Благовещенский собор Московского Кремля
Один из древнейших храмов Московского Кремля стоит на краю Соборной площади на бровке Боровицкого холма. Много веков...
1 мл препарата содержит
активное вещество – дексаметазона натрия фосфат 4 мг в пересчете на дексаметазона фосфат 100 % вещество
вспомогательные вещества : натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон
Код АТХ Н02А B02
Фармакологические свойства " type="checkbox">
Фармакокинетика
После внутривенного введения максимальные концентрации дексаметазона фосфата в плазме крови достигаются всего за 5 минут, а после внутримышечного введения – через 1 час. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после внутривенного введения. При внутримышечном введении клинический эффект наблюдается через 8 часов после введения. Препарат действует длительное время: от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон.
В плазме крови приблизительно 77 % дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Только незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проникает в меж- и внутриклеточное пространство. Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, т.е. в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других тканях. Основным путем выведения являются почки.
Фармакодинамика
Дексаметазон – синтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), оказывающий глюкокортикоидное действие. Оказывает противовоспалительное и иммунносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (из-за отрицательной обратной связи) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.
Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов на подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Из-за связывания с рецепторами глюкокортикоидов кортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитное равновесие.
Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствующего увеличению его сродства с ДНК. Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличенной или уменьшенной. Новообразовавшаяся м-РНК транспортируется к рибосоме, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.
Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл, используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.
Назначать взрослым и детям с рождения.
Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.
Взрослым внутривенно , внутримышечно вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 суток, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое внутривенное введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс: инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.
Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.
Детям назначают уколы Дексаметазона внутримышечно . Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг до 0.4 мг/кг в сутки. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.
При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).
В один и тот же сустав вводить не более 3–4 раз и не более в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.
При внутривенном введении: аритмии, приливы крови к лицу, судороги.
При интракраниальном введении – носовые кровотечения.
При внутрисуставном введении –усиление боли в суставе.
Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов
У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время быстрого снижения дозы могут наблюдаться синдром отмены и случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или летальный исход.
В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобны признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.
Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.
Лекарственные взаимодействия " type="checkbox">
Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечных кровотечений и образования язв.
Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, рифамбутин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому дозу дексаметазона в таких комбинациях следует увеличивать.
Взаимодействие между дексаметазоном и всеми вышеуказанными лекарственными средствами может извратить тест угнетения дексаметазона. Это необходимо учитывать при оценке результатов теста.
Уколы Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинэстеразных средств применяемых при миастении.
Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызвать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме крови. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, вызывающий снижение концентраций в сыворотке крови.
Кетоконазол может угнетать надпочечный синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиться надпочечниковая недостаточность.
Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения сахарного диабета, артериальной гипертензии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих лекарственных средств нужно увеличить); он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов нужно уменьшить в случае необходимости).
Дексаметазон может изменить действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при применении такой комбинации препаратов нужно чаще проверять протромбиновое время.
Параллельное применение дексаметазона и высоких доз других глюкокортикоидов или агонистов β2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.
Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Действие дексаметазона при одновременном приеме с пищей и алкоголем не исследовано, однако одновременное употребление лекарств и пищи с высоким содержанием натрия не рекомендуется. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.
Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда тяжело получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Следует соблюдать осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу кортикостероида, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке крови и интоксикация.
Если параллельно применять пероральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.
Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано во время родов, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о летальном исходе у роженицы из-за развития такого состояния.
Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.
Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества: параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамида, прохлорперазина или антагонистов рецеторов 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокситриптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективное для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.
Во время парентерального лечения кортикоидами редко могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому необходимо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, учитывая возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на какие-либо другие лекарственные средства в анамнезе).
У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, может наблюдаться синдром отмены (также без видимых признаков недостаточности надпочечников) при прекращении лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, слабость, часто еще и конвульсии). Поэтому дозу дексаметазона следует уменьшать постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь летальные последствия.
Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) на протяжении терапии, дозу дексаметазона нужно увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, нужно применять гидрокортизон или кортизон.
Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и которые испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, нужно восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может длиться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.
Лечение дексаметазоном или естественными глюкокортикоидами может замаскировать симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.
Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активной пептической язвой, недавним кишечным анастомозом, язвенным колитом и эпилепсией. Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.
Во время лечения может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы к клиническим проявлениям сахарного диабета.
При продолжительном лечении нужно контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация инактивированной вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазона фосфат обычно не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинают применять раньше чем через 2 недели после вакцинации.
Пациенты, которые продолжительное время лечатся высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.
Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреозом.
Тяжелые психические реакции могут сопровождать системное применение кортикостероидов. Обычно симптомы появляются через несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов увеличивается при применении высоких доз. Большинство реакций проходит при уменьшении дозы или при отмене препарата. Нужно наблюдать и вовремя выявлять изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальных мыслей и намерений. С особенной осторожностью нужно применять кортикостероиды у пациентов с аффективными расстройствами в наличии или в анамнезе, также у ближайших родственников. Появление нежелательных эффектов можно предотвратить применяя минимальные эффективные дозы в течение наиболее короткого периода или применяя необходимую дневную дозу препарата 1 раз утром.
Внутрисуставное применение дексаметазона может привести к системным эффектам.
Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости.
Перед внутрисуставным введением нужно удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Нужно избегать введения кортикоидов в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, нужно начать соответствующую терапию антибиотиками.
Пациентам следует сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы до тех пор, пока воспаление будет вылечено.
Следует избегать введения препарата в неустойчивые суставы.
Кортикоиды могут искажать результаты кожных аллергических тестов.
Особые предостережения относительно вспомогательных веществ. Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, что является очень незначительным количеством.
Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме следующих: 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.
При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, калия нитратом и ванкомицином образуется осадок.
Приблизительно 16 % дексаметазона растворяется в 2,5 % растворе глюкозы и 0,9 % растворе натрия хлорида с амикацином.
Некоторые лекарственные средства, такие как лоразепам, следует смешивать с дексаметазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепама падает до значений ниже 90 % за 3-4 часа хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).
Некоторые лекарственные средства, такие как метапаминол, имеют так называемую «несовместимость, которая развивается медленно» – развивается в течение суток при смешивании с дексаметазоном.
Дексаметазон с гликопиролатом: значение рН окончательного раствора равно 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильности.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат противопоказан при беременности или в период кормления грудью
Применение в педиатрии. Применять детям с рождения только в случае крайней необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами
Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, спутанность сознания и др.), на период применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения других работ, которые требуют концентрации внимания.
Раствор для инъекций 4 мг/мл 1 млСрок хранения " type="checkbox">
Не применять препарат после окончания срока годности, указаного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Владелец регистрационного удостоверения
ПАО «Фармак», Украина
Дексаметазон – один из жизненно необходимых лекарственных препаратов. Он включен в список подобных фармацевтических средств Всемирной организацией здравоохранения. Дексаметазон может проникать в мозг, нервную систему, оказывать центральное действие на организм. Это свойство и его лечебные эффекты (иммунодепрессивный, противовоспалительный) делают лекарственное средство в некоторых ситуациях – незаменимым.
Лекарственная группа препарата: глюкокортикостероид. Синтетический гормон, производное 9-фтор-преднизолона.
Попадая в кровь, дексаметазон минует защитные гематоэнцефалический, плацентарный и иные барьеры органов и тканей (гистогематические барьеры). Эта способность проникать всюду позволяет дексаметазону воздействовать даже на мозг: снимать отеки мозга. Возникают отеки в экстремальных ситуациях: при кровоизлияниях, травмах, опухолях.
Высокая концентрация препарата в крови обеспечивается связью действующего вещества с белком крови – транскортином. Это – транспортный белок кортикостероидов. Транскортин доставляет лечебное средство повсюду, увлекая его с током крови.
Метаболизируется лекарство в печени, выводится – почками. Незначительная часть выводится кишечником (10%). При грудном вскармливании небольшой вывод идет с молоком.
Имеет направленное действие на кору надпочечников: угнетает их функцию. Надпочечники находятся под воздействием дексаметазона долго: период полувыведения его длится до 72 ч. Все это время функция эндокринного органа угнетена. Нужно это для лечебного эффекта: купируется избыточное продуцирование секреции гормонов, вызывающих патологические реакции.
Влияет дексаметазон и на функции гипофиза, ингибируя (замедляя) продуцирование гормонов (результат подобного действия – обратим).
Лекарство контролирует практически все обменные процессы, изменяя их.
Обмен белков. Ускоряется катаболизм (распад на простые составляющие) белка. Это вызывает накопление глюкозы в «депо» – печени, лимфе. В крови падает содержание глюкозы, иногда критически – до гипогликемии.
При отдаче глюкозы печенью в кровь происходит стимуляция поджелудочной. Она усиленно продуцирует инсулин, утилизирует глюкозу. Возникают «скачки» содержания последней в крови.
Необходимо контролировать показатель глюкозы в крови. Особенно важно – страдающим диабетом, у них сахарная кривая часто дает пики вверх или вниз.
Липидный обмен. Он изменяется не в лучшую для организма сторону. Синтез жирового вещества организуется так, что жир перемещается в абдоминальную область. Возникает ожирение по «яблочному», опасному возрастанием вероятности сосудистых катастроф (инфарктов, инсультов), типу. Количество холестерина в крови значительно превышает норму.
Лекарство имеет не лучшее влияние на обменные процессы. Для чего тогда назначают дексаметазон? Даже на фоне некоторого отрицательного действия дексаметазон – мощный противовоспалительный препарат. Он инициирует ряд сложных химических процессов, приводящих к усилению защиты клеточных мембран, работает на клеточном уровне. Уменьшает проницаемость капилляров. Блокирует воспалительный процесс на любом этапе.
Подавляя иммунный ответ, препарат купирует аллергические реакции. Останавливает отеки слизистых, замедляет образование соединительных тканей. В итоге восстанавливается нарушенное дыхание, предупреждается формирование рубцовых изменений органов.
Блокировка гистамина тоже останавливает патологические аллергические реакции.
Препарат выпускается в четырех формах:
се формы лекарства содержат стабилизирующие и облегчающие транспортировку к очагу патологии и усвоение препарата добавки, консерванты для сохранности. Упаковки от различных производителей выглядят по-разному (фото).
Цена на дексаметазон в аптеках страны колеблется:
Лекарство ценное по действию, сама стоимость дексаметазона невелика. Продажа по рецепту. В рецепте на латинском лекарственное средство дексаметазон именуют так: Dexamethasone.
Препарат дексаметазон числится в РЛС – официальном реестре лекарственных средств.
Нервная система – регулятор всего организма, а действует дексаметазон именно через нее
Системное действие препарата обусловило широкий спектр применения этого лекарства. Применяют его при многих болезнях.
В список болезненных состояний, при которых необходим Дексаметазон, входят:
Внутреннее употребление. Интегральный путь поступления лекарства: перорально – через ЖКТ. Перорально употребляют таблетированные формы. Обычно назначаются после снятия острых состояний, при которых дексаметазон вводится внутримышечно или внутривенно – от 8 мг действующего вещества в растворе для инъекций. В дальнейшем врач предписывает прием таблеток.
Средняя суточная доза приема внутрь обычно – 15 мг. Занимается корректировкой доз лечащий врач.
Инъекции Дексаметазона вводятся внутримышечно или внутривенно.
Внутривенные инъекции раствора дексаметазона подразделяются на струйные (медленно из шприца в вену) и капельные – в капельницах. В критических ситуациях, когда велик риск для жизни пациента, предпочтительно внутривенное введение дексаметазона. Препарат сразу оказывается в крови, обеспечивается быстродействие.
Если известна переносимость лекарства, и человек знает симптомы приближающегося опасного состояния, из которого выводит его именно этот препарат, врач выписывает дексаметазон в ампулах. Больной обучается постановке внутримышечных инъекций, имеет препарат при себе. Так можно спасти жизнь самому, если врач далеко, а временной отсчет идет – на минуты.
Знать для этого, как минимум, нужно – как колоть дексаметазон себе или нуждающемуся в инъекции человеку.
Если ситуация тяжелая и скорая помощь необходима: требуется внутривенное введение. Но сделать укол до приезда специализированной бригады все равно нужно - бездействие опасно!
Понадобятся:
Самостоятельно удобнее произвести укол в бедренную мышцу. Алгоритм:
Капельно раствор вводят только медработники. При необходимости – в условиях стационара. Инъекционное применение лекарства ограничивается обычно тремя днями. Затем пациент переводится на поддерживающее лечение таблетированными формами с постепенным снижением дозировки – до полной отмены.
Дексаметазон применяют и для ингаляций, обязательно соблюдая инструкцию по применению. Болезни органов дыхания иногда требуют именно такого, экстренного, подхода. Ингаляционно препарат доставляется локально – именно в дыхательные пути, к «пункту назначения».
Для ингаляций берут тот же раствор, что предназначен для инъекций.
Процедура показана при отеках слизистой бронхов, аллергических воспалениях и сильных воспалительных процессах другой природы.
Ингаляциями дексаметазона лечат:
Имеются противопоказания. Ингаляции не проводят при:
Беременным и кормящим от ингаляций дексаметазона лучше воздержаться.
Проведение ингаляции:
Сама процедура займет всего десять или меньше минут.
Важно соблюдать правила, тогда риск неприятностей почти отсутствует. Но не исключен.
Возможные побочные эффекты от ингаляций:
Все эти реакции очень редки. Просто надо не паниковать. Обычно ингаляция проходит успешно.
Курс лечения от трех дней до недели.
По перечню заболеваний в показаниях – видно, как сильно и многообразно действие препарата.
Воспалительные заболевания суставов, протекающие с острой болью лечат коротким курсом дексаметазона, вводя его инъекциями прямо в сустав. Свойства препарата позволяют быстро купировать боль и снять воспаление.
Если воспалительный процесс вошел в стадию, когда обычными НПВП остановить его не удается, болевые ощущения нестерпимо мучительны, к лечению простатита подключают гормоны.
Мощный и эффективный дексаметазон за три дня окажет достаточное для смягчения болезни действие.
На больший срок при простатите назначать препарат такого сильного действия – нецелесообразно. Он подавляет иммунные реакции, а для исцеления от простатита нужны иммуномодуляторы, стимуляция иммунитета. Возникает конфликт противодействия. Длить его нельзя. Возрастает при длительном применении дексаметазона и риск побочных действий. Особенно опасен сбой обменных процессов.
Но краткий, трехдневный, прием гормонального лекарства поможет снять воспаление и болевой синдром. Это важно и психологически, и для успешного лечения простатита.
Положительное действие гормона дексаметазона на слизистые бронхов, предупреждение или ликвидация отеков гарантированно улучшает состояние пациента, помогает справиться с астмой, снимает обострение в короткие сроки. Исчезает опасность удушья, урежаются и ослабевают приступы. Перестает накапливаться закупоривающая бронхи слизь.
Иммунодепрессивное и противовоспалительные свойства препарата нашли применение в исцелении глазных недугов аллергической этиологии. Глазными каплями лечат кератоконъюнктивиты, кератиты, воспалительные процессы конъюнктивы, ириты, возникшие на почве аллергии. Одновременно снимается воспаление и устраняется его причина.
Одна капля продолжает действовать после закапывания – 8 часов. Все это время раствор лечит воспалившийся глаз, нормализует процессы обмена в очаге патологии.
В такой ситуации не исключен отек мозга, остановить и ликвидировать его – жизненно важно. Глюкокортикостероиду это по силам.
Если антибиотики не способны справиться, организм теряет силу. Медицина подключает «тяжелую артиллерию» – гормоны. Ненадолго, но эффект проявиться успеет. Организм при такой поддержке с инфекцией справится.
Та же аллергическая реакция, но жизнеугрожающая, протекающая бурно, быстро, требующая немедленной помощи. Антиаллергическое действие препарата спасительно в этой ситуации.
Кора надпочечников в норме продуцирует глюкокортикостероид, регулирующий многие процессы в организме. Когда выработка гормона нарушена, человек болеет.
Дексаметазон – синтетический гормон, идентичный тому, что должны вырабатывать надпочечники.
Введение его при нарушенной работе последних стабилизирует самочувствие пациента.
Препарат действует на гипофиз, а через него – опосредованно – на щитовидную железу. Она уменьшает повышенную секрецию тиреотропного гормона.
Когда выбирают Дексаметазон или , стоит учесть разницу дозировки. По глюкокортикоидной активности преднизолон отстает, и намного: в семь раз. Разовая доза первого в уколах – 4 мг, а преднизолона – до 80 мг. Решить, что из лекарств лучше: преднизолон или дексаметазон, в каждой конкретной ситуации должен врач. Пациенты разные, может быть разной и переносимость, сопутствующие заболевания.
Дексаметазон сильней по воздействию, курс лечения им возможен только недолгий. Тогда лечебное действие дексаметазона успеет проявиться, а риск побочных эффектов – минимален.
Преднизолон можно дольше применять, но он слабей по действию.
Что дает дексаметазоновая проба. В применении препарата есть такое понятие: проба. Исследование проводится при подозрении на патологические отклонения в работе коры надпочечников. Это важный эндокринный орган, продуцирующий гормоны. Когда происходят сбои, здоровье человека сильно страдает.
В организме человека любого пола эндокринная система производит секрецию гормонов мужского (андрогенов) и женского (эстрогенов) типа. Нормальный гомеостаз предусматривает определенное соотношение тех и других. Мужчинам для здоровья важно преобладание андрогенов, женщинам – эстрогенов.
Равновесие обеспечивается эндокринными органами репродуктивной системы у каждого пола по отдельности. Но эти же гормоны контролируются корой надпочечников. Для проверки работы, состояния здоровья этого важного эндокринного органа и проводят пробу с дексаметазоном.
В норме этот гормон корой надпочечников секретируется. Гомеостаз – контролер строго определенного количества секрета.
Задача пробы: установить количество продуцируемого надпочечниками кортизола.
Первоначально пациент обнаруживает неполадки в самочувствии, болезненные симптомы и отклонения. Вероятны – такие:
Обратившись к специалисту, человек получает назначение сдать анализы. Необходимость проведения пробы с дексаметазоном устанавливается по данным анализа мочи. Если анализ показал, что в суточной моче повышено содержание 17-кетостероидов, вероятна патология надпочечников и не только.
Дополнительным исследованием гормонов суточной мочи может быть проверка содержания оксикортикостероидов или анализ 17-ОКС. Он покажет количество всех метаболитов стероидных гормонов, не только кортизола. Цель та же – проверить функцию надпочечников.
Если эти анализы выявили отклонения, целесообразно провести пробу с дексаметазоном. Эта манипуляция информативна в отношении:
С помощью пробы также выявляют: опухолевые процессы гипофиза, яичников, кисты репродуктивных органов.
Диагностируются и иные нарушения: расшифровку показаний проводит прошедший специализацию врач
Процедуру делают стационарно. Она несложна и не сильно нагрузочна для организма. Но важны точность соблюдения и медицинский контроль. Проводится и неоднократный забор крови, чего самостоятельно пациент в домашних условиях выполнить не сможет.
Госпитализация недолгая, волноваться не следует. Спокойствие важно и для правильной диагностики: стрессовые состояния изменяют гормональный фон.
Накануне проведения обследования отменяют болеутоляющие средства: они могут влиять на данные пробы. Лечащему врачу надо знать все, принимаемые пациентом, препараты. Чтобы учесть влияние их на полученные данные, если лекарства эти способны искажать результат.
Врачи проконтролируют и дозу препарата, и время между очередными приемами лекарства. Нарушений допускать нельзя, чтобы результат вышел достоверным.
Различают малую и большую диагностические пробы с дексаметазоном.
Большая проба:
Первый метод достоверен до 100%, второй – до 95%. Если кортизола стало вдвое меньше – результат пробы положителен. Отсутствие изменений трактуется, как отрицательная проба. Как поступать дальше, решать врачу.
В основу проведения пробы взята способность дексаметазона угнетать секрецию кортикотропина. Кора надпочечников снижает продуцирование гормонов: функция зависима от кортикотропина. Но если гормоны выделяет опухоль, она продолжает секрецию их: гипофиз не контролирует деятельность опухоли.
Если лекарство в инъекционном виде экстренно вводится для спасения жизни, игнорируются все вероятные побочные эффекты. Берется во внимание только одно абсолютное противопоказание: непереносимость препарата. Когда ситуация не так драматична, и препарат назначается курсом, следует учесть и другие противопоказания:
Есть противопоказания для инъекций в суставы:
Гормоны всегда использовать следует с осторожностью. Даже синтетические, они глубоко внедряются в системы, управляющие организмом. Берут это управление на себя. Необходимо виртуозно владеть техникой гормонального лечения, чтобы уменьшить до минимума вероятность и выраженность проявления побочных действий. У дексаметазона, и при соблюдении инструкций по применению, немало побочных эффектов после инъекций, таблеток, даже после ингаляций:
Некоторые лекарства усиливают либо ослабляют эффект дексаметазона.
Ослабляют:
Гормоны действуют по-разному. Контрацептивы (гормональные) дают эффект наложения: действие дексаметазона усиливается.
Сердечные гликозиды в присутствии препарата могут спровоцировать аритмию.
Диуретики, принимаемые одновременно, выводят калий в большем количестве, возможна калиевая недостаточность. Это ослабляет сердце.
Кумарины ведут себя непредсказуемо: могут действовать сильнее, могут – ослабевать.
Диакарб и другие ингибиторы карбоангидразы (влияющие на почки, мочегонные препараты) могут привести к усилению вывода из организма калия, удерживая натрий. В результате: отеки, недостаточность калия.
Парацетомол сам по себе – удар по печени, а в паре с дексаметазоном – двойной.
НПВП в таком тандеме не щадят ЖКТ, повреждая его отделы до кровотечений. Их лечебное действие одновременно – снижается.
Во время лечения анаболики желательно исключить: сочетание вызовет отеки, может вызвать избыточное оволосение (гирсутизм).
Нейролептики способствуют формированию катаракты.
Амфотерицин В – сочетание его с дексаметазоном чревато сердечной недостаточностью.
Живые вакцины – угнетенная иммунная система не справится, заболеваемость инфекциями увеличится.
Препараты натрия – отеки, повышение АД.
Препарат может вызвать нарушения развития формирующегося плода у беременных. Применять его нежелательно, риск велик. Иногда беременным дексаметазон назначают – по жизненным показаниям. Новорожденному впоследствии потребуется интенсивное лечение.
Не применять во время вскармливания грудью. Если это необходимо матери, ребенка надо перевести на питание адаптированными смесями.
Прием препарата часто влияет на концентрацию внимания. Работы, связанные с необходимостью повышенного сосредоточения, в период лечения проводить не следует.
Если принимающий дексаметазон контактировал с больным герпетическим заболеванием (ветрянкой, опоясывающим лишаем) – ему необходимы иммуноглобулины. Иммунитет, подавленный препаратом, нужно поддержать.
Не стоит применять дексаметазон перед или после прививок: он нейтрализует их действие. Может даже спровоцировать вирусные инфекции на фоне угнетенного иммунитета.
Проходящий серьезное гормональное лечение человек понимает, что нарушение здоровья – не шуточное. Порой понимание это так угнетает, что ему хочется в качестве «антидепрессанта» принять некоторое количество спиртного. Закономерно возникает вопрос: можно ли?
Каждое из этих веществ, принятое по отдельности, искажает обычные процессы и внутренние реакции организма. Сочетание их даст непредсказуемые, незапланированные результаты.
Вольно или невольно часть пациентов испытывало эти непредсказуемости.
Ни одна не порадовала. Перекрестные реакции дают до четырех десятков негативных побочных эффектов. Среди них:
Организмы индивидуальны, всех неприятностей предугадать нельзя. Положительного влияния замечено не было.
Если человек зависим от алкоголя, принимать дексаметазон ему нельзя, нужно скорректировать назначение препаратов. Самостоятельно этого не сделать, нужно признаваться, рассказать врачу о проблеме.
У дексаметазона есть аналоги – лекарства с этим же действующим веществом. Есть и препараты, действующие аналогично, но имеющие иной состав. Понятия эти нужно различать уже потому, что у второй группы будут иные показания, противопоказания, возможны другие побочные эффекты и прочие нюансы применения.
Абсолютные аналоги Дексаметазона:
Помимо этих существуют еще с десяток аналогов, различающихся названиями и ценами, но действующее вещество у всех – дексаметазон. И свойства, соответственно от исходного препарата ничем не отличимы.
Препараты с аналогичным действующим веществом:
Дексаметазон – гормональный препарат, который оказывает иммунодепрессивное действие, борется с воспалением, положительно влияет на центральную нервную систему. Вещества в составе имеют противоаллергические и противошоковые свойства, а также способны выводить токсины, поэтому его активно назначают пациентам с воспалительными процессами в глазном яблоке или с отеком мозга.
Попадая в цитоплазму, взаимодействует с ее рецепторами, в результате чего формируется комплекс, который, проникая в клеточное ядро, усиливает синтез матричной РНК. Выпускается в форме таблеток и инъекционных растворов. Относится к разряду жизненно необходимых средств, отпускается по рецепту.
Важно! Во время курса лечения Дексаметазоном необходимо отказаться от управления транспортным средством и прочих занятий, которые требуют максимально быстрой и точной реакции на опасные факторы.
Для чего назначают Дексаметазон? Врач может выписать его в тех случаях, когда у пациента проблемы с функционированием некоторых систем органов, а также при наличии целого ряда заболеваний:
Таким образом, показаниями к применению могут стать проблемы, связанные с недостаточностью коры надпочечников, отечность головного мозга, наличие в нем опухолей или черепно-мозговых травм. Препарат направлен на облегчение состояний, вызванных злокачественными образованиями и состояниями: лейкоз, детская лейкемия и другие.
Дексаметазон эффективен при обострении хронических заболеваний (бронхит, астма), а также при аллергических реакциях тяжелого характера и во время инфекционных заболеваний (в комплексе с антибиотиками). Назначается для вывода из шокового состояния (при анафилактическом шоке, ожоговом, токсическом, операционном). Также нередко используется в офтальмологии при лечении конъюнктивита, склерита и для ликвидации последствий глазных травм.
Беременность может являться противопоказанием для приема многих лекарств, и Дексаметазон не исключение. Его применение на ранних сроках показано только тогда, когда возможный риск для жизни и роста эмбриона больше, чем возможный побочный эффект от препарата. Прием лекарства на последних этапах беременности может оказать существенное влияние на развитие надпочечников: у ребенка может возникнуть атрофия их коры, поэтому после родов может появиться потребность в заместительной терапии. Если у вас есть необходимость в приеме препарата в период лактации, то грудное вскармливание придется прекратить.
Дексаметазон применяется по индивидуально составленному плану. Принимается внутрь (таблетки), инъекционным путем, конъюнктивально.
Если в организме есть заболевания желудочно-кишечного тракта (язва, гастрит, колиты, диверкулит), а также сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность и особенно инфаркт миокарда), прием Дексаметазона чреват разрывом сердечной мышцы. Противопоказанием также являются нарушения в работе эндокринной системы (диабет, гипотиреоз и другие) и патологии почек и печени. И, как уже было сказано выше, беременность и лактационный период.
При передозировке угроза для организма не так масштабна, но она имеется. Повышается артериальное давление, появляется отечность, может изменяться сознание. Именно поэтому препарат должен быть выписан врачом и приниматься по индивидуальному плану.
Код ATX: Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины) (H) > Кортикостероиды для системного применения (H02) > Кортикостероиды для системного применения (H02A) > Глюкокортикоиды (H02AB) > Dexamethasone (H02AB02)
Раствор для инъекций бесцветный или слабо-коричневого цвета, прозрачный.
Вспомогательные вещества: вода д/и, креатинин, натрия цитрат, динатрия эдетата дигидрат, натрия гидроксида раствор 1 М.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - упаковки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.
Описание лекарственного препарата ДЕКСАМЕТАЗОН создано в 2014 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.
Синтетический глюкокортикоидный препарат. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; угнетением активности циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-2) и синтеза простагландинов; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных). Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-I, II, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белков, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями. Препарат подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения из организма. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично – синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное угнетение функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.
Дексаметазона фосфат относится к длительно действующим глюкокортикостероидам. После в/м введения быстро абсорбируется из места инъекции и с током крови распределяется в тканях. С белками плазмы крови связывается около 80% препарата. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. C max дексаметазона в ликворе наблюдается через 4 ч после в/в введения и составляет 15-20% от концентрации в плазме крови. После в/в введения специфическое действие проявляется через 2 ч и длится на протяжении 6-24 ч. Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее кортизона. T 1/2 из плазмы крови – около 3-4.5 ч. Около 80% введенного дексаметазона элиминируется почками в виде глюкуронида на протяжении 24 ч.
Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл,используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.
Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят в/м, в/вмедленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.
Взрослым в/в, в/м вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 сут, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое в/в введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс:
Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг в/в или в/м через каждые 6 ч до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.
Детям
назначают в/м. Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг/сут до 0.4 мг/кг/сут. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.
При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).
В одини тотже суставвводить неболее 3–4 рази не более в 2 сустава одновременно.Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.
Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью:
При однократном введении:
При продолжительной терапии:
Местные при парентеральном введении:
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.
С осторожностью
Особое внимание требуется при рассмотрении вопроса об использовании системных кортикостероидов у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями, при этом необходим частый контроль состояния пациента:
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности (особенно в I триместре) и в период кормления грудью препарат назначают лишь в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск на плод и ребенка. При продолжительном лечении в период беременности не исключена возможность нарушения процессов роста плода. В случае применения в последние месяцы беременности существует опасность развития атрофии коры надпочечников у плода, что в дальнейшем может требовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об очень редких случаях развития синдрома лизиса опухоли у пациентов с гемобластозами после использования одного только дексаметазона или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами. Пациенты с высоким риском развития синдрома лизиса опухоли должны находиться под пристальным контролем и должны применяться соответствующие меры предосторожности.
Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения данных побочных эффектов более высок при применении высоких доз/систематическом воздействии, хотя уровеньдозы не позволяет предсказать наступление, тяжесть или продолжительность реакции. Большинство реакций исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя иногда необходимо специфическое лечение. Пациенты и/или опекуны должны обратиться к врачу, если беспокоят психологические симптомы, в частности депрессия, суицидальные мысли, хотя такие реакции регистрируются не часто. Особого внимания требует вопрос применения системных кортикостероидов у больных с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, которые включают депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предыдущий стероидный психоз - лечение проводят только по жизненным показаниям.
После парентерального назначения глюкокортикоидов могут наблюдаться серьезные анафилактические реакции, такие как отек гортани, крапивница, бронхоспазм, чаще у пациентов с аллергией в анамнезе. При возникновении анафилактических реакций необходимо провести следующие меры: срочно в/в медленное введение 0.1-0.5мл адреналина (раствор 1:1000:
Побочные эффекты могут быть уменьшены при назначении минимальных эффективных доз в короткий срок и путем введения суточной дозы однократно утром. Необходимо чаще титровать дозу в зависимости от активности заболевания.
Больным с черепно-мозговыми травмами или инсультом не следует назначать глюкокортикоиды, поскольку это не принесет пользу и даже может быть вредным.
При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при адекватном лечении основного заболевания.
При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром отмены глюкокортикостероидов:
Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии ЖКТ. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.
Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия.
В результате подавления дексаметазоном воспалительной реакции и иммунной функции повышается восприимчивость к инфекции. При наличии у пациента интеркуррентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.
Ветряная оспа может привести к летальному исходу у больных с иммуносупрессией. Пациентам, не перенесшим ветряную оспу, следует избегать тесного личного контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим герпесом, а в случае контакта обратиться за срочной медицинской помощью.
Живые вакцины не следует назначать лицам с ослабленной иммунной реакцией. Иммунный ответ на другие вакцины может быть уменьшен.
Если лечение Дексаметазоном осуществляют за 8 недель доили втечение 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то может наблюдаться снижение или потеря эффекта иммунизации (подавляет антителообразование).
Использование в педиатрии
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.
Недоношенные новорожденные:
Недавние исследования предположили связь между использованием дексаметазона у недоношенных детей и развитием детского церебрального паралича. В связи с этим необходим индивидуальный подход к назначению препарата, учитывая оценку «риск/польза».
Использование у пожилых людей
Общие побочные эффекты системных кортикостероидов могут быть связаны с более серьезными последствиями в пожилом возрасте, особенно остеопороз, гипертония, гипокалиемия, сахарный диабет, восприимчивость к инфекции и истончение кожи.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, при вождении автотранспорта или работе с другими механизмами рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.
Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.
Одновременное назначение дексаметазона с:
Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
АКТГ усиливает действие дексаметазона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность, повышает риск развития судорог у детей.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона.
При одновременном применении с препаратами, повышающими метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид),возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с иматинибом -возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты.
При одновременном применении с метотрексатом -возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.
Иммунодепрессанты и цитостатики усиливают действие дексаметазона.
Препарат хранить в недоступном для детей и в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок хранения - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
На 1 мл:
активное вещество:
дексаметазона натрия фосфат (в пересчете на дексаметазона фосфат) - 4 мг;вспомогательные вещества
: глицерол - 22,5 мг, натрия гидрофосфат дигидрат - 1 мг, динатрия эдетат дигидрат - 0,1 мг, вода для инъекций до 1 мл. Описание: Прозрачная, бесцветная или светло-желтого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид АТХ:  H.02.A.B Глюкокортикоиды
S.01.B.A Кортикостероиды
Фармакодинамика:Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами ГКС с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен:
повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.Углеводный обмен:
увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза.Водно-электролитный обмен : задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, "вымывает" кальций из костей, повышает выведение кальция почками.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждения отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость секрета бронхов за счет угнетения или сокращения его продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. оказывает в 30 раз более выраженное действие, чем эндогенный кортизол. Поэтому он является более мощным ингибитором секреции кортикотропин-рилизинг-гормона и адренокортикотропного гормона (АКТГ). В фармакологических дозах угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности. Подавляет синтез и высвобождение гипофизом АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Повышает возбудимость центральной нервной системы.
Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (путем стимуляции выработки эритропоэтинов).
Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикоидной активности.
Фармакокинетика:Абсорбция
Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 мин после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения.
Распределение
Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 77%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период
полувыведения (Т 1/2) из плазмы составляет 190 мин.Метаболизм
Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.
Выведение
До 65% дозы выводится почками в течение 24 ч.
Время развития клинического эффекта
При внутривенном применении действие развивается быстро; при внутримышечном применении клинический эффект развивается через 8 ч. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после внутримышечного применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном применении.
Показания:Заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в комбинации с натрия хлоридом и/или минералокортикостероидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная недостаточность коры надпочечников, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников.
Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего ГКС, а также в случаях, когда пероральный прием препарата невозможен:
- эндокринные заболевания (врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);
- шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
- отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга при черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении;
- астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы);
- тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
- ревматические заболевания;
- системные заболевания соединительной ткани;
- острые тяжелые дерматозы;
- злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);
- заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);
- в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): кератит, кератоконьюктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
- локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема;
- отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).
Противопоказания:Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Период грудного вскармливания, системные микозы, одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата.
С осторожностью:Период вакцинации (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.
Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование).
Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Печеночная недостаточность.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение
III -IV степени.Тяжелая хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз.
Системный остеопороз, миастения gravis , полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), эпилепсия, "стероидная" миопатия.
Острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в т.ч. в анамнезе, особенно "стероидный" психоз).
Открыто- и закрытоугольная глаукома, герпес глаз (риск перфорации роговицы).
Беременность.
Пожилые пациенты - в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии.
У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрации глюкозы крови и при необходимости корригировать дозы гипогликемических препаратов.
Дексаметазон может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и другие инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении, но может возникнуть и при кратковременном лечении дексаметазоном.
Прием препарата может маскировать симптомы "раздражения брюшины" у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника.
На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов.
Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
У детей во время длительного лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Форма выпуска/дозировка:Раствор для инъекций, 4 мг/мл.
Упаковка:По 1 мл или 2 мл в ампулы из стекла.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку их пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.По 10 ампул с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.
Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-000682 Дата регистрации: 28.09.2011 / 27.12.2016 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП Республика Беларусь Производитель:   Представительство:   "Белмедпрепараты" РУП Дата обновления информации:   22.04.2017 Иллюстрированные инструкции