Линкомицин это антибиотик или нет. Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров

Назначение того или иного антибактериального средства зависит также от фармакологических особенностей препарата, способности его накапливаться в определенных тканях организма, а также спектра микроорганизмов, которые являются чувствительными к его действию.

Последний пункт стал особенно острым в последние десятилетия из-за активного развития антибиотикорезистентности многих возбудителей инфекционных патологий к используемым препаратам.

Поэтому показания к назначению многих антибиотиков перетерпели серьезные изменения. Не стал здесь исключением и линкомицин.

Фармакологические свойства препарата

Линкомицин относится к группе линкозамидов. В состав ампул или таблеток входят еще дополнительные вещества, но они не имеют важной фармакологической роли.

В обычных терапевтических концентрациях этот антибиотик проявляет бактериостатический эффект.

Линкомицин блокирует специфическую субъединицу рибосомы патогенных микроорганизмов, что делает невозможным синтез белка их клетками.

Это в свою очередь останавливает дальнейшее размножение бактерий, а также повышает их чувствительность к иммунным реакциям организма больного. В некоторых исследованиях показано, что линкомицин при высоких концентрациях его в крови также имеет бактерицидное действие - то есть непосредственно разрушает целостность клеток микробов.

На сегодняшний день линцомицин эффективно влияет на довольно узкий спектр бактерий, преимущественно грамположительных: стрептококков, стафилококков, коринебактерий, клостридий, бактероидов. Как и другие антибиотики, он абсолютно не действует на вирусы, что обязательно нужно учитывать при назначении препарата. Также показано, что между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Фармакодинамика и выведения препарата из организма

Антибиотик можно использовать парентерально (внутривенное или внутримышечное введение) или перорально (таблетки или капсулы). Форму препарата выбирает врач исходя из тяжести патологии и общего состояния пациента.

При пероральном применении отмечается не слишком большой показатель биодоступности - только треть от принятой дозы антибиотика всасывается и попадает в системный кровоток.

Линкомицин имеет тропность к костной ткани, что позволяет его использовать при ее бактериальной патологии.

Частично препарат метаболизируется в неактивные формы в печени. Но его большинство выводится в неизмененном состоянии почками.

Период полувыведения линкомицина составляет около 5-6 часов, что также обусловливает необходимость двух- или трехразового применения антибиотика.

Лечащему врачу также необходимо учитывать особенности метаболизма препарата при нарушении функции печени или почек. При этих состояниях нужно уменьшать дозировку препарата или выбирать другие антибиотики. Все эти факторы, так или иначе, обусловливают список показаний к применению линкомицина.

Использования линкомицина гидрохлорида при отдельных патологиях

Патологии дыхательной системы

Стрептококковая инфекция не является основной в структуре причин заболеваний дыхательных путей. А дифтерия, к счастью, сегодня встречается гораздо реже, чем до эпохи начала вакцинации. Однако и здесь препарат линкомицин нашел свое применение. Причина тому довольно простая - рост резистентности к обычным медикаментозным средствам (макролидам, пенициллинам, цефалоспоринам), которые наиболее часто используются при этих патологиях. Особенно если речь идет о стрептококковой инфекции, которая часто распространена в стационарах.

Еще один аспект, который побуждает использовать именно таблетки линкомицин - наличие у пациента гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам, или противопоказания к их использованию.

Поскольку этот препарат имеет совершенно иную химическую структуру и состав, это позволяет его назначать в таких ситуациях.

Инфекции опорно-двигательного аппарата

Линкомицин является препаратом, который имеет тропность к костной ткани. Он способен на молекулярном уровне создавать комплексы с кальцием. В то же время эти соединения менее устойчивые, нежели при использовании препаратов тетрациклинового ряда (доксициклина).

Это снижает риск развития побочных действий при его применении со стороны опорно-двигательной системы при хорошем клиническом эффекте.

В состав микрофлоры, которая наиболее часто вызывает первичный или вторичный остеомиелит, входят именно стрептококки и стафилококки. Поэтому здесь линкомицин находится в первом ряде препаратов для лечения.

Применения в стоматологии

Именно из-за своего свойства создавать комплексные соединения, лекарстволинкомицин нашел свою нишу использования также в стоматологи. Антибиотик применяли даже при обычной зубной боли.

Долгое время его считали идеальным примером препарата для лечения воспалительных патологий зубов, поскольку он показал хорошую способность накаливаться в их тканях.

Это обеспечивало более длительный эффект, чем при лечении этим же антибиотиком заболеваний других систем организма. К показаниям для назначения линкомицина относят:

• бактериальный стоматит или гингивит;
• остеомиелит верхней или нижней челюсти;
• язвенный гингивит;
• пародонтит;
• альвеолит;
• местные абсцессы;
• периодонтит.

Специально для стоматологической практики было выпущено линкомицин в форме мази и специальных пластырей. Это помогло существенно снизить частоту побочных эффектов при практически аналогической эффективности.

Однако, следует отметить что в прошлом линкомицин в стоматологии имел более широкий спектр применения. Сегодня он эффективен только при стрептококковой, стафилококковой и бактероидной инфекции. Поэтому в значительной мере произошел переход на другие антибактериальные средства.

Патологии ЛОР-органов

Еще одна традиционная сфера назначения линкомицина - отоларингология. Здесь активно используют способность этого антибиотика накапливаться в костной ткани и респираторном эпителии. Линкомицин назначают при дифтерии нетипичной локализации (носа, носоглотки, синусов) в дополнение к специфической сыворотке.

Но основное применение препарата здесь - стафилококковое или стрептококковое поражение синусов.

Часто, чтобы помочь точно верифицировать возбудителя проводят бактериологическое исследование с изучением чувствительности выделенного возбудителя. С этой целью берут мазок с носоглотки или другой пораженной области. Результат теста обычно приходит через несколько дней. Он особенно важен в ситуациях, когда первичное назначение других препаратов оказалось неэффективным.

Использование в хирургии

Помимо остеомиелита еще при ряде хирургических патологий линкомицин уколы идет в международных рекомендациях лечения. В первую очередь речь идет о стафилококковом поражении мягких тканей тела.

Давно известно, что именно Staphylococcusaureus является наиболее частой причиной развития в стационаре воспалительных патологий, которые требуют консультации хирурга и немедленной антибиотикотерапии. Поэтому линкомицин активно используют при следующих патологиях:

• маститах;
• роже;
• воспалении лимфатических узлов (лимфадените);
• паронихие;
• фурункулезе;
• гангрене.

Дополнительно линкомицин в ампулах назначают при генерализации инфекционного процесса - сепсисе.

В таком случае его обязательно комбинируют еще с одним или двумя антибактериальными средствами, преимущественно цефалоспоринами, карбапенемами или фторхинолонами.

Учитывая тяжесть этой патологии, линкомицин назначается в максимально допустимых для конкретного пациента дозах.

Совместимость с алкоголем и пищей

Линкомицин и алкоголь - абсолютно не совместимы. Это обусловлено общими механизмами метаболизма, который происходит в печени.

При приеме алкоголя даже в небольших дозах во время проведения антибиотикотерапии этим препаратом существует высокий риск развития токсического гепатита, а также увеличения общего токсического влияния на другие системы и органы.

При парентеральном (внутривенном или внутримышечном), а также местном применении линкомицина пища не влияет на его метаболизм. Однако, если пациент принимает антибиотик в форме таблеток или капсул, то ему необходимо делать это за час до, или два после ее. Это обусловлено тем, что пища способна снижать показатель биодоступности линкомицина.

med-antibiotiki.ru

Линкомицин и его свойства

Данный препарат выпускается в нескольких формах:

• таблетки;
• капсулы;
• мазь;
• ампулы для инъекций;
• саморассасывающиеся пластыри.

Основным компонентом препарата является, главное, действующее вещество линкомицин. Также в составе антибиотика есть и другие вспомогательные вещества. Это противомикробное средство, принадлежащее к группе линкозамидов. Препарат оказывает бактериостатическое действие в отношении широкого спектра бактерий. Если медикамент использовать в больших дозах, он способен проявлять бактерицидные свойства .

Данный препарат проявляет механизм действия в ингибировании процесса синтеза белка в микробной клетке. Антибиотик эффективен против многих бактериальных микроорганизмов, например, при шигелле, вызывающей бактериальную дизентерию. Однако при вирусных грибковых заболеваниях он неэффективен и даже вреден, поскольку предназначен против бактерицидных инфекций.

При лечении стоматологических болезней трудно обойтись без препарата Линкомицина. В ротовой полости постоянно находятся десятки видов микроорганизмов. Если организм здоров он не дает возможности им размножаться сверх меры и предупреждает воспалительные процессы . Баланс будет нарушаться при стоматологических проблемах:

Чтобы справиться с ними, необходим антибиотик. После полного курса антибактериальной терапии объем бактерий начинает резко уменьшаться и приходит в норму. Слюна снова становится здоровой и способна контролировать деятельность и объем микроорганизмов .

Препарат Линкомицин эффективно помогает при многих поражениях ротовой полости и других органов:

• для лечения ЛОР и дыхательных органов;
• инфекционные заболевания суставов и костей, если они спровоцированы активностью чувствительных к препарату микроорганизмов;
• болезни кожного покрова инфекционного характера, мягких тканей по причине чувствительности к медикаменту Линкомицину микроорганизмов, а также инфицированные гнойные раны, абсцессы, фурункулы, мастит, рожистые воспаления и др.

В стоматологии препарат применяют при инфекциях и гнойных процессах челюстно-лицевого аппарата. Он предупреждает инфицирование мягких тканей при вживлении имплантов.

Побочные действия и противопоказания

Если проявляется высокая чувствительность к антибиотикам группы линкозамидов, тогда применение Линкомицина недопустимо. Его нельзя принимать детям до 6 лет. Противопоказан препарат при беременности и в период лактации кормящих мам. Препарат нельзя принимать при заболеваниях печени и почек.

У некоторых пациентов применение Линкомицина способно вызвать негативные явления:

• расслабление скелетных мышц;
• сыпь на кожной поверхности;
• головокружение и слабость;
• грибковые инфекции;
• сбои в пищеварительном тракте;
• тромбоцитопения;
• снижение в крови количества лейкоцитов.

При первых признаках побочных явлений после применения необходимо сразу обратиться к врачу. Специалист сможет оценить риск и скорректировать дозировку Линкомицина.

Инструкция по применению

Нельзя принимать Линкомицин без назначения врача. Дозировка препарата будет зависеть от его формы выпуска и заболевания.

В капсулах его назначают по 500 мг 3-4 раза в день с продолжительностью лечения 1-2 недели. При заболевании остеомиелитом Линкомицин принимают в таблетках на протяжении 3 недель и более. Препарат в капсулах и таблетках необходимо принимать за несколько часов до приема пищи, запивая небольшим количеством воды либо другой жидкости.

Согласно инструкции внутривенно инъекции водят по 600 мг до двух раз в сутки. Также можно принимать внутривенно Линкомицин гидрохлорида капельным путем по 600 мг несколько раз в течение суток.

Для детей от 6 лет препарат назначают с суточной дозой 30-60 мг на 1 кг массы тела ребенка. Также при необходимости можно колоть уколы детям каждые 8-12 часов с дозировкой 10-20 мг на 1 кг массы тела.

В виде мази Линкомицин наносят на кожный покров тонким слоем и непосредственно на пораженные участки тела несколько раз в день. Мазь применяется с осторожностью, особенно при грибковых поражениях кожи и дерматомикозах.

Совсем недавно появились пластыри с линкомицином - пленка Диплен Дента Л. Пленка выглядит в виде самоклеящегося и саморассасыающегося пластыря. Это отличное средство для нанесения в пораженную область слизистой оболочки. Пленка приклеивается с помощью лечебного геля к пораженной воспалением зоне. Она является эффективным средством после оперативного вмешательства в ротовой полости.

Из-за фармацевтических свойств Линкомицина его нельзя совмещать с некоторыми препаратами:

• Канамицин;
• Новобиоцин;
• Кальция глюконат;
• Гепарин;
• Барбитурат;
• Магния сульфат;
• Ампициллин;
• Теофиллин.

Пациенты всегда должны соблюдать назначенную дозировку и все правила приема препарата. Чтобы получить эффективный результат в лечении нельзя увеличивать или уменьшать самостоятельно разовую или суточную дозу лекарства.

Преимущества Линкомицина

Независимо от формы выпуска лекарственного препарата Линкомицин активно проявляет свое действие. К положительным качествам антибиотика можно отнести:

Пациенты отмечают положительный результат после применения антибиотика Линкомицина почти сразу. Он считается одним из наиболее эффективных препаратов в лечении стоматологических заболеваний. Стоматологи часто его назначают своим пациентам, если нет противопоказаний и он не вызывает побочных эффектов.

При повышении терапевтической дозы патогенные микроорганизмы сразу погибают. Болезнетворные бактерии не успевают приспособиться к главному действующему веществу. Медикамент оказывает быстрое антимикробное действие и позволяет в короткие сроки избавиться от инфекционных заболеваний. При стоматологических болезнях помогает быстро и эффективно устранить гнойные и воспалительные процессы.

stoma.guru

В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу) , Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp. Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp. К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Фармакокинетика
После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в том числе сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам. Для местного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

[править] Режим дозирования
При приеме внутрь взрослым — по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м — по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут. Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь — 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч. При местном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита. Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз. Местные реакции: флебит (при в/в введении) . При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.
Беременность и лактация
Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин. Линкомицин в форме капсул, раствора для инъекций, мази включен в Перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады,

otvet.mail.ru

Состав препарата

Основное действующее вещество – линкомицина гидрохлорид. В составе присутствуют вспомогательные компоненты – динатрий эдетат и натрий гидроксид (раствор для инъекций). В разных формах выпуска лекарственного средства концентрация этих веществ различается. Также состав может разниться из-за производителя. В препарат еще могут быть включены:

• аэросил;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат кальция.

Фармакологические свойства

Именно они провоцируют развитие инфекционных заболеваний, в том числе и в ротовой полости. Антибиотик купирует размножение бактерий и развитие воспаления. Проникая глубже, он способствует ускорению регенерации, и спасает от острой зубной боли.

Это противомикробное средство, которое применяется в разных сферах медицины. Для стоматологии Линкомицин доказал свою эффективность, помогая при острой зубной боли и серьезных воспалительных процессах при следующих заболеваниях:

• пародонтит;
• воспалительные и гнойно-воспалительные процессы в ротовой полости;
• стоматит;
• нагноения в околозубных участках;
• гингвит;
• воспаление пародонта;
• удаление зуба;
• профилактические меры после операции;
• в период снятия протезов, вызвавших воспалительный процесс.

Применение препарата популярно не только в терапии, но и для профилактики воспаления. Назначение производится только врачом.

Формы выпуска и инструкция по применению

Есть несколько вариантов выпуска продукции – в виде пластырей, капсул, мази, инъекций для уколов. Их выбор определяется, исходя от цели и причины применения. Доктор назначит форму выпуска препарата, которая будет наиболее эффективна в вашем конкретном случае. Действие может немного отличаться, как и количество активного вещества.

Пластырь Диплен-дента

Это тонкая пленка с двухсторонней структурой, в которой есть гидрофильный и гидрофобный слои. Первый - выступает защитой от посторонних элементов, которые могут попасть на обрабатываемую зону, а второй - за счет влагоустойчивой поверхности надежно фиксирует лечебное вещество на десне. Действует пластырь в среднем 6-8 часов.

Часто его применяют при ортодонтических процедурах, так как брекеты не позволяют хорошо убрать зубной налет, а это антибактериальное средство убивает микробы. После операции пленка не только препятствует развитию инфекции, но и способствует заживлению швов. Отметим, что в такой форме препарат является дорогостоящим, но от этого его востребованность не уменьшается, так как его удобно использовать повсеместно.

Инструкция по применению пластыря с Линкомицином: вырежьте необходимый размер, снимите защитный слой и приложите на нужную область. Такая простота доступна и для домашних условий. Курс может занять 1-2 недели.

Капсулы

Капсулы Линкомицин имеют бело-желтый окрас. Активного компонента находится по 250 мг. Вспомогательные вещества – сахарная пудра и крахмал. Наружная оболочка включает воду, желатин, натрий лаурилсульфат, глицерин и диоксид титана. Упаковки есть разные – по 10, 20 и 360 капсул.

Дозировка назначается индивидуально, стандартно - от 4 до 6 таблеток в течение суток. Для детей рассчитывают количество, исходя из массы тела. Желательно между приемом соблюдать равные промежутки времени. Курс лечения – от 1 до 3 недель. Принимать нужно целую таблетку, за пару часов до еды, запивая водой в небольшом количестве.

Ампулы

Ампулы содержат 30% концентрацию линкомицина (300 мг). В упаковку включено 10 штук по 1,0 мл. В особо тяжелых случаях их используют внутривенно с помощью капельниц. Для взрослых 600 мг препарата растворяют в 250-300 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы. Назначается он 2-3 раза в течение дня. Для детей до 14 лет дозировка 10/20 мг на 1 кг веса. Процедура повторяется каждые 8-12 часов.

Мазь

Мазь имеет концентрацию линкомицина в размере 2%. Стандартные тубы изготовлены по 10 и 15 г. Вспомогательные ингредиенты:

• крахмал;
• парафин (мягкий и твердый);
• оксид цинка.

Инструкция по применению мази: промойте зону поражения и нанесите средство тонким слоем 1-2 раза в течение дня. Мазь Линкомицин используют не так часто, потому что нужно долго ждать ее впитывания для получения оптимального результата. В этот период запрещается прием пищи и питья. Это самый дешевый препарат из всех представленных.

Уколы

Ампулы Линкомицина применяются в качестве парентеральных инъекций. Для взрослого человека дневная дозировка колеблется в пределах 1800-2400 мг в сутки. Назначение врача зависит от течения заболевания. Вводить препарат нужно 3 раза с равным интервалом в 8 часов между приемами. Линкомицин в уколах быстро попадает в кровь и с такой же скоростью достигает и обезвреживает очаг воспаления и купирует болевой синдром.

Так как антибиотик устраняет причину заболевания, благодаря этому пропадает и связанная с ней симптоматика, в том числе и острая зубная боль. Стоит отметить, что одновременный прием Линкомицина и других лекарственных средств должен проходить под контролем врача, так как он совместим не со всеми, есть целый список запрещенных.

Лечение кисты зуба антибиотиками

При этом заболевании наблюдается воспалительное образование, которое выглядит, как капсула, наполненная полужидким составом. Такая патология может сформироваться из-за инфекционного или травматического поражения тканей десны. Развитие кисты проходит ближе к зубному корню, что пагубно воздействует на костную поверхность.
Лечение кисты антибиотиками проводят по разным показаниям, в том числе в профилактических целях после проведения цистектомии. Применяют препараты как широкого спектра действия, так и местного, но первые чаще. Линкомицин пользуется большой популярностью среди стоматологов и в былое время, и на сегодняшний день благодаря эффективности и силе действия при лечении кисты.

Противопоказания и побочные эффекты антибиотика

Принимать препарат запрещается, если есть индивидуальная непереносимость к любому из составляющих лекарства. В этом случае лучше использовать аналог лекарства. Также он не разрешается детям до 6 лет. Беременность и кормление грудью также является противопоказанием, как и проблемы в работе печени и почек.

Любой антибиотик имеет побочное действие, в том числе и Линкомицин. Могут проявиться следующие симптомы разной направленности и степени важности:

1. болезненные ощущения в животе;
2. тошнота и рвота;
3. увеличенная активность ферментов печени;
4. затруднения со стулом;
5. слабость в мышах;
6. аллергические реакции разного вида, вплоть до анафилактического шока;
7. головокружения и головные боли.

Также на форумах часто встречается информация, что после уколов Линкомицином опухают щеки, болят близлежащие ткани и язык. Это не равнозначно эффективности лекарства после удаления зуба.

Преимущества Линкомицина

Особое влияние начинается через два часа приема и держится целые сутки. За счет накопительной способности Линкомицин не позволяет адаптироваться возбудителям инфекции. Также это способствует предотвращению активизации гнойных заболеваний и переноса воспалительного процесса на челюстную кость. Кроме того, он помогает укреплению тканей десен и зубов.

Аналоги препарата

Если дело касается нагноений и воспалительного процесса, то антибиотики широкого спектра назначаются практически всегда, причем в основном ради профилактических мер. Линкомицин является остеотропным препаратом, который может проникать в костные ткани, и аналогами ему на фармацевтическом поприще можно назвать следующие лекарственные средства:

1. Абактал;
2. Амоксилав;
3. Сумамед;
4. Ципрофлоксацин.

Линкомицин широко используется в стоматологии на протяжении долгих лет, и его популярность неудивительна. Не забывайте, что при приеме антибиотиков любой формы нужно поддерживать микрофлору кишечника вспомогательными продуктами или препаратами.

www.pro-zuby.ru

Линкомицин является природным антибиотиком и относится к группе линкозамидов. Также в эту же группу входит его полусинтетический аналог — клиндамицин. В малых дозах данный препарат препятствует размножению бактерий, а в более высоких концентрациях уничтожает их.

Линкомицин эффективен в отношении бактерий, устойчивых к эритромицину, тетрациклинам и стрептомицину, и бесполезен против вирусов, грибков и простейших.

Линкомицин назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к данному антибиотику микроорганизмами. К ним относятся воспаление среднего уха, отит, инфекции костей и суставов, воспаление легких, инфекции кожи, фурункулез, гнойные воспаления ран и ожогов, рожистая инфекция.

Данный антибиотик широко распространен в стоматологии, поскольку влияет на большинство возбудителей инфекций в ротовой полости, и накапливается в костной ткани, создавая необходимую для лечения концентрацию.

Линкомицин применяется ампулах для внутримышечных и внутривенных инъекций, а так же в таблетках и в виде мази при внешних воспалениях.

Побочные эффекты и противопоказания

Применение линкомицина может вызвать нарушения в работе ЖКТ — тошноту, понос, рвоту, боли в животе, язвочки во рту, а при длительном приеме — молочницу и нарушение состава крови. Также возможны аллергические реакции в виде крапивницы, кожных раздражений, отека Квинке (быстро развивающийся отек различных частей лица и слизистой), анафилактического шока.

Линкомицин противопоказан при индивидуальной непереносимости, болезнях печени и почек, беременности и во время кормления ребенка грудью. Также его нельзя назначать детям в первый месяц жизни.

Ограниченно применяется при грибковых заболеваниях кожи, слизистых рта, половых органов. Из медицинских препаратов данный антибиотик не совместим с глюконатом кальция, сульфатом магния, гепарином, теофиллином, ампицилином и барбитуратами.

Чаще всего линкомицин используют в больницах, из-за чего высок процент проявления побочных эффектов и осложнений, вызванных его применением. Формы выпуска и дозировки

Топ отбеливающих зубных паст

Фармакологическое действие

В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis /), Corynebacterium diphtheriae ; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp. Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp. К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы , простейшие . Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

После приёма внутрь 30-40 % абсорбируется из ЖКТ. Приём пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжёлого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в том числе сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам. Для местного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

Режим дозирования

При приёме внутрь взрослым - по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м - по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 300 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут. Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь - 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч. При местном применении наносят тонким слоем на поражённые участки кожи.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота , рвота , боли в эпигастрии, диарея, глоссит , стоматит ; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита . Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отёк Квинке , анафилактический шок. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз . Местные реакции: флебит (при в/в введении). При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.

Беременность и лактация

Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин. Линкомицин в форме капсул, раствора для инъекций, мази включён в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. Приём противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Группа: линкозамиды

Показания:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, мастоидит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония);
- скарлатина;
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулезы, абсцессы, инфицированные раны, панариции, маститы, рожистое воспаление, лимфаденит);
- инфекционные заболевания суставов и костей (остеомиелит, септический артрит);
- септицемии, эндокардит;

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к линкомицину или клиндамицину. Тяжелые заболевания печени и почек, периоды беременности и лактации.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, диарея, желтуха, изменение функциональных проб печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови), эзофагит;
Со стороны крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении - снижение артериального давления. Головокружение, слабость;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, редко - ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь, мультиформная эритема;
При инъекционном введении возможно развитие нежелательных местных реакций. При внутримышечном введении отмечают боль в месте инъекции. При внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита;

Фармакологические свойства:
Линкомицин – антибиотик группы линкозамидов, продукт жизнедеятельности Streptomyces lincolniensis. В зависимости от концентрации препарата и чувствительности к нему микроорганизмов обладает бактериостатическим или бактерицидным действием.
Активен по отношению к граммположительным микроорганизмам (стафилококкам, стрептококкам, пневмококкам, коринебактериальной дифтерии) и некоторым анаэробам, включая возбудителей газовой гангрены.
Не влияет на граммотрицательные бактерии, грибы и вирусы. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину развивается медленно.
При внутримышечном введении быстро всасывается и широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту. Через гематоэнцефалический барьер проникает медленно. Частично метаболизируется впечени.
Период полувыведения - 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Способ применения и дозы:
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно, предварительно растворив стерильным 0,9 % раствором натрия хлорида или водой для инъекций.
Разовая доза составляет 0,5 г., суточная – 1,5 г.
При тяжелом течении заболевания суточную дозу можно повысить до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в день, с интервалом 8 ч.
Детям назначают в суточной дозе 10-20 мг. на 1 кг. массы тела. Внутривенно Линкомицин вводят только капельно, в дозе 0,5 г. в 250 мл. изотонического раствора натрия хлорида, со скоростью 60-80 капель за 1 мин.
Продолжительность лечения - 7-14 дней. При остеомиелите – 3 недели и больше.

Форма выпуска:
30% раствор для инъекций, по 1 мл. или по 2 мл. в ампуле. 10 ампул в коробке, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препарат нельзя вводить парентерально вместе с миорелаксантами периферического действия и со средствами для ингаляционного наркоза, поскольку отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина. Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Внимание! Перед применением медикамента ЛИНКОМИЦИН необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

Линкомицин являет собой антибиотический медпрепарат, относящийся к категории линкозамидов. Эффективность данного препарата ориентирована на борьбу с грамположительными аэробными и анаэробными бактериями. Является первым препаратом из ряда антибиотиков, которые назначают врачи, если у пациента имеются аллергические проявления на медпрепараты пенициллинового ряда. Боле подробно с особенностями Линкомицина ознакомимся далее.

Форма выпуска и дозировки

Перед использованием антибиотика Линкомицин важно понимать, что медпрепарат обусловлен узким спектром действия, то есть, способен бороться с грамположительными бактериями, а при наличии грамотрицательный он практически бесполезен. Из этого следует, что обращаться к применению антибиотика Линкомицин необходимо в сочетании с антибиотиками следующих групп: аминогликозиды и фторхинолоны.

Антибиотик под названием Линкомицин производится в 3 формах выпуска. Производится препарат не только российскими фармацевтическими организациями, но и белорусскими. Рассмотрим существующие формы выпуска медпрепарата:

1. Таблетки. Данная форма выпуска представлена в виде капсул Линкомицина, в каждой из которых содержится 250 мг активных веществ. В упаковке содержится 2 блистера, на каждом из которых имеется по 10 таблеток. Стоимость упаковки таблеток составляет от 130 до 250 рублей, что зависит от производителя.
2. Инъекции Линкомицин. В упаковке содержится по 10 ампул раствора Линкомицина, объем каждой ампулы составляет 1 мл. В каждой ампуле имеется 300 мг активного вещества, что соответствует 30%, а стоимость упаковки медикамента составляет 75 рублей.
3. Линкомицин в виде мази. Данная форма выпуска предусматривает только наружное применение медикамента. Мазь помещается в тубы по 15 г. В составе тубы содержится 2% активного вещества. Стоимость мази составляет от 100 рублей.

Наиболее предпочтительной формой выпуска является Линкомицин уколы, которые назначаются чаще всего при наличии признаков бактериального заражения грамположительными микроорганизмами.

Важно знать! Основным действующим компонентом медпрепарата Линкомицин является гидрохлорид линкомицина. В каждой форме выпуска содержится данный компонент в разной дозировке.

Показания к использованию Линкомицина

Одним из положительных свойств Линкомицина является способность к накапливанию вещества в костных тканях, суставах и бронхо-легочном секрете. Инструкция по применению антибиотика Линкомицин в форме уколов назначается к использованию при возникновении следующих недомоганий:

1. При появлении недуга, проявляющегося в виде выделения гноя при отите.
2. Абсцесс легкого и плеврит.
3. Инфицирования нижних дыхательных путей.
4. Инфицирование суставов и костных тканей.
5. Гнойные инфекции кожных покровов и мягких тканей.

Показано применение медикамента при наличии у пациента таких проявлений, как фурункулы и карбункулы. Обычно первоначально назначается к использованию антибиотик ряда пенициллинов, но если он не оказывает положительного действия или у пациента проявляются симптомы аллергии, то предусматривается использование Линкомицина. Наиболее часто Линкомицин применяют в области стоматологии, что обуславливается его тропностью к костным тканям. При создании высокой концентрации медикамента в костных тканях достигается максимальная эффективность медикамента. В области стоматологии к применению Линкомицина прибегают в следующих случаях:

1. После удаления зуба, когда уместно возникновение гнойных воспалительных процессов.
2. После того, как процесс удаления зуба имел тяжелый характер.
3. При развитии воспалительных формирований в области лунки удаленного зуба.
4. При воспалительных заболеваниях десен.
5. При остеомиелите.
6. С целью проведения профилактики от гнойных воспалений после проведения хирургических вмешательств.

Важно знать! Повторное применение антибиотика Линкомицин является нерациональным, если накануне осуществлялось использование любого медикамента из группы линкозамидов. Это обусловлено тем, что стафилококковые инфекции способны вырабатывать устойчивость к медикаментам, поэтому повторное лечение при необходимости назначают с использованием антибиотических лекарств широкого спектра действия.

Если на препарат Линкомицин и прочие медикаменты из ряда линкозамидов вырабатывается устойчивость, то не рекомендуется назначать лечение антибиотиками из группы макролидов. Это связано с тем, что макролиды и линкозамиды обладают перекрестной устойчивостью. Это говорит о том, что применение неэффективного антибиотика не только будет нерациональным, но еще и приведет к поражению печени.

Инструкция по применению Линкомицина в уколах

В составе упаковке содержится 10 ампул, в каждой из которых имеется 1 мл медикамента. В ампуле содержится 300 мг активного действующего вещества. Назначать лечение антибиотиком Линкомицин можно практически с месячного возраста ребенка, но при соответствующей потребности.

Медикамент нельзя называть безопасным, так как он является антибиотиком, поэтому оказывает негативное воздействие не только на патогенные микроорганизмы, но и на полезные бактерии. Его применяют для детей с целью излечения септических состояний, пневмонии, гнойных инфекций и прочих состояниях. Рассмотрим особенности применения медикамента.

1. Для взрослых и детей в возрасте старше 14 лет осуществляется внутримышечное или внутривенное введение медикамента. Разовая дозировка составляет 600 мг препарата, то есть, для постановки укола требуется в шприц набрать раствор из двух ампул. Суточная дозировка составляет до 1800 мг, а в исключительных случаях, когда уместны тяжелые признаки протекания недуга, доза может быть повышена до 2400 мг. При этом важно учитывать, что суточную дозировку требуется разделить на равные части и вводить через равные промежутки времени.
2. Для малышей от 1 месяца и до 14 лет суточную дозировку требуется рассчитать по специальной схеме. На 1 кг массы тела пациента требуется 10-20 мг лекарства. Полученное значение требуется разделить на трехразовое введение медикамента.

Немаловажно отметить, что при внутримышечном или внутривенном введении важно придерживаться некоторых рекомендаций. Внутривенное введение медикамента может осуществлять исключительно медицинский работник. Если колите препарат самостоятельно в домашних условиях, тогда требуется знать, что вводиться средство должно максимально в мягкие ткани мышечных волокон. Делается это с той целью, чтобы исключить признаки возникновения уплотнений в области постановки укола. Вводить содержание шприца необходимо максимально медленно. Если ранее не кололи препарат, то лучше довериться опытному медицинскому работнику.

Важно знать! Эффективность препарата зависит не только от его состава, но и от правильности применения.

Внутривенный способ введения осуществляется только в условиях стационара, для чего пациенту ставится капельница. Скорость введения медикамента составляет от 60 до 80 капель в минуту. Перед тем, как вводить препарат капельным способом, требуется растворить его в 250 мл раствора хлорида натрия. Раствор для внутримышечного и внутривенного введения используется в стоматологии. К его использованию прибегают при возникновении соответствующих показаний, о которых можно узнать выше.

В сфере стоматологии медикамент используется для взрослых и детей старше 14 лет. Инструкция по применению Линкомицина уколы предусматривает введение медикамента по 2 мл за один прием в количестве 3 раз на день. Продолжительность терапии составляет от 5 до 7 дней. Если препарат назначается с целью излечения такого недуга, как пародонтит, то длительность терапии составляет 10 дней, а при остеомиелите может достигать 20 дней.

Антибиотик при лечении бактериальных инфекций в области стоматологии применяется исключительно для внутримышечного введения. Линкомицин раствор можно колоть в десна, но при этом только тогда, когда отсутствуют симптомы воспалений.

Основные противопоказания к применению медикамента

Антибиотик запрещается применять в случае, если у пациента имеется ряд следующих противопоказаний:

1. Развитие аллергических признаков, возникающих в ответ на непереносимость одного из компонентов препарата.
2. Если у пациента присущи признаки печеночной или почечной недостаточности.
3. Применять медикамент в виде раствора рекомендуется для детей старше 12 лет.

Важно знать! О наличии противопоказаний пациенты должны самостоятельно уведомлять врача о том, что у них имеются соответствующие патологии.

Передозировка медикамента

Если назначается длительное терапевтическое использование медикамента Линкомицин, то обязательно требуется контролирование функционирования таких органов, как почки и печень.

Важно знать! Если внутривенно будет вводиться препарат в ускоренном режиме, то не исключается возникновение остановки сердца и дыхания.

Превышение нормы препарата в организме приводит к развитию таких симптомов, как рвота, тошнота или диарея. Иногда могут возникнуть болевые ощущения в области живота. Если возникают признаки псевдомембранозного колита, то применение медикамента требуется на время ограничить, а для устранения проявляющейся симптоматики применяется Ванкомицин или Бацитрацин. Антидота против передозировки Линкомицина не существует, поэтому устранение проявляющейся симптоматики осуществляется стандартными терапевтическими действиями.

Какие аналоги имеются у Линкомицина

Главным аналогом антибиотика Линкомицин является медпрепарат под названием Клиндамицин. Этот антибиотик также относится к категории линкозамидов, но обладает немного большим спектром воздействия. Главные отличительные черты Клиндамицина обусловлены доступностью и эффективностью.

К аналогам Линкомицина относятся также:

• Далацин Ц;
• Клиндамицин-Нортон;
• Линкоцин.

Если в аптеке не оказалось Линкомицина, то осуществлять лечение при помощи аналогов можно только после одобрения лечащего врача. Продолжать лечение аналогами строго запрещается.

Разрешается ли сочетать Линкомицин с другими лекарствами

Линкомицин – это антибиотик, поэтому применять медпрепарат с иными лекарствами следует с особой осторожностью. Опасно применение Линкомицина вместе с опиоидными или кодеиновыми анальгетиками, строго запрещено, так как это может спровоцировать формирование признаков остановки дыхания.

Увеличивается риск возникновения псевдомембранного колита, если осуществляется одновременное применение препарата с антидиарейными лекарствами. Категорически противопоказано осуществлять применение медикамента совместно с анестетиками и миорелаксантами. Таким образом, осуществляется понижение дееспособности сибенониума, неостигмина и пиридостигмина.

Линкомицин не совместим с растворами гепарина, ампициллина, глюконатом натрия, новобиоцином и прочими видами препаратов. Снижается бактериостатическая активность, если осуществляется одновременный прием эритромицина. В период терапии антибактериальными медпрепаратами запрещено прибегать к применению алкогольных напитков.

Развитие побочных симптомов

При несоблюдении схемы лечения Линкомицином и при индивидуальной непереносимости организмом компонентов медикамента, возможно возникновение побочной симптоматики. К ряду побочных симптомов относятся:

1. Возникновение тромбоцитопении, панцитопении, а также агрунолоцитоза.
2. Понос или запоры, тошнота, рвота, изжога и эзофагит.
3. Аллергические проявления в виде эритемы, крапивница, дерматит, кожный зуд.
4. Головные боли, гипертензия и мышечная слабость.

Возникновение побочной симптоматики свидетельствует о непереносимости препарата, поэтому требуется прекратить его применение, и обратиться к лечащему врачу за помощью.

В завершении требуется отметить, что категорически противопоказано осуществлять лечение антибиотиком в период беременности и грудного кормления, если это не оправданно потребностью. Необходимость применения препарата решается специалистом, что зависит от соответствующих показаний. Для уточнения необходимости применять антибиотик, врач может назначить некоторые анализы. После окончания срока годности медпрепарат подлежит утилизации. Перед тем, как вводить инъекцию, специалист должен сделать тест на наличие признаков аллергии.

Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.

Микроорганизмы, приводящие к инфекционно-воспалительным заболеваниям в организме человека, подразделяются на:

• бактерии (истинные бактерии, риккетсии и хламидии, микоплазмы);
• грибы;
• вирусы;
• простейшие.

Поэтому, противомикробные средства разделяют на:

• антибактериальные;
• противовирусные;
• противогрибковые;
• противопротозойные.

Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.

Например, Нитроксолин ® , преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин ® имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.

В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.

С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.

Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.

Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.

При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.

Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.

На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.

По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:

• бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
• бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.

Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.

Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.

Как развивается резистентность к лекарственным препаратам?

Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.

Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.

Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.

Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.

В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.

Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.

Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).

Классификация антибиотиков по механизму действия

• лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин ®);
• разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин ®);
• ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин ® , аминогликозиды);
• ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин ® , хинолы, нитроимидазолы);
• ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).

Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению

1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:

• Грамицидины ® ;
• Полимиксины;
• Эритромицин ® ;
• Тетрациклин ® ;
• Бензилпенициллины;
• Цефалоспорины и т.д.

2. Полусинтетические — производные природных антиб.:

• Оксациллин ® ;
• Ампициллин ® ;
• Гентамицин ® ;
• Рифампицин ® и т.д.

3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:

• Левомицетин ® ;
• Амикацин ® и т.д.

Классификация антибиотиков по спектру действия и целям применения

Современная классификация антибиотиков по группам: таблица

Не имеющие подклассов:

• Линкозамиды (линкомицин ® , клиндамицин ®);
• Нитрофураны;
• Оксихинолины;
• Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином ®);
• Стрептограмины;
• Рифамицины (Римактан ®);
• Спектиномицин (Тробицин ®);
• Нитроимидазолы;
• Антифолаты;
• Циклические пептиды;
• Гликопептиды (ванкомицин ® и тейкопланин ®);
• Кетолиды;
• Диоксидин;
• Фосфомицин (Монурал ®);
• Фузиданы;
• Мупироцин (Бактобан ®);
• Оксазолидиноны;
• Эверниномицины;
• Глицилциклины.

Группы антибиотиков и препараты в таблице

Пенициллины

Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.

Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.

Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.

ПриродныеБензилпенициллинаБензилпенициллина Na и K соли.

Цефалоспорины

За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.

Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.

Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.

Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон ® и Цефоперазон ® .

Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.

Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам ® . Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.

В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.

* Имеют оральную форму выпуска.

Карбапенемы

Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.

Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.

Выделяют преп.:

• Дорипенема ® (Дорипрескс ®);
• Имипенема ® (Тиенам ®);
• Меропенема ® (Меронем ®);
• Эртапенема ® (Инванз ®).

Монобактамы

• Азтреонам ® .

Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.

Аминогликозиды

Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.

По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.

Макролиды

Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.

Также, существуют комбинированные преп.:

1. Пилобакт ® — комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин ® , омепразол ® и тинидазол ® .
2. Зинерит ® – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.

Сульфаниламиды

Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.

Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.

Классификация:

Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин ®).

Хинолоны

За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.

• К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
• Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин ® , Левофлоксацин ® и т.д.).;
• Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин ®);
  Четвёртое — преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин ®).

Тетрациклины

Тетрациклин ® , чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.

Действующие вещества группы: метациклин ® , миноциклин ® , тетрациклин ® , доксициклин ® , окситетрациклин ® .

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.