Благовещенский собор Московского Кремля
Один из древнейших храмов Московского Кремля стоит на краю Соборной площади на бровке Боровицкого холма. Много веков...
Ципролет является уникальным препаратом, потому что болезнетворные микроорганизмы очень редко вырабатывают устойчивость на него. Это позволяет использовать его для лечения острых инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызывают эти микроорганизмы. Рассмотрим подробнее особенности его действия.
Ципролет является противомикробным препаратом синтетического происхождения фторхинолонов , которые обладают следующими свойствами:
Этими качествами обладает и Ципролет. Попадая в бактериальную клетку, этот препарат препятствует образованию ферментов, которые участвуют в размножении возбудителей инфекции , ликвидируя их. В настоящее время его активно назначают врачи для лечения различных заболеваний, потому что существует очень мало бактерий, имеющих к нему устойчивость.
В основном этот антибиотик врачи назначают в самом начале заболевания, или тогда, когда другие препараты оказались неэффективными.
На сегодняшний день выпущено уже четыре поколения фторхинолонов. Ципролет относят ко второму поколению. Он отлично уничтожает вредоносные микроорганизмы, такие как стафилококки, стрептококки, кишечную палочку.
Этот препарат сначала всасывается в кишечнике, затем поступает в кровь и ткани, где находится очаг воспаления . Из организма выводится вместе с мочой.
Из-за его невысокой цены и успешности лечения большого круга заболеваний, многие самостоятельно назначают себе этот препарат. Однако стоит помнить, что возбудитель заболевания может оказаться нечувствительным к этому препарату. Кроме того, существуют заболевания, при которых применение антибиотика Ципролет запрещено или требует осторожности.
Этот антибактериальный препарат очень редко дает побочное действие, но все равно в инструкции перечислены все возможные неприятности.
Фармакологическая промышленность выпускает антибиотик Ципролет в следующих формах :
В каких случаях показаны инъекции:
Если воспаление имеет легкую или среднюю форму тяжести, назначают Ципролет в виде таблеток. Это могут быть:
Ципролет в виде таблеток желательно принимать после еды для достижения большего эффекта.
Глазные капли назначают при поражении слизистых оболочек век и глаза. Это могут быть такие заболевания, как блефариты и конъюнктивиты. Кроме того, эти капли применяют после хирургических операций на глазах, для профилактики возникновения осложнений. Также капли Ципролет назначают при травмах мягких тканей глаза и слизистых оболочек.
Возбудители инфекций, которые вызывают заболевания верхних дыхательных путей, чувствительны к Ципролету. Это могут быть стафилококки, стрептококки и другие вредоносные микроорганизмы. Они способствуют возникновению ангины, разных форм фарингита, ларингита, гайморита, обостряют хронический тонзиллит .
Прежде чем назначить Ципролет, проверяют чувствительность биологического материала к данному препарату. Чтобы вылечить эти заболевания, достаточно принимать антибиотик в виде таблеток в течение недели .
При острых и хронических бронхитах, протекающих в нетяжелой форме, также используют Ципролет в виде таблеток, но дозировка в этом случае должна быть больше.
Чтобы лечебный эффект был лучше, принимать антибиотик необходимо на пустой желудок не разжевывая. Нежелательно принимать вместе с ним препарат, который понижает кислотность желудочного сока. Запивать таблетку нужно большим количеством воды.
При тяжелых заболеваниях, таких, как плеврит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого используют Ципролет в виде инъекций, медленно вводя внутривенно два раза в день. Сколько будет длиться лечение и дозировка препарата зависят от тяжести заболевания и состояния больного.
Ципролет отлично лечит заболевания мочеполовых органов, носящих инфекционно-воспалительный характер, а также их обострение. К таким заболеваниям относятся воспаление почек и мочевыводящих путей, матки и ее придатков, предстательной железы, яичек, абсцессы органов малого таза. Вызывающая их инфекция чувствительна к этому антибиотику.
Хотя этот антибактериальный препарат очень эффективен в этом случае, врачи все равно проводят исследование биологического материала на чувствительность к нему, и только после этого назначают препарат. При этих заболеваниях Ципролет принимают в виде таблеток, однако, при тяжелых состояниях вводят внутривенно.
Инфекции женских половых органов вызывают гонококки, синегнойная палочка и другие бактерии, которые очень чувствительны к этому антибиотику, именно поэтому его назначают для лечения этих заболеваний.
Венерические заболевания и инфекции, передающиеся половым путем, замечательно вылечиваются Ципролетом. Не эффективен он только при сифилисе и трихомониазе.
Аналогами Ципролета являются: алципро, квинтор, микрофлокс, офтоципро, ципробай, ципринол и другие лекарства. Их производят отечественные и зарубежные фармацевтические компании. В этих аналогах действующим веществом является ципрофлоксацин – антибиотик группы фторхинолонов. Отличаются они от Ципролета стоимостью , которая имеет достаточно широкий диапазон.
Анализируя многочисленные отзывы об этом препарате, можно прийти к выводу, что это очень эффективный и надежный антибиотик, который помогает даже при тяжелых заболеваниях . Врачебная практика показывает, что большое количество микроорганизмов чувствительны к этому антибактериальному препарату, при этом устойчивость развивается очень медленно при слишком длительном лечении и нарушении предписаний. Ципролет эффективен там, где другие антибиотики бессильны.
Но не стоит забывать, что это довольно серьезный препарат, имеющий ряд противопоказаний. Самолечением заниматься не стоит. Нужно обязательно проконсультироваться с врачом во избежание печальных последствий.
«Ципролет» является сильнейшим антибактериальным препаратом с высокой эффективностью к разным видам патогенных микроорганизмов. Его назначают для лечения инфекций и воспалительных процессов, поражающих самые разные органы и системы человеческого тела.
Антибиотик можно приобрести в аптеках без рецепта. Форма выпуска выбирается в зависимости от специфики заболевания:
Дозировку препарата определяет врач.
В основе работы препарата лежит его возможность нарушать генетическую цепочку бактерий, останавливая так их размножение и последующее развитие. «Ципролет» активен ко многим микроорганизмам, позволяя избавить тело человека от таких незваных гостей, как сальмонеллы, кишечные палочки, клебсиеллы, шигеллы, стафилококки, стрептококки, синегнойные палочки, пр. Применяется лекарственный препарат для борьбы с возбудителем туберкулеза, хламидиями.
Нельзя употреблять лекарственное средство для лечения вирусных инфекций, грибковых заболеваний, как это ошибочно делают многие жители нашей страны. Против таких возбудителей болезней человека антибиотик неэффективен.
Препарат назначается для лечения таких болезней:
В медицинской практике этим препаратом лечат брюшной тиф, бронхоэктатическую болезнь, сепсисы, флегмоны, внутрибрюшные абсцессы, осложнения после ожогов, остеомиелиты. Все это очень тяжелые болезни, терапия которых эффективна при условии использования «Ципролета». В далекие 90-е годы этим средством лечили практически непобедимую болезнь мочеполовой системы – триппер.
Под контролем специалиста «Ципролет» принимают при нарушениях мозгового кровообращения, почечной и печеночной недостаточности. Не рекомендуется антибиотик для терапии заболеваний у людей пожилого возраста.
Дозировку всегда определяет врач, бесконтрольное употребление столько сильного препарата может вызвать множество побочных действий, снижение эффективности, появление осложнений. Прерывать лечение по своему желанию можно только в случае обнаружения признаков отравления или появления сложных, непредсказуемых реакций организма. В противном случае курс придется повторить уже другим, более сильным препаратом.
«Ципролет» - это антибиотик или нет? Ответ на этот вопрос вы узнаете из материалов представленной статьи. Также мы расскажем вам о том, в каких целях используется упомянутый препарат, имеются ли у него побочные эффекты и противопоказания, чем его можно заменить и прочее.
«Ципролет» - группа антибиотиков, в состав которых входит такое активное вещество, как ципрофлоксацин. Помимо этого, данный медикамент включает в себя и дополнительные вещества в виде инъекционной воды, эдетата динатрия, хлорида натрия и хлорида бензалкония в виде раствора.
В каком виде можно приобрести препарат «Ципролет»? Антибиотики производятся в разных формах. Что касается упомянутого медикамента, то он выпускается в виде раствора для инфузий, глазных капель и таблеток.
«Ципролет» - это антибиотик или нет? Разумеется, да. Его основным действующимвеществом является ципрофлоксацин. Данный компонент представляет собой производное фторхинолона.
Принцип действия рассматриваемого препарата заключается в подавлении ДНК-гиразы Такой эффект медикамента ведет к нарушению синтеза ДНК, а также замедлению размножения микробов и их роста.
Чего ожидать после лечения препаратом «Ципролет»? Антибиотики вызывают выраженные морфологические изменения, в результате чего микробные клетки погибают. Бактерицидный эффект от приема этого препарата проявляется не только в период деления, но и во время покоя грамотрицательных микроорганизмов.
Что касается грамположительной флоры, то в этом случае бактерицидное воздействие оказывается только во время деления клеток.
Может ли на человека пагубным образом повлиять препарат «Ципролет»? Антибиотики всегда вредны для печени, а также других органов ЖКТ. Однако следует отметить, что клетки макроорганизма не содержат в себе ДНК-гиразу. Этот факт полностью исключает возможность токсического воздействия лекарства на организм.
Нельзя не сказать и о том, что такой препарат не вызывает устойчивости к иным антибактериальным средствам. «Ципролет» проявляет особую активность по отношению к аэробной флоре, энтеробактериям, грамотрицательной флоре, хламидиям, листериям, микобактериям туберкулеза, иерсиниям, кампилобактериям, протеинам, микоплазмам и прочим. При этом упомянутый медикамент не оказывает бактериостатического и бактерицидного влияния на (то есть возбудителя сифилиса).
Всасывается ли препарат «Ципролет»? Антибиотики этой группы довольно быстро абсорбируются из ЖКТ. Данный медикамент способен проникать в костные ткани, слюну, мышечный корсет, кожные покровы, лимфу, желчь, почки, легкие, миндалины, печень, плевру, брюшину, семенную жидкость и яичники.
Выводится лекарственное средство через почки (около 50-70%). Также препарат выходит вместе с калом (20%).
Для чего необходим лекарственный препарат «Ципролет»? Антибиотики (отзывы о медикаменте будут представлены далее) назначают при многих заболеваниях.
Рассматриваемый препарат особенно эффективно проявляет себя в следующих случаях:
Теперь вам известно, с какой целью может быть использован препарат «Ципролет». При ангине он помогает очень хорошо. Однако нередко такое лекарство назначают и для профилактики инфекционных поражений после хирургического вмешательства.
Медикамент в форме глазных капель используют при конъюнктивите, блефарите и ячмене.
Имеет ли противопоказания рассматриваемый нами антибиотик? Как и у любого лекарственного препарата, у медикамента «Ципролет» также имеются некоторые запреты к применению. Его не используют в педиатрической практике (то есть до достижения совершеннолетия). Это связано с тем, что именно в это время у ребенка формируется и скелет в целом.
Также антибиотическое средство запрещается принимать женщинам при вынашивании плода, при непереносимости ципрофлоксацина и в период грудного вскармливания.
При атеросклерозе сосудов головного мозга, психических расстройствах, нарушении мозгового кровообращения, эпилепсии, эпилептическом синдроме, выраженной патологии почек и печени, а также людям пожилого возраста данный медикамент назначают лишь после консультации со специалистом.
Как следует принимать препарат «Ципролет»? Антибиотики (аналог этого лекарства будет назван ниже) используют только по назначению врача после медицинского обследования.
Таблетки принимают внутрь трижды в день по 250 мг. Если у пациента тяжелое течение заболевания, то дозу увеличивают до 0,5 или 0,75 грамм.
При инфекциях мочеполовой системы препарат назначают дважды в сутки по 0,25 или 0,5 грамм на протяжении 7-10 дней.
При неосложненной гонорее таблетки используют однократно в количестве 0,25 или 0,5 грамм.
При гонококковой инфекции (с хламидиозом и микоплазмозом) медикамент принимают каждые 12 часов по 0,75 грамм (на протяжении 7-10 дней).
При шанкроиде препарат используют дважды в сутки в количестве 500 мг.
Таблетки «Ципролет» проглатывают целиком и запивают жидкостью.
Если вам был назначен медикамент в форме глазных капель, то его следует закапывать каждые 4 часа по 1-2 капле. При тяжелом поражении препарат используют по 2 капли каждые 60 минут.
По мере выздоровления пациента потребление антибиотика можно ограничивать по частоте и дозировке.
Что касается раствора «Ципролет», то его вводят внутривенно капельно (0,2 г) на протяжении получаса. Лечение остеомиелита может отнять около двух месяцев.
После внутривенного использования препарата переходят на таблетированную форму.
Абсолютно все антибиотики, в том числе и «Ципролет», имеют Поэтому принимать их следует только по назначению врача.
Среди наиболее часто проявляющихся нежелательных эффектов можно выделить следующие:
Существует множество аналогов «Ципролета». К похожим по составу можно отнести следующие лекарства: «Алокс», «Медоциприн», «Флоксимед», «Ифиципро», «Цилоксан», «Ципронат», «Ципроксол», «Цифран», «Ципромед», «Ципрофлоксацин», «Ципрофарм», «Ципрол» и прочие.
Что касается цены, то у рассматриваемого медикамента она не очень высока. Таблетки по 500 мг можно приобрести за 110 рублей (10 шт.). Стоимость глазных капель и раствора для инъекций варьируется в пределах 60-150 рублей.
Таблетки на основе антибиотика. Назначаются для лечения инфекций ЛОР-органов, дыхательных и мочевыводящих путей. Требуют точного соблюдения схемы приема и дозировки. Препарат неэффективен в отношении грибковой инфекции. Может использоваться у пациентов старше 15 лет, однако лучше не применять его до 18-летнего возраста.
Фармацевтическая компания Dr. Reddy’s Laboratories производит Ципролет в форме таблеток, глазных капель и раствора для инфузий. Ниже рассмотрена инструкция пероральной формы препарата.
Ципролет для внутреннего применения выпускается в двух дозировках – 250 и 500 мг. Оба типа таблеток имеет белый цвет, круглую форму и покрыты пленочной оболочкой.
Действующее вещество препарата – . Это антибиотик с широким спектром активности, который оказывает бактерицидное действие. Механизм губительного влияния на бактерии основан на способности нарушать процесс репликации ДНК и синтеза белков, необходимых для их нормальной жизнедеятельности. Ципролет эффективен как против размножающихся микроорганизмов, так и против тех, которые находятся в фазе покоя. Активность препарата проявляется по отношению к кишечной палочке, шигеллам, сальмонеллам, стафилококкам, хламидиям и другим.
Преимуществом перед некоторыми другими антибиотиками является то, что Ципролет эффективен против бактерий, которые продуцируют бета-лактамазы. Важно также то, что препарат остается эффективен в случаях, когда возбудитель имеет резистентность практически ко всем другим группам антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.
Если заболевание вызвано трепонемами или грибковой флорой, следует выбрать другой препарат для лечения.
Резистентность к Ципролету возможна, но развивается медленно и постепенно.
Максимальная концентрация в крови фиксируется приблизительно через час после приема. После этого он активно проникает в большинство органов и тканей, уходя из системного кровотока. Через два часа он начинает эффективно работать, постепенно меньшая выраженность симптомов и облегчая состояние пациента.
Противомикробное средство. Группа фторхинолонов.
Ципролет используется в терапии следующих заболеваний:
Детям Ципролет может назначаться для лечения:
Для лечения других заболеваний Ципролет может назначаться только на усмотрение доктора. Согласно общим рекомендациям, его лучше не назначать до 18 лет – возраста полного формирования скелета.
Ципролет проникает в грудное молоко, поэтому противопоказан во время рудного вскармливания. При приеме Ципролета во время беременности есть вероятность негативного действия препарата на костную и хрящевую ткань плода, поэтому он не назначается для такой категории пациенток.
Противопоказаниями для приема Ципролета являются:
Для определения точной дозы врачу необходимо оценить тяжесть заболевания, локализацию инфекции, уровень чувствительности возбудителя к и качество работы почек. Длительность терапии определяется особенностями клинической картины и характером течения болезни.
Таблетки глотают целиком, запивая большим количеством воды. Время приема Ципролета не зависит от приема пищи, однако на голодный желудок препарат всасывается быстрее. Нельзя запивать препарат молочными продуктами и фруктовыми соками.
При лечении некоторых заболеваний могут потребоваться высшие дозы препарата или одновременное назначение других антибактериальных средств.
Стандартные схемы лечения:
Для пациентов с нарушенными функциями печени и почек дозы должны корректироваться.
У детей препарат применяется только по строгим показаниям после тщательной оценки соотношения польза/риск. Доза высчитывается, с учетом веса ребенка. Стандартные рекомендации включают использование таких суточных доз:
Препарат проникает во многие органы и ткани, поэтому может вызывать разнообразные побочные действия. Чаще всего пациенты жалуются на тошноту и диарею. Кроме этого, были зафиксированы следующие нежелательные проявления:
Также может появиться общая слабость, воспаление или боль в суставах и мышцах, вторичные инфекции (кандидоз).
У детей чаще наблюдаются побочные эффекты в виде артропатий, изменения аппетита, гипогликемии.
Перед назначением Ципролета врач должен честь все препараты, которые принимает пациент. На фармакологическое действие Ципролета могут влиять следующие лекарства:
При тяжелых инфекциях, вызванных грампозитивными или анаэробными видами бактерий, Ципролет должен использоваться в комбинации с другими антибактериальными средствами.
Некоторые инфекции мочевых путей могут быть вызваны резистентными к штаммами, поэтому при отсутствии клинического улучшения на третий день лечения, врач должен пересмотреть схему терапии.
Ципролет, как и многие другие антибактериальные препараты, может спровоцировать антибиотик-ассоциированную диарею из-за чрезмерно активного размножения Clostridium difficile. Симптомы могут развиться в течение двух месяцев после приема препарата и требуют обязательного лечения эффективными средствами.
Ципролет используют для лечения инфекций мочевых путей, когда другая терапия невозможна или неэффективна.
Во время терапии у пациентов снижается порог судорожной готовности, а также могут возникнуть психотические реакции. При появлении первых опасных признаков препарат немедленно отменяют.
Аллергические реакции на действующее вещество могут проявляться уже после первого приема. Из выраженность может быть достаточно сильной, поэтому лекарство немедленно отменяют и проводят симптоматическую терапию.
На время лечения нужно ограничивать попадание ультрафиолетовых лучей.
Может привести к тендиниту или разрыву сухожилий. Повышенная вероятность таких побочных эффектов наблюдается у пожилых пациентов или тех, кто принимает кортикостероидные препараты.
Появление желтухи, темной мочи и зуда свидетельствуют о патологиях печени, которые иногда возникают в ответ на прием Ципролета. Такие симптомы требуют отмены препарата.
В первую очередь, передозировка сказывается на состоянии почек и провоцирует острую почечную недостаточность. Кроме этого, превышение дозы может вызвать головокружения, судороги, галлюцинации, дискомфорт в животе, изменение сознания.
Ципролет нужно хранить при температуре не выше 25 градусов.
Вместо Ципролета можно применять следующие препараты:
Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 91 рубль. Цены колеблются от 43 до 321 рубля.
Ципролет А (ципрофлоксацин + тинидазол) - комбинированное антибактериальное лекарственное средство действие которого является слагаемым фармакологических эффектов входящих в него компонентов. Ципрофлоксацин - антибиотик фторхинолонового ряда широкого терапевтического диапазона. Угнетает активность фермента ДНК_гиразы, вырабатываемого в микробной клетке. Нарушает образование бактериальной ДНК, препятствует росту и развитию микроорганизмов, вызывает значительные структурные изменения и гибель микробной клетки. В отношении собственных клеток организма не активен, т.к. те не содержат ДНК-гиразы. При приеме ципрофлоксацина параллельной резистентности к другим препаратам, подавляющим ДНК-гиразу, не происходит, что позволяет назначать лекарственное средство при инфекционных поражениях бактериями, резистентными к антибиотикам пенициллинового, аминогликозидного, тетрациклинового ряда, цефалоспоринам. Ципрофлоксацин эффективен в отношении кишечной палочки. сальмонеллы, шигеллы, цитробактера, клебсиеллы, энтеробактера, протея, серратии, гафнии, эдвардсиеллы, провиденции, морганеллы, холерного вибриона, йерсинии, гемофильной палочки, моракселлы, гидрофильной аэромонады, пастереллы, плезиомонады. кампилобактера, нейссерии, легионеллы, бруцеллы, листерии, микобактерии, стафилококков, стрептококков. Ципрофлоксацин не действует на бактероидов, псевдомонад, уреаплазм, клостридий, нокардий, трепонем. Тинидазол эффективен в отношении трихомонад, дизентерийных амеб, лямблий, клостридий, бактероидов, эубактерий, пептококков, пептострептококков.
Проникает внутрь простейших и бактерий, подавляет синтез ДНК, вызывает морфологические изменения и гибель клетки. Оба компонента препарата хорошо абсорбируются в гастроинтестинальном тракте после перорального приема. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого замедляет абсорбцию, но не изменяют время достижения пиковой концентрации и биодоступность лекарственного средства. Ципролет А показан при сочетанных бактериальных инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к компонентам препарата, включая острые и хронические воспаления слизистой оболочки бронхиального дерева, воспаление легких, среднего уха, гайморовых, лобных и синусовых пазух, небных миндалин, глотки, гортани, воспаления десен без нарушения целостности зубодесневого соединения, корневой оболочки зуба и прилегающих к нему тканей, мочевого пузыря, почечной лоханки, чашек и паренхимы, предстательной железы, яичников и маточных труб, инфекции гастроинтестинального тракта и желчных путей, кожных покровов и мягких тканей, костей, суставов, инфекции после хирургических вмешательств. Оптимальное время приема Ципролета А - за 1 час перед едой или спустя 2 часа после приема пищи. Разовая доза - 1 таблетка. Продолжительность медикаментозного курса - 5-10 дней. Таблетка не предусматривает возможность разламывания и принимается только целиком.
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.
Ципрофлоксацин - противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; других грамотрицательных бактерий - Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторых внутриклеточных возбудителей - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих.
К препарату устойчивы: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.
Тинидазол - противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций - Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.
Являясь высоколипофильным соединением, тинидазол проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.
Всасывание
Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются из ЖКТ после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину C max и биодоступность.
Распределение
Ципрофлоксацин
Биодоступность - 50-85%, V d - 2-3.5 л/кг, связывание с белками плазмы - 20-40%, Т max после приема внутрь - 60-90 мин, C max после приема внутрь в дозе 500 мг - 0.2 мкг/мл.
Тинидазол
Биодоступность - 100%, связывание с белками плазмы - 12%, Т max после приема внутрь - 2 ч, C max после приема внутрь в дозе 500 мг - 47.7 мкг/мл.
Метаболизм и выведение
Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T 1/2 - 12-14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% - почками, 12% - в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.
Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спиномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10% от сывороточной, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
T 1/2 - около 4 ч. Выводится, в основном, почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть - через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.
У ципрофлоксацина при хронической почечной недостаточности T 1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальной формы, с разделительной риской на одной стороне и гладкие с другой; вид на поперечном срезе - от белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 35 мг, кроскармеллоза натрия - 27.476 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20.33 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.952 мг, тальк - 8.952 мг, магния стеарат - 7 мг.
Состав оболочки: опадрай белый - 40 мг (гипромеллоза - 55.46%, тальк - 19.84%, титана диоксид - 11.93%, макрогол 6000 - 11.09%, полисорбат 80 - 0.84%, сорбиновая кислота - 0.84%).
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Препарат назначают внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Рекомендуемая доза - по 1 таб. 2 раза/сут в течение 5-10 дней.
Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку.
Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в т.ч. адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин - незначительно (менее 10%).
Эффекты, обусловленные тинидазолом
Ципролет ® А усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу препарата Ципролет ® А снижают на 50%.
Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции).
Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.
Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T 1/2 теофиллина и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
Пероральный прием совместно с железосодержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg 2+ , Ca 2+ , Аl 3+ , с диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому Ципролет ® А следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема указанных лекарственных средств.
При одновременном применении с НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышается риск развития судорог.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению T max .
Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
Ципрофлоксацин увеличивает C max в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости.
Ципролет ® А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, "металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко - судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение АД.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, васкулит, узловатая эритема, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Прочие: астения, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу, фотосенсибилизация.
Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:
С осторожностью следует применять препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, при эпилепсии, указаниях на судороги в анамнезе, при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Тинидазол и ципрофлоксацин выделяются с грудным молоком, поэтому на период лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.
С осторожностью следует применять препарат при выраженной печеночной недостаточности.
С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций. У пациентов с повышенной чувствительностью к другим производным имидазола может развиться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у пациентов с повышенной чувствительностью к другим производным фторхинолонов.
Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Препарат вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.
Пациентам с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.
При лечении более 6 дней следует контролировать картину периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Во время лечения пациент должен воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.