimet për përdorim tregojnë se me kusht, ilaçi është në gjendje të provokojë zhvillimin e simptomave të hepatotoksicitetit në formë akute ose kronike, mund të zhvillohet cirrozë ose fibrozë e mëlçisë. Më shpesh, kushte të tilla ndodhin gjatë kalimit të një kursi të gjatë të terapisë me metotreksat (nga dy ose më shumë vjet).
Gjithashtu, gjendje të tilla mund të ndodhin kur arrihet një dozë totale prej 1.5 gram, e cila do të çojë në një rezultat të pafavorshëm. Për më tepër, efekti hepatotoksik zhvillohet në sfondin e kushteve shoqëruese të mëposhtme tek pacienti: diabeti mellitus, alkoolizmi, mbipesha, pleqëria.
Për të stabilizuar dhe kontrolluar funksionimin e mëlçisë, rekomandohet vlerësimi i parametrave biokimikë të organit dhe marrja e një biopsie përpara fillimit të kursit terapeutik, ose jo më vonë se katër muaj pas dozës së parë të barit. E njëjta procedurë rekomandohet kur arrihet një dozë totale trupore prej 1.5 gram.
Nëse cirroza ose fibroza e mëlçisë u zbulua gjatë procesit diagnostikues, procesi i trajtimit me këtë ilaç ndërpritet. Nëse zbulohej shkallë e lehtë fibroza e mëlçisë, pastaj rekomandohet një biopsi e dytë pas gjashtë muajsh.
Kur një pacient sapo po fillon terapinë me metotreksat, mund të ketë ndryshime të vogla në histologjinë e mëlçisë (portal proces inflamator dhe depozitimi i yndyrës). Kushtet e tilla nuk mund të jenë arsye për ndërprerjen e ilaçit ose zgjedhjen e analogëve, por në të njëjtën kohë, mjekët duhet të jenë veçanërisht të kujdesshëm në procesin e trajtimit të një pacienti të tillë.
Brenda 3-12 muajve pas terapisë, të gjitha llojet e vaksinimeve duhet të braktisen, por vetëm nëse ato nuk rekomandohen nga një specialist kryesor. Të gjithë anëtarët e familjes që jetojnë me pacientin duhet të refuzojnë gjithashtu vaksinën orale të poliomielitit, nuk duhet të bien në kontakt me personat që e kanë marrë së fundmi këtë vaksinë. Ose do t'ju duhet të vishni një fashë mjekësore mbrojtëse që fsheh zgavrat e gojës dhe të hundës.
Një tipar i gjendjes së mbidozimit me Metotreksat është mungesa e plotë e simptomave karakteristike. Mund të përcaktohet vetëm duke studiuar nivelin e përqendrimit të barit në plazmën e gjakut.
Është e mundur të ndaloni gjendjen e mbidozimit vetëm duke futur folinat kalciumi. Është e nevojshme të kryhet procedura sa më shpejt të jetë e mundur, mundësisht menjëherë. NË mjeti i fundit, është e nevojshme t'i jepet pacientit ilaçi jo më vonë se një orë nga momenti i zbulimit të mbidozës. Sasia e folinatit të kalciumit duhet të jetë e barabartë ose më e madhe se doza e metotreksatit.
Rivendosja e mëtejshme e gjendjes së pacientit në këtë mënyrë kryhet sipas nevojës, bazuar në përqendrimin e barit në plazmën e gjakut. Për të parandaluar precipitimin e ilaçit dhe metabolitëve të tij në tubulat renale, është e domosdoshme të hidratohet i gjithë trupi dhe të alkalinizohet urinë, gjë që përshpejton procesin e sekretimit të Metotreksatit.
Nuk ka shumë zëvendësues të Metotreksatit. Mjetet më efektive dhe më të përshtatshme mund të quhen mjete të tilla: Alimta, Vero-methotrexate, Zeksat, Metobion, Metojekt, Pemnat. Secila prej tyre është pak a shumë efektive kundër sëmundjeve dhe kushteve për të cilat mjekët përshkruajnë Metotreksate.
Është rreptësisht e ndaluar të zgjidhni në mënyrë të pavarur analoge. Kjo procedurë është përgjegjësi dhe kompetencë e specialistit kryesor. Me përzgjedhjen e gabuar të barnave, ekziston rreziku i përkeqësimit të gjendjes së pacientit.
Çmimi i Metotreksatit në barnatore për 50 tableta është nga 205 rubla, dhe për 1 ampulë nga 775 rubla.
Emri latin: Metotreksat
Kodi ATX: L01BA01
Substanca aktive: metotreksat
Prodhuesi: Ebewe Pharma, Australi
Pushime nga farmacia: Me recetë
Kushtet e ruajtjes: errësirë, ftohtë
Më e mira para datës: 2-3 vjet.
Metotreksati ka veti antitumorale dhe imunosupresive. Prandaj, ilaçi përdoret për trajtimin e kancerit dhe tumoreve malinje.
Ilaçi është në dispozicion në formën e tabletave dhe zgjidhjeve medicinale. Ilaçi mund të blihet në farmaci vetëm me recetë.
Metotreksati prodhohet në formë tabletash ose solucioni medicinal me përmbajtje të ndryshme komponent aktiv. Kështu, tabletat që përmbajnë 2.5 mg metotreksat kanë një formë të rrumbullakosur të sheshtë. Pilulat janë të verdha, tabletat kanë njolla të kuqe ose portokalli.
Tabletat Methotrexate Ebeve 2,5 mg vendosen në shishe polipropileni (50 copë) dhe në pako kartoni. Gjithashtu, pilulat mund të paketohen në flluska prej 10 copë, të cilat janë në një pako kartoni. Kostoja e ilaçit është nga 203 rubla.
Tabletat metotreksate 5 mg kanë një formë të rrumbullakët, konveks. Pilulat e verdha me njolla të bardha ose portokalli janë të ndara në njërën anë nga një shirit i pjerrët. Pilulat vendosen në shishe polipropileni (50 copë) dhe në pako kartoni. Çmimi i ilaçit është nga 350 rubla.
Metotreksat Ebewe 10 mg është një pilulë ngjyrë të verdhë, të cilat kanë një bikonveks formë e zgjatur. Ka një shirit ndarës në tabletë, në njërën anë skajet e pilulës janë të pjerrëta. Kostoja e ilaçit është nga 500 rubla.
Pavarësisht nga sasia e metotreksatit, të gjitha tabletat kanë të njëjtën përbërje ndihmëse:
Zgjidhja e metotreksatit është një lëng pa ngjyrë me një nuancë të verdhë. Në ampula, Methotriksat mund të përmbahet në formën e një liofilizati të verdhë-kafe, nga i cili përgatitet një lëng terapeutik për injeksion.
Methotriksat 10 ml vendoset në shishe qelqi transparente, të mbyllura me një tapë gome, sipër të cilave ka një derdhje metalike. Methotriksat 10 mg hidhet gjithashtu në ampula xhami të lyer.
Tretësira për injeksion Metotreksat 15 mg vendoset në ampula transparente të paketuara në pako kartoni. Metotreksat 20 mg, 50 g dhe 1 g është në shishe si koncentrat.
Gjithashtu, tretësira e barit vendoset në shiringa qelqi transparente të destinuara për përdorim të vetëm. Kompleti vjen me 1-2 gjilpëra. Shiringa që përmban metotreksat, në bazë të së cilës bëhen injeksionet, është e paketuar në një flluskë, e cila është në një pako kartoni.
Pavarësisht nga sasia e lëngut medicinal dhe forma e dozimit, tretësira e metotreksatit ka të njëjtën përbërje shtesë:
Zgjidhja e injektimit të metotreksatit kushton nga 200 rubla. Çmimi i një lëngu medicinal të vendosur në një shiringë është rreth 1000 rubla.
Metotreksati është një zëvendësues i acidit folik që i përket antimetabolitëve. Ilaçi ka efekte imunosupresive dhe antitumorale, kështu që përdorimi i Metotreksatit justifikohet në sarkoma, formacione tromboblastike, limfoma dhe kancer.
Metotreksati frenon dihidrofolat reduktazën, e cila redukton derivatin e folatit në tetrahidrofolat. Ky i fundit transporton fragmente karboni të përfshira në prodhimin e bazave purine të metabolitëve të tyre.
Antagonisti i acidit folik pengon prodhimin, ndarjen e qelizave dhe riparimin e ADN-së. Indet me shtim të shtuar të qelizave përmes mitozës janë të ndjeshme ndaj antimetabolitit. Këto janë ESC-të, qelizat kancerogjene, epiteliale të membranave të brendshme dhe indet e buta kockat. Metotreksati është gjithashtu një imunosupresant.
Farmakokinetika e tabletave:
Metotreksati në tableta pothuajse nuk kalon placentën, por absorbohet në qumështin e gjirit.
Me leuçeminë në fëmijëri, resorbimi është 23-95%. Me dështimin kronik të veshkave, pikat e barkut, lëshimi i ilaçit ngadalësohet.
Me administrimin / m të metotreksatit, sasia e tij optimale në gjak arrihet brenda 30-60 minutave, me leuçemi - 1-3 orë.
Ilaçi lidhet 50% me albuminën. Metabolizmi kryhet në qeliza dhe mëlçi.
Gjysma e jetës në një dozë më të vogël se 30 mg / m2 zgjat deri në 7 orë, nëse sasia e barit është më e lartë - deri në 17 orë. Me dështimin kronik të veshkave, sekretimi i metotreksatit zvogëlohet. Deri në 90% të tretësirës ekskretohet nga veshkat gjatë gjithë ditës.
Metotreksati përdoret për osteosarkoma, neoplazi trofoblastike gestacionale, forma të avancuara të infeksioneve mykotike, leukomë të palcës kurrizore ose të trurit. Gjithashtu, ilaçi përdoret për leuçeminë limfoblastike ose mieloide, tumoret e indeve të buta, limfomat jo-Hodgkin.
Indikacione të tjera janë kanceri që prek organet gjenitale, kokën, gjëndrën e qumështit, veshkat, qafën, sytë, lëkurën, organet e traktit gastrointestinal dhe sistemin urinar. Gjithashtu, tretësira dhe tabletat janë të përshkruara për sëmundjen e rëndë të Bechterov ose Libman, likenin me luspa, artritin sporadik ose reumatoid, sëmundjen e jargavanit.
Kundërindikimet:
Tabletat metotreksat merren nga goja. Për leuçeminë, doza e të rriturve është 30 mg dy herë në javë. Sasia e lejuar e barit në ditë për fëmijët është 0,02 g / 1 m2.
Kohëzgjatja e terapisë është 14 ditë. Kursi intensiv për të rriturit - 20-25 mg, të cilat merren për 5 ditë. Pas një pushimi, që zgjat 14-20 ditë, trajtimi përsëritet.
Për tumoret e mitrës, metotreksati merret për pesë ditë në 50 mg në ditë. Pas 30 ditësh, trajtimi përsëritet. Të tjera regjimi terapeutik- deri në 30 mg në ditë për 5 ditë me ndërprerje të pranimit për 7-14 ditë.
Udhëzime metotreksate Ebeve për përdorim në psoriasis:
Vlen të përmendet se gjatë trajtimit me Metotreksat, është e nevojshme të ekzaminohet gjaku për përmbajtjen e trombociteve dhe leukociteve tre herë në javë.
Zgjidhja e metotreksatit administrohet në mënyrë intravenoze, intramuskulare ose bëhet një injeksion në kanalin kurrizor. Përpara përdorimit, koncentrati përzihet me një tretësirë NaCl.
Regjimi standard i terapisë është 30 mg dy herë në javë. Trajtim intensiv - deri në 25 mg çdo ditë për 5 ditë. Pas 14-20 ditësh, kryhet terapi e përsëritur.
Doza më e lartë në ditë në fëmijëri është 20 mg/m2. Me një tumor të mitrës, 50 mg administrohet një herë në ditë për 5 ditë. Pas një pushimi 30-ditor, trajtimi përsëritet.
Në rastin e neuroleuçemisë, metotreksati injektohet në zgavrën e shtyllës kurrizore. Doza e tretësirës (0.2%) është deri në 10 mg / m2 çdo 3-4 ditë.
Regjimi i trajtimit për psoriasis është 10-25 mg një herë në 7 ditë.
Kur administrohet metotreksati në dozë të lartëështë e rëndësishme të rregulloni pH-në e urinës.
Pas përdorimit të Metotreksatit, funksioni mund të dëmtohet sistemi i qarkullimit të gjakut, e cila manifestohet me anemi, nivele të ulëta të trombociteve, neutrofileve, leukociteve, limfociteve T. Kur përdorni zgjidhjen, shpesh ka reagimet lokale në formën e skuqjeve, kruajtjes, akneve, lëvozhgës, dermatitit ose tullacisë.
Efekte të tjera anësore të Metotreksatit:
Metotreksati gjithashtu mund të shkaktojë shqetësime vizuale dhe të kontribuojë në shfaqjen e imunosupresionit, atralgjisë, osteoporozës dhe inflamacionit të mureve vaskulare.
Në rast mbidozimi, përdoret një antidot - kripa e kalciumit e acidit folinik. Ilaçi duhet të administrohet në 60 minutat e para në një dozë të ngjashme me sasinë e përdorur më parë metotreksat. Është po aq e rëndësishme të rritet pH e urinës dhe të rivendoset ekuilibri i ujit.
Ilaçi Metotreksat ka analogët e mëposhtëm - Metortit dhe Metoject.
Prodhuesi - K.O. Rompharm, Rumani
Çmimi- 530 rubla
Përshkrimi - tretësira për injeksion përdoret për artritin e rëndë reumatoid, psoriazën, kancerin e veshkave, mëlçisë, gjirit, vezoreve, gjakut, sarkomës.
pro– efikasiteti, lista e gjerë e indikacioneve
Minuset- shumë efekte të padëshiruara, reaksione alergjike në vendin e injektimit.
Prodhuesi - Medak GmbH, Gjermani
Çmimi- rreth 700 rubla
Përshkrimi - tretësira medikamentoze indikohet për artritin dhe psoriazën
pro– zvogëlon inflamacionin dhe sindromi i dhimbjes, i toleruar mirë
Minuset- kosto, shumë efekte anësore.