Антибиотик для инъекций бициллин. "Бициллин": чем разводить, инструкция по применению и отзывы

Перед покупкой антибиотика Бициллин 5 необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Бициллин 5. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Бициллин 5 — Состав, форма выпуска, упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

бензатина бензилпенициллин: 1.2 млн.ЕД

бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллина прокаин): 300 тыс.ЕД

Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.

Флаконы объемом 10 мл (5) — пачки картонные.

Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.

Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные (для стационаров).

Бициллин 5 — это белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Бициллин 5 — Фармакологическое действие

Бициллин 5 — это антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой.

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp.

Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

При в/м введении Бициллина 5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Бициллин 5 — Показания к применению

Показания к применению Бициллина 5 — это инфекции, вызываемые бактериями, которые чувствительны к пенициллину, особенно при назначении длительного лечения:

— рожистое поражение;

— раневая инфекция: инфицированные раны, ожоги, гнойные раны, раневой .

Бициллин 5 — Дозировка

Внутримышечно.

Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста — 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет — 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин 5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин 5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

Бициллин 5 — Противопоказания и побочные действия

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — , и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): , гипокоагуляция.

Аллергические реакции : сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, .

Прочие : , повышение температуры тела, артралгия, стоматит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Бициллин 5 — Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес. необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Бициллин 5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Бициллин 5 — Лекарственное взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Бициллин 5 повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Бициллин 5 — Аналоги

Прямых аналогов у данного препарата не существует. Можно перечислить несколько антибиотиков, которые относятся к той же группе — «пенициллины в комбинациях». Например, это:

Бициллин 3;

Оксамп-натрий.

Важно понимать, что это не прямые аналоги Бициллина 5 и в большинстве своем они стоят не дешевле этого препарата. Только Оксамп-натрий продается по той же цене (за 500 г порошка для приготовления инъекций).

Вообще, трудно ожидать, что какое-то лекарство может стоить дешевле столь экономичного препарата. Но здесь важнее чувствительность микроорганизмов-возбудителей. Ведь лечение самым дешевым или самым дорогим антибиотиком может оказаться не только бесполезным, но и нанести дополнительный вред больному.

Бициллин 5 — Отзывы

Данное лекарственное средство часто назначают пациентам (в том числе, детям), которые часто болеют ангиной, в качестве профилактики осложнений на другие органы и системы (сердце, суставы и так далее). Обычно делают несколько уколов осенью и весной.

Катя

Помог при ангине, проблематично стало ходить в туалет и набрала вес, на ЭКГ при вдохе какие-то отклонения незначительные появились (думаю что ангина повлияла).

Яков

Вот может же наша медицина когда хочет!!! Великолепный российский препарат!!! И не убивает пациента потому что пролонгированный!! Слишком часто принимать не надо!!! Лечил им ревматизм, повторных приступов с тех пор так и не было!!

Катя

У дочки с самого раннего детства хронический тонзиллит, ангина за ангиной, шишки стали появляться в горле. Постоянно у ЛОРа и она, в конце концов, сказала поставить этот укол с профилактической целью — от осложнений, которые могут пойти на сердце и на суставы. Мы сначала отказались, но почитав аннотацию, решились — всё же детям можно, значит не так уж страшен препарат. Теперь колем раз в полгода и живём без ангин вообще!

Юлия

Сначала отказалась от этого препарата для сына, антибиотик все таки, болючий сам укол, но когда за зиму мы в 4 раз попали с сильнейшей ангиной в стационар, вариантов не осталось, могут возникнуть серьезные проблемы с сердцем и суставами, а бициллин 5 исключает осложнения. Укол перенесли легко, ангины больше не было, уже год прошел, самочувствие и анализы в норме, в развитии никаких отклонений, тьфу-тьфу-тьфу.

Пациентам стоит более ответственно подходить к подобным отзывам. Многие «аксиомы об антибиотиках», в которых уверена публика, оказываются просто мифами или неверно понятыми тезисами. Если вы действительно хотите понять, насколько вам или вашему ребенку необходимы уколы Бициллина 5 — стоит подробно обсудить этот вопрос с врачом. В беседах на форумах вы получите только личные мнения людей, которые, как правило, совершенно некомпетентны в этих сложных вопросах.

Условия хранения и срок годности

Хранить Бициллин 5 при температуре не выше 25°C в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин 5 — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Бициллин 5 представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Бициллин 5 просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!

Современные фармацевтические компании регулярно предлагают конечному потребителю все больше различных лекарственных средств. Особое место среди медикаментов занимают антибиотики, которые помогают бороться с множеством бактериальных инфекций. К сожалению, и они способны победить только определенные бактерии, причем обязательно вызвав негативную реакцию организма в виде других симптомов. Интересно, что антибиотики используются для терапии как у людей, так и у животных. Зачастую эти средства совершенно разные, но "Бициллин", инструкция по применению которого указана ниже, используется в избавлении от недугов и человека, и его питомцев.

Разновидности медикамента

"Бициллин" (инструкция по применению для животных и людей это подтверждает) на сегодняшний момент является самым сильным антибиотиком пенициллиновой группы. Главный компонент препарата разрушается пенициллиназой. Сегодня медикамент доступен только в формате порошка для уколов.

Выпускают его под маркировками 1, 3 и 5, каждая из которых отличается составом:

1. Медикамент с маркировкой 1 представляет собой порошок белого цвета, не имеющий запаха. С помощью очищенной воды его разводят в суспензию для укола.
2. Медикамент с маркировкой 3 характеризуют как белый или желтоватого цвета порошок.
3. Инструкция по применению "Бициллин-5" характеризует аналогично по внешним качествам. В дополнение медикамент может разводиться для инъекции не только водой, а еще физраствором или раствором новокаина.

Для любой разновидности используемого в терапии антибиотика необходимо знать, что при продолжительном контакте с жидкостью порошок делает суспензию очень вязкой. Это затрудняет введение приготовленной смеси через иглу, поэтому готовить раствор необходимо непосредственно перед процедурой.

Фармакокинетика препарата

Под маркировкой 1 "Бициллин" (инструкция есть в каждой упаковке) рекомендуют использовать достаточно редко, поскольку препарат долго всасывается организмом и действует всего несколько часов непосредственно после инъекции. При этом лечебная его концентрация в крови сохраняется после 1 укола до одной недели. Наибольшая его концентрация достигается только через 12-24 часа после процедуры. Также препарат медленно гидролизуется.

Под маркировкой 3 препарат используется в терапии домашних животных наиболее часто, благодаря его способности быстро блокировать развитие и рост бактерий. Конечно, если инфекция невосприимчива к антибиотикам пенициллиновой группы, то и терапевтического эффекта не будет. Именно это считается самым большим минусом препарата. Он максимально эффективен только против узкого списка заболеваний.

Самой быстрой разновидностью порошка является медикамент под маркировкой 5. Его терапевтическая концентрация в крови после инъекции может сохраняться до четырех недель. Выводится вещество почками, но может проникать через плаценту к плоду и через грудное молоко к малышу.

Показания к применению

Лекарство "Бициллин" инструкция для лечения людей рекомендует использовать в следующих случаях:

• при скарлатине;
• тонзиллите;
• ангинах;
• гнойных ранах;
• сифилисе;
• ожогах;
• артритах и ревматоидных заболеваниях;
• ревматизме;
• ботулизме раневом.

Препарат "Бициллин-3" инструкция по применению для животных рекомендует применять для терапии питомцев со следующими диагнозами:

• рожа;
• гнойные, незаживающие раны;
• пироплазмоз;
• воспалительные процессы в суставах и так далее.

Исключением из списка возможных заболеваний являются лишь заболевания, спровоцированные появлением в организме стрептококков группы В.

Применение препарата у людей

Делать уколы "Бициллин" инструкция по применению рекомендует исключительно внутримышечно. Осуществлять это необходимо в верхний наружный квадрат ягодицы. Важно готовить раствор непосредственно перед введением, поскольку при длительном хранении он изменяет свои физические свойства, что затрудняет инъекцию. После укола не рекомендуется растирать место введения препарата.

Приготовление суспензии осуществляется путем введения в емкость с порошком необходимого количества воды или физраствора (в зависимости от маркировки препарата). После этого смесь взбалтывают до полного растворения порошка. На поверхности готового раствора допускается наличие небольших пузырьков у стенок емкости.

В терапии взрослых людей медикамент применяется однократно раз в 30 дней в дозировке 1,5 миллиона ЕД. Для детей старше 8 лет дозировка составляет 1,2-1,5 миллиона ЕД, также раз в месяц. Только при лечении антибиотиком детей младше дошкольного возраста дозировка снижается до 600 тысяч единиц, и процедура осуществляется раз в 3 недели.

Лекарственное средство "Бициллин-3" инструкция по применению часто рекомендует использовать для терапии сифилиса, как первичного, так и вторичного. В таких случаях препарат вводится глубоко внутримышечно в дозировке 1,8 миллиона ЕД однократно. Обычно лечение данным медикаментом предполагает разделение необходимой терапевтической дозы на несколько введений. Так, первый укол вводит в организм концентрацию вещества в количестве 30 тысяч. Через 3 дня процедура повторяется.

При определенном диагнозе врач может назначить такую схему:

• первый день - 30 тысяч ЕД;
• второй день - аналогично;
• далее каждые 3 дня.

Применение у животных

Для домашних питомцев терапия также заключается во внутримышечном введении. Для этого используется внешняя поверхность бедра. Важно ввести препарат на достаточную глубину, для чего игла должна входить под углом. Инструкция для животных "Бициллин" в таких случаях запрещает использовать самостоятельно, поскольку правильно рассчитать дозировку для питомца может только специалист.

Ветеринары при этом руководствуются не только диагнозами, а и внешними данными животного:

• весом;
• размерами;
• породой;
• состоянием организма в целом.

Как правило, врачи назначают однократно дозировку в количестве 300 тысяч ЕД или 600 тысяч в неделю. Если состояние животного очень тяжелое, то специалист может назначить большую дозировку, но при этом обязательно нужно защищать кишечник своего питомца дополнительными медикаментами типа "Хилак Форте".

Запреты к использованию

Как гласит инструкция по применению, "Бициллин" (цена дальше по тексту) запрещается использовать пациентам, имеющим повышенную восприимчивость к любому антибиотику пенициллиновой группы. Также не используется порошок с маркировками 3 и 5 в терапии больных с чувствительностью к новокаину.

Осторожность при использовании медикамента следует соблюдать больным бронхиальной астмой, крапивницей и сенной лихорадкой.

Побочные явления

Как правило, медикамент хорошо переносится пациентами, и от его применения организм получает только пользу.

Конечно, существуют и определенные исключения, в числе которых у больных могут наблюдаться:

• головные боли;
• отечность;
• нарушение стула;
• шум в ушах;
• головокружения;
• перепады давления;
• тошнота;
• стоматиты;
• дерматиты;
• нарушение работы печени;
• повышение температуры;
• вагинальный кандидоз.

Конечно, этот список не полный, а представляет собой лишь наиболее часто встречающиеся симптомы.

Поскольку в животном мире не принято показывать свои слабости, то отследить любые побочные эффекты у домашних любимцев особенно тяжело. Именно поэтому при первом применении препарата следует внимательно следить за поведением питомца и его общим состоянием. В случае вялости, сонливости, диареи или рвоты у животного необходимо показать его лечащему врачу. Наиболее опасными негативными реакциями на медикамент являются аллергические, поэтому при первичном применении антибиотика необходимо иметь при себе антигистаминные средства, чтобы успеть оказать помощь питомцу вовремя.

Чтобы избежать большинства проблем, необходимо изучить инструкцию для животных "Бициллина-3", которая рекомендует вводить лекарство, начиная с минимальных дозировок.

Период вынашивания потомства и кормления

Особое внимание нужно уделять только родившим животным и еще беременным, поскольку препарат проникает через плаценту и грудное молоко к малышам. Конечно, если терапевтический эффект для самого питомца превышает этот риск, медикамент назначается в обычных количествах.

Аналогичная ситуация складывается и при терапии антибиотиком людей. Как утверждает инструкция, "Бициллин" разрешается употреблять женщинам при беременности только тогда, когда возможная польза от этого превышает риск для ребенка. Если лечение требуется в период лактации, то ее на время прекращают.

Дополнительные сведения

Абсолютно для всех пациентов разрешается использовать лекарственный медикамент только по строгому назначению лечащего врача или ветеринара. Вместе с этим лекарственным средством специалисты часто назначают прием витаминов группы В и С, которые помогают избежать появления грибковых инфекций.

Аналоги препарата

Основными прямыми аналогами антибиотика являются:

• "Молдамин";
• "Бензатин бензилпенициллин";
• "Экстенциллин";
• "Бензициллин";
• "Ретарпен".

Если брать во внимание только пенициллиновую группу, то аналогов окажется намного больше, но и эффективны они могут быть против различных инфекций. Среди наиболее часто применяемых "Флемоклав Солютаб", "Амоксиклав", "Ампициллин" и так далее. Конечно, большинство из этих медикаментов имеют дополнительные компоненты, за счет которых значительно повышается стоимость конечного продукта.

Стоимость медикамента

Цена за ампулу препарата с маркировкой 5 варьируется в аптеках в пределах 20-25 рублей в зависимости от его концентрации. То же самое влияет и на стоимость порошка "Бициллин-3". Его ценовой диапазон начинается с 10 рублей.

Отпуск и условия хранения

Отпускается из аптек препарат только по рецепту врача, что делает практически невозможным его самостоятельное применение. Хранить ампулы следует вдали от детей при температуре не более 20 градусов. Срок годности от даты производства составляет 3 года.

Бециллин-5 – пенициллиновый антибиотик - активен против различных микроорганизмов.

В основном тех, которые провоцирующих возникновение гонореи, инфекции стафилококк, менингит, стрептококк, дифтерия, а также других анаэробных инфекций.

Бессилен против воздействия микроорганизмов, которые продуцируют пенициллиназу. Устойчивы против влияния средства многие грамотрицательные бактерии, вирусы и грибы.

На этой странице вы найдете всю информацию о Бициллин 5: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Бициллин 5. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Бициллин 5? Средняя цена в аптеках находится на уровне 700 рублей.

Форма выпуска и состав

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД. Один флакон содержит

• активных веществ: бензатина бензилпенициллин – 1200000 ЕД.
• бензилпенициллина новокаиновая соль – 300000 ЕД.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакологический эффект

Бициллин-5 является комбинированным бактерицидным антибиотиком, состоящим из двух солей бензилпенициллина, оказывающих длительное действие. Препарат ингибирует синтез клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные бактерии (Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus spp., не продуцирующие пенициллиназу), грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp.), анаэробные спорообразующие палочки (Clostridium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces israelii).

К его действию устойчивы штаммы Staphylococcus spp., которые продуцируют пенициллиназу.

Показания к применению

Основные показания к применению Бициллина – это лечение различных инфекционных заболеваний, которые вызывают чувствительные к препарату микроорганизмы.

Поэтому препарат назначают при:

• раневых инфекциях;
• , фрамбезии, лейшманиозе и так далее.

Противопоказания

Упрепарата есть противопоказания:

• период лактации;
• гиперчувствительность к составляющим средства, а также к другим бета-лактамным антибактериальным препаратам.

С осторожностью следует применять Бициллин-5 при следующих состояниях/заболеваниях:

• отягощенный аллергоанамнез;
• псевдомембранозный колит;
• почечная недостаточность;
• беременность.

Применение при беременности и лактации

Установлено, что Бициллин-5 проникает в материнское молоко и через плацентарный барьер. При беременности препарат допускается использовать лишь в том случае, когда ожидаемая польза лечения для матери явно превосходит возможный риск для плода.

Если применение средства необходимо во время лактации, грудное вскармливание требуется прекратить.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Бициллин 5 назначают внутримышечно.

• Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.
• Детям дошкольного возраста — 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет — 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Побочные эффекты

Прежде чем развести лечебный порошок, важно ознакомиться с негативными последствиями его присутствия в схеме комплексного лечения. Побочные эффекты Бициллина-5 возникают уже после одной дозы, становятся причиной нестабильности ЦНС и общего недомогания. После введения первого укола реакция организма может оказаться самой непредсказуемой.

Вот потенциальные побочные явления из инструкции по применению:

• нарушение лабораторных показателей: анемия, лейкопения, гипокоагуляция, тромбоцитопения;
• со стороны кожных покровов: анафилактический шок, лихорадка, крапивница;
• другие: глоссит, стоматит.

Передозировка

В случае несоблюдения норм применения в ЕД и дозы возможно проявление аллергических реакций и прочих побочных действий при инъекции.

Особые указания

Препарат запрещено вводить внутривенно, подкожно, в полости тела и эндолюмбально (в спинномозговой канал).

При назначении препарата пациентам с сифилисом перед началом лечения, а затем в течение 4 месяцев следует проводить серологические и микроскопические исследования. Целесообразно одновременное назначение витамина Cи витаминов группы B, а также системных противогрибковых средств (так как возможно появление грибковых инфекций). Следует учитывать, что при применении недостаточных дозировок Бициллина-5 или слишком раннем прекращении терапии могут появиться резистентные штаммы возбудителей.

При случайном введении Бициллина-5 внутрь сосуда возможно нарушение зрения, появление чувства тревоги и угнетенности (синдром Уанье). Во избежание случайного внутрисосудистого введения суспензии перед проведением инъекции рекомендуется произвести аспирацию, чтобы выявить возможное попадание иглы шприца в сосуд.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение этого препарата с бактерицидными антибиотиками, например: цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами могут вызвать синергическое действие. Сочетание с бактериостатическими средствами: макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами и тетрациклинами вызывает антагонистический эффект.

Кроме того, отмечено снижение эффективности пероральных контрацептивов или этинилэстрадиола. Понизить канальцевую секрецию или повысить концентрацию препарата могут диуретики, фенилбутазон, аллопуринол и НПВС. Комбинация с аллопуринолом часто вызывает аллергические реакции, преимущественно в виде кожных проявлений.

БИЦИЛЛИН (Бициллин-1 , сп. Б ; Bicillinum-1 ; син.: Benzathine penicillin, Benzethacil, Duapen, Duropenin, Neolin, Permapen, Retarpen, Tardocillin ) - антибиотик группы пенициллина, обладающий пролонгированным действием. Ν,Ν1-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина, C 48 H 64 O 12 N 6 S 2 . Б. получен в 1951 г. при взаимодействии двух молекул калиевой соли бензилпенициллина и одной молекулы дву уксуснокисл ого N,N1-дибензилэтилендиамина.

Бициллин - тонкий белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Плохо растворим в воде, растворим в спирте, формамиде, пиридине, этиленгликоле; нерастворим в эфире. При смешивании с водой образует тонкую стойкую суспензию. Для определения биол, активности Б. первоначально растворяют в формамиде или диметилформамиде. Биол, активность Б. определяется в единицах действия бензилпенициллина. Теоретическая активность Б. равна 1307 ЕД/мг. Инактивируется Б. при действии кислот, щелочей, гидроксил-амина и фермента пенициллиназы (см.). По спектру антибактериального действия аналогичен другим препаратам бензилпенициллина (см. Пенициллины). Но токсичности Б. сходен с новокаиновой солью бензилпенициллина. LD 50 бициллина при внутрибрюшинном введении белым мышам составляет 460 мг/кг. При пероральном введении белым мышам хорошо переносится доза 4 г/кг. Обладает местноанестезирующим действием. Не разрушается соляной к-той желудка, в связи с чем в первые годы после внедрения в мед. практику он применялся не только внутримышечно, но и per os.

Пролонгированное действие Б. обусловлено плохой растворимостью его в воде, вследствие чего в месте введения создается депо препарата, из к-рого он медленно всасывается в кровь. После внутримышечного введения Б. максимальная концентрация бензилпенициллина в крови в 15 раз ниже, чем после введения новокаиновой соли, и в 30 раз ниже, чем после введения натриевой соли бензилпенициллина, однако его преимущество состоит в том, что он сохраняется в крови в течение длительного времени. Так, терапевтическая концентрация сохраняется в крови после однократного внутримышечного введения Б. в дозе 300 000 ЕД около недели, 600 000 ЕД - ок. 2 нед., 1 200 000 ЕД - ок. 3 нед. Увеличение дозы Б. отражается, в первую очередь, на длительности его циркуляции в организме, а не на уровне бензилпенициллина в крови. Для создания более высоких концентраций бензилпенициллина в крови используют комбинированные препараты Б. с калиевой (или натриевой) и новокаиновой солью бензилпенициллина.

Бициллин-2 представляет собой смесь трех частей Б.и одной части калиевой или натриевой соли бензилпенициллина. Бнциллин-3 - смесь равных частей Б., калиевой или натриевой соли бензилпенициллина и новокаиновой соли бензилпенициллина. Бициллин-5 - смесь четырех частей Б. и одной части новокаиновой соли бензилпенициллина. Бициллин-6 - смесь трех частей Б., одной части калиевой и двух частей новокаиновой соли бензилпенициллина. Все перечисленные комбинированные препараты Б. малотоксичны, идентичны но антибактериальному спектру, стабильны при хранении.

Для леч. целей промышленностью выпускаются бициллин-1, бициллин-3 и бициллин-5.

Бициллин-1 выпускают во флаконах по 300 000, 600 000, 1 200 000 и 2 400 000 ЕД. Бициллин-3 - по 300 000, 600 000, 900 000 и 1 200 000 ЕД и бициллин-5 - по 1 500 000 ЕД. Сохраняют с предосторожностью при комнатной температуре.

Применение бициллина в клинике

Б. назначают при условии чувствительности возбудителя заболевания к бензилпенициллину. Б. применяют при тех же показаниях, что и бензилпенициллин, но особенно целесообразно его применять для профилактики и лечения ревматизма, для лечения сифилиса, длительно текущих инфекционных заболеваний, для профилактики инфекционных осложнений после некоторых хирургических операций. Лечение и профилактика ревматизма и лечение всех стадий сифилиса проводится по специальным схемам. При лечении скарлатины Б. столь же эффективен, как и пенициллин.

Бициллин-1 назначают взрослым в дозе 300 000-600 000 ЕД один раз в неделю или в дозе 1 200 000 ЕД два раза в месяц. Детям бициллин-1 вводят в дозе 5000-10 000 ЕД на 1 кг веса один раз в неделю или в дозе 20 000 ЕД на 1 кг веса два раза в месяц.

Бициллин-3 назначают взрослым в дозе 300 000 ЕД один раз в 3 дня {очередная инъекция на четвертые сутки после предыдущей) или в дозе 600 000 ЕД один раз в 6-7 дней.

При лечении сифилиса дозы бициллина-3 увеличивают до 900 000- 1 200 000 ЕД.

Наибольшее распространение получили две методики профилактики рецидивов ревматизма: сезонная и круглогодичная. При первой бициллин-1 вводят внутримышечно по 600 000 ЕД с недельными интервалами или по 1 200 000 ЕД один раз в 3 нед.; продолжительность курса - 6 нед.

Для круглогодичной профилактики применяют бициллин-5 в разовой дозе 1 500 000 ЕД с четырехнедельными интервалами в течение года.

Бициллин-5 взрослым вводят один раз в 4 нед., детям дошкольного возраста - по 600 000 ЕД один раз в 3 нед., детям старше 8 лет - 1 200 000 ЕД один раз в 4 нед.

Терапевтическая концентрация пенициллина для воздействия на бета-гемолитический стрептококк группы А составляет 0,025 ЕД/мл, и приведенные выше дозы Б. обеспечивают в течение указанных интервалов времени концентрацию в крови не ниже 0,03 ЕД/мл. Регулярное применение Б. способствует снижению высеваемости стрептококка, а также уменьшению показателей стрептококковой сенсибилизации (по данным динамики титров противострептококковых антител). За последние годы разрабатывается вопрос о применении Б. с целью первичной профилактики ревматизма.

При острых и обострении хрон, стрептококковых инфекций (в первую очередь тонзиллита) более показано лечение пенициллином с однократным введением в конце курса Б. для длительного поддержания концентрации пенициллина в организме и окончательной ликвидации инфекции.

Б. вводят только внутримышечно. Суспензию Б. готовят стерильно перед употреблением. Во флакон с антибиотиком вводят 2-3 мл стерильной диет, воды для инъекций или изотонического раствора хлорида натрия. Полученную после перемешивания гомогенную взвесь вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы, предварительно убедившись в том, что игла не попала в кровеносный сосуд.

Опасения в отношении угнетения факторов естественного иммунитета при длительном введении Б. оказались преувеличенными.

Противопоказаниями к применению препаратов Б. являются: повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим лекарственным препаратам, в т. ч. к антибиотикам, сульфаниламидам, новокаину, аллергические заболевания (бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и др.), тяжелые формы гипертонической болезни, постинфарктные состояния, заболевания эндокринных желез и кроветворной системы, тяжелые болезни ц. н. с. Побочные явления такие же, как при применении препаратов пенициллина.

При проведении профилактики рецидивов ревматизма у детей и взрослых аллергические реакции встречаются в 2-8% случаев, в т. ч. тяжелые - в 0,3%. Для предупреждения лекарственной реакции очень важно выяснить переносимость препарата больным ранее.

Библиография: Бочоришвили В. Г. и д р. Сравнительная оценка терапевтического эффекта бициллина и пенициллина при лечении больных скарлатиной, Педиатрия, № 1, с. 13, 1970; Дюрантные препараты пенициллина, под ред. Г. Е. Владимирова, Д., 1955, библиогр.; Ермольева 3. В. Антибиотики, интерферон, бактериальные полисахариды, М., 1968; Ермольева 3. В. и др. Бициллин (N, ЬР-дибензилэтилендиаминовая соль пенициллина), Антибиотики, т. 1, J4» 1, с. 37, 1956, библиогр.; Лабинская А. С. и д р. Иммуно-микробиологнческие показатели у больных ревматизмом при сезонной бициллинопрофилактике, Тер. арх., т. 42, № 2, с. 50, 1970; Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 258, М., 1972; Навашин С. М. и Фомина И. П. Спраночник по антибиотикам, М., 1974; Нестеров А. И. О теоретических, клинических и методических аспектах ранней диагностики и профилактики ревматизма, Вопр, ревмат., № 1, с. 3, 1969; S z a b о J. L., Edwards С. D. a. Bruce W. F. N, N1-dibenzylethylenediamine penicillin, Ant-ibiot. et Chemother. (Basel), v. 1, p. 499, 1951.

Л. Б. Гольдберг, B. А. Насонова.

Инструкция по применению:

Фармакологическое действие

Бициллин является природным антибиотиком группы пенициллинов. Препарат подавляет синтез клеточной оболочки и стенки микроорганизмов, что препятствует росту и размножению бактерий. Бициллин активен в отношении многих грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов, однако к действию данного препарата устойчиво большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, грибы, микобактерии, простейшие.

Бициллин представляет собой порошок для приготовления раствора, предназначенного для внутримышечного введения. В зависимости от состава различают три вида данного препарата:

• Бициллин 1 содержит бензатин бензилпенициллин в концентрации 300, 600 или 1200 тыс. ЕД.
• Бициллин 3 состоит из бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натриевой соли и бензилпенициллина новокаиновой соли. Все вещества представлены в равных пропорциях – по 200 или 400 тыс. ЕД.
• Бициллин 5 представляет собой комбинацию бензатина бензилпенициллина и бензилпенициллина новокаиновой соли в пропорции 1200 и 300 тыс. ЕД соответственно.

Для Бициллина 1 характерно медленное всасывание после введения и поступление в кровь на протяжении длительного периода. Препарат начинает действовать через 3-6 часов после применения, а максимальной концентрации достигает через 12-24 часа.

Бициллин 3 также медленно гидролизуется, после однократного применения достаточная для лечения концентрация препарата в крови наблюдается на протяжении 6-7 суток.

Максимальная концентрация Бициллин 5 достигается в первые часы после введения и сохраняется на достаточном для эффективной терапии уровне 28 дней. Незначительная часть Бициллина трансформируется, выводится в основном почками. Препарат способен проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания к применению Бициллина

Бициллин, инструкция подтверждает, применяется в следующих случаях:

• инфекции, которые были вызваны чувствительными к пенициллину организмами (особенно когда необходима длительная терапевтическая концентрация препарата в крови);
• профилактика ревматизма;
• инфекциии ЛОР-органов и дыхательных путей (тонзиллит, стрептококковый фарингит, крупозные и очаговые пневмонии, скарлатина);
• рожистое воспаление;
• сифилис, фрамбезия, гонорея.

Инструкция по применению Бициллина

Применение Бициллина возможно только путем внутримышечного введения на значительную глубину. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Согласно инструкции, Бициллин может быть разбавлен изотоническим раствором натрия хлорида, стерильной водой или 0,25-0,5 % раствором прокаина. Перед введением препарата пациент должен быть проверен на переносимость данного антибиотика.

Профилактика и лечение Бициллином 1 инфекционных заболеваний происходит с в виде еженедельного (1 раз в неделю) введения 300 или 600 тыс. ЕД. Возможно применение Бициллина 1 в дозе 1,2 млн. ЕД, но тогда кратность введений сокращается до 2 раз в месяц. Лечение ревматизма предусматривает использование 2,4 млн ЕД 2 раза в месяц, а профилактика рецидивов ревматизма – по 600 тыс. ЕД еженедельно на протяжении 6 недель. Индивидуальный режим дозирования подбирается при сифилисе, при этом рекомендованная доза составляет 2,4 млн. ЕД, которую необходимо вводит 2-3 раза с соблюдением 8-дневных перерывов между применением Бициллина 1.

Бициллин 3 вводится в дозе 300 тыс. ЕД (за один раз могут быть сделаны две инъекции в разные ягодицы) или 600 тыс. ЕД. Введение Бициллина 3 в меньшей дозировке производится 1 раз в 4 дня, а в большей дозировке – 1 раз в 6 дней. Курс лечения первичного и вторичного сифилиса предусматривает 7 инъекций по 1,8 млн. ЕД, исключением является первое введение – 300 тыс. ЕД: второе введение Бициллина 3 проводится через сутки после первой инъекции, а последующие – 2 раза в неделю.

Бициллин 5 взрослым и детям старше 8 лет рекомендуется вводить 1 раз в 4 недели в дозе 1,5 млн. ЕД. Детям старше 8 лет доза Бициллина 5 может быть уменьшена до 1,2 млн. ЕД. Возможно применение препарата в дозе 600 тыс. ЕД детям младше 8 лет – 1 раз в 3 недели.

Побочные эффекты

Инструкция к Бициллину содержит перечень негативных реакций, которые могут быть вызваны применение препарата:

• головная боль, головокружение, шум в ушах;
• бронхоспазм;
• диарея, тошнота, глоссит (воспаление языка), стоматит, нарушение функции печени;
• интерстициальный нефрит;
• нарушения функции миокарда, колебания артериального давления;
• гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия;
• крапивница, кожные высыпания, дерматит, отеки, озноб, лихорадка, анафилактический шок, ангионевротический отек Квинке;
• суперинфекция (у ослабленных больных), вызванная устойчивостью микрофлоры к препарату.

Противопоказания к применению Бициллина

Применение Бициллина запрещено пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам. Пациентам с гиперчувствительностью к новокаину не назначается Бициллин 3 и Бициллин 5.

Осторожность необходима при применении препарата больным, страдающим:

• крапивницей;
• бронхиальной астмой;
• сенной лихорадкой.

В инструкции к Бициллину информация об использовании препарата во время беременности и кормления грудью отсутствует. Учитывая, что действующие вещества данного антибиотика способны проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер, применение Бициллина должно проводиться только по назначению и под контролем врача.

Дополнительная информация

Для того, чтобы применение Бициллина не спровоцировало развитие грибковых поражений могут быть назначены аскорбиновая кислота и витамины группы В, а при необходимости – леворин и нистатин.

Годным Бициллин считается в течение 3 лет с момента изготовления.