Эпинефрин к какой группе препаратов относится. Действие адреналина и сферы его применения

Адреналин представляет собой лекарственное средство, оказывающее выраженное действие на сердечно-сосудистую систему и повышающее артериальное давление.

Состав, форма выпуска и аналоги

Препарат выпускается в виде раствора Адреналина гидрохлорида и Адреналина гидротартрата. Первый изготавливается из белого кристаллического порошка с легким розоватым оттенком, который изменяется под влиянием кислорода и света. В медицине применяется 0,1% раствор для инъекций. Его готовят с добавлением 0,01 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется он натрия метабисульфитом и хлоробутанолом. Раствор Адреналина гидрохлорида прозрачный и бесцветный. Его готовят в асептических условиях. Важно отметить, что его нельзя нагревать.

Раствор Адреналина гидротартрата изготавливается из белого кристаллического порошка с сероватым оттенком, который имеет свойство изменяться под влиянием кислорода и света. Он легко растворяется в воде и мало – в спирте. Стерилизация происходит при температуре +100 °С на протяжении 15 минут.

Адреналина гидрохлорид выпускается в форме 0,01% раствора, а Адреналина гидротартрат в виде 0,18% раствора по 1 мл в ампулах из нейтрального стекла, а также в герметически закрытых флаконах из оранжевого стекла по 30 мл – для местного применения.

1 мл раствора для инъекций содержит 1 мг Адреналина гидрохлорида. Одна упаковка содержит 5 ампул по 1 мл или 1 флакон (30 мл).

Среди аналогов данного препарата можно выделить следующие:

• Адреналина гидрохлорид-Виал;
• Адреналина тартрат;
• Эпинефрин;
• Эпинефрина гидротартрат.

Фармакологическое действие Адреналина

Следует отметить, что действие Адреналина гидрохлорида не имеет отличий от эффекта Адреналина гидротартрата. Однако разница в относительной молекулярной массе позволяет использовать последний в больших дозах.

При введении препарата в организм происходит воздействие на альфа- и бета-адренорецепторы, которое во многом схоже с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон. Адреналин провоцирует сужение сосудов органов брюшной полости, слизистых оболочек и кожи, сосуды скелетной мускулатуры он сужает в меньшей степени. Препарат вызывает повышение артериального давления.

Кроме того, стимуляция сердечных адренорецепторов, к которой приводит применение Адреналина, способствует усилению и учащению сокращений сердца. Это, вместе с повышением артериального давления, провоцирует возбуждение центра блуждающих нервов, которые оказывают тормозящее действие на сердечную мышцу. В итоге данные процессы способны привести к замедлению сердечной деятельности и аритмии, особенно в условиях гипоксии.

Адреналин расслабляет мускулатуру кишечника и бронхов, а также расширяет зрачки из-за сокращения радиальных мышц радужной оболочки, которые имеют адренергическую иннервацию. Препарат повышает уровень содержания глюкозы в крови и улучшает тканевый обмен. Он также оказывает положительное воздействие на функциональную способность скелетных мышц, особенно при утомлении.

Известно, что Адреналин не отличается выраженным влиянием на центральную нервную систему, но в редких случаях могут наблюдаться головные боли, чувство тревожности и раздражительность.

Показания к применению Адреналина

Согласно инструкции к Адреналину, препарат следует использовать в случаях:

• Артериальной гипотензии, не поддающейся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (включая шок, травмы, операции на открытом сердце, хроническую сердечную недостаточность, бактериемию, почечную недостаточность, передозировку лекарственных средств);
• Бронхиальной астмы и бронхоспазма во время наркоза;
• Кровотечений из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек, включая десны;
• Асистолии;
• Остановки кровотечений разного рода;
• Аллергических реакций немедленного типа, которые развиваются при использовании сывороток, лекарственных препаратов, переливании крови, укусах насекомых, употреблении конкретных пищевых продуктов или вследствие введения других аллергенов. Аллергические реакции включают крапивницу, анафилактический и ангионевротический шок;
• Гипогликемии, вызванной передозировкой инсулина;
• Лечения приапизма.

Применение Адреналина также показано при открытоугольной глаукоме, а также в случаях операций на глаза (для лечения отечности конъюнктивы, с целью расширения зрачка, при внутриглазной гипертензии). Препарат нередко используют при необходимости удлинения действия местных анестетиков.

Противопоказания

Согласно инструкции к Адреналину,препарат противопоказан при:

• Выраженном атеросклерозе;
• Гипертензии;
• Кровотечениях;
• Беременности;
• Лактации;
• Индивидуальной непереносимости.

Также Адреналин противопоказан при наркозе циклопропаном, фторотаном и хлороформом.

Способ применения Адреналина

Адреналин вводят подкожно и внутримышечно (в редких случаях – внутривенно) по 0,3, 0,5 или 0,75 мл раствора (0,1%). При фибрилляции желудочков препарат вводится внутрисердечно, а в случаях глаукомы используется раствор (1-2%) в каплях.

Побочные действия

Согласно инструкции к Адреналину, к побочным действиям препарата относятся:

• Значительное повышение артериального давления;
• Аритмия;
• Тахикардия;
• Боли в районе сердца;
• Желудочковые аритмии (при больших дозах);
• Головные боли;
• Головокружения;
• Тошнота и рвота;
• Психоневротические расстройства (дезориентация, паранойя, паническое поведение и т.д.);
• Аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм и т.д.).

Лекарственное взаимодействие Адреналина

Одновременное применение Адреналина со снотворными средствами и наркотическими анальгетиками может ослабить эффект последних. Сочетание с сердечными гликозидами, антидепрессантами, хинидином чревато развитием аритмии, с ингибиторами МАО – повышением артериального давления, рвотой, головными болями, с фенитоином – брадикардией.

Условия хранения

Адреналин следует хранить в сухом прохладном месте, защищенном от солнечных лучей. Срок годности препарата составляет 2 года.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы.

Показания к применению

Анафилактический шок, аллергический отек гортани и др. аллергические реакции немедленного типа, бронхиальная астма (купирование приступов), передозировка инсулина.
Местно: в комбинации с местноанестезирующими препаратами, остановка кровотечения.

Форма выпуска

раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула 1 мл, коробка (коробочка) 1.
раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1,2.
раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула 1 мл, коробка (коробочка) 100.
раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 20,50,100.

Фармакодинамика

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакокинетика

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

Использование во время беременности

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказания к применению

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Способ применения и дозы

Парентерально: при анафилактическом шоке и др. аллергических реакциях, гипогликемии - п/к, реже - в/м или в/в медленно; взрослым - по 0,2–0,75 мл, детям - по 0,1–0,5 мл; высшие дозы для взрослых при п/к введении: разовая - 1 мл, суточная - 5 мл.

При приступе бронхиальной астмы у взрослых - п/к по 0,3–0,7 мл.

При остановке сердца - внутрисердечно 1 мл.

Взаимодействия с другими препаратами

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Особые указания при приеме

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Адреналин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Адреналин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Адреналин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

– гормон, вырабатываемый мозговым веществом надпочечников. Для медицинских целей производится препарат Адреналин, инструкцию по применению которого необходимо изучить перед употреблением.

Показания к нему позволяют определить область использования гормона и подобрать необходимую дозу для введения в критических ситуациях.

Благодаря этому биологически-активному компоненту, происходит передача электрохимических импульсов между нервными клетками, нейронами и мышечной тканью.

Активизация выработки адреналина происходит при стрессе, когда человек испытывает страх, опасность, шок, тревогу, боль и другие ситуации, потенциально угрожающие здоровью или жизни.

А также рост адреналина в крови наблюдается при активной работе мышц. Мобилизируя силы организма, химических компонент выполняет следующие функции:

• расширяет сосуды в головном мозге;
• способствует ускорению сердечного ритма;
• увеличивает давление крови в артериях;
• облегчает атриовентрикулярную проводимость.

При этом повышение артериального давления может косвенно влиять на нормальную работу сердца, вызывая брадикардию (нарушение сердечного ритма в сторону уменьшения частоты сокращений сердечной мышцы).

Адреналин – производство и использование в медицине

Препарат получают искусственным путем или синтезируют из надпочечников крупного рогатого скота, иногда – свиней.

Адреналин – порошок белого цвета с горьким вкусом, имеющий мелкокристаллическую структуру. Он очень трудно растворяется в некоторых жидкостях:

• вода;
• спирт;
• хлороформ;
• эфир.

В соединении со щелочами и кислотами образует соли, которые растворяются легко.

Под воздействием света структура Адреналина нарушается, он становится бледно-розовым, поэтому при производстве препарата избегают попадания на него белого света.

Формы выпуска

Международное непатентованное название препарата (МНН) – .

Химическая формула: C₉H₁₃NO₃.

Адреналин производится в виде солей:

• гидрохлорид – кристаллический порошок, имеющий белый цвет, может быть слегка с розоватым оттенком;
• гидротартрат – кристаллический порошок белого или сероватого цвета, раствор которого более стойкий.

Для инъекций применяются следующие формы выпуска адреналина:

• гидрохлорида 0,1% раствор – он продается в ампулах емкостью 1 мл и во флаконах объемом 30 мл. Раствор Адреналина гидрохлорида готовится с помощью добавления хлористоводородной кислоты. Консервация препарата производится хлорбутанолом и метабисульфитом натрия;
• адреналина гидротартрат 0,18% – продается в ампулах емкостью 1 мл, легко растворяется водой.

Раствор для инъекций, готовый к введению, отличается прозрачностью и отсутствием цвета.

Показания к применению Адреналина

В медицине препарат применяется при следующих ситуациях:

• остановка сердечной мышцы (асистолии);
• анафилактический шок (реакция организма аллергического характера, проявляющаяся незамедлительно);
• обильное кровотечение с поверхности кожных и слизистых оболочек;
• бронхиальные спазмы у больных астмой;
• синдром Адамса Стокса – обморочное состояние, вызванное нарушением ритма сердечной мышцы;
• артериальная гипотензия (снижение систолического давления ниже 90 мм рт. ст. или артериального давления ниже 60 мм рт. ст.);
• необходимость применения сосудосуживающих средств;
• операция на глазах, связанная с отечностью конъюнктивы, внутриглазной гипертензией.

Препарат нередко используется одновременно с анестетиками для продления времени их действия.

Адреналин при остановке сердца

При остановке сердца негативные последствия для организма в форме психологических и неврологических нарушений сводятся к минимуму, если помощь будет оказана в течение первых 7 минут.

Первоочередная задача – восстановление дыхания с применением вентиляционной маски или инкубации трахеи.

Эпинефрин вводится для повышения периферического сопротивления сосудов и увеличения объема сердечной мышцы.

Клетки организма получают достаточное количество кислорода благодаря усилению кровообращения. Этому процессу способствуют:

• замедление периферического кровообращения;
• повышение давления в коронарной артерии сердца;
• повышение церебрального перфузионного давления, определяющего уровень кровоснабжения клеток головного мозга;
• снижение кровообращения в сонной артерии;
• снижение концентрации углекислого газа в легких при каждом свободном вдохе.

По уровню концентрации углекислого газа определяют, являются ли реанимационные мероприятия эффективными.

Куда колоть Адреналина гидротартрат при остановке сердца? Согласно рекомендациям АНА (American Heart Association) от 2011 года, укол Адреналина в сердце признан неэффективным при сердечно-легочной реанимации.

Внутривенное или эндотрахиальное введение Адреналина проводится перед дефибрилляционными действиями. При внутривенном введении доза препарата 1 мг каждые 3 минуты; для эндотрахиального введения доза выше в 2–2,5 раза.

Если нет возможности провести катеризацию вен для введения препарат (при их западании), в сердце вводится игла длиною 10–12 сантиметров. Прокол производится на выдохе. Внутрисердечная доза препарата – 0,5 мг.

Адреналин не применяется при остановке сердца, вызванной употреблением кокаина, растворителей и препаратов, вызывающих возбуждение нервной системы.

Адреналин при анафилаксии

Применение Адреналина гидротартрата – лучший метод устранения анафилаксии.

Поступление аллергена в организм человека может вызвать развитие анафилактического шока. Негативная реакция на аллерген проявляется в промежуток времени от нескольких секунд до 5 часов.

При необходимости введения аллергена для ослабления реакции иммунной системы перед процедурой вводят Адреналина гидротартрат.

Если возникли первые симптомы острой аллергической реакции, необходимо в срочном порядке использовать ЭпиПен (EpiPen). Это шприц-тюбик, содержащий 300 мкг Адреналина. Шприц необходимо с усилием воткнуть в наружную часть бедра. Сработает поршень, после чего лекарство будет введено. При отсутствии эффекта, допустимо повторное применение ЭпиПена через 5–15 минут.

Анафилактический шок

При анафилактическом шоке Адреналина гидротартрат вводится внутривенно или внутримышечно для увеличения скорости действия. Доза препарата зависит от степени выраженности аллергической реакции:

• если артериальное давление упало ниже уровня 50–60 мм рт. ст., доза препарата составит от 3 до 5 мл 0,1% раствора для инъекций. Изотонический раствор хлорида натрия используют в объеме 10–20 мл для разведения препарата. Скорость болюсного (внутривенного, без применения капельницы) введения лекарственного средства составит 2–4 мл/сек.
• если артериальное давление не стабилизируется, а его уровень ниже 70–75 мм рт. ст., доза вводимого препарата не уменьшается. Дополнительно назначается внутривенное введение 1% раствора эпинефрина, который соединяется с флаконом изотонического раствора натрия хлорида объемом 200 мл. Скорость введения – 20 капель в минуту. Капельница ставится от 1 до 3 раз в день.

Доза препарата при бронхиальной астме

При астме Адреналин выполняет функции бронхорасширяющего средства. Уменьшение симптомов приступа астмы наблюдается через 5–10 мин после введения препарата. Если состояние больного не улучшается, Адреналин вводится повторно.

В первую очередь необходимо ввести 0,5–0,75 мл 1% раствора препарата. При продолжении приступов удушья назначается капельница с содержанием 0,3–0,5 мг Адреналина трижды в сутки. Интервал между процедурами – 20 минут.

Применение препарата при кровотечении и глаукоме

Останавливая кровотечение, Адреналин выполняет функции сосудосуживающего препарата. Средство применяется:

• внутривенно капельно – Скорость введения в пределах 1–10 мкг/мин (увеличивать постепенно);
• наружно – источник кровотечение промокается тампоном, пропитанным раствором препарата Адреналин.

При глаукоме применяют 1–2% раствор для закапывания глаз по 1 капле 2 раза в день.

Адреналин при анестезии

Во время анестезии Адреналин выступает вазопротектором – средством сужения кровеносных сосудов. Его использование при анестезии позволяет продлить процесс обезболивания, снизить риск возникновения кровотечений при хирургических манипуляциях.

Если используется спинномозговая анестезия, дозировка раствора – 0,2–0,4 мг.

В анестезирующих лекарствах местного назначения доза препарата составляет 5 мкг/мл.

Если в качестве анестетиков вводятся Фторотан, Циклопропан, Хлороформ, запрещено одновременно использовать Адреналин по причине высокого риска развития аритмии у пациента.

Особенности применения для детей

Адреналин можно применять для лечения детей в случаях:

• асистологии у младенцев. Для новорожденных доза – 10–30 мкг на 1 кг веса ребенка внутривенно каждые 3–5 мин. Детям младшего возраста старше 30 дней – 10 мкг на 1 кг веса внутривенно. В случае острой необходимости вводить 100 мкг/кг дополнительно каждые 3–5 мин. Если улучшение состояния не наступило, допускается введение дозы 200 мкг на 1 кг веса ребенка временными интервалами 5 мин;
• при анафилактическом шоке и бронхоспазме максимальная доза введения препарата ребенку – 0,3 мг (стандартная доза – 10 мкг/кг). В критической ситуации при отсутствии реакции организма ввод можно повторять трижды через четверть часа.

Противопоказания, побочные действия, передозировка

Согласно инструкции по применению адреналина, абсолютными противопоказаниями к применению препарата являются:

• повышенная чувствительность к эпинефрину;
• гипертрофическая кардиомиопатия (утолщение стенок левого или правого желудочков);
• опухоль с гормональной активностью – ;
• повышенное артериальное давление (выше 140/90 мм рт. ст.);

• тахиаритмия – ускорение сердечного ритма до 100–400 уд/мин;
• ишемическая болезнь сердца;
• разрозненное сокращение волокон сердечной мышцы (фибрилляция желудочков);
• беременность и период кормления ребенка грудью.

В качестве побочных реакций организма на введение препарат выделяют:

• для сердечно-сосудистой системы: учащение сердцебиения, аритмию, повышенную тревожность, брадикардию, тахикардию, отклонение от нормы артериального давления, боль в грудной клетке;
• для нервной системы: тремор конечностей, панические атаки, повышенную тревожность; головную боль, головокружение. Возможны проявления нарушения памяти, параноидальные приступы, расстройства психики, похожие с проявлением шизофрении;
• для пищеварительной системы – тошноту и рвоту;
• для мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание (при аденоме простаты), повышенную эрекцию;
• аллергические проявления: спазм бронхов, кожная сыпь.

На месте инъекции может возникнуть покраснение.

Передозировка Адреналином проявляется в присутствии ярко выраженных побочных действий препарата, сопровождаемыми симптомами: расширением зрачков, холодностью кожных покровов.

Летальная доза – 10 мл 0,18% раствора эпинефрина.

В результате передозировки может возникнуть отек легких, почечная недостаточность и инфаркт миокарда, поэтому применение препарата допустимо только при экстренных показаниях по назначению врача.

Эпинефрина гидрохлорид (epinephrine)

Состав и форма выпуска препарата

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Дозировка

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Особые указания

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить в/а, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Беременность и лактация

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

C осторожностью применяют у детей.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

(R)-4--1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата)

Химические свойства

Эпинефрин — что это?

Один из важнейших нейромедиаторов , основной гормон, который вырабатывается мозговым веществом надпочечников. Другое название средства – . По всему химическому строению вещество можно отнести к катехоламинам . Эпинефрин – это синтетический адреналин .

В норме соединение находится в различных тканях и органах, вырабатывается хромаффинной тканью, в особенности мозговым веществом надпочечников. Эпинефрин в Википедии описан в статье про адреналин , оказывает влияние на альфа- и бета-адренорецепторы , активизирует процессы возбуждения симпатических нервных волокон.

Во время стресса, при чувстве опасности, страхе и тревоге, ожогах, травмах концентрация адреналина в организме повышается, активизируя цепочку реакций типа «бей или беги». Адреналин принимает участие во множестве видов обмена веществ, влияет на тканевой обмен и уровень глюкозы , усиливает гликогенолиз и глюконеогенез , ингибирует синтез гликогена в тканях печени и мышцах, усиливает процесс распада жиров и катаболизм белков.

Существуют различные формы выпуска Эпинефрина. Соединение продается в виде гомеопатических гранул или капель для приема внутрь, растворов для инъекций различной дозировки, растворов для местного использования, в виде субстанции-порошка или субстанции-настойки.

Фармакологическое действие

Гипергликемическое , гипертензивное , сосудосуживающее , бронхолитическое , противоаллергическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Синтетический адреналин – Эпинефрин активизирует фермент аденилатциклазу на клеточном уровне, повышает внутриклеточную концентрацию ионов кальция и цАМФ . Вещество стимулирует альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторы повышает артериальное давление, сужает сосуды органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, скелетной мускулатуры, расширяя при этом сосуды головного мозга. Прессорный эффект после введения средства не так сильно выражен, как после инъекции .

Если скорость введения средства достаточно низкая (менее 0,01 мкг на кг веса пациента в минуту), то существует вероятность снижения артериального давления за счет расширения сосудов скелетных мышц. При достаточно высокой скорости введения (от 0,04 до 0,1 мкг на кг в минуту) и дозировке Эпинефрин увеличивает ЧСС и ССС, минутный объем кровообращения и ударный объем крови. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Если скорость инфузии составляет более 0,02 мкг на кг веса в минуту, то повышается систолическое АД и общее периферическое сопротивление сосудов.

Изменяя сердечную деятельность и стимулируя бета-адренорецепторы сердечной мышцы, Эпинефрин значительно усиливает и учащает сердечные сокращения, облегчает атриовентрикулярную проводимость, что может привести к развитию , переходящей рефлекторной брадикардии .

Также вещество оказывает разнонаправленное действие на гладкую мускулатуру. Оно расслабляет мускулатуру бронхов и кишечника, однако приводит к расширению зрачка. Из-за стимуляции процессов выведения ионов калия из клеток, использование вещества может привести к гипокалиемии .

Средство увеличивает потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращает развитие отека бронхиол . Также лекарство снижает скорость всасывания местных анестетиков , увеличивает продолжительность действия и снижает токсичность средств для местной анестезии.

Несмотря на то, что Эпинефрин стимулирует центральную нервную систему, он плохо проникает через ГЭБ. Средство стимулирует активность и высвобождает психическую энергию, способствует мобилизации сил организма, вызывает чувство тревоги и напряжения.

Средство обладает выраженным противоаллергическим и противовоспалительным действием , замедляет процессы выработки кининов, гистамина, серотонина, лейкотриенов и простагландинов , медиаторов воспаления . Также вещество повышает уровень в крови (выводит их из депо в селезенке и перераспределяет форменные элементы крови). Адреналин обладает способностью уменьшать кровенаполнение пещеристых тел, стимулирует свертываемость крови.

При внутривенной инъекции эффект от препарата наблюдается мгновенно, продолжительность действия составляет до 2 минут. После введения подкожно изменения в состоянии наблюдаются через 5-10 минут, пик – через 20.

Вещество обладает хорошей усвояемостью после внутримышечного или подкожного введения, однако достаточно быстро разрушается. Средство достаточно полно абсорбируется в системный кровоток после эндотрахеального и конъюнктивального использования . После инъекции максимальная концентрация достигается в течение 3-10 минут.

Соединение преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм вещества протекает в печени, КОМТ и МАО окончаниях симпатических нервов и тканей. Выводится лекарство с помощью почек в виде ванилилминдальной кислоты , глюкуронидов , сульфатов и незначительно – в неизмененном виде.

Показания к применению

Эпинефрина Гидрохлорид используют:

• для устранения аллергических реакций немедленного типа ( , ), которые развились в результате , при переливании крови, употреблении пищевых продуктов, введении прочих или укусах насекомых;
• при асистолии , в том числе на фоне AV-блокады 3 степени;
• для купирования приступа ;
• при бронхоспазме , возникшем во время использования наркоза ;
• если необходимо продлить действие местных обезболивающих препаратов;
• при артериальной гипотензии , которая не поддается лечению с помощью замещающих жидкостей (после травм, в шоковом состоянии, при , операциях на открытом сердце, при почечной недостаточности, передозировке лекарствами, сердечной недостаточности);
• у пациентов с гипогликемией , вызванной передозировкой ;
• при открытоугольной глаукоме , если требуется хирургическое вмешательство на глазах, для того, чтобы расширить зрачок, снять ;
• для остановки кровотечения;
• при лечении приапизма .

Противопоказания

Эпинефрин использовать нельзя:

• при наличии гиперчувствительности к данному веществу;
• пациентам с повышенным артериальным давлением ;
• при ИБС и тахиаритмии ;
• лицам с фибрилляцией желудочков ;
• беременным женщинам;
• при феохромоцитоме ;
• во время лактации;
• при гипертрофической кардиомиопатии .

Во время лечения следует соблюдать особую осторожность:

• пациентам с метаболическим ацидозом ;
• при гиперкапнии ;
• после холодовой травмы;
• при фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии и ;
• пациентам с легочной гипертензией ;
• после ;
• при геморрагическом, кардиогенном, травматическом или любом другом шоке не вызванным аллергией;
• пациентам с ;
• при окклюзионных заболеваниях сосудов;
• больным или болезнью Бюргера ;
• при диабетическом эндартериите ;
• пациентам с ;
• при церебральном атеросклерозе ;
• больным или закрытоугольной глаукомой ;
• пациентам с ;
• при повышенной судорожной активности;
• если одновременно используют ингаляционные средства для общей анестезии ( , );
• при гипертрофии предстательной железы ;
• пожилым пациентам;
• детям.

Побочные действия

После введения препарата могут развиться:

• , , ощущение сердцебиения, брадикардия , повышение или понижение артериального давления ;
• , боль в груди, сердечная аритмия (высокие дозировки средства);
• тревога, головные боли, головокружение;
• реже обычного — ощущение усталости, чувство жара или холода, нервозность ;
• , самопроизвольные сокращения мышц, возбуждение НС, провалы в памяти, , паника и агрессия, паранойя , расстройства, схожие с (редко);
• рвота, проблемы с мочеиспусканием, боль во время мочеиспускания, тошнота;
• высыпания на коже аллергического характера, бронхоспазм , многоформная эритема ;
• потливость, гипокалиемия – редко;
• судороги , стойкая и сильная эрекция , стягивание мышц.

Во время внутримышечной инъекции в месте введения препарата может возникнуть боль и жжение.

Эпинефрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Чаще всего лекарственное средство назначают подкожно или внутримышечно . Реже его вводят капельно внутривенно .

Эпинефрин, инструкция по применению

В качестве сосудосуживающего средства лекарство рекомендуется вводить внутривенно , капельно . Скорость инфузии 1 мкг в минуту, с возможностью дальнейшего увеличения до 10 мкг в минуту.

При анафилактическом шоке препарат вводят медленно внутривенно. 0,1-0,25 мг вещества разводят в 0,9% р-ре . При необходимости можно продолжить введение средства в концентрации 0,1 м на мл. Если состояние пациента более стабильно, то рекомендуется внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг препарата в течение. При необходимости можно сделать повторную инъекцию через 10-20 минут и еще одну через такой же промежуток времени.

Взаимодействие

Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов – антагонисты данного вещества.

При сочетании вещества с алкалоидами спорыньи усиливается вазоконстрикторный эффект от приема медикаментов, в крайнем случае может развиться и выраженная .

Прессорный эффект от приема лекарства потенцируется под действием неселективных бета-адреноблокаторов .

При сочетании с лекарствами, удлиняющими интервал QT ( , астемизолол, ), лекарство способствует еще большему увеличению продолжительности интервала QT.

Крайне не рекомендуется сочетать препарат с сердечными гликозидами, хинидином, галотаном, метоксифлураном, энфлураном, трициклическими антидепрессантами, изофлураном, кокаином в связи с повышенным риском развития .

Совместный прием Эпинефрина с симпатомиметиками увеличивает нагрузку на сердце, может привести к возникновению побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лекарство снижает эффективность антигипертензивных средств (например, диуретиков ).

Эффект от приема Эпинефрина усиливается под действием ингибиторов МАО, м-холиноблокаторов, гормонов щитовидной железы, ганглиоблокаторов, октадина .

Вещество ослабляет действие , гипогликемических средств , холиномиметиков , опиоидных обезболивающих , нейролептиков, миорелаксантов, снотворных средств .

Особые указания

Во время инфузии необходимо использовать измерительное приспособление, чтобы регулировать скорость введения вещества. Лучше всего, если инфузия будет производиться в крупную вену, желательно центральную.

Внутрисердечное введение препарата рекомендуется производить только в экстренном случае, если другие способы введения недоступны, так как увеличивается риск возникновения пневмоторакса и тампонады сердца .

Во время лечения препаратом рекомендовано периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови, измерять артериальное давление , производить ЭКГ , мониторинг центрального венозного давления .

При эндотрахеальном использовании всасывание и достижение максимальной концентрации вещества в плазме может иметь непредсказуемый характер.

Введение средства в шоковом состоянии не заменяет утраченный объем циркулирующей крови, все еще необходимо производить переливание крови или плазмы, вводить пациенту кровезамещающие жидкости или солевые растворы.

Также лекарство нельзя использовать для коррекции АД во время родов, может развиться атония матки и кровотечение, произойти задержка второй стадии родов.

При длительном использовании снижать дозу необходимо постепенно, внезапная отмена препарата может вызвать снижение АД.

Раствор легко разрушить с помощью щелочи или окислителя .

Если раствор стал коричневого оттенка или приобрел розовую окраску, на дне ампулы образовался осадок, то его необходимо утилизировать.

Детям

Лекарство можно использовать при остановке сердца у детей. Однако следует соблюдать особую осторожность во время подбора дозировки.

Пожилым

Лекарство с осторожностью используют у пожилых пациентов.

При беременности и лактации

Не проводилось адекватных исследований под строгим контролем, на основании которых можно сделать вывод о безопасности использования препарата беременными женщинами.

Применение Эпинефрина на ранних сроках беременности, может привести к развитию уродств, аноксии и у детей. Лекарство нельзя вводить беременным, если АД составляет более 130 на 80 мм.

В результате опытов на животных было выявлено, что при использовании доз в 25 раз превышающих рекомендуемые для человека лекарство обладает выраженным .