Ліки нексиум від яких хвороб застосовують. Нексіум – як купити? Виразки у шлунково-кишковому тракті

При лікуванні станів, пов'язаних з надлишковим виробленням соляної кислоти(гастроезофагеальної рефлюксної хвороби ГЕРХ, виразки шлунка, порушення структури слизової оболонки під впливом прийому деяких ліків) лікарями призначається Нексіум. Цей препарат покликаний зменшити кислотність шлункового сокуза рахунок нормалізації його показників. З інструкції із застосування можна дізнатися про показання, склад.

Інструкція із застосування Нексіуму

За прийнятою медичної класифікації, ліки Нексиум входить до групи інгібіторів АТФ-ази (аденозинтрифосфату або аденозинтрифосфорної кислоти). Це означає, що воно пригнічує активність протонної помпиу клітинах шлунка та знижує кислотність вмісту, зменшуючи навантаження на орган. Активною речовиною складу є езомепразол.

склад

Залежно від форми випуску препарату відрізняється його склад. У наведеній таблиці дано докладний опис:

Форма випуску

Нексіум випускається у чотирьох формах. Їхня відмінність, опис та упаковка наведені в таблиці далі:

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Активна речовина складу езомепразолу є ізомером омепразолу. за хімічної формуликомпонент відноситься до слабких підстав, переходить у активну формуу кислому середовищі. Дія речовини у шлунку розвивається протягом години після прийому внутрішньо, діє протягом 12-13 годин. Через місяць терапії медикамент здатний загоїти рефлюкс-езофагію, у поєднанні з антибіотиками призводить до ерадикації Helicobacter pylorus, Salmonella, Campylobacter.

Езомепразол швидко абсорбується і досягає максимуму концентрації через 1-2 години з 64% біодоступністю і зв'язуванням з білками плазми на 97%; прийом їжі уповільнює всмоктування компонента. У метаболізмі препарату бере участь система цитохрому, період виведення із сечею та калом становить 2-3 години. Медикамент відрізняється гарною кумуляцією.

Показання до застосування

Пелети, розчин та капсули Нексиум мають схожі показання до застосування. Основними факторами їх використання є:

• ерозивний рефлюкс-езофагіт;
• лікування після загоєння рефлюкс-езофагіту;
• симптоматичне лікування ГЕРХ;
• виразкова хвороба дванадцятипалої кишкита шлунка;
• профілактика рецидивів пептичних виразок;
• тривалий прийомнестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП, наприклад, Диклофенак, Ібупрофен, Німесулід) та пов'язана з цим виразка, її профілактика;
• синдром Золлінгера-Едісона;
• патологічна та ідіопатична гіперсекреція залоз шлунка.

Як приймати Нексіум

Якщо пацієнт не може приймати перорально Нексиум, йому вводять розчин внутрішньовенно в дозі 20-40 мг раз/добу. При ГЕРХ з езофагітом доза дорівнює 40 мг одноразово на день, при лікуванні симптомів хвороби призначають 20 мг, для загоєння пептичних виразок на фоні прийому нестероїдних протизапальних засобів прописують 20 мг, як і для їх профілактики. Період парентерального введення медикаменту нетривалий, пацієнта якнайшвидше переводять на застосування таблеток або гранул.

Для профілактики рецидивів кровотеч із виразки призначають внутрішньовенну інфузію Нексіума дозою 80 мг, тривалістю півгодини з подальшою продовженою інфузією дозуванням 8 мг/год протягом трьох днів. Після парентерального лікування призначаються таблетки 40 мг на добу місячним курсом. Тривалість введення:

Для дітей дозування відрізняється залежно від віку: до 11 років вводять 10 мг на добу, після – 20-40 мг на день. У пацієнтів похилого віку корекція дозування не проводиться. Для приготування ліофілізату використовують 0,9% розчин хлориду натрію. Правила використання розчину:

• не можна змішувати чи вводити з іншими ліками;
• застосовується лише прозора рідина без механічних домішок та зміни кольору;
• приготований розчин зберігається 12 годин за температури не вище 30 градусів, невикористані залишки утилізуються.

Нексіум – до їжі або після

За інструкцією, вкладеною в кожну пачку з ліками, немає чітких уявлень про вплив їжі на прийом капсул. Це означає, що приймати їх можна як до їжі, так і після або під час сніданку, обіду чи вечері. Лікарі рекомендують робити це натще, тому що при прийомі на повний шлунокможе злегка сповільнюватись абсорбція активної речовиниезомепразолу.

Пігулки

Для перорального прийому призначені таблетки, їх ковтають повністю без розжовування та дроблення, запивають водою. Якщо у пацієнта порушено ковтання, можна розчиняти дозу у половині склянки негазованої води, розмішуючи вміст до появи суспензії. Розчин потрібно випити одразу або протягом півгодини, після чого сполоснути склянку та випити залишки.

Дозування препарату залежить від віку хворого та тяжкості перебігу захворювання. При лікуванні ерозивного рефлюкс-езофагіту дітям віком від 12 років і дорослим призначається 40 мг на добу курсом чотири тижні, при тривалій підтримувальній терапії прописується 20 мг. При виразкової хвороби, профілактиці рецидивів пептичних виразок призначається 20 мг у поєднанні з Амоксициліном та Кларитроміцином Після закінчення внутрішньовенної терапії прописується 40 мг на добу місячним курсом.

Для загоєння виразки, що виникла на тлі прийому нестероїдних протизапальних засобів, приймається 20-40 мг раз/добу курсом 4-8 тижнів, для профілактики 20-40 мг одноразово. При патологічній гіперсекреції початковою дозою є 40 мг двічі на добу з поступовим збільшенням до 120 мг. При тяжкій печінковій недостатності дозування знижується до 20 мг. Для прийому таблеток можна використовувати введення розчину через назогастральний зонд.

Суспензія

Для дітей та осіб із утрудненим ковтанням призначені пелети та гранули Нексіум, з яких роблять суспензію. Для приготування розчиніть вміст пакету в 15 мл негазованої води (10 мг), двох саше в 30 мл (20 мг) або 4 пакетики в 60 мл (40 мг). Перемішайте отриману завис і приймайте відразу або протягом півгодини. знову додайте трохи води та випийте залишки. Суспензія може вводитись через назогастральний зонд.

Для лікування ГЕРХу пацієнтів з масою тіла 10-20 кг показано 10 мг на добу курсом 8 тижнів, з вагою вище 20 кг - по 10-20 мг на добу. При терапії дорослих призначається 40 мг на добу місячним курсом, підтримуюче лікування полягає у прийомі 20 мг на добу. Для лікування виразкової хвороби та її профілактики прописується 20 мг Нексіуму у поєднанні з Амоксицліном та Кларитроміцином.

При тривалій кислотопереважній терапії призначається 40 мг на добу місячним курсом. Для загоєння та профілактики виразки шлунка, що виникла на фоні прийому нестероїдних протизапальних засобів, показано 20-40 мг раз/добу курсом 4-8 тижнів. При ідіопатичній гіперсекреції залоз шлунка призначається 40 мг двічі на добу. При тяжкій печінковій недостатності максимальна добова дозадорівнює 10 мг для дітей віком до 11 років та 20 мг для пацієнтів віком від 12 років.

особливі вказівки

Приймаючи препарат слід бути обережними. Вивчення розділу особливих вказівокінструкції із застосування допоможе уникнути негативних явищ:

• інакше медикамент може маскувати симптоми раку;
• рідко на тлі терапії може розвиватися атрофічний гастрит;
• прийом препарату протягом більше рокуповинен супроводжуватись регулярним обстеженням у лікаря;
• склад містить сахарозу, тому протипоказаннями для прийому таблеток є непереносимість фруктози, глюкозно-галактозна мальабсорбція та сахарозно-ізомальтазна недостатність;
• терапія трохи підвищує ризик переломів, пов'язаних з остеопорозом;
• під час лікування препаратом не рекомендується керувати транспортом та механізмами.

При вагітності

Дослідження щодо вивчення безпеки та ефективності езомерпазолу при вагітності не проводилися. Відомо, що речовина не має фетотоксичної дії та порушень розвитку плода. Призначення медикаменту вагітної провадиться після вивчення лікарем. потенційної користідля матері та ризику для плоду. Не рекомендується використовувати медикамент при грудному вигодовуванніоскільки невідомо, чи проникає активний компонент у грудне молоко.

Для дітей

Застосування таблеток протипоказане для дітей віком до 12 років. Розчин не застосовується дітьми до року або до 18 років у разі лікування інших показань, крім гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Суспензія з гранул та пелет не використовується дітьми до року або з масою тіла менше 10 кг. Дитяче дозування в рази відрізняється від дорослого та залежить від типу захворювання.

Лікарська взаємодія

Приймаючи медикамент, слід бути обережними із поєднаннями інших лікарських засобів. Ризиковані комбінації:

• знижує абсорбцію Кетоконазолу, Ітраконазолу, Ерлотинібу, Дігоксину;
• знижує концентрацію антиретровірусних препаратів, Атазанавіру, Нелфінавіру, Такроліумсу, Метотрексату, підвищує рівень Саквінавіру, Діазепаму, Циталопраму, Іміпраміну, Фенітоїну, Індометацину;
• знижує експозицію Клопідогрелу, збільшує час виведення Цизаприду;
• Ворикаонзаол збільшує експозицію езомепразолу, ріфампіцину та препарати звіробою знижують концентрацію.

Побічна дія

Пацієнти, які приймають медикамент, відгукуються про побічні ефекти препарату. До поширених належать:

• дерматит, кропив'янка, свербіж, висипання;
• фотосенсибілізація, алопеція, еритема, почервоніння шкіри;
• некроліз, артралгія, стоматит;
• міалгія, слабкість м'язів, головний біль;
• сонливість, парестезія, запаморочення, порушення смаку;
• безсоння, галюцинації, агресія;
• запор, діарея, нудота, блювання;
• метеоризм, кандидоз шлунково-кишкового тракту;
• коліт, гепатит, жовтяниця, енцефалопатія;
• печінкова недостатність, гінекомастія, лейкопенія;
• лихоманка, алергічні реакції;
• анафілактичний шок, бронхоспазм;
• нечіткість зору, периферичний набряк, гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія, нездужання, пітливість, епілепсія.

Передозування

Прийом 280 мг езомепразолу супроводжується слабкістю, нудотою, блюванням, діареєю. Разовий прийом 80 мг не призводить до розвитку передозування та негативних симптомів. Антидота активного компонентаскладу немає. Езомепразол добре зв'язується з білками плазми, діаліз щодо нього є малоефективним. Купірування передозування потребує симптоматичного лікування.

Протипоказання

Препарат з обережністю призначається при тяжкій печінковій недостатності, вагітності. Протипоказаннями для прийому є:

• підвищена чутливістьдо компонентів, заміщених бензімідазолів;
• непереносимість фруктози;
• лактація;
• дитячий вікдо 12 років для таблеток та до року для розчину та суспензії;
• поєднання з атазанавіром та нелфінавіром.

Умови продажу та зберігання

Препарати відпускаються за рецептом, зберігаються при температурі до 30 градусів протягом трьох років для таблеток та двох років для ліофілізату та пелет.

Аналоги

Виділяють прямі та непрямі аналоги Нексиум. До перших відносяться синоніми з тією ж активною речовиною складу, до других – замінники з іншим компонентом, що діє, але тим же ефектом. Популярними аналогами є:

• Езомепразол, Езомепразол Канон, Зентіва – три аналоги-синоніми з тією ж активною речовиною, що випускаються у формі таблеток.
• Нео-Зекст - таблетки з езомепразол для лікування виразки.
• Парієт містять рабепразол натрію в концентрації 10 або 20 мг.

Парієт або Нексіум

Лікарський засіб Парієт містить рабепразол натрію, який відноситься до похідних бензімідазолу, як і езомепразол у Нексіумі. Фахівці відзначають підвищену ефективністьаналога порівняно з аналізованим препаратом. Парієт діє швидше, має менші побічні ефекти, його дозування нижче. Обидва кошти стоять приблизно однаково.

Нексіум або Еманера – що краще

Обидва лікарські препарати містять однакове діюча речовина. Різниця з-поміж них у тому, що Нексиум – оригінал, а Эманера – дженерик. У останнього препарату може відрізнятися чистота сировини та технологія виробництва, тому він має велику кількість побічних ефектів. Еманера коштує дешевше за оригінал, але в цілому не сильно відрізняється від нього.

Нексіум чи Омез – що краще

На відміну від Нексіума Омез містить активну речовину омепразол, яка відрізняється від езомепразолу низькою швидкістю наступу терапевтичного ефекту(Приблизно вдвічі). Також аналізований оригінал здатний підтримувати стабільну концентрацію в крові, а Омез такою властивістю не має. Нексіум може вилікувати ГЕРХ протягом місяця, а дешевий Омез- За два місяці.

Ціна Нексіуму

Купити Нексіум можна через аптеки чи інтернет за вартістю, залежною від форми випуску препарату, обсягом упаковки. Приблизні ціни на ліки по Москві становитимуть.

Нексиум – лікарський препарат так званий інгібітор Н+-К+-АТФ-ази, що використовується при порушенні кислотності.

Який у медикаменту Нексіум склад та форма випуску?

Ліки Нексиум фармпромисловість виробляє у світло-рожевих таблетках довгастої та двоопуклої форми, на поверхні медикаменту є гравіювання "20 mG", а на протилежному боці можна побачити "А/ЕН", на зламі препарату, він буде білого забарвленняз незначними жовтуватими вкрапленнями. Активне з'єднання- езомепразол 20 мг.

Допоміжні речовини ліки такі: гліцерил моностеарат, макрогол, гіпролоза, магнію стеарат, гіпромеллоза, барвник заліза оксид червоний і жовтий, сополімер кислоти метакрилової та етакрилової, целюлоза мікрокристалічна, тальк, кросповидон, крім того, парафін, полісорб титану діоксид, а також триетилцитрат.

Наступні таблетки рожевого кольору, теж довгасті і двоопуклі, на поверхні медикаменту можна побачити гравіювання "40 mG", а на іншій - "А/ЕI". Діюча речовина препарату Нексиум у дозі 40 міліграм представлена ​​також езомепразолом.

Лікарський засіб розміщений по алюмінієвим блістерам по сім штук. Придбати цей препарат можна після пред'явлення фармацевту рецепту. Термін придатності медикаменту вбирається у трьох років із моменту фармизготовления медикаменту. Важливо прибирати таблетки Нексіум в далечінь від дітей.

Яка у таблеток Нексіум дія?

Активна сполука медикаменту Нексіум, представлена ​​езомепразолом, є так званим S-ізомером омепразолу. Діюча речовина здатна знижувати секрецію соляної кислоти в порожнині шлунка за рахунок пригнічення (пригнічення) так званого протонового насоса безпосередньо в парієтальних клітинах.

Езомепразол пригнічує шлункову секрецію як базальну, і стимульовану. Дія ліків починає розвиватися приблизно протягом години після вживання таблеток усередину. У комбінації з певними антибіотиками протягом тижня спостерігається ерадикація (видалення) Helicobacter pyloriу 90 відсотків хворих. Виводиться медикамент із сечею та зі стільцем.

Які препарати Нексиум показання до застосування?

Таблетки Нексіум інструкція із застосування дозволяє використовувати в наступних випадках:

Які ліки Нексиум застосування та дозування?

Препарат Нексиум приймають внутрішньо, при цьому таблетки ковтають повністю, запиваючи ліки рідиною, не можна розжовувати. лікарську форму. Для осіб з утрудненням ковтання таблетку розчинити можна в половині склянки води, після чого завис, що вийшла, потрібно відразу вжити.

При рефлюкс-езофагіті препарат Нексиум зазвичай призначають у разовій дозі, що дорівнює 40 мг одноразово на добу протягом місяця. Для симптоматичного лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, яка протікає без езофагіту, ліки призначають по 20 мг щодня. Перед тим, як використовувати ці таблетки, пацієнту слід проконсультуватися з лікарем.

Передозування від Нексіум

Симптоми передозування Нексиум: у пацієнта розвивається слабкість, можуть спостерігатися диспепсичні явища. У подібної ситуаціїхворому, а потім призначають симптоматичну терапію.

Які у Нексіум побічні ефекти?

Засіб Нексіум може сприяти розвитку наступних побічних дій: , дерматит, свербіж, міалгія, висипання, можлива кропив'янка, м'язова слабкість, алопеція, не виключена , порушення смаку, приєднується , головний біль, депресивний стан, запаморочення, парестезії, збудження, сонливість, блювання, галюцинації агресивна поведінка, біль у животі, гепатит, а також запор.

Серед інших негативних реакційна препарат Нексиум можна відзначити такі прояви: енцефалопатія, діарея, характерний метеоризм, підвищення ферментів печінки, нудота, лейкопенія, сухість у роті, тромбоцитопенія, стоматит, бронхоспазм, кандидоз ШКТ, агранулоцитоз, коліт, панцитопенія, інтерстиціальний нефрит, пропасниця, можливі периферичні набряки, пітливість, ангіоневротичний набряк, відзначається , нездужання, крім того, гіпонатріємія, .

особливі вказівки

Пацієнти, які приймають Нексіум досить-таки довгий час, повинні перебувати під наглядом лікаря.

Чим замінити Нексіум, аналоги які використовувати?

Езомепразол Канон, Еманера, Езокс, а також Езомепразол.

Висновок

Перед використанням препарату Нексиум важливо заручитися підтримкою лікаря, тобто необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем.

Будьте здорові!

Тетяна, www.сайт
Google

– Шановні наші читачі! Будь ласка, виділіть знайдену помилку та натисніть Ctrl+Enter. Напишіть нам, що не так.
- Залишіть, будь ласка, свій коментар нижче! Просимо Вас! Нам важливо знати Вашу думку! Дякую! Дякуємо Вам!

"Нексіум" - ігібітор Н+-К+-АТФ-ази. До складу лікарського засобу входить діюча речовина екзомепразол, яка уповільнює процес виділення соляної кислоти у шлунку, переходить в активну форму в його слизовій оболонці, гальмує процеси базальної та стимульованої шлункової секреції.

Фармакокінетика

Препарат виготовляється як таблеток. Вони є гранули, вкриті оболонкою, цілісність якої зберігається при впливі шлункового соку.

Проникаючи в організм, екзомепразол швидко абсорбується із ШКТ. При одночасному вживанні їжі активна речовина всмоктується у шлунку гірше та довше, спостерігається погане засвоєння лікарського засобу «Нексіум». Відгуки лікарів, однак, свідчать про те, що придушення виділення соляної кислоти в даному випадкупрактично не порушується.

Основні метаболіти діючого компонентане мають жодного впливу на секрецію шлункової кислоти, Виводяться з організму із сечею (близько 80%) та калом.

Показання

Препарат призначається за таких показань:

Протипоказання

У деяких випадках слід бути обережними при призначенні засобу «Нексиум». Відгуки лікарів включають інформацію про обмежений досвід застосування цього препарату пацієнтами з недостатністю функції нирок, що важко протікає. Крім того, цей лікарський засіб не можна поєднувати з "Нелфінавіром" та "Атазанавіром". Таблетки заборонено застосовувати дітям, вік яких не перевищує 12 років, розчин - пацієнтам, які не досягли 18 років.

До протипоказань відносяться:

Застосування лікарського засобу, дозування

Пацієнти старше 12 років

1. Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба

За добу призначають 40 мг ліки для одноразового прийому. Терапія складається з 4 тижнів використання засобу "Нексіум". Інструкція із застосування, відгуки повідомляють про можливість здійснення повторного курсу лікування, але тільки у тих випадках, коли хворобу не вдалося вилікувати, або деякі її симптоми збереглися.

2. Тривале лікуваннядля підтримки організму після усунення ерозивного езофагіту

Терапія виконується з метою запобігання рецидивам. При цьому щодня використовується 20 мг засобу.

3. Симптоматичне лікуваннягастроезофагеальної рефлюксної хвороби, яка не супроводжується езофагітом

Лікування слід продовжувати протягом 4 тижнів. За добу призначається по 20 мг препарату «Нексиум». Відгуки, залишені людьми, які лікувалися цим засобом містять деякі рекомендації. Наприклад, якщо симптоми захворювання не зникають, потрібно додаткове обстеженняорганізму. Коли симптоми усунуті, ліки використовують за потребою (а саме – при появі симптомів хвороби) і в тому ж дозуванні, яке застосовувалося під час лікування. Однак прийом засобу за необхідності заборонений пацієнтам із групи ризику (можливий розвиток виразки) та тим, хто приймає нестероїдні лікипротизапальної дії.

Дорослі

Дорослими ліки призначають для комбінованого лікування виразок та профілактики рецидивів. Рекомендована добове дозуваннявключає 20 мг засобу «Нексіум», 500 мг «Кларитроміцину» та 1 г «Амоксициліну», які слід вживати за один прийом 2 рази на добу. Курс лікування повинен тривати один тиждень, зазвичай цього періоду достатньо досягнення потрібного ефекту від прийому препарату «Нексиум». Відгуки підтверджують, що препарат є дієвим при лікуванні виразок, у багатьох випадках пацієнтам вдається уникнути рецидивів.

Для зниження кислотності шлунка після кровотечі виразки і терапії призначають по 40 мг/добу препарату на 4 тижні. Після тривалого застосуванняНПЗП та в профілактичних ціляхпри виразках після прийому нестероїдних протизапальних засобів приймають по 20 або 40 мг засобу протягом 4-8 тижнів. В інших випадках дозування підбирається індивідуально.

Таблетки розчиняють у негазованій воді(0,5 склянки) або проковтують повністю. Розчин роблять двічі і випивають відразу ж або протягом півгодини.

Реєстраційний номер:

Міжнародна непатентована назва:

Лікарська форма:

склад

Таблетки 20 мг: довгаста двоопукла таблетка світло-рожевого кольору в оболонці, з одного боку гравіювання 20 mG, з іншого боку –

Колір на зламі білий з жовтими вкрапленнями(Типу крупа).

Фармакотерапевтична група:

При призначенні препарату через назогастральний зонд

1. Покладіть таблетку в шприц і заповніть шприц 25 мл води та приблизно 5 мл повітря. Для деяких зондів може знадобитися розведення препарату в 50 мл питної водидля того, щоб запобігти засміченню зонда гранулами таблетки.


2. Негайно збовтайте шприц протягом двох хвилин для розчинення таблетки.


3. Тримайте шприц наконечником догори і переконайтеся, що наконечник не засмічився.


4. Введіть наконечник шприца в зонд, продовжуючи утримувати його спрямованим нагору.


5. Струсіть шприц і переверніть його наконечником донизу. Негайно введіть 5-10 мл розчиненого препарату у зонд. Після введення поверніть шприц у попереднє положення і збовтайте (шприц повинен утримуватися наконечником вгору, щоб уникнути засмічення наконечника).


6. Переверніть шприц наконечником донизу і введіть ще 5-10 мл препарату в зонд. Повторіть цю операцію, поки шприц не буде порожнім.


7. У разі залишку частини препарату у вигляді осаду в шприці заповніть шприц 25 мл води та 5 мл повітря та повторіть операції, описані в пункті 5,6. Для деяких зондів для цього може знадобитися 50 мл питної води.

Побічна дія

Передозування

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види лікарської взаємодії

Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських препаратів.
Зниження секреції соляної кислоти у шлунку на фоні лікування езомепразолом та іншими інгібіторами протонної помпи може призвести до зниження або підвищення абсорбції препаратів, всмоктування яких залежить від кислотності середовища. Подібно до інших препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, лікування езомепразолом може призводити до зниження абсорбції кетоконазолу, ітраконазолу та ерлотинібу, та підвищення абсорбції таких препаратів, як дигоксин. Спільний прийом омепразолу в дозі 20 мг один раз на добу та дигоксину підвищує біодоступність дигоксину на 10% (біодоступність дигоксину підвищувалася на величину до 30% у двох із десяти пацієнтів).
Було показано, що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними препаратами. Механізми та клінічне значенняцих взаємодій який завжди відомі.
Збільшення значення рН на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних препаратів. Також можлива взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. При сумісному застосуванні омепразолу та деяких антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та нелфінавір, на фоні терапії омепразолом, відзначається зниження їх концентрації у сироватці. Тому їх одночасне застосування не рекомендується. Спільне застосуванняомепразолу (40 мг один раз на добу) з атазанавіром 300 мг/ритонавіром 100 мг у здорових добровольців призводило до істотного зменшення біодоступності атазанавіру (площа під кривою «концентрація – час», максимальна (Сmax) та мінімальна (Cmin) концентрації зменшувалися при 5 %). Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало впливу омепразолу на біодоступність атазанавіру.
При одночасному застосуванні омепразолу та саквінавіру було відмічено підвищення концентрації саквінавіру у сироватці, при застосуванні з деякими іншими антиретровірусними препаратами їхня концентрація не змінювалася. Враховуючи подібні фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості омепразолу та езомепразолу, спільне застосування езомепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір, не рекомендується.
Езомепразол пригнічує CYP2C19 основний ізофермент, який бере участь у його метаболізмі. Відповідно, спільне застосування езомепразолу з іншими препаратами, у метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2C19, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн та ін., може призвести до підвищення концентрацій цих препаратів у плазмі, що, у свою чергу, може зниження дози. Про цю взаємодію особливо важливо пам'ятати при застосуванні Нексіуму як «за потребою». При спільному прийомі 30 мг езомепразолу та діазепаму, який є субстратом ізоферменту CYP2C19, відзначається зниження кліренсу діазепаму на 45%.
Застосування езомепразолу в дозі 40 мг призводило до підвищення залишкової концентрації фенітоїну у пацієнтів з епілепсією на 13%. У зв'язку з цим рекомендується контролювати концентрації фенітоїну в плазмі на початку лікування езомепразолом та при його скасуванні.
Застосування омепразолу в дозі 40 мг один раз на добу призводило до збільшення площі під кривою «концентрація-час» та Сmax вориконазолу (субстрат ізоферменту CYP2C19) на 15% та 41% відповідно.
Спільний прийом варфарину з 40 мг езомепразолу не призводить до зміни часу коагуляції у пацієнтів, які тривало приймають варфарин. Однак повідомлялося про декілька випадків клінічно значущого підвищення індексу MHO (міжнародне нормалізоване ставлення) при сумісному застосуванні варфарину та езомепразолу. Рекомендується контролювати MHO на початку та після закінчення спільного застосування езомепразолу та варфарину або інших похідних кумарину.
За результатами досліджень відзначено фармакокінетичну/фармакодинамічну взаємодію між клопідогрелом (навантажувальна доза 300 мг і підтримуюча доза 75 мг/добу) та езомепразолом (40 мг/добу всередину), що призводить до зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелу та зниження максимального інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів у середньому на 14%.
Клінічна значимість цієї взаємодії не зрозуміла. У проспективному дослідженні у пацієнтів, які отримували плацебо або омепразол у дозі 20 мг на добу. одночасно з терапією клопідогрелом та ацетилсаліциловою кислотою(АСК), та при аналізі клінічних результатівмасштабних рандомізованих досліджень не було показано підвищення ризику серцево-судинних ускладненьпри сумісному застосуванні клопідогрелу та інгібіторів протонної помпи, включаючи езомепразол.
Результати низки спостережних досліджень суперечливі та не дають однозначної відповіді про наявність чи відсутність підвищеного ризикутромбоемболічних серцево-судинних ускладнень на фоні спільного застосування клопідогрелу та інгібіторів протонної помпи
При застосуванні клопідогрелу спільно з фіксованою комбінацією 20 мг езомепразолу і 81 мг АСК експозиція активного метаболіту клопідогрелу знизилася майже на 40% порівняно з монотерапією клопідогрелом, при цьому максимальні рівні інгібування АДФ-індукованої агрегації одночасним прийомомАСК у низькій дозі.
Застосування омепразолу в дозі 40 мг призводило до збільшення Сmax та AUC (площі під кривою «концентрація-час») цилостазолу на 18% та 26% відповідно; для одного з активних метаболітів цилостазолу збільшення склало 29% та 69%, відповідно.
Спільний прийом цизаприду з 40 мг езомепразолу призводить до підвищення значень фармакокінетичних параметрів цизаприду у здорових добровольців: AUC – на 32% та періоду напіввиведення на 31%, проте максимальна концентрація цизаприду в плазмі значно не змінюється. Незначне подовження інтервалу QT, яке спостерігалося під час монотерапії цизапридом, при додаванні Нексіуму не збільшувалося (див. розділ «Особливі вказівки»).
При одночасному застосуванні езомепразолу та такролімусу було відмічено підвищення концентрації такролімусу у сироватці крові.
У деяких пацієнтів спостерігалося підвищення концентрації метотрексату на фоні спільного застосування з інгібіторами протонної помпи. При застосуванні високих доз метотрексату слід розглянути можливість тимчасової відміни езомепразолу.
Нексиум не викликає клінічно значущих змін фармакокінетики амоксициліну та хінідину.
Дослідження щодо оцінки короткострокового спільного застосування езомепразолу та напроксену або рофекоксибу не виявили клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії.
Вплив лікарських препаратів на фармакокієтику езомепразолу.
У метаболізмі езомепразолу беруть участь ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4.
Спільне застосування езомепразолу з кларитроміцином (500 мг 2 рази на добу), що інгібує ізофермент CYP3A4, призводить до збільшення значення AUC езомепразолу в 2 рази. Спільне застосування езомепразолу та комбінованого інгібітору ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19, наприклад, вориконазолу, може призводити до більш ніж 2-кратного збільшення значення AUC для езомепразолу. Як правило, у таких випадках не потрібна корекція дози езомепразолу. Корекція дози езомепразолу може бути потрібна у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки та при тривалому його застосуванні.
Лікарські препарати, що індукують ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4, такі як рифампіцин та препарати звіробою продірявленого, при спільному застосуванні з езомепразолом можуть призводити до зниження концентрації езомепразолу в плазмі крові за рахунок прискорення метаболізму езомезолу.

особливі вказівки

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

У зв'язку з тим, що під час терапії препаратом Нексиум можуть спостерігатися запаморочення, нечіткість зору та сонливість, слід бути обережними при керуванні автотранспортом та іншими механізмами.

Форма випуску

Умови зберігання

Один флакон містить:

Активні інгредієнти:

Езомепразол натрій 42,5 мг, еквівалентний 40 мг езомепразолу.

Допоміжні інгредієнти:

Етилендіамінтетраоцтової кислоти двонатрієва сіль 1,5 мг, натрію гідроксиду 0,2-1 мг, азот для ін'єкцій, вода для ін'єкцій.

Опис

Ліофілізат білого або майже білого кольоруу вигляді спресованої маси.

Фармакологічна дія

Езомепразол є S-ізомером омепразолу та знижує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного інгібування протонної помпи у парієтальних клітинах шлунка. S- і /^-ізомер омепразолу мають подібну фармакодинамічної активністю.

Механізм дії

Езомепразол є слабкою основою, яка переходить в активну форму в сильно кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка та інгібує протонну помпу - фермент Н+/К+-АТФазу, при цьому відбувається інгібування як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти.

Вплив на секрецію соляної кислоти у шлунку

Після прийому внутрішньо езомепразолу в дозі 20 мг або 40 мг протягом 5 днів пацієнтами з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) з наявністю симптомів відзначалося зниження секреції соляної кислоти в шлунку протягом більшої частини доби. Ефект був однаковий при внутрішньовенному введенні та при прийомі всередину. Аналіз фармакокінетичних даних дозволив виявити взаємозв'язок. між інгібуванням секреції соляної кислоти та концентрацією препарату в плазмі: після прийому внутрішньо (для оцінки концентрації використовували параметр кривої «концентрація – час»).

На фоні внутрішньовенного введенняздоровим добровольцям 80 мг езомепразолу протягом 30 хвилин з подальшим продовженням внутрішньовенною інфузієюезомепразолу в дозі 8 мг/год протягом 23,5 години значення шлункового pH було вище 4 протягом, в середньому, 21 години, і вище 6 - протягом 11-13 годин.

Терапевтичний ефект, що досягається внаслідок інгібування секреції соляної кислоти

Загоєння рефлюкс-езофагіту при пероральному прийомі езомепразолу в дозі 40 мг настає приблизно у 78% пацієнтів через 4 тижні терапії та у 93% пацієнтів через 8 тижнів терапії.

Ефективність препарату Нексиум® при кровотечі з виразки була показана в дослідженні пацієнтів з кровотечею з виразки, підтвердженим ендоскопічно.

Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції соляної кислоти Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в плазмі підвищується внаслідок зниження секреції соляної кислоти.

У пацієнтів, які приймали езомепразол внутрішньо протягом тривалого проміжку часу, відзначалося збільшення кількості ентерохромаффіноподібних клітин, що, ймовірно, пов'язане зі збільшенням концентрації гастрину в плазмі.

У пацієнтів, які приймали перорально протягом тривалого часу препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, частіше відзначалося утворення залозистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінамивнаслідок інгібування секреції соляної кислоти. Кісти доброякісні та піддаються зворотному розвитку.

Застосування лікарських препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти в шлунку, у тому числі, інгібіторів протонної помпи, супроводжується збільшенням вмісту в шлунку мікробної флори, яка в нормі присутня в шлунково-кишковому тракті. Застосування інгібіторів протонної помпи може призвести до незначного збільшення ризику інфекційних захворюваньшлунково-кишкового тракту, спричиненого бактеріями роду Salmonella spp. та Campylobacter spp.

Фармакокінетика

Абсорбція та розподіл

Здається обсяг розподілу при рівноважному стані у здорових людейстановить приблизно 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол зв'язується із білками плазми на 97%.

Метаболізм та виведення

Езомепразол зазнає повного метаболізму за участю системи цитохрому Р450. Основна частина метаболізується за участю специфічного поліморфного ізоферменту CYP2C19, при цьому утворюються гідроксильовані та десметиловані метаболіти езомепразолу. Метаболізм частини, що залишилася, здійснюється ізоферментом CYP3A4; при цьому утворюється сульфопохідний езомепразол - основний метаболіт, який визначається в плазмі.

Параметри, наведені нижче, відображають, в основному, характер фармакокінетики у пацієнтів з підвищеною активністюізоферменту CYP2C19.

Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 17 л/год після одноразового прийому-х препарату і 9 л/год - при повторних прийомах. Період напіввиведення становить 1,3 години при повторних прийомах один раз на добу. Площа під кривою концентрацією.

Час» (AUC) збільшується при повторному введенні. Це збільшення є часо- та дозозалежним, що є наслідком зниження метаболізму при “першому проходженні” через печінку, а також зниження системного кліренсу, ймовірно, спричинених тим, що езомепразол та/або його сульфопохідне інгібують ізофермент CYP2C19.

При щоденному прийомі один раз на добу езомепразол повністю виводиться із плазми у перерві між прийомами, тенденції до кумуляції препарату не відзначається.

При повторному внутрішньовенному введенні езомепразолу у дозі 40 мг середня пікова концентрація у плазмі становить приблизно 13,6 мкмоль/л. При вживанні аналогічних доз середня плазмова пікова концентрація становить 4,6 мкмоль/л. Дещо менше збільшується загальна експозиція (приблизно на 30%) при внутрішньовенному введенні езомепразолу порівняно з пероральним прийомом.

При внутрішньовенному введенні езомепразолу у дозах 40 мг, 80 мг та 120 мг протягом 30 хв. з наступним внутрішньовенним введенням у дозі 4 мг/год або 8 мг/год протягом 23,5 год була показана лінійна залежність AUC від дози, що вводиться.

Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію соляної кислоти у шлунку. При пероральному застосуванні до 80% дози препарату виводиться у вигляді метаболітів нирками, інша частина – кишечником. У сечі виявляється менше 1% незміненого езомепразолу.

Особливості фармакокінетики у деяких групах пацієнтів Приблизно у 2,9±1,5% населення знижено активність ізоферменту CYP2C19. У таких пацієнтів метаболізм езомепразолу в основному здійснюється за допомогою CYP3A4 і при повторному прийомі внутрішньо 40 мг езомепразолу одноразово на добу середня площа під кривою «концентрація - час» на 100% вище, ніж у пацієнтів з підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19. Середні значення пікових концентрацій у плазмі у пацієнтів із зниженою активністю ізоферменту підвищені приблизно на 60%. Подібні відмінності виявлені при внутрішньовенному введенні езомепразолу. Зазначені особливості не впливають на дозу та спосіб застосування езомепразолу.

У пацієнтів похилого віку (71-80 років) метаболізм езомепразолу суттєво не змінюється.

У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки метаболізм езомепразолу може порушуватися. У пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки швидкість метаболізму знижена, що призводить до подвоєння площі під кривою «концентрація – час» для езомепразолу. Тенденції до кумуляції езомепразолу та його основних метаболітів при прийомі препарату один раз на добу не відзначається.

Вивчення фармакокінетики у пацієнтів із зниженою функцією нирок не проводилось. Оскільки через нирки здійснюється виведення не самого езомепразолу, яке метаболітів, можна вважати, що метаболізм езомепразолу у пацієнтів з порушенням функції нирок не змінюється.

Показання до застосування

Як альтернатива пероральної терапії при неможливості її проведення

При гастроезофагеальній рефлюксній хворобі у пацієнтів з езофагітом та/або вираженими симптомамирефлюксної хвороби

Для загоєння пептичних виразок, пов'язаних із прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ)

Для профілактики пептичних виразок, пов'язаних із прийомом ВПЗП, пацієнтів, які належать до групи ризику

Для профілактики рецидиву кровотечі з виразки виспів ендоскопічного гемостазу

Протипоказання

Підвищена чутливість до езомепразолу, заміщених бензімідазолів або інших інгредієнтів препарату.

Дитячий вік (у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування препарату у цієї групи пацієнтів).

Езомепразол не повинен прийматися спільно з атазанавіром та нелфінавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії»).

З обережністю: пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю.

Вагітність та період лактації

В даний час дані про застосування езомепразолу в період вагітності обмежені. У дослідженнях на тваринах не виявлено жодного прямого або непрямого негативного впливу препарату Нексиум на розвиток ембріона або плода. Введення рацемічної суміші препарату також не чинило жодного негативного впливу на тварин у період вагітності, пологів, а також у період постнатального розвитку.

Призначати препарат у період вагітності слід лише у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризикдля плоду.

Немає даних про застосування препарату жінками під час лактації. Не відомо, чи виділяється езомепразол з грудним молокомтому не слід призначати Нексіум® у період годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Дорослі

Як альтернатива пероральної терапії при неможливості її проведення. При неможливості проведення пероральної терапії пацієнтам може бути рекомендований езомепразол парентерально у дозі 20-40 мг 1 раз на добу.

Для загоєння пептичних виразок, пов'язаних із прийомом нестероїдних протизапальних засобів, рекомендується езомепразол у дозі 20 мг 1 раз на добу.

Для профілактики пептичних виразок, пов'язаних із прийомом нестероїдних протизапальних засобів, рекомендується езомепразол у дозі 20 мг 1 раз на добу.

Як правило, період лікування внутрішньовенною формоюнетривалий, пацієнта слід якнайшвидше перевести на пероральний прийом препарату.

Для профілактики рецидиву кровотечі з виразки після ендоскопічного гемостазу рекомендується езомепразол у дозі 80 мг у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин з подальшою продовженою внутрішньовенною інфузією езомепразолу в дозі 8 мг/год протягом 3 діб (7). Після закінчення парентеральної терапіїдля придушення секреції кислоти рекомендується антисекреторна терапія (наприклад, езомепразол 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів).

Ін'єкції Доза 40 мг

Приготовлений розчин езомепразолу вводиться внутрішньовенно протягом 3 хвилин.

Доза 20 мг

Половина приготовленого розчину езомепразолу вводиться внутрішньовенно протягом 3 хвилин. Невикористані залишки розчину мають бути утилізовані.

Інфузії Доза 40 мг

Приготовлений розчин езомепразолу вводиться у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 10-30 хвилин.

Доза 20 мг

Половина приготовленого розчину езомепразолу вводиться у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 10-30 хвилин. Невикористані залишки розчину мають бути утилізовані.

Доза 80 мг

Приготовлений розчин езомепразолу вводиться у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин.

Доза 8 мг/кг

Приготовлений розчин езомепразолу вводиться у вигляді продовженої внутрішньовенної інфузії протягом 71,5 годин (8 мг/год). (Умови та термін зберігання приготованого розчину - див. у розділі “Приготування розчину”.)

Порушення функції нирок

Корекція дози препарату Нексиум у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. У зв'язку з обмеженим досвідом застосування препарату Нексиум® у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, слід бути обережними при лікуванні таких пацієнтів (див. розділ «Фармакокінетика»).

Порушення функції печінки

ГЕРХ: корекція дози препарату Нексіум® у пацієнтів з порушенням функції печінки легкої та середнього ступенятяжкості не потрібно. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки максимальна добова доза становить 20 мг (див. розділ «Фармакокінетика»),

Кровотеча з виразки, корекція дози препарату Нексиум® у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки рекомендується наступний режим введення препарату Нексиум®: 80 мг у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин з подальшою продовженою внутрішньовенною інфузією максимальній дозі 4 мг/год протягом 71,5 години (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти похилого віку.

Корекція дози препарату Нексиум у пацієнтів похилого віку не потрібна

Приготування розчину

Деградація приготовленого розчину головним чином залежить від значення pH, у зв'язку з чим для розчинення препарату має бути використаний лише 0,9% розчин натрію хлориду для внутрішньовенного введення.

Приготовлений розчин не повинен змішуватись або вводитися спільно з іншими лікарськими засобами.

Перед застосуванням розчин слід візуально оцінити на предмет відсутності видимих ​​механічних домішок і зміни кольору. Тільки прозорий розчин можна використовувати. Приготовлений розчин рекомендується вводити одразу після приготування (з мікробіологічної точки зору).

Приготовлений розчин слід використовувати протягом 12 годин. Тримати при температурі не вище 30°С.

При призначенні 20 мг езомепразолу вводиться половина розчину. Невикористані залишки розчину мають бути утилізовані.

Ін'єкції

Розчин для ін'єкцій готується шляхом додавання 5 мл 0,9% розчину натрію хлориду для внутрішньовенного введення у флакон з езомепразолом. Розведений розчин езомепразолу є прозору рідинувід безбарвного до блідо-жовтого кольору.

Інфузійний розчин готується шляхом розчинення вмісту одного флакона з езомепразолом у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду для внутрішньовенного введення. Розведений розчин езомепразолу є прозорою рідиною від безбарвного до блідо-жовтого кольору.

Інфузія 80 мг

Інфузійний розчин готується шляхом розчинення вмісту двох флаконів з езомепразолом 40 мг на 100 мл 0,9 % розчину хлориду натрію для внутрішньовенного введення.

Побічна дія

Нижче наведені побічні ефекти, зазначені при внутрішньовенному та пероральному застосуванні препарату Нексиум® у ході проведення клінічних досліджень та постмаркетинговому вивченні препарату Нексиум® для прийому внутрішньо.

Повідомлялося про окремих випадкахнезворотного порушення зору при внутрішньовенному введенні омепразолу пацієнтам у критичному станіособливо при введенні високих доз, причинного зв'язку з прийомом препарату не встановлено.

Передозування

На даний момент описані вкрай рідкісні випадки умисного передозування. При пероральному прийомі 280 мг езомепразолу були описані слабкість та симптоми з боку шлунково-кишкового тракту. Разовий прийом 80 мг езомепразолу внутрішньо та внутрішньовенне введення 308 мг протягом 24 годин не викликали жодних негативних наслідків.

Антидот езомепразолу невідомий. Езомепразол добре зв'язується з білками плазми, тому діаліз є малоефективним. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та загальне підтримуюче лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських препаратів Знижена кислотністьу шлунку при лікуванні езомепразол може призвести до зниження або підвищення всмоктування інших ліків, механізм всмоктування яких залежить від кислотності середовища. Так само як і при використанні інших препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти, або антацидних засобів, лікування езомепразол може призвести до зниження всмоктування кетоконазолу або ітраконазолу.

Було показано, що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними препаратами. Механізми та клінічне значення цих взаємодій не завжди відомі. Збільшення pH на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних препаратів. Також можлива взаємодія на рівні CYP2C19. При сумісному призначенні омепразолу та деяких антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та нелфінавір, на фоні терапії омерпазолом, відзначається зниження їх концентрації у сироватці. Тому їх одночасне застосування не рекомендується. Спільне призначення омепразолу (40 мг один раз на добу) з атазанавіром 300 мг/ритонавіром 100 мг здоровим добровольцям призводило до істотного зменшення біодоступності атазанавіру (площа під кривою «концентрація - час», максимальна (Стах) і мінімальна (Cmin) 75%). Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало впливу омепразолу на біодоступність атазанавіру.

При одночасному призначенні омепразолу та саквінавіру було відмічено підвищення концентрації саквінавіру у сироватці, при призначенні з деякими іншими антиретровірусними препаратами їх концентрація не змінювалася. Враховуючи подібні фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості омепразолу та езомепразолу, спільне застосування езомепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір, не рекомендується.

Езомепразол пригнічує CYP2C19 - основний ізофермент, який бере участь у його метаболізмі. Спільне застосування езомепразолу з іншими препаратами, у метаболізмі яких бере участь CYP2C19, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн та ін., може призвести до підвищення концентрацій цих препаратів у плазмі та потребувати зниження дози. При пероральному сумісному прийомі 30 мг езомепразолу та діазепаму на 45% знижується кліренс діазепаму, який є субстратом CYP2C19.

При сумісному прийомі езомепразолу перорально в дозі 40 мг та фенітоїну у хворих на епілепсію на 13% підвищувалася залишкова концентрація фенітоїну в плазмі. У зв'язку з цим рекомендується контроль концентрації фенітоїну в плазмі на початку лікування езомепразолом та при його скасуванні. Призначення омепразолу в дозі 40 мг один раз на добу призводило до збільшення площі під кривою «концентрація – час» та Стах вориконазолу (субстрат CYP2C19) на 15% та 41% відповідно.

При призначенні езомепразолу перорально в дозі 40 мг пацієнтам, які одержують варфарин, час коагуляції залишався в межах допустимих значень. Однак повідомлялося про декілька випадків клінічно значущого підвищення індексу МНО (міжнародне нормалізоване ставлення) при сумісному застосуванні варфарину та езомепразолу. У зв'язку з цим рекомендується моніторинг на початку та після закінчення спільного застосування цих препаратів.

У здорових добровольців спільний пероральний прийом езомепразолу в дозі 40 мг та цизаприду на 32% підвищував величину площі під кривою «концентрація – час» (AUC) та на 31% збільшував період напіввиведення (t 1/2) для цизаприду; пікові концентрації цизаприду в плазмі значно не змінювалися. Незначне подовження інтервалу QT, яке спостерігалося під час монотерапії цизапридом, при додаванні езомепразолу не збільшувалося (див. розділ «Особливі вказівки»).

Показано, що езомепразол не викликає клінічно значущих змін фармакокінетики амоксициліну та хінідину.

Досліджень щодо вивчення взаємодії езомепразолу з іншими лікарськими засобами при його внутрішньовенне застосуванняв високих дозах(80 мг із наступним введенням у дозі 8 мг/год) не проводилося. Можливо, при такому режимі дозування езомепразол більш виражено впливає на фармакокінетику субстратів CYP2C19. Тому пацієнти повинні перебувати під пильним медичним наглядомпід час внутрішньовенного введення езомепразолу.

Вплив лікарських засобів на фармакокінетику препарату Нексиум®

У метаболізмі езомепразолу беруть участь CYP2C19 та CYP3A4. Спільне пероральне застосуванняезомепразолу та інгібітору CYP3A4, кпаритроміцину (500 мг 2 рази на добу) призводить до дворазового збільшення значення AUC для езомепразолу. Спільне застосування езомепразолу та комбінованого інгібітору CYP3A4 та CYP2C19, наприклад, вориконазолу, може призводити до більш ніж 2-кратного збільшення значення AUC для езомепразолу. Як правило, у таких випадках не потрібна корекція дози езомепразолу. Корекція дози езомепразолу може бути потрібна у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки та при тривалому його застосуванні.

Для розчинення препарату слід використовувати тільки лікарські засоби, згадані у розділі «Готування розчину».

Особливості застосування

За наявності будь-яких тривожних симптомів (наприклад, таких як значна спонтанна втрата маси тіла, блювота, дисфагія, блювання з кров'ю або мелена), а також за наявності виразки шлунка (або при підозрі на виразку шлунка), слід виключити наявність злоякісного новоутворення, оскільки Лікування препаратом Нексіум може призвести до згладжування симптоматики та відстрочити постановку діагнозу.

У поодиноких випадках у пацієнтів, які тривалий час приймали омепразол, при гістологічному дослідженні біоптатів лізистої оболонки тіла шлунка виявлявся атрофічний гастрит.

У зв'язку з тим, що під час терапії препаратом Нексиум® можуть спостерігатися запаморочення, нечіткість зору та сонливість, слід бути обережними при керуванні автотранспортом та іншими механізмами.

Запобіжні заходи

Форма випуску

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення 40 мг.

По 40 мг активної речовини езомепразолу в прозорому скляному флаконі об'ємом 5 мл, закупореному бромбутиловою гумовою пробкою, закатаному алюмінієвим обтискним кільцем з пластиковою кришкою.

10 флаконів у паперовому штативі поміщено у картонну пачку з інструкцією із застосування.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°С в оригінальній упаковці в захищеному від світла місці. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.

Флакон без картонної пачки при кімнатному висвітленні можна зберігати не більше 24 годин.

Термін придатності

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек

За рецептом.

Нексиум аналоги, синоніми та препарати групи

Самолікування може бути шкідливим для здоров'я.
Необхідно проконсультуватися з лікарем, а також ознайомитись з інструкцією перед застосуванням.