Эпинефрин механизм действия. Адреналин-здоровье: инструкция по применению

Адреналин – гормон, который выделяется мозговым веществом надпочечников. Это гормон страха, вырабатывается в организме в ответ на сильный стресс, опасную для жизни ситуацию, служит для выживания организма. Его действие тесно связано с симпатической нервной системой, которая отвечает за возбуждение органов и систем. Адреналин действует на α-,β-адренорецепторы, разбросанные по всем органам и тканям, этим и объясняется его комплексное действие на человека. Основные эффекты:

  • Сужение, вплоть до спазма кровеносных сосудов кожи и некоторых внутренних органов, которые организм считает менее приоритетными в спасении и наоборот – расширение сосудов жизненно важных органов, таких как головной мозг и сердце;
  • Увеличение силы и частоты сердечных сокращений, повышение проводимости сердца;
  • Расширение зрачка (отсюда и известное выражение «У страха глаза велики»);
  • Бронходилатация – расслабление гладкой мускулатуры бронхов и их расширение.

Гормон активно используют врачи разных специальностей. Доза адреналина варьирует и зависит от показаний, вводится внутривенно, подкожно и внутримышечно. Имеются разные мнения о целесообразности введения раствора адреналина внутримышечно при шоковых состояниях, тем не менее, такой способ предусмотрен стандартами оказания неотложной медицинской помощи.

Чаще всего применяется в оказании помощи при различных аллергических реакциях немедленного типа: отек Квинке, при анафилактический шоке . Он сужает кровеносные сосуды, поднимая артериальное давление, стимулирует работу сердца, препятствует выбросу в кровь биологически активных веществ, вызывающих аллергию (гистамин, серотонин), уменьшая выраженность аллергии.

Препарат выпускается в ампулах по 1 мл. Адреналин при шоке гипогликемическом (резкое падение глюкозы крови) используется как средство, способствующее активному расщеплению гликогена и выбросу сахара в кровоток.

Окулисты используют капли адреналина для лечения глаукомы . При закапывании 0,5-2% раствора улучшается отток внутриглазной жидкости и значительно снижается скорость образования влаги.

Также широко применяется в виде капель в нос отоларингологами, особенно, в составе сложных капель при лечении гайморитов . Но следует помнить, что даже при местном применении адреналина артериальное давление поднимается. Поэтому с осторожностью капают пациентам с гипертонической болезнью.

При остановке сердца раньше использовали внутрисердечное введение препарата. Современные исследования показывают, что укол в сердце не самый эффективный способ запустить сердечную деятельность. Гораздо эффективнее проводить сердечно-легочную реанимацию с введением адреналина внутримышечно, или в подключенный катетер.

Приступ бронхиальной астмы также не обходится без введения адреналина. При кризе наступает длительный спазм бронхов, больной занимает вынужденное положение, с упором на руки, чтобы облегчить вдох. Состояние крайне тяжелое и угрожает жизни. Экстренно вводят адреналина гидротартрат, который расслабляет бронхи с последующим их расширением.

Но тут возможно возникновение осложнений со стороны сердца, особенно, если были хронические заболевания сердечно-сосудистой системы (тахикардия, гипертоническая болезнь, атриовентрикулярные блокады). У больного усиливается частота сердечных сокращений, возможно развитие преходящей брадикардии (резкое снижение ЧСС), поднимается давление.

Противопоказания к применению адреналина:

  • Закрытоугольная глаукома
  • Гипертоническая болезнь
  • Сахарный диабет
  • Беременность
  • Сердечно-сосудистые патологии (артериальная эмболия, атеросклероз, аритмии, фибрилляции желудочков)
  • Кардиогенный, травматический, геморрагический шок
  • Тиреотоксикоз

Эпинефрин

Международное название, рекомендованное всемирной организацией здравоохранения адреналина – . В фармации существует несколько торговых названий гормона: адреналина гидрохлорид (0,1% раствор), адреналина гидротартрат (0,18% раствор), адреналина гидрохлорид Виал, эпинефрина гидротартрат.

Все препараты обладают однотипным действием, относятся к группе гипертензивных средств (повышающих артериальное давление). При внутримышечном и подкожном введении всасываются хорошо и максимальная концентрация в крови достигается уже через 3-5 минут. При внутривенной инъекции разрушается в считанные секунда и поэтому данный путь не самый эффективный. Также может вводиться в трахею (при интубации) и в конъюктивальный мешок (в глаза).

Показания к применению:

  • Аллергические реакции немедленного типа (бурно развивающиеся): анафилактический шок, отек Квинке)
  • Приступ бронхиальной астмы
  • Открытоугольная глаукома
  • Местно, для остановки кровотечений
  • Гипогликемия
  • Гипотония (длительное снижение АД)

Дозировка подбирается строго индивидуально и может варьировать от 200мкг до 1мг у взрослых и у детей 100-500мкг.

Побочные явления: тахикардия, желудочковая аритмия, тошнота, рвота, головные боли (даже при закапывании адреналина в нос), бронхоспазм, психозы.

Противопоказания к применению: гипертоническая болезнь, нарушения работы сердца (кардиомиопатия, пороки, фибрилляция желудочков), беременность и период лактации (при экстренной ситуации применение возможно, но риск для матери должен превышать риск для плода).

В спортивной практике адреналин включен в список запрещенных допинговых средств. Разрешается его местное использование в виде капель в нос. Спортивные тренировки, стрессы, состязания – все это вызывает естественное повышение адреналина, с усилением ЧСС и устойчивостью к тяжелым физическим нагрузкам.

Адреналин широко используется и в детской практике. При астматическом приступе назначается подкожно 10 мкг/кг. Максимальная разовая доза 0,15 мл. Может вводится ингаляционно распылением или эндотрахеально (в трахею). При аллергических реакциях введение осуществляется подкожно 10мкг/кг, при необходимости с повторением через 15-20 минут.

Адреналин своеобразная палочка-выручалочка реаниматологов и при правильном применении он творит чудеса. В случае же нерационального использования возможны передозировки с тяжелыми последствиями: гипертонический криз, спазм мышц глаза, фибрилляция желудочков, инсульты, инфаркт миокарда. Действие адреналина купируется введением α-,β-адреноблокаторов (карведилол, проксодолол, празозин, тамсулозин).

Синтетическим адреналином является Эпинефрин. Инструкция по применению указывает, что лекарство обладает кардиостимулирующими, сосудосуживающими, гипергликемическими, гипертензивными свойствами. Препарат воздействует на гладкую мускулатуру внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует жировой и углеводный обмен. Средство используют при бронхиальной астме, аллергии, шоковых состояниях.

Состав и форма выпуска

Существуют различные формы выпуска Эпинефрина. Соединение продается в виде гомеопатических гранул или капель для приема внутрь, растворов для инъекций различной дозировки, растворов для местного использования, в виде субстанции-порошка или субстанции-настойки.

Активным веществом выступает адреналин в форме гидротартрата.

Фармакологические свойства

Эпинефрин — что это? Один из важнейших нейромедиаторов, основной гормон, который вырабатывается мозговым веществом надпочечников. Другое название средства - адреналин. По всему химическому строению вещество можно отнести к катехоламинам. Эпинефрин - это синтетический адреналин.

Препарат создает кардиостимулирующий, сосудосуживающий, гипергликемический, гипертензивный эффект. Стимулирует альфа- и бета- адренорецепторы. Введенный парентерально, очень быстро разрушается моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой клеток печени, почек, слизистой кишечника, аксонов. T_1/2 составляет 1-2 мин. Экскреция метаболитов (ванилилминдальная кислота) осуществляется почками.

Инструкция по применению Эпинефрина объясняет, что о медикамент оказывает выраженное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует жировой и углеводный обмен. На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением уровня внутриклеточного цАМФ и вхождением в клетку ионов кальция.

Первая фаза действия обусловлена прежде всего стимуляцией бета-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, увеличением сердечного выброса, повышением возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, а также снижением тонуса матки, ингибированием аллергических реакций и мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо.

Затем возбуждаются альфа-адренорецепторы и суживаются сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени — скелетных мышц, повышается АД (главным образом, систолическое).

Лекарство Эпинефрин: от чего помогает

Показания к применению следующие:

  • для устранения аллергических реакций немедленного типа (отека Квинке, анафилактического шока, крапивницы), которые развились в результате лекарственной аллергии, при переливании крови, употреблении пищевых продуктов, введении прочих аллергенов или укусах насекомых;
  • при асистолии, в том числе на фоне AV-блокады 3 степени;
  • если необходимо продлить действие местных обезболивающих препаратов;
  • для купирования приступа бронхиальной астмы;
  • при лечении приапизма;
  • при открытоугольной глаукоме, если требуется хирургическое вмешательство на глазах, для того, чтобы расширить зрачок, снять внутриглазное давление;
  • при бронхоспазме, возникшем во время использования наркоза;
  • у пациентов с гипогликемией, вызванной передозировкой инсулина;
  • для остановки кровотечения;
  • при артериальной гипотензии, которая не поддается лечению с помощью замещающих жидкостей (после травм, в шоковом состоянии, при бактериемии, операциях на открытом сердце, при почечной недостаточности, передозировке лекарствами, сердечной недостаточности).

Противопоказания

Инструкция применение препарата Эпинефрин запрещает при:

  • феохромоцитоме;
  • фибрилляции желудочков;
  • гиперчувствительности к эпинефрину;
  • артериальной гипертензии;
  • грудном вскармливании;
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • беременности;
  • тахиаритмии.

Побочные действия

Лекарство может вызывать негативные реакции со стороны следующих систем организма:

Лекарство Эпинефрин: инструкция по применению

Чаще всего медикамент назначают подкожно или внутримышечно. Реже его вводят капельно внутривенно.В качестве сосудосуживающего средства лекарство рекомендуется вводить внутривенно, капельно. Скорость инфузии 1 мкг в минуту, с возможностью дальнейшего увеличения до 10 мкг в минуту.

Применение для лечения заболеваний

Для купирования приступа бронхиальной астмы рекомендуется подкожно ввести 0,3-0,5 мг разбавленный или неразбавленный раствор Эпинефрин. Если это необходимо, спустя 20 минут можно ввести дополнительную дозу (до 3 раз). Также показаны внутривенные инъекции препарата по 0,1-0,25 мг в растворе с хлоридом натрия, концентрацией 0,1 мг на 1 мл.

При анафилактическом шоке препарат вводят медленно внутривенно. 0,1-0,25 мг вещества разводят в 0,9% р-ре натрия хлорида. При необходимости можно продолжить введение средства в концентрации 0,1 м на мл.

Если состояние пациента более стабильно, то рекомендуется внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг препарата в течение. При необходимости можно сделать повторную инъекцию через 10-20 минут и еще одну через такой же промежуток времени.

Чтобы продлить срок действия местного обезболивающего назначают 5 мкг на мл. В качестве спинномозговой анестезии используют по 0,2-0,4 мг препарата. Для остановки кровотечения вещество используют местно. На область кровотечения кладут тампон, смоченный раствором препарата.

При асистолии назначают внутрисердечные инъекции Эпинефрина, разбавленного 0,9% р-ом натрия хлорида в соотношении 0,5 мг вещества на 10 мл растворителя. Во время проведения реанимации используют внутривенные инъекции лекарства в разбавленном виде, каждые 3-5 минут.

При эндотрахеальной инстилляции оптимальная дозировка определяется врачом, она должна быть в 2-2,5 раза больше, чем дозировка при внутривенной инъекции.

Инструкция по применению Эпинефрина для детей

При асистолии у новорожденных детей лекарство медленно внутривенно вводят по 10-30 мкг на кг веса ребенка. Кратность инъекций - каждые 3-5 минут. Если ребенку более 1 месяца, используют более высокие дозировки средства. Также можно вводить препарат эндотрахеально.

Для устранения анафилактического шока у детей вещество используют подкожно или внутримышечно по 10 мг на кг веса ребенка. Максимальная дозировка - 0,3 мг. При необходимости лекарство можно вводить каждые 15 минут, не чаще, чем 3 раза.

При бронхоспазме у детей применяют до 0,3 мг средства подкожно. Инъекции можно повторять каждые 15 минут до 4 раз. Лечение открытоугольной глаукомы осуществляют путем закапывания одной капли 1-2% раствора Эпинефрина в пораженный глаз, 2 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом.

При беременности и грудном кормлении

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено.

Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Лекарство нельзя вводить беременным, если давление составляет более 130 на 80 мм. Кормление грудью лучше всего прекратить.

Взаимодействие с лекарствами

Блокаторы бета-и альфа-адренорецепторов являются антагонистами эпинефрина. Эпинефрин ослабляет эффекты снотворных средств и наркотических анальгетиков. При совместном использовании эпинефрина:

  • с хинидином, сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, препаратами для ингаляционного наркоза (энфлуран, хлороформ, изофлуран, галотан, метоксифлуран), допамином увеличивается вероятность развития аритмий (вместе не применять или использовать необходимо очень осторожно);
  • с прочими симпатомиметическими препаратами - усиление выраженности побочных реакций со стороны системы кровообращения;
  • с антигипертензивными препаратами (включая и диуретики) - уменьшение их эффективности.

Совместное использование эпинефрина:

  • с ингибиторами МАО (включая и прокарбазин, фуразолидон, селегилин) может вызвать выраженное и внезапное увеличение артериального давления, головную боль, гиперпиретический криз, аритмии, рвоту;
  • с феноксибензамином — тахикардию и усиление гипотензивного эффекта; с нитратами - ослабление их лечебного действия;
  • с фенитоином — брадикардию и внезапное понижение артериального давления; с препаратами, которые удлиняют интервал QT (включая и цизаприд, астемизол, терфенадин), — удлинение интервала QT;
  • с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия; с алкалоидами спорыньи — усиление сосудосуживающего эффекта (возможны выраженная ишемия и развитие гангрены);
  • с диатризоатами, йоксагловой или йоталамовой кислотами — усиление неврологических эффектов.

Эпинефрин уменьшает эффекты инсулина и других гипогликемических препаратов.

Особые указания

C осторожностью применяют лекарство при:

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены. Допустимо применение интракоронарно при остановке сердца. При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Аналоги препарата Эпинефрин

Заменить средство можно следующими аналогами:

  • Эпинефрина гидротартрат.
  • Адреналин.
  • Адреналина гидротартрата раствор для инъекций 0,18%.
  • Адреналина-Гидрохлорид-Виал.
  • Адреналина тартрат.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы.

Показания к применению

Анафилактический шок, аллергический отек гортани и др. аллергические реакции немедленного типа, бронхиальная астма (купирование приступов), передозировка инсулина.
Местно: в комбинации с местноанестезирующими препаратами, остановка кровотечения.

Форма выпуска

раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула 1 мл, коробка (коробочка) 1.
раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1,2.
раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула 1 мл, коробка (коробочка) 100.
раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 20,50,100.

Фармакодинамика

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакокинетика

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

Использование во время беременности

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказания к применению

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Способ применения и дозы

Парентерально: при анафилактическом шоке и др. аллергических реакциях, гипогликемии - п/к, реже - в/м или в/в медленно; взрослым - по 0,2–0,75 мл, детям - по 0,1–0,5 мл; высшие дозы для взрослых при п/к введении: разовая - 1 мл, суточная - 5 мл.

При приступе бронхиальной астмы у взрослых - п/к по 0,3–0,7 мл.

При остановке сердца - внутрисердечно 1 мл.

Взаимодействия с другими препаратами

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Особые указания при приеме

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Адреналин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Адреналин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Адреналин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

(R)-4--1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата)

Химические свойства

Эпинефрин — что это?

Один из важнейших нейромедиаторов , основной гормон, который вырабатывается мозговым веществом надпочечников. Другое название средства – . По всему химическому строению вещество можно отнести к катехоламинам . Эпинефрин – это синтетический адреналин .

В норме соединение находится в различных тканях и органах, вырабатывается хромаффинной тканью, в особенности мозговым веществом надпочечников. Эпинефрин в Википедии описан в статье про адреналин , оказывает влияние на альфа- и бета-адренорецепторы , активизирует процессы возбуждения симпатических нервных волокон.

Во время стресса, при чувстве опасности, страхе и тревоге, ожогах, травмах концентрация адреналина в организме повышается, активизируя цепочку реакций типа «бей или беги». Адреналин принимает участие во множестве видов обмена веществ, влияет на тканевой обмен и уровень глюкозы , усиливает гликогенолиз и глюконеогенез , ингибирует синтез гликогена в тканях печени и мышцах, усиливает процесс распада жиров и катаболизм белков.

Существуют различные формы выпуска Эпинефрина. Соединение продается в виде гомеопатических гранул или капель для приема внутрь, растворов для инъекций различной дозировки, растворов для местного использования, в виде субстанции-порошка или субстанции-настойки.

Фармакологическое действие

Гипергликемическое , гипертензивное , сосудосуживающее , бронхолитическое , противоаллергическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Синтетический адреналин – Эпинефрин активизирует фермент аденилатциклазу на клеточном уровне, повышает внутриклеточную концентрацию ионов кальция и цАМФ . Вещество стимулирует альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторы повышает артериальное давление, сужает сосуды органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, скелетной мускулатуры, расширяя при этом сосуды головного мозга. Прессорный эффект после введения средства не так сильно выражен, как после инъекции .

Если скорость введения средства достаточно низкая (менее 0,01 мкг на кг веса пациента в минуту), то существует вероятность снижения артериального давления за счет расширения сосудов скелетных мышц. При достаточно высокой скорости введения (от 0,04 до 0,1 мкг на кг в минуту) и дозировке Эпинефрин увеличивает ЧСС и ССС, минутный объем кровообращения и ударный объем крови. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Если скорость инфузии составляет более 0,02 мкг на кг веса в минуту, то повышается систолическое АД и общее периферическое сопротивление сосудов.

Изменяя сердечную деятельность и стимулируя бета-адренорецепторы сердечной мышцы, Эпинефрин значительно усиливает и учащает сердечные сокращения, облегчает атриовентрикулярную проводимость, что может привести к развитию , переходящей рефлекторной брадикардии .

Также вещество оказывает разнонаправленное действие на гладкую мускулатуру. Оно расслабляет мускулатуру бронхов и кишечника, однако приводит к расширению зрачка. Из-за стимуляции процессов выведения ионов калия из клеток, использование вещества может привести к гипокалиемии .

Средство увеличивает потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращает развитие отека бронхиол . Также лекарство снижает скорость всасывания местных анестетиков , увеличивает продолжительность действия и снижает токсичность средств для местной анестезии.

Несмотря на то, что Эпинефрин стимулирует центральную нервную систему, он плохо проникает через ГЭБ. Средство стимулирует активность и высвобождает психическую энергию, способствует мобилизации сил организма, вызывает чувство тревоги и напряжения.

Средство обладает выраженным противоаллергическим и противовоспалительным действием , замедляет процессы выработки кининов, гистамина, серотонина, лейкотриенов и простагландинов , медиаторов воспаления . Также вещество повышает уровень в крови (выводит их из депо в селезенке и перераспределяет форменные элементы крови). Адреналин обладает способностью уменьшать кровенаполнение пещеристых тел, стимулирует свертываемость крови.

При внутривенной инъекции эффект от препарата наблюдается мгновенно, продолжительность действия составляет до 2 минут. После введения подкожно изменения в состоянии наблюдаются через 5-10 минут, пик – через 20.

Вещество обладает хорошей усвояемостью после внутримышечного или подкожного введения, однако достаточно быстро разрушается. Средство достаточно полно абсорбируется в системный кровоток после эндотрахеального и конъюнктивального использования . После инъекции максимальная концентрация достигается в течение 3-10 минут.

Соединение преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм вещества протекает в печени, КОМТ и МАО окончаниях симпатических нервов и тканей. Выводится лекарство с помощью почек в виде ванилилминдальной кислоты , глюкуронидов , сульфатов и незначительно – в неизмененном виде.

Показания к применению

Эпинефрина Гидрохлорид используют:

  • для устранения аллергических реакций немедленного типа ( , ), которые развились в результате , при переливании крови, употреблении пищевых продуктов, введении прочих или укусах насекомых;
  • при асистолии , в том числе на фоне AV-блокады 3 степени;
  • для купирования приступа ;
  • при бронхоспазме , возникшем во время использования наркоза ;
  • если необходимо продлить действие местных обезболивающих препаратов;
  • при артериальной гипотензии , которая не поддается лечению с помощью замещающих жидкостей (после травм, в шоковом состоянии, при , операциях на открытом сердце, при почечной недостаточности, передозировке лекарствами, сердечной недостаточности);
  • у пациентов с гипогликемией , вызванной передозировкой ;
  • при открытоугольной глаукоме , если требуется хирургическое вмешательство на глазах, для того, чтобы расширить зрачок, снять ;
  • для остановки кровотечения;
  • при лечении приапизма .

Противопоказания

Эпинефрин использовать нельзя:

  • при наличии гиперчувствительности к данному веществу;
  • пациентам с повышенным артериальным давлением ;
  • при ИБС и тахиаритмии ;
  • лицам с фибрилляцией желудочков ;
  • беременным женщинам;
  • при феохромоцитоме ;
  • во время лактации;
  • при гипертрофической кардиомиопатии .

Во время лечения следует соблюдать особую осторожность:

  • пациентам с метаболическим ацидозом ;
  • при гиперкапнии ;
  • после холодовой травмы;
  • при фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии и ;
  • пациентам с легочной гипертензией ;
  • после ;
  • при геморрагическом, кардиогенном, травматическом или любом другом шоке не вызванным аллергией;
  • пациентам с ;
  • при окклюзионных заболеваниях сосудов;
  • больным или болезнью Бюргера ;
  • при диабетическом эндартериите ;
  • пациентам с ;
  • при церебральном атеросклерозе ;
  • больным или закрытоугольной глаукомой ;
  • пациентам с ;
  • при повышенной судорожной активности;
  • если одновременно используют ингаляционные средства для общей анестезии ( , );
  • при гипертрофии предстательной железы ;
  • пожилым пациентам;
  • детям.

Побочные действия

После введения препарата могут развиться:

  • , , ощущение сердцебиения, брадикардия , повышение или понижение артериального давления ;
  • , боль в груди, сердечная аритмия (высокие дозировки средства);
  • тревога, головные боли, головокружение;
  • реже обычного — ощущение усталости, чувство жара или холода, нервозность ;
  • , самопроизвольные сокращения мышц, возбуждение НС, провалы в памяти, , паника и агрессия, паранойя , расстройства, схожие с (редко);
  • рвота, проблемы с мочеиспусканием, боль во время мочеиспускания, тошнота;
  • высыпания на коже аллергического характера, бронхоспазм , многоформная эритема ;
  • потливость, гипокалиемия – редко;
  • судороги , стойкая и сильная эрекция , стягивание мышц.

Во время внутримышечной инъекции в месте введения препарата может возникнуть боль и жжение.

Эпинефрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Чаще всего лекарственное средство назначают подкожно или внутримышечно . Реже его вводят капельно внутривенно .

Эпинефрин, инструкция по применению

В качестве сосудосуживающего средства лекарство рекомендуется вводить внутривенно , капельно . Скорость инфузии 1 мкг в минуту, с возможностью дальнейшего увеличения до 10 мкг в минуту.

При анафилактическом шоке препарат вводят медленно внутривенно. 0,1-0,25 мг вещества разводят в 0,9% р-ре . При необходимости можно продолжить введение средства в концентрации 0,1 м на мл. Если состояние пациента более стабильно, то рекомендуется внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг препарата в течение. При необходимости можно сделать повторную инъекцию через 10-20 минут и еще одну через такой же промежуток времени.

Взаимодействие

Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов антагонисты данного вещества.

При сочетании вещества с алкалоидами спорыньи усиливается вазоконстрикторный эффект от приема медикаментов, в крайнем случае может развиться и выраженная .

Прессорный эффект от приема лекарства потенцируется под действием неселективных бета-адреноблокаторов .

При сочетании с лекарствами, удлиняющими интервал QT ( , астемизолол, ), лекарство способствует еще большему увеличению продолжительности интервала QT.

Крайне не рекомендуется сочетать препарат с сердечными гликозидами, хинидином, галотаном, метоксифлураном, энфлураном, трициклическими антидепрессантами, изофлураном, кокаином в связи с повышенным риском развития .

Совместный прием Эпинефрина с симпатомиметиками увеличивает нагрузку на сердце, может привести к возникновению побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лекарство снижает эффективность антигипертензивных средств (например, диуретиков ).

Эффект от приема Эпинефрина усиливается под действием ингибиторов МАО, м-холиноблокаторов, гормонов щитовидной железы, ганглиоблокаторов, октадина .

Вещество ослабляет действие , гипогликемических средств , холиномиметиков , опиоидных обезболивающих , нейролептиков, миорелаксантов, снотворных средств .

Особые указания

Во время инфузии необходимо использовать измерительное приспособление, чтобы регулировать скорость введения вещества. Лучше всего, если инфузия будет производиться в крупную вену, желательно центральную.

Внутрисердечное введение препарата рекомендуется производить только в экстренном случае, если другие способы введения недоступны, так как увеличивается риск возникновения пневмоторакса и тампонады сердца .

Во время лечения препаратом рекомендовано периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови, измерять артериальное давление , производить ЭКГ , мониторинг центрального венозного давления .

При эндотрахеальном использовании всасывание и достижение максимальной концентрации вещества в плазме может иметь непредсказуемый характер.

Введение средства в шоковом состоянии не заменяет утраченный объем циркулирующей крови, все еще необходимо производить переливание крови или плазмы, вводить пациенту кровезамещающие жидкости или солевые растворы.

Также лекарство нельзя использовать для коррекции АД во время родов, может развиться атония матки и кровотечение, произойти задержка второй стадии родов.

При длительном использовании снижать дозу необходимо постепенно, внезапная отмена препарата может вызвать снижение АД.

Раствор легко разрушить с помощью щелочи или окислителя .

Если раствор стал коричневого оттенка или приобрел розовую окраску, на дне ампулы образовался осадок, то его необходимо утилизировать.

Детям

Лекарство можно использовать при остановке сердца у детей. Однако следует соблюдать особую осторожность во время подбора дозировки.

Пожилым

Лекарство с осторожностью используют у пожилых пациентов.

При беременности и лактации

Не проводилось адекватных исследований под строгим контролем, на основании которых можно сделать вывод о безопасности использования препарата беременными женщинами.

Применение Эпинефрина на ранних сроках беременности, может привести к развитию уродств, аноксии и у детей. Лекарство нельзя вводить беременным, если АД составляет более 130 на 80 мм.

В результате опытов на животных было выявлено, что при использовании доз в 25 раз превышающих рекомендуемые для человека лекарство обладает выраженным .

Адреналин это гормональный препарат животного происхождения применяемый для восстановления резко снижающегося артериального давления. Для производства медикаментозной формы этого гормона, его добывают из надпочечников и мозга крупного рогатого скота. Но, в последнее время, все чаще применяется синтетический аналог этого гормона — эпинефрин.

В медицинских целях используют раствор гидрохлорида и гидротартата:

  • 0,1% раствор гидрохлорид. Используется для инъекций и выпускается в ампулах по 1 мл. Также можно приобрести в 30-мл флаконах
  • 0,18% раствор гидротартрат. Выпускается в 1 мл ампулах и используется в качестве раствора для инъекций

Гидрохлорид — белый порошок (иногда с розовым оттенком) с кристаллической структурой. Для приготовления раствора для инъекций к нему добавляют хлоридную кислоту и такие консерванты как хлоробутанол и метабисульфит натрия.

Гидротартат – белый порошок (иногда с серым оттенком) с кристаллической структурой. Раствор, получаемый из этого порошка обладает большой стойкостью и по своим свойствам и действию идентичен гидрохлориду.

Также в аптеках можно приобрести это средство в форме гомеопатических гранул D3.

Адреналин показания к применению


Описываемый гормон является нейромедиатором. Его главной задачей является перенос электрических импульсов от нервных клеток и нейронов к мышцам. При введении синтетического адреналина активное вещество начинает возбуждать волокна нервной системы.

Благодаря чему происходит сужение кровеносных сосудов в брюшной полости и расширение сосудов в головном мозге. При этом начинает стремительно повышаться артериальное давление.

Препарат применяют в следующих случаях:

  • При резком падении артериального давления, которое может привести к смерти
  • При приступе бронхиальной астмы для снятия симптомов этой болезни
  • При острой аллергической реакции на применение лекарственных препаратов
  • При остановке сердца и исчезновении ее биоэлектрической активности
  • При резком снижении сахара в крови
  • При передозировке инсулином
  • При повышении внутриглазного давления
  • Для раствора при ингаляциях при отоларингологических заболеваниях
  • При фибрилляции отделов сердца
  • При анафилактическом шоке из-за укусов насекомых
  • При сильных кровотечениях
  • При хирургических операциях

Так как действие эпинефрина краткосрочно его продлевают с помощью новокаина и других медикаментов с подобным действием.

Адреналин дозировка

  • При бронхиальной астме : Капельницы 0.3-0.5 мг адреналина. Такую терапию можно проводить три раза в сутки через 20 минут между процедурами
  • При анафилактическом шоке : Раствор вводят внутривенно по 0.1-0.25 мг. Если это требуется, то после такой инъекции ставят капельницу с 0.1 м/мл этого препарата через 10-20 минут не более 3 раз в день

  • При прекращении деятельности сердца : внутрисердечно 0.5 мг (в современной практике из-за рекомендации европейской ассоциации реаниматологии практически не используется) или внутривенно 1 мг (в разбавленном виде)
  • При открытой глаукоме : по 1 капле 1% раствора дважды в день
  • При сильном кровотечении : Местно с помощью смоченных в этом растворе тампонов
  • При спинномозговой анестезии : инъекция 0.2-0.4 мг в концентрации 5 мкг/мл препарата

Адреналин детям

Применять эпинефрин детям нужно с большой осторожностью. При остановке сердца у новорожденных его вводят внутривенно медленно по 10-30 мкг на килограмм каждые 3-5 мин.

При анафилактическом шоке его вводят покапельно или внутримышечно по 10 мкг на килограмм тела. При необходимости такую процедуру повторяют до трех раз.

При спазме бронхов препарат вводят покапельно по 10 мкг на килограмм тела. Такую процедуру при необходимости можно проводить каждые 4 часа.

Побочные действия

В качестве «побочного» эффекта этого препарата отмечено сильное увеличение мощи, скорости и производительности. Именно поэтому адреналин считается допингом в спорте. Увеличение концентрации этого гормона в организме приводит к головокружениям и «наркотическому» эффекту.


При выбросе адреналина без реальной опасности, человек может испытывать крайнее беспокойство и раздражительность. У него повышается уровень сахара в крови. Но, так как эта энергия остается невостребованной и не находит выхода, некоторые процессы внутри организма нарушаются.

Длительное повышение уровня этого гормона в крови может привести к сердечной недостаточности. При введении эпинефрина в организме может:

  • Повыситься артериальное давление
  • Сбиться сердечный ритм
  • Увеличение частота сердечных сокращений
  • Появиться боль в области груди

Если при вводе этого препарата проявились вышеописанные побочные явления, то нормализовать действие организма можно с помощью блокировки отвечающих за это рецепторов. Это можно сделать с помощью «Обзидана» или «Анаприлина» .

Адреналин противопоказания

Применение этого препарата противопоказано при:

  • Аневризме
  • Хроническом повышении давления
  • Тахиаритмии
  • Беременности и лактации
  • Гипертрофической кардиомиопатии
  • Атеросклеротическом поражении сосудов
  • Гиперчувствительности к эпинефрину

При состоянии наркоза вызванном «Циклопропаном» , «Хлороформом» или «Фторотаном» ввод адреналина может спровоцировать аритмию.

Для лечения пациентов преклонного возраста использовать этот препарат необходимо крайне осторожно.

Передозировка

При вводе эпинефрина больше допустимой дозировки может возникнуть тахикардия, нарушение сердечного ритма, рвота, головная боль, инфаркт, кровоизлияние в мозг и смерть.

При проявлении симптомов передозировки ввод этого средства нужно прекратить. Необходимо срочно ввести альфа-адреноблокаторы (при повышении артериального давления) или бета-адреноблокаторы (при аритмии).


Адреналин или преднизолон при анафелактическом шоке
Если аллергия проявляется достаточно остро, то в аптечке должны находиться средства, с помощью которых можно будет избежать пагубных последствий. Адреналин спазмирует сосуды для предотвращения нового отека, а «Преднизолон» используется для снятия аллергической реакции.

Олег . Наверное, многие видели в фильмах как человек колит себе этот гормон и потом «сворачивает» горы. Конечно в таких фильмах много фантастики. Но, если адреналин считается допингом в спорте, то конечно кое-какие действия по увеличению силы он оказывает. И его частая нехватка может спровоцировать апатию, усталость, депрессии и другие проблемы. Поэтому, чтобы не «колоть» себе этот гормон займитесь спортом. Именно физическая активность провоцирует выбросы адреналина. Гормона, который крайне необходим нашему организму.

Елизавета . Говорят, существует адреналиновая зависимость. Человек все время хочет рисковать, делать опасные трюки или охотиться на диких животных. Но, также уровень этого гормона можно повысить с помощью выяснений отношений с другими людьми. Ругань также повышает «нехватку» адреналина у таких людей. И если они зависимость от этого гормона пополняют таким способом, то скорее всего им нужно показаться психологу.

Видео: Адреналин. Гормон действия и страха. Его контроль | Основной элемент



Случайные статьи

Вверх