Лікарські препарати - список та застосування. Лікарські засоби, ліки, лс

Вже у давнину люди намагалися врятувати своє життя, використовуючи різні природні лікарські речовини. Найчастіше це були рослинні екстракти, але застосовувалися і препарати, які отримували сирого м'яса, дріжджів та відходів тварин. Деякі лікарські речовини є легко доступній форміу рослинній або тваринній сировині, у зв'язку з чим медицина з успіхом користувалася з найдавніших часів великою кількістю лікарських засобів рослинного і тваринного походження (наприклад рицина, опій, морський лук, відомі ще в древньому Єгипті; відома древнім индусам; і багато інших, що широко застосовуються народною медициною) . Лише з розвитком хімії люди переконалися, що лікувальний ефекттаких речовин полягає у вибірковому впливі на організм певних хімічних сполук. Пізніше такі сполуки стали одержувати в лабораторіях шляхом синтезу.

Успіхи техніки та розвиток ряду наукових дисциплін(анатомії, фізіології та особливо хімії) у другій половині XIX століття, по-перше, уможливили синтез значної кількостіречовин, що не існували в даному поєднанні або вигляді, але мають терапевтичною дією(антипірин, пірамідон, плазмоцид, аспірин та сотні інших), і, по-друге, дозволили зробити науковий експеримент основою вивчення дії лікарських засобів, а також дослідження нових ліків. Експеримент замінив панували на той час у лікуванні та лікознавстві різні необгрунтовані науково теорії (Парацельс, Ганеманн та інших.).

• рослини (листя, трава, квітки, насіння, плоди, кора, коріння) та продукти їх обробки (жирні та ефірні масла, соки, камеді, смоли);
• тваринна сировина - залози та органи тварин, сало, віск, тріскова печінка, жир овечої вовни та інше;
• викопна органічна сировина - нафта та продукти її перегонки, продукти перегонки кам'яного вугілля;
• неорганічні копалини - мінеральні породита продукти їх обробки хімічною промисловістю та металургією (метали);
• всілякі органічні сполуки- Продукти великої хімічної промисловості.

Вивчення

Кількісними показниками для лікарського засобу встановлюються: смертельна доза (зазвичай обчислювана на 1 кг живої ваги тварини або людини), доза, що переноситься (толерована) і лікувальна доза. Дози, що переносяться (або дещо менші для обережності) для багатьох ліків узаконюються у вигляді максимальних доз. Ставлення смертельної дозидо лікувальної називається «терапевтичним індексом» лікарського засобу, оскільки чим більше це відношення, тим вільніше можна призначати ліки.

Дія

Дія лікарських засобів здійснюється головним чином шляхом зміни фізико-хімічних властивостейсередовища, в якому знаходяться клітинні елементи організму; при цьому дія може мати характер хімічної сполуки ліків з елементами організму і в деяких випадках при безпосередній дії на протоплазму клітин, що супроводжуватиметься. повною руйнацієюїх. Фізіологічним ефектом дії ліків є або збудження, або гноблення життєдіяльності клітинних елементів; при цьому величезну роль відіграє доза лікарської речовини, так як один і той же ліки в різних дозах може викликати різна дія- Порушувати в малих дозах і пригнічувати (аж до паралічу) великих дозах.

Істотним моментом є фаза дії лікарських засобів. ); при цьому надзвичайно важливим є здатність деяких ліків до кумуляції, що проявляється в різкому посиленні, а іноді і збоченні їх дії при повторному введенні, що пояснюється накопиченням ліків в організмі та накопиченням ефекту його дії.

Дія ліків залежить від віку, статі, стану здоров'я та індивідуальних особливостейорганізму особи, яка приймає його. Ряд лікарських засобів відповідно зменшеної дозі надає на дітей набагато більше сильна дія, ніж на дорослих (часто отруює); жінки в період менструації, вагітності, лактації реагують на ліки інакше, ніж зазвичай; на деяких осіб ліки діють ненормально сильно, що пояснюється підвищеною чутливістюорганізму до певним речовинам(Див.: Ідіосинкразія) .

Способи застосування

Зовнішнім застосуванням лікарських засобів вважається нанесення їх на шкіру і на слизові оболонки ока, носа, вух, порожнини рота, сечостатевих шляхів(до місця входу в сечовий, бульбашка і до цервікального каналу матки), на слизову оболонку прямої кишки (до місця розташування внутрішнього сфінктера).

В організмі лікарські засоби руйнуються, змінюються і, входячи в хімічні сполукиз його солями і рідинами, втрачають свої отруйні властивості (а іноді, навпаки, набувають їх) і в тому чи іншому вигляді виводяться з організму через кишечник, нирки, дихальні шляхи, потові залозиі т.д.

Рецептурні та безрецептурні лікарські засоби

Держава поступово посилює контроль над обігом лікарських засобів. Зокрема, у червні 2012 року набрав чинності Наказ МОЗсоцрозвитку Росії № 562н від 17 травня 2012 р. про затвердження нового порядку відпустки лікарських препаратів, що містять прекурсори, у тому числі комбінованих знеболювальних препаратів, що містять кодеїн, які користувалися популярністю у великої частини населення. З метою боротьби з наркоманією, з липня 2012 року вищеназвані препарати відпускаються за 148-1/у-88 формою рецепту.

У Росії її продаж без рецепта лікарського препарату карається штрафом розміром 1-2 тис. рублів. Якщо ситуація повторюється, перевіряючі мають право оформити протокол на юридична особа, тобто на аптечну організацію, і у разі сума штрафу багаторазово збільшується - до 40-50 тис. рублів .

Гомеопатичні лікарські засоби

У ряді країн ці кошти регулюються по-різному – або як категорія «лікарські засоби», або як «харчові продукти, добавки», або як засоби нетрадиційної медицини. В даний час на цей рахунок немає усталеної думки міжнародних організацій, узгодженого з національними органами управління охороною здоров'я

У Російської Федерації гомеопатичні препаратипідлягають такому ж законодавчому регулюванню як і звичайні ліки. У 2010 році було розпочато роботу з перегляду статусу окремих типів препаратів, зокрема – гомеопатичних препаратів.

Законодавче регулювання у Російській Федерації

Держава досить жорстко регулює обіг лікарських засобів. Основним документом, що регламентує питання обігу лікарських засобів, на 2011 рік є Федеральний законвід 12.04.2010 № 61-ФЗ «Про обіг лікарських засобів» (прийнято ГД ФС РФ 24.03.2010). Крім основного закону, суб'єкти обігу ліків підпадають під дію законів № 3-ФЗ від 08.01.1998 «Про наркотичних засобівах і психотропних речовинах», № 2300-1 «Про захист прав споживачів», № 122-ФЗ від 02.08.1995 «Про соціальне обслуговування громадян похилого віку та інвалідів», № 128-ФЗ від 08.08.2001 «Про ліцензування окремих видівдіяльності» та інших.

У законі про лікарські засоби розмежовуються поняття «лікарський препарат» та « лікарський засіб». Відповідно до закону, «лікарський засіб» - більше загальне поняття, До коштів належать також і субстанції. Лікарські препарати - лікарські засоби у вигляді лікарських форм, що застосовуються для профілактики, діагностики, лікування захворювання, реабілітації, для збереження, запобігання або перериванню вагітності Всі лікарські засоби, що використовуються на території Росії, повинні бути зареєстровані у відповідному уповноваженому федеральному органі виконавчої влади – Росздравнадзорі, який веде державний реєстр лікарських засобів.

Виробництво дозволених лікарських засобів має відповідати вимогам ГОСТу, прийнятого у 2010 році. Цей ГОСТ відповідає міжнародному стандарту GMP. Усе фармацевтичні підприємстваРосії зобов'язані перейти на вимоги цього ГОСТу до 2014 року.

Продаж лікарських засобів (на відміну від біологічно активних добавок) здійснюється тільки аптечними установами (аптеки, аптечні кіоски), що мають відповідну ліцензію.

Звернення лікарських засобів регулюють законом і підзаконними актами, у тому числі регулярно оновлюють список життєво необхідних і найважливіших лікарських препаратів, та ін.

Податкове законодавство

В Україні існує практика повернення акцизного збору за використання спирту при виробництві ліків, але тільки після їх реалізації.

Органи державного контролю за якістю

Якість лікарських засобів у Росії контролює Федеральна служба по нагляду в сфері охорони здоров'я (Росздравнадзор), підпорядкований Міністерству охорони здоров'я.

У більшості великих містРосії працюють центри контролю за якістю лікарських засобів. Їхнє основне завдання - перевірка торгуючих ліками організацій (дотримання численних норм зберігання та продажу лікарських засобів), а також вибірковий (а в деяких регіонах і тотальний) контроль ліків. На підставі даних від регіональних центрівРосздравнагляд приймає рішення про забракування того чи іншого лікарського засобу.

Забраковані та фальсифіковані лікарські засоби підлягають вилученню з аптечної мережі, інформація про них розміщена на сайті Росздоровнагляду.

Оборот наркотичних лікарських засобів

Згідно з нормативною документацією, наркотичні лікарські засоби - це лікарські засобиі фармацевтичні субстанції, що містять наркотичні засоби та включені до переліку наркотичних засобів, психотропних речовин та їх прекурсорів, що підлягають контролю в Російській Федерації, відповідно до законодавства Російської Федерації, міжнародними договорами Російської Федерації, у тому числі Єдиною конвенцією про наркотичні засоби 1961 року.

Зі переліку наркотичних засобів до лікарських препаратів мають відношення:

• Список II - наркотичні засоби та психотропні речовини, обіг яких у Російській Федерації обмежений та щодо яких встановлюються заходи контролю відповідно до законодавства Російської Федерації та міжнародних договорів Російської Федерації
• Список III - психотропні речовини, оборот яких у Російській Федерації обмежений та щодо яких допускається виключення деяких заходів контролю відповідно до законодавства Російської Федерації та міжнародних договорів Російської Федерації

Держава залишає у себе монополію виробництва наркотичних засобів списку II. Усі підприємства, пов'язані з обігом наркотичних та психотропних речовин, підлягають обов'язковому ліцензуванню. Аптеки, які мають в асортименті лікарські препарати списків II та III, повинні мати ліцензії на реалізацію кожного списку.

Контрольним державним органомпідприємств, пов'язаних з обігом наркотичних препаратів, крім Росздравнагляду, є Федеральна служба Російської Федерації за контрольом за оборотом наркотиків. Оскільки багато лікарів побоюються розвитку у пацієнтів залежно від наркотику і психологічно не приймають його, через заплутане, а також через суперечливе і часто мінливе законодавство, лікарі остерігаються призначень наркотичних препаратів навіть тим людям, кому це необхідно.

Оригінальні лікарські засоби, синоніми, «дженерики» та аналоги

Оригінальнимліками називається препарат, раніше невідомий і вперше випущений ринку фірмою-розробником чи патентодержателем. Як правило, розробка та просування на ринки нового препарату – дуже дорогий та тривалий процес. З безлічі відомих сполук, а також знову синтезованих методом перебору, на підставі баз даних за їх властивостями і комп'ютерного моделювання передбачуваної біологічної активності, виявляються і синтезуються речовини, що мають максимальну цільову активність. Після експериментів на тваринах, у випадку позитивного результату, проводяться обмежені клінічні випробування на групах добровольців Якщо ефективність підтверджується, а побічні явищанезначні - ліки йде у виробництво, і на підставі результатів додаткових випробувань уточнюються можливі особливостідії, що виявляються небажані ефекти. Часто найшкідливіші побічна діяз'ясовуються саме за клінічного застосування.

В даний час практично всі нові лікарські засоби патентуються. Патентне законодавство більшості країн передбачає патентний захист як способу отримання нового лікарського засобу, а й патентний захист самого лікарського засобу. У РФ термін дії патенту на винахід, що відноситься до лікарського засобу, для застосування якого потрібно отримання в установленому законом порядку дозволу, продовжується федеральним органом виконавчої влади інтелектуальної власностіза клопотанням патентовласника на строк, що обчислюється з дати подання заявки на винахід до дати отримання першого такого дозволу на застосування, за вирахуванням п'яти років. При цьому термін, на який продовжується дія патенту на винахід, не може перевищувати 5 років. Після закінчення терміну дії патенту інші виробники можуть відтворити та випустити на ринок схожий лікарський засіб (так званий дженерик), якщо доведуть біоеквівалентність відтвореного та оригінального препаратів. При цьому технологія виробництва дженерика може бути будь-якою, але не підпадає під дію існуючого в країні патентного захисту. Виробник дженерика не може використовувати назву бренду для цих ліків, а тільки міжнародне, непатентоване найменування (МПН) або якесь нове, запатентоване ним ( синонім).

З точки зору хімії діюча речовина оригінальних ліків і дженерика одна і та ж, але різна технологія виробництва, можлива різний ступіньочищення. Є й інші чинники, що впливають ефективність препарату. Наприклад, довгий часрізні фірми не могли досягти тієї ж ефективності ацетилсаліцилової кислоти для дженериків, як у фірми Bayer - виробника оригінального препарату"Аспірин". Виявилося, що справа не тільки в чистоті сировини, а й у особливому способі кристалізації, що дає в результаті особливі, дрібніші кристали. Можливий і протилежний результат, коли дженерик виходить вдалим, ніж оригінальні ліки.

Аналог- лікарський засіб на основі речовини відмінноговід використовуваного в порівнянні оригіналі і, отже, з іншим МНН . Тому, якщо підбір синоніму чи дженерика – прерогатива

Пропонована до уваги читача монографія виконана у клінічній традиції. Поряд з докладним висвітленням даних, що відносяться до історії питання та аналізом новітніх відомостей, що відображають розвиток уявлень про типологічну побудову розладів особистості, зокрема, в сучасних систематиках (МКБ-10, DSM-IV), представлена ​​детальна клініко-описова характеристика та оригінальна класифікація конституції та нажитих розладів особистості. Особливу увагу приділено проблемі психопатологічного діатезу та аналізу співвідношення патохарактерологічних розладів із психопатологічними. Самостійна глава присвячена патологічним розвитку, що формується в умовах соматичної хвороби Окремо розглядаються питання психофармакотерапії розладів особистості.

У книзі узагальнено дані досліджень, проведених колективами клініки прикордонних станів та психосоматичних розладівНЦПЗ РАМН та кафедри психіатрії та психосоматики ФППВ ММА ім. І.М.Сєченова, очолюваними автором.

372 руб

У книзі представлені сучасні підходидо застосування різних класів антимікробних препаратів: антибактеріальні, протитуберкульозні, протигрибкові, противірусні, протипротозойні, протигельмінтні. Розглядаються їх клініко-фармакологічна характеристика та особливості використання при різних інфекціях.

Для лікарів різних спеціальностей (терапевтів, хірургів, акушерів-гінекологів, клінічних фармакологів, бактеріологів та ін.), викладачів, аспірантів, ординаторів та студентів медичних вишів.

715 руб

У цій книзі, яка стала продовженням супербестселера Легкий спосібкинути палити, Аллен Карр докладно розповідає про підступні пастки, що підстерігають кожного, хто прийняв рішення кинути палити, допомагає читачеві знайти впевненість у собі та у своїх силах, щоб назавжди порвати з курінням. Автор обговорює наслідки відмови від куріння, викриває міфи, пов'язані з процесом відвикання, допомагає читачеві стати вільним від нікотинового рабства. Ця книга допоможе вам: Правильно налаштуватися на відмову від куріння. Кинути курити легко і природно, без мук відвикання, набору ваги та застосування сили волі. Не залежати від замінників нікотину та інших штучних засобів, які зазвичай нав'язуються тим, хто кидає палити. Уникнути набору ваги після відмови від тютюну. Насолоджуватися свободою, відкриваючи для себе нові задоволення та радості життя, яких позбавлені курці. Виконуйте мої інструкції, і ви до кінця своїх днів будете щасливі від того, що кинули палити. Стати вільними і насолоджуйтесь життям!» (Аллен Карр)

602 руб

Книжка складена за мотивами документального фільму"Історія одного обману". Чи знаєте ви, що: - У Росії 80% вбивств відбувається в стані алкогольного сп'яніння. - Більше половини всіх згвалтувань у нашій країні відбувається через вживання спиртного. - На російських дорогахз вини п'яних водіїв щорічно трапляється понад 13 000 ДТП. Прикро бачити, що страшна статистика трагедій, що трапилися через алкогольне сп'яніння, сьогодні мало кого вражає. Багато людей не хочуть бачити та визнавати алкоголь причиною соціальних та економічних бід у нашій країні. Виникає справедливе запитання: чому? У цій книзі ми постараємося достукатися до свідомості тих, чий розум ще не одурманений "вогненною водою", хто здатний почути правду, зробити висновки, адекватно подивитися на своє життя, звички і назавжди звільнитися від хибних переконань, відмовитися від саморуйнівних...

229 руб

Що робити? - триматися подалі від домашніх тварин; - прати та кип'ятити дитячі іграшки; - Мити ручки з милом... ...або все ж таки дати дитині зануритися в мікробне середовище? Бретт Фінлей та Марі-Клер Аррієта стверджують, що своєчасний контакт з різними бактеріями знижує ризик розвитку у дитини в майбутньому таких хвороб, як астма, діабет, ожиріння. Так само на формування імунітету впливають природні пологи(або їх імітація у разі кесаревого розтину), годування грудьми та правильний поживний раціон, багатий на пребіотиків і пробіотиків. Шляхом наукових пошуків, роз'яснених зрозумілою "людською" мовою, автори дають відповідь на наріжне питання: що ж шкідливіше - мікробне середовище чи стерильна чистота?

467 руб

До уваги читача пропонується друга книга С.Г.Хачкурузова. Перша - " Ультразвукова діагностикау гінекологічній практиці", побачила світ у 1996 році і за минулі півтора роки двічі перевидавалася. Всі три невеликі тиражі розійшлися (серед лікарів Санкт-Петербурга) повністю, що служить найоб'єктивнішим показником великої практичної цінності і, отже, високого читацького інтересу. видання - не лише розширений та доповнений варіант першої книги, це абсолютно самостійна робота, в якій поряд із докладним викладом ехографічної симптоматики гінекологічних захворюваньпредставлені вичерпні відомості про діагностичні труднощі, розбіжності та помилки, що зустрічаються у повсякденній діяльності лікаря - УЗД.

755 руб

У книзі висунута теорія про причини виникнення раку та гіпотеза про походження життя на Землі. Дана принципово нова оцінка сутності дисиметрії у живих організмах. Доведено, що 80% води та 16% білка, з яких ми складаємося, і є місце її "проживання", причому ці 96% живуть своїм особливим життям, але у співдружності з біохімією та генетикою. Звідси рак розглядається як якийсь живий організм, не просто як патологія, а, як щось глобальне, що виходить за рамки відомої біології, у взаємозв'язку з простором, математикою і фізикою.
Встановлено зв'язок живих істот із їхнім кристалічним минулим. Виявлено мікрокристали у плазмі крові здорових та ракових тварин. Симетрія цих кристалів, найімовірніше, кубічна. За версією автора, дисиметрія та поляризація притаманні не тільки живій речовині, вони властиві всім явищам та законам Всесвіту. Встановлено, що в живих об'єктах домінує анізотропія, за рахунок неї клітини живляться, очищаються та діляться. Переважання ж ізотропії в тканинах призводить до старості, хвороб та раку.
Засноване на цій теорії лікування, розроблене доктором Кутушовим, - дисиметрує (анізотропуюча) терапія, не тільки патогенетичне, перш за все, етіотропне лікування. На думку автора та багатьох пацієнтів-добровольців, які пройшли лікування за методом М.В.Кутушова, цей вид терапії нешкідливий та ефективний.
Практичні результати лікування, отримані протягом 12 років, доводять його переваги над багатьма існуючими в сучасній онкології підходами та підтверджують правоту висунутої теорії.

86 руб

Книга містить велику інформацію та рекомендації з діагностики та терапії алергічних захворювань(астма, кропив'янка, атопічний дерматит, ринокон'юнктивіт, анафілаксія, харчова та лікарська алергіята ін) та первинних імунодефіцитіву дітей та дорослих, представлені у вигляді узагальнення світового досвіду у цій галузі.
p align="justify"> Принциповою особливістю видання є відповідність пропонованих рекомендацій принципам "evidence-based medicine" - медицини, заснованої на доказах, тобто. на результатах якісних наукових досліджень.
У книзі докладно розглядаються структура, функції та класифікація алергенів; особливу увагуприділяється можливим перехресним реакціямміж ними, що важливо знати спеціалісту, що практикує.
Значне місце відведено опису видів та техніки проведення алергенспецифічної імунотерапії, а також існуючим у світовій клінічній практиціметодам алергологічної та імунологічної діагностики.

Для лікарів алергологів-імунологів, лікарів загальної практики, педіатрів. Техніки точкового масажу. Звільнення від психологічних проблем

Точковий масаж, або акупресура, – це лікування та профілактика захворювань через тиск на певні точки тіла. Цей метод часто використовується в медицині для лікування фізичного болю, але мало хто знає, що точковий масаж підходить і для позбавлення від психологічних проблем і - що найголовніше - його можна використовувати самостійно!
Автори розповідають про основні принципи використання точкового масажу та пропонують конкретні техніки лікування різних психологічних розладіввключаючи душевні травми, негативні емоції і т.д. Техніки прості і не вимагатимуть від вас спеціальних знань: вони полягають в акупунктурному впливі біологічно активних зон, зосереджених на обличчі, руках та верхній частині тіла. Численні малюнки допоможуть вам правильно застосувати всі техніки, а опис вправ підкажуть, у якій послідовності краще виконувати ці техніки вдома.
Вивчивши основи точкового масажу, представлені в цій книзі, ви будете мати навички, які допоможуть позбутися негативних емоцій і зможете краще керувати своїм життям!

351 руб

Пероральний гіпоглікемічний препарат

Діюча речовина

Алогліптин (alogliptin)

Форма випуску, склад та упаковка

жовтого кольору, овальні, двоопуклі, з нанесеним чорнилом написами "TAK" і "ALG-12.5" на одній стороні.

Допоміжні речовини: ядро:– 96.7 мг, целюлоза мікрокристалічна – 22.5 мг, гіпролоза – 4.5 мг, кроскармелоза натрію – 7.5 мг, магнію стеарат – 1.8 мг.

склад плівкової оболонки: гіпромелоза 2910 - 5.34 мг, титану діоксид - 0.6 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.06 мг, макрогол 8000 - слідові кількості, чорнило сіре F1 (шелак - 26%, барвник заліза оксид чорний - 10%, етанол - 2 38%) – слідові кількості.

Пігулки, покриті плівковою оболонкою світло-червоного кольору, овальні, двоопуклі, з нанесеним чорнилом написами "TAK" і "ALG-25" на одній стороні.

Допоміжні речовини: ядро:манітол - 79.7 мг, целюлоза мікрокристалічна - 22.5 мг, гіпролоза - 4.5 мг, кроскармелоза натрію - 7.5 мг, магнію стеарат - 1.8 мг.

Склад плівкової оболонки:гіпромелоза 2910 - 5.34 мг, титану діоксид - 0.6 мг, барвник заліза оксид червоний - 0.06 мг, макрогол 8000 - слідові кількості, чорнило сіре F1 (шелак - 26%, барвник заліза оксид чорний - 10%, етанол - 26 38%) – слідові кількості.

7 шт. - блістери алюмінієві (4); - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Гіпоглікемічний препарат, сильнодіючий та високоселективний інгібітор дипептидилпептидази-4 (ДПП-4). Його вибірковість щодо ДПП-4 більш ніж у 10 000 разів перевищує його дію щодо інших родинних ферментів, включаючи ДПП-8 та ДПП-9. ДПП-4 є основним ферментом, який бере участь у швидкому руйнуванні гормонів сімейства інкретинів: глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1) та глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП).

Гормони сімейства інкретинів секретуються в кишечнику, їх концентрація підвищується у відповідь на їжу. ГПП-1 та ГІП збільшують синтез інсуліну та його секрецію β-клітинами підшлункової залози. ГПП-1 також пригнічує секрецію глюкагону і зменшує продукцію печінкою. Тому підвищуючи концентрацію інкретинів, алогліптин збільшує глюкозозалежну секрецію інсуліну та зменшує секрецію глюкагону при підвищеній концентрації глюкози у крові. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типи з гіперглікемією ці зміни секреції інсуліну та глюкагону призводять до зниження концентрації глікозильованого гемоглобінуНbА 1С та зменшення концентрації глюкози в крові як натще, так і постпрандіальної глюкози.

Фармакокінетика

Фармакокінетика алогліптину має подібний характер у здорових осібта у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу.

Всмоктування

Абсолютна біодоступність алогліптину становить приблизно 100%. Одночасний прийомз їжею з високим змістомжирів не впливав на AUC алоглиптину, тому його можна приймати незалежно від прийому пиши. У здорових осіб після перорального перорального прийому до 800 мг алогліптину відзначається швидка абсорбція препарату з досягненням із середнім значенням T max в інтервалі від 1 до 2 год з моменту прийому.

AUC алогліптину пропорційно збільшується при одноразовому прийомі в терапевтичному діапазоні доз від 6.25 мг до 100 мг. Коефіцієнт варіабельності AUC алогліптину серед пацієнтів невеликий (17%). AUC (0-inf) алоглиптину після одноразового прийому була схожа з AUC (0-24) після прийому такої ж дози 1 раз на добу протягом 6 днів. Це свідчить про відсутність тимчасової залежності в кінетиці алоглиптина після багаторазового прийому.

Розподіл

Зв'язування із білками плазми становить приблизно 20-30%. Після одноразового внутрішньовенного введення алогліптину в дозі 12.5 мг у здорових добровольців V d у термінальній фазі становив 417 л, що вказує на те, що алогліптин добре розподіляється в тканинах.

Ні у здорових добровольців, ні у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу не спостерігалося клінічно значущої кумуляції алогліптин після багаторазового прийому.

Метаболізм

Алогліптин не піддається інтенсивному метаболізму, від 60 до 70% алоглиптину виводиться у незміненому вигляді нирками.

Після введення 14 С-міченого алоглиптину всередину було визначено два основні метаболіти: N-деметилований алогліптин, М-I (<1% исходного вещества), и N-ацетилированный алоглиптин, М-II (<6% исходного вещества). М-I является активным метаболитом и высокоселективным ингибитором ДПП-4, схожим по действию с самим алоглиптином; М-II не проявляет ингибирующую активность по отношению к ДПП-4 или другим ДПП ферментам.

У дослідженнях in vivo було виявлено, що CYP2D6 та CYP3A4 беруть участь в обмеженому метаболізмі алогліптину.

Також дослідження in vitro показують, що алогліптин не індукує CYP1A2, CYP2C9, CYP2B6 і не інгібує CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 або CYP3A4 в концентраціях. В умовах in vitro алогліптин може невеликою мірою індукувати CYP3A4, проте в умовах in vivo алогліптин не індукує CYP3A4.

Алогліптин не пригнічує ниркові транспортери органічних аніонів людини першого (ОАТ1), третього (ОАТ3) типів та ниркові транспортери органічних катіонів людини другого (ОСТ2) типу.

Алогліптин існує переважно у вигляді (R)-енантіомеру (>99%) і в умовах in vivo або в невеликих кількостях, або взагалі не піддається хіральному перетворенню на (S)-енантіомер. (S)-енантіомер не виявляється при прийомі алогліптину в терапевтичних дозах.

Виведення

Після перорального прийому 14 С-міченого алогліптину 76% загальної радіоактивності було виведено нирками та 13% – через кишечник. Середній нирковий кліренс алогліптину (170 мл/хв) більший, ніж середня швидкість клубочкової фільтрації (близько 120 мл/хв), що дозволяє припустити, що алогліптин частково виводиться за рахунок активної ниркової екскреції. Середній термінальний T 1/2 становить приблизно 21 год.

Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів

Пацієнти з нирковою недостатністю.Дослідження алогліптину в дозі 50 мг на добу було проведено у пацієнтів з різним ступенем хронічної тяжкості. ниркової недостатності. Включені у дослідження пацієнти були поділені на 4 групи відповідно до формули Кокрофта-Голта: пацієнти з легкою (КК від 50 до 80 мл/хв), середнього ступенятяжкості (КК від 30 до 50 мл/хв) та тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв), а також пацієнти з термінальною стадієюхронічної ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу.

AUC алогліптину у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості збільшувалася приблизно в 1,7 рази порівняно з контрольною групою. Тим не менш, це збільшення AUC знаходилося в межах допустимого відхилення для контрольної групи, тому корекція дози препарату у таких пацієнтів не потрібна.

Збільшення AUC алогліптину приблизно у 2 рази порівняно з контрольною групою відзначалося у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Приблизно чотириразове збільшення AUC відзначалося у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, а також у пацієнтів з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності та порівняно з контрольною групою. Пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності проводили гемодіаліз відразу після прийому алогліптину. Близько 7% дози видаляли з організму протягом 3-годинного сеансу діалізу.

Таким чином, для досягнення терапевтичної концентрації алоглиптину в плазмі крові, подібної до такої у пацієнтів з нормальною функцією нирок, необхідна корекція дози у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Алогліптин не рекомендується застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, а також з термінальною стадією ниркової недостатності, яка потребує гемодіалізу.

Пацієнти з печінковою недостатністю.У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості AUC та Cmax алогліптин зменшується приблизно на 10% та 8%, відповідно, порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Ці значення клінічно не значущі. Таким чином, корекція дози препарату при печінковій недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості (від 5 до 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не потрібна. Немає клінічних даних про застосування алогліптину у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю).

Інші групи пацієнтів.Вік (65-81 років), стать, раса, маса тіла пацієнтів не мали клінічно значущого впливу на фармакокінетичні параметри алогліптину. Корекція дози препарату не потрібна.

Фармакокінетика у дітей та підлітків віком до 18 років не досліджувалася.

Показання

Цукровий діабет 2 типу у дорослих для покращення глікемічного контролю при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень:

- Як монотерапія;

- у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або з інсуліном.

Протипоказання

- підвищена чутливість до алогліптину або до будь-якої допоміжної речовини, або серйозні реакції гіперчутливості до будь-якого інгібітора ДПП-4 в анамнезі, у тому числі анафілактичні реакції, анафілактичний шок і ангіоневротичний набряк;

- цукровий діабет 1 типу;

- Діабетичний кетоацидоз;

- хронічна недостатність (ФК клас III-IV за NYHA);

- тяжка печінкова недостатність (понад 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) через відсутність клінічних даних про застосування;

- Тяжка ниркова недостатність;

- вагітність (у зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо застосування);

- період грудного вигодовування (у зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо застосування);

- дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо застосування).

З обережністю:

- Гострий панкреатит в анамнезі;

- У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості;

- у комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном;

- прийом трикомпонентної комбінації препарату Віпідія з метформіном та тіазолідиндіоном.

Дозування

Приймають усередину.

Препарат Випідія можна приймати незалежно від їди. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи водою.

Рекомендована доза препарату Віпідія становить 25 мг 1 раз на добу як монотерапію або на додаток до метформіну, тіазолідиндіону, похідних сульфонілсечовини або інсуліну, або як трикомпонентної комбінації з метформіном, тіазолідиндіоном або інсуліном.

Якщо пацієнт пропустив прийом препарату Віпідія, він повинен прийняти пропущену дозу якнайшвидше. Неприпустимо прийом подвійної дози препарату Віпідія в той самий день.

При призначенні препарату Віпідія на додаток до метформіну або тіазолідиндіону дозу останніх препаратів слід залишити без зміни.

При комбінуванні препарату Віпідія з похідним сульфонілсечовини або інсуліном дозу останніх доцільно зменшити для зниження ризику розвитку гіпоглікемії.

У зв'язку з ризиком розвитку гіпоглікемії слід бути обережними при призначенні трикомпонентної комбінації препарату Віпідія з метформіном і тіазолідиндіоном. У разі розвитку гіпоглікемії можна розглянути зменшення дози метформіну або тіазолідиндіону.

Ефективність та безпека алогліптину при прийомі у потрійній комбінації з метформіном та похідним сульфонілсечовини не досліджувалися.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого ступеня (КК від 50 до 80 мл/хв) корекції дози препарату Віпідія не потрібно. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК від ≥30 до ≤50 мл/хв) доза препарату Віпідія становить 12,5 мг 1 раз на добу.

Алогліптин не слід застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня та у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу (КК).<30 мл/мин).

Пацієнти з печінковою недостатністю

Не потрібна корекція дози препарату Віпідія у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (від 5 до 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю). Препарат не досліджувався у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), тому його не слід застосовувати у цієї групи пацієнтів.

Пацієнти старше 65 років

Не потрібна корекція дози препарату Віпідія у пацієнтів старше 65 років. Тим не менш, слід особливо ретельно підбирати дозу алогліптину у зв'язку з потенційною можливістю зниження функції нирок у цієї групи пацієнтів.

Побічна дія

Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота не установлена (данные постмаркетинговых наблюдений).

З боку нервової системи:часто – головний біль.

З боку травної системи:часто - біль в епігастральній ділянці, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; частота не встановлена ​​– гострий панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:частота не встановлена ​​– порушення функції печінки, в т.ч. печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин:часто - свербіж, висипання; частота не встановлена ​​– ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, кропив'янка.

З боку дихальної системи:часто – інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт.

З боку імунної системи:частота не встановлена ​​– реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичну реакцію.

Передозування

Максимальна доза алогліптину в клінічних дослідженнях становила 800 мг на добу у здорових добровольців та 400 мг на добу у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу протягом 14 днів. Це у 32 та 16 разів, відповідно, перевищує рекомендовану добову дозу 25 мг алогліптину. Яких-небудь серйозних небажаних явищ при прийомі препарату в цих дозах не було.

Лікування:при передозуванні може бути рекомендовано промивання шлунка та симптоматичне лікування. Алогліптін слабо діалізується. У клінічних дослідженнях лише 7% дози видаляли з організму протягом 3-годинного сеансу діалізу. Даних щодо ефективності перитонеального діалізу алогліптину немає.

Лікарська взаємодія

Вплив інших лікарських засобів на алогліптин

Алогліптин в основному виводиться з організму в незміненому вигляді нирками, і незначною мірою метаболізується ферментною системою цитохрому CYP450.

У дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами на фармакокінетику алогліптину не мали клінічно значущого ефекту такі препарати: гемфіброзил (інгібітор CYP2C8/9), (інгібітор CYP2C9), кетоконазол (інгібітор CYP3A4), циклоспорин зи , дигоксин, метформін, циметидин, піоглітазон або аторвастатин

Вплив алогліптину на інші лікарські препарати

У дослідженнях in vitro показано, що алогліптин не інгібує та не індукує ізоферменти CYP450 у концентраціях, що досягаються при прийомі алогліптину в рекомендованій дозі 25 мг. Взаємодія з ізоферментами CYP450 не очікується, і виявлено не було.

У дослідженнях in vitro виявлено, що алогліптин не є субстратом, ні інгібітором ОАТ1, ОАТ3 і ОСТ2. Крім того, дані клінічних досліджень не вказують на взаємодію з інгібіторами чи субстратами Р-глікопротеїну.

У клінічних дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами алогліптин не надавав клінічно значущого впливу на фармакокінетику наступних препаратів: кофеїну, (R)- та (S)-варфарину, піоглітазону, толбутаміду, декстрометорфану, аторвастатину, мідазоламаду та перолальних контрацептив , дигоксину, фексофенадину, метформіну або циметидину Грунтуючись на цих даних, алогліптин не пригнічує ізоферменти системи цитохрому CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, Р-глікопротеїн та ОСТ2.

Алогліптин не впливав на протромбіновий індекс або MHO у здорових добровольців при одночасному прийомі з варфарином.

При одночасному прийомі алогліптину в комбінації з метформіном, або піоглітазоном (тіазолідиндіон), або інгібітором α-глікозидази, або глібенкламідом (похідне сульфонілсечовини) не спостерігалося клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії.

особливі вказівки

Застосування з іншими гіпоглікемічними препаратами

З метою зменшення ризику розвитку гіпоглікемії рекомендується зниження дози похідних сульфонілсечовини, інсуліну або комбінації піоглітазону (тіазолідиндіону) з метформіном при одночасному застосуванні з препаратом Віпідія.

Невивчені комбінації

Ефективність та безпека застосування препарату Віпідія у комбінації з інгібіторами натрій-залежних котранспортерів глюкози 2 або аналогами глюкагоноподібного пептиду та у потрійній комбінації з метформіном та похідними сульфонілсечовини не досліджувалися.

Ниркова недостатність

Т.к. пацієнтам з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості потрібно проводити корекцію дози препарату Віпідія, рекомендується проводити оцінку функції нирок до початку та періодично протягом лікування.

Препарат Віпідія не слід застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, а також у пацієнтів з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, яка потребує гемодіалізу.

Гострий панкреатит

Застосування інгібіторів ДПП-4 пов'язані з потенційним ризиком розвитку гострого панкреатиту. В узагальненому аналізі 13 клінічних досліджень застосування алогліптину в дозі 25 мг на добу, 12.5 мг на добу, препарату порівняння та плацебо частота розвитку гострого панкреатиту склала 3, 1, 1 або 0 випадків на 1000 пацієнтів у кожній групі відповідно. Пацієнти повинні бути поінформовані про характерні симптоми гострого панкреатиту: стійкий сильний біль у животі, який може іррадіювати у спину. При підозрі на розвиток гострого панкреатиту приймання препарату Віпідія припиняють; При підтвердженні гострого панкреатиту прийом препарату не відновлюють. Немає даних про те, чи існує підвищений ризик розвитку панкреатиту на фоні прийому Віпідію у пацієнтів з панкреатитом в анамнезі. Тому при застосуванні препарату у пацієнтів з панкреатитом в анамнезі слід бути обережним.

Печінкова недостатність

Отримано постмаркетингові повідомлення про порушення функції печінки, включаючи печінкову недостатність при прийомі алогліптину. Їх зв'язок із застосуванням препарату не було встановлено. Однак пацієнтів слід ретельно обстежити на наявність можливих відхилень функції печінки. Якщо виявлено відхилення функції печінки та альтернативна етіологія їх виникнення не встановлено, слід розглянути можливість припинення лікування препаратом.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Випидия не надає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Проте, слід враховувати ризик розвитку гіпоглікемії при застосуванні препарату у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (похідні сульфонілсечовини, інсулін або комбінована терапія з піоглітазоном та метформіном) та бути обережним при керуванні транспортними засобами та механізмами.

Вагітність та лактація

Не проводилося досліджень застосування алогліптину у вагітних жінок. Експериментальні дослідження тварин не показали прямого чи непрямого негативного впливу алоглиптина на репродуктивну систему. Однак з метою застереження застосування препарату Віпідія при вагітності протипоказане.

Невідомо, чи виділяється алогліптин із грудним молоком у людини. У експериментальних дослідженняхна тваринах показано, що алогліптин виділяється з грудним молоком, тому не можна виключити ризик виникнення побічних ефектів у немовлят. У зв'язку з цим застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане.

Застосування у дитячому віці

У зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо застосування протипоказано призначення препарату дітям віком до 18 років.

При порушеннях функції нирок

Пацієнтам з легкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від >50 до< 80 мл/мин) коррекции дозы препарата Випидия не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина от >30 до<50 мл/мин) доза препарата Випидия составляет 12,5 мг 1 раз в сутки.

Алогліптин не повинен застосовуватися у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю та пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу (кліренс креатиніну від< 30 мл/мин).

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Ліки, що зменшують біль. Багато з них мають протизапальні властивості (див. ПРОТИЗАПАЛЬНІ ПРЕПАРАТИ) і знижують температуру (див. АНТИПІРЕТИКИ). Розрізняють три основні групи. Перша: прості анальгетики, які зазвичай містять аспірин або парацетамол та застосовуються при невеликому болю. Друга: протизапальні засоби, які застосовуються при м'язових болях, артритах. Третя: наркотичні анальгетики, зазвичай хімічно споріднені морфіну, що застосовуються при сильних болях.

Можливі побічні дії:нудота, запори, запаморочення, залежність та розвиток стійкості до ліків (тільки при використанні наркотичних аналгетиків). Про побічні дії інших груп див. ПРОТИЗАПАЛЬНІ ПРЕПАРАТИ та АНТИПІРЕТИКИ.

Дози для дітей:Рідкий парацетамол відноситься до найнешкідливіших анальгетиків, що продаються без рецепта; його рекомендують при больових та гарячкових симптомах у дітей. Інший анальгетик, аспірин, часто застосовуваний дорослими, не вважається повністю безпечним для дітей при деяких вірусних інфекціях. Його прийом може викликати розвиток синдрому Рейє - рідкісного та тяжкого захворювання, що вражає мозок та печінку. При сильних болях, наприклад, після операції, можуть призначатися наркотичні анальгетики (зокрема, кодеїн). Анальгетики можуть викликати у дитини сонливість, а також минущі запори, нудоту та запаморочення.

Речовини (часто одержувані з мікроорганізмів - грибів чи бактерій), які гальмують розвиток чи вбивають бактерії, що у організмі. Деякі нові антибіотики є синтетичними похідними речовин, що зустрічаються в природі. Будь-який тип антибіотиків ефективний лише проти певних штамів бактерій, хоча існують антибіотики та широкого спектру, що протидіють великій кількості бактеріальних інфекцій. Іноді мікроби стають стійкими до того чи іншого антибіотика. У таких випадках вибір препарату має ґрунтуватися на лабораторних даних. Проти вірусів антибіотики є неефективними.

Можливі побічні дії:нудота, блювання, рідкий стілець. У деяких людей може спостерігатися алергія до певних антибіотиків. Її прояви: висипання, підвищення температури, біль у суглобах, набряки, утруднене свистяче дихання. При лікуванні антибіотиками широкого спектра можуть спостерігатися вторинні грибкові ураження (молочниця), наприклад, ротової порожнини або піхви.

Дози для дітей:Дітям найчастіше рекомендують такі антибіотики: ампіцилін, амоксицилін, еритроміцин та пеніцилін. При призначенні лікарем антибіотиків необхідно закінчити рекомендований курс лікування. Передчасне припинення лікування може призвести до рецидиву та сприяти появі стійких видів бактерій. Антибіотики можуть чинити побічні ефекти, а для деяких дітей характерна підвищена чутливість до пеніциліну та подібних до них антибіотиків. Побічні явища: висипання, нудота, блювання, рідкий стілець, утруднене дихання. При появі будь-яких побічних реакцій на антибіотики необхідно звернутися до лікаря.

Застереження:Повністю проводьте призначений курс антибіотиків. В іншому випадку навіть після зникнення симптомів може настати рецидив інфекції, боротися з якою буде значно важче (внаслідок розвитку стійкості бактерій до антибіотиків).

Засоби, що перешкоджають алергічним реакціям, що виникають при вивільненні в організмі речовини, яка називається гістаміном. Ці реакції можуть проявлятися у вигляді нежиті та сльозотечі (алергічний риніт), свербежу та кропив'янки. Антигістамінні засоби приймають внутрішньо або у вигляді мазей або аерозолів наносять на шкіру в місці висипів. Вони також впливають на органи рівноваги, що знаходяться в середньому вусі, і тому часто застосовуються для профілактики морської хвороби. Препарати мають заспокійливу дію, і їх можна використовувати для лікування безсоння (за порадою лікаря). Застосовуються і як засіб медикаментозної підготовки перед операцією: створюють розслаблений сонливий стан у хворого перед вступом до операційної. Інші антигістамінні засоби, що впливають на секрецію шлункового соку, використовуються для лікування виразкової хвороби.

Можливі побічні дії:сонливість, сухість у роті, "завіса" перед очима.

Дози для дітей:Дітям найчастіше рекомендують тартрат тримепраеїну та гідрохлорид прометазину. Основна побічна дія – сонливість, але в деяких дітей, навпаки, настає незвичайне збудження.

Застереження:Під час прийому антигістамінних засобів рекомендується не керувати автомобілем і уникати прийому алкогольних напоїв.

Препарати для боротьби з депресією поділяються на дві основні групи: трициклічні та їх похідні, а також інгібітори моноаміноксидази (МАО). Через побічні ефекти, які можуть бути дуже серйозними, інгібітори МАО призначають лише за таких видів тяжких депресій, коли трициклічні препарати неефективні.

Можливі побічні дії:сонливість, сухість у роті, "завіса" перед очима, запори, утруднення при сечовипусканні, непритомність, пітливість, тремтіння, висипання, серцебиття, головний біль.

Дози для дітей:В окремих випадках зазначені препарати можуть призначатися дітям старшого віку, які страждають на депресію. Крім того, деякі лікарі рекомендують антидепресанти типу амітриптиліну при нічному нетриманні сечі у дітей віком від 6 років (якщо інші види терапії виявляються неефективними). Доцільність такого лікування залишається спірною. Побічні дії: відхилення у поведінці, порушення частоти та ритму серцевих скорочень.

Застереження:У поєднанні з деякими ліками та харчовими продуктами інгібітори МАО надають зворотну дію, що може призводити до значного підйому артеріального тиску. Порадьтеся з лікарем, він може порекомендувати вам носити із собою картку із попередженням. При терапії антидепресантами обох груп прийом алкоголю слід обмежити. Поцікавтеся у лікаря, чи можна приймати антидепресантів керувати автомобілем чи іншими механізмами.

Препарати, які попереджають та/або розчиняють кров'яні згустки (тромби).

Можливі побічні дії:підвищена схильність до кровотеч із носа, ясен, а також до утворення підшкірних гематом (при забоях). Може з'явитися кров у сечі та калі.

Застереження:Антикоагулянти діють інтенсивніше у поєднанні з деякими іншими препаратами, зокрема аспірином. Перед тим, як приймати будь-які інші ліки, порадьтеся з лікарем, щоб бути впевненим, що ефективність антикоагулянтів не буде порушена. Якщо ви регулярно приймаєте антикоагулянти, необхідно носити картку з попередженням.

Бета-адренергічні блокуючі агенти (скорочено бета-блокатори) зменшують потребу серця в кисні за рахунок зниження частоти серцевих скорочень. Застосовуються як у вигляді таблеток, так і у вигляді ін'єкцій як антигіпертензивні та антиаритмічні засоби, при лікуванні стенокардії напруги, а також для зменшення серцебиття і тремору у хворих у стані збудження.

Можливі побічні дії:нудота, безсоння, фізична втома, рідкий стілець.

Застереження:Передозування може спричинити сонливість і непритомність. Припиняти терапію слід поступово. Бета-блокатори протипоказані при бронхіальній астмі та серцевій недостатності.

Препарати, що розширюють просвіт бронхів, звужених у результаті спазму м'язів. Розширюючі бронхи речовини, які полегшують дихання при захворюваннях типу астми, часто застосовуються у вигляді аерозолів, але випускаються і в таблетіроїанній та рідкій формі, а також у вигляді свічок. В екстрених випадках, наприклад, при тяжкому нападі бронхіальної астми, препарати вводяться внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Тривалість дії зазвичай становить 3-5 годин.

Можливі побічні дії:серцебиття, тремор, головний біль, запаморочення.

Дози для дітей:У дітей звуження просвіту бронхів зазвичай виникає при астмі чи респіраторних інфекціях (бронхіт та бронхіоліт). Відомі дві групи препаратів для первинного лікування бронхіальної астми. До першої відносяться засоби, що використовуються для лікування гострого нападу (бронходилататори): тербуталін і теофіліни, які застосовують як внутрішньо, так і у вигляді ін'єкцій. До другої групи входять препарати, дія яких спрямована на запобігання нападу (хромоглікат натрію). При лікуванні гострих нападів вони є неефективними. Кортикостероїди (ПРОТИЗАПАЛЮВАЛЬНІ ПРЕПАРАТИ) застосовують для лікування астми, стійкої до перерахованих вище медикаментів. Дітей віком від 3 років можна навчити користуватися інгаляторами. До побічних дій антиастматичних засобів слід віднести збільшення частоти серцевих скорочень, тремтіння та дратівливість.

Застереження:Через можливий вплив на серце не слід перевищувати призначених доз. Якщо застосування рекомендованих доз не дає поліпшення, потрібна екстрена медична допомога.

Складні хімічні сполуки необхідні організму в мінімальних кількостях. Традиційно часто призначаються грудним дітям та дітям раннього віку, особливо при штучному вигодовуванні та недоношеності. Очевидно, здорові діти і дорослі, які отримують повноцінне харчування, вітамінів не потребують. Невеликі дози вітамінних добавок нешкідливі, проте перевищення рекомендованих щоденних доз загрожує небезпекою.

Медикаменти, які знижують рівень глюкози у крові. Для лікування цукрового діабету, який неможливо компенсувати тільки дієтичним харчуванням і не вимагає введення інсуліну, можна застосовувати гіпоглікемічні препарати внутрішньо.

Можливі побічні дії:втрата апетиту, нудота, розлади травлення, відчуття оніміння та поколювання у шкірі, жар, висип.

Застереження:При дуже низькому рівні глюкози може спостерігатися слабкість, запаморочення, блідість, пітливість, посилена слинотеча, серцебиття, дратівливість та тремтіння. Якщо ці симптоми з'явилися через кілька годин після їди, це може свідчити, що доза занадто висока. Повідомте про симптоми лікаря.

Хімічні речовини, що виробляються ендокринними залозами (гіпофізом, щитовидною залозою, наднирниками, яєчниками/яєчками, підшлунковою та паращитовидними залозами). За відсутності виділення гормонів (що може бути обумовлено низкою захворювань) їх можна замінити природними чи синтетичними гормонами. Див. ПІДЛОВІ ГОРМОНИ

Можливі побічні дії:може спостерігатись посилення вторинних статевих ознак. Так, у чоловіків при прийомі естрогенів відзначається зростання молочних залоз, а андрогени у жінок можуть призвести до посиленого зростання волосся на тілі та огрубіння голосу. Естрогени впливають на згортання крові і тому можуть спричинити напад стенокардії, інсульт або тромбози судин ніг.

Дози для дітей:У ряді випадків гормональні препарати призначають дітям при захворюваннях ендокринних залоз для запобігання дефіциту гормону, що виробляється в організмі. Найчастішою є нестача тиреотропного гормону, гормону росту та інсуліну (діабет). Якщо дитина потребує підтримуючої терапії будь-яким із цих гормонів, бажано контролювати правильність дозування повторними аналізами крові.

Препарати, що запобігають чи послаблюють нормальну реакцію організму на захворювання або сторонні тканини. Застосовуються для лікування аутоімунних захворювань (при яких захисні сили організму порушуються та атакують власні тканини). Використовуються також для запобігання відторгненню пересаджених органів.

Можливі побічні дії:сприйнятливість до інфекцій (особливо легеневих, до грибкових захворювань порожнини рота та шкіри, вірусних захворювань). Деякі імунодепресанти викликають нудоту, блювання, ураження кісткового мозку, що призводить до анемії.

Для лікування та/або попередження шкірних захворювань (наприклад, інфекцій або подразнень) існує велика кількість кремів, мазей, лосьйонів. Вони складаються з основи, до якої додаються різні активні інгредієнти. Широко застосовуються такі: антисептичні мазі (що містять препарати типу цетриміду) – для запобігання нагноєнню; пом'якшувальні захисні мазі, наприклад містять цинк і рицинова олія, для попередження та лікування попрілостей, мазі з АНТИБІОТИКАМИ для лікування шкірних інфекцій, наприклад імпетиго; Кортикостероїдні мазі; ПРОТИГРИБКОВІ мазі; засоби від прищів; місцеві знеболювальні та зменшують свербіж мазі, що містять каламін; АНТИГІСТАМІННІ ПРЕПАРАТИ або місцеві анестетики типу бензокаїну.

Дози для дітей:При виборі мазі для лікування шкірних захворювань у дитини обов'язково порадьтеся з лікарем.

Група протизапальних препаратів (див. ПРОТИЗАПАЛЬНІ ПРЕПАРАТИ), за своїм складом аналогічних гормонам, що виробляються наднирниками, які забезпечують реакцію організму на стрес. Кортикостероїди можна вживати, вводити з ін'єкціями, наносити у вигляді мазей на шкіру, використовувати в інгаляціях. Інгаляції кортикостероїдо (наприклад, беклометазону) можуть бути рекомендовані в тих випадках, коли інші бронходилататори неефективні. За такої терапії протягом невеликих відрізків часу побічні ефекти незначні. Такі кортикостероїди, як преднізолон і гідрокортизон, приймаються у вигляді таблеток внутрішньо або вводяться шляхом ін'єкцій при гострих станах (шоку, тяжких алергічних реакціях, тяжкій формі астми). Кортикостероїди застосовують для тривалої терапії низки запальних захворювань. Вони не виліковують, але значно послаблюючи явища запалення, іноді допомагають організму впоратися з хворобою. Кортикостероїди використовують при лікуванні деяких видів раку, а також поповнення дефіциту власних гормонів організму.

Можливі побічні дії:збільшення ваги, почервоніння обличчя, подразнення слизової оболонки шлунка, психічні розлади, надмірне оволосіння.

Дози для дітей:При призначенні кортикостероїду дітям необхідний ретельний контроль, оскільки препарати мають побічні дії. До них відносяться затримка рідини з утворенням надмірної ваги, місяцеподібна форма обличчя, уповільнення росту.

Гормони, відповідальні формування вторинних статевих ознак і регуляцію менструального циклу. Виділяють два основні типи гормональних препаратів: естрогени та прогестогени. Естрогени застосовують для лікування раку молочної залози або передміхурової залози; прогестогени використовують для лікування ендометріозу. Статеві гормони можуть застосовуватися у вигляді таблеток, ін'єкцій, а також імплантуватись у м'язи.

Можливі побічні дії:нудота, збільшення ваги, головний біль, депресія, збільшення розмірів та болючість молочних залоз, висипання та зміни пігментації шкіри, зрушення у сексуальній поведінці, порушення згортання крові, що призводять до захворювань серця.

Застереження:Естрогени не рекомендується використовувати при циркуляторних та печінкових розладах; в осіб, які хворіли на жовтяницю; при діабеті, епілепсії, захворюваннях нирок та серця терапія естрогенами повинна ретельно контролюватись. Лікування прогестогенами протипоказане особам із захворюваннями печінки, а у хворих на астму, епілепсію, нирковими та серцевими захворюваннями повинно проводитися під ретельним контролем.

Гормони (найпотужнішим їх є тестостерон), відповідальні розвиток вторинних чоловічих статевих ознак. У дуже невеликій кількості виробляються і в жінок. Як лікарські засоби чоловічі статеві гормони застосовують для компенсації гормональної недостатності при зниженні функції гіпофіза або захворювання яєчок. Можуть використовуватися також для лікування раку молочної залози у жінок, але більш переважними є їх синтетичні вироблені: анаболічні стероїди, що мають менш виражені побічні ефекти, а також специфічні антиестрогени. Анаболічні стероїди збільшують м'язову масу тіла, що призвело до їхнього нелегального використання у спортивних змаганнях як у жінок, так і у чоловіків. Чоловічі статеві гормони застосовують у вигляді таблеток, ін'єкцій або імплантують у м'язи.

Можливі побічні дії:набряклість, збільшення ваги тіла, слабкість, зниження апетиту, сонливість, нудота. Великі дози у жінок можуть призвести до припинення місячних, збільшення розмірів клітора, огрубіння голосу, зменшення молочних залоз, оволосіння або облисіння за чоловічим типом.

Хоча засобів, здатних вилікувати застуду, немає, полегшити стан хворого можна прийомом аспірину чи парацетамолу разом із рясним питтям. Найбільш ефективними для лікування простудних захворювань вважаються препарати, що містять обидві ці сполуки. Для зменшення нежиті та полегшення носового дихання існує велика кількість препаратів, що містять антигістамінні та судинно-судинні речовини. Однак, при прийомі через рот ці препарати неефективні; лише за дуже високої дозі можуть надати деяке дію, нікчемне проти побічними ефектами.

Можливі побічні дії:сонливість, запаморочення, біль голови, нудота, блювання, пітливість, спрага, серцебиття, утруднене сечовипускання, слабкість, тремтіння, неспокійний стан, безсоння.

Застереження:Засоби для лікування простудних захворювань протипоказані хворим на стенокардію, гіпертонію, діабет, захворювання щитовидної залози, а також приймають інгібітори моноаміноксидази. Не рекомендується керувати автомобілем та працювати з потенційно небезпечними механізмами після прийому засобів, що містять антигістамінні препарати.

Препарати для боротьби з вірусними інфекціями. Ефективного лікарського лікування при більшості вірусних інфекцій не існує (зокрема, при грипі та респіраторних інфекціях). Однак при важких простудних захворюваннях, спричинених вірусом простого герпесу, можна змащувати шкіру ідосуридиновою маззю відразу після появи симптомів. Цю ж мазь застосовують для лікування оперізуючого лишаю. Інший противірусний препарат – ациколвір – приймають внутрішньо або у вигляді ін'єкцій, а також у вигляді мазі для лікування найважчих видів герпетичної інфекції.

Можливі побічні дії:противірусні препарати, що застосовуються для лікування простудних захворювань, герпетичного ураження статевих органів та оперізувального лишаю, можуть викликати відчуття печіння, висипання та іноді втрату чутливості шкіри.

Засоби, що використовуються для лікування запального процесу, який проявляється почервонінням, температурою, набряклістю, болем, збільшенням кровотоку та спостерігається при інфекціях та багатьох хронічних неінфекційних захворюваннях (ревматоїдний артрит, подагра). Як протизапальні засоби використовуються три основні групи препаратів: АНАЛЬГЕТИКИ (наприклад, аспірин), кортикостероїди та нестероїдні протизапальні засоби (наприклад, індометацин, що застосовується особливо при захворюваннях м'язів та суглобів). Кортикостероїди можуть застосовуватися місцево у вигляді мазей або крапель очей при хворобах шкіри або очей, але не завжди показані при хронічних ревматичних захворюваннях, за винятком особливих випадків.

Можливі побічні дії:висипання, подразнення шлунка з періодичними кровотечами, порушення слуху, утруднене дихання.

Дози для дітей:Для лікування дітей застосовують дві основні групи препаратів: Кортикостероїди та нестероїдні протизапальні засоби. Медикаменти другої групи, що широко використовуються, включають аспірин (хоча тепер у дітей його застосовують з обережністю - див. АНАЛЬГЕТИКИ), ібупрофен і мефенамінову кислоту. Ці препарати можуть викликати минущі запори та досить часті незначні розлади травлення.

Засоби для лікування грибкових захворювань, таких як стрижучий лишай, епідермофітія стоп, молочниця та грибкові попрілості. Наносяться безпосередньо на шкіру, або приймаються внутрішньо протягом тривалого часу. Основний протигрибковий препарат – гризеофульвін. Для безпосередньої дії на шкіру застосовують клотримазол та міконазол.

Можливі побічні дії:При прийомі протигрибкових препаратів через рот можуть спостерігатися нудота, блювання, рідке випорожнення та/або головний біль. При місцевому застосуванні іноді виникає подразнення.

Препарати, що пригнічують нудоту та блювання. Більшість із них також зменшує запаморочення. До основних груп медикаментів цієї категорії належить низка антигістамінних засобів (особливо при нудоті, викликаній морською хворобою та захворюваннями вух), спамолітиків і транквілізаторів. Протиблювотні засоби можуть ускладнювати діагностику, тому їх зазвичай не призначають, якщо причина блювоти не ясна або в тих випадках, коли блювання триває не більше доби (як при гастроентериті). При вагітності протиблювотні препарати призначають лише у тяжких випадках.

Можливі побічні дії:залежить від використовуваної групи препаратів. Тривале лікування деякими транквілізаторами може спричинити виникнення мимовільних скорочень лицьової мускулатури. Протиблювотні препарати застосовуються лише протягом декількох днів.

Застереження:Багато протиблювотні засоби викликають сонливість, тому необхідно уникати прийому алкоголю. Порадьтеся з лікарем, чи можна в цих випадках керувати автомобілем чи працювати з небезпечними механізмами.

Препарати, що використовуються для попередження та лікування епілептичних при падків. Зазвичай приймаються, як мінімум, двічі на день. Для зменшення побічних ео) хректів необхідно ретельно підбирати індивідуальну дозу. Для контролю над концентрацією препаратів у крові досліджують кров чи слину. Препарати зазвичай приймають тривало, до тих пір, поки не пройде 2-4 роки без нападів.

Можливі побічні дії:сонливість, висипання, запаморочення, головний біль, нудота, набухання ясен.

Дози для дітей:Найчастіше для лікування дітей з великими епілептичними нападами застосовуються фенітоїн, вальпроат натрію та карбамазепін. До їх побічних ефектів можна віднести сонливість, шлунково-кишкові розлади, висипання, підвищене оволосіння, збільшення лімфатичних залоз, зміни складу крові та порушення функції печінки. Рідше дітям призначають фенобарбітал, що викликає порушення поведінки. Для лікування малих нападів, під час яких погляд дитини спрямований у простір і здається, що вона нічого не бачить і не чує, застосовують вальпроат натрію та етосуксимід.

Застереження:Алкоголь, так само як і антигістамінні препарати, збільшує ймовірність і тяжкість побічних ефектів, тому його слід уникати. За потреби роботи з потенційно небезпечними механізмами треба порадитися з лікарем.

Спеціально складені порошки та розчини, що містять глюкозу та необхідні мінеральні солі у певних кількостях. При додаванні кип'яченої води ці засоби можуть бути використані для попередження та лікування зневоднення, що виникло внаслідок проносу або блювання. Регідратаційні порошки та розчини також застосовують для лікування в домашніх умовах немовлят і дітей старшого віку. Подібні розчини можна вводити внутрішньовенно в умовах стаціонару.

Можливі побічні дії:почуття "похмілля", запаморочення, сухість у роті і (особливо у людей похилого віку) незграбність рухів і сплутаність свідомості.

Дози для дітей:Снодійні засоби для дорослих не застосовують для лікування безсоння у дітей. Дитині, яка постійно прокидається вночі, можна дати антигістамінні препарати, що викликають сонливість. Більш старшим дітям у поодиноких випадках можна давати заспокійливі засоби для забезпечення сну в періоди психологічних навантажень.

Застереження:Снодійні препарати викликають звикання, тому приймати їх слід нетривалий час і поступово скасовувати. Після припинення прийому препаратів протягом декількох тижнів може відзначатися уривчастий сон, що не приносить відчуття відпочинку, що супроводжується яскравими сновидіннями. До повного зникнення ефектів снодійних препаратів не слід керувати автомобілем, працювати з небезпечними механізмами або вживати алкоголь.

Можливі побічні дії:сухість у роті, серцебиття, утруднене сечовипускання, запори, "завіса" перед очима.

Використовуються для лікування проносу. Виділяють дві основні групи: адсорбуючі надлишок води і токсинів в кишечнику (містять каолін, сполуки вісмуту, крейда або вугілля) і скорочення кишечника, що гальмують, що сприяє урідженню стільця. До другої групи належать кодеїн, суміші опію.

Можливі побічні дії:запор.

Застереження:Кошти від проносу послаблюють симптоми, але не лікують основну причину захворювання. Вони можуть подовжувати перебіг токсичного або інофекційного захворювання, що супроводжується проносом. Не слід приймати ці ліки більш як добу без звернення за медичною допомогою. При лікуванні проносу необхідно рясне питво (див. також РЕГІДРАТАЦІЙНІ ЗАСОБИ).

Іноді називаються седативними анксіолітиками або малими транквілізаторами. Зменшують відчуття занепокоєння, викликають м'язове розслаблення. Можуть використовуватися як снодійні та для пом'якшення передменструальних змін настрою.

Можливі побічні дії:сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, нестійкість, втрата координації.

Дози для дітей:Діти ці препарати застосовують рідко. При судомах як засіб невідкладної допомоги використовують діазепам внутрішньовенно. Більш сучасні препарати можуть іноді призначати дітям старшого віку, які страждають від психологічного стресу. Побічні ефекти: сплутаність свідомості, сонливість. До цих препаратів може виникнути звикання.

Застереження:Ці препарати не можна застосовувати, якщо ви маєте намір вести автомобіль або працювати з потенційно небезпечними механізмами. Заспокійливі засоби часто посилюють дію алкоголю. До них можна звикнути, тому їх слід застосовувати тривалий час.

Засоби, які пошкоджують або знищують клітини, що розмножуються. Застосовуються для лікування ракових захворювань, а також як ІМУНОДЕПРЕСАНТІВ. Випускаються у вигляді таблеток та рідини для внутрішньом'язових та внутрішньовенних ін'єкцій. Деякі препарати з різними типами дії можуть застосовуватись у комбінаціях.

Можливі побічні дії:нудота, блювання, випадання волосся.

Дози для дітей:Цитотоксичні препарати застосовують для лікування деяких ракових захворювань у дітей, зокрема лейкозу. Як сильнодіючі засоби, вони вимагають обов'язкового контролю фахівців, які роблять розрахунок максимально ефективної дози, що дає мінімум побічних ефектів.

Застереження:Внаслідок цитотоксичного ефекту, що надається як на ракові, так і на здорові клітини, ці препарати мають небезпечні побічні дії: наприклад, здатні руйнувати кістковий мозок і впливати на продукцію клітин крові, викликаючи анемію, підвищену сприйнятливість до інфекції та кровотечі. При лікуванні цитотоксичними засобами необхідно проводити аналізи крові.

Лікарські засоби

Лікарські засоби (ліки, ЛЗ)- речовини або їх комбінації, що вступають в контакт з організмом людини або тварини, проникають в органи, тканини організму людини або тварини, які застосовуються для профілактики, діагностики (за винятком речовин або їх комбінацій, що не контактують з організмом людини або тварини), лікування захворювання, реабілітації, для збереження, запобігання або переривання вагітності та отримані з крові, плазми крові, з органів, тканин організму людини або тварини, рослин, мінералів методами синтезу або із застосуванням біологічних технологій. До лікарських засобів відносяться фармацевтичні субстанції та лікарські препарати.

Оригінальний лікарський засіб- лікарський засіб, що містить вперше отриману фармацевтичну субстанцію або нову комбінацію фармацевтичних субстанцій, ефективність та безпека яких підтверджені результатами доклінічних досліджень лікарських засобів та клінічних досліджень лікарських засобів

Джерело: Федеральний закон Російської Федерації від 12 квітня 2010 р. N 61-ФЗ

Лікарський засіб, лікарський засіб, медикамент, ліки(Новолат. praeparatum medicinale, praeparatum pharmaceuticum, medicamentum;) - речовина або суміш речовин синтетичного або природного походження у вигляді лікарської форми (таблетки, капсули, розчину, мазі тощо), що застосовується для профілактики, діагностики та лікування захворювань.

Перед вживанням у медичній практиці лікарські засоби повинні проходити клінічні дослідження та отримувати дозвіл на застосування.

Оригінальні лікарські засоби та дженерики

Оригінальними ліками називається препарат, раніше невідомий і вперше випущений ринку фірмою-розробником чи патентодержателем. Як правило, розробка та просування на ринки нового препарату – дуже дорогий та тривалий процес. З безлічі відомих сполук, а також знову синтезованих методом перебору, на підставі баз даних за їх властивостями і комп'ютерного моделювання передбачуваної біологічної активності, виявляються і синтезуються речовини, що мають максимальну цільову активність. Після експериментів на тваринах у разі позитивного результату проводяться обмежені клінічні випробування на групах добровольців. Якщо ефективність підтверджується, а побічні явища незначні – ліки йде у виробництво, і на підставі результатів додаткових випробувань уточнюються можливі особливості дії, виявляються небажані ефекти. Часто шкідливі побічні дії з'ясовуються саме при клінічному застосуванні. В даний час практично всі нові лікарські засоби патентуються. Патентне законодавство більшості країн передбачає патентний захист як способу отримання нового лікарського засобу, а й патентний захист самого лікарського засобу.

У РФ термін дії патенту на винахід, що відноситься до лікарського засобу, для застосування якого потрібно отримання в установленому законом порядку дозволу, продовжується федеральним органом виконавчої влади з інтелектуальної власності за клопотанням патентовласника на строк, що обчислюється з дати подання заявки на винахід до дати отримання першого такого дозволу застосування, з відрахуванням п'яти років. При цьому термін, на який продовжується дія патенту на винахід, не може перевищувати 5 років. Після закінчення терміну дії патенту інші виробники можуть відтворити та випустити на ринок аналогічний лікарський засіб (так званий дженерик), якщо доведуть біоеквівалентність відтвореного та оригінального препаратів. При цьому технологія виробництва дженерика може бути будь-якою, але не підпадає під дію існуючого в країні патентного захисту. Зрозуміло, виробник дженерика не може використовувати назву бренду для цих ліків, а тільки міжнародну непатентовану назву (МНН), або якусь нову, запатентовану ним (синонім). Незважаючи на нову назву за своєю лікарською дією, препарати можуть бути аналогічні або дуже близькі.

Чи цілком еквівалентні оригінальні ліки та дженерики? З погляду хімії діюча речовина те саме. Але різна технологія виробництва, можливий різний ступінь очищення. Є інші чинники. Наприклад, відомо, що довгий час різні фірми не могли досягти тієї ж ефективності ацетилсаліцилової кислоти (для дженерика), як у фірми Bayer AG - виробника оригінального препарату «аспірин». Виявилося, що справа не тільки в чистоті сировини, але і в особливому способі кристалізації, що дає в результаті особливі, дрібніші кристали ацетилсаліцилової кислоти. Таких нюансів може бути безліч. Можливий і протилежний результат, коли дженерик виходить вдалим за оригінальні ліки.