Преднизолон таблетки курс лечения. Когда назначают преднизолон уколы

Преднизолон (на латинском - Prednisolon) - противовоспалительное средство, которое применяется для лечения детей и взрослых. Часто бывает препаратом первой линии терапии.

Состав

Дозировка активного вещества зависит от формы выпуска:

1. В таблетках может быть 1 и 5 мг основного компонента. В их состав также входит кислота стеариновая, сахар молочный, повидон, крахмал.
2. В растворе для внутривенного введения на 1 мл содержится 15 или 30 мг. В качестве вспомогательных компонентов в препарат включена вода для инъекций, никотинамид, натрия митабисульфит и другие вещества.
3. В каплях концентрация составляет 0,5% (на 1 г - 5 мг).
4. Мазь состоит из следующих компонентов: активное вещество (50 мг), глицерин, вазелин, кислота стеариновая и другие компоненты.

Форма выпуска

Средство имеет несколько форм выпуска:

1. Мазь. Расфасована в тубы по 10 и 15 г.
2. Таблетки белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон, с насечкой для деления. Фасовка - контурная ячейковая упаковка содержит 10 шт., в одной картонной коробке может быть до 10 блистеров или банка полимерная, в которой содержится от 20 до 60 таблеток.
3. Лиофилизат (для приготовления раствора для инъекций). В 1 картонной пачке 5 ампул, вложенных в контурную ячейковую упаковку.
4. Капли. Стеклянный флакон-капельница емкостью 5 мл, упакованный в картонную коробку.
5. Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с зеленовато-желтоватым оттенком. В картонной упаковке 3 ампулы по 1 мл в пластиковом поддоне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: средство имеет:

• противовоспалительные;
• противоаллергические;
• иммунодепрессивные;
• противошоковые свойства.

В клеточное ядро доставляется комплекс стероидного гормона с рецептором, где он начинает взаимодействовать с эффекторными элементами, сконцентрированными на участках хроматина, в результате происходит изменение матричной РНК и белков.

Искусственное угнетение иммунитета приводит к уменьшению числа Т-лимфоцитов и их влияния на В-лимфоциты, ускоряет выработку иммуноглобулинов.

Противоаллергическое действие объясняется торможением выработки провокаторов аллергии, снижением развития лимфоидной ткани. Средство эффективно при аллергических реакциях быстрого типа.

Ускоряет расщепление белков и уменьшает их количество в плазме, убыстряет глюконеогенез в печени и обеспечивает образование ферментных белков, ускоряет синтез альбуминов в печени и почках. Способствует перераспределению жира, увеличивает образование высших жирных кислот.

Противошоковый эффект связан с замедлением синтеза активации тромбоцитов.

Фармакокинетика:

• связывается с плазменными белками на 90-95%;
• процесс биотрансформации происходит в печени, тонком кишечнике, почках и бронхах;
• период полувыведения из крови занимает 3-4 часа, из тканей - 17-36 часов;
• выводится через почки, проникает через плацентарный барьер.

АТХ

По анатомо-терапевтическо-химической классификации имеет код H02AB06.

Для чего нужен Преднизолон?

Препарат применяют для снятия воспаления различной тяжести, снижения температуры тела. Используется он и в качестве средства для подавления аллергических реакций, которые могут угрожать жизни человека (отек Квинке, при анафилактическом шоке), аллергическом рините, дерматитах.

Лекарство вводится при отеке мозга, развившемся в результате травмы, при воспалении и прогрессировании инфекции, после нейрохирургической операции. Оказывает благоприятное действие при сильных ожогах ЖКТ и дыхательных путей, тяжелых травмах, применяется при тяжелой форме бронхиальной астмы, системной красной волчанке, склеродермии, ревматоидном артрите.

Назначается при гиперплазии надпочечников, бериллиозе, рассеянном склерозе, остром гепатите, печеночной коме и других патологиях. Применяется для ингаляций при проблемах с органами дыхания, в офтальмологии, онкологии.

Как принимать Преднизолон и сколько?

Выбор формы препарата и схема лечения зависят от патологии и общего состояния больного. Необходимо строго соблюдать инструкцию по применению.

Применение таблеток

Лечение таблетками длительное, применяется при нетяжелых состояниях.

В ходе заместительной терапии выписывается 20-30 мг в сутки для приема внутрь.

При нефротическом синдроме и ревматических патологиях количество таблеток увеличивается. При психических расстройствах высокие дозы назначаются в исключительных случаях, лечение проходит под постоянным наблюдением врача.

Для детей доза для лечения - 1-2 мг на 1 кг веса, делится на 4-6 раз в сутки, для поддержания состояния выписывается 0,3-0,6 мг на 1 кг веса, причем утром принимается большая часть или вся доза.

Преднизолон в ампулах

Уколы проводятся внутримышечно, через вену или в сустав. Применение ампул не предусматривает смешивание средства с другими лекарствами в шприце или капельнице.

Доза препарата:

1. Взрослым в сутки вводится 4-60 мг в вену или внутримышечно.
2. Детям с 6 до 12 лет вливается 25-25 мг в сутки, для детей старше 12 лет эта доза составляет 25-50 мг. Вводится глубоко в ягодичную мышцу, применяется строго по назначению врача и под его контролем. Курс лечения и схема введения выбираются индивидуально.
3. При диагнозе болезнь Аддисона доза для взрослого человека - 4-60 мг внутримышечно или внутривенно.
4. Язвенный колит лечится в течение 5-6 дней средством по 8-12 мл в сутки, при тяжелой форме болезни Крона в сутки доза составляет от 10 до 13 мл, курс - 5-7 дней.
5. При тяжелых состояниях вводится медленно внутривенно (около 3 минут) или через капельницу, доза при этом составляет 30-60 мг. При невозможности вливания средства через вену колют внутримышечно глубоко. Увеличение дозы происходит индивидуально, по показаниям.
6. При внутрисуставном введении для взрослого человека доза для больших суставов составляет 30 мг, для средних - 10-25 мг, для малых - 5-10 мг. Процедура проводится через 3 дня, лечение - до 3 недель.

Мазь

Средство наносится тонким слоем на кожу до 3 раз в сутки, слегка втирается. Курс выбирается индивидуально, зависит от заболевания и эффективности лечения, длится от 6 до 14 суток, не более.

Для детей старше года лечение длится 3-7 суток, при этом нельзя накладывать на место применения мази согревающие и фиксирующие повязки, чтобы не вызвать усиление всасывания кортикостероидов.

Капли глазные

Препарат в виде раствора 0,5% вводится в глаз 3 раза в сутки по 1-2 капли. При острых состояниях процедуру проводят каждые 2-4 часа. После оперативного вмешательства на глазах средство применяется через 3 или 5 дней после операции.

До или после еды

Средство применяется во время еды или после приема пищи.

Утром или вечером

Особые указания

С осторожностью назначается при сахарном диабете. При туберкулезе и других инфекциях прописывается с антибиотиками или туберкулостатическими средствами.

В ходе лечения необходимо следить за артериальным давлением и зрением, контролировать уровень глюкозы в крови и моче, сдавать кал на скрытую кровь. При внезапной отмене может развиться тошнота, заторможенность, анорексия.

Применение при беременности и лактации

При беременности, особенно в I триместре, препарат назначается по жизненным показаниям, когда польза от лечения превышает вред от применения средства.

Лучше всего начинать кормление через 4 часа после приема препарата.

Можно ли Преднизолон детям?

Для применения возрастных ограничений нет, но средство может негативно влиять на некоторые процессы, происходящие в организме ребенка, поэтому назначается строго по показаниям и под постоянным контролем врача.

Применение в пожилом возрасте

В преклонном возрасте глюкокортикостероиды могут оказать на организм негативное влияние, поэтому принимать средство нужно с осторожностью и строго по рекомендациям врачей.

Применение при нарушениях функции почек

Не применяется для лечения больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции печени

Запрещен при тяжелой печеночной недостаточности.

Совместимость с алкоголем

При разовом употреблении алкогольных напитков во время лечения негативного влияния на организм не будет, но систематическое совмещение спиртного и лечения глюкокортикоидом может привести к тяжелым последствиям.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат иногда вызывает головокружение и другие побочные эффекты, поэтому его следует осторожно принимать при вождении автомобиля и управлении сложными механизмами, где требуется быстрая реакция и концентрация внимания.

Как снизить дозировку Преднизолона

Дозировка средства снижается медленно, по схеме, выбранной врачом. При резком прекращении использования препарата болезнь может рецидивировать.

Через сколько действует Преднизолон?

Препарат в таблетках начинает действовать через 90 минут после приема в течение 18-36 часов. При внутримышечном введении лекарство действует через 15 минут, а при внутривенном введении - через 3 минуты.

Средство в форме мази и капель оказывает влияние сразу после применения.

Чем вреден препарат?

Средство является системным препаратом, поэтому влияет на весь организм и наряду с пользой может оказывать негативное воздействие на органы и системы. Гормональное средство при постоянном приеме снижает иммунитет, поэтому назначается короткими курсами.

Схема отмены Преднизолона

При снижении дозы необходимо учитывать результаты исследования крови. Отмена препарата происходит постепенно. После снижения суточной дозы до 10 мг в сутки уменьшение нужно проводить менее чем на 1 мг в месяц. Это может быть 1 мг в 2 месяца.

Начальная доза снижается на 2,5 мг каждый месяц или до 10 мг в сутки каждые 2 недели, после - на 1 мг каждые 6-8 недель до полного прекращения лечения.

Противопоказания

Не применяется в следующих случаях:

1. При повышенной чувствительности к веществам, входящим в состав средства.
2. Болезни желудка и 12-перстной кишки.
3. При остеопорозе.
4. Заболевание Иценко-Кушинга.
5. Тромбоэмболия.
6. Развитие почечной недостаточности, нефроуролитиаз.
7. Развитие гипоальбуминемии.
8. Гипертония.
9. Внутренние и внешние вирусные инфекции.
10. Сахарный диабет.
11. Вакцинация любого вида.
12. Системный микоз.
13. Туберкулез активный и в латентной форме.
14. Катаракта и глаукома.
15. Прогрессирующие заболевания психики, депрессивные состояния.
16. Герпес.
17. Сифилис.
18. Беременность и период лактации.
19. Инфекции в месте введения препарата при внутрисуставных инъекциях.

Побочные действия

Проявление побочных эффектов зависит от длительности курса лечения, дозы и схемы приема препарата.

Негативные последствия могут возникнуть со стороны всех органов и систем. У человека может повыситься АД, из-за влияния препарата на выработку глюкозы у больных с ожирением появляются проблемы со снижением веса, прогрессирует сахарный диабет.

Могут появиться многочисленные проблемы с пищеварением, панкреатит, внутренние кровотечения. Развивается аритмия, брадикардия, после инфаркта увеличивается площадь некроза, замедляется рост рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердца. Происходят расстройства нервной системы, эйфория, галлюцинации, психозы, повышается внутричерепное давление, появляется бессонница, судороги, сильные головные боли, проблемы с мозжечком.

Возникают проблемы с органами зрения: повышается внутриглазное давление, при котором не исключено повреждение зрительного нерва, могут развиться катаракта, вторичные инфекции. У детей нарушается формирование костно-мышечной системы, у взрослых развиваются остеопороз и другие проблемы с костями и хрящами.

На коже могут появиться многочисленные высыпания, замедляется заживление повреждений, развиваются кандидозы. Учащаются ночные мочеиспускания, появляется мочекаменная болезнь.

Полный перечень побочных реакций нужно узнать у врача.

Передозировка

При передозировке усиливается проявление побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Совмещение препаратов может оказать на организм отрицательное воздействие.

При лечении необходимо учитывать следующие условия:

1. Эфедрин, Фенобарбитал и Теофиллин снижают концентрацию активного вещества. Сочетание с диуретиками ускоряет вывод калия из организма. Натрийсодержащие препараты повышают АД и провоцируют образование отеков.
2. К сильным кровотечениям и язвам в ЖКТ может привести совмещение с антикоагулянтами и тромболитиками. Индометацин усиливает побочные эффекты.
3. Препарат усиливает негативное влияние Парацетамола на печень, снижает эффект от приема инсулина.
4. Повышается внутриглазное давление при совместном использовании с антидепрессантами и нитратами.
5. При применении средства для снижения активности надпочечников может потребоваться увеличение дозы активного вещества.
6. Провоцируют развитие катаракты нейролептики.
7. Вакцины, содержащие живые вирусы, повышают риск заражения вирусными инфекциями.

При лечении врач учитывает все возможные риски от совмещения препаратов.

Аналоги

Общую структуру имеют следующие аналоги:

• Метипред, Дексамед, Дексаметазон;
• Бетаметазон, Дипроспан, Максидекс;
• Флостерон, Кеналог, Гидрокортизон;
• Супрастин.

ПРЕДНИЗОЛОН многофункциональный гормональный препарат.

Преднизолон - синтетический дегидрированный аналог глюкокортикостероидного гормона гидрокортизона. Препарат подавляет воспалительные процессы, препятствует развитию аллергических реакций, оказывает иммунодепрессивное и противошоковое действие, повышает реактивность бета-адренорецепторов к синтезируемым в организме адреналину и норадреналину. Действие преднизолона так или иначе охватывает практически весь организм, т.к. специфические цитоплазматические глюкокортикостероидные рецепторы есть во многих органах и тканях. Вступая с ними во взаимодействие, препарат становится частью комплекса, способствующего усилению синтеза белков, включая ферменты, управляющие жизненно важными процессами. Противовоспалительное действие преднизолона обусловлено подавлением высвобождения эозинофилами и мастоцитами медиаторов воспаления; индуцированием воспроизводства липомодулинов и уменьшением количества мастоцитов, синтезирующих гиалуроновую кислоту; снижением проницаемости капиллярных стенок; стабилизацией лизосомальных мембран и мембран органелл. Преднизолон действует на все звенья воспаления: подавляет образование медиаторов воспаления простагландинов на уровне арахидоновой кислоты, угнетает производство провоспалительных цитокинов, повышает устойчивость мембран клеток к воздействию неблагоприятных факторов. «Руку» преднизолона можно отчетливо разглядеть в происходящих изменениях метаболизма белков, углеводов, липидов. Так, на уровне белкового обмена препарат снижает количество глобулинов в крови, стимулирует синтез альбуминов в почках и печени, подавляет синтез и способствует распаду белков в мышечной ткани. В рамках жирового обмена преднизолон стимулирует образование триглицеридов и высших жирных кислот, перераспределяет места накопления жира в пользу живота, плечевого пояса и лица, вызывает гиперхолестеринемию. Влияние препарат на углеводный обмен выражается в увеличении всасывания углеводов из желудочно-кишечного тракта, активизации глюкозо-6-фосфатазы (в результате чего глюкоза интенсивнее поступает из печени в кровь), активация глюконеогенеза, способствовании развитию гипергликемии.

Что же касается водно-электролитного обмена, то здесь преднизолон проявляет себя задержкой в организме натрия и воды, усилением элиминации калия, снижением всасывания кальция в желудочно-кишечном тракте, «вымыванием» кальция из костной ткани и повышением его выведения почками, снижением минеральной плотности костей. Иммунодепрессивный эффект препарата связан с вызываемым им регрессом лимфоидной ткани, подавлением дифференцировки и пролиферации лимфоцитов, препятствованием миграции В-клеток и взаимодействию В- и Т-лимфоцитов, угнетением высвобождения цитокинов, подавлением синтеза антител. Противоаллергическое действие преднизолона обусловлено подавлением синтеза и высвобождения медиаторов аллергии, угнетением секреции гистамина мастоцитами и базофилами, снижением количества свободных базофилов, торможением пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшением числа Т- и В-лимфоцитов, десенсибилизацией эффекторных клеток в отношении медиаторов аллергии, подавлением образования антител.

Преднизолон выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций, мази для наружного применения. Режим дозирования препарата и длительность медикаментозного курса устанавливается врачом в индивидуальном порядке, основываясь на показаниях и тяжести течения заболевания. Суточную дозу рекомендуется принимать за один раз с учетом интенсивности секреции эндогенных глюкокортикостероидов во временном интервале с 6 до 8 часов утра. Высокую суточную дозу допускается распределять на несколько приемов, принимая бо́льшую часть препарата по утрам. Перед началом фармакотерапии пациент должен обследоваться с целью выявления противопоказаний. Данное обследование должно включать в себя кардиологическое исследование, рентгенографию легких, исследование желудочно-кишечного и урогенитального тракта, органов зрения, картины крови, уровня глюкозы и электролитов в крови.

Фармакология

Преднизолон - синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, противошоковое действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез провоспалительных цитокинов (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, вызывает "вымывание" кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; γ-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложения в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика

При приеме внутрь преднизолон хорошо всасывается из ЖКТ. C max в крови достигается через 1-1.5 ч после перорального приема. До 90% препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.

Выводится с желчью и почками путем клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы после перорального приема составляет 2-4 ч.

Форма выпуска

30 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.

Дозировка

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать внутрь во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сут, поддерживающая доза составляет 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая - 5-15 мг/сут.

Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела/сут в 4-6 приемов, поддерживающая - 300-600 мкг/кг/сут.

При получении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают - по 5 мг, затем по 2.5 мг с интервалами в 3-5 дней, отменяя сначала более поздние приемы. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно! Отмена поддерживающей дозы проводится тем медленнее, чем дольше применялась глюкокортикостероидная терпия.

При стрессовых воздействиях (инфекция, аллергическая реакция, травма, операция, психическая перегрузка) во избежание обострения основного заболевания доза преднизолона должна быть временно увеличена (в 1.5-3, а в тяжелых случаях - в 5-10 раз).

Передозировка

Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу преднизолона. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Одновременное назначение преднизолона с индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации.

Одновременное назначение преднизолона с диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма калия.

Одновременное назначение преднизолона с натрийсодержащими препаратами приводит к развитию отеков и повышению АД.

Одновременное назначение преднизолона с амфотерицином В увеличивает риск развития сердечной недостаточности.

Одновременное назначение преднизолона с сердечными гликозидами ухудшает их переносимость и повышает вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии).

Одновременное назначение преднизолона с непрямыми антикоагулянтами - преднизолон усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Одновременное назначение преднизолона с антикоагулянтами и тромболитиками повышает риск развития кровотечений из язв в ЖКТ.

Одновременное назначение преднизолона с этанолом и НПВП усиливает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта).

Одновременное назначение преднизолона с парацетамолом повышает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

Одновременное назначение преднизолона с ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

Одновременное назначение преднизолона с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствам уменьшает их эффективность.

Одновременное назначение преднизолона с витамином D снижает его влияние на всасывание Са 2+ в кишечнике.

Одновременное назначение преднизолона с соматотропным гормоном снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию.

Одновременное назначение преднизолона с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления.

Одновременное назначение преднизолона с изониазидом и мексилетином увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых" ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Одновременное назначение преднизолона с ингибиторами карбоангидразы и амфотерицином В увеличивает риск развития остеопороза.

Одновременное назначение преднизолона с индометацином - вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Одновременное назначение преднизолона с АКТГ усиливает действие преднизолона.

Одновременное назначение преднизолона с эргокальциферолом и паратгормоном препятствует развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.

Одновременное назначение преднизолона с циклоспорином и кетоконазолом - циклоспарин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивает токсичность.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных лекарственных средств (андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов).

Одновременное назначение преднизолона с эстрогенами и пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами снижает клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его терапевтических и токсических эффектов.

Одновременное назначение преднизолона с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников может обуславливать необходимость повышения дозы преднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

При одновременном применении преднизолонас антипсихотическими средствами (нейролептиками) и азатиоприном повышается риск развития катаракты.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами повышается клиренс преднизолона.

При одновременном применении с иммунодепрессантами повышается риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом глюкокортикостероидов (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона. При применении преднизолона могут отмечаться:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфотазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда-распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный, психоз, депррессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или, вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия в организме (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопароз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены.

Показания

• системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);
• острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювениальный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;
• острая ревматическая лихорадка, ревматический кардит;
• бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;
• острые и хронические аллергические заболевания - в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз;
• заболевания кожи - пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
• отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения;
• аллергические заболевания глаз: аллергические формы конъюнктивита;
• воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;
• первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром (в т.ч. на фоне липоидного нефроза);
• подострый тиреоидит;
• заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острые лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;
• интерстициальные заболевания легких- острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.;
• туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);
• бериллиоз, синдром Леффлера (неподдающийся др. терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
• рассеянный склероз;
• желудочно-кишечные заболевания - язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;
• гепатит;
• профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;
• гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;
• миеломная болезнь.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

Препарат содержит лактозу. Не должны принимать препарат пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы типа Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям.

Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью

• тяжелая хроническая печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью

• тяжелая хроническая почечная, нефроуролитиаз.

Применение у детей

- у детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Особые указания

Перед началом лечения (при невозможности из-за ургентности состояния - в процессе лечения) больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечнососудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения; контроль формулы крови, содержания глюкозы и электролитов в плазме крови. Во время лечения преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД, состояния водно-электролитного баланса, а так же картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени.

Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии преднизолоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, гинерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.

Во время лечения преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности преднизолон используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокорти костер о идов. При болезни Аддисона следует избегать одновременного назначения барбитуратов - риск развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз).

Формула: C21H28O5, химическое название: (11бета)-11,17,21-Тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, глюкокортикоидное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое.

Фармакологические свойства

Преднизолон, взаимодействуя в цитоплазме клетки со специфическими рецепторами, образует комплекс, проникающий в ядро клетки, связывающийся с ДНК и вызывающий депрессию или экспрессию мРНК. Все это приводит к изменению синтеза на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты.
Преднизолон повышает образование липокортина, который угнетает фосфолипазу A2, блокирует высвобождение арахидоновой кислоты и биосинтез простагландинов, эндоперекиси, лейкотриенов (которые способствуют воспалению, аллергии и прочим патологическим процессам).
Преднизолон стабилизирует лизосомальные мембраны, уменьшает образование лимфокинов, ингибирует продукцию гиалуронидазы.
Воздействует на экссудативную и альтернативную фазы воспаления, препятствуя его распространению. Снижение перехода в очаг воспаления моноцитов и замедление созревания фибробластов обусловливают антипролиферативное воздействие.
Преднизолон подавляет продукцию мукополисахаридов, тем самым ограничивает связывание белков плазмы и воды в очаге ревматического воспалительного процесса.
Преднизолон снижает активность коллагеназы, что препятствует при ревматоидном артрите разрушению костей и хрящей.
Противоаллергические свойства преднизолона обусловлены снижением числа базофилов, прямым торможением выделения и продукции медиаторов немедленной аллергической реакции. Преднизолон вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, этим обусловлено иммуносупрессивное действие. Снижает уровень в крови Т-лимфоцитов, их воздействие на В-лимфоциты и образование иммуноглобулинов. Преднизолон уменьшает продукцию и повышает разрушение компонентов системы комплемента, подавляет функции макрофагов и лейкоцитов, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов. Повышает количество рецепторов и увеличивает (восстанавливает) их чувствительность к физиологически активным веществам, в том числе и к катехоламинам.
Преднизолон снижает уровень белка в плазме и образование белка, который связывает кальций, повышает катаболизм белка в мышцах. Способствует синтезу ферментов в печени, эритропоэтина, фибриногена, липомодулина, сурфактанта, триглицеридов и высших жирных кислот, перераспределению жира (увеличивает распад жира на конечностях и отложение его в верхней половине туловища и на лице). Преднизолон повышает резорбцию углеводов в желудочно-кишечном тракте, активность фосфоенолпируваткиназы и глюкозо-6-фосфатазы, эти процессы приводят к выходу глюкозы в кровоток и усиливают глюконеогенез. Преднизолон задерживает воду и натрий и способствует за счет минералокортикоидного действия выведению калия. Преднизолон уменьшает всасывание в кишечнике кальция, увеличивает его вымывание из костей и выведение почками. Преднизолон имеет противошоковое действие, стимулирует в костном мозге образование некоторых клеток, повышает количество в крови тромбоцитов и эритроцитов, уменьшает - лимфоцитов, моноцитов, эозинофилов, базофилов.

При приеме внутрь преднизолон хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В плазме 70–90% преднизолона находится с альбумином и транскортином в связанном виде. Tmax преднизолона после приема внутрь равно 1–1,5 часам. Преднизолон окисляется в основном в печении, в меньшей степени в почках, бронхах, тонкой кишке. Окисленные формы преднизолона сульфатируются или глюкуронизируются. Период полувыведения преднизолона из плазмы равен 2–4 часам, из тканей - 18–36 часам. Преднизолон проникает через плацентарный барьер, выделяется (меньше 1% дозы) с грудным молоком. Выводится преднизолон почками, в неизмененном виде – 20%.

Показания

Для парентерального введения: острые аллергические реакции; астматический статус и бронхиальная астма; терапия или профилактика тиреотоксического криза и тиреотоксической реакции; шок (включая и резистентный к другому лечению); острая надпочечниковая недостаточность; инфаркт миокарда; острый гепатит, цирроз печени, острая почечно-печеночная недостаточность; отравление прижигающими жидкостями (для снижения воспалительных реакций и профилактики рубцовых сужений). Для внутрисуставного введения: ревматоидный артрит, посттравматический артрит, спондилоартрит, остеоартроз (при наличии синовита, выраженных признаков воспаления сустава). Для приема внутрь (таблетки): хронические и острые воспалительные болезни суставов: псориатический и подагрический артрит, полиартрит, остеоартроз (включая и посттравматический), анкилозирующий спондилоартрит, плечелопаточный периартрит, ювенильный артрит, бурсит, синдром Стилла у взрослых, неспецифический тендосиновит, эпикондилит и синовит; системные болезни соединительной ткани (узелковый периартериит, склеродермия, системная красная волчанка, ревматоидный артрит, дерматомиозит); острый ревмокардит, ревматическая лихорадка; хронические и острые аллергические болезни: аллергические реакции на пищевые продукты и лекарственные препараты, сывороточная болезнь, аллергический ринит, крапивница, ангионевротический отек, поллиноз, лекарственная экзантема; бронхиальная астма; болезни кожи: псориаз, пузырчатка, экзема, диффузный нейродермит, атопический дерматит, контактный дерматит (при поражениях большой поверхности кожи), себорейный дерматит, токсидермия, эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема; первичная или вторичная недостаточность надпочечников (включая и состояния после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; отек мозга (включая и при опухолях мозга или связанный с лучевой терапией, хирургическим вмешательством или травмой головы) после предварительного парентерального использования; подострый тиреоидит; нефротический синдром, болезни почек аутоиммунного происхождения (включая и острый гломерулонефрит); болезни органов кроветворения: панмиелопатия, агранулоцитоз, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфогранулематоз, острый лимфо - и миелоидный лейкозы, миеломная болезнь, вторичная тромбоцитопения у взрослых, тромбоцитопеническая пурпура, эритробластопения; бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рассеянный склероз; болезни легких: фиброз легких, острый альвеолит, саркоидоз 3–3 стадии; туберкулез легких, туберкулезный менингит, аспирационная пневмония (вместе со специфической химиотерапией); рак легкого (в сочетании с цитостатиками); гепатит; болезни желудочно-кишечного тракта (для выведения пациента из критического состояния): болезнь Крона, язвенный колит, локальный энтерит; тошнота и рвота при лечении цитостатиками; гиперкальциемия при онкологических заболеваниях; воспалительные болезни глаз: тяжелые вялотекущие задние и передние увеиты, симпатическая офтальмия, неврит зрительного нерва; аллергические болезни глаз: аллергические формы конъюнктивита, аллергические язвы роговицы; профилактика реакции отторжения трансплантата. Для наружного использования (мазь): атопический дерматит, крапивница, диффузный нейродермит, себорейный дерматит, экзема, ограниченный нейродермит, простой хронический лишай, дискоидная красная волчанка, аллергические и простые дерматиты, эритродермия, алопеция, токсидермия, псориаз, эпикондилит, бурсит, тендосиновит, плечелопаточный периартрит, ишиалгия, келоидные рубцы. Для глазных капель: неинфекционные воспалительные болезни переднего сегмента глаза - иридоциклит, ирит, увеит, склерит, эписклерит, конъюнктивит, дисковидный и паренхиматозный кератит без повреждений эпителия роговицы, блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, блефарит, симпатическая офтальмия, воспалительные процессы после оперативных вмешательств и травм глаза.

Способ применения преднизолона и дозы

Преднизолон используется внутрь, внутрисуставно, парентерально (внутримышечно и внутривенно), наружно. Режим дозирования и способ введения устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести и характера заболевания, состояния пациента и ответа на проводимую терапию. Внутрь (независимо от приема пищи, всю дозу или основную часть принимают утром). Заместительная терапия: начальная доза составляет 20–30 мг/сут, поддерживающая доза равна 5–10 мг/сут. Возможно использование преднизолона, при необходимости, в более высоких дозах. Терапию преднизолоном необходимо прекращать под контролем врача медленно, постепенно понижая дозу. Дети: начальная доза составляет 1–2 мг/кг массы тела в сутки за 4–6 приемов, поддерживающая доза равна 0,3–0,6 мг/кг/сут. Внутривенно (обычно вначале струйно, далее капельно), внутримышечно вводят в тех же дозах при невозможности введения внутривенно. Шок: разовая доза составляет 0,05–0,15 г (до 0,4 г в тяжелых случаях), повторно вводят через 3–4 часа, суточная доза равна 0,3–1,2 г. Острая недостаточность надпочечников: разовая доза составляет 0,1–0,2 г, суточная равна 0,3–0,4 г. Тяжелые аллергические реакции: вводят в дозе 0,1–0,2 г/сут. Астматический статус: вводят по 0,5–1,2 г/сут с дальнейшим уменьшением дозы до 0,3–0,15–0,1 г/сут. Для инфильтрации ткани вводят от 5 до 50 мг, при контрактуре Дюпюитрена вводят в очаг поражения. В мелкие суставы вводят 5–10 мг, в суставы средней величины - 10–25 мг, в крупные - 25–50 мг. Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок: 3 раза в сутки по 1–2 капли, в острых ситуациях производят закапывание каждые 2–4 часа. После проведения операции на глазах преднизолон используют только на 3–5-й день после операции. Наружно: мазь тонким слоем наносят 1–3 раза в сутки на пораженные участки кожи. Длительность терапии зависит от эффективности лечения и характера заболевания и обычно составляет 6–14 дней. Для усиления эффекта на ограниченных очагах возможно применение окклюзионных повязок.

Использовать глюкокортикоиды необходимо минимально продолжительное время, которое нужно для достижения лечебного эффекта, и в наименьших дозировках. При использовании преднизолона необходимо учитывать суточный циркадный ритм эндогенного выделения глюкокортикоидов: в 6–8 часов утра назначают всю или основную часть дозы. При развитии стрессовых ситуаций пациентам, которые находятся на лечении кортикостероидами, показано введение кортикостероидов парентерально до, при и после стрессовой ситуации. При наличии в анамнезе пациента психоза высокие дозы преднизолона применяют только под строгим наблюдением врача. При терапии, в особенности длительной, необходимо тщательно контролировать динамику развития и роста у детей, необходимы наблюдения окулиста, контроль артериального давления, уровня глюкозы в крови, водно-электролитного баланса, регулярные анализы периферической крови на клеточный состав. Резкая отмена приема преднизолона может стать причиной развития острой надпочечниковой недостаточности; при продолжительном использовании внезапно отменять препарат нельзя, доза должна снижаться постепенно, под контролем врача.

При внезапной отмене после продолжительного приема может развиться синдром отмены, который проявляется гипертермией, артралгией и миалгией, недомоганием. Данные симптомы могут появляться даже тогда, когда недостаточности надпочечников не отмечено. Преднизолон может скрывать проявления инфекционных заболеваний, уменьшать резистентность к инфекции. При терапии глазными каплями необходим контроль состояния роговицы и внутриглазного давления. При использовании у детей от 1 года и старше мази необходимо ограничивать общую длительность терапии и исключать мероприятия, которые ведут к усилению всасывания и резорбции преднизолона (фиксирующие, согревающие и окклюзионные повязки). Для профилактики инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь стоит использовать вместе с противогрибковыми и антибактериальными средствами.

Противопоказания к применению

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование кортикостероидов при беременности возможно, если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования преднизолона у женщин во время беременности нет). Необходимо предупреждать женщин детородного возраста о возможном риске для плода. За новорожденными, матери которые при беременности принимали кортикостероиды, необходим строгий контроль (возможно развитие надпочечниковой недостаточности у новорожденного и плода). У многих видов животных, которые получали преднизолон в дозах, эквивалентных человеческим дозам, была показана тератогенность преднизолона. Во время исследований у беременных крыс, мышей и кроликов было выявлено увеличение частоты развития у потомства волчьей пасти. Кормящим женщинам необходимо или прекратить кормление грудью, или использование преднизолона (кортикостероиды выделяются с грудным молоком и могут подавить рост, выработку эндогенных кортикостероидов и привести к нежелательным эффектам у новорожденного).

Побочные действия преднизолона

Выраженность и частота развития побочных реакций зависят от продолжительности и способа применения, возможности соблюдения циркадного ритма и используемой дозы преднизолона.
Системные эффекты - обмен веществ: задержка в организме жидкости и натрия, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, гипергликемия, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белка, глюкозурия, повышение массы тела;
эндокринная система: вторичная гипоталамо-гипофизарная и надпочечниковая недостаточность (в особенности при стрессовых ситуациях, таких как травма, болезнь, хирургическая операция), подавление роста у детей, синдром Кушинга, нарушения менструального цикла, манифестация латентного сахарного диабета, понижение толерантности к углеводам, увеличение необходимости в пероральных противодиабетических средствах или инсулине у пациентов с сахарным диабетом;
кровь и система кровообращения: увеличение артериального давления, усиление выраженности или развитие хронической сердечной недостаточности, тромбоз, гиперкоагуляция, изменения на ЭКГ, которые характерны для гипокалиемии; у пациентов с подострым и острым инфарктом миокарда - замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, распространение очага некроза, облитерирующий эндартериит;
система опоры и движения: мышечная слабость, потеря мышечной массы, стероидная миопатия, остеопороз, асептический некроз головки плечевой и бедренной костей, компрессионный перелом позвоночника, патологические переломы длинных трубчатых костей;
система пищеварения: стероидная язва с возможным кровотечением и прободением, панкреатит, язвенный эзофагит, метеоризм, нарушения пищеварения, тошнота, повышение аппетита, рвота;
кожные покровы: гипо - или гиперпигментация, кожная и подкожная атрофия, атрофические полосы, абсцесс, угри, истончение кожи, замедленное заживление ран, экхимоз, петехии, повышенная потливость, эритема;
органы чувств и нервная система: делирий, эйфория, дезориентация, депрессия, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, синдром застойного соска зрительного нерва, головная боль, нарушения сна, вертиго, головокружение, внезапная потеря зрения (при введении парентерально в области шеи, головы, кожи головы, носовых раковин), образование задней субкапсулярной катаракты, глаукома, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, стероидный экзофтальм; аллергические реакции: местные и генерализованные (крапивница, аллергический дерматит, анафилактический шок);
прочие: общая слабость, обмороки, скрытие симптомов инфекционных болезней, синдром отмены.
При использовании на кожу: стероидные угри, телеангиэктазии, пурпура, зуд и жжение кожи, сухость и раздражение кожи; при нанесении на большие поверхности или/и при продолжительном использовании преднизолона возможно проявление системных побочных реакций и развитие гиперкортицизма (в данных случаях использование мази отменяют); при продолжительном применении мази возможно также появление атрофических изменений, вторичных инфекционных поражений кожи, гипертрихоза.
Для глазных капель: при продолжительном использовании - повреждение зрительного нерва, повышение внутриглазного давления, формирование задней субкапсулярной катаракты, сужение поля и нарушение остроты зрения (потеря зрения или его затуманивание, боли в глазах, головокружение, тошнота), при истончении роговицы появляется опасность перфорации; редко - распространение грибковых или вирусных болезней глаз.

Взаимодействие преднизолона с другими веществами

При совместном использовании преднизолона с сердечными гликозидами повышается риск нарушений сердечного ритма из-за возникающей гипокалиемии. Противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин), барбитураты, рифампицин ускоряют метаболизм и, тем самым, ослабляют действие глюкокортикоидов. Действие преднизолона ослабляют антигистаминные препараты. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В увеличивают возможность развития тяжелой гипокалиемии, натрийсодержащие препарата - артериальной гипертензии и отеков. При использовании преднизолона с парацетамолом увеличивается риск гепатотоксичности. Пероральные противозачаточные средства, которые содержат эстрогены, могут менять метаболизм преднизолона и его связывание с белками, повышая период полувыведения и уменьшая клиренс, таким образом, усиливая токсическое и терапевтическое воздействие преднизолона. При совместном использовании преднизолона и антикоагулянтов (производные индандиона, кумарина, гепарин) возможно снижение противосвертывающего воздействия последних. Усиливать психические нарушения, которые связаны с приемом преднизолона, могут трициклические антидепрессанты. Преднизолон ослабляет гипогликемическое воздействие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов. Иммунодепрессанты увеличивают возможность развития лимфомы и прочих лимфопролиферативных заболеваний, инфекционных болезней. Нестероидные противовоспалительные препараты, алкоголь увеличивают возможность развития язвенной болезни и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. В период использования вакцин, которые содержат живые вирусы, и иммунодепрессивных доз глюкокортикоидов возможно снижение выработки антител, репликация вирусов и развитие вирусных болезней. При использовании преднизолона с другими вакцинами - возможно снижение выработки антител и увеличение риска неврологических осложнений. При длительном использовании преднизолон увеличивает содержание фолиевой кислоты. Преднизолон повышает возможность нарушений электролитного обмена при совместном приеме с диуретиками.

Передозировка

Возможность передозировки преднизолоном повышается при продолжительном его использовании, в особенности в больших дозах. При передозировке преднизолоном появляются периферические отеки, повышается артериальное давление, а также усиливаются прочие побочные эффекты преднизолона. При острой передозировке необходимо: немедленная индукция рвоты или промывание желудка, проведение симптоматической терапии; специфического антидота нет. При хронической передозировке преднизолоном необходимо снизить дозу препарата.

План статьи:

Преднизолон – системный и местный препарат, основанный на гормонах, оказывающий среднее по продолжительности действие. Является аналогом синтезируемого надпочечниками гормона гидрокортизона.

Действующее вещество медикамента в несколько раз активнее естественного гормона. Препарат гасит аллергическую реакцию или предотвращает ее возникновение, обладает противовоспалительным и противошоковым эффектом, уменьшает активность иммунной системы.

Преднизолон – что это такое?

Преднизолон – синтетическое лекарственное средство, основанное на глюкокортикостероидах.

Оказывает противоаллергическое действие, подавляет активность иммунитета, гасит воспалительную реакцию, делает бета-адренорецепторы более чувствительными к фенилэтиламинам.

Активно участвует в преобразовании обменных процессов в организме. Как препарат влияет на метаболизм?

Химический состав и лекарственные формы

Преднизолон выпускается многими фармацевтическими предприятиями. В препаратах от разных производителей концентрация действующего вещества одинакова, но вспомогательные компоненты могут различаться. Преднизолон реализуется в четырех лекарственных формах.

Для чего назначают Преднизолон?

Для чего принимают таблетки и используют инъекционные растворы? При помощи данных лекарственных форм излечиваются следующие заболевания:

Инъекции препарата делаются в критических ситуациях: при выраженных симптомах аллергии или анафилактическом шоке. Посредством уколов лекарство вводится пациенту несколько дней, затем необходимо принимать таблетки.

Препарат в таблетированной форме нередко выписывается при бронхите и бронхиальной астме, также он способствует успешному приживлению трансплантатов.

Для чего назначают мазь Преднизолон? Наружное средство используется для устранения аллергического дерматита и воспалительных кожных патологий неинфекционного происхождения. Посредством мази излечиваются следующие заболевания:

• нейродермит;
• псориаз;
• экзема;
• дискоидная волчанка;
• все виды дерматита;
• различные виды сыпи;
• токсидермия.

Для чего назначают глазные капли Преднизолон? Капли используются для устранения воспаления глаз неинфекционного происхождения. Препаратом лечатся нижеприведенные глазные болезни:

• конъюнктивит аллергической природы;
• ирит;
• увеит;
• кератит;
• склерит;
• блефарит;
• офтальмия.

Инструкция по применению таблеток

При гормонозаместительной терапии взрослые пациенты должны принимать 4 – 6 таблеток в сутки, при поддерживающей терапии – 1 – 2 таблетки.

В отдельных случаях суточная доза может составлять 100 мг действующего вещества, то есть 20 таблеток – это максимум.

Дозировка для детей подбирается педиатром, обуславливается возрастом ребенка и интенсивностью патологического процесса.

Обычно младенцам от двух месяцев до года в сутки назначается 0,15 мг действующего вещества на килограмм веса тела, это количество делится на три приема. Дети до 14 лет принимают в сутки по 1 мг действующего вещества на килограмм массы тела.

Принимать препарат желательно утром. Нельзя резко завершать употребление лекарства, суточная доза должна уменьшаться постепенно.

Из-за резкой отмены медикамента может возникнуть почечная недостаточность.

После первой недели приема препарата дневная доза сокращается на 20%, в течение второй недели ежедневно нужно уменьшать дозу на 2 мг.

Инструкция по применению мази

Мазью смазывается больная кожа три раза в сутки. Минимальный терапевтический курс составляет 5 дней, максимальный – 2 недели.

Инструкция по применению инъекционного раствора

Лекарство вводится в мышцы или вены. Суточная доза для взрослого пациента составляет от 4 до 60 мг действующего вещества. Детям лекарственный раствор вводится в ягодицу, дозировка и продолжительность лечения устанавливаются врачом. Обычно малышам от 6 до 12 лет назначается 25 мг действующего вещества в сутки, детям от 12 лет – до 50 мг.

Фармакокинетика

Таблетка быстро расщепляется в кишечнике, активное вещество полностью оказывается в крови через полтора часа после приема. Метаболизм действующего вещества осуществляется посредством соединения с серной и глюкуроновой кислотами преимущественно в печени, в незначительной степени в почках.

Использованное вещество выводится из организма с мочой и желчью.

Применение при беременности, в детском и старческом возрасте

Какое действие на организм беременных женщин, стариков и детей оказывает Преднизолон?

1. При беременности, особенно на ранних сроках, применение препарата допускается лишь в крайних случаях. Глюкокортикостероиды способны накапливаться в грудном молоке, поэтому в период лактации использование лекарства запрещается.
2. У пожилых людей прием глюкокортикостероидов часто сопровождается выраженными побочными явлениями.
3. У детей глюкокортикостероидные препараты способны замедлять рост. Поэтому Преднизолон педиатры назначают сокращенным курсом в минимальной действующей дозе.

Чем вреден препарат?

Так как Преднизолон является гормональным средством, то действовать он начинает через несколько дней после первого приема. Пациент вынужден принимать лекарство длительное время, что неизбежно приводит к возникновению побочных эффектов.

Преднизолон наносит довольно серьезный вред организму: подавляет иммунитет, негативно сказывается на работе сердечно-сосудистой, эндокринной, репродуктивной, пищеварительной, центральной нервной системы. Последствия лечения препаратом бывают следующие:

• гипокалиемия;
• аритмия;
• брадикардия;
• тромбоэмболия;
• сердечная недостаточность;
• гипергликемия;
• артериальная гипертензия;
• гликозурия;
• мышечные судороги;
• психоз;
• гиперкортицизм;
• повышенное внутричерепное давление;
• угнетение работы гипоталамуса, гипофиза, надпочечников.

Противопоказания

Поскольку препарат дает множественные побочные эффекты, запрещается принимать его многочисленным категориям пациентов. Преднизолон противопоказан при:

• язвенной болезни;
• почечной и печеночной недостаточности;
• полиомиелите;
• сифилисе;
• туберкулезе;
• сахарном диабете;
• гипертонии;
• вирусных кожных и глазных болезнях;
• депрессии и расстройствах психики;
• миопатии;
• герпесе;
• лимфадените;
• остеопорозе;
• гиперкортицизме;
• глубоком микозе;
• катаракте и глаукоме.

Инъекции нельзя делать, если места введения лекарства поражены инфекцией.

Преднизолон относится к препаратам, которые применяются в любой медицинской отрасли. Иногда именно это лекарство способно спасти жизнь ребенку или взрослому человеку. Однако бесконтрольное и самостоятельное его использование может привести к тяжелым последствиям.

Это лекарство является синтетическим гормоном, глюкокортикоидом. Он широко назначается ревматологами, аллергологами, дерматологами и иммунологами. Также гормональные препараты используются в терапии и педиатрии, хирургии и травматологии.

Однако наиболее важное практическое значение имеет применение данного лекарственного средства в неотложной терапии, реанимации. Связано это с особенностью его действия и производимыми эффектами.

Выпускается препарат в виде таблеток и раствора для инъекций. Таблетированные формы обычно применяются в лечении хронических заболеваний, тогда как уколы необходимы при жизнеугрожающих состояниях.

В любом медицинском учреждении обязательно должен присутствовать этот гормон в виде раствора в ампулах для оказания неотложной помощи при анафилаксии и шоке. И любой медработник должен уметь его правильно применять – знать, сколько лекарства можно вводить и в каких ситуациях его использовать.

Механизм действия

Механизм работы данного лекарства достаточно сложен, так как оно влияет на различные процессы, происходящие в организме. Так, этот гормон производит следующие действия:

1. Угнетает воспаление, его пролиферативную фазу, за счет торможения активности фибробластов и синтеза коллагена.
2. Ускоряет распад белка в мышечной ткани.
3. Стимулирует синтез белка в печени.
4. Тормозит развитие лимфоидной ткани, что приводит к угнетению иммунитета.
5. Влияет на тучные клетки, отвечающие за начало аллергических реакций. Преднизолон угнетает их дегрануляцию.
6. Повышает чувствительность сосудов к действию сосудосуживающих веществ, которые образуются в организме или поступают в него извне.

Эффекты

Участие в различных метаболических процессах обеспечивает те лекарственные эффекты, которые с успехом используются в педиатрической, терапевтической и реанимационной практике.

Так, наиболее значимыми считаются:

• Противошоковый.
• Противоаллергический.
• Противовоспалительный.
• Антитоксический.

Однако и отрицательные эффекты этого препарата также значимы. Иногда из-за них приходится менять схему терапии или заменять преднизолон другим лекарством.

Во время лечения гормон может производить следующие отрицательные действия:

1. Иммуносупрессивное.
2. Гастропатическое и ульцерогенное (образование язв) за счет стимуляции секреции соляной кислоты.
3. Вызывает остеопороз.
4. Приводит к возникновению эндокринной патологии – синдрома Иценко-Кушинга.

Показания

Данное лекарство широко используется в ревматологии для терапии аутоиммунных заболеваний. Оно подавляет воспалительный процесс, оказывает противоотечное действие. При такой болезни пациенты могут принимать таблетки преднизолона пожизненно.

Очень важным является применение препарата в лечении неотложных состояний. Это могут быть следующие патологии:

• Отек Квинке.
• Анафилактический шок.
• Приступ бронхиальной астмы, астматический статус.
• Острый стенозирующий ларинготрахеит у детей.
• Резкое снижение уровня сахара в крови.
• Острая надпочечниковая недостаточность.

В педиатрии преднизолон также активно используется, однако его применение у детей требует осторожности из-за высокого риска развития побочных действий гормона.

Гормоны в педиатрии

В детском возрасте встречается ряд болезней и состояний, при которых без преднизолона в уколах не обойтись. Например, укус насекомого – осы или пчелы – способен вызвать у малыша тяжелейшую аллергическую реакцию, вплоть до анафилактического шока. В такой ситуации может помочь только быстрое введение преднизолона вместе с эпинефрином.

Если ребенок страдает бронхиальной астмой, затянувшийся приступ серьезно угрожает его здоровью и даже жизни. И хотя колоть малыша в большинстве случаев не рекомендуется, ингаляционные кортикостероиды в такой ситуации чаще всего не помогают. Если же вовремя сделать нужный укол, преднизолон быстро купирует приступ.

Как правило, родители таких пациентов знают, чего можно ожидать от бронхиальной астмы и умеют облегчить состояние больного ребенка. При остром стенозирующем ларинготрахеите наблюдается совершенно иная клиническая картина.

Приступ обычно развивается внезапно, на фоне банальной вирусной инфекции. У малыша появляется лающий кашель, голос становится сиплым. Если вовремя не оказать помощь, развивается приступ удушья.

Вызванная бригада «Скорой помощи» в такой ситуации делает ребенку инъекцию преднизолона, после чего его состояние быстро улучшается. Нередко родители спрашивают врача, могут ли они использовать преднизолон самостоятельно, если приступ вдруг повторится.

Самостоятельное применение преднизолона

Мало кто из врачей способен предложить родителям: «Колите преднизолон при приступе самостоятельно!» Ведь риск осложнений при использовании гормональных препаратов достаточно высок, особенно если инъекцию выполняет непрофессионал.

И все же иногда родителям приходится осваивать роль медработника. Случается такое, когда у малыша имеется склонность к развитию острого стенозирующего ларинготрахеита на фоне любой ОРВИ. К сожаленью, в условиях городских пробок «Скорая помощь» далеко не всегда успевает приехать в течение 10–15 минут.

Также навыки оказания неотложной медицинской помощи могут пригодиться тем родителям, которые проживают вдали от города и медицинского учреждения.

Однако следует знать, что категорически не допускается вводить ребенку преднизолон или другой гормональный препарат, пользуясь дозировками, взятыми в интернете. Даже инструкция в такой ситуации не может быть руководством к действию.

Если действительно медицинская помощь иногда бывает недоступна, а ребенок склонен к приступам удушья, родителям необходимо обсудить с врачом возможность самостоятельного введения преднизолона в острой ситуации. И только, если специалист даст добро и разъяснит тактику действий, можно приобрести препарат для домашней аптечки. Также необходимо помнить, что такое лекарство должно храниться вне зоны доступа детей.

Осложнения гормональной терапии

Самостоятельное введение преднизолона чревато различными осложнениями. Наиболее часто среди них встречается:

1. Использование лекарства при отсутствии показаний.
2. Нарушение техники введения раствора (неправильный выбор места, подкожная инъекция вместо внутримышечной).
3. Неправильно рассчитанная доза лекарства. При самостоятельном введении лекарства может быть как передозировка, так и поступление в организм недостаточного количества гормона.

Однако даже при правильно выполненной инъекции и рассчитанной дозе, в условиях медицинского учреждения лечение преднизолоном может приводить к таким последствиям:

• Дисфункция надпочечников.
• Развитие стероидного сахарного диабета.
• Эндокринные нарушения.
• Развитие остеопороза.

Введение гормонального лекарства на фоне вирусной или бактериальной инфекции способно ухудшить течение заболевания из-за иммуносупрессии. Это справедливо для длительного лечения глюкокортикоидами.

Для гормональной терапии характерен синдром отмены. При резком прекращении лечения у пациента могут отмечаться следующие симптомы:

• Лихорадка.
• Боли в костях и мышцах.
• Тошнота и рвота.
• Диарея.
• Заторможенность.

Это серьезное нарушение, которое следует немедленно купировать. Именно поэтому терапию глюкокортикостероидами нельзя прекращать внезапно. Особенно опасны такие осложнения в детском возрасте.

Профилактика осложнений

Поскольку вероятность осложнений при лечении глюкокортикоидами достаточно велика, врач должен проводить их профилактику.

При использовании преднизолона в качестве средства экстренной помощи, в этом необходимости нет. В такой ситуации лекарство вводят однократно, реже двукратно, в средних дозах. Тяжелые последствия (в отсутствие передозировки) не успевают развиться, как и привыкание – в связи с чем не бывает синдрома отмены.

Однако при длительном гормональном лечении профилактика очень важна. В первую очередь необходимо тщательное обследование пациента – особенно, если это ребенок.

При заболеваниях желудочно-кишечного тракта, эндокринной патологии обязательно проводится медикаментозная коррекция. Если болезнь нельзя ввести в фазу ремиссии, схема глюкокортикоидной терапии меняется. Дозы следует подбирать таким образом, чтобы обеспечить эффективность лечения и не допустить характерных осложнений.

Также необходимо регулярно контролировать показатели крови, уровень глюкозы и кальция крови, периодически проводить рентгенографию опорно-двигательной системы.

Отчего могут возникнуть осложнения при лечении преднизолоном? В большинстве случаев это случается из-за недообследованности пациента или неправильной схемы лечения.

Преднизолон – это лекарство, которое во многих ситуациях оказывается незаменимым. Однако самолечение им недопустимо.